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Compostos de ferro de interesse farmacológico: avaliação da estabilidade, toxicidade em organismos aquáticos, transporte em células e capacidade de gerar reservatórios de ferro lábil / Iron compound of pharmacological interest: evaluation of stability, toxicity against aquatic organisms, transport in cells and capacity to generate labile iron pool

Hector Aguilar Vitorino 07 December 2015 (has links)
A sobrecarga de ferro é uma condição desfavorável tanto para humanos (portadores de disfunções no metabolismo desse metal, ou submetidos a intensos regimes de transfusão) como, possivelmente, para os organismos aquáticos. Metalofármacos de ferro compreendem agentes anti-hipertensivos, anti-microbianos e suplementos minerais; mais recentemente, o uso de nanomateriais magnéticos à base de ferro vem sendo proposto para diversas aplicações clínicas ou farmacológicas. Contudo, os possíveis danos por sobrecarga induzida desses compostos não são totalmente compreendidos tanto para humanos e no ambiente aquático. Neste trabalho se usaram fármacos comerciais com diferentes revestimentos, de uso animal e humano, obtidos de diferentes indústrias brasileiras. Também se sintetizaram derivados de ferroceno (Fc) (TMH-Fc, TMH2-Fc), e nanopartículas magnéticas solúveis em água de três tamanhos (5,8,12 nm) pelo método de decomposição térmica a partir do Fe(acac)3. Em seguida, se avaliou a estabilidade dos metalofármacos de ferro em meios fisiologicamente relevantes, frente a sideróforos e/ou moléculas envolvidas no transporte do metal (CAL, Fl-Tf, Fl-DFO), mostrando disponibilidade de ferro só para os derivados de Fc a pH 7,4. A capacidade de geração de espécies reativas de oxigênio, medida por oxidação da DHR, foi detectada só para os derivados de Fc e nanomaterias. Um teste de toxicidade em Artemia salina de primeiro estágio foi positivo para o TMH-Fc (LC50 76,7 µM). Finalmente se estudou a capacidade de estocagem de ferro em células epiteliais de hepatopâncreas do caranguejo de mangue Ucides cordatus, em diferentes etapas de desenvolvimento (E, R, F e B). Todas mostraram transporte de metalofármacos e nanomaterias, e só os tipos celulares F e B incorporaram os derivados de Fc. Vários dos compostos de ferro estudados, com aplicações principalmente farmacológicas, poderiam ser disponibilizados no meio ambiente, principalmente no aquático. Os nossos resultados mostram que a capacidade de disponibilizar ferro e de gerar EROs podem ser quantificadas eficazmente por métodos de fluorescência. Além disso, sua possível toxicidade pode ser monitorada no meio marinho por bioindicadores de toxicidade e de acúmulo de metais. / Iron overload is an unfavorable condition for both humans (patients with disorders in the metabolism of the metal, or subjected to intense transfusion) and possibly to aquatic organisms. Iron metallodrugs include antihypertensive agents, antimicrobial and mineral supplements. More recently, the use of magnetic iron based nanomaterials has been proposed for various clinical or pharmacological applications. However, possible overload damage induced by these compounds is not fully understood for both humans and aquatic organisms. For this work, we used commercial drugs with different coatings, for animal and human use, obtained from different Brazilian industries. Also we synthesized ferrocene (Fc) derivatives (TMH-Fc TMH2-Fc) and water soluble magnetic nanoparticles in three different sizes (5,8,12 nm) by the thermal decomposition method from Fe(acac)3. We evaluated the stability of iron metallodrugs in physiologically relevant medium against siderophores and/or molecules involved in metal transport (CAL, Fl-Tf, Fl-DFO), where we found iron availability only for ferrocene derivatives at pH 7.4. The ability to generate reactive oxygen species was measured by oxidation of DHR, and was present in the ferrocene derivative and nanomaterials. A toxicity assay on first stage Artemia salina was positive for TMH-Fc (LC50 76.7 µM). Finally, we studied the iron storage capacity of hepatopancreatic cells of a mangrove crab, Ucides cordatus, at different stages of development (E, R, F and B). All displayed transport of metallodrugs and nanomaterials, and only the cell types F and B incorporated ferrocene derivatives. Several of the iron compounds studied, particularly of pharmaceutical application, could be made available in the environment, especially in water. Our results show that the ability to supply iron and to generate ROS can be effectively quantified by fluorescence methods. In addition, their possible toxicity can be monitored in the marine environment with biomarkers of toxicity and accumulation of metals.
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DESENVOLVIMENTO, CARACTERIZAÇÃO, ESTUDOS DE ESTABILIDADE, GENOTOXICIDADE, CITOTOXICIDADE E ECOTOXICIDADE DE SISTEMAS NANOESTRUTURADOS CONTENDO ÓLEO ESSENCIAL DE GENGIBRE OU TRANS-ANETOL

Pinto, Cláudia Grigolo 27 March 2018 (has links)
Submitted by MARCIA ROVADOSCHI (marciar@unifra.br) on 2018-08-20T13:06:20Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_ClaudiaGrigoloPinto.pdf: 2951768 bytes, checksum: d150d2a4b45b72a14b6089d1bcad085b (MD5) / Made available in DSpace on 2018-08-20T13:06:20Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_ClaudiaGrigoloPinto.pdf: 2951768 bytes, checksum: d150d2a4b45b72a14b6089d1bcad085b (MD5) Previous issue date: 2018-03-27 / This study explored the profile of the ginger essential oil and of the trans-anethole, which are medicinal plants active ingredients extensively used in traditional medicine. These have been popularized in recent years, due to several properties, which are, however, significantly toxic. These ingredients were manipulated by methods used in nanotechnology. Thus, lipid- and polymer-based nanostructure systems, such as nanocapsules, nanoemulsions, and lipid carriers were produced. For the polymer systems, a preliminary study was carried out in order to determine which polymer would be used, which was later tested using a polymer swelling test. After the definition of the polymer and of the best methodology, the systems were produced. These had their physical-chemical parameters, such as polydispersity index, zeta potential, mean particle diameter, pH and stability evaluated for 90 days to verify in which conditions they were stable, thus allowing the determination of the best storage conditions. Nanocapsules, nanoemulsions, and lipid carriers containing ginger essential oil were produced. Similarly, systems which contained trans-anethole were produced. For comparison purposes, blank systems, which do not have the studied ingredients, were also produced. After characterization and stability studies, each of the systems was analyzed for the following: cytotoxicity and cell viability in macrophages by the MTT assay, genotoxicity by the Comet assay, antimicrobial activity by disk diffusion, antimicrobial activity by broth microdilution, and ecotoxicity by bioassay with Artemia. As for the antimicrobial activity, only some of the formulations presented significant activity on the analyzed strains. In general, the results obtained indicated a reduction in the cyto-, geno- and the eco-toxicity of the nanostructured systems when compared with the free forms of the studied ingredients and their respective controls. This study made it possible to corroborate other studies which have also demonstrated the great potential of the use of nanotechnology to explore the profile of medicinal plants. Through these methodologies, their toxicity could be reduced and pharmacological and environmental safety could be promoted. Considering the results obtained, four scientific articles were produced and submitted to scientific journals. / O óleo essencial de gengibre e o trans-anetol, que são ativos oriundos de plantas medicinais com extensa utilização na medicina tradicional os quais tiveram sua popularização nos últimos anos, sendo relacionados a várias propriedades, que, no entanto, apresentam toxicidade bastante significativa. Através de métodos empregados na Nanotecnologia foram produzidos sistemas nanoestruturados poliméricos e de base lipídica, no caso, nanocápsulas, nanoemulsões e carreadores lipídicos. Para os sistemas poliméricos, foi realizado um estudo preliminar para a escolha do polímero que seria utilizado. Este estudo empregou o teste do inchamento do polímero. Após a definição do polímero e da melhor metodologia, os sistemas foram produzidos e tiveram seus parâmetros físico-químicos, como índice de polidisperssão, potencial zeta, diâmetro médio de partículas, pH e a estabilidade avaliados por 90 dias para verificar em que condições permaneciam estáveis, possibilitando determinar as melhores condições de armazenamento. Foram produzidas nanocápsulas, nanoemulsões e carreadores lipídicos contendo óleo essencial de gengibre e as mesmas categorias de sistemas contendo trans-anetol. Para fins de comparação, também foram produzidos sistemas brancos, ou seja, nanocápsulas, nanoemulsões e carreadores lipídicos sem os ativos de estudo. Após os estudos de caracterização e de estabilidade, cada um dos sistemas foi analisado em relação às seguintes atividades: citotoxicidade e viabilidade celular pelo ensaio MTT, genotoxicidade pelo ensaio Cometa, atividade antimicrobiana por disco-difusão, atividade antimicrobiana por microdiluição em caldo e atividade ecotóxica por bioensaio com artêmias. Quanto à atividade antimicrobiana, apenas os tratamentos com óleo de gengibre livre apresentaram atividade significativa sobre as cepas de E. coli, P. aeruginosa, S. aureus e C. albicans. Os resultados obtidos, conforme objetivo proposto apontaram redução da cito, geno e ecotoxicidade dos sistemas nanoestruturados testados quando comparados com as formas livres dos ativos estudados e com seus respectivos controles, o que tornou possível corroborar com outros estudos que também demonstram o grande potencial do uso de Nanotecnologia para explorar o perfil de ativos oriundos de plantas medicinais, que, mediante essas metodologias, reduzem a toxicidade, promovendo a segurança farmacológica e ambiental para a utilização dos mesmos. Diante dos resultados obtidos, quatro artigos científicos foram produzidos e submetidos a revistas científicas para divulgação.
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Estudo das propriedades químicas, estruturais e biológicas das espécies Polygala paniculata e Polygala pulchella

Missau, Fabiana Cristina January 2008 (has links)
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. / Made available in DSpace on 2012-10-24T03:13:24Z (GMT). No. of bitstreams: 1 251329.pdf: 5042664 bytes, checksum: 80721882b077cbea347136484b4a02ee (MD5) / As espécies Polygala paniculata e Polygala pulchella são usadas na medicina popular para o controle e tratamento de várias doenças. Da Polygala paniculata foram identificados os compostos espinasterol, rutina, 1-hidroxi-5-metoxi-2,3-metilenodioxixantona, 3,5-dihidroxi-6',6'-dimetilpirano-(2',3';1,2)-xantona, 1,5-dihidroxi-2,3-dimetoxixantona, 1-hidroxi-3,7-dimetoxixantona e as cumarinas aurapten, febalosina e 7-metoxi-8-(1',2'-acetal-3'-metil-3'-butenil)-cumarina. O composto 3,5-dihidroxi-6',6'-dimetilpirano-(2',3';1,2)-xantona é uma xantona inédita na literatura, porém os compostos 1,5-dihidroxi-6',6'-dimethilpirano-(2',3':3,2)-xantona, 1-hidroxi-3,7-dimetoxixantona, foram isolados pela primeira vez em P. paniculata. Por SPME-CG-EM foram caracterizados nas flores de P. paniculata 25 compostos representando 98,69 % do total dos constituintes voláteis. Nas raízes foram identificados 13 compostos representando 99,67% do total. Da polygala pulchella foram identificados os compostos 1,5-dihidroxi-2,3-dimetoxixantona também isolada de P. paniculata, porém é o primeiro relato na espécie P. pulchella e 1,5-dihidroxi-2,3-metilenodioxixantona é inédita na literatura. Juntamente com o estudo fitoquímico foram realizados ensaios biológicos para as atividades antinociceptiva, antiinflamatória, protetora gástrica, analgésica, antifúngica, neuroprotetora, antioxidante e toxicidade frente Artemia salina.
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Avaliação das propriedades biológicas dos derivados sintéticos do beta-sitosterol e triperpenos

Santos, Rauldenis Almeida Fonseca 25 March 2010 (has links)
Submitted by Rauldenis Santos (rauldenis_fonseca@yahoo.com.br) on 2014-02-14T22:18:58Z No. of bitstreams: 1 Dissertação Rauldenis.pdf: 5443941 bytes, checksum: 95fd3fe07e6e0f8dfd0551d4f1fedf9a (MD5) / Made available in DSpace on 2014-02-14T22:18:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação Rauldenis.pdf: 5443941 bytes, checksum: 95fd3fe07e6e0f8dfd0551d4f1fedf9a (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado da Bahia-FAPESB / O presente trabalho descreve a obtenção de derivados esterificados a partir do β-sitosterol e dos ácidos ursólico, betulínico, oleanólico, além do lupeol, bem como alguns testes bioquímicos densenvolvidos com os derivados. Os triterpenos foram isolados das partes aéreas de Eriope blanchetti (Lamiaceae), fornecendo os ácidos ursólico (2), betulínico (3) e oleanólico (4). Em seguida, o β-sitosterol e os triterpenos foram submetidos à esterificação com anidrido acético, benzóico, propiônico, butírico e succcínico, além de cloreto de 3-clorobenzoíla e cloreto cinâmico, obtendo-se assim 16 derivados químicos, que tiveram suas estruturas elucidadas através de dados de RMN e IV. Os derivados foram submetidos a ensaios para avaliar suas atividades biológicas (frente às larvas de Artemia salina e inibição da enzima acetilcolinesterase). No teste de letalidade frente á larvas de Artemia salina, a maioria dos derivados, incluindo os reagentes, foram considerados inativos e, 3β-formestigmast-5-eno (1d) (LC50=221,3μg/mL), 3β-3-clorobenzoxestigmast-5-eno (1g)(LC50=889,7μg/mL), trans-cinamato de estigmast-5-eno (1h) (LC50=721,6μg/mL), ácido 3b-(3-clorobenzoil) oleanólico (4a) (LC50=477,2μg/mL) e 3b-(3-clorobenzoil) lupeol (5a)(LC50=797,8μg/mL), foram considerados moderadamente ativos. O composto mais citotóxico foi o ácido 3b-(3-clorobenzoil) betulínico (3a) (LC50=117,1μg/mL). No teste qualitativo de atividade anticolinesterásica, a substância 3β-clorobenzoxestigmast-5-eno (1g) mostrou atividade inibitória. É digno de nota que o ácido 3b-(3-clorobenzoil) ursólico (2e) e 3b-(3-clorobenzoil) lupeol (5a) estão sendo descritos neste trabalho pela primeira vez.
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Efeitos tóxicos dos extratos aquosos e hidralcoólicos de Indigofera Suffruticosa sobre Biomphalaria glabrata, cercarias de Schistosoma mansoni e larvas de Artemia salina

Souza Figueiredo, Eliane 31 January 2011 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T15:48:27Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo3121_1.pdf: 1673777 bytes, checksum: e31f5b23b553805da8e2f0c57e1a59e5 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Indigofera suffruticosa Mill é um arbusto da família Fabaceae conhecido popularmente como anil. É uma planta distribuída em regiões tropicais e subtropicais, sendo utilizada na medicina popular contra diversos problemas de saúde. Este trabalho avalia a atividade tóxica de extrato aquoso e hidroalcoólico das folhas da I. suffruticosa sobre caramujos adultos e na fase embrionária de B. glabrata expostos as concentrações de 0,125, 250, 500, 750 e 1000 ppm por 96 horas. Outros aspectos observados foram à atividade cercaricida dos extratos após 120 minutos (min) de exposição nas mesmas concentrações acima citadas e a análise da atividade artemicida dos extratos após 24 horas de exposição, nas mesmas concentrações acima citadas. Após o término do período de exposição observou-se que o extrato aquoso na concentração de 500 ppm provocou redução na taxa de fecundidade e fertilidade dos caramujos adultos para 53,9% e 49,6 %, respectivamente, e o extrato hidroalcoólico, para 44,7% e 40,4%, respectivamente. O estudo da embriotoxicidade mostrou que na concentração de 250 ppm do extrato aquoso apresentou 26,0% de inviabilidade enquanto que o hidroalcoólico apresentou 53,0%. A atividade cercaricida do extrato aquoso apresentou forte toxicidade na concentração de 250 ppm e após 120 mim de exposição, enquanto o extrato hidroalcoólico apresentou forte toxicidade na concentração de 125 ppm e após 120 mim. Em relação à atividade artemicida o extrato aquoso na concentração de 250 ppm provocou a morte de 36,3% das larvas, enquanto o hidroalcoólico, 64,0%. O estudo mostrou que os extratos aquosos e hidroalcoólicos das folhas da I . suffruticosa reduz as taxas de fecundidade e fertilidade, além de possuir propriedades embriotóxicas e cercaricida, indicando uma possível utilização desse material biodegradável ou uma fração dela derivada em programas de controle da Esquistossomose mansônica
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Purificação , caracterização e avaliação de atividades biológicas da proteína tipo vicilina de Cratylia mollis

Luiza Germano Ramos, Ana 31 January 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T15:48:50Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo1278_1.pdf: 792753 bytes, checksum: 20996201f4344cc4ef37471cf37f5e52 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / Uma proteina sem atividade hemaglutinante ou inibitória de tripsina foi isolada de sementes de Cratylia mollis por fracionamento com sulfato de amônio e cromatografia em Sephadex G-75 e denominada cratilina. SDS-PAGE na ausência de agente redutor revelou a presença de polipeptídeos de Mr 205, 150 e 50 kDa e em condições redutoras como peptídeos de Mr 50, 26, 24 e 22 kDa. Cratilina aquecida (100ºC) foi resolvida como peptídeos de 26, 24 e 22 kDa. Cratilina (10 1000 ppm) foi tóxica para Artemia salina com LC50 de 558.7 μg/ml. Atividade antitumoral de cratilina 11,5 mg/kg, 23 mg/kg ou cratilina aquecida 23 mg/kg foi avaliada sobre carcinoma de Ehrlich implantado em camundongo (Mus muscullus) e foi determinada atividade de inibição do tumor de 63%, 73% e 34%, respectivamente. Atividade anti-hiperlipidêmica de cratilina (10 ou 20 mg/kg/day) foi testada usando camundongo hiperlipidêmico e mudanças no colesterol e triglicerídeos do soro não foram detectadas. Atividade artemicida de cratilina é uma indicação da propriedade de inibição tumoral
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Avaliação comparativa de cascas e folhas de Ziziphus joazeiro Mart (RHAMNACEAE) em relação aos perfis fitoquimico e toxicológico e as atividades antioxidante e antimicrobiana

SILVA, Tássia Campos de Lima e 31 January 2009 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T16:30:25Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2771_1.pdf: 1256620 bytes, checksum: 98290edc16ff7998ab17b4f497c38a4e (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2009 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / A presença de radicais livres tem sido correlacionada com um grande número de doenças, tais como câncer, doenças renais, hepáticas, pulmonares, intestinais, cerebrais, articulares e oftamológicas. As metodologias mais comuns para se determinar a atividade antioxidante de modo prático, rápido e sensível são as que envolvem um radical cromóforo, simulando as espécies reativas de oxigênio (EROs), sendo o radical livre DPPH (1,1-difenil-2-picrilhidrazil) um dos mais utilizados. Os compostos fenólicos presentes em vegetais têm recebido considerável atenção por serem os principais componentes com atividade antioxidante, que desempenham importante papel na adsorção ou neutralização de radicais livres. O objetivo deste estudo foi avaliar comparativamente as cascas e folhas de Ziziphus joazeiro Mart. (Joazeiro) com relação à atividade antioxidante, o teor de taninos e flavonóides, o perfil fitoquímico e toxicológico preliminar frente a Artemia salina Leach. e atividade antimicrobiana. As coletas foram realizadas no município de Altinho - PE. A triagem fitoquímica foi realizada por cromatografia em camada delgada, a análise quantitativa de taninos e flavonóides foi baseada na técnica de complexação por Folin-Ciocalteu e AlCl3, respectivamente, a ação antioxidante foi analisada pela capacidade dos antioxidantes presentes nas amostras captarem o radical livre DPPH. O perfil toxicológico dos extratos foi avaliado frente Artemia salina Leach. e a atividade antimicrobiana baseada na metodologia descrita por Bauer-Kirby. Os dados destas quantificações receberam delineamento fatorial e tratamento estatístico através do Software BioEstat 4.0. Observou-se diferenças nos teores de fenóis totais, taninos e flavonóides para as duas partes estudadas (cascas e folhas). As folhas de Z. joazeiro apresentaram diversidade fitoquímica mais acentuada que as cascas, entretanto, cumarinas glicosídicas não foram visualizadas nas folhas e sim apenas nas cascas. O ensaio com as larvas de A. salina indicou que os extratos das cascas (CL50 = 796,6 μg/mL) e folhas (CL50 = 609,46 μg/mL) são moderadamente tóxicos. Com relação à atividade antioxidante, as folhas apresentaram melhor desempenho (IC50 = 461,8816 μg /mL), sendo mais eficiente que as cascas (IC50 = 1743,0541 μg /mL). A espécie foi fortemente ativa contra 66% das bactérias testadas. O extrato das folhas apresentou CMI de 0,25-0,5 mg/mL contra Micrococcus luteus (UFPEDA 100) e de 0,125-0,250 mg/mL frente Mycobacterium smegmatis (UFPEDA 71), o extrato das cascas apresentou CMI 0,5-1,0 mg/mL frente Mycobacterium smegmatis (UFPEDA 71). Os teores de metabólitos presentes nas folhas são superiores aos presentes nas cascas, sendo assim, as cascas (parte usada popularmente) podem ser substituídas pelas folhas, visando evitar a dizimação da espécie. Observou-se a presença de metabólitos secundários na espécie estudada ainda não mencionados na literatura. Ambos os extratos foram considerados moderadamente tóxicos. O extrato vegetal de Z. joazeiro devido ao seu potencial antimicrobiano pode ser considerado um recurso promissor para o tratamento de enfermidades causadas por bactérias
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Hodnocení přírodních látek pomocí in vivo testů s Artemia salina / Evaluation of natural substances using in vivo tests with Artemia salina

Ježková, Vendula January 2017 (has links)
1 Abstract Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Author: Vendula Ježková Supervisor: RNDr. Jitka Vytlačilová, Ph.D. Title of diploma thesis: Evaluation of natural substances using in vivo tests with Artemia salina Biological activity evaluation of substances is important because of toxic effect's assessment on chemical and physiological functions of organisms and their parts. For acute toxicity evaluation was used crustacean Artemia salina in this study. They were tested aqueouses extracts isolated from various plant drugs of Salviae folium, Apii semen, Coptidis rhizoma, Evodiae fructus, Zanthoxyli radix and Ziziphi fructus and two isolated alkaloids galanthamine and huperzine A. For each extract and alkaloid was calculated value of lethal concentration LC50. Results of this study showned, that the extract of Coptis chinensis, LC50 = 0,134 ± 0,004 mg/ml, had most toxic effects. Further the extract's toxicity decreased in the order Ziziphus jujuba, LC50 = 0,817 ± 0,165 mg/m > Zanthoxylum nitidum, LC50 = 1,154 ± 0,015 mg/ml > Salvia officinalis, LC50 = 2,074 ±0,462 mg/ml > Evodia rutaecarpa, LC50 = 2,166 ± 0,244 mg/ml > Apium graveolens, LC50 = 4,041 ± 0,108 mg/ml. Tested alkaloids don't demonstrated any toxicity activity in determinated...
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Estudo da enzima Horseradish peroxidase (HRP) no descoramento dos corantes têxteis Azul Drimaren X-3LR, Azul Drimaren X-BLN, Rubinol Drimaren X-3LR e Azul Drimaren CL-R / Study of the enzyme Horseradish peroxidase (HRP) in the decolorization of textile dyes Drimaren Blue X-3LR, Drimaren Blue X-BLN, Drimaren Rubinol X-3LR and Drimaren Blue CL-R

Michelle Reis da Silva 26 November 2008 (has links)
O presente trabalho avaliou o potencial da enzima HRP no descoramento dos corantes têxteis: Azul Drimaren X-3LR (DMBLR), Azul Drimaren X-BLN (DMBBLN), Rubinol Drimaren X-3LR (DMR) e Azul Drimaren CL-R (RBBR). Parâmetros como concentração do corante, temperatura, concentração de peróxido de hidrogênio (H2O2) e tempo de reação foram otimizados. Os ensaios de descoramento dos corantes foram realizados a partir desses resultados. As melhores condições reacionais determinadas para os corantes estudados foram: concentração do corante = 120 mg L-1, temperatura = 35C, concentração de H2O2 = 0,55 mM e tempo de reação = 1 hora. Os percentuais de descoramento dos corantes DMBLR, DMBBLN, DMR e RBBR, após o tratamento enzimático foi de 99, 77, 94 e 97%, respectivamente. O tempo reacional de 5 minutos foi suficiente para os corantes DMBLR e RBBR apresentarem elevada porcentagem de descoramento, 96% para ambos. Já os corantes DMBBLN e DMR só apresentaram elevado grau de descoramento após 1 hora de reação, sendo o corante DMBBLN o mais recalcitrante, apresentando uma melhora de 10% na porcentagem de descoramento, após 24 horas de reação. Além do grau de descoramento, também foi avaliada a toxicidade dos corantes antes e após o tratamento enzimático utilizando Daphnia pulex e Artemia salina como bioindicadores de toxicidade. Resultados toxicológicos utilizando Daphnia pulex não foram conclusivos, indicando que esse bioindicador não foi adequado para avaliar a toxicidade dos corantes estudados no meio reacional utilizado. Com o uso da Artemia salina na avaliação toxicológica foi observado uma redução da toxicidade para os corantes DMBLR, DMR e RBBR após tratamento enzimático, e um aumento da toxicidade não significativo para o corante DMBBLN. Os resultados obtidos no trabalho ressaltam a eficiência da enzima HRP no descoramento dos corantes têxteis estudados, sem a geração de produtos tóxicos e prejudiciais ao meio ambiente / The aim of the present study was to evaluate the potential of the Horseradish peroxidase (HRP) enzyme in the decolorization of textile dyes Drimaren Blue X-3LR (DMBLR), Drimaren Blue X-BLN (DMBBLN), Drimaren Rubinol X-3LR (DMR) and Drimaren Blue CL-R (RBBR). Parameters such as concentration of the dye, temperature, concentration of hydrogen peroxide (H2O2) and reaction time were optimized. The optimum reaction conditions determined for the studied dyes were: concentration of the dye = 120 mg L-1, temperature = 35 C, concentration of H2O2 = 0.55 mM and reaction time = 1 h. The decolorization percentage of dyes DMBLR, DMBBLN, DMR and RBBR after enzymatic treatment was 99, 77, 94 and 97%, respectively. The reaction time of only 5 minutes presented high decolorization percentage for both dyes DMBLR and RBBR, about 96 %. However dyes DMBBLN and DMR showed high decolorization degree in 1 h of reaction and the dye DMBBLN, being the most recalcitrant, exhibited an improvement of 10% in the decolorization percentage after 24 h of reaction. Besides the decolorization degree, the toxicity of the studied dyes was also evaluated before and after enzymatic treatment using Daphnia pulex and Artemia salina as bioindicators. The toxicological results using Daphnia pulex were not conclusive, indicating that it was not an appropriate bioindicator to evaluate the toxicity of the tested dyes. Meanwhile when using Artemia salina for toxicological evaluation it was observed a reduction of toxicity for dyes DMBLR, DMR and RBBR after enzymatic treatment, and a not significant increase in toxicity for the dye DMBBLN. In conclusion, the obtained results emphasize the efficiency of the HRP enzyme in the decolorization of the studied textile dyes, without the generation of toxic and harmful products to the environment
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TRIAZENOS: CLIVAGEM DO DNA, ATIVIDADE ANTIBACTERIANA E TOXICIDADE FRENTE À Artemia Salina LEACH. / TRIAZENES: DNA CLEAVAGE, ANTIBACTERIAL ACTIVITY AND TOXICITY FRONT TO Artemia Salina

Paraginski, Gustavo Luiz 13 December 2007 (has links)
In this work, six triazene compounds are assayed to DNA cleavage activity. The same six triazenes and the drug Asercit® (dacarbazine) are assayed to antibacterial activity and toxicity to Artemia salina Leach.: 1,3-bis-(phenyl)triazene-1-N-hidroxide (T1), 1-(4-bromophenyl)-3-(4-nitrophenyl)triazene, (T2), 1-(4-azophenyl)-3-(4-nitrophenyl)triazene (T3) ,1,3-bis-(4-azophenyl-triazene) (T4), 1,3-bis-(2-bromophenyl)triazene (T5), 1-(4-carboxyphenyl)-3-(4-azophenyl)triazene (T6) and 5-(3,3-dimethyl-1-triazenyl)imidazol-4-carboxamide (dacarbazine, Asercit®). Triazene T1 cleaves approximately 50 % of plasmid DNA (pBSKII and pUC18, 3.75 mM, 50ºC/24 hours, Tris.HCl buffer 200 mM pH 8.0). Hydroxyl radical scavengers (glycerol 0.1 and 1.0 %, DMSO 0.04 M and tiourea 0.04 M) and argon atmosphere not interfere in DNA cleavage by T1. The Kb of T1 determinated by spectrofotometric titrations with DNA are 4.50 x 101 M-1 (pH 6,5), 1.00 x 102 M-1 (pH 7,0) e 2.33 x 102 M-1 (pH 8,0). T1, T6 and Asercit® are the more actives in antibacterial activity with CIM/CBM of even 16/64 μg/ml. LC50 more lower determinated by toxicity to A. salina are to T1 (0.081 ± 0.008 μg/ml), T5 (0.076 ± 0.011 μg/ml) and T6 (0.077 ± 0.007 μg/ml). Theses studies show the wide biological activity conferred by triazene compounds. / Neste estudo, seis compostos triazenos são avaliados quanto à atividade de clivagem do DNA. Os mesmos seis triazenos e o medicamento Asercit® (dacarbazina) são avaliados quanto à atividade antibacteriana e toxicidade frente à Artemia salina Leach.: 1,3-bis-(fenil)triazeno-1-N-hidróxido (T1), 1-(4-bromofenil)-3- (4-nitrofenil)triazeno (T2), 1-(4-azofenil)-3-(4-nitrofenil)triazeno (T3), 1,3-bis-(4- azofenil)triazeno (T4), 1,3-bis-(2-bromofenil)triazeno (T5), 1-(4-carbóxifenil)-3-(4- azofenil)triazeno (T6) e 5-(3,3-dimetil-1-triazenil)imidazol-4-carboxamida (dacarbazina, Asercit®). O triazeno T1 cliva aproximadamente 50 % do DNA plasmidial (pBSKII e pUC18, a 3,75 mM, 50 ºC/24 horas, tampão Tris.HCl 200 mM pH 8,0). Seqüestradores de radicais hidroxil (glicerol 0,1 e 1 %, DMSO 0,04 M e tiouréia 0,04 M) e atmosfera de argônio não interferem na clivagem do DNA por T1. Os Kb de T1 determinados por titulação espectrofotométrica com DNA são 4,50 x 101 M-1 (pH 6,5), 1,00 x 102 M-1 (pH 7,0) e 2,33 x 102 M-1 (pH 8,0). T1, T6 e o Asercit® são os mais ativos na atividade antibacteriana com CIM/CBM de até 16/64 μg/ml. As LC50 mais baixas determinadas pela toxicidade para A. salina são para T1 (0,081 ± 0,008 μg/ml), T5 (0,076 ± 0,011 μg/ml) e T6 (0,077 ± 0,007 μg/ml). Esses estudos mostram a ampla atividade biológica conferida pelos compostos triazenos.

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