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Estudo da ação de extrato de Punica granatum sobre o metabolismo e morfologia celular de ovários e útero de ratas wistarde Lemos Bezerra, Andrezza January 2006 (has links)
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Previous issue date: 2006 / Punica granatum L. é popularmente conhecida como romã e pertence à família Punicaceae.
É um arbusto denso, de coloração verde brilhante, folhas ovais, flores vermelhas ou
laranjas e frutos caracterizados pela presença de pericarpo carnoso-coriáceo, polpa
suculenta e sementes irregularmente facetadas, sendo largamente utilizada na medicina
popular com diversos propósitos terapêuticos. Este estudo teve o objetivo de avaliar os
efeitos biológicos do extrato aquoso de romã sobre a regulação do metabolismo e
morfologia do sistema reprodutor em ratas Wistar jovens e adultas. Para preparação do
extrato aquoso de romã, foram pesadas 50g da casca do fruto, cortadas em pequenos
pedaços e fervidos por 10 minutos em 500mL de água destilada, produzindo uma solução
final com concentração comum de 0,1g/mL e que foi injetada por via IP nos animais. Após
o tempo de administração de 0 (zero), 2 (duas), 4 (quatro) e 8 (oito) horas, os animais
foram sacrificados, para obtenção do sangue, do qual foi obtido o soro, a fim de avaliar as
concentrações metabólicas de: insulina pelo método de radioimunoensaio; glicose e cálcio
pelo método fotocolorimétrico. Para avaliar a regulação do extrato aquoso de romã sobre as
gônadas, foram utilizadas ratas de linhagem Wistar, saudáveis, com um mês de idade e
peso médio de 128,5g. Os animais foram divididos em 3 grupos: controle (C, tratadas com
salina a 0,9%); experimentais G1 e G2 (sendo G1=10mg/mL e G2=20mg/mL do extrato).
Os animais foram submetidos a um tratamento crônico de 10 dias, por via oral, após este
período foram sacrificados para retirada, dissecação e pesagem dos ovários e úteros para
análise histomorfológica. O extrato de romã induziu uma alteração significativa na
concentração de insulina após 4 horas de tratamento, sendo verificado um aumento de
1563,06% com relação ao percentual controle, e após 8 horas de tratamento com o extrato,
verifica-se uma redução da concentração de insulina. Por outro lado, observando a
concentração sérica de glicose, verifica-se que após 4 horas de tratamento ocorre uma
redução de 35.65% e que o cálcio sérico aumenta de 10% quando comparado ao controle.
Outros resultados mostram que o extrato de romã não só modifica a concentração de
insulina, mas também altera a morfologia de células foliculares. Nos animais tratados com
o extrato de romã na concentração de 20mg/mL a análise histomorfológica identificou um
aumento na produção folicular e grande quantidade de corpos lúteos quando comparado
com os animais controle. No entanto, não foi observada alteração histomorfológica nos
úteros dos animais. Conclui-se que o extrato aquoso de romã modifica o processo
metabólico liberando grandes quantidades de insulina e reduzindo a concentração de
glicose. No entanto, o tratamento crônico com o extrato, na concentração de 20mg/mL,
durante dez dias, provavelmente, aumenta a quantidade de folículos ovarianos e corpos
lúteos, indicando uma ativação do eixo hipotalâmico-hipofisário e/ou que a insulina
liberada pode modificar a atividade gonadal
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Atividade antinociceptiva, antipirética, anti-inflamatória, antimicrobiana e antioxidante de extratos e substâncias isoladas de Cleome spinosa Jacq.SILVA, Ana Paula Sant'Anna da 30 June 2016 (has links)
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Previous issue date: 2016-06-30 / FACEPE / As plantas utilizadas na medicina tradicional são promissores recursos no tratamento de diversas doenças, cabe a pesquisa científica confirmar estas propriedades terapêuticas. Devido ao uso de Cleome spinosa Jacq. na medicina popular contra processos inflamatórios, febre e infecções microbiológicas, este estudo tem como objetivo avaliar a atividade antinociceptiva, antipirética, anti-inflamatória, antimicrobiana e antioxidante de extrato e substâncias isoladas de C. spinosa Jacq. A partir de folhas (L) e raízes (R) de C. spinosa diferentes extratos foram obtidos (ciclo-hexano: ChL e ChR; clorofórmio: CL e CR; acetato de etila: EAL e EAR, metanol: ML e MR). A atividade antibacteriana foi avaliada pelo método de microdiluição em caldo de forma a obter as concentrações inibitória mínima (MIC) e microbicida (MMC). A atividade anti-inflamatória foi avaliada através do teste de peritonite em camundongos. Atividade antioxidante através dos métodos de 2,2-Azino-Bis-(3-etilbenzotiazolina)-6-sulfónico (ABTS), ensaio de sequestro radical 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) e a capacidade antioxidante total por fosfomolibdênio. A atividade antipirética dos flavonoides isolados de C. spinosa Jacq foi investigada pela pirexia induzida por levedura em camundongos albinos e atividade analgésica em camundongos utilizando a contorção induzida por ácido acético. O exame de toxicidade aguda realizado com os extratos de plantas não revelou qualquer sinal de toxicidade. Na atividade antimicrobiana, os extratos CHL e CL foram os mais ativos, com MIC inferior a 1 mg/mL contra Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis e Micrococcus luteus e. É importante notar que estas concentrações são muito mais baixas do que a sua concentração de 50% de hemólise (HC50). Foram encontradas fortes correlações entre o teor de compostos fenólico (ρ = -0,89) e teor de flavonoides (ρ = -0,87), reforçando o possível papel destas classes de metabólitos sobre a atividade antimicrobiana de C. spinosa derivado extratos. Além disso, CL e CR mostrou a melhor atividade inibitória contra isolados clínicos de S. aureus, eles também mostraram ação sinérgica com oxacilina contra todas as cepas. Na atividade anti-inflamatórias dos extratos ML e MR, todas as concentrações testadaas causaram uma redução significativa no número de leucócitos em camundongos com peritonite. Os extratos ML e MR mostrou atividade antioxidante Pará nos três métodos testados, ABTS, DPPH e fosfomolibdênio. Os compostos quercetina 3-glicose, rhramnose e 5-Hidróxi-7,4 '-dimethoxyflavone isolado em doses de 10 e 20 mg / kg, mostraram uma redução significativa da febre e apresentaram atividade analgésica. O estudo mostrou-se promissor para o desenvolvimento com C. spinosa. / The plants used in folk medicine are promising resources in the treatment of several pathologies, combined with research confirming these therapeutic properties. Due to the use of Cleome spinosa Jacq. in folk medicine against inflammatory processes, fever and microbiological infections, this study aims to evaluate the antinociceptive activity, antipyretic, anti-inflammatory, antimicrobial and antioxidant extract and isolated substances of Cleome spinosa jacq. From leaves (L) and roots (R) of C. spinosa different extracts were obtained (cyclohexane: ChL and ChR; chloroform: CL and CR; ethyl acetate: EAL and EAR, methanol: ML and MR). Antibacterial activity was evaluated by the broth microdilution method to obtain the minimum inhibitory (MIC) and microbicidal (MMC). Anti-inflammatory activity was evaluated through peritonitis test in mice. Antioxidant Activity through the methods of 2,2-Azino-Bis-(3 Ethylbenzothiazoline)-6-Sulfonic Acid (ABTS), 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) Radical Scavenging Assay and Capacity Total Antioxidant by Phosphomolybdenum Assay. The antipyretic activity of flavonoids isolated from Cleome spinosa Jaqc. was investigated for its, on normal body temperature and yeast-induced pyrexia in albino rats and analgesic activity in mice using the acetic acid induced writhing. According The acute toxicity performed the plant extracts did not reveal any toxic signs. In the antimicrobial activity the ChL and CL extracts were the most actives, with MIC less than 1 mg/mL against S. aureus, Bacillus subtilis and Micrococcus luteus. It is important to note that these concentrations are much lower than their 50% hemolysis concentration (HC50) values. Strong correlations were found between the average MIC against S. aureus and their phenolic (ρ = -0.89) and flavonoid content (ρ = -0.87), reinforcing the possible role of these metabolite classes on the antimicrobial activity of C. spinosa derived extracts. Moreover, CL and CR showed the best inhibitory activity against S. aureus clinical isolates, they also showed synergistic action with oxacilin against all strains (at least at one combined proportion). In the activity antiinflamatory methanolic extracts of leaf and root at all concentrations tested caused a significant reduction in the number of leukocytes in mice with peritonitis. The ML and MR extracts showed antioxidant activity para the three methods tested, ABTS, DPPH and Fosfomolibidenium. The compounds Quercetin 3-glucose, rhramnose and 5-hidroxi-7,4 '-dimethoxyflavone isolated at doses of 10 and 20mg/kg, showed significant reduction in normal body temperature no dose-dependent manner and showed analgesic activity. The study showed promising. The study of the C. spinosa showed promising.
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Bioprospecção de metabólitos secundários de fungos endofíticos associados à planta medicinal Plantago major L. de interesse ao Sistema Único de Saúde (SUS)VIEIRA, Paula Danielle de Souza 21 February 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-02-21 / FACEPE / A bioprospecção de metabólitos secundários produzidos por fungos endofíticos constitui uma atividade promissora na pesquisa e detecção de novas espécies capazes de produzir compostos com atividades biológicas de interesse na área de saúde e na agronômica. O objetivo deste estudo foi isolar e determinar a frequência de colonização de fungos endofíticos associados a folhas, pecíolos, raízes e sementes da planta medicinal Plantago major, avaliar sua capacidade para produzir metabólitos secundários com ação antibacteriana e antifúngica frente a micro-organismos patogênicos, bem como analisar a eficiência da utilização de resíduos agroindustriais como meios de cultivo alternativos para endofíticos, visando à produção de esporos e de compostos bioativos. As espécies mais frequentemente isoladas foram Phoma eupyrena, Colletotrichum gloeosporioides, Fusarium oxysporium e Pestalotiopsis maculans. Os resultados obtidos apontam os fungos endofíticos associados a P. major como uma fonte promissora de metabólitos secundários bioativos, onde esses compostos podem ser obtidos a baixo custo por fermentação em resíduos agroindustriais de arroz e maracujá. / Bioprospecting of secondary metabolites produced by endophytes is a promising activity in research and detection of new species capable of producing compounds with biological activities of interest in the area of health and agronomy. The aim of this study was to isolate and determine the frequency of colonization of endophytic fungi associated with leaves, petioles, roots and seeds of medicinal plant Plantago major, assess its ability to produce secondary metabolites with antibacterial and antifungal against pathogenic to humans and plants share microrganisms, as well as analyze the efficiency of the use of agroindustrial wastes as alternative means of cultivation for endophytic, aimed at producing spores and bioactive compounds. The most frequently isolated species were Phoma eupyrena, Colletotrichum gloeosporioides, Fusarium oxysporium and Pestalotiopsis maculans. The results obtained indicate the endophytic fungi associated with P. Major as a promising source of bioactive secondary metabolites, where these compounds can be obtained at low cost by fermentation of agroindustrial waste rice and passion fruit.
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Avaliação e validação de metodologias analíticas por UV-VIS e CLAE-DAD para quantificação de antraquinonas nos frutos de Senna angustifolia Vahl (FABACEAE)LEÃO, Waleska de Figueirêdo 25 February 2015 (has links)
Submitted by Isaac Francisco de Souza Dias (isaac.souzadias@ufpe.br) on 2016-04-28T19:17:20Z
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Previous issue date: 2015-02-25 / FACEPE / Para que as plantas medicinais e os fitoterápicos apresentem parâmetros que conduzam a resultados confiáveis e adequados à qualidade exigida para os medicamentos, é imprescindível a validação dos métodos de análise desses produtos, conforme estabelecido pelos órgãos sanitários. Baseando-se neste fato, o presente estudo visou avaliar metodologias analíticas para quantificação de Derivados Hidroxiantracênicos (DH) nos frutos de Senna angustifolia Vahl, por espectrofotometria de absorção no visível (UV-VIS) e por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Adicionalmente, objetivou-se estabelecer especificações de qualidade para os frutos desta espécie através da sua caracterização físico-química (granulometria, perda por dessecação, teor de cinzas totais e insolúveis em ácido). A droga vegetal seca e triturada, após caracterização farmacognóstica, foi empregada no desenvolvimento e avaliação de método espectrofotométrico mais simples e de mais fácil execução para quantificação de DH totais baseado na reação de Bornträeger. Para o método cromatográfico adotou-se como ponto de partida procedimento descrito na Farmacopeia Brasileira 5ª Ed. para separação e quantificação simultânea dos senosídeos A e B. Ambos os métodos foram validados quanto aos parâmetros preconizados pela RE nº899/2003 da ANVISA. Os métodos analíticos propostos apresentaram especificidade, seletividade e linearidade adequadas, baixos valores de Limites de Detecção (LD) e Limites de Quantificação (LQ), precisão nos dois níveis analisados (repetibilidade e precisão intermediária), exatidão e robustez. Por fim, os procedimentos analíticos estudados mostraram-se apropriados à quantificação dos derivados hidroxiantracênicos totais e dos senosídeos A e B nos frutos de S. angustifolia Vahl. / For medicinal plants and phytopharmaceutical present parameters that lead to reliable results and the appropriate quality required for medicines, validation of analytical methods such products is essential, as established by the health authorities. Based on this fact, the present study aimed at evaluating analytical methodologies for the quantification of hydroxyanthracene derivatives (HD) in the fruits of Senna angustifolia Vahl, by the visible absorption spectrophotometry and by High Performance Liquid Chromatography (HPLC). Additionally, It aimed to establish quality specifications for the fruits this species through the physicochemical characterization (particle size, loss on drying, content of total ash and acid-insoluble). The dried and crushed plant drug, after characterization Pharmacognostic, It was used in the development and evaluation of simpler and easiest spectrophotometric method to apply for quantification of total hydroxyanthracene derivatives based on the Bornträger reaction. For the chromatographic method was adopted as a starting point procedure described in the Brazilian Pharmacopoeia 5th Ed. for simultaneous separation and quantification of sennosides A and B. Both methods were validated as to the parameters recommended by the RE nº899/2003 from ANVISA. The proposed analytical methods have specificity, selectivity and adequate linearity, low values of Detection Limits (DL) and Quantification Limits (QL), precision in the two analyzed levels (repeatability and intermediate precision), accuracy and robustness. Finally, the analytical procedures studied showed to be appropriate for the quantification of total hydroxyanthracene derivatives and sennosides A and B in the fruits of S. angustifolia Vahl.
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Variação da composição química e da atividade antifitopatogênica dos óleos essenciais das folhas e frutos de Hymenaea courbaril L. var. courbaril (Fabaceae) coletadas em área de extrema importância biológica para a conservaçãoMERCÊS, Paula Fernanda Figueiredo das 28 July 2015 (has links)
Submitted by Isaac Francisco de Souza Dias (isaac.souzadias@ufpe.br) on 2016-05-24T15:03:10Z
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Previous issue date: 2015-07-28 / FACEPE / A formação de uma consciência ecológica a fim de preservar o meio ambiente tem gerado a necessidade de testar produtos naturais, visando um controle alternativo de pragas e fitopatógenos. Hymenaea courbaril L. var. courbaril, conhecida popularmente como Jatobá é uma planta de grande ocorrência na região semiárida brasileira e bastante utilizada pelas populações locais para fins medicinais. Levando isso em consideração, o objetivo desse trabalho foi comparar a caracterização química, verificar o potencial antimicrobiano e inseticida dos óleos essenciais das folhas do jatobá, coletados em quatro distintas fitofisionomias do Parque Nacional Vale do Catimbau (PARNA do Catimbau), reserva da Caatinga localizada no município de Buíque, Pernambuco. As amostras (I, II, III e IV) foram submetidas ao processo de hidrodestilação, e a caracterização química foi analisada por (CG/MS). A atividade biológica, foi determinada pelo método de microdiluição em caldo, para o ensaio bacteriana foram utilizadas seis fitopatógenos Acidovorax citrulli (DEPA 1.12), Pectobacterium carotovorum subsp. carotovorum (DEPA 31), Ralstonia solanacearum (DEPA CRM 10), Xanthomonas campestris pv. campestris (DEPA 53), Xanthomonas campestris pv. malvacearum (DEPA 11.2.1), Xanthomonas campestris pv. viticola (DEPA 137). Cinco fungos fitopatógenicos foram testados: Fusarium oxysporum, Fusarium moniliforme, Fusarium solani, Verticillium lecanii, Rhizopus stolonifer e Aspergillus flavus. Análises do solo e fatores abióticos dos locais de coleta também foram averiguados, afim de avaliar a influencia dos mesmos sobre os resultado das amostras coletadas. Os bioensaios inseticidas com as duas pragas de interesse agrícola o Sitophilus zeamais (gorgulho-do-milho) e Tetranychus urticae (ácaro-rajado), foram realizados com uma amostra do óleo. Para avaliar a interferência do óleo essencial na fisiologia nutricional do gorgulho do milho, foram testadas quatro concentrações de 10, 30, 40 e 50 μl/g. Nos testes de fumigação para com o ácaro-rajado, a CL50 foi de 35,57 μL L-1 de ar, foram testadas concentrações 2,0 á 100,0 μL. Os óleos essenciais obtidos, apresentaram rendimento de 0,86%, 0,87%, 1,32% e 1,45% para as quatro amostras coletados, respectivamente, registrando a presença de monoterpenos e sesquiterpenos obtendo-se 96,68% da identificação da composição química dos óleos. m todas as amostras, os principais compostos identificados foram Óxido de cariofileno (I: 20,55%; II: 20,50%; III: 20,83%; IV: 21,77%), beta-cariofileno (I: 16,97%; II: 17,20%; III: 16,18%; IV: 17,32%) e Junipene (I: 13,58%; II: 13,07%; III: 13,72%; IV: 14,26%).Todos os óleos apresentaram atividade antimicrobiana frente a bactérias e fungos, a concentração inibitória mínima (CMI) e concentração bactericida/fungicida mínima (CMB/CFM). O óleo causou mortalidade significativa (p<0.05), promovendo dano fisiológico aos insetos, em todas as concentrações testadas. Ainda no mesmo teste, pode-se observar que a oviposição também foi suscetível ao óleo essencial. A comparação do perfil químico dos óleos de H. courbaril L. var. courbaril evidenciou que as quatro amostras pertencem à mesma via biosintética, o cariofileno. A variação geográfica teve efeito significativo sobre as caraterísticas do óleo do jatobá coletado em diferentes fitofisionomias da região. Para os testes in vitro os óleos apresentaram atividade antimicrobiana positiva frente a bactérias e fungos. O óleo também foi tóxicos ao T. Urticae e a S. zeamais, à medida que a concentração e o período de exposição era aumentada. / The formation of ecological awareness in order to preserve the environment has generated the need to test natural products, seeking an alternative pest control and plant pathogens. Hymenaea L. var. courbaril, popularly known as Jatoba is a high occurrence of plant in the Brazilian semiarid region and widely used by local people for medicinal purposes. Taking this into consideration, the aim of this study was to compare the chemical, check the antimicrobial potential and insecticide essential oils of locust tree leaves, collected in four distinct faces of Catimbau Valley National Park (PARNA the Catimbau), reserve located Caatinga in the municipality of Buíque, Pernambuco. The samples (I, II, III and IV) were subjected to hydrodistillation process and chemical characterization was analyzed (GC / MS). The biological activity was determined by the microdilution broth method for the assay were used six bacterial pathogens Acidovorax citrulli (DEPA 1.12), Pectobacterium carotovorum subsp. carotovorum (31 DEPA), Ralstonia solanacearum (DEPA CRM 10), Xanthomonas campestris pv. campestris (53 DEPA), Xanthomonas campestris pv. malvacearum (DEPA 11.2.1), Xanthomonas campestris pv. viticola (DEPA 137). Five pathogenic fungi were tested: Fusarium oxysporum, Fusarium moniliforme, Fusarium solani, Verticillium lecanii, stolonifer Rhizopus and Aspergillus flavus. Soil analyzes and abiotic factors of the collection sites were also investigated in order to assess the influence of these on the results of samples collected. Bioassays with two insecticides pest Sitophilus zeamais the agricultural interest (maize weevil) and Tetranychus urticae (spider mite Brindle), were performed with a sample of the oil. To evaluate the effect of the essential oil in nutritional physiology maize weevil, four concentrations were tested 10, 30, 40 and 50 l / g. In tests for fumigation with striped mite, LC50 was 35.57 U-1 μL of air concentrations tested were 2.0 100.0 μL. Essential oils obtained showed yield of 0.86%, 0.87%, 1.32% and 1.45% for the four collected samples, respectively, registering the presence of monoterpenes and sesquiterpenes obtaining 96.68% of the identification of the chemical composition of the oils. m all the samples, the major compounds identified were caryophyllene oxide (I: 20.55%, II: 20.50%; III: 20.83%; IR: 21.77%), beta-caryophyllene (I: 16 97%; II: 17.20%; III: 16.18%; IR: 17.32%) and Junipene (I: 13.58%; II: 13.07%; III: 13.72%; IR: 14.26%) All oils presented antimicrobial activity against bacteria and fungi, the minimum inhibitory concentration (MIC) and bactericidal / minimum fungicidal concentration (CMB / CFM). The oil caused significant mortality (p <0.05), promoting physiological damage to insects, in all tested concentrations. In the same test, it can be seen that the eggs were also susceptible to the essential oil. The comparison of the chemical profile of the oils of H. courbaril L. var. courbaril showed that four samples belong to the same biosynthetic pathway, caryophyllene. Geographic variation had a significant effect on jatobá oil characteristics collected in different faces of the region. For the in vitro tests positive oils exhibited antimicrobial activity against bacteria and fungi. The oil was also toxic to T. urticae and S. zeamais, as the concentration and the exposure time was increased.
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Avaliação das atividades biológicas de compostos fenólicos: naturais (cumarina) e derivados comerciais (3-hidroxicumarina e 4-hidroxicumarina)OLIVEIRA, Erwelly Barros de 19 February 2016 (has links)
Submitted by Isaac Francisco de Souza Dias (isaac.souzadias@ufpe.br) on 2016-07-05T17:58:21Z
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Previous issue date: 2016-02-19 / FACEPE / As plantas usadas na medicina popular têm sido alvo constante pela indústria farmacêutica na busca de novos protótipos úteis para a fabricação de fármacos direcionados ao tratamento de variadas doenças. Isso tem levado ao ressurgimento do interesse por metabólitos secundários produzidos por vegetais como os compostos fenólicos, dentre os quais ressaltam as cumarinas. Essas substâncias purificadas exibem atividades biológicas potentes e relevantes, além de apresentarem baixa toxicidade nos mamíferos. Esse conjunto de benefícios mantém as cumarinas como alvo de investigação nas pesquisas atuais e fomenta o interesse farmacêutico a nível mundial. O objetivo deste trabalho foi estudar as atividades biológicas de compostos fenólicos: cumarina (1,2-benzopirona) e derivados comerciais (3-hidroxicumarina e 4-hidroxicumarina). As formas promastigotas de Leishmania (L.) amazonensis (105 parasitas/mL) foram testadas nas concentrações de 1,56 a 400 μg/mL para obtenção da IC50 através do método colorimétrico do MTT. A anfotericina B foi utilizada como controle positivo e o DMSO como controle negativo. A morfologia das formas promastigotas da L.(L.) amazonensis, sob efeito da 3-hidroxicumarina, foi analisada através da microscopia eletrônica de varredura, em função da melhor atividade leishmanicida (IC50 = 6,25 μg/mL), quando comparada a cumarina e a 4-hidroxicumarina (200 μg/mL e 400 μg/mL, respectivamente). A citotoxicidade foi realizada em macrófagos de linhagem J774 (2x105 células/mL), células Vero (1x105 células/mL) e células HeLa (2x105 células/mL) sob efeito da 3-hidroxicumarina nas concentrações de 0,78 a 400 μg/mL. A atividade citotóxica das três linhagens de células foi estatisticamente significativa para as maiores concentrações de 100 a 400 μg/mL (p<0,05) e o estudo morfológico revelou alterações como decréscimo da densidade celular, com presença de células arredondadas ou retraídas. Os compostos testados mostraram um padrão concentração-dependente em relação as atividade antioxidante (DPPH) e hemolítica. Os resultados obtidos neste trabalho colocam os compostos fenólicos (cumarina, 3-hidroxicumarina e 4-hidroxicumarina) em evidência para investigações futuras visando o desenvolvimento de novos agentes terapêuticos contra leishmanioses. / The plant used in folk medicine have been targeted by the pharmaceutical industry constantly in search of new prototypes useful for the manufacture of drugs directed to the treatment of various diseases. This has led to a resurgence of interest in secondary metabolites produced by plants as phenolic compounds, among which highlight the coumarin. These purified substances exhibit potent and relevant biological activities, besides having low toxicity in mammals. This set of benefits keeps coumarins as research target on current research and promotes pharmaceutical interest worldwide. The objective of this work is to study the biological activity of phenolic compounds: coumarin (1,2-benzopyrone) and commercial derivatives (3-hydroxycoumarin and 4-hydroxycoumarin). Leishmania (Leishmania) amazonensis promastigotes (105 parasites/mL) were treated with 1.56 to 400 μg/mL to obtain IC50 values using the MTT bioassay. Amphotericin B was used as a control drug (0.19 to 100 μg/mL) and LIT-DMSO, negative control. The morphological changes of promastigotes L. (L.) amazonensis were analysed in scanning electron microscopy, in the best activity antileishmanial (IC50 = 6,25 μg/mL) when compared with coumarin and 4-hydroxycoumarin (200 μg/mL e 400 μg/mL, respectively). Cytotoxicity was determined using the MTT colorimetric method. The cells were added at a concentration of 1 x 105 cells / mL (Vero cells) and 2 x 105 cells / mL (HeLa cells and J774 macrophages) in 96 well plates where the 3-hydroxycoumarin was at concentrations from 0.78 to 400 μg / mL. The morphology of the cells was evaluated with the aid of an inverted phase contrast microscope and photographic records performed for each concentration tested. The 3-hydroxycoumarin was not cytotoxic to J774, Vero and Hela cells in lower concentrations and morphological changes in Vero, Hela and J774 cells were viewed from the concentration of 100 μg/mL of 3-hydroxycoumarin. The data of the antioxidant and hemolytic activities showed clearly that the data indicate the concentration-dependent activities of compounds. This study showed that coumarin and its derivatives (3-hydroxycoumarin and 4-hydroxycoumarin) can be considered in interesting candidate for future studies regarding as a prototype drug for the treatment of leishmaniasis, but more studies should be conducted to discovery of the possible mechanisms involved in the biological activities studied.
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Avaliação da atividade anti-inflamatória e antitumoral de novos derivados semissintéticos da betulina e do ácido betulínicoGONÇALVES, Sayonara Maria Calado 15 August 2016 (has links)
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Previous issue date: 2016-08-15 / FACEPE / Os produtos naturais estão sendo cada vez mais estudados por causa da sua abundância na natureza, gama de atividades e baixo custo. A betulina (BE) e o ácido betulínico (AB) são obtidos através de fontes naturais e entre suas atividades biológicas estão atividade anti-inflamatória e antitumoral. O câncer é uma doença de grande impacto social que mata milhões de pessoas todos os anos. Hoje, está bem estabelecido a íntima relação entre inflamação/tumorigênese. Sedo assim, 5 novos derivados da BE e 6 derivados do AB foram semissintetizados utilizando substituintes ésteres e halogênios como cloro e flúor. Dos 5 novos derivados da BE, 2 foram capazes de reduzir significantemente os níveis de INF-γ e da COX-2. Em seguida, avaliamos a citotoxicidade celular dos novos derivados da BE (LAFIS 2a, 2b, 2c, 2d e 2e) e do AB (LAFIS 1a, 1b, 1c, 1d, 1e e 1f) frente a 4 linhagens de células tumorais e em células mononucleares do sangue periférico (PBMCs). Os derivados da BE não apresentaram ação antineoplásica promissora (IC₅₀>70μM), entretanto não foram citotóxicos para as PBMCs (IC₅₀>100μM). Já os derivados do AB se mostraram citotóxicos para as PBMCs e não foram seletivos para as células tumorais. / Cancer is a disease of great social impact that kills millions of people every year. Today, it is well established the close relationship between inflammation/tumorigenesis. Natural products are increasingly being studied because of its abundance in nature, range of activities and low cost. The betulinic acid (BA) and betulin (BE) are obtained from natural sources and from their biological activities are antiinflammatory and antitumor activity. Therefore five news derivatives of BE and six derivatives of BA performed substitutions at C3 and C28 esters using groups and halogens such as chlorine and fluorine. The five new derivatives of BE, two inhibited significantly INF-γ and COX-2. Next, we evaluated in cell cytotoxicity of five new derivatives of betulin (LAFIS 2a, 2b, 2c, 2d and 2e) and AB (LAFIS 1a, 1b, 1c, 1d, 1e and 1f) derivatives, against the four tumor cell lines and peripheral blood mononuclear cells (PBMCs). BE derivatives showed no promising antiproliferative activity (IC50> 70μM), but were not toxic to PBMCs (IC50> 100μM). However, AB derivatives proved toxic to PBMC and not selective for tumor cell lines.
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Apodanthera congestiflora e Myracrodruon urundeuva: Investigação das propriedades biológicas em preparações brutas e produtos isoladosVIDERES, Larissa Cardoso Corrêa de Araújo 21 February 2017 (has links)
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Previous issue date: 2017-02-21 / CAPES / Myracrodruon urundeuva (Aroeira do sertão) e Apodanthera congestiflora são amplamente utilizadas pela população do nordeste do Brasil. Este trabalho teve como objetivo investigar atividades biológicas de preparações e metabólitos destas plantas. Extratos orgânicos da raiz de A. congestiflora foram avaliados quanto à constituição química, atividades antioxidante, citotóxica, hemolítica e antimicrobiana. As frações foram avaliadas quanto à constituição, citotoxicidade e atividade antimicrobiana. A cucurbitacina isolada foi investigada quanto à citotoxicidade. Valores de CI₅₀ para células cancerígenas variaram de 3,7 a 15,5 μg/mL (extrato hexânico) e de 18,02 a 32,0 μg/mL (acetato de etila). Na atividade hemolítica valores de CE₅₀ variaram de 594,1 a 1.087 μg/mL. As frações exibiram CI₅₀ entre 0,54 a 24,35 μg/mL. A cucurbitacina foi citotóxica para células cancerígenas e normais, promovendo em HL-60 apoptose, necrose secundária e despolarização da membrana mitocondrial. A concentração mínima inibitória (CMI) e a concentração mínima microbicida (CMM) dos extratos variaram de 0,23 a 15 mg/mL e 1,87 a 15 mg/mL, respectivamente. Valores de CMI e CMM para as frações variaram de 0,125 a 2,5 mg/mL e de 0,5 a 5 mg/mL, respectivamente. O extrato hidroalcoólico de A. congestiflora foi avaliado quanto à constituição, atividades antioxidante, hemolítica, citotóxica, toxicidade aguda, genotoxicidade e mutagenicidade. Identificou-se terpenos, alcalóides e baixa quantidade de compostos fenólicos. O extrato hidroalcoólico apresentou atividade antioxidante (CI₅₀ de 81,29 μg/mL- teste do ABTS e de 64,79 μg/mL- teste do DPPH), não apresentou atividade hemolítica e foi potencialmente citotóxico sobre células normais. Na toxicidade, o extrato não promoveu alterações em parâmetros fisiológicos, bioquímicos e hematológicos. Adicionalmente, não foi genotóxico ou mutagênico. Extratos, frações protéicas e lectinas de cerne (MuHL), entrecasca (MuBL) e folha (MuLL) de M. urundeuva foram avaliados quanto às atividades citotóxica, hemolítica, genotóxica e mutagênica in vitro. Estes extratos e frações inibiram de 2,6 a 55% e de 3,8 a 63,3% a viabilidade de células cancerígenas, respectivamente. Extratos e frações proteicas apresentaram fraca citotoxicidade sobre linfócitos (inibição entre 3,81% e 17,58%). MuBL, MuHL e MuLL reduziram a viabilidade de células cancerígenas variando de 10,51% a 42,36%, 6,35% a 62,56% e 26,8% a 68,2%, respectivamente. MuBL, MuHL e MuLL mostraram CI50 sobre linfócitos de 58,41, 43,19 e 62,28 μg/mL, respectivamente, e percentual de hemólise variando de 0 a 11,6. No ensaio cometa a frequência de danos promovida por MuBL, MuHL e MuLL na maior concentração foi 33,5%, 35,67% e 65,2%, respectivamente. O número de micronúcleos na maior concentração foi 7,91, 7,41 e 8,91 para MuBL, MuHL e MuLL, respectivamente. O trabalho revelou que 1) extratos da raiz de A. congestiflora são agentes antimicrobianos e extratos, frações orgânicas bem como a cucurbitacina isolada são citotóxicos sobre células cancerígenas; 2) o extrato hidroalcoólico da raiz de A. congestiflora é fonte de compostos antioxidantes sem efeitos sistêmicos tóxicos ou dano ao DNA; 3) lectinas de M. urundeuva não promovem danos a eritrócitos, são potencialmente citotóxicas a linfócitos humanos, com fraca genotoxicidade e ausência de mutagenicidade. Também foi definido que extratos, frações proteicas e lectinas de M. urundeuva apresentaram fraca ou moderada citotoxicidade para células cancerígenas. / Myracrodruon urundeuva (Aroeira do sertão) and Apodanthera congestiflora are used by the population of northeastern Brazil. This work aimed to investigate biological activities of preparations and metabolites from these plants. Organic extracts from A. congestiflora root were evaluated for chemical composition, antioxidant activity, cytotoxicity, hemolytic and antimicrobial activities. Fractions were evaluated for their constituents, cytoxicity and antimicrobial activity. Cucurbitacin isolated was investigated for cytotoxicity. IC₅₀ values on cancer cell lines ranged from 3.7 to 15.5 μg/mL (hexane extract) and from 18.02 to 32.0 μg/mL (ethyl acetate extract). On hemolytic assay, EC₅₀ values ranged from 594.1 to 1087 μg/mL. Fractions showed IC₅₀ values ranging from 0.54 to 24.35 μg/mL. The cucurbitacin was cytotoxic to cancer and normal cells, promoting on HL-60 apoptosis, secondary necrosis and mitochondrial membrane depolarization. The Minimum inhibitory concentration (MIC) and the Minimum microbicidal concentration (MMC) of the extracts ranged from 0.23 mg/mL to 15 mg/mL and from 1.87 to 15 mg/mL, respectively. MIC and MMC values for fractions ranged from 0.125 to 2.5 mg/mL and from 0.5 to 5 mg/mL, respectively.The hydroalcoholic extract of A. congestiflora was evaluated for composition, antioxidant, hemolytic and cytotoxic activities, acute toxicity, genotoxicity and mutagenicity. Were identified terpenes, alkaloids and low amount of phenolic compounds. Hydroalcoholic extract presented antioxidant activity (IC50 of 81.29 μg/mL- ABTS test and 64.79 μg/mL- DPPH test), showed no hemolytic activity and was potentially cytotoxic to normal cells. On acute toxicity, the extract did not promote changes in physiological, biochemical and hematological parameters. Additionally, the hydroalcoholic extract was not genotoxic or mutagenic. Extracts, protein fractions and lectins from heartwood (MuHL), bark (MuBL) and leaf (MuLL) from M. urundeuva were evaluated for cytotoxic, hemolytic and in vitro genotoxic and mutagenic activities. These extracts and fractions inhibited from 2.6 to 55% and from 3.8 to 63.3% the viability of cancer cells, respectively. Extracts and protein fractions showed weak cytotoxicity on lymphocytes, with inhibition percentage varying between 3.81% and 17.58%. MuBL and MuHL promoted reduction of the viability of the cancer cells ranging from 10.51% to 42.36%, 6.35% to 62.56% and 26.8% to 68.2%, respectively. MuBL, MuHL and MuLL showed IC₅₀ lymphocytes of 58.41, 43.19 and 62.28 μg/mL, respectively and percentage of hemolysis ranged from 0 to 11.6. On comet assay, frequency of damage promoted by MuBL, MuHL and MuLL at highest concentration was 33.5%, 35.67% and 65.2%, respectively. The number of micronuclei to the highest concentration tested was 7.91, 7.41 and 8.91 to MuBL, MuHL and MuLL, respectively. This work revealed that 1) A. congestiflora extracts are antimicrobial agents and extracts, fractions and the cucurbitacin isolated are cytotoxic against cancer cells; 2) hydroalcoholic extract from A. congestiflora is a source of antioxidant compounds without systemic toxic effects or deleterious action on DNA; 3) M. urundeuva lectins did not promote damage to erythrocytes, showed to be potentially cytotoxic to human lymphocytes with weak genotoxicity and absence of mutagenicity. Also, was defined that extracts, protein fractions and lectins from M. urundeuva presented weak or moderately cytotoxicity on the cancer cell lines tested.
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Estudo de Sazonalidade da espécie Anadenanthera colubrina: obtenção de impressões de digitais por UV/Vis, CCD-AE e CLAE-DAD para aplicação no controle de qualidade da droga vegetalAIRES, Paulo Sérgio Reginaldo 13 January 2017 (has links)
Submitted by Fernanda Rodrigues de Lima (fernanda.rlima@ufpe.br) on 2018-08-02T20:41:15Z
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Previous issue date: 2017-01-13 / Anadenanthera colubrina var. cebil (Griseb.) Altschul (Angico) é uma espécie representativa da região do semiárido brasileiro em uma região geográfica conhecida como caatinga, possuindo utilização diversificada que vai desde a extração de taninos para o processo de curtume, ao uso na medicina popular. O angico é amplamente utilizado na terapêutica de doenças como bronquite, gastrite, pneumonia e resfriados, tratamento de cancro, anemia e difteria. O objetivo foi de avaliar as influências sobre a variabilidade sazonal nas cascas de Anadenanthera colubrina utilizando metodologias como CCD-AE, CLAE-DAD e espectrofotometria, estabelecendo características físico-químicas e um perfil químico como uma ferramenta para o controle de qualidade. Para tanto, as amostras das cascas de A. colubrina obtidas de Junho de 2014 a Junho de 2015 foram caracterizadas de acordo com métodos gerais em Farmacognosia da Farmacopeia Brasileira 5ª ed., e a quantificação dos taninos foi realizada tanto por espectrofotometria (metodologia de Folin-Ciocalteau), quanto por CLAE. Além disso, foram obtidos os perfis fitoquímicos para as amostras por CCD e CLAE. As amostras apresentaram resultados de ensaios físico-químicos em conformidade com os limites preconizados independente do período sazonal. A prospecção fitoquímica das cascas da espécie demonstrou a presença de flavonoides, derivados cinâmicos, açúcares redutores, cumarinas, saponinas, terpenos/esteroides e taninos condensados. A validação espectrofotométrica e cromatográfica atendem as exigências da RE 899/03 apresentando especificidade/seletividade para o marcador pirogalol/catequina (UV-Vis e CLAE, respectivamente); comportamento linear (R2 > 0,99); repetibilidade e precisão intermediária com baixos valores de desvio padrão relativo (< 5%); exatidão requerida, entre 80 e 120%; e, robustez adequada as mudanças realizadas em ambas as metodologias. Resultados mostraram que nos meses com menores índices pluviométricos, os teores de taninos totais por Folin-Ciocalteau e catequina por CLAE-DAD apresentaram maiores teores quantificados nas cascas de angico. Através do fingerprint obtido por CLAE e HPTLC foi possível inferir que todas as amostras apresentaram-se semelhantes nos meses de estudo, evidenciado que as variações sazonais presentes na região não afetam as concentrações de taninos condensados nas cascas de A. colubrina. / Anadenanthera colubrina var. cebil (Griseb.) Altschul (Angico) is a representative species of the Brazilian semi-arid region in a geographic region known as caatinga, having diversified use ranging from the extraction of tannin for the tanning process, for use in folk medicine. In its therapeutic value, mimosa is widely used in the treatment of inflammatory conditions such as bronchitis, gastritis, pneumonia and flu, treating cancer, anemia and diphtheria. Aiming at the development of more effective control tools and the establishment of quality specifications, the purpose of the study was to assess the seasonal variability on the physico-chemical characteristics, total tannin content and in the chemical profile for CCD, CCD-AE and HPLC -DAD, the shells of Anadenanthera colubrina. Therefore, samples of A. colubrina shells obtained from June 2014 to June 2015 were characterized according to general methods in Pharmacognosy from the Brazilian Pharmacopoeia 5th ed., And the quantification of tannins was carried out both by spectrophotometry (Folin method -Ciocalteau), or by HPLC. Moreover, phytochemicals profiles for the samples by TLC and HPLC were obtained. The samples presented data physicochemical tests in accordance with the limits recommended by the literature. The phytochemical screening of species of bark showed the presence of flavonoids, cinnamic derivatives, reducing sugars, coumarins, saponins, terpenes / steroids and tannins. The spectrophotometric data validation and chromatographic meet the requirements of RE 899/03 having specificity / selectivity to the marker pyrogallol / catechin (UV-Vis and HPLC, respectively); linear behavior (R2> 0.99); repeatability and intermediate precision with low standard deviation values (<5%); required accuracy, between 80 and 120%; and adequate robustness changes made in both methodologies. The total tannin content by Folin-Ciocalteu had a mean value of 3.17% and the highest levels were evidenced during the dry season. Associated with this condition, the higher catechin levels were observed in the same period when quantified by HPLC-DAD. Through the fingerprint obtained by HPLC and HPTLC it was possible to infer that all samples were similar in the months of study evidenced that seasonal variations present in the region affect the tannin concentrations in condensed shells A. colubrina.
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Bioprospecção de compostos naturais da Caatinga capazes de aumentar a longevidade e a resistência ao estresse em Tenebrio molitorSILVA, Tiago Fonseca 22 February 2017 (has links)
Submitted by Pedro Barros (pedro.silvabarros@ufpe.br) on 2018-08-06T19:29:35Z
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Previous issue date: 2017-02-22 / FACEPE / Em condições fisiológicas normais há um equilíbrio entre as espécies reativas de oxigênio (EROS) e os antioxidantes. As EROS são agentes estressores que causam sérios danos celulares, com isso podem antecipar ou intensificar o envelhecimento das células. Assim, é importante a busca de novas fontes de moléculas antioxidantes. Buchenavia tetraphylla (Combretaceae) é uma espécie neotropical, sendo uma planta etnomedicinal utilizada por comunidades tradicionais da região Nordeste do Brasil. O objetivo deste estudo foi avaliar a atividade antioxidante in vitro e in vivo de extratos orgânicos de folhas de B. tetraphylla. Para a obtenção dos extratos foram utilizados diferentes solvente orgânicos em série eluotrópica, gerando os extratos hexânico (CHX), clorofórmico (CLO), de acetato de etila (ACE) e metanólico (MeOH). A atividade antioxidante in vitro dos extratos foi investigada utilizando metodologias como os ensaios ABTS e DPPH. Os conteúdos de compostos fenólicos e flavonóides também foram determinados. Foi também analisado a ação hemolítica. Em todos os ensaios citados acima, o extrato metanólico apresentou o melhor resultado. Diante desse resultado foi realizado o fracionamento deste extrato (utilizando coluna de sephadex), onde foram obtidas 09 frações denominadas de A à I. Foram realizados nestas frações os mesmos ensaios citados acima onde observamos que os melhores resultados foram obtidos com as frações D e C. Posteriormente, foi analisado a capacidade protetora do extrato/frações in vivo contra o estresse oxidativo induzido por Escherichia coli em larvas de Tenebrio molitor. Neste ensaio, os melhores resultados foram observados para a fração D e o extrato, os quais foram capazes de aumentar significantemente a sobrevivência das larvas. Portanto, estes resultados estimulam novas pesquisas sobre aspectos farmacológicos e citotóxicos dos extratos e frações de B. tetraphylla a fim de apoiar a sua aplicação como agente antioxidante. / Under normal physiological conditions there is a balance between reactive oxygen species (ROS) and antioxidants. ROS are stress agents that cause serious cellular damage, so they can anticipate or intensify the aging of cells. Thus, it is important the search for new sources of antioxidant molecules. Buchenavia tetraphylla (Combretaceae) is a neotropical species, which is an ethnomedicinal plant used by traditional communities of the Northeast region of Brazil. This study aimed to evaluate the in vitro and in vivo antioxidant activities of organic extracts of leaves of B. tetraphylla. In order to obtain the extracts, it was employed different organic solvents in an eluotropic series, generating the hexane extract (CHX), chloroform extract (CLO), ethyl acetate extract (ACE) and methanol extract (MeOH). The in vitro antioxidant activity of each extract was investigated using ABTS and DPPH assays. The phenolic compounds and flavonoids contents were also determined. Hemolytic activity was also analyzed. In all the tests mentioned above, the methanolic extract presented the best result. Thus, we performed the fractionation of this extract (using a sephadex column), where we obtained 9 fractions denominated A to I. The same tests mentioned above were performed in these fractions, where we observed that the best results were obtained with the fractions D and C. Afterwards, we analyzed the in vivo protective capacity of the methanolic extract and fractions D and C against the oxidative stress induced by Escherichia coli in Tenebrio molitor larvae. The extracts and fraction D had the best activities as they significantly increased the insect survival. Thus, these results stimulate new research on pharmacological and cytotoxic aspects of extracts and fractions of B. tetraphylla in order to support their application as an antioxidant agent.
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