O cloridrato de tramadol é um analgésico de ação central, análogo sintético da codeína e morfina, o qual vem sendo amplamente estudado em equinos, sendo avaliado sua farmacocinética e farmacodinâmica. Em humanos, há relato de que o tramadol é substrato para a Gp-P, o que pode ser fator limitante na absorção do tramadol. A Gp-P funciona como uma bomba de efluxo celular, de maneira que, transporta ativamente xenobióticos do meio intracelular para o extracelular, atuando como um mecanismo de proteção contra xenobióticos. O estudo teve como objetivo a detecção do Gene MDR1 a partir do cDNA, e avaliar as alterações fisiológicas e efeito analgésico do tramadol em equinos submetidos a inibição da Gp-P entérica pela ivermectina. Seis equinos, machos e fêmeas, pesando 448±68Kg, foram distribuídos em três grupos autocontrole, recebendo tramadol por sonda nasogástrica na dose 1 mg/kg (GT1), 4 mg/kg (GT4) e recebendo tramadol 1mg/kg associada a ivermectina 0,2mg/kg VO. Foram avaliados FC, f, motilidade intestinal, temperatura corpórea aos 30 min antes, imediatamente antes da administração de qualquer substância para determinação dos valores basais e aos 30min, 60 min, 90 min, 120 min e a cada 60 min até 360 min após o tratamento. A claudicação foi avaliada aos 30 min, 60 min e a cada 60 min até os 360 min. Os parâmetros hemogasométricos foram avaliados no momento 0, 60 min e 120 min. Para as variáveis paramétricas utilizou-se análise de variância (ANOVA) para amostras pareadas, com posterior teste de Dunnett. Para comparações entre os grupos, realizou-se análise de variância, seguido de teste de Tukey. Para a variável não-paramétrica, motilidade intestinal, utilizou-se teste de Wilcoxon para amostras pareadas. As diferenças foram consideradas significantes quando P<0,05. Não foram observadas diferenças na FC e na avaliação analgésica. Houve hipomotilidade no GT1 e GT4 apenas ao final das avaliações e aumento da f em todos os grupos. Houve aumento do HCO3+ e redução do K+ e Ca++. Conclui-se que a inibição da Gp-P entérica pela ivermectina não alterou os efeitos do tramadol nas doses estudadas, sugerindo que o mesmo não é substrato para Gp-P, mas estudos futuros devem ser realizados a fim de avaliar a interação da ivermectina como inibidor da Gp-P na farmacocinética do tramadol. / Tramadol hydrochloride is a centrally acting analgesic, synthetic analogue of codeine and morphine, which has been widely studied in horses, being evaluated its pharmacokinetics and pharmacodynamics. In humans, there is a report that tramadol is a substrate for P-gp, which can be a limiting factor in the absorption of tramadol. P-gp acts as an efflux pump cell, that actively transports xenobiotics from the intracellular to the extracellular environment, acting as a protective mechanism against xenobiotic. The study aimed the detection of MDR1 Gene from cDNA, and the evaluation of physiological parameters and analgesic effect of tramadol in horses submitted to inhibition of enteric P-gp by ivermectin. Six horses, control of themselves, male and female, weighing 448 ± 68kg, were distributed into three groups, receiving tramadol by nasogastric tube in dose of 1 mg/kg (GT1), 4 mg/kg (GT4) and tramadol 1 mg/kg associated with ivermectin 0.2 mg/kg orally. Were evaluated HR, RR, intestinal motility, body temperature 30 min before, and immediately before the administration of any substance for determination of baseline and posterior at 30 min, 60 min, 90 min, 120 min and every 60 min up to 360 min after treatment. The analgesic evaluation occurred at 30 min, 60 min and every 60 min to 360 min. Blood gas parameters were evaluated at 0, 60 min and 120 min. For parametric variables were used analysis of variance (ANOVA) for paired samples, followed by Dunnett's test. For comparisons between groups, ANOVA followed by Tukey test were used. The non-parametric variable, intestinal motility, we used the Wilcoxon test for paired samples. Differences were considered significant when P <0.05. Differences in HR and analgesic evaluation were not observed. Hypomotility occurs in GT1 and GT4 only at the end of evaluation and RR increased in all groups. There was an increase of HCO3- and reduction of K+ and Ca++. We conclude that inhibition of enteric P-gp by ivermectin did not alter the effects of tramadol in the studied doses, suggesting that tramadol it is not a substrate for P-gp, but future studies should be conducted to assess the interaction of ivermectin as inhibitor of P-gp on the pharmacokinetics of tramadol.

Introdução: A ingestão de carboidrato (CHO) durante o exercício de resistência aeróbica de longa duração tem se mostrado capaz de otimizar o desempenho dos atletas. Alguns estudos recentes têm reportado também um efeito ergogênico quando a proteína (PTN) é adicionada a uma bebida carboidratada. Além disso, a coingestão tem sido relacionada com a atenuação do dano muscular, tido como fator limitante da recuperação muscular. No entanto, pouco se investigou sobre a influência dessas suplementações, comparadas a uma bebida placebo (PLA), no duatlo de distância olímpica. Objetivo: Comparar o efeito de três diferentes estratégias nutricionais de suplementação (CHO vs. CHO+PTN vs. PLA), durante um teste simulado de duatlo (TSD) olímpico, no desempenho e recuperação muscular de duatletas amadores. Métodos: Em um ensaio clínico, cruzado, randomizado e duplo-cego, treze atletas amadores do sexo masculino, com idade média de 29,7 ± 7,7 anos, participaram de três TSD consumindo: bebida carboidratada (CHO, 75 g); bebida isocalórica combinando carboidrato e proteína, na proporção 4:1 (CHO+PTN, 60,5 g CHO e 14,5 g PTN); e bebida placebo (PLA). Aos atletas informou-se apenas que o estudo visava investigar a influência de três diferentes tipos de suplementação. Após jejum de 8 h, sujeitos recebiam um café da manhã padrão, com 1,5 g/kg CHO e 45 min depois iniciavam o protocolo. As intensidades da primeira corrida (10 km) e da sessão de ciclismo (40 km) foram controladas, utilizando dados previamente coletados em testes preliminares, e a corrida final, de 5 km, foi tratada como um contrarrelógio (t5km). Coletas de sangue foram realizadas antes, imediatamente após e 24h após cada teste simulado, e analisou-se concentrações de glicose e creatina quinase (CK). Pico de torque (PT) isométrico foi mensurado no início do estudo e 24h após cada teste. Resultados: Os atletas completaram as distâncias totais do duatlo olímpico em ~1h 51min. Não houve diferença significativa no t5km entre as condições CHO (1270,3 ± 130,5 s) vs. CHO+PTN (1267,2 ± 138,9 s) vs. PLA (1275,4 ± 120 s); p = 0,87; TE ≤ 0,1. Os resultados de PT não demonstraram alterações significativas entre as condições basal (302,2 ± 52,8 N.m) vs. pós-24h CHO (300,1 ± 41,4 N.m) vs. pós-24h CHO+PTN (292,2 ± 49,4 N.m) vs. pós-24h PLA (282,1 ± 43,1 N.m); p = 0,24; TE ≤ 0,4. Embora, os resultados de CK tenham mostrado aumento significativo para todas as condições na comparação pré vs. pós-24h: CHO (300%; p < 0,01; TE = 0,93); CHO+PTN (82%; p < 0,01; TE = 0,73) e PLA (190%; p = 0,01; TE = 1,04), não foram encontradas diferenças entre as condições nos diferentes momentos - pré, imediatamente após e pós-24h (p = 0,32; TE = 0,3 – 1,04). Conclusão: Em uma prova simulada de duatlo olímpico, com refeição pré-teste contendo 1,5g/kg de carboidrato, as suplementações de CHO e de CHO+PTN não oferecem benefícios extras quando comparadas a uma bebida placebo no que diz respeito ao desempenho e recuperação muscular dos atletas. / Introduction: Carbohydrate (CHO) intake during long-term endurance exercise has been shown to optimize performance in athletes. Some recent studies have also reported an ergogenic effect when protein (PRO) is added to a carbohydrate drink. Furthermore, the coingestion has been related to the attenuation of muscle damage, seen as a limiting factor in muscle recovery. However, little has been investigated about the influence of such supplementation, compared to a placebo drink (PLA), in an Olympic-distance (OD) duathlon. Purpose: This study aimed to compare the effects of three different nutritional supplementation strategies (CHO vs. CHO+PRO vs. PLA) during a simulated OD duathlon, on performance and indices of muscle recovery of amateurs duathletes. Methods: In a crossover, randomized, double-blind clinical trial, thirteen male amateur athletes, mean age 29.7 ± 7.7 years, participated in three simulated OD duathlons consuming either a carbohydrate drink (CHO, 75 g); an isocaloric drink combining carbohydrate and protein in a 4:1 ratio (CHO+PRO, 60.5 g CHO and 14.5 g PRO); or a placebo (PLA) drink. The athletes were informed that the study aimed to investigate the influence of three different types of supplementation. After an 8 hours fast, subjects received a standard breakfast, with 1.5 g / kg CHO and 45 min later the protocol began. The intensities of the first running (10 km) and cycling session (40 km) were controlled using previously collected data, and the final running, 5 km, was treated as a time-trial (t5km). Blood samples were taken before, immediately after and 24 hours after each simulated duathlon and glucose and creatine kinase (CK) levels were analyzed. Isometric peak torque (PT) was measured at baseline and 24 hours after each test. Results: The athletes completed the OD duathlons in ~ 1h 51min. There was no significant difference in t5km between CHO (1270.3 ± 130.5 sec) vs. CHO+PRO (1267.2 ± 138.9 sec) vs. PLA (1275.4 ± 120 sec); p = 0.87; ES ≤ 0.1. The results of PT showed no significant changes between baseline conditions (302.2 ± 52.8 Nm) vs. 24h post-CHO (300.1 ± 41.4 Nm) vs. 24h post-CHO+PRO (292.2 ± 49.4 Nm) vs. 24h post-PLA (282.1 ± 43.1 Nm); p = 0.24; ES ≤ 0.4. Although CK results showed significant increase for all conditions when comparing pre vs. post 24h CHO (300%; p <0.01; ES = 0.93); CHO+PRO (82%; p <0.01; ES = 0.73) and PLA (190%, p = 0.01; ES = 1.04), no differences were found between the conditions in the different moments - pre, immediately after and after 24 hours (p = 0.32; ES = 0.3 – 1.04). Conclusion: In a simulated Olympic-distance duathlon, with pre-meal test containing 1.5g / kg of carbohydrate, the ingestion of CHO and CHO+PRO does not provide additional benefits when compared to a placebo drink regarding athletes’ performance and muscle recovery.

Made available in DSpace on 2015-12-06T23:46:40Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2014 / Diversos sao os efeitos deleterios na Saúde humana ocasionados pela poluicao do ar nas grandes cidades. O presente estudo procurou investigar os efeitos agudos da poluicao atmosferica nas vias aereas superiores em homens, fisicamente ativos, praticantes de corrida em diferentes regioes da area metropolitana na cidade de São Paulo, comparando areas muito poluidas com areas com menores concentracoes de poluentes. Quarenta voluntarios foram submetidos ao mesmo treinamento de corrida (7,5 km de distancia a uma velocidade de 10 km/h) e, de forma cruzada e aleatoria, durante uma semana, executaram o mesmo protocolo em dois locais distintos: Circuito de Vias Urbanas (CVU) e Circuito Reserva Florestal (CRF); e foram avaliados em tres comparacao: agudamente, no primeiro dia de corrida, antes e depois da corrida (SegA vs. SegD), no ultimo dia de corrida (SexA vs. SexD) e de forma subcronica, comparado o basal do 1 dia com o final da corrida do ultimo dia (SegA vs. SexD). Foram medidos os niveis de ozonio (O3), dioxido de nitrogenio (NO2) e material particulado fino (PM2,5) em ambos os locais. De cada participante foi analisado o pH do condensado do ar exalado (pH EBC), o pH do lavado nasal (pH LN), o tempo de transporte muco ciliar (TMC), a contagem de celulas totais e diferencial, assim como as citocinas IL-4, IL-6, IL-8, IL-10 e TNF-&#945;. Foi constatada uma presenca maior de PM2,5 e NO2 no CVU comparado ao CRF. Ja os niveis de O3 foram maiores no CRF. O TMC apresentou aumento significativo no CVU comparado ao CRF no ultimo dia de corrida. Os resultados sugerem que um ambiente com maior presenca de poluentes causa uma maior irritabilidade no trato respiratorio superior. Eleger um local livre de poluentes para a pratica de atividade fisica surge como uma alternativa para se obter beneficios a Saúde / BV UNIFESP: Teses e dissertações

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:31:11Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2006-12-01Bitstream added on 2014-06-13T20:41:32Z : No. of bitstreams: 1 teixeiraneto_ar_dr_jabo.pdf: 453485 bytes, checksum: 016aae97c12d16e6f4e18da96ca5b03e (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / The aim of this study was to register the physiologic and metabolic alterations and investigate the exercise induced oxidative stress that Arabians horses undergo during long distance endurance exercises, under tropical climate. Five endurance rides were followed through 2004 state championship. Blood samples were collected from jugular vein 2 to 5 hours before the beginning of each ride and during rides, after the veterinary check-point. During the recovery period, venous samples were collected 24, 48 and 72 hours after the rides, at each horses stables. Hemoconcentration (elevated erythrocytes count, hemoglobin concentration and hematocrit), dehydration (elevated total plasmatic proteins concentration and weight losses) and, possibly, decreased renal perfusion (elevated seric urea and creatinin concentration) were revealed by horses in this study. All data returned to basal values during the recovery period except serum urea concentration. Hormonal changes were also monitored and data revealed an important elevation in plasma cortisol concentration during the ride, directly related to the duration of it. Insulin response was decreased by catecholamines suppressing action during exercise. The endurance effort, evaluated in this experiment, could induce muscular alterations by an increase in muscular enzyme activities during the rides, with different periods of return to basal values in the recovery period. An interesting result was the exercise-induced oxidative stress measured by cyclic voltammetry to determine the total antioxidant capacity of plasma during endurance exercise. The results of this study can contribute to a better understanding of what really occurs in the horses body to maintain homeostasis while submitted to long distance endurance efforts under tropical climate.

O exercício físico regular tem auxiliado no controle de doenças crônicas e na melhoria da qualidade de vida da população em geral. Por outro lado, a prática esportiva de elite pode mostrar-se nociva para nosso organismo uma vez que ainda é desconhecido o real limite entre os efeitos benéficos e deletérios do exercício sobre o organismo de atletas profissionais. O aumento no consumo de O2 induz aumento na produção de ERO, que dependendo do estado redox dos atletas, pode induzir a diferentes níveis de estresse oxidativo. O objetivo do presente estudo foi estabelecer um perfil bioquímico em diferentes condições de esforço em atletas profissionais em treinamento. Foram analisadas amostras de sangue e urina de atletas durante sessões de treinamento de diferentes intensidades. A análise dos resultados aponta que sessões de esforço de moderada intensidade e de longa duração apresentaram alterações bioquímicas de marcadores enzimáticos mais intensos quando comparadas com o de esforço intermitente. Mostraram também que as alterações bioquímicas apresentadas podem estar sujeitas a variáveis como temperatura, umidade, grau de hidratação e nutrição. Os resultados apontam que o controle laboratorial de marcadores de lesão e de catabolismo pode contribuir para diagnosticar quadros de comprometimento metabólico e conseqüentemente no rendimento atlético. / The regular exercise has helped in controlling chronic diseases and improves quality of life. Moreover, the practice of elite sport may be harmful to athletes as if unaware of the actual boundary between the deleterious and beneficial effects of exercise on professional athletes. The increase in the consumption of O2 leads to increased production of ROS, which depending on the redox status of athletes, may lead to different levels of oxidative stress. The aim of this study was to establish a biochemical profile in different conditions of effort in professional athletes in training. samples of blood and urine of athletes during training sessions of different intensities were analyzed. Results suggest that session of moderate intensity exercise effort and long-term made more intense biochemical changes when compared to intermittent effort, showing that biochemical changes may be subject to variables such as temperature, humidity, degree of hydration and nutrition. The results show that the control laboratory markers of injury and catabolism may contribute to diagnose metabolic impairment frames and therefore in athletic performance.

Introdução: A ingestão de carboidrato (CHO) durante o exercício de resistência aeróbica de longa duração tem se mostrado capaz de otimizar o desempenho dos atletas. Alguns estudos recentes têm reportado também um efeito ergogênico quando a proteína (PTN) é adicionada a uma bebida carboidratada. Além disso, a coingestão tem sido relacionada com a atenuação do dano muscular, tido como fator limitante da recuperação muscular. No entanto, pouco se investigou sobre a influência dessas suplementações, comparadas a uma bebida placebo (PLA), no duatlo de distância olímpica. Objetivo: Comparar o efeito de três diferentes estratégias nutricionais de suplementação (CHO vs. CHO+PTN vs. PLA), durante um teste simulado de duatlo (TSD) olímpico, no desempenho e recuperação muscular de duatletas amadores. Métodos: Em um ensaio clínico, cruzado, randomizado e duplo-cego, treze atletas amadores do sexo masculino, com idade média de 29,7 ± 7,7 anos, participaram de três TSD consumindo: bebida carboidratada (CHO, 75 g); bebida isocalórica combinando carboidrato e proteína, na proporção 4:1 (CHO+PTN, 60,5 g CHO e 14,5 g PTN); e bebida placebo (PLA). Aos atletas informou-se apenas que o estudo visava investigar a influência de três diferentes tipos de suplementação. Após jejum de 8 h, sujeitos recebiam um café da manhã padrão, com 1,5 g/kg CHO e 45 min depois iniciavam o protocolo. As intensidades da primeira corrida (10 km) e da sessão de ciclismo (40 km) foram controladas, utilizando dados previamente coletados em testes preliminares, e a corrida final, de 5 km, foi tratada como um contrarrelógio (t5km). Coletas de sangue foram realizadas antes, imediatamente após e 24h após cada teste simulado, e analisou-se concentrações de glicose e creatina quinase (CK). Pico de torque (PT) isométrico foi mensurado no início do estudo e 24h após cada teste. Resultados: Os atletas completaram as distâncias totais do duatlo olímpico em ~1h 51min. Não houve diferença significativa no t5km entre as condições CHO (1270,3 ± 130,5 s) vs. CHO+PTN (1267,2 ± 138,9 s) vs. PLA (1275,4 ± 120 s); p = 0,87; TE ≤ 0,1. Os resultados de PT não demonstraram alterações significativas entre as condições basal (302,2 ± 52,8 N.m) vs. pós-24h CHO (300,1 ± 41,4 N.m) vs. pós-24h CHO+PTN (292,2 ± 49,4 N.m) vs. pós-24h PLA (282,1 ± 43,1 N.m); p = 0,24; TE ≤ 0,4. Embora, os resultados de CK tenham mostrado aumento significativo para todas as condições na comparação pré vs. pós-24h: CHO (300%; p < 0,01; TE = 0,93); CHO+PTN (82%; p < 0,01; TE = 0,73) e PLA (190%; p = 0,01; TE = 1,04), não foram encontradas diferenças entre as condições nos diferentes momentos - pré, imediatamente após e pós-24h (p = 0,32; TE = 0,3 – 1,04). Conclusão: Em uma prova simulada de duatlo olímpico, com refeição pré-teste contendo 1,5g/kg de carboidrato, as suplementações de CHO e de CHO+PTN não oferecem benefícios extras quando comparadas a uma bebida placebo no que diz respeito ao desempenho e recuperação muscular dos atletas. / Introduction: Carbohydrate (CHO) intake during long-term endurance exercise has been shown to optimize performance in athletes. Some recent studies have also reported an ergogenic effect when protein (PRO) is added to a carbohydrate drink. Furthermore, the coingestion has been related to the attenuation of muscle damage, seen as a limiting factor in muscle recovery. However, little has been investigated about the influence of such supplementation, compared to a placebo drink (PLA), in an Olympic-distance (OD) duathlon. Purpose: This study aimed to compare the effects of three different nutritional supplementation strategies (CHO vs. CHO+PRO vs. PLA) during a simulated OD duathlon, on performance and indices of muscle recovery of amateurs duathletes. Methods: In a crossover, randomized, double-blind clinical trial, thirteen male amateur athletes, mean age 29.7 ± 7.7 years, participated in three simulated OD duathlons consuming either a carbohydrate drink (CHO, 75 g); an isocaloric drink combining carbohydrate and protein in a 4:1 ratio (CHO+PRO, 60.5 g CHO and 14.5 g PRO); or a placebo (PLA) drink. The athletes were informed that the study aimed to investigate the influence of three different types of supplementation. After an 8 hours fast, subjects received a standard breakfast, with 1.5 g / kg CHO and 45 min later the protocol began. The intensities of the first running (10 km) and cycling session (40 km) were controlled using previously collected data, and the final running, 5 km, was treated as a time-trial (t5km). Blood samples were taken before, immediately after and 24 hours after each simulated duathlon and glucose and creatine kinase (CK) levels were analyzed. Isometric peak torque (PT) was measured at baseline and 24 hours after each test. Results: The athletes completed the OD duathlons in ~ 1h 51min. There was no significant difference in t5km between CHO (1270.3 ± 130.5 sec) vs. CHO+PRO (1267.2 ± 138.9 sec) vs. PLA (1275.4 ± 120 sec); p = 0.87; ES ≤ 0.1. The results of PT showed no significant changes between baseline conditions (302.2 ± 52.8 Nm) vs. 24h post-CHO (300.1 ± 41.4 Nm) vs. 24h post-CHO+PRO (292.2 ± 49.4 Nm) vs. 24h post-PLA (282.1 ± 43.1 Nm); p = 0.24; ES ≤ 0.4. Although CK results showed significant increase for all conditions when comparing pre vs. post 24h CHO (300%; p <0.01; ES = 0.93); CHO+PRO (82%; p <0.01; ES = 0.73) and PLA (190%, p = 0.01; ES = 1.04), no differences were found between the conditions in the different moments - pre, immediately after and after 24 hours (p = 0.32; ES = 0.3 – 1.04). Conclusion: In a simulated Olympic-distance duathlon, with pre-meal test containing 1.5g / kg of carbohydrate, the ingestion of CHO and CHO+PRO does not provide additional benefits when compared to a placebo drink regarding athletes’ performance and muscle recovery.

O cloridrato de tramadol é um analgésico de ação central, análogo sintético da codeína e morfina, o qual vem sendo amplamente estudado em equinos, sendo avaliado sua farmacocinética e farmacodinâmica. Em humanos, há relato de que o tramadol é substrato para a Gp-P, o que pode ser fator limitante na absorção do tramadol. A Gp-P funciona como uma bomba de efluxo celular, de maneira que, transporta ativamente xenobióticos do meio intracelular para o extracelular, atuando como um mecanismo de proteção contra xenobióticos. O estudo teve como objetivo a detecção do Gene MDR1 a partir do cDNA, e avaliar as alterações fisiológicas e efeito analgésico do tramadol em equinos submetidos a inibição da Gp-P entérica pela ivermectina. Seis equinos, machos e fêmeas, pesando 448±68Kg, foram distribuídos em três grupos autocontrole, recebendo tramadol por sonda nasogástrica na dose 1 mg/kg (GT1), 4 mg/kg (GT4) e recebendo tramadol 1mg/kg associada a ivermectina 0,2mg/kg VO. Foram avaliados FC, f, motilidade intestinal, temperatura corpórea aos 30 min antes, imediatamente antes da administração de qualquer substância para determinação dos valores basais e aos 30min, 60 min, 90 min, 120 min e a cada 60 min até 360 min após o tratamento. A claudicação foi avaliada aos 30 min, 60 min e a cada 60 min até os 360 min. Os parâmetros hemogasométricos foram avaliados no momento 0, 60 min e 120 min. Para as variáveis paramétricas utilizou-se análise de variância (ANOVA) para amostras pareadas, com posterior teste de Dunnett. Para comparações entre os grupos, realizou-se análise de variância, seguido de teste de Tukey. Para a variável não-paramétrica, motilidade intestinal, utilizou-se teste de Wilcoxon para amostras pareadas. As diferenças foram consideradas significantes quando P<0,05. Não foram observadas diferenças na FC e na avaliação analgésica. Houve hipomotilidade no GT1 e GT4 apenas ao final das avaliações e aumento da f em todos os grupos. Houve aumento do HCO3+ e redução do K+ e Ca++. Conclui-se que a inibição da Gp-P entérica pela ivermectina não alterou os efeitos do tramadol nas doses estudadas, sugerindo que o mesmo não é substrato para Gp-P, mas estudos futuros devem ser realizados a fim de avaliar a interação da ivermectina como inibidor da Gp-P na farmacocinética do tramadol. / Tramadol hydrochloride is a centrally acting analgesic, synthetic analogue of codeine and morphine, which has been widely studied in horses, being evaluated its pharmacokinetics and pharmacodynamics. In humans, there is a report that tramadol is a substrate for P-gp, which can be a limiting factor in the absorption of tramadol. P-gp acts as an efflux pump cell, that actively transports xenobiotics from the intracellular to the extracellular environment, acting as a protective mechanism against xenobiotic. The study aimed the detection of MDR1 Gene from cDNA, and the evaluation of physiological parameters and analgesic effect of tramadol in horses submitted to inhibition of enteric P-gp by ivermectin. Six horses, control of themselves, male and female, weighing 448 ± 68kg, were distributed into three groups, receiving tramadol by nasogastric tube in dose of 1 mg/kg (GT1), 4 mg/kg (GT4) and tramadol 1 mg/kg associated with ivermectin 0.2 mg/kg orally. Were evaluated HR, RR, intestinal motility, body temperature 30 min before, and immediately before the administration of any substance for determination of baseline and posterior at 30 min, 60 min, 90 min, 120 min and every 60 min up to 360 min after treatment. The analgesic evaluation occurred at 30 min, 60 min and every 60 min to 360 min. Blood gas parameters were evaluated at 0, 60 min and 120 min. For parametric variables were used analysis of variance (ANOVA) for paired samples, followed by Dunnett's test. For comparisons between groups, ANOVA followed by Tukey test were used. The non-parametric variable, intestinal motility, we used the Wilcoxon test for paired samples. Differences were considered significant when P <0.05. Differences in HR and analgesic evaluation were not observed. Hypomotility occurs in GT1 and GT4 only at the end of evaluation and RR increased in all groups. There was an increase of HCO3- and reduction of K+ and Ca++. We conclude that inhibition of enteric P-gp by ivermectin did not alter the effects of tramadol in the studied doses, suggesting that tramadol it is not a substrate for P-gp, but future studies should be conducted to assess the interaction of ivermectin as inhibitor of P-gp on the pharmacokinetics of tramadol.

O exercício físico regular tem auxiliado no controle de doenças crônicas e na melhoria da qualidade de vida da população em geral. Por outro lado, a prática esportiva de elite pode mostrar-se nociva para nosso organismo uma vez que ainda é desconhecido o real limite entre os efeitos benéficos e deletérios do exercício sobre o organismo de atletas profissionais. O aumento no consumo de O2 induz aumento na produção de ERO, que dependendo do estado redox dos atletas, pode induzir a diferentes níveis de estresse oxidativo. O objetivo do presente estudo foi estabelecer um perfil bioquímico em diferentes condições de esforço em atletas profissionais em treinamento. Foram analisadas amostras de sangue e urina de atletas durante sessões de treinamento de diferentes intensidades. A análise dos resultados aponta que sessões de esforço de moderada intensidade e de longa duração apresentaram alterações bioquímicas de marcadores enzimáticos mais intensos quando comparadas com o de esforço intermitente. Mostraram também que as alterações bioquímicas apresentadas podem estar sujeitas a variáveis como temperatura, umidade, grau de hidratação e nutrição. Os resultados apontam que o controle laboratorial de marcadores de lesão e de catabolismo pode contribuir para diagnosticar quadros de comprometimento metabólico e conseqüentemente no rendimento atlético. / The regular exercise has helped in controlling chronic diseases and improves quality of life. Moreover, the practice of elite sport may be harmful to athletes as if unaware of the actual boundary between the deleterious and beneficial effects of exercise on professional athletes. The increase in the consumption of O2 leads to increased production of ROS, which depending on the redox status of athletes, may lead to different levels of oxidative stress. The aim of this study was to establish a biochemical profile in different conditions of effort in professional athletes in training. samples of blood and urine of athletes during training sessions of different intensities were analyzed. Results suggest that session of moderate intensity exercise effort and long-term made more intense biochemical changes when compared to intermittent effort, showing that biochemical changes may be subject to variables such as temperature, humidity, degree of hydration and nutrition. The results show that the control laboratory markers of injury and catabolism may contribute to diagnose metabolic impairment frames and therefore in athletic performance.

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Objetivos: Descrever retrospectivamente uma série de casos de pacientes com miopatia necrosante imunomediada (MNIM), avaliando os efeitos de uma terapia de indução com metilprednisolona (MP) associada ou não à imunoglobulina humana intravenosa (IGIV) sobre a condição muscular tardia, vista por ressonância magnética muscular, e sobre parâmetros de atividade de doença. A seguir, avaliar prospectivamente os efeitos de um programa de treinamento físico combinado assistido nesta amostra sobre a segurança, condição clínica, capacidade aeróbia, força e função muscular. Métodos: Foram inicialmente avaliados em uma análise longitudinal 13 pacientes com MNIM (4 com autoanticorpos anti-hidroxi-metilglutaril coenzima A redutase e 9 com anti-partícula reconhecedora de sinal), no período de 2012 a 2018. Por protocolo institucional, estes pacientes foram tratados ao diagnóstico com um esquema de indução com pulsoterapias de MP associadas ou não à IGIV. Foram analisados os dados clínicos e laboratoriais para cálculo dos critérios de resposta do International Myositis Assessment & Clinical Study Group (IMACS) antes do tratamento e no final do segmento, bem como a ressonância magnética de coxa ao final do segmento, pela qual se quantificaram os níveis de atrofia, edema e lipossubstituição. Adicionalmente, em uma análise quasiexperimental, 8 pacientes da primeira amostra foram também submetidos a um programa de treinamento físico supervisionado combinando exercícios aeróbicos e resistidos, duas vezes por semanas, por 12 semanas. Finalmente, foram comparados, antes e após o programa de treinamento, os dados de: capacidade aeróbia, através do teste cardiopulmonar de esforço; força, através do teste de 1 repetição máxima (RM) no supino e no leg press; e função muscular, através do teste sit-to-stand (STS) e do teste timed up-and-go (TUG). Resultados: Na primeira amostra, composta por 9 mulheres e 4 homens, a idade média dos pacientes ao diagnóstico foi de 53,5 anos e o tempo médio de sintomas até o diagnóstico foi de 4 meses. Todos os pacientes receberam terapia com MP e/ou IGIV. Após uma média de 39 meses de seguimento, todos os parâmetros do IMACS melhoraram de uma forma significativa em relação aos parâmetros basais. Nove pacientes obtiveram resposta clínica completa e, entre eles, dois tiveram remissão completa. Onze pacientes interromperam o uso de glicocorticoides no final desta fase. Apenas 2 pacientes tiveram atrofia muscular ou lipossubstituição classificada como moderada à ressonância magnética, com o restante apresentando achados normais ou leves. Oito pacientes da amostra inicial continuaram o estudo e terminaram o protocolo de treinamento. Nenhuma ativação de doença, agravamento dos escores do IMACS ou eventos adversos foram observados durante todo o período de treinamento. Os pacientes também aumentaram a capacidade aeróbia (tempo para atingir o limiar anaeróbico e tempo para atingir a exaustão), força muscular (1 RM do supino) e função muscular (STS). Conclusão: Nesta série de casos, o tratamento precoce com pulsoterapias de MP e/ou IGIV com o objetivo de resposta clínica completa pode ter sido uma estratégia eficaz de tratamento para a MNIM, atuando sobre os parâmetros de atividade de doença e possivelmente sobre o dano muscular acumulado visto pela ressonância magnética. Ademais, o treinamento físico combinado supervisionado em pacientes MNIM se mostrou seguro e eficaz, promovendo aumento de capacidade aeróbia, força e função muscular / Objectives: To describe retrospectively a case series of patients with immunemediated necrotizing myopathy (IMNM), evaluating the effects of an induction therapy with methylprednisolone (MP) associated or not with intravenous human immunoglobulin (IVIG) on late muscle condition, as seen by muscle magnetic resonance imaging, and on parameters of disease activity. Next, to evaluate prospectively the effects of an assisted and combined physical training program in this sample regarding safety, clinical status, aerobic capacity, muscle strength and function. Methods: Thirteen patients with IMNM (4 patients with anti-hydroxymethyl- glutaryl coenzyme A reductase autoantibodies and 9 patients with antisignal- recognition particle) were initially evaluated in a longitudinal analysis, from 2012 to 2018. By institutional protocol, these patients were treated at diagnosis with an induction scheme with MP pulse therapies associated or not with IVIG. The clinical and laboratory data to calculate the response criteria of the International Myositis Assessment & Clinical Study Group (IMACS) before treatment and at the end of the segment, as well as the magnetic resonance imaging of the thigh at the end of the segment, in order to assess atrophy, edema and fat replacement, were quantified. Additionally, in a quasi-experimental analysis, eight patients of the first sample were also submitted to a supervised physical training program combining aerobic and resisted exercises, twice a week, for 12 weeks. Finally, before and after the training program, the following data were compared: aerobic capacity, through cardiopulmonary exercise test; strength, through the maximal repetition test (RM) in the bench press and in the leg press; and muscular function, through the sit-tostand test (STS) and the timed up-and-go (TUG) test. Results: In the first sample, composed of 9 women and 4 men, the mean age of the patients at diagnosis was 53.5 years and the mean duration of symptoms until the diagnosis was 4 months. All patients received MP and/or IVIG therapy. After an average of 39 months of follow-up, all IMACS parameters improved significantly over baseline parameters. Nine patients had complete clinical response and, among them, two had complete remission. Eleven patients discontinued the use of glucocorticoids at the end of this phase. Only 2 patients had muscle atrophy or fat replacement classified as moderate in magnetic resonance, with the remainder presenting normal or mild findings. Eight patients in the initial sample continued the study and completed the training protocol. No disease activation, worsening of IMACS scores or adverse events were observed throughout the training period. Patients also increased aerobic capacity (time to reach the anaerobic threshold and time to achieve exhaustion), muscle strength (1 RM of the bench press) and muscle function (STS). Conclusion: In this case series, early treatment with MP and/or IVIG pulse therapy with the objective of complete clinical response may have been an effective treatment strategy for IMNM, acting on the parameters of disease activity and possibly on the accumulated muscle damage seen by magnetic resonance imaging. In addition, the supervised combined physical training in IMNM patients was shown to be safe and effective, increasing aerobic capacity, strength and muscle function