O extrato n-hexano de Calea serrata demonstrou atividade acaricida contra larvas de Rhipicephalus (Boophilus) microplus e R. sanguineus. A enzima acetilcolinesterase (AChE), responsável por hidrolisar a acetilcolina nas sinapses colinérgicas, tem sido alvo de pesticidas e sua inibição pelos organofosforados levam à paralisia e morte de artrópodes. O uso intensivo de acaricidas / inseticidas tem provocado resistência em artrópodes, a qual pode estar relacionada com maior atividade de enzimas de detoxicação, como a glutationa-S-transferase (GST). O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade acaricida do componente isolado do extrato n-hexano, o precoceno II, e do óleo essencial de C. serrata, assim como, determinar a composição química do referido óleo. Com intuito de compreender o mecanismo de ação acaricida do extrato n-hexano de C. serrata, foi investigado o efeito deste extrato sobre a atividade in vitro da AChE em larvas de R. microplus e em estruturas cerebrais de ratos Wistar machos, bem como sobre a modulação da atividade da GST em larvas de R. microplus. O óleo essencial e o precoceno II, o composto isolado, mostraram atividade larvicida. O óleo essencial apresentou diferentes sesquiterpenos em sua constituição química, além de precoceno II. O extrato nhexano de C. serrata inibiu significativamente a atividade in vitro da AChE em larvas de R. microplus e em estruturas cerebrais de ratos. O extrato n-hexano de C. serrata inibiu significativamente a atividade in vitro da GST. Compostos do extrato n-hexano de C. serrata podem ser potenciais inibidores de AChE e de GST, os quais podem contribuir para a sua toxicidade para os carrapatos. Considerando que o aumento da atividade da GST poderia reduzir a eficiência de carrapaticidas, é possível supor que C. serrata possa ser usada como um adjuvante no controle de R. microplus. Os resultados obtidos também suportam a possibilidade de que a inibição da acetilcolinesterase seja um possível mecanismo de ação do extrato n-hexano de C. serrata. / It has been demonstrated that the n-hexane extract of Calea serrata had acaricidal activity against larvae of R. microplus and R. sanguineus. Acetylcholinesterase (AChE), an enzyme that hydrolyses acetylcholine at cholinergic synapses, is a target for pesticides and its inhibition by organophosphates leads to paralysis and death of arthropods. Extensive uses of acaricides/inseticides have induced resistance in arthropods, which can be related to higher activity of detoxification enzymes, such as glutathione-S-transferase (GST).The aims of the present study were to evaluate the acaricide activity of isolated constituent of n-hexane extract, the precocene II, and the essential oil of C.serrata, in addition to determine the chemical composition of essential oil. In order to understand the mechanism of the acaricidal action of C. serrata n-hexane extract, we investigated the effect of this extract on in vitro anticholinesterase activity of larvae from R. microplus and in brain structures of male Wistar rats, as well as, we investigated the effect of C. serrata on GST activity of larvae from R. microplus.The essential oil and the isolated compound, precocene II, showed larvicidal action. Several sesquiterpenes were detected in the essential oil of C. serrata. The n-hexane extract significantly inhibited in vitro acetylcholinesterase activity in R. microplus larvae and rat brain structures. The n-hexane extract of C. serrata inhibited significantly GST activity. Compounds of n-hexane extract from C. serrata may be potential inhibitors of AChE and GST, which may contribute to its tick toxicity. Considering that higher GST activities would reduce the efficiency of the pesticides, we can also suppose that C. serrata may be at least used as an adjuvant in tick control. The results support that inhibition of acetylcholinesterase is a possible mechanism of action of hexane extract at C. serrata.

As plantas são importantes fontes de produtos naturais com atividade biológica que diferem quanto a estrutura e propriedades biológicas. Uma das atividades biológicas dos componentes naturais que tem recebido grande atenção é a capacidade de exercer atividade antitumoral em diferentes tipos de câncer. A boldina é um alcaloide encontrado abundantemente nas folhas e cascas do boldo (Peumus boldus Mol), uma árvore de pequeno porte originária do Chile. Entre outras propriedades, já foi demonstrado que a boldina exerce feito antitumoral em linhagens de glioma in vitro. Neste contexto, o presente estudo avaliou os efeitos do tratamento com boldina em modelos experimentais de gliomas e câncer de bexiga. Boldina foi capaz de diminuir o crescimento celular das linhagens C6 e U-138 MG, por induzir parada do ciclo celular na fase G2/M e/ou apoptose. Estes achados parecem estar associados à inativação da proteína AKT e ativação da proteína GSK-3β. Além disso, a eficácia de boldina também está relacionada com uma diminuição na atividade da proteína ERK. Estes resultados nos levaram a investigar o efeito da boldina em um modelo experimental de glioma em ratos in vivo. O tratamento com 50 mg/Kg/dia de boldina i.p. por 10 dias reduziu significativamente o volume dos tumores implantados nos ratos. Adicionalmente, a análise patológica mostrou que as características de malignidade, como necrose, hemorragia e proliferação, diminuíram nos tumores dos ratos tratados. Experimentos toxicológicos com ratos sadios tratados com 50 mg/Kg/dia de boldina i.p. por 14 dias não revelaram sinais de toxicidade tecidual, danos gastrointestinais ou alteração de atividade de enzimas hepáticas. Ademais, a análise do efeito de boldina em um modelo de câncer de bexiga in vitro, mostrou resultados similares como os observados nas linhagens de glioma. Boldina diminui o crescimento celular da linhagem T24 e induziu parada em G2/M e apoptose. Estes achados também estão relacionados com diminuição da atividade das proteínas AKT e ERK, e aumento de atividade de GSK-3β. Juntos, nossos resultados propõem um novo componente natural, o alcaloide boldina, para o desenvolvimento de um novo agente anticâncer, o qual poderá ser usado em conjunto com os regimes de quimioterapia já estabelecidos. / Plants are important sources of biologically active natural products which differ in terms of structure and biological properties. One of the biological activities of plant compounds that has attracted great interest is the ability to exert antitumoral activity in different types of cancer. Boldine is an alkaloid that occurs abundantly in the leaves and barks of boldo (Peumus boldus Mol.) a widely distributed native tree of Chile. Among other properties, boldine has been shown to exert antitumoral activity against glioma cell lines cells in vitro. Within this context, the present study was designed to evaluate the effects of boldine treatment in experimental models of gliomas and bladder cancer. Boldine was able to diminish the cell growth of C6 and U-138 MG cell lines, by inducing cell cycle arrest at G2/M phase and/or apoptosis. These findings appear to be associated to the inactivation of AKT protein and activation of GSK-3β protein. Additionally, the efficacy of boldine is also correlated with decrease in ERK activity. These results lead us to investigate the effect of boldine in an in vivo rat glioma experimental model. Treatment with 50 mg/Kg/day of boldine i.p. for 10 days significantly diminished the volume of implanted gliomas in rats. Additionally, pathological analysis demonstrated that malignant characteristics, such as necrosis, hemorrhage and proliferation, appeared to be lower in boldinetreated rats. Toxicological experiments with healthy rats treated with 50 mg/Kg/day of boldine i.p for 14 days did not reveal signals of tissue toxicity, gastrointestinal damage or alteration in the activity of hepatic enzymes. Moreover, the analysis of boldine effect in a model of bladder cancer in vitro, showed similar results to those observed in glioma cell lines. Boldine diminished the T24 cell growth and induced G2/M arrest and apoptosis. These findings were also related to decrease in AKT and ERK activities and increase in GSK-3β activity. Taken together, our results propose a novel natural compound, the alkaloid boldine, for the development of a new anticancer agent, which could be used in conjunction with the established quemotherapies regimens.

Achyrocline satureioides (Asteraceae) ou "Marcela" é uma planta nativa de países latino-americanos e, apesar do seu uso generalizado na medicina tradicional, as propriedades químicas e biológicas que sustentam seu uso fitoterápico, ainda não foram completamente caracterizadas. Neste trabalho apresentamos benefícios terapêuticos de extratos de Achyrocline satureioides, através de estudos in vitro e in vivo. Avaliou-se o perfil químico, potencial antioxidante in vitro e atividade antimicrobiana de três extratos de Achyrocline satureioides. Dentre os extratos testados, o extrato hidroetanólico exibiu atividade antioxidante em concentrações de 34 μg/mL, e apresentou um amplo espectro de atividade antimicrobiana (100 a 200 mg/mL) contra bactérias patogênicas intestinais. Os efeitos antibacterianos foram superiores aos exercidos pela amoxicilina, quando testados contra Bacillus cereus e Staphylococcus aureus. Como estudos sobre o efeito do uso indiscriminado de infusões de plantas durante a gravidez são limitados, neste trabalho, também investigamos os efeitos da suplementação em ratas wistar com dois extratos de Achyrocline satureioides, um extrato aquoso (47mg/Kg/dia) e um extrato hidroetanólico (35mg/Kg/dia), administrados durante a gestação e lactação. Nossos dados sugerem que tanto o extrato aquoso quanto o hidroetanólico podem induzir sintomas de toxicidade nas concentrações testadas, no que se refere ao índice de nascimentos dos filhotes, diminuição da sobrevivência neonatal, além de causar alterações significativas específicas nos tecidos quanto aos parametros enzimáticos tanto das mães como dos filhotes fornecendo evidências que podem justificar a necessidade de controle na suplementação na gestação. A administração oral de um extrato hidroetanólico de A. satureioides também produziu atividade anti-hiperglicêmica promissora em ratos. Sendo comparável ao fármaco controle positivo: a acarbose. Este efeito foi observado em ratos que ingeriram níveis elevados de maltose e amido, e também em modelo de indução de diabetes mellitus (DM) com estreptozotocina. Para investigar o mecanismo de ação do extrato, determinamos seus efeitos inibitórios sobre maltase e α-amilase pancreática. O nível de extrato associado a 50% de inibição enzimática (IC50) foi de 185,21 μg/mL para maltase e 265,72 μg / mL para α-amilase pancreática. Uma investigação mais profunda dos constituintes de A. satureioides mostrou que o flavonoide, achyrobichalcona, produziu a maior inibição das glicosidases (IC50 de 4,74 μM para α-amilase e 6,71 μM para maltase), o que foi consistente com os nossos resultados de modelagem molecular. Estes achados sugerem uma potencial aplicação de A. satureioides como agente terapêutico em DM. As atividades antioxidantes, antimicrobianas e hiperglicêmica de parecem estar positivamente correlacionadas com a quantidade de flavonoides. Em conclusão, nossos resultados mostraram evidências de atividades antioxidante, antimicrobiana e hipoglicêmica convidando a pesquisas futuras sobre seu potencial uso como agente co-adjuvante terapêutico tanto para o tratamento das doenças gastrointestinais que podem apresentar altas taxas de resistência a antibióticos, bem como no DM. Contudo, são necessárias mais investigações para verificar os seus efeitos sobre a saúde. / Achyrocline satureioides (Asteraceae) or “Marcela” has been widely used in traditional medicine; however, chemical and biological properties supporting its phytotherapeutic usage are still poorly studied. In this work we present therapeutic benefits of extracts of Achyrocline satureioides, through in vitro and in vivo studies. We evaluated the chemical profiles of the dried extracts, along with antioxidant potential and antimicrobial activity against intestinal pathogenic bacteria. Our data suggest that dried A. satureioides extracts exert greater antibacterial effects than the antibiotic amoxicillin when tested against Bacillus cereus and Staphylococcus aureus. The antioxidant and antimicrobial activities of A. satureioides extracts appear to positively correlate with the amount of flavonoids measured in each extract. Our results provide evidence for the antioxidant and antimicrobial activities of A. satureioides extracts against intestinal pathogens. These findings justify further research regarding the potential for A. satureioides extracts as co-adjuvants to treat bacterial-induced intestinal diseases that may present high rates of antibiotic resistance. Studies regarding the indiscriminate use of plant infusions during pregnancy are limited. Recent reports have shown that chronic flavonoid supplementation induces toxicity in vivo and raises the mortality rates of healthy subjects. Therefore, we investigated whether supplementation of pregnant and lactating Wistar rats with two AS inflorescence extracts, consisting of an aqueous extract similar to a tea (47 mg/kg/day) and a hydroethanolic extract (35 mg/kg/day) with a higher flavonoid content, could induce redox-related side effects. Our data suggest that both aqueous extract and hydroethanolic extract of A. satureioides inflorescence extracts may induce symptoms of toxicity in concentrations tested in mothers regarding the delivery index and further decrease of neonatal survival. Our findings provide evidence that may support the need to control supplementation with the aqueous extract of A. satureioides inflorescence extracts during gestation due to potential toxicity in vivo, which might be related, at least in part, to changes in tissue-specific redox homeostasis and enzymatic activity. Oral administration of a hydroalcoholic extract from A. satureioides also produced promising antihyperglycemic activity in rats. This was comparable to the positive control drug: acarbose. This effect was observed in rats that ingested high levels of maltose and starch, and also in a rat streptozotocin model of DM. To investigate the mechanism of action of A. satureioides, we determined its inhibitory effects on maltase and pancreatic α-amylase. The level of A. satureioides associated with 50% enzyme inhibition (IC50) was 185.21 μg / mL for maltase and 265.72 μg / mL for pancreatic α-amylase. Further investigation of AS constituents showed that flavonoid, achyrobichalcona, produced the highest inhibition of the enzyme (IC50 of 4.74 μM for α-amylase and 6.71 μM for maltase), which was consistent with our modeling results molecular. These findings suggest a potential application of A. satureioides as a therapeutic agent in DM. The antioxidant and antimicrobial and hyperglycemic activities appear to be positively correlated with the amount of flavonoids. In conclusion, our results showed evidence of antioxidant, antimicrobial and hypoglycemic activity inviting future research on its potential use as a co-adjuvant therapeutic agent both for the treatment of gastrointestinal diseases that may present high rates of antibiotic resistance as well as in DM. However, more research is needed to verify its effects on health.

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2007. / Submitted by Priscilla Brito Oliveira (priscilla.b.oliveira@gmail.com) on 2009-10-05T20:26:09Z No. of bitstreams: 1 Tese_HumbertoSousaFontoura.pdf: 1238376 bytes, checksum: 084f93953f0e3e85d70bc941a4e1e8a6 (MD5) / Approved for entry into archive by Gomes Neide(nagomes2005@gmail.com) on 2010-07-19T17:32:54Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese_HumbertoSousaFontoura.pdf: 1238376 bytes, checksum: 084f93953f0e3e85d70bc941a4e1e8a6 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-07-19T17:32:54Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese_HumbertoSousaFontoura.pdf: 1238376 bytes, checksum: 084f93953f0e3e85d70bc941a4e1e8a6 (MD5) Previous issue date: 2007 / A proposta deste estudo é avaliar as propriedades antiinflamatórias da arnica (Lychnophora ericoides), associada ao uso da fonoforese em ratos Wistar no tratamento de lesões musculares. Foram formados 3 grupos de tratamento. Um grupo recebeu sonificação com gel comercial à base de água. Outro grupo recebeu sonificação com gel à base de arnica. E um terceiro grupo apenas tratamento tópico com gel à base de arnica. Cada grupo tratado continha um controle interno, composto pela pata esquerda lesada e não tratada do mesmo animal. Um quarto grupo foi composto por animais que sofreram a lesão muscular, mas não receberam nenhum tratamento, tendo se formado, assim, o controle externo. As sessões de tratamento foram realizadas 24h, 48h, 72h e 96h após a lesão. Os grupos tratados com ultra-som receberam as ondas numa freqüência de 1Mhz, intensidade de 0,5W/cm2, no modo pulsátil, por 9 minutos. Após o final de cada sessão, partes lesadas dos músculos foram obtidas e preparadas histologicamente para análise morfológica através de microscopia de luz e morfometria. Os resultados mostraram que houve redução gradual do processo inflamatório no grupo tratado com ultra-som e gel comercial e no grupo que recebeu aplicação de ultra-som e gel a base de arnica, quando comparados com seus respectivos controles internos e com o controle externo. Não foi observada no grupo tratado apenas com aplicação tópica de arnica, diminuição no processo inflamatório. Os controles internos dos grupos tratados com ultrasom e gel comercial e com ultra-som e gel de arnica tiveram um decréscimo no processo inflamatório quando comparados com o controle externo, o que confirma a atuação, no sistema imunológico, das ondas ultra-sônicas. O grupo tratado com ultra-som e gel de arnica apresentou significativa melhora na redução do edema, o que não foi observado nos outros grupos. Estes resultados permitem concluir que o ultra-som é um método efetivo na diminuição do processo inflamatório do tecido muscular pós-trauma agudo e que as propriedades antiinflamatórias da arnica agem de modo eficiente na diminuição do edema. Outra conclusão possível é que o ultra-som terapêutico possui uma provável ação no sistema imunológico podendo gerar resultados na diminuição do processo inflamatório em regiões distantes de sua aplicação e também que a fonoforese é um meio efetivo de entrega de fármacos nos tecidos subcutâneos, visto que apenas a aplicação tópica de gel de arnica não mostrou resultados semelhantes à aplicação do ultra-som terapêutico com gel de arnica, sobretudo, na diminuição do edema. ______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The proposal of this study is to evaluate the anti-inflammatory properties of the arnica (Lychnophora ericoides), associated to the use of the phonophoresis in rats Wistar in the treatment of muscular lesions. Tree treatment groups were formed. A group received sonic application with commercial gel to the base of water. Another group received sonic application with gel to the arnica base. And a third group just topical treatment with gel to the arnica base. Each group treaty contained an internal control, composed by the harmed left paw and no treated of the same animal. A fourth group was composed by animals that suffered the muscular lesion, but they didn't receive any treatment, tends if formed, like this, the external control. The treatment sessions were accomplished 24, 48, 72 and 96 hours after the lesion. The groups treated with ultrasound received the waves in a frequency of 1Mhz, 0,5W/cm2 intensity, in the pressed way, for 9 minutes. After the end of each session, harmed parts of the muscles were obtained and prepared histological methods for morphologic analysis through light microscopy and morfometry. The results showed that there was gradual reduction of the inflammatory process in the group treaty with ultrasound and commercial gel and in the group that received ultrasound application and gel the arnica base, when compared with their respective internal controls and with the external control. It was not observed in the group treated just with topical application of arnica, decrease in the inflammatory process. The internal controls of the groups treated with ultrasound and commercial gel and with ultrasound and arnica gel they had a decrease in the inflammatory process when compared with the external control, what confirms the performance, in the immunological system, of the ultrasonic waves. The group treaty with ultrasound and arnica gel presented significant it gets better in the reduction of the edema, what was not observed in the other groups. These results allow to conclude that the ultrasound is an effective method in the decrease of the inflammatory process of the muscle tissue after acute trauma and that the anti-inflammatory properties of the arnica act in an efficient way in the decrease of the edema. Another possible conclusion is that the therapeutic ultrasound possesses a probable action in the immunological system could generate results in the decrease of the inflammatory process in distant areas of his application and also that the phonophoresis is an effective middle of pharmaceuticals delivery in the subcutaneous tissue, because just the topical application of arnica gel didn't show results similar to the application of the therapeutic ultrasound with arnica gel, above all, in the decrease of the edema.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Agronomia e Medicina Veterinária, 2006. / Submitted by wesley oliveira leite (leite.wesley@yahoo.com.br) on 2009-10-28T20:15:14Z No. of bitstreams: 1 2006_Ana Cristina Meneses Mendes Gomes.pdf: 1279166 bytes, checksum: c2f231484d30a61a36863f7226b35f87 (MD5) / Approved for entry into archive by Gomes Neide(nagomes2005@gmail.com) on 2010-06-16T19:26:04Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2006_Ana Cristina Meneses Mendes Gomes.pdf: 1279166 bytes, checksum: c2f231484d30a61a36863f7226b35f87 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-06-16T19:26:04Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2006_Ana Cristina Meneses Mendes Gomes.pdf: 1279166 bytes, checksum: c2f231484d30a61a36863f7226b35f87 (MD5) Previous issue date: 2006-04 / Pfaffia glomerata, comumente denominada “ginseng brasileiro”, é uma planta da família Amaranthaceae que ocorre nas Américas e África, sendo que o Brasil é o mais importante centro de coleta dessa espécie para fins medicinais, alimentícios e cosméticos. Existem vários problemas fitossanitários que podem prejudicar essa planta, entre eles, os nematóides de galhas, Meloidogyne spp, que ocorrem causando sérios danos ao sistema radicular, onde estão armazenados os princípios ativos. Acessos de P. glomerata foram selecionados, quanto à resistência a Meloidogyne incognita raça 1, de coleções de plantas mantidas na Universidade de Brasília (UNB) e Embrapa Recursos Genéticos e Biotecnologia (Cenargen). Plântulas foram obtidas por mini estaquia a partir da planta mãe e inoculadas com 5000 ovos quando tinham aproximadamente 15 cm de comprimento. Noventa dias após a inoculação foram avaliados os sistemas radiculares quanto aos índices de galhas, de massas de ovos e os fatores de reprodução (FR). Os acessos São Luís (MA), UFV (MG), Cenargen 1 (DF), Pedra de Guaratiba (RJ), Itabaiana (SE) e Cenargen 2213-6 foram considerados altamente resistentes (FR<1); IAPAR (PR), Cenargen 2216-10 e Cenargen 2216-16, medianamente resistentes (FR= de 1,9 a 2,3); Cenargen 2217-10 e UFC (CE), suscetíveis (FR=10,0) e os demais acessos (Farmacotécnica, DF e Cenargen 2217-9) altamente suscetíveis (FR >80,0). A partir desses resultados, a utilização de acessos resistentes é uma medida bastante promissora para o controle de M. incognita, em cultivos comerciais de P. glomerata. O presente estudo também comparou as respostas histológicas através de secções de radicelas quanto à infestação por M. incognita de um acesso resistente (UFV) com um acesso suscetível (Farmacotécnica), com o objetivo de estudar o mecanismo da resistência. Primeiramente, a resistência do (UFV) esteve associada a um fator não identificado que limitou a penetração do nematóide e a uma resposta bioquímica que se manifestou após a penetração. Algumas células apresentaram características particulares como citoplasma colorido em azul escuro ou apresentando autofluorescência azul esbranquiçada (luz UV). Organelas alteradas foram observadas, indicando a presença de uma resposta de xii hipersensibilidade (RH) nas células parasitadas do hospedeiro resistente e/ou entre elas. Células gigantes deformadas foram também observadas muitas vezes associadas a nematóides com autofluorescência azul esbranquiçada, indicando uma degeneração citoplasmática, devido à presença de compostos fenólicos no seu interior. __________________________________________________________________________________________ ABSTRACT / Pfaffia glomerata, commonly denominated “Brazilian ginseng”, is a plant of Amaranthaceae family that occurs in Americas and Africa. Brazil is the most important center of assessment of this species for usage as medicinal, nutritious and cosmetics aims. Some disease problems can damage that plant, among them, the root-knot nematodes, Meloidogyne spp., cause serious gall symptoms on the roots, where the phyto-chemical compounds are stored. Accessions of P. glomerata were selected from a collection maintained in the University of Brasília (UNB) and Embrapa Genetic Resources and Biotecnology (Cenargen). Plants were obtained by cuttings from the plant mother and inoculated with 5.000 eggs when they were15 cm of length approximately. Ninety days after the eggs inoculation the roots were evaluated, using galls index and the reproduction factor (RF). The accessions São Luís (MA), UFV (MG), Cenargen 1 (DF), Pedra de Guaratiba (RJ), Itabaiana (SE) and Cenargen 2213-6 were considered highly resistant (RF<1); IAPAR (PR), Cenargen 2216-10 and Cenargen 2216-16, moderately resistant (RF= from 1.9 to 2.3); Cenargen 2217-10 and UFC (CE), susceptible (FR=10) and the other accessions (Farmacotécnica, DF e Cenargen 2217-9) highly susceptible (RF >80). The current study also compared the histological response of section an accession resistant (UFV) and one susceptible (Farmacotécnica) to M. incognita infection with the aim to clarify the resistance mechanism. Resistance of ‘UFV’ was associated with unidentified factor that limited nematode penetration and with a post-penetration biochemical response. Several cells features including dark-stained or blue-white autofluorescence (UV xiv light) cytoplasm and altered organelle structure were observed in the resistant accession, indicating a hypersensitive response (HR) of the infested host cells. Features of giant cells were sometimes associated with nematodes with blue autofluorescence showing the degeneration of its cytoplasm and the presence of phenolic compounds.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2009. / Submitted by Larissa Ferreira dos Angelos (ferreirangelos@gmail.com) on 2010-04-19T17:29:46Z No. of bitstreams: 1 2009_PhellipeNoratoEstrelaTerraTheodoro.pdf: 4343093 bytes, checksum: c5e7ad511d6eb98d4cba14794babdf54 (MD5) / Approved for entry into archive by Lucila Saraiva(lucilasaraiva1@gmail.com) on 2010-04-30T22:37:00Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2009_PhellipeNoratoEstrelaTerraTheodoro.pdf: 4343093 bytes, checksum: c5e7ad511d6eb98d4cba14794babdf54 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-04-30T22:37:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2009_PhellipeNoratoEstrelaTerraTheodoro.pdf: 4343093 bytes, checksum: c5e7ad511d6eb98d4cba14794babdf54 (MD5) Previous issue date: 2009-07-13 / O panorama mundial das infecções fúngicas é preocupante, uma vez que tem sido observado um aumento do número de infecções, o surgimento de cepas resistentes aos medicamentos disponíveis e a toxicidade intrínseca desses medicamentos. Diante desse quadro faz-se necessário a busca de novos agentes terapêuticos. O estudo de plantas da medicina tradicional do Cerrado representa uma fonte importante de moléculas inovadoras para o tratamento de diversas doenças, incluindo as infecções fúngicas. Desse modo, o presente trabalho, à partir da etnomedicina avaliou o potencial antifúngico de extratos de plantas do Cerrado. Em uma triagem inicial foram testados 81 extratos de 14 espécies de plantas sobre os isolados clínicos de fungos dermatófitos Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, Microsporum canis e sobre as leveduras Candida albicans ATCC 10231 e Candida parapsilosis ATCC 22019, sendo encontrados 27 extratos ativos. Foram selecionados 8 extratos com halos de inibição ≥ 28 mm de diämetro para a determinação da concentração inibitória mínima (CIM) sobre 10 fungos filamentosos e 8 leveduras. Sendo encontrada potente atividade antifúngica, com valores de CIM entre 125 e 0,24 μg/mL. Os extratos mais ativos foram etanólico e acetato de etila da casca do caule, e etanólico da madeira do caule e folha de Terminalia fagifolia; etanólico da madeira do caule e da madeira da raiz de Zanthoxylum rhoifolium; acetato de etila da madeira da raiz de Diospyrus hispida e acetato de etila da casca do caule de Vismia decipiens. O fracionamento cromatográfico biomonitorado desses extratos ativos poderá permitir o isolamento de potentes compostos antifúngicos. Esse estudo mostra à importância da pesquisa de extratos de plantas do Cerrado aliado à de sua preservação. _____________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The worldwide distribution of fungal infections is related to an increasing number of cases, development of drug resistance, and intrinsic drug toxicity. In view of these problems, the search for new therapeutic agents is an urgent need. Cerrado plants used in traditional medicine are important sources of novel molecules for several diseases, including fungal infections. This study evaluated the antifungal potential of Cerrado plant extracts obtained from local ethno-medicine. 81 extracts from 14 plant species were screened for antifungal activity against isolated clinical strains of Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, Microsporum canis, Candida albicans ATCC 10231 and Candida parapsilosis ATCC 22019. 8 extracts demonstrated inhibition zones ≥ 28 mm and minimal inhibition concentrations between 125 and 0,24 μg/mL. The extracts which demonstrated the most antifungal activity were: ethanolic and ethyl acetate extracts from stem bark, ethanolic extract from the wood and leaves of Terminalia fagifolia; ethanolic extract from the stem bark and root wood of Zanthoxylum rhoifolium; ethyl acetate extract from the root wood of Diospyrus hispida; and acetate extract from the stem bark of Vismia decipiens. Bioguided chromatographic fractionation of these extracts will enable the isolation of antifungal compounds. This work shows the research importance of Cerrado molecules to treat antifungal diseases and the need to preserve this biome.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Agronomia e Medicina Veterinária, 2009. / Submitted by Elna Araújo (elna@bce.unb.br) on 2010-05-05T19:52:49Z No. of bitstreams: 1 2009_JulianaSantosVianna.pdf: 4526338 bytes, checksum: 9d26d131f3e6c4ffaf2010e9295c2228 (MD5) / Approved for entry into archive by Lucila Saraiva(lucilasaraiva1@gmail.com) on 2010-05-06T16:23:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2009_JulianaSantosVianna.pdf: 4526338 bytes, checksum: 9d26d131f3e6c4ffaf2010e9295c2228 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-05-06T16:23:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2009_JulianaSantosVianna.pdf: 4526338 bytes, checksum: 9d26d131f3e6c4ffaf2010e9295c2228 (MD5) Previous issue date: 2009-03-26 / O objetivo deste trabalho foi caracterizar e diferenciar anatômica e morfologicamente três quimiotipos de Ocimum gratissimum: eugenol, geraniol e timol e fornecer subsídios que contribuam para melhorar o conhecimento do gênero Ocimum. As plantas foram coletadas dos acessos da coleção de plantas medicinais da vitrine tecnológica da Embrapa Sede, Brasília-DF, Brasil. A coleção de O. gratissimum conta com 12 clones de cada quimiotipo, dos quais foram escolhidos aleatoriamente 3 indivíduos para amostragem de folhas para análise anatômica e morfológica. Foram utilizadas folhas padronizadas, do terceiro nó. Os quimiotipos de O. gratissimum estudados apresentaram diferenças nas características morfológicas analisadas e na anatomia do pecíolo e da folha. Os pecíolos e folhas dos quimiotipos Eugenol e Timol tiveram mais semelhanças quando comparado com o quimiotipo Geraniol. Em Geraniol, a folha é mais desenvolvida, há uma maior ocorrência de tricomas tectores quando comparado com os outros dois quimiotipos. Os quimiotipos Geraniol e Timol possuem raras reentrâncias, diferentemente do quimiotipo Eugenol que apresentam estas em abundância. Os quimiotipos de O. gratissimum estudados apresentaram a mesma resposta para os diversos reagentes no teste histoquímico, diferindo apenas com o reagente Cloreto de Ferro III que deu reação positiva no pecíolo do quimiotipo Eugenol e negativo nos pecíolos. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The aim of the present work was to describe and compare the anatomy and the morphology of three chemotypes of Ocimum gratissimum as eugenol geraniol and thymol ando to offer information to improve the knowledge of the genus Ocimum. Plants were collected in the gardens of the Embrapa-Tecnological Exhibition in Brasília- Brazil. The collection of Ocimum gratissimum have 12 clones of each chemotype. We picked samples randomly from only three accesses. For morphologic and anatomical analysis leaves were collected as a pattern from the thirty knot. The chemotypes showed morphological and anatomical differences mainly in the petiole and in the leaf sheet.The petioles and leaves from chemotypes eugenol and thymol were more similar one to each other than geraniol type for petioles and leaves. In the geraniol type leaves were more developed and presented more simple trichomes when compared to the others. The chemotypes geraniol and thymol presented rare concavities compared to the eugenol type where the concavities were abundant. In general the chemotypes studied presented the same reaction to the reagents tested exception to iron chloride III which reacted positive only in eugenol-type petiole.

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2010. / Submitted by Elna Araújo (elna@bce.unb.br) on 2011-07-20T21:52:39Z No. of bitstreams: 1 2010_EllenTanusRangel.pdf: 3622586 bytes, checksum: 8e2733577dffffbac6e9629426417f6b (MD5) / Approved for entry into archive by Jaqueline Ferreira de Souza(jaquefs.braz@gmail.com) on 2011-07-25T11:25:47Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2010_EllenTanusRangel.pdf: 3622586 bytes, checksum: 8e2733577dffffbac6e9629426417f6b (MD5) / Made available in DSpace on 2011-07-25T11:25:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2010_EllenTanusRangel.pdf: 3622586 bytes, checksum: 8e2733577dffffbac6e9629426417f6b (MD5) / Um total de 120 extratos oriundos de 26 espécies pertencentes a 16 famílias de plantas do bioma Cerrado foi avaliado in vitro em formas promastigotas de Leishmania ssp. e epimastigotas de Trypanosoma cruzi. Através dessa triagem foram selecionados 14 extratos ativos, que foram testados em formas amastigotas de Leishmania ssp. e em leveduras Candida ssp. e Cryptococcus ssp. A toxicidade em células NIH-3T3 de fibroblastos de mamífero permitiu verificar a especificidade de ação desses extratos. Os resultados obtidos neste estudo permitiram selecionar o extrato hexânico da folha de Siparuna cujabana (Siparunaceae), com valor de IC50 de 8,75 μg/mL para amastigotas L. (L.) amazonensis, não demonstrando ser tóxico às células de mamífero com valor de IC50 de 378,55 μg/mL para NIH-3T3, apresentando assim índice de seletividade (IS) de 43,2. Esse extrato também foi ativo em Candida albicans ATCC 10231, com valor de concentração inibitória mínina (CIM) de 31,25 μg/mL, Candida krusei LMGO 174, com CIM de 62,5 μg/mL e em Cryptococcus neoformans var. gattii e Cryptococcus neoformans var. neoformans, ambos com CIM de 31,25 μg/mL. Assim, o extrato hexânico da folha de S. cujabana foi avaliado in vivo em camundongos Balb-c infectados com L. (L.) chagasi, na dose de 100 e 250 mg/Kg. Observou-se o percentual de inibição dose-dependente de 52,5% para a menor dose e de 71,2% para a maior. A miltefosina, medicamento referência na dose de 40 mg/Kg, apresentou 81,6% de inibição. A espécie Renealmia alpinia (Zingiberaceae) também destacou-se pela sua importante atividade. Para as formas amastigotas de L. (L.) chagasi e L. (L.) amazonensis, o extrato diclorometânico do rizoma desta planta apresentou IC50 de 6,03 e 11,58 μg/mL. Para as células de mamíferos, esse extrato apresentou IC50 de 235,38 μg/mL, com índice de seletividade de 39 para L. (L.) chagasi. Este extrato apresentou ainda atividade para as formas epimastigotas de T. cruzi (IC50 = 50 μg/mL), atividade próxima ao Benznidazol (IC50 = 46 μg/mL), medicamento referência do teste, e utilizado para o tratamento da doença de Chagas. O extrato diclorometânico do rizoma de R. alpinia foi ativo em leveduras: Candida krusei LMGO 174 (CIM de 31,5 μg/mL), C. parapsilosis ATCC 22019 e C. glabrata LMGO 44 (ambos com CIM de 125 μg/mL) e em Cryptococcus neoformans var. gattii (CIM de 31,5 μg/mL) e Cryptococcus neoformans var. neoformans (CIM de 7,81 μg/mL). O fracionamento cromatográfico biomonitorado do extrato hexânico da folha de S. cujabana e do extrato diclorometânico do rizoma de R. alpinia está sendo feito, com a perspectiva de identificação e desenvolvimento de compostos líderes para o tratamento da leishmaniose. / A hundred twenty extracts from 26 species belonging to 16 families of Brazilian Cerrado plants were evaluated in vitro against promastigotes of Leishmania (Leishmania) chagasi and L. (L.) amazonensis, and epimastigotes of Trypanosoma cruzi. Through this screening, we selected 14 active extracts, which were tested against amastigotes of Leishmania ssp, yeast Candida ssp. and Cryptococcus ssp. Toxicity tests against mammalian fibroblasts NIH-3T3 cells showed the specificity of action of these extracts. The results of this study showed that the hexane extract of Siparuna cujabana (Siparunaceae) leaf, with IC50 value of 8.75 μg/mL against amastigotes of L. (L.) amazonensis, was not proven to be toxic to mammalian cells with IC50 of 378.55 μg/mL against NIH-3T3, thus presenting a selectivity index (SI) of 43.2. The extract was also active against Candida albicans ATCC 10231, with the minimum inhibitory concentration (MIC) value of 31.25 μg/mL; against Candida krusei LMGO 174, with MIC of 62.5 μg/mL; and Cryptococcus neoformans var. gattii and Cryptococcus neoformans var. neoformans, both with MIC of 31.25 μg/mL. The hexane extract of the S. cujabana leaf was evaluated in vivo against Balb-c mice infected with L. (L.) chagasi, at a dose of 100 and 250 mg/kg. It was observed that the percentage of dose-dependent inhibition of 52.5% for the lower dose and 71.2% for the higher. The miltefosine, reference drug at a dose of 40 mg/kg, showed 81.6% inhibition. The species Renealmia alpinia (Zingiberaceae) also stood out for its important activity. For the amastigotes of L. (L.) chagasi and L. (L.) amazonensis the dichloromethane extract of the rhizome of this plant showed IC50 of 6.03 and 11.58 μg/mL. For mammalian cells, this extract showed IC50 of 235.38 μg/mL, with a selectivity index of 39 for L. (L.) chagasi. This extract also showed activity against the epimastigotes of T. cruzi (IC50 = 50 μg/mL), activity near the benznidazole (IC50 = 46 μg/mL), the reference drug test, and used for the treatment of Chagas disease. The dichloromethane extract of the rhizome of R. alpinia was active against the yeast: Candida krusei LMGO 174 (MIC of 31.5 μg/mL), C. parapsilosis ATCC 22019 and C. glabrata LMGO 44 (both with MIC of 125 μg/mL) and Cryptococcus neoformans var. gattii (MIC of 31.5 μg/mL) and Cryptococcus neoformans var. neoformans (MIC of 7.81 μg/mL). The bioassay-guided fractionation of hexane extract of the leaf of S. cujabana and dichloromethane extract of the rhizome of R. alpinia is being done, with the prospect of identifying and developing leading compounds for the treatment of leishmaniasis.

Orientador: Alba Regina Monteiro Souza Brito / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-08-10T07:37:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Miranda_MairaCola_D.pdf: 3726435 bytes, checksum: d25578678b3a9ed617824c5816dc825a (MD5) Previous issue date: 2006 / Resumo: O gênero Indigofera compreende 700 espécies herbáceas e arbustivas, figurando entre os seis maiores gêneros de Leguminosae. Em São Paulo foram descritas 9 espécies do gênero sendo que duas delas, Indigofera truxillensis Kunt e Indigofera suffruticosa Mill, são popularmente conhecidas como índigo, ocorrendo predominantemente em ambientes de Cerrado do Estado de São Paulo. A I. truxillensis é menos estudada do ponto de vista fitoquímico e farmacológico, sendo que a I. suffruticosa, possui atividade antiinflamatória, analgésica e digestiva indicadas por comunidades indígenas da América Central. Assim, o objetivo desse trabalho foi avaliar a atividade antiulcerogênica, das frações ricas em flavonóides, das espécies Indigofera truxillensis e Indigofera suffruticosa investigando os possíveis mecanismos de ação envolvidos com essa atividade. As frações aquosa (fAq) e acetato de etila (fAc) foram preparadas à partir do extrato metanólico (EMeOH) de ambas as espécies. O EMeOH das espécies foi utilizado para o ensaio de toxicidade aguda em camundongos. As frações fAq e fAc da I. truxillensis foram utilizadas nas doses de 50, 100 e 200 'mg.kg POT ¿1¿; já as frações fAq e fAc da I. suffruticosa, com um rendimento menor, foram utilizadas nas doses de 25, 50 e 100 'mg.kg POT ¿1¿, respectivamente. Ambas foram administradas pela via oral, em ratos. Para testar as frações das Indigoferas os modelos experimentais utilizados foram: úlcera gástrica induzida agudamente por etanol; estudo da atividade antisecretora através da ligadura do piloro; avaliação de mecanismos protetores da mucosa gástrica como a produção de muco, prostaglandina E2 (PGE2), envolvimento do óxido nítrico (ON) e compostos sulfidrilas (SH) na gastroproteção; avaliação da atividade antioxidante através do modelo de úlcera gástrica induzida por isquemia e reperfusão e atividade de algumas das principais enzimas envolvidas no processo como, superóxido dismutase (SOD), glutationa peroxidase (GPx) e glutationa redutase (GR); e avaliar a atividade na cicatrização de úlcera gástrica através do modelo de úlcera gástrica induzida por ácido acético (subcrônico) com posterior análise histológica para produção de muco e ensaios de imunohistoquímica para Heat Shock Protein (HSP 70) e Proliferação celular (PCNA). Os extratos das espécies estudadas demonstraram ausência de toxicidade (in vivo). A fAq e fAc da I. truxillensis e fAc da I. suffruticosa reduziram significativamente as lesões gástricas; a fAq da I. suffruticosa não apresentou atividade antiulcerogênica. Não ocorreu alteração no pH do suco gástrico, indicando que as frações das espécies estudadas não promovem atividade antisecretora. Nos mecanismos envolvendo proteção, a fAq da I. truxillensis protege a mucosa gástrica através do aumento de muco; envolvimento de ON e SH; aumento da atividade das enzimas SOD e GR; e expressão de HSP 70 e PCNA auxiliando no processo de cicatrização. Já a fAc da mesma espécie protege a mucosa gástrica através do aumento de muco e envolvimento de SH; aumento da atividade das enzimas SOD, GPx e GR; redução significativa na área da lesão na úlcera subcrônica. Nos mecanismos envolvendo proteção, a fAc da I. suffruticosa protege a mucosa gástrica através do aumento de muco; envolvimento de SH; aumento da atividade das enzimas GR; redução significativa na área da lesão na úlcera subcrônica e expressão de HSP 70 e PCNA auxiliando no processo de cicatrização. Uma triagem fitoquímica preliminar indicou a presença de flavonóides e alcalóides como um dos componentes majoritários na I. truxillensis e na I. suffruticosa. Através da análise dos resultados podemos concluir que a atividade gastroprotetora das espécies estudadas pode ser atribuída à presença de substâncias como os flavonóides, conhecidas por apresentarem atividade antiulcerogênica, antiinflamatória e antioxidante / Abstract: The genus Indigofera, which includes 700 herbaceous and bush species, is one of the six largest Leguminosae genres. In São Paulo State, Brazil, nine species of this genre were already described. Indigofera truxillensis Kunt and Indigofera suffruticosa Mill, commonly known as ¿índigo¿, are found predominately at São Paulo State¿s savannah. There are just a few studies on I. truxillensis pharmacology and phytochemistry, whereas I. suffruticosa presents anti-inflammatory, analgesic and digestive proprieties, cited by many Indian communities at Central America. The objective of this work is to evaluate the antiulcerogenic activity of I. suffruticosa and I. truxillensis fractions, which are rich in flavonoids, and also to investigate the possible action mechanisms involved in this activity. The aqueous (fAq) and ethyl acetate (fAc) fractions were obtained from methanol extract (EMeOH) from both species. The EMeOH was used in the acute toxicity study in mice. The I. truxillensis fAq and fAc were used at doses 50, 100 and 200 'mg.kg POT ¿1¿, and the I. suffruticosa fAq and fAc were used at doses 25, 50 and 100 'mg.kg POT ¿1¿. Both of them were administrated p.o., in male Wistar rats. In order to test the fractions, the experimental models used were the following: a) Gastric ulcer induced by ethanol; b) Antisecretory activity study through pylorus ligature; c) Evaluation of the protective mechanisms of gastric mucosal such as mucus production, prostaglandin E2 (PGE2), nitric oxide evolvement, and sulphydryl compounds (SH) in gastroprotection; d) Evaluation of antioxidant activity using gastric ulcer induced by ischemic and reperfusion, and some of the most important enzymes involved in the process, such as superoxide dismutase (SOD), gluthatione peroxidase (GPx) and gluthatione redutase (GR); e) Evaluate the gastric ulcer healing activity using the model of gastric ulcer induced by acid acetic, with subsequent histological analysis to mucus production and immunohistochemistry assay to Heat Shock Protein (HSP 70) and Cell Proliferation (PCNA). The crude extracts of both species demonstrated the absence of in vivo toxicity. The I. truxillensis fAq and fAc and the I. suffruticosa fAc reduced significantly the gastric lesions. The I. suffruticosa fAq did not present any antiulcerogenic activity. The gastric juice pH did not modify, which indicates no antisecretory activity for the fractions. I. truxillensis (fAq) protected the gastric mucosa through the increase of mucus; involvement of nitric oxide and SH; increase in the enzymes SOD and GR activity; expression of HSP 70 and PCNA in healing process. I. truxillensis (fAc) protected the gastric mucosa through the increase of mucus; involvement of SH; increase in the enzymes SOD, GPx and GR activity; significant reduction on subchronic ulcer lesion area. I. suffruticosa (fAc) protected the gastric mucosa through the increase of mucus; involvement of SH; increase in the enzyme GR activity; significant reduction on subchronic ulcer lesion area; expression of HSP 70 and PCNA in healing process. A preliminary phytochemistry selection and chromatographic analyses indicate the presence of flavonoids as majority compounds in I. truxillensis, and flavonoids and alkaloids in I. suffruticosa. From the analysis of the results it can be concluded that the gastroprotective activity of the studied species can be attributed to the presence of flavonoids, well known to present antiulcerogenic, anti-inflammatory and antioxidant activities / Doutorado / Doutor em Farmacologia

O extrato n-hexano de Calea serrata demonstrou atividade acaricida contra larvas de Rhipicephalus (Boophilus) microplus e R. sanguineus. A enzima acetilcolinesterase (AChE), responsável por hidrolisar a acetilcolina nas sinapses colinérgicas, tem sido alvo de pesticidas e sua inibição pelos organofosforados levam à paralisia e morte de artrópodes. O uso intensivo de acaricidas / inseticidas tem provocado resistência em artrópodes, a qual pode estar relacionada com maior atividade de enzimas de detoxicação, como a glutationa-S-transferase (GST). O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade acaricida do componente isolado do extrato n-hexano, o precoceno II, e do óleo essencial de C. serrata, assim como, determinar a composição química do referido óleo. Com intuito de compreender o mecanismo de ação acaricida do extrato n-hexano de C. serrata, foi investigado o efeito deste extrato sobre a atividade in vitro da AChE em larvas de R. microplus e em estruturas cerebrais de ratos Wistar machos, bem como sobre a modulação da atividade da GST em larvas de R. microplus. O óleo essencial e o precoceno II, o composto isolado, mostraram atividade larvicida. O óleo essencial apresentou diferentes sesquiterpenos em sua constituição química, além de precoceno II. O extrato nhexano de C. serrata inibiu significativamente a atividade in vitro da AChE em larvas de R. microplus e em estruturas cerebrais de ratos. O extrato n-hexano de C. serrata inibiu significativamente a atividade in vitro da GST. Compostos do extrato n-hexano de C. serrata podem ser potenciais inibidores de AChE e de GST, os quais podem contribuir para a sua toxicidade para os carrapatos. Considerando que o aumento da atividade da GST poderia reduzir a eficiência de carrapaticidas, é possível supor que C. serrata possa ser usada como um adjuvante no controle de R. microplus. Os resultados obtidos também suportam a possibilidade de que a inibição da acetilcolinesterase seja um possível mecanismo de ação do extrato n-hexano de C. serrata. / It has been demonstrated that the n-hexane extract of Calea serrata had acaricidal activity against larvae of R. microplus and R. sanguineus. Acetylcholinesterase (AChE), an enzyme that hydrolyses acetylcholine at cholinergic synapses, is a target for pesticides and its inhibition by organophosphates leads to paralysis and death of arthropods. Extensive uses of acaricides/inseticides have induced resistance in arthropods, which can be related to higher activity of detoxification enzymes, such as glutathione-S-transferase (GST).The aims of the present study were to evaluate the acaricide activity of isolated constituent of n-hexane extract, the precocene II, and the essential oil of C.serrata, in addition to determine the chemical composition of essential oil. In order to understand the mechanism of the acaricidal action of C. serrata n-hexane extract, we investigated the effect of this extract on in vitro anticholinesterase activity of larvae from R. microplus and in brain structures of male Wistar rats, as well as, we investigated the effect of C. serrata on GST activity of larvae from R. microplus.The essential oil and the isolated compound, precocene II, showed larvicidal action. Several sesquiterpenes were detected in the essential oil of C. serrata. The n-hexane extract significantly inhibited in vitro acetylcholinesterase activity in R. microplus larvae and rat brain structures. The n-hexane extract of C. serrata inhibited significantly GST activity. Compounds of n-hexane extract from C. serrata may be potential inhibitors of AChE and GST, which may contribute to its tick toxicity. Considering that higher GST activities would reduce the efficiency of the pesticides, we can also suppose that C. serrata may be at least used as an adjuvant in tick control. The results support that inhibition of acetylcholinesterase is a possible mechanism of action of hexane extract at C. serrata.