Dissertação (Mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. / Made available in DSpace on 2012-10-19T00:36:08Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2016-01-09T04:13:26Z : No. of bitstreams: 1 151253.pdf: 9317834 bytes, checksum: 7e3407187ea2e8549622f3db69ff531b (MD5) / Preparação de microesferas de quitosana reticuladas com epicloridrina e glutaraldeído para veicular o fármaco diclofenaco de sódio em liberação controlada. Estudo do grau de reticulação e grau de intumescimento das microesferas. Realização de cinéticas de liberação isolada e liberação seqüencial, in vitro , de diclofenaco de sódio das microesferas ,com o objetivo de estudar a possibilidade de utilização das microesferas para liberação biológica e minimização dos efeitos colaterais provocados por este fármaco.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:25:27Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2007-07-31Bitstream added on 2014-06-13T20:33:04Z : No. of bitstreams: 1 sotiro_kr_me_arafcf.pdf: 1775546 bytes, checksum: 69b28dc400ff48d4a9334526aca42ee6 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / A acne é uma patologia que acomete a pele e ocorre da metade ao final da adolescência, afetando ambos os sexos. Acredita-se que a acne vulgaris ocorra em adolescentes em decorrência das variações hormonais fisiológicas e das alterações na maturação dos folículos pilosos. A eritromicina é indicada como fármaco de primeira escolha no tratamento da acne e outras doenças infecciosas que afetam a pele. O objetivo desse trabalho foi desenvolver formulações alternativas para a administração cutânea de eritromicina (ER), formadas através da mistura de adipato de butila, álcool etoxilado e propoxilado e água, que fossem agradáveis no momento do uso e o menos irritante possível para a pele. Obtiveram-se sistemas de diferentes formas de estruturação, como emulsão, microemulsão, sistemas de transição de fase e sistemas líquido - cristalinos. Esse último escolhido para um estudo mais completo por apresentar menor quantidade de fase oleosa e por ser um sistema dotado de propriedade tixotrópica e boa aderência a pele, que se deforma durante a aplicação e recuperam a viscosidade inicial no momento em que se encerra a aplicação, evitando que o produto escorra. Os sistema foram caracterizados pelo estudo reológico, medidas de índice de refração, condutividade, microscopia de luz polarizada e espalhamento de raio-X a baixo ângulo, que revelaram, sucessivamente sistemas plásticos com tixotropia, com domínio polar e estruturação interna do tipo hexagonal relacionada a interação das três fases constituintes. A estabilidade do fármaco no sistema escolhido deu-se através de exposição das formulações as temperaturas de 25 e 60°C, onde apresentaram diminuição de aproximadamente 6,25% e 81,25% de ER respectivamente, nos primeiros 29 dias.... / The acne is a pathology that affects the skin and occurs in the half to the end of the adolescence, affecting both the sexs. One gives credit that the vulgar acne occurs in adolescents in result of the physiological hormonal variations and of the alterations in the maturation of the pilosos foliculus. The erythromycin is indicated as drug of first choice in the treatment of the acne and other illnesses that affect the skin. The objective of this work was to develop alternative formulations for the cutaneous administration of erythromycin (ER), formed through the mixture of butil adipate, propoxyl and ethoxyl cethyl alcohols and water, that was pleasant at the moment of the use and possible, less irritating to skin. Systems of different forms of structured had been gotten, like emulsion, microemulsion, systems of phase transition and liquid - crystalline systems. This last one chosen for containing least amount of oily phase, being thus, less greasy and for this systems being that, if deform during the application and recovery initial viscosity at the moment where stop the application, preventing that the product drains. The system was characterized by the rheological study, measures of refractive index, conductivity, microscopy of polarized light and small-angle X-ray scattering, that had discovered, successively plastic systems with thixotropy, with polar domain and hexagonal internal structured related the interaction of the three constituent phases. The stability of the drug in the chosen system gave through exposition of the formulations at 2 different temperatures, environment and 60 °C, they had presented reduction of 6.25% and 81.25% of ER approximately respectively, in first the 29 days. The in vitro release assay was realized to verify if these systems are able to prolong the time release of the erythromycin. They demonstrated a slower profile of the drug contained in the liquid crystals, when compared with the free drug.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:25:27Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-01-23Bitstream added on 2014-06-13T20:53:21Z : No. of bitstreams: 1 ferrari_pc_me_arafcf.pdf: 3933701 bytes, checksum: d0d8818af12e6b2020e9a7acf2af792e (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / Os sistemas de liberação colônica de fármacos têm sido amplamente estudados, a fim de se obter medicamentos que possam atuar de maneira mais específica no colón para o tratamento de doenças que acometem essa região do intestino. Com essa finalidade, em trabalhos anteriores do nosso grupo de pesquisa foram preparados sistemas multiparticulados constituídos de quitosana, pectina e alginato. Estudos subseqüentes incluíram polímeros gastrorresistentes, como acetoftalato de celulose e ftalato de hidroxipropilmetilcelulose, a fim de se evitar uma liberação gástrica prematura do fármaco a partir desses sistemas. No presente trabalho foram preparadas dispersões sólidas de metronidazol, constituídas de quitosana e polímeros gastrorresistentes. A utilização da quitosana se deve à presença de enzimas colônicas que a degradam, e os polímeros derivados de celulose são utilizados devido à sua insolubilidade nos meios com baixos valores de pH. Esses sistemas foram preparados por evaporação do solvente, analisados por espectrofotometria no UV e IV, caracterizados morfologicamente e granulometricamente com a utilização de estereoscópio, sendo que mais de 50% das partículas apresentaram-se na faixa de distribuição de tamanho entre 0,003 e 0,06 mm, indicando que a dissolução poderá ser facilitada devido ao aumento considerável da área superficial disponível. Também foram analisados quanto à capacidade de intumescimento, demonstrando que a presença de CAP e QS interfere nas propriedades de intumescimento das dispersões sólidas. As dispersões sólidas foram analisadas in vitro quanto à sua capacidade de atingir a região colônica. Primeiramente, foi observado que durante 2h de experimento 60% de fármaco livre foram dissolvidos em meio gástrico simulado. Isso se deve à baixa solubilidade do metronidazol e à necessidade de um tempo maior de ensaio... / Colonic drug delivery systems have been widely studied, purposing to obtain dosage forms able to act more specifically at the colon in order to treat typical diseases of this intestinal region. According to this goal, in previous works of our research group, multiparticulate systems constituted by chitosan, pectin and alginate were prepared and characterized. Subsequent studies included enteric polymers, such as cellulose acetate phtalate (CAP) and hydroxypropylmethylcellulose phtalate (HPMCP), aiming to avoid the premature gastric release of the drug from these systems. In the present work, solid dispersions containing metronidazol (MT) and based on chitosan (CS) and the referred enteric polymers were prepared. The use of CS is due to the presence of colonic enzymes that specifically degrade it and the enteric polymers were used due to their insolubility in environments with low pH values. These systems were prepared by solvent evaporation, analyzed by UV and IR spectrophotometries and morphologically and granulometrically characterized by means of a stereoscope. By this latest assay, more than 50% of the particles showed a size distribution range from 0.003 to 0.06 mm, indicating that a further dissolution can be facilitated due to the considerable increasing of the superficial area available to solvation. The systems were also characterized in respect to the swelling capacity, demonstrating that the presence of CAP and CS influence the swelling properties of the solid dispersions. The ability of the solid dispersions to reach the colonic region was also assessed in vitro. At first, it was observed that 60% of the drug was released into simulated gastric fluid during the first 2h of assay. This is explained by the low solubility of MT. From the solid dispersions, during the same time period, 25% to 45% of the drug was released into this medium. These results indicate the effective gastric... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:32:08Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2011-05-05Bitstream added on 2014-06-13T20:23:04Z : No. of bitstreams: 1 ferrari_pc_dr_arafcf.pdf: 1233795 bytes, checksum: a7486ae71eacda126f26925b58c89a78 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / O desenvolvimento de formas farmacêuticas administradas pela via oral e utilizadas para liberação colônica de fármacos, visando o tratamento local de doenças inflamatórias intestinais, tem sido bastante estudado. Com essa finalidade, no presente trabalho foram preparados pellets de metronidazol (MT), constituídos ou não de quitosana (QS) e revestidos com QS, ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCP), Kollicoat MAE® e Kollicoat SR®. Os pellets foram preparados por extrusão-esferonização e revestidos em leito fluidizado. Três delineamentos experimentais foram planejados com a finalidade de se definir as formulações a serem preparadas e analisadas. Os pellets e seus constituintes foram analisados por espectrofotometria no IV e por análise térmica, para verificação de possíveis interações entre o fármaco e o excipiente. A morfologia dos pellets foi analisada através de estereoscópio e por microscopia eletrônica de varredura. Outras análises incluíram área superficial, granulometria, densidade e grau de intumescimento. Também foi realizada a liberação in vitro do fármaco durante 8 horas, utilizando-se os Aparatos I e III da Farmacopéia Americana, e análise de absorção intestinal pela técnica do saco intestinal invertido. As análises térmica e espectrofotométrica por IV revelaram que não há interações físico-químicas entre o MT e os demais componentes dos pellets. A análise morfológica revelou que os pellets são esféricos; as análises de área superficial e microscopia eletrônica de varredura mostraram que o processo de revestimento não foi eficaz para algumas amostras, pois apresentaram poros em suas estruturas. Os pellets também foram analisados quanto à capacidade de intumescimento, demonstrando que a presença de QS acentua o grau de intumescimento das amostras... / The development of oral administered dosage forms used for colonic drug delivery aiming the local treatment of intestinal inflammatory diseases has been well studied. Thus, in the present work metronidazol (MT)-containing pellets, constituted or not by chitosan (QS) and covered with QS, hydroxypropyl methylcellulose phtalate (HPMCP), Kollicoat MAE® and Kollicoat SR® were developed. The pellets were prepared by extrusion-spheronization and covered on fluidized bed. Three experimental designs were used to define the formulations to be prepared and analyzed. The pellets and their constituents were analyzed by IR spectrophotometry and thermal analysis, in order to assess possible interactions between the drug and the excipients. Pellets’ morphology was verified under a stereoscope and by means of scanning electronic microscopy. Other analyses included surface area, size distribution, density and degree of swelling. In vitro drug release, using Apparatuses I and III of United States Pharmacopoeia, and the assay of intestinal absorption by the everted gut sac technique were also carried out. Both thermal and IR spectrophotometric analyses revealed no physicochemical interactions between MT and the other constituents of the pellets. Morphological analyses showed that the pellets have spherical shape. The covering process was not efficient for some samples, since it was possible to identify pores on their surfaces, as assessed by surface area determination and scanning electronic microscopy. The presence of QS increased the swelling ratio. The in vitro ability of the pellets to reach colonic conditions, after resisting against gastric and enteric environments was also demonstrated. Firstly, it was observed that most of the drug was released in gastric medium from uncovered pellets or from those covered with QS or HPMCP, mainly due to the defects observed in such coatings... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:32:10Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2009-04-17Bitstream added on 2014-06-13T20:42:51Z : No. of bitstreams: 1 santos_ad_dr_bauru.pdf: 5050501 bytes, checksum: 953944123d570eb83506e96c96c8073d (MD5) / Os cimentos odontológicos a base de Cimento Portland, vêm desde a década passada sendo exaustivamente analisados em pesquisas científicas. Comercialmente como exemplo, temos o ProRoot MTA (Tulsa Dental, Oklahoma - USA) e o MTA-Angelus (Angelus Soluções Odontológicas, Londrina - Brazil). Ambos possuem inúmeras qualidades, porém tem inadequado tempo de presa e uma consistência que dificulta o seu manuseio por parte dos clínicos. O Grupo Vidros e Cerâmicas da UNESP - Ilha Solteira desenvolveu um cimento com as mesmas aplicações clínicas do MTA. Estudos recentes mostram que este material (denominado CER), possui propriedades físico-químicas semelhantes àquelas apresentadas pelo MTA. Atualmente tem-se tentado utilizar o cimento MTA como cimento obturador endodôntico, porém, características físicas dificultam seu uso para este fim. A proposta deste trabalho foi mostrar o desenvolvimento de um novo cimento obturador endodôntico, partindo da formulação do CER e testar algumas propriedades físico químicas deste material, tendo como comparação o cimento endodôntico comercial Sealer 26® (Dentsply Ind. E Com. Ltda., Petrópolis-Brazil). Os resultados obtidos mostraram que o cimento CEOE comparado com o Sealer 26®, tem um tempo de presa menor, maior liberação de íons, maior dureza e semelhante adesividade, solubilidade e selabilidade. / In the last decade, the dental cements based on Portland cement have been exhaustively investigated scientifically. Commercially is available the ProRoot MTA (Tulsa Dental, Oklahoma - USA) and MTA-Angelus (Angelus Soluções Dental, Londrina - Brazil) cements. In spite of the excellent physical, chemical and biological properties, one of the main disadvantages with using MTA is its extended setting time and difficult handling. Recently, the Glass and Ceramics group developed an experimental cement with the same clinical applications of MTA. Recent investigations showed that this material (entitled CER) it has physico-chemical properties similar those of the MTA. At present its biological properties are being investigated. One of the principal functions of the MTA is to seal the communications between the root and extern surface of the teeth. Recent studies have been showing that the physical characteristics of the MTA make difficult his use as root-filling cement. The purpose of this study was to developed new endodontic cement based on the formulation of the CER material. The properties evaluate in this study were: setting time, ions release, adhesion, hardness, solubility and sealing ability. The obtained results were compared with the Sealer 26® (Dentsply Ind. e Com. Ltda, Petrópolis-Brazil).

Micropartículas nanorrevestidas foram preparadas através da secagem por aspersão empregando-se suspensões de nanocápsulas poliméricas como material de revestimento. Uma matriz 2³ foi empregada, e os fatores analisados foram o método de preparação de nanocápsulas (nanoprecipitação e emulsificação-difusão), o polímero [poli(ε-caprolactona) e Eudragit® RS100] e a forma de inclusão da indometacina nas micropartículas (nanocápsulas ou núcleo). Duas formulações adicionais foram preparadas associando a indometacina ao dióxido de silício em etapa única, empregando nanocápsulas obtidas através do método de nanoprecipitação com a poli(ε-caprolactona) e com o Eudragit® RS100. As suspensões de nanocápsulas foram caracterizadas através da medida do pH, do tamanho médio de partícula, do potencial zeta e da eficiência de encapsulação. As micropartículas nanorrevestidas foram caracterizadas quanto ao tamanho de partícula, a taxa de associação, ao rendimento, a área superficial e ao volume de poros. A análise morfológica foi realizada através da microscopia eletrônica de varredura e da microscopia óptica. Também foram determinados o tamanho médio de partícula e o potencial zeta dos pós ressuspendidos. Os perfis de dissolução foram avaliados em tampão fosfato pH 6,8 através da eficiência de dissolução, dos fatores de similaridade e de diferença, da modelagem matemática e do modelo da Lei da Potência. O conjunto dos resultados permitiu selecionar as formulações preparadas com Eudragit® RS100 como sendo as mais promissoras, porque apresentaram maior controle da liberação do fármaco. Em relação à técnica de preparação das nanocápsulas foi selecionada a nanoprecipitação, pois possibilitou a redução de tensoativos, o que torna o processo de secagem mais eficiente. Além disso, a estratégia de associação do fármaco em uma etapa demonstrou perfis de liberação mais controlados para as micropartículas nanorrevestidas. A modelagem matemática empregando a Lei da Potência permitiu a proposição de um modelo de dissolução, a desaglomeração do sistema nanorrevestido microparticulado.

Tese (Doutorado)—Universidade de Brasília, Instituto de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Nanociência e Nanobiotecnologia, 2016. / Submitted by Fernanda Percia França (fernandafranca@bce.unb.br) on 2016-09-19T19:00:33Z No. of bitstreams: 1 2016_EltonBritoRibeiro.pdf: 5469605 bytes, checksum: 369a2574aa6611b0efaecfdcd0b17cfe (MD5) / Approved for entry into archive by Raquel Viana(raquelviana@bce.unb.br) on 2016-10-17T18:02:43Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2016_EltonBritoRibeiro.pdf: 5469605 bytes, checksum: 369a2574aa6611b0efaecfdcd0b17cfe (MD5) / Made available in DSpace on 2016-10-17T18:02:43Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2016_EltonBritoRibeiro.pdf: 5469605 bytes, checksum: 369a2574aa6611b0efaecfdcd0b17cfe (MD5) / O objetivo deste estudo foi desenvolver novas formulações contendo IFN-γ, visando sua utilização como agente imunomodulador. As formulações foram produzidas a partir de diferentes sistemas coloidais formados por nanoemulsões ou micelas nanoestruturadas. As nanoemulsões à base de água destilada, triglicerídeo de ácido cáprico/caprílico, oleoato de sorbitano (SP), polissorbato 80 (TW) e propilenoglicol (PG) ou 1-butanol (BT) foram preparadas por ultra-homogeneização. As dispersões, formadas pelo copolímero Pluronic F127 em solução tampão fosfato (pH 7.4), foram preparadas nas concentrações de 10 mg.mL-1, 50 mg.mL-1 e 250 mg.mL-1. As nanoemulsões e dispersões desenvolvidas foram caracterizadas para obter o tamanho hidrodinâmico, índice de polidispersão, carga superficial, estabilidade física preliminar e acelerada e propriedades reológicas. As nanoemulsões e dispersões estáveis foram selecionadas para incorporar nano doses de IFN-γ (100 ng.mL-1). A influência do IFN-γ incorporado nas formulações desenvolvidas na atividade funcional das células mononucleares para Escherichia coli enteropatogênica foi analisada por meio da liberação de ânion superóxido, fagocitose e atividade microbicida. Em adição, a influência das formulações sobre a atividade funcional das células mononucleares, das células de câncer de mama humano (MCF-7) e da co-cultura de ambas, foi estudada por meio do teste de permeabilidade celular ao iodeto de propídeo e da liberação de cálcio intracelular. As formulações otimizadas permaneceram estáveis em condições extremas durante 90 dias, com valores de pH biocompatíveis, sem alteração significativa dos perfis reológicos, diâmetro hidrodinâmico com dimensões nanométricas, potencial zeta negativo, e sem variações significativas da dose do IFN-γ (100 ng.mL-1). Os ensaios biológicos mostraram que as formulações desenvolvidas não alteram a taxa de viabilidade das células mononucleares e aumentaram a liberação de superóxido, o índice de fagocitose e a liberação de cálcio intracelular das células mononucleares do sangue humano, quando se comparou ao grupo espontâneo. Além disso, as nanoemulsões são capazes de promover a morte das células de câncer de mama humano MCF-7 ou em co-cultura. Os resultados indicam que as formulações produzidas podem melhorar a atividade biológica do IFN-γ. _________________________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The aim of this study was to design and develop different formulations containing IFN-γ to probe their use as an immunomodulating agent. Produced formulations were based on two different nanoemulsion systems or nanostructured micelles. The nanoemulsions comprising distilled water, triglycerides of capric/caprylic acid, sobitan-oleate (SP), polysorbate 80 (TW) and propylene glycol (PG) or 1-butanol (BT) were prepared through ultra-homogenization. The pluronic 127 dispersions in phosphate buffer solution (pH 7.4) were prepared at concentrations of 10 mg.mL-1, 50 mg.mL-1 and 250 mg.mL-1. The developed nanoemulsions and dispersions were characterized regarding droplet size, polydispersity, surface charge, preliminary and accelerated physical stability, and rheological properties. Stable products were selected to incorporate nano doses of IFN-γ (100 ng.mL-1) and characterized under the same parameters. The influence of IFN-γ incorporated formulations on functional activity of mononuclear cell for Escherichia coli enteropathogenic was analyzed through superoxide release, phagocytosis and microbicidal activity. By means of cell permeability tests to propidium iodide and intracellular calcium release were employed to study the formulations influence on functional activity of mononuclear cell, human breast cancer (MCF-7) and co-culturing both. The optimized formulations remained stable in extreme conditions during 90 days, displaying biocompatible pH value, significant maintenance of its rheological profile, nanometric hydrodynamic diameter, negative zeta potential and no significant variations of IFN-γ dose (100 ng.mL-1). Additionaly, developed formulations did not alter the MN cell viability rates and increased the superoxide release, phagocytosis index and intracellular calcium release of mononuclear cells of human blood compared to the spontaneous group. Furthermore, the nanoemulsions were able to promote the death of MCF-7 human breast cancer or co-culturing. Our findings indicate that the produced formulations can improve the biological activity of IFN-γ.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:23:05Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2011-08-23Bitstream added on 2014-06-13T19:08:55Z : No. of bitstreams: 1 materonvasquez_em_me_araiq.pdf: 7084013 bytes, checksum: a16a71c4509fe466147ad97788f77de7 (MD5) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Nos últimos anos, as doenças degenerativas do cérebro têm aumentado consideravelmente nas pessoas de idade avançada. A doença de Alzheimer representa uma das 10 primeiras causas de morte em pacientes acima dos 60 anos, correspondendo a um problema de saúde pública em todo o mundo. Desta forma, o número de pesquisas tem aumentado em busca de tratamentos mais eficazes que possam amenizar ou reverter os efeitos ocasionados por esta doença. O tratamento da doença de Alzheimer fundamenta-se na administração de fármacos inibidores da enzima colinesterase, tais como Donepezil, Tacrina, Galantamina, entre outros. No entanto, estes fármacos produzem efeitos colaterais graves como insuficiência hepática e renal. Desta forma, os sistemas de liberação modificada, podem reduzir esses efeitos. No presente trabalho, diversos sistemas de matrizes poliméricas foram sintetizados e caracterizados para liberação controlada do fármaco Bromidrato de Galantamina. Estes sistemas carreadores foram baseadas nos polímeros hidroxipropilmetilcelulose, Eudragit L-100 e polivinilpirrolidona, com o objetivo de possíveis carregadores de galantamina, fármaco empregado no tratamento da doença de Alzheimer. Esse procedimento pode evitar assim oscilações da concentração do fármaco no organismo, causada por administrações sucessivas, diminuindo, sim, os efeitos adversos. As características morfológicas, formas de incorporação e testes de estabilidade da atividade do fármaco encapsulado nas matrizes poliméricas foram estudados por meio de diversas técnicas de caracterização. Os resultados obtidos no estudo apresentam efetivamente uma incorporação do fármaco dentro das diferentes matrizes, junto com a formação de interpolimeros, no entanto, a matriz contendo a concentração de... / Over the last years, there has been a considerable increase in the degenerative diseases of the brain among the elderly people. Alzheimer is known to be one of the primary causes of mortality of patients over 60 years old, and considered today as a chronic public health problem around the world. For this reason, there has been a huge increase in the number of research works in quest for more efficient treatments capable of diminishing or reversing the effects of this disease. The treatment of Alzheimer involves the use of drugs capable of inhibiting the activity of the cholinesterase enzyme, such as Donepezil, Tacrine, Galantamine, to name just a few. On the other hand, these drugs produce collateral effects in the organism, such as renal and hepatic insufficiency. In virtue of this, diverse polymeric matrix systems were synthesized and characterized for the controlled release of Galantamine Hydrobromide in this present research. These matrix systems were based on the following polymers: HPMC (hydroxypropylmeticellulose), Eudragit L-100, and PVP, with the aim of using them as possible carriers of the drugs used in the treatment of Alzheimer, thereby avoiding oscillations of the drug concentration in the human body and as such diminishing the adverse effects. Morphological characteristics and the form of incorporation as well as stability tests of the encapsulated drug activity in the polymeric matrixes were studied through a range of characterization techniques. The results obtained in the study show an incorporation of the drug within the different matrixes, though the matrix containing 2% concentration of HPMC and 20% of Eudragit L-100 presented a more homogenous morphology as compared to the others, thus making it a possible system that can be used in drug release control

Submitted by Diego Henrique de Oliveira Barbosa null (diego01152@aluno.feis.unesp.br) on 2017-05-10T13:09:57Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Diego Henrique Oliveira Barbosa.pdf: 5018278 bytes, checksum: cb86be067c2f427437a2054f0da896d2 (MD5) / Approved for entry into archive by Luiz Galeffi (luizgaleffi@gmail.com) on 2017-05-10T18:56:50Z (GMT) No. of bitstreams: 1 barbosa_dho_me_ilha.pdf: 5018278 bytes, checksum: cb86be067c2f427437a2054f0da896d2 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-10T18:56:50Z (GMT). No. of bitstreams: 1 barbosa_dho_me_ilha.pdf: 5018278 bytes, checksum: cb86be067c2f427437a2054f0da896d2 (MD5) Previous issue date: 2017-03-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Neste trabalho foram sintetizados e caracterizados hidrogéis formados a partir do polímero natural carboximetilcelulose e o polímero sintético poliacrilamida e a zeólita ZS – 403H, com a finalidade de aplicação como veículo carreador de herbicidas para sistemas de liberação controlada. Os hidrogéis são materiais formados por rede tridimensional com a capacidade de absorver grande quantidade de água ou fluído biológico, além disso, apresenta biocompatibilidade, biodegradabilidade e não toxidade. Essas características garantem a essa classe de polímeros ampla utilização em sistemas de liberação controlada, no qual o objetivo é manter a concentração de um determinado soluto em nível eficaz por tempo prolongado, com apenas uma aplicação. Como forma de investigar a interação entre a matriz polimérica e a zeólita foram analisados os espectros de absorção na região do infravermelho (FTIR). O estudo morfológico foi realizado através da microscopia eletrônica de varredura. Também foram investigadas as propriedades térmicas por meio das técnicas de análise termogravimétrica e calorimétrica exploratória diferencial. As propriedades hidrofílicas foram investigadas por meio do estudo do grau de intumescimento em relação a concentração de zeólita, além da variação do ambiente de intumescimento. Foi possível verificar que a zeólita pode estar agindo como um reticulador físico na estrutura do polímero, dificultando a expansão das cadeias e consequentemente diminuindo o grau de intumescimento dos mesmos, uma vez que em água o grau de intumescimento do hidrogel controle foi de 38,3 g/g enquanto que o hidrogel com 20% de zeólita foi de 28 g/g. Os resultados de sorção e dessorção de herbicidas indicam que os nanocompósitos estudados apresentam grande potencial para ser aplicados como veículo carreador em sistemas de liberação controlada, conforme a necessidade de diferentes tipos de cultura. / In this work, nanocomposites formed from the natural polymer carboxymethylcellulose in combination with the polyacrylamide polymer and zeolite ZS - 403H were synthetize and characterized, aiming their application as a carrier vehicle for herbicide controlled release systems. Hydrogels are threedimensional network with large capacity of water or biological fluid adsorption. In addition, hydrogels have biocompatibility, biodegradability and non-toxicity properties. These features ensure that this class of polymers be widely used in delivery systems controls, in which the aim is to keep the concentration of a particular solute in effective level for a long time, using only one application. In order to investigate the interaction between the polymer matrix and zeolite, it was used the Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) technique. The morphological study was performed by scanning electron microscopy (SEM). Also, it was investigated the thermal properties by thermal gravimetric analysis and differential scanning calorimetry. From these results, it was found that there was formation of true nanocomposites and the presence of zeolite increased their thermal stability The hydrophilic properties were investigated by studying the degree of swelling as a function of zeolite amount, salt types and ionic intensity. It was possible to verify that the zeolite may be acting as a physical crosslinking in the polymeric structure, hindering the expansion of chains and consequently reducing the degree of swelling of the nanocomposites, since in water the degree of swelling of the control hydrogel was 38.3 g/g whereas the hydrogel with 20% zeolite was 28 g/g. Sorption and dessorption herbicides results indicated that the nanocomposites have great potential to be applied as carrier vehicle for controlled release systems in different crops.

Orientador: Paulo Roberto Bueno / Banca: Alselmo Gomes de Oliveira / Banca: Humberto Gomes Ferraz / Resumo: Nos últimos anos, as doenças degenerativas do cérebro têm aumentado consideravelmente nas pessoas de idade avançada. A doença de Alzheimer representa uma das 10 primeiras causas de morte em pacientes acima dos 60 anos, correspondendo a um problema de saúde pública em todo o mundo. Desta forma, o número de pesquisas tem aumentado em busca de tratamentos mais eficazes que possam amenizar ou reverter os efeitos ocasionados por esta doença. O tratamento da doença de Alzheimer fundamenta-se na administração de fármacos inibidores da enzima colinesterase, tais como Donepezil, Tacrina, Galantamina, entre outros. No entanto, estes fármacos produzem efeitos colaterais graves como insuficiência hepática e renal. Desta forma, os sistemas de liberação modificada, podem reduzir esses efeitos. No presente trabalho, diversos sistemas de matrizes poliméricas foram sintetizados e caracterizados para liberação controlada do fármaco Bromidrato de Galantamina. Estes sistemas carreadores foram baseadas nos polímeros hidroxipropilmetilcelulose, Eudragit L-100 e polivinilpirrolidona, com o objetivo de possíveis carregadores de galantamina, fármaco empregado no tratamento da doença de Alzheimer. Esse procedimento pode evitar assim oscilações da concentração do fármaco no organismo, causada por administrações sucessivas, diminuindo, sim, os efeitos adversos. As características morfológicas, formas de incorporação e testes de estabilidade da atividade do fármaco encapsulado nas matrizes poliméricas foram estudados por meio de diversas técnicas de caracterização. Os resultados obtidos no estudo apresentam efetivamente uma incorporação do fármaco dentro das diferentes matrizes, junto com a formação de interpolimeros, no entanto, a matriz contendo a concentração de... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Over the last years, there has been a considerable increase in the degenerative diseases of the brain among the elderly people. Alzheimer is known to be one of the primary causes of mortality of patients over 60 years old, and considered today as a chronic public health problem around the world. For this reason, there has been a huge increase in the number of research works in quest for more efficient treatments capable of diminishing or reversing the effects of this disease. The treatment of Alzheimer involves the use of drugs capable of inhibiting the activity of the cholinesterase enzyme, such as Donepezil, Tacrine, Galantamine, to name just a few. On the other hand, these drugs produce collateral effects in the organism, such as renal and hepatic insufficiency. In virtue of this, diverse polymeric matrix systems were synthesized and characterized for the controlled release of Galantamine Hydrobromide in this present research. These matrix systems were based on the following polymers: HPMC (hydroxypropylmeticellulose), Eudragit L-100, and PVP, with the aim of using them as possible carriers of the drugs used in the treatment of Alzheimer, thereby avoiding oscillations of the drug concentration in the human body and as such diminishing the adverse effects. Morphological characteristics and the form of incorporation as well as stability tests of the encapsulated drug activity in the polymeric matrixes were studied through a range of characterization techniques. The results obtained in the study show an incorporation of the drug within the different matrixes, though the matrix containing 2% concentration of HPMC and 20% of Eudragit L-100 presented a more homogenous morphology as compared to the others, thus making it a possible system that can be used in drug release control / Mestre