Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-07-21T16:30:47Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AtividadeAntibacterianaPlantas.pdf: 1225761 bytes, checksum: 3b7a35e5a304fbe1d5d13f4ded77d104 (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Rosa Silva (arosa@ufpa.br) on 2014-09-05T17:44:03Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AtividadeAntibacterianaPlantas.pdf: 1225761 bytes, checksum: 3b7a35e5a304fbe1d5d13f4ded77d104 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-09-05T17:44:03Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AtividadeAntibacterianaPlantas.pdf: 1225761 bytes, checksum: 3b7a35e5a304fbe1d5d13f4ded77d104 (MD5) Previous issue date: 2012 / O controle de micro-organismos infecciosos multirresistentes às vezes é ineficaz mesmo com o desenvolvimento de novos antibióticos. Diversos extratos de plantas medicinais têm efeitos antimicrobianos o que pode representar uma alternativa terapêutica para doenças infecciosas, principalmente quando associados aos antibióticos de uso clínico. O objetivo do trabalho foi avaliar a atividade antibacteriana de plantas medicinais sobre bactérias multirresistentes e os efeitos de sua interação com drogas antimicrobianas. Foi determinada a atividade antibacteriana de extratos e frações das plantas Eleutherine plicata (marupazinho), Geissospermum vellosii (pau-pereira) e Portulaca pilosa (amor-crescido) frente a isolados de Staphylococcus aureus Oxacilina Resistente (ORSA) e de Pseudomonas aeruginosa multirresistente, provenientes de processos clínicos humanos, assim como a interação destes produtos vegetais com drogas antimicrobianas de uso clínico. A atividade antibacteriana foi determinada pelo método de disco difusão em ágar Muller Hinton e a Concentração Inibitória Mínima (CIM) pela técnica de microdiluição em placas utilizando caldo Muller Hinton como meio de cultura e resazurina a 0,01% como revelador de crescimento bacteriano. Os extratos e frações foram testados nas concentrações de 500, 250, 125, 62,5, 31,2 e 16,2 μg/mL dissolvidos em DMSO a 10%. As plantas E. plicata e G. vellosii demonstraram atividade contra os isolados ORSA com CIM de 125 μg/mL, enquanto que P. pilosa teve ação sobre os isolados de P. aeruginosa multirresistentes com CIM de 250 μg/mL. Ocorreram 25% de sinergismo e apenas 5% de antagonismo entre as 120 interações de produtos vegetais e drogas antimicrobianas testadas. Frente aos isolados ORSA houve sinergismo com as drogas ciprofloxacina, clindamicina e vancomicina tanto com os derivados de E. plicata como os de G. vellosii. Os produtos de P. pilosa potencializaram a ação das drogas aztreonam, cefepime e piperacilina+tazobactam frente aos isolados de P. aeruginosa multirresistentes. Os resultados comprovaram o potencial das plantas E. plicata, G. vellosii e P. pilosa no controle de infecções bacterianas envolvendo fenótipos multidrogas resistentes (MDR) e que a sua interação com drogas antibacterianas pode representar uma nova alternativa na terapia destas infecções. / Infection control of the multidrug-resistant microorganisms sometimes is ineffective even with the development of new antibiotics. Many herbal extracts have antimicrobial effects and may represent an alternative therapy for infectious diseases, mainly when associated with antibiotics of clinical use. The aim of this study was to evaluate the antibacterial activity of medicinal plants in multidrug-resistant microorganisms and their interaction with antimicrobial agents. We evaluate the antibacterial activity of plant extracts and fractions of Eleutherine plicata (“marupazinho”) Geissospermum vellosii (“pau-pereira”) and Portulaca pilosa (“amor-crescido”) against isolates of Oxacillin-Resistant Staphylococcus aureus (ORSA) and multi-resistant bacteria Pseudomonas aeruginosa, from human clinical isolates. Also we evaluate interaction of these plant extracts with antimicrobial agents of clinical use. The antibacterial activity was determined by disk diffusion on Mueller Hinton agar and the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) by micro dilution plate technique using Muller Hinton broth as culture medium and 0.01% resazurin as a developer of bacterial growth. The extracts and fractions were tested at concentrations of 500, 250, 125, 62.5, 31.2 and 16.2 μg/mL dissolved in 10% DMSO. Plants E. plicata and G. vellosii demonstrated activity against ORSA isolates with MICs of 125 μg/mL, whereas P. pilosa had an effect on the isolates of P. aeruginosa with MIC of 250 μg/mL. There were 25% of synergism and only 5% of antagonism of all 120 plant and antimicrobial agents interaction tested. ORSA isolates had synergistic interaction with ciprofloxacin, clindamycin and vancomycin agents and with both plant derivatives of E. plicata and G. vellosii. The derivatives of P. pilosa potentiated the action of the aztreonam, cefepime and piperacillin + tazobactam agents compared to the isolates of P. aeruginosa multidrug-resistant. The results shows therapeutic potential of E. plicata, G. vellosii and P. pilosa in the control of bacterial infections involving multidrug-resistant phenotype (MDR) and its interaction with antibacterial agents may represent a new alternative in the therapy of these infections.

Nesse estudo, foram avaliados os óleos voláteis de Porcelia macrocarpa (Warm) R. E. Fries e Rollinia sericea (R. E. Fries) R. E. Fries com relação a sua composição ao longo das estações anuais e sua atividade antimicrobiana e anticolinesterase. Entre os componentes majoritários foram identificados apenas sesquiterpenos em ambas as espécies, bicicloelemeno (7%), biciclogermacreno (10%), germacreno-D (15%) e espatulenol (15%) para a P. macrocarpa e, α-muurolol (5%), Z-nerolidol (6%), bicicloelemeno (7%), germacreno-D (10%), biciclogermacreno (10%), β-cariofileno (11 %) e β-elemeno (12%) para R. sericea, não apresentando variação sazonal significativa. Os testes antimicrobianos foram realizados com bactérias Gram--positivas e negativas e com fungos filamentosos e leveduriformes. Os resultados indicaram que os óleos testados apresentam um melhor potencial antifúngico do que antibacteriano quando testado na dose de 3,125 µL/mL e não apresentaram potencial para o desenvolvimento de novos fármacos para o tratamento da doença de Alzheimer. / In this study, the volatile oils from Porcelia macrocarpa(Warm) R.E.Fr. and Rollinia sericea (R.E.Fr.) R.E.Fr. were analyzed for the seasonal variation in their chemical composition and their antimicrobial and anticholinesterase activity. The major components consisted only of sesquiterpenes in both species, bicycloelemene (7%), bicyclogermacrene (10%), germacrene-D (15%) and sphatulenol (15%) to P. macrocarpa and, α-muurolol (5%), Z-nerolidol (6%), bicycloelemene (7%), germacrene-D (10%), bicyclogermacrene (10%), β-caryophyllene (11 %) e β-elemene (12%) to R. sericea and no significant seasonal variation could be detected. The antimicrobial assays were performed with Gram-positive and negative bacteria, filamentous fungi and yeasts. The results indicated that the tested oils presented a better antifungal potential than antibacterial, when done test in the dose of 3,125 µL/mL. These oils could also not be considered as potential targets for the development of new drugs for the Alzheimer\'s treatment.

Os extratos totais, assim como os compostos fenólicos isolados de diferentes partes de Anacardium occidentale conhecido popularmente no Brasil como cajueiro mostraram atividades antiúlcera e antibacteriana. O objetivo deste trabalho foi a verificação destas atividades nas folhas, estudo farmacobotânico, químico e toxicológico. Para a analise anatômica foram utilizados cortes do terço mediano inferior da lâmina fotiar. Nesta, as epidermes em vista frontal apresentam cutícula estriada, na face abaxial, a epiderme é constituída de células de formato poligonal, com paredes bem justapostas. Na face adaxial, as células são de paredes espessas, ligeiramente onduladas. A mesma é constituída de estômatos de tipo anomocítico e de tricomas glandulares de forma ovóide. O mesófilo é constituído de duas camadas de parênquima paliçádico, espessas, de forma quase regular e de parênquima lacunoso com células de forma irregular, envolvendo os feixes vasculares de nervuras secundarias. Extensões de fibras são observadas no mesófilo. A nervura mediana possui um colênquima desenvolvido e ductos são encontrados no floema assim como no parênquima medular. Drusas são encontradas no parênquima lacunoso assim como no parênquima fundamental e no colênquima. A partir da triagem fitoquímica, da cromatografia em camada delgada, cromatografia liquida de alta eficiência e cromatografia liquida acoplada a espectrometria de massa, verificou-se a presença nas folhas de cajueiro de compostos polifenólicos, particularmente de heterosídeos flavonóidicos. As estruturas de flavonóide que parecem ser mais evidentes, de acordo com a cromatografia liquida acoplada a massa, são principalmente os heterosídeos da quercetina. O extrato etanol 70% liofilizado das folhas do cajueiro foi submetido ao modelo agudo da úlcera gástrica em ratos e a ensaio antibacteriano, ensaiando as linhagens de Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escheríchía coli ATCC 35218 e ATCC 25922, Pseudomonas aerugínosa ATCC 27853 e de Campylobacter coli. Na úlcera aguda, a área relativa de lesão ulcerativa foi diminuída de 98% na dose 400mg/kg, em relação ao controle. A partir de um estudo de doses crescentes sobre a inibição de úlcera, a DE50 foi calculada como 150 mg/kg e as doses de extrato maiores ou iguais a 100 mg/kg exibiram uma inibição de lesão ulcerativa melhor que o lansoprazol 30mg. A fração metanólica, que inibiu as ulcerações de 88,20%, deve conter alguns dos princípios ativos da atividade antiúlcera. Quanto ao teste antimicrobiano, foram obtidas concentrações inibitória mínima e bactericida mínima, iguais a 320 &#181;g/mL, particularmente com a linhagem Staphylococcus aureus, a partir do extrato bruto e da sua fração rica em flavonóides. A partir de ensaio de toxicidade aguda em camundongos e ratos, a DL50 do extrato bruto foi considerada superior a 2000 mg/kg. Foi feito um estudo de toxicidade de administração reiterada em 30 e 90 dias. Baseados em analises bioquímicas para avaliação da função renal e da função hepato-biliar, os parâmetros uréia, creatinina, transaminases, proteína total, albumina, colesterol e cálcio tendem a comprovar que o produto é bem tolerado pelo organismo dos ratos. Este fato é também confirmado pelo estudo hematológico e pela histopatologia, não ocorrendo alterações, após administração subaguda do extrato em ratos. O potencial mutagênico foi avaliado através do teste de Ames e do teste do micronúcleo de medula óssea em camundongo. Foi obtido indício de indução de \"frameshift\" e substituição de pares de bases. Na dose de 2000mg/kg, o extrato de cajueiro parece induzir danos nos cromossomos porém, o fenômeno parece ser extremamente inferior (p<0,001) ao efeito clastogênico induzido pela ciclofosfamida, utilizada como agente mutagênico de referência. / Crude extracts as well as phenolics isolated from the bark or the fruit of Anacardium occidentale popularly known as cajueiro in Brazil, showed antiulcer and antibacterial effects. The aim of this work was to verify those effects in the leaf, botanical, chemical and toxicological studies. Ultrastructure of the leaf was carried on. Cross-sections from the third inferior part of the leaf blade were used. Cashew leaf contains uniseriate epidermis with a sub-eperdimic layer, anomocytic stomata and glandular ovoid trichomes on the inferior surface. The mesophyll exhibits two cell layers of palisadic parenchyma and a lacunose parenchyma containing vascular bundles of the secondary nervures. The median nervure contains a developed collenchyma. Several druses of calcium oxalate are present in the fundamental parenchyma, lacunose parenchyma and in the collenchyma. Resin ducts are also observed in the phloem as well as in the medullar parenchyma. Extensions of sclerenchymatous fibres are observed in the mesophyll. By phytochemical analyses using TLC, HPLC-DAD and positive ions LC-ESIMS, we verified the presence of polyphenols in cashew leaves particularly heterosids of flavonoids. From LC-ESI-MS, evident structures of flavonoids seemed to be heterosids of quercetin. Ethanol 70% extract of cashew leaves was used for antiulcer and antibacterial essays. With extract dose 400mg/kg, ulcer lesions induced by HCL/ethanol 60% in rats, decreased about 98%. By a dose-response effect study, ED50 was evaluated about 150 mg/kg. Extract doses higher than 100mg/kg showed potential of lesion inhibition superior to lansoprazol 30mg. Extract methanolic fraction that gave 88,20% of ulcer inhibition likely contains the principie active of the antiulcer effect. Using bacterial strains, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 35218 and ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 and a clinical isolate Campylobacter coli, for antibacterial essay, the ethanolic extract and one fraction rich in flavonoids were only active in S. aureus with MIC and MBC equal to 320 &#181;g/mL. Acute, 30-day and 90-day subacute toxicity studies were carried out. Crude extract DL50 was superior to 2000mg/kg. Based on biochemical analyses for the evaluation of renal and hepato-biliary functions, level of urea, creatinine, transaminases, total protein, albumin, bilirubin, cholesterol and calcium proved that the extract is biologically tolerated by rat organismo This result was also confirmed by studies in hematology and histopathology. Genotoxity was accessed by Ames test in Salmonella typhimurium strains TA97, TA98, TA100, TA102 and bone marrow micronucleus test in mice. The extract exhibited sign of frameshift and base pairs substitution. Extract dose 2000mglkg seemed to induce damage in the chromosomes however; the activity was extremely inferior to the c1astogenic effect induced by ciclophosphamide.

As doenças tropicais endêmicas representam um grave problema sócio-econômico, no Brasil e no mundo. A leishmaniose insere-se neste quadro. Considerando o surgimento da resistência dos parasitas e a séria toxicidade da terapêutica convencional, a busca de novas alternativas é urgente. A família Annonaceae tem mostrado ser rica fonte de compostos com atividade antiprotozoária. Neste contexto, Annona squamosa L. foi selecionada. Sendo mais conhecida como \"fruta-do-conde\", apresenta uso na medicinal popular, como: antihelmíntica e no combate aos ectoparasitas. Entre os principais metabólitos secundários da espécie, citam-se: alcalóides isoquinolínicos, acetogeninas, flavonóides e óleo volátil. A atividade biológica de A. squamosa tem sido investigada, entretanto, aquela referente à ação antileishmania permaneceu inexplorada, até o presente trabalho, no qual foram avaliadas amostras referentes aos alcalóides totais, ao extrato hidroetanólico, aos infusos e frações orgânicas dos extratos obtidos, a partir de: folhas, pericarpos, sementes e arilos, coletados em quatro fases anuais. Os ensaios in vitro foram realizados frente às formas promastigotas de Leishmania amazonensis, tendo-se realizado, em paralelo, avaliação da citotoxicidade in vitro frente a células epiteliais humanas. Os mesmos extratos foram submetidos ao estudo químico para acompanhamento da variação sazonal qualitativa e quantitativa de classes de componentes e seus marcadores, selecionados por sua ação antileishmania potencial. As análises abrangeram alcalóides, flavonóides, polifenóis totais e taninos, tendo-se empregado as técnicas cromatográficas (CLAE, CCD) e a espectrofotométrica. Em complementação, efetuou-se o estudo morfoanatômico de folha. Os resultados serviram de estímulo para a continuidade do estudo visando ao isolamento de compostos bioativos. / Leishmaniasis, as well as other protozoal tropical endemic diseases, remains a serious Public Health problem all over the world. New altematives for their treatment are urgently needed, since the parasite resistance is increasing and the high toxicity of the conventional medicines reduces its patient adherence. In last decades, several vegetal species from the Annonaceae family showed to be a rich source of potential antiprotozoal metabolites. Therefore, Annona squamosa L. was selected. Although is largely known for its fleshy and flavorous fruits called \"pinhas\" and \"fruta do conde\", some medicinal properties have been attributed to different plant parts including the antihelminthic and against ectoparasites. The main secondary metabolites found in the species were: isoquinoline alkaloids, acetogenins, flavonoids and volatil oil. In this work, the in vitro antileishmanial activity was investigated for the total alkaloid and hidroalcoholic extracts, infuses and organic fractions from leaves, fruits, seeds and arils of A.squamosa collected in the four anuual phases. In vitro tests were also performed to evaluate the cytotoxic activity of extracts. Qualitative or quantitative analyses of alkaloids, total phenolics, total flavonoids and tannins were done by HPLC, spectrophotometric and TLC methods. The morphoanatomical study of leaves was also presented and illustrated by photos and photomicrographies. The results have encouraged deeper researches and further isolation of bioactive compounds.

A Senna occidentalis é uma leguminosa nativa das Américas largamente distribuída e utilizada popularmente em regiões tropicais do mundo, apresentando relevância na busca de novos produtos naturais biologicamente ativos. O presente trabalho teve como objetivo a avaliação da atividade antimicrobiana e citotóxica de extratos aquosos das sementes e suas trações protéicas, bem como dos extratos hidroalcoólicos das sementes e das partes aéreas dessa planta, visando a sua utilização em preparações tópicas. As atividades antibacteriana e antifúngica, frente aos microrganismos padrões farmacêuticos, foram avaliadas pela técnica de diluição em meios líquidos, adaptada para microplacas. A citotoxicidade das amostras ativas foi avaliada pelo teste do MTS, empregando-se cultura de fibroblastos NIH-3T3. Como resultado, o extrato hidroalcoólico de sementes a 0,3% (p/v) foi o que melhor demonstrou potencial antimicrobiano, além de toxicidade adequada, podendo ser um candidato para o uso como um antimicrobiano ou conservante de preparações tópicas. / Senna occidentalis is a native leguminous from America widely spread in tropical regions of the world and employed in folk medicine, showing a great importance on the search of new bioactive natural products. The aim of the present work was to evaluate the antimicrobial and cytotoxic activities of the aqueous extract seeds\' and its protein fractions, as well the hydro-alcoholic extracts seeds\' and aerial parts from this plant, considering its possible use in topic preparations. The antibacterial and antifungal activities, against the pharmaceutical standard microorganisms, were evaluated by broth dilution technique, adapted to microplates. The cytotoxicity of active samples was evaluated by the cellular viability test with MTS employing NIH-3T3 fibroblasts cell culture. As a result, the hydro-alcoholic extract seeds\' 0,3% (w/v) demonstrated a better antimicrobial potential and a suitable toxicity. In such case, this extract could be a candidate for the use as antimicrobial or preservative of topic preparations.

O estudo farmacognóstico comparativo das folhas de duas espécies de capuchinha, T. majus e de T. pentaphyllum, constituiu o escopo deste trabalho Artigos científicos sobre a espécie T. majus reportam a atividade antibacteriana, antifúngica, antiviral e antitumoral, devidas ao benzilisotiocianato, presente nos órgãos aéreos da espécie. Na medicina popular, também é utilizada para \"afinar\" o sangue. O efeito anticoagulante é de grande importância para indivíduos predispostos a distúrbios hemostáticos. No âmbito farmacológico, foram avaliadas, in vitro, as atividades anticoagulante sobre o plasma humano e antileishmania dos extratos e das frações. O benzilisotiocianato não apresentou atividade anticoagulante nem anti-leishmania. Foi observada atividade anticoagulante nos ensaios com os extratos e as frações hidrofílicas de T.majus e de T. pentaphyllum e a ausência de efeito destes sobre a viabilidade da forma promastigota de Leishmania chagasi. Os resultados apontam os flavonóides como os responsáveis pelo prolongamento do tempo de trombina provocado pelos extratos de T.majus e T. pentaphyllum. / The aim of this work was the pharmacognostic comparative study of leaves and flowers of nasturtium: Tropaeolum majus e Tropaeolum pentaphyllum. Scientific articles report the antibacterial, antiviral and antitumoral activity due to benzyl-isothiocianate, wich is present in the aerial organs of both species. Folk medicine uses leaves extract of T. majus to \"thin\" the blood. Anticoagulant effect is of great importance for predisposed individuals to haemostatic disturbances. Hidroalcoholic extracts of leaves and flowers of T. majus and T. pentaphyllum were appraised for the anticoagulant and anti-leishmania activities. The benzyl-isothiocianate neither presented anticoagulant activity nor anti-leishmania. Anticoagulant activity was observed in the essays with the extracts and the hidrofilic fractions of both species. The extracts and benzyl-isothiocianate showed no activity against Leishmania chagasi. The results allowed conclude that flavonoids are responsible for the prolongation of thrombin time (TT), provoked by the extracts of T. majus e T. pentaphyllum.

Na busca por espécies vegetais com atividade antileishmania, selecionaram-se, para o estudo, duas espécies bem conhecidas da família Asteraceae: Artemisia annua L. e Bidens pilosa L. Ambas são reconhecidamente utilizadas na medicina popular, como antiprotozoárias. Apesar de terem sido amplamente estudadas em diversos aspectos, alguns permaneceram inexplorados, até o momento, e foram abordados, neste trabalho. As duas espécies foram analisadas quanto aos aspectos químico e biológico de extratos (hidroetanólico e infuso) e frações orgânicas selecionados, em função da atividade antileishmania in vitro, frente às formas promastigotas de Leishmania amazonensis. Os extratos foram obtidos a partir de órgãos vegetais, em estados de conservação diferentes (in natura, droga) e coletados em fenofases distintas. Extratos e frações orgânicas das espécies estudadas mostraram promissora atividade antileishmania in vitro e baixo nível de citotoxicidade in vitro em células epiteliais humanas (HEP-2). No estudo químico dos extratos e frações bioativos, realizaram-se análises qualitativas e/ou quantitativas de terpenos, flavonóides e de marcadores específicos (artemisinina, quercetina e rutina), avaliando-se a variação da composição dos mesmos, nas diferentes fenofases consideradas. Discutiram-se as possíveis relações existentes entre a composição química e a atividade biológica verificada. Aspectos inéditos do estudo morfoanatômico de partes aéreas de A. annua foram descritos. / Plants are potential sources of new antileishmanial drugs. Two well-known antiprotozoal species were selected, from the Asteraceae family, for this study: Artemisia annua L and Bidens pilosa L. Despite the traditional and scientific accumulated knowledge, some aspects were not investigated before and were the subject of this work. Several extracts (infusions and ethanol 96 &#176;GL) and selected fractions from both species were evaluated according to the different parameters, such as: plant organs and/or parts, growth stages and drying state of starting materials (fresh, drug). Fractions were selected among those more active against promastigotes of Leishmania amazonensis. Ethanol extracts and their fractions showed a high level of in vitro antileishmanial activity and a low cytotoxicity on epithelial human cells (HEP-2). Qualitative and/or quantitative analysis of extracts and fractions were performed for terpenes, flavonoids and selected markers (artemisinin, quercetin and rutin) in order to characterize them and evaluate variations during the different growth stages. Correlations of the chemical composition and the biological activity were discussed. The main anatomical characters of the aerial parts of A. annua were described for the first time and illustrated by photomicrographs.

A glicação é uma reação não enzimática que ocorre entre proteínas e açúcares redutores e, é responsável pela formação de adultos e de ligações cruzadas entre proteínas, como por exemplo: a pentosidina, produto final de glicação avançada que se acumula em vários tecidos ao longo do tempo. A glicação é deletéria para o organismo e está associada a modificações estruturais em proteínas e alterações de suas funções específicas, tais como: atividade enzimática, capacidade de ligação e tempo de vida de proteínas, além de ser responsável pela produção de espécies reativas de oxigênio (EROS). O mecanismo de formação da pentosidina envolve reações oxidativas e, uma das estratégias para minimizá-Ia é o aumento da atividade antioxidante nos tecidos. A pariparoba (Pothomorphe umbellata (L.) Miq) demonstrou atividade antioxidante in vitro e in vivo quando aplicada sobre a pele. Essa atividade foi atribuída ao 4-nerolidilcatecol (4-NC), que se mostrou 10 vezes mais potente que o &#945;-tocoferol. Os extratos de pariparoba também inibiram a lipoperoxidação espontânea da pele em camundongos sem pelo. Neste trabalho empregou-se o modelo de glicação de albumina de soro bovino (BSA) frente à D-ribose, com avaliação da fluorescência produzida pela pentosidina formada na reação. Avaliou-se igualmente a atividade do 4-NC em diferentes concentrações sobre a reação de glicação da BSA em presença de D-ribose após 24 horas, empregando-se a aminoguanidina como controle positivo. Nas condições experimentais o 4-NC não foi capaz de inibir a reação de glicação, ao contrário da aminoguanidina. Foi também utilizado modelo para avaliação da propriedade contrátil de fibroblastos em matriz tridimensional de gel de colágeno, glicado e não glicado com D-ribose. O 4-NC na concentração de 100 &#181;M permitiu a manutenção da propriedade contrátil de fibroblastos em gel colágeno glicado. Estudos de glicação em maiores períodos de tempo devem ser realizados visando a confirmar a possível atividade anti-glicação deste composto. / Glycation is a non enzymatic reaction which occurs between proteins and reductor sugars, responsible for the formation of adducts and crosslinkers between proteins, such as, pentosidine, an advanced glycation end-product (AGE) which accumulates in many tissues during aging. AGEs accumulation is deleterious to the body and is associated with structural modifications in proteins and imbalance in their specific functions, such as: enzymatic activity, binding capacity, protein turnover and also responsible for the production of reactive oxygen species (ROS). The mechanism of pentosidine formation involves oxidative reactions. One of the strategies to reduce pentosidine formation is by increasing antioxidant activity in tissues. Pariparoba (Pothomorphe umbellata (L.) Miq. has showed antioxidant activity in vitro and in vivo when applied on the skin. This activity was attributed to 4-nerolydilcatechol (4-NC), which is 10 times more potent than &#945;-tocopherol. Extracts of Pariparoba also inhibited the spontaneous lipid peroxidation in the skin of hairless mice. In this work, the bovine serum albumin (BSA) model for glycation with D-ribose, evaluated by pentosidine fluorescence spectroscopy was employed. The activity of 4¬NC was evaluated in different concentrations in this model after 24 hours. Aminoguanidine was used as positive control. In this experimental condition, 4-NC was not capable to inhibit the BSA glycation. We also evaluated the contractile properties of fibroblasts on tridimensional matriz of collagen gel glycated or not with D-ribose. 4-NC (100 &#181;M) was able to keep the contractile capacity of fibroblasts in glycated collagen. Studies of glycation in longer periods of time should be made in order to further evaluate the possible anti-glycation activity of this compound.

O estudo farmacognóstico comparativo das folhas de duas espécies de capuchinha, T. majus e de T. pentaphyllum, constituiu o escopo deste trabalho Artigos científicos sobre a espécie T. majus reportam a atividade antibacteriana, antifúngica, antiviral e antitumoral, devidas ao benzilisotiocianato, presente nos órgãos aéreos da espécie. Na medicina popular, também é utilizada para \"afinar\" o sangue. O efeito anticoagulante é de grande importância para indivíduos predispostos a distúrbios hemostáticos. No âmbito farmacológico, foram avaliadas, in vitro, as atividades anticoagulante sobre o plasma humano e antileishmania dos extratos e das frações. O benzilisotiocianato não apresentou atividade anticoagulante nem anti-leishmania. Foi observada atividade anticoagulante nos ensaios com os extratos e as frações hidrofílicas de T.majus e de T. pentaphyllum e a ausência de efeito destes sobre a viabilidade da forma promastigota de Leishmania chagasi. Os resultados apontam os flavonóides como os responsáveis pelo prolongamento do tempo de trombina provocado pelos extratos de T.majus e T. pentaphyllum. / The aim of this work was the pharmacognostic comparative study of leaves and flowers of nasturtium: Tropaeolum majus e Tropaeolum pentaphyllum. Scientific articles report the antibacterial, antiviral and antitumoral activity due to benzyl-isothiocianate, wich is present in the aerial organs of both species. Folk medicine uses leaves extract of T. majus to \"thin\" the blood. Anticoagulant effect is of great importance for predisposed individuals to haemostatic disturbances. Hidroalcoholic extracts of leaves and flowers of T. majus and T. pentaphyllum were appraised for the anticoagulant and anti-leishmania activities. The benzyl-isothiocianate neither presented anticoagulant activity nor anti-leishmania. Anticoagulant activity was observed in the essays with the extracts and the hidrofilic fractions of both species. The extracts and benzyl-isothiocianate showed no activity against Leishmania chagasi. The results allowed conclude that flavonoids are responsible for the prolongation of thrombin time (TT), provoked by the extracts of T. majus e T. pentaphyllum.

A glicação é uma reação não enzimática que ocorre entre proteínas e açúcares redutores e, é responsável pela formação de adultos e de ligações cruzadas entre proteínas, como por exemplo: a pentosidina, produto final de glicação avançada que se acumula em vários tecidos ao longo do tempo. A glicação é deletéria para o organismo e está associada a modificações estruturais em proteínas e alterações de suas funções específicas, tais como: atividade enzimática, capacidade de ligação e tempo de vida de proteínas, além de ser responsável pela produção de espécies reativas de oxigênio (EROS). O mecanismo de formação da pentosidina envolve reações oxidativas e, uma das estratégias para minimizá-Ia é o aumento da atividade antioxidante nos tecidos. A pariparoba (Pothomorphe umbellata (L.) Miq) demonstrou atividade antioxidante in vitro e in vivo quando aplicada sobre a pele. Essa atividade foi atribuída ao 4-nerolidilcatecol (4-NC), que se mostrou 10 vezes mais potente que o &#945;-tocoferol. Os extratos de pariparoba também inibiram a lipoperoxidação espontânea da pele em camundongos sem pelo. Neste trabalho empregou-se o modelo de glicação de albumina de soro bovino (BSA) frente à D-ribose, com avaliação da fluorescência produzida pela pentosidina formada na reação. Avaliou-se igualmente a atividade do 4-NC em diferentes concentrações sobre a reação de glicação da BSA em presença de D-ribose após 24 horas, empregando-se a aminoguanidina como controle positivo. Nas condições experimentais o 4-NC não foi capaz de inibir a reação de glicação, ao contrário da aminoguanidina. Foi também utilizado modelo para avaliação da propriedade contrátil de fibroblastos em matriz tridimensional de gel de colágeno, glicado e não glicado com D-ribose. O 4-NC na concentração de 100 &#181;M permitiu a manutenção da propriedade contrátil de fibroblastos em gel colágeno glicado. Estudos de glicação em maiores períodos de tempo devem ser realizados visando a confirmar a possível atividade anti-glicação deste composto. / Glycation is a non enzymatic reaction which occurs between proteins and reductor sugars, responsible for the formation of adducts and crosslinkers between proteins, such as, pentosidine, an advanced glycation end-product (AGE) which accumulates in many tissues during aging. AGEs accumulation is deleterious to the body and is associated with structural modifications in proteins and imbalance in their specific functions, such as: enzymatic activity, binding capacity, protein turnover and also responsible for the production of reactive oxygen species (ROS). The mechanism of pentosidine formation involves oxidative reactions. One of the strategies to reduce pentosidine formation is by increasing antioxidant activity in tissues. Pariparoba (Pothomorphe umbellata (L.) Miq. has showed antioxidant activity in vitro and in vivo when applied on the skin. This activity was attributed to 4-nerolydilcatechol (4-NC), which is 10 times more potent than &#945;-tocopherol. Extracts of Pariparoba also inhibited the spontaneous lipid peroxidation in the skin of hairless mice. In this work, the bovine serum albumin (BSA) model for glycation with D-ribose, evaluated by pentosidine fluorescence spectroscopy was employed. The activity of 4¬NC was evaluated in different concentrations in this model after 24 hours. Aminoguanidine was used as positive control. In this experimental condition, 4-NC was not capable to inhibit the BSA glycation. We also evaluated the contractile properties of fibroblasts on tridimensional matriz of collagen gel glycated or not with D-ribose. 4-NC (100 &#181;M) was able to keep the contractile capacity of fibroblasts in glycated collagen. Studies of glycation in longer periods of time should be made in order to further evaluate the possible anti-glycation activity of this compound.