Orientador : Felix Guillermo Reyes Reyes / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia de Alimentos / Made available in DSpace on 2018-07-28T04:45:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Moura_MirianRibeiroLeite_D.pdf: 19042773 bytes, checksum: 84cd9ab9221f397002d43a4548b1a5ca (MD5) Previous issue date: 2001 / Resumo: Tem sido sugerido que dietas ricas em fibras podem ser benéficas para os diabéticos desde que elas possam reduzir a glicose sangüínea pós-prandial e os níveis de lipídeos sangüíneos. Outro ponto de interesse é a possível influência das fibras dietéticas sobre a cinética de fármacos. Assim, o objetivo deste estudo foi: a) avaliar o efeito de farinha konjac (uma fibra dietética introduzida recentemente no Brasil) na absorção de glicose, usando o teste de tolerância à glicose (GTT) e o perfil lipídico em ratos Wistar machos, não diabéticos e diabéticos; b) avaliar, em voluntários humanos, a influência de farinha konjac sobre a biodisponibilidade da glibenclamida (medicamento hipoglicemiante). Para o GTT, depois de 18 h de jejum, os animais receberam 2,0 mL de solução de glicose (1,5 glkg peso corpóreo) por sonda oro-gástrica, sem e com a adição de farinha de konjac (0,1 glkg peso corpóreo). A glicemia foi determinada (método glicose oxidase) no estado de jejum e após 30,60,90 e 120 min...Observação: O resumo, na integra, podera ser visualizado no texto completo da tese digital / Abstract: It has been suggested that diets rich in fiber may be beneficia! to the diabetics since they could reduce the postprandial blood glucose and serum lipid levels. Another point of interest is the possible influence of dietary fibers on the kinetics of drugs. So, the aim of this study was to: a) evaluate the effect of konjac fiour (a dietary fiber recently introduced in Brazil) on the absorption of glucose, using the glucose tolerance test (GTT), and on lipid profile in non diabetic and diabetic male Wistar rats and b) to assess, in human volunteers, the influence ofkonjac fiour on the bioavailability of glibenclamide (a hypoglycemic drug). For the GTT, afier 18 h fasting state, the animaIs received 2.0 m.L glucose solution (1.5 g/kg body weight.) by oral (intragastric) tube, with and without konjac fiour addition (0.1 gI kg body weight). Glycemia was determined (glucose oxidase method) in the fasting state and afier 30,60,90 and 120 min postprandial...Note: The complete abstract is available with the full electronic digital thesis or dissertations / Doutorado / Doutor em Ciência de Alimentos

Orientador: Francisco Carlos Groppo, Pedro L. Rosalen / Tese (doutorado) Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-08-03T14:40:09Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Simoes_RobertaPessoa_D.pdf: 1118717 bytes, checksum: 945a71577d31d5cbd94cdcb1af6a803a (MD5) Previous issue date: 2003 / Doutorado

Orientador: Gilberto de Nucci / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-07-25T10:39:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Silva_LaraCristina_M.pdf: 2182987 bytes, checksum: 2bdcb2030921ff01f4e2f4a70fd6f42a (MD5) Previous issue date: 1999 / Resumo: O resumo poderá ser visualizado no texto completo da tese digital / Abstract: The abstract is available with the full electronic digital document / Mestrado / Farmacologia / Mestre em Farmacologia

Orientador: Gilberto de Nucci / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas / Made available in DSpace on 2018-07-20T12:53:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Franco_LuizMadaleno_M.pdf: 1912857 bytes, checksum: 41c80cb9c7afa2db0200cf59bb6bd6bc (MD5) Previous issue date: 1995 / Resumo: Com o desenvolvimento da ciência e da tecnologia e a descoberta e síntese de novos fármacos, as indústrias farmacêuticas nacionais e transnacionais colocam no mercado novos medicamentos à disposição da classe médica e da população. Neste sentido, são de extrema relevância para o bem-estar de toda a sociedade os estudos para comprovar a eficácia dos medicamentos ou para melhor garantir o controle de sua qualidade. O objetivo deste trabalho foi pesquisar, em voluntários sadios, a bioequivalência de duas formulações de diclofenaco de potássio fabricadas por duas indústrias do setor farmacêutico. O estudo foi realizado administrando, em jejum, dose única de diclofenaco de potássio de duas diferentes formulações, suspensão e comprimidos, em voluntários com idades entre 18 e 45 anos, dentro do peso ideal, sendo coletadas amostras de sangue em diferentes horários, após a administração, para a análise da concentração plasmática da droga. A determinação das concentrações plasmátícas dessa droga foi realizada por cromatografia líquida de alta eficiência (H.P.L.C.), calculando-se os parâmetros farmacocinéticos: área sob a curva (AUC), concentração máxima atingida (C .), tempo para atingir o C ., (T .), bem como os maximo testes estatísticos paramétrico e não paramétrico, aferindo-se a bioequivalência de acordo com as exigências Administration (F.D.A.). da Food and Drug Pelos resultados obtidos foi possível concluir que as duas formulações testadas (Flogan suspensão e comprimidos) são bioequivalentes em relação a formulação de referência (Cataflan suspensão e comprimidos), visto que as razões Flogan/Cataflan. para AUC[Q - 24] estão dentro do intervalo de 0,8 - 1,25, conforme exigências do F.D.A / Abstract: Not informed. / Mestrado / Mestre em Farmacologia

Made available in DSpace on 2016-01-13T13:27:11Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-10-16. Added 1 bitstream(s) on 2016-01-13T13:31:39Z : No. of bitstreams: 1 000856204.pdf: 3363766 bytes, checksum: 70b7bb759116f20b3870a5bb99392bf4 (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Programa de Apoio ao Desenvolvimento Científico da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da UNESP (PADC) / O benznidazol (BNZ) é o fármaco de primeira escolha para o tratamento da doença de Chagas. No Brasil, este fármaco está disponível na forma de comprimidos de liberação imediata de 100 mg (adulto) e 12,5 mg (pediátrico) e é administrado duas ou três vezes ao dia, durante 60 dias. A alta frequência diária de administrações e o longo período de tratamento são fatores que contribuem significativamente para o abandono da terapia, com consequências sobre o sucesso terapêutico. Diante deste cenário, pesquisadores do Laboratório de Tecnologia de Medicamentos (Universidade Federal de Pernambuco) desenvolveram comprimidos de liberação prolongada de BNZ (LPK4M e LPK100M). Este estudo teve como objetivo avaliar a farmacocinética pré-clínica do BNZ administrado na forma farmacêutica de comprimidos de liberação prolongada (200 mg), comparando-a aos comprimidos atualmente disponíveis. Os estudos foram conduzidos em coelhos e a quantificação de BNZ foi realizada no plasma e urina através de métodos de cromatografia líquida de ultra eficiência previamente validados. O tempo de residência médio (MRT) foi duas vezes maior para o comprimido LPK100M em comparação ao de liberação imediata adulto. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima (tmáx) foi três vezes maior para o comprimido LPK100M em relação ao de liberação imediata adulto. Na concentração plasmática máxima (Cmáx) não se observou diferença estatística entre os diferentes tipos de comprimido (100 mg e 200 mg), demonstrando que mesmo administrando o dobro da dose (comprimidos de liberação prolongada), as concentrações plasmáticas não superam as do comprimido de liberação imediata adulto (100 mg). A biodisponibilidade do BNZ foi adequada na administração dos comprimidos de liberação prolongada e no de liberação imediata adulto, no entanto, no pediátrico foi inferior aos demais. Os parâmetros farmacocinéticos mencionados... / Benznidazole (BNZ) is the first-line drug for the treatment of Chagas disease. In Brazil, the drug is available in the form of immediate-release tablets, 100-mg (adult) and 12.5-mg (pediatric); the drug is administered twice or thrice daily for 60 days. The high frequency of daily administrations and the long period of treatment are factors that significantly contribute to the abandonment of therapy, affecting therapeutic success. In this scenario, researchers from Laboratory of Medicine Technology (Federal University of Pernambuco) developed BNZ extended-release tablets (ERK4M and ERK100M). This study aimed to evaluate the preclinical pharmacokinetics of BNZ administered as extended-release tablets (200-mg dose) compared to the tablets currently available. The studies were conducted in rabbits and BNZ quantification was performed in plasma and urine by ultra performance liquid chromatography methods previously validated. The mean residence time (MRT) was twice as high for the tablet ERK100M when compared to the immediaterelease adult. The time to maximum plasma concentration (tmax) was three times higher for the tablet ERK100M when compared to immediate-release adult. The maximum plasma concentration (Cmax) there no was no statistical difference between the different types of tablet (100-mg and 200-mg), demonstrating that even administering a double dose (extended-release tablets), plasma concentrations do not exceed the immediate-release adult tablet (100-mg). The bioavailability of BNZ was adequate in the administration of extended-release tablets and immediaterelease adult tablet; however, with the administration of the pediatric tablet, bioavailability was lower than with other tablets. The pharmacokinetic parameters demonstrated that the ERK100M tablet prolonged drug release from the polymer matrix and provided an increase in the maintenance of the drug concentration in vivo. Thus, a relative bioavailability study in humans will be ... / FAPESP: 13/25882-6

Made available in DSpace on 2014-12-02T11:16:38Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2014-02-19Bitstream added on 2014-12-02T11:21:05Z : No. of bitstreams: 1 000773750.pdf: 2987403 bytes, checksum: 510e24f28e26bb3947bca274ea302240 (MD5) / A presença de estruturas polimórficas não esperadas na composição de medicamentos sólidos podem acarretar diferenças nas propriedades químicas e físicas, tais como: reatividade química, solubilidade aparente, taxa de dissolução, dentre outras, podendo afetar, a sua biodisponibilidade. Essas mudanças indesejadas podem comprometer a eficácia, a segurança e a qualidade de um medicamento e, portanto, afetar um tratamento médico. No presente trabalho, com o objetivo de identificar e quantificar as fases presentes em suas composições, foram analisados, por difração de raios X e o emprego do método de Rietveld, os seguintes medicamentos: hidroclorotiazida, furosemida, espironolactona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital. Observou-se, em todos os medicamentos analisados, com exceção da espironolactona similar de 25 mg (ES25S), que a forma cristalina do princípio ativo identificada era a mesma apresentada na literatura como sendo a ideal para a manufatura dos medicamentos. Já no caso da ES25S, identificou-se como princípio ativo a forma hidratada da espironolactona, que segundo a literatura, apresenta dissolução menor em comparação à forma II, que é a utilizada na manufatura do medicamentos por apresentar maior atividade diurética. Além disso, realizou-se para a amostra de furosemida similar (FUS) a quantificação de princípio ativo cristalino presente na composição de um comprimido, através do método do padrão interno. Assim, observou-se que um comprimido de FUS contém em média 35,92 mg de furosemida cristalina. Foram realizados estudos de dissolução intrínseca para os comprimidos de carbamazepina onde observou-se que o medicamento similar (CB200S1) nos quinze primeiros minutos do experimento apresenta uma dissolução maior (~ 90 %) que o limite máximo proposto pela Farmacopeia Brasileira, que é de 75 %. / The presence of polymorphic structures not expected in the composition of solid drugs can generate differences in physical and chemical properties such as chemical reactivity, apparent solubility, dissolution rate, among others, thus affecting its bioavailability. These unwanted changes can compromise the efficacy, safety and quality of the product and therefore compromising medical treatment. In this work, the objective was to identify and quantify the phases presents in their compositions through the Rietveld method in data of X-ray powder diffraction the medicines: hydrochlorothiazide, furosemide, spironolactone, carbamazepine, phenytoin and phenobarbital. It was observed in all analyzed samples, with the exception of similar spironolactone 25 mg (ES25S), the crystalline form of the active ingredient were equal to those presented in the literature as being the ideal for the manufacture of tablets. In the case of ES25S, was identified as the active principle hydrated form of spironolactone, which according to the literature, presents a lower dissolution compared to form II, which is used in the manufacture of medicines due to its greater diuretic activity. In addition, the sample of furosemide (FUS) was quantifying the crystalline active principle present in the composition of a tablet through the inclusion of an internal standard method. It was found that a tablet FUS contains an average of 35.92 mg crystalline furosemide. Intrinsic dissolution studies were performed for carbamazepine tablets where it was observed that similar medicine (CB200S1) in the first fifteen minutes of the experiment has a higher dissolution (~ 90 %) than the maximum limit proposed by the Brazilian Pharmacopoeia is 75 %.

Orientador: Rosângela Gonçalves Peccinini / Banca: Pedro José Rolim Neto / Banca: Daniel Rossi de Campos / Resumo: O benznidazol (BNZ) é o fármaco de primeira escolha para o tratamento da doença de Chagas. No Brasil, este fármaco está disponível na forma de comprimidos de liberação imediata de 100 mg (adulto) e 12,5 mg (pediátrico) e é administrado duas ou três vezes ao dia, durante 60 dias. A alta frequência diária de administrações e o longo período de tratamento são fatores que contribuem significativamente para o abandono da terapia, com consequências sobre o sucesso terapêutico. Diante deste cenário, pesquisadores do Laboratório de Tecnologia de Medicamentos (Universidade Federal de Pernambuco) desenvolveram comprimidos de liberação prolongada de BNZ (LPK4M e LPK100M). Este estudo teve como objetivo avaliar a farmacocinética pré-clínica do BNZ administrado na forma farmacêutica de comprimidos de liberação prolongada (200 mg), comparando-a aos comprimidos atualmente disponíveis. Os estudos foram conduzidos em coelhos e a quantificação de BNZ foi realizada no plasma e urina através de métodos de cromatografia líquida de ultra eficiência previamente validados. O tempo de residência médio (MRT) foi duas vezes maior para o comprimido LPK100M em comparação ao de liberação imediata adulto. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima (tmáx) foi três vezes maior para o comprimido LPK100M em relação ao de liberação imediata adulto. Na concentração plasmática máxima (Cmáx) não se observou diferença estatística entre os diferentes tipos de comprimido (100 mg e 200 mg), demonstrando que mesmo administrando o dobro da dose (comprimidos de liberação prolongada), as concentrações plasmáticas não superam as do comprimido de liberação imediata adulto (100 mg). A biodisponibilidade do BNZ foi adequada na administração dos comprimidos de liberação prolongada e no de liberação imediata adulto, no entanto, no pediátrico foi inferior aos demais. Os parâmetros farmacocinéticos mencionados... / Abstract: Benznidazole (BNZ) is the first-line drug for the treatment of Chagas disease. In Brazil, the drug is available in the form of immediate-release tablets, 100-mg (adult) and 12.5-mg (pediatric); the drug is administered twice or thrice daily for 60 days. The high frequency of daily administrations and the long period of treatment are factors that significantly contribute to the abandonment of therapy, affecting therapeutic success. In this scenario, researchers from Laboratory of Medicine Technology (Federal University of Pernambuco) developed BNZ extended-release tablets (ERK4M and ERK100M). This study aimed to evaluate the preclinical pharmacokinetics of BNZ administered as extended-release tablets (200-mg dose) compared to the tablets currently available. The studies were conducted in rabbits and BNZ quantification was performed in plasma and urine by ultra performance liquid chromatography methods previously validated. The mean residence time (MRT) was twice as high for the tablet ERK100M when compared to the immediaterelease adult. The time to maximum plasma concentration (tmax) was three times higher for the tablet ERK100M when compared to immediate-release adult. The maximum plasma concentration (Cmax) there no was no statistical difference between the different types of tablet (100-mg and 200-mg), demonstrating that even administering a double dose (extended-release tablets), plasma concentrations do not exceed the immediate-release adult tablet (100-mg). The bioavailability of BNZ was adequate in the administration of extended-release tablets and immediaterelease adult tablet; however, with the administration of the pediatric tablet, bioavailability was lower than with other tablets. The pharmacokinetic parameters demonstrated that the ERK100M tablet prolonged drug release from the polymer matrix and provided an increase in the maintenance of the drug concentration in vivo. Thus, a relative bioavailability study in humans will be ... / Mestre

Orientador: Carlos de Oliveira Paiva Santos / Co-orientador: Selma Gutierrez Antonio / Banca: Jean Leandro dos Santos / Banca: Flávio Machado de Souza Carvalho / Resumo: A presença de estruturas polimórficas não esperadas na composição de medicamentos sólidos podem acarretar diferenças nas propriedades químicas e físicas, tais como: reatividade química, solubilidade aparente, taxa de dissolução, dentre outras, podendo afetar, a sua biodisponibilidade. Essas mudanças indesejadas podem comprometer a eficácia, a segurança e a qualidade de um medicamento e, portanto, afetar um tratamento médico. No presente trabalho, com o objetivo de identificar e quantificar as fases presentes em suas composições, foram analisados, por difração de raios X e o emprego do método de Rietveld, os seguintes medicamentos: hidroclorotiazida, furosemida, espironolactona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital. Observou-se, em todos os medicamentos analisados, com exceção da espironolactona similar de 25 mg (ES25S), que a forma cristalina do princípio ativo identificada era a mesma apresentada na literatura como sendo a ideal para a manufatura dos medicamentos. Já no caso da ES25S, identificou-se como princípio ativo a forma hidratada da espironolactona, que segundo a literatura, apresenta dissolução menor em comparação à forma II, que é a utilizada na manufatura do medicamentos por apresentar maior atividade diurética. Além disso, realizou-se para a amostra de furosemida similar (FUS) a quantificação de princípio ativo cristalino presente na composição de um comprimido, através do método do padrão interno. Assim, observou-se que um comprimido de FUS contém em média 35,92 mg de furosemida cristalina. Foram realizados estudos de dissolução intrínseca para os comprimidos de carbamazepina onde observou-se que o medicamento similar (CB200S1) nos quinze primeiros minutos do experimento apresenta uma dissolução maior (~ 90 %) que o limite máximo proposto pela Farmacopeia Brasileira, que é de 75 %. / Abstract:The presence of polymorphic structures not expected in the composition of solid drugs can generate differences in physical and chemical properties such as chemical reactivity, apparent solubility, dissolution rate, among others, thus affecting its bioavailability. These unwanted changes can compromise the efficacy, safety and quality of the product and therefore compromising medical treatment. In this work, the objective was to identify and quantify the phases presents in their compositions through the Rietveld method in data of X-ray powder diffraction the medicines: hydrochlorothiazide, furosemide, spironolactone, carbamazepine, phenytoin and phenobarbital. It was observed in all analyzed samples, with the exception of similar spironolactone 25 mg (ES25S), the crystalline form of the active ingredient were equal to those presented in the literature as being the ideal for the manufacture of tablets. In the case of ES25S, was identified as the active principle hydrated form of spironolactone, which according to the literature, presents a lower dissolution compared to form II, which is used in the manufacture of medicines due to its greater diuretic activity. In addition, the sample of furosemide (FUS) was quantifying the crystalline active principle present in the composition of a tablet through the inclusion of an internal standard method. It was found that a tablet FUS contains an average of 35.92 mg crystalline furosemide. Intrinsic dissolution studies were performed for carbamazepine tablets where it was observed that similar medicine (CB200S1) in the first fifteen minutes of the experiment has a higher dissolution (~ 90 %) than the maximum limit proposed by the Brazilian Pharmacopoeia is 75 %. / Mestre

Orientador: Thales Rocha de Mattos Filho / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-07-22T01:26:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Groppo_FranciscoCarlos_D.pdf: 3102711 bytes, checksum: 66e83bf568378db0957f3f36586ee6e7 (MD5) Previous issue date: 1996 / Resumo: Apesar da extensa utilização e longo período de tempo decorrido desde a descoberta das penicilinas, alguns aspectos sobre sua farmacocinética ainda não estão bem esclarecidos. O intuito deste trabalho foi avaliar a distribuição da amoxicilina, em uma lesão do tipo crônica, correlacionada à sua concentração sérica. Para tanto, utilizamos 160 ratos, nos quais foram implantadas quatro esponjas de PVC. Após decorridos 7, 14, 21 e 28 dias da implantação, os animais receberam a amoxicilina, por via oral, nas doses de 3,57; 7,14; 40 e 80 mg/kg. Os animais controle receberam solução salina de cloreto de sódio a 0,9%. Decorrido uma hora da administração, os tecidos granulomatosos, bem como amostras de sangue foram colhidas. Os tecidos foram dispostos em placas de Petri, previamente inoculadas com 108 u.f.c. de Staphy/ococcus aureus (ATCC 25923) em ágar Mueller Hinton. As amostras de sangue foram centrifugadas e os soros obtidos (1 O~L), distribuídos em discos de papel. Após um período de incubação de 18 horas, os halos de inibição foram medidos e anotados para posterior análise. Previamente, foi construída uma curva de regressão, com o halo de inibição em função do logaritmo de concentrações conhecidas da droga. Através da análise de variância, observou-se que não havia diferença estatisticamente significante (a=0,01) nos períodos de tempo estudados, para uma mesma dose. Os resultados levam a crer que a penetração da droga, para o interior do tecido granulomatoso, não foi prejudicada pela evolução do mesmo / Abstract: Since the penicillin was discovered many studies have been carried out in order to justify its large use, however in some aspects about pharmacokinetics properties have not yet well understood. The subject of this study was to evaluate the penetration of amoxicillin in chronic lesion, as well as in serum levels. We used 160 rats with four PVC sponges previously implanted in the back. After 7, 14, 21 and 28 days of sponge introduction, the animais received 3.57 mg/kg, 7.14 mg/kg, 40 mg/kg and 80 mg/kg of p.o. amoxicillin. Control animais received NaCI 0.9% solution. One hour often the administration of drug, the tissue and blood samples were collected and were placed on Petri dishes, previously inoculated with 108 c.f.U. of Staphy/ococcus aureus (A TCC 25923) in Mueller Hinton agar. The blood samples were centrifuged and the serum (10 j.JL) was placed on 6.25 mm (diameter) paper disks. After 18 hours of incubation the diameters of inhibition zones were measured and registered for later analysis. A regression curve had been was made with the diameters of inhibition zones and the log of concentration of drug. The variance analysis showed no statistically significant differences (a=0,01) between the time periods and the ~oses of amoxicillin. The results suggest that the penetration of the drug is not changed by the time of development of the tissue / Doutorado / Farmacologia / Doutor em Ciências

Orientador: Gilberto de Nucci / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas / Made available in DSpace on 2018-07-22T22:12:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Bento_PamelaLilianaMolinaGonzalez_M.pdf: 2211631 bytes, checksum: c935590c5abbfa861b129b0419666485 (MD5) Previous issue date: 1997 / Resumo: Neste estudo comparamos a biodisponibilidade de três formulações comerciais de ácido ascórbico, sendo duas adotadas como referência: Cewin¿ (ação prolongada,Sanofi - Winthrop) e Redoxon¿ (liberação normal, Roche). A Celong¿ (ação prolongada, Whitehall) foi considerada como formulação teste. Esta comparação nos permitiu avaliar a bioequivalência dos diferentes produtos. O protocolo clínico que consiste em três períodos randômicos, com intervalo de quatorze dias entre as doses, seguiu as normas requeridas pelo FOOD and DRUG ADMINISTRATION - United State of American (USA FDA) e foi aprovado pelo Comitê de Ética da Faculdade de Ciências Médicas da Universidade Estadual de Campinas. Dezessete voluntários adultos, sadios e do sexo masculino receberam uma dose única de 1000 mg de ácido ascórbico de cada formulação, em três diferentes fases do ensaio clínico. Foram colhidas amostras de sangue dos voluntários em intervalos padronizados, dentro do período de 48 horas, após a administração das diferentes formulações em cada fase do estudo. As amostras foram processadas e as concentrações plasniáticas de ácido ascórbico total foram mensuradas por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), em coluna de fase reversa e detecção por fluorescência (SPEEK et ai, 1984). Determinaram-se parâmetros farmacocinéticos como: a área sob a curva, da concentração plasmática em função do tempo, nos períodos de O a 24h (AUC[0-24]) e 0 a 4h (AUC[0-48]), máxima concentração alcançada (Cmax), tempo em que esta ocorre (Tmax), concentração basal (Co) e a velocidade de absorção (Cmax / AUC). As médias aritméticas e geométricas destes parâmetros e seus respectivos intervalos de confiança foram calculados e comparados para as três formulações, exceto o T max, para o qual foram feitos cálculos próprios. Os valores basais de ácido ascórbico foram determinados individualmente, para cada uma das formulações utilizadas, não sendo observada diferença significativa antes da administração de cada uma das formulações [Celong (4,6 ± 0,7ug/ ml), Redoxon (3,3 ± 0,6 ug/ml), e Cewin (4,0 ± 0,6 ug/ml)]. As razões individuais Celong / Cewin e Celong / Redoxon dos parâmetros AUC[O-12], AUC[0-48] , Cmax e Cmax! AUC[0-48] para as três formulações estão inclusas no intervalo de confiança de 90% é no requerido para a bioequivalência (80-125%). Os valores das diferenças de Tmax e Co também encontram-se dentro destes intervalos requeridos. Para a análise estatística dos parâmetros utilizaram-se métodos paramétricos e não-paramétricos. Não se observou diferença significante na biodispomoilidade daS formulações. Após a avaliação da biodisponibilidade das três formulações comerciais de CewinTM e RedoxonTM com Celong¿ e com base nos requerimentos do FDA concluímos que se tratam de produtos bioequivalentes / Abstract: This study compares the bioequivalence of three ascorbic acid formulations (test: Celong 500 mg prolonged release tablets from Whitehall; standard: Cewin 500 mg prolonged release tablets from Winthrop and Redoxon oral efervescent 1000 mg tablets from Roche) in seventeen healthy male volunteers. A single oral dose of 1000 mg of the appropriate formulation was administered according to a randomized cross-over way with a two week washout interval between periods. Plasma samples for the HPLC determination of ascor1bic acid were obtained before and at set intervals up to 48h after the administration of each formulation. From the plasma concentration vs. time curves obtained for each formulation, the following parameters were obtained: areas under the curves (AUC) from O to 12 h and from O to 48 h. maximum achieved concentration (Cmax) and the time at which it occurred (T max). Parametric and non-parametric ana1ysis of individual AUC and Cmax ratios and Tmax differences among formulations showed no statistical significance, despite their different patterns of drug release. Based on the above results and in accordance with the European Union and the US Food and Drug Administration, Celong was found to be bioequivalent to both Cewin and Redoxon, and also Cewin was bioequivalent to Redoxon with regard to both the extent and rate of absorption. Key Words: Ascorbic Acid - Bioequivalence - humam pharmacokinetics - high performance liquid Chromatography / Mestrado / Farmacologia / Mestre em Ciências