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Aplicação de adutos de Baylis-Hillman na sintese de produtos naturais : sintese de intermidiarios para a preparação de precursores de alcaloides com atividade antitumoral

Rossi, Rodrigo Cassanta 27 July 2018 (has links)
Orientador: Fernando A. S. Coelho / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-27T18:12:29Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Rossi_RodrigoCassanta_M.pdf: 11081449 bytes, checksum: 9a4b1563bba5aab86f1fbec68b472c16 (MD5) Previous issue date: 2001 / Mestrado
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Avaliação da atividade sinérgica in vitro e in vivo de produtos naturais da Amazônia e seus derivados contra Plasmodium Spp

Freitas, Ledjane Vieira de, 92-98185-9848 05 January 2017 (has links)
Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-24T18:40:07Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-24T18:40:29Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-08-24T18:40:29Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Previous issue date: 2017-01-05 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Malaria is an infectious and potentially fatal disease that has had a major impact on mankind's historical origins and perpetuates it to the present day. Currently the parasite presents resistance to available drugs, making it urgent to search for and discover new antimalarial molecules. Although it is a major challenge for researchers, the study of medicinal plants is a promising strategy because it provides molecules with pharmacological antimalarial potential, such as 6α-acetoxyglycine (6α-ACG) and diacetylated 4-nerolidylcatechol (4-NCAC2 ), however, first pass metabolism reduces the in vivo antimalarial activity of these drugs. In view of the above, in an attempt to increase the antimalarial activity of the substances, especially in the antimalarial model in vivo, this study aimed to evaluate the synergistic activity in vitro and in vivo of natural products of the Amazonian against Plasmodium spp. For this, the in vitro anti-plasmodial activities, in vitro synergistic and antiplasmodial in vivo were evaluated using 6α-ACG (isolated from Carapa guianensis), its semi-synthetic derivative 6α-hydroxy-deacetylenedunine, the semi-synthetic derivative 4-NCAC2 (isolated Piper peltata) and dilapiol (DIL, isolated from Piper aduncum). The standard strains of P. falciparum K1 were used for the in vitro test, in which the microtest method proposed by Trager & Jensen (1976) was used. The in vitro synergism test culture was preceded by the Trager & Jensen method, however, the proportions of the association of the compounds as well as the classification followed the method described by Odds (2003). In the in vivo tests, strains of P. berghei NK65 were used, using the parasitemia suppression method of Peters (1965). It was possible to observe that DIL does not exert extensive modulatory activity in vitro, but when associated with 6α-ACT or 4-NCAC2 to DIL, the substances have a better IC50. Both the association between 4-NCAC2 and 6α-ACG and 6α-HIDROXI and 6α-ACG were classified as indifferent, that is, they did not present synergistic activity. In this work, as with others, DIL was able to increase inhibition levels of P. berghei parasitemia in association with a limonoid. / A malária é uma doença infeccionsa e potencialmente fatal, causou grande impacto nos primórdios históricos da humanidade e perpetua até os dias atuais. Atualmente o parasita apresenta resistência aos fármacos disponíveis, tornando urgente a busca e descoberta de novas moléculas antimaláricas. Apesar de ser um grande desafio para pesquisadores, o estudo de plantas medicinais é uma estratégia promissora, pois fornece moléculas com potencial farmacológico antimalárico, como por exemplo, as substâncias 6α-acetoxigedunina (6α-ACG) e 4-nerolidilcatecol diacetilado (4-NCAC2), contudo, o metabolismo de primeira passagem reduz a atividade antimalárica in vivo dessas drogas. Diante do exposto, como tentativa de aumentar a atividade antimalárica das substâncias, em especial no modelo antimalárico in vivo, este estudo teve como objetivo avaliar a atividade sinérgica in vitro e in vivo de produtos naturais da Amazônia contra Plasmodium spp. Para isso, foram avaliadas as atividades antiplasmodial in vitro, sinérgica in vitro e antiplasmodial in vivo utilizando 6α-ACG (isolada de Carapa guianensis), seu derivado semi-sintético 6α-hidroxi-deacetilgedunina, o derivado semi-sintético 4-NCAC2 (isolado de Piper peltata) e dilapiol (DIL, isolado de Piper aduncum). Para o teste in vitro foram utilizadas as cepas padronizadas de P. falciparum K1, na qual foi utilizado método do microteste proposto por Trager & Jensen (1976). O cultivo do teste de sinergismo in vitro foi precedido pelo método de Trager & Jensen, porém, as proporções das associações dos compostos, bem como a classificação seguiram o método descrito por Odds (2003). Nos testes in vivo, foram utilizadas as cepas de P. berghei NK65, utilizando o método supressão da parasitemia de Peters (1965). Foi possível observar que o DIL não exerce atividade amplasmodial in vitro, mas quando associado 6α-ACT ou 4-NCAC2 ao DIL, as substâncias apresentam um melhor IC50. Tanto a associação entre 4-NCAC2 e 6α-ACG quanto 6α-HIDROXI e 6α-ACG foram classificadas como indiferente, ou seja, não apresentam atividade sinérgica. Neste trabalho, assim com em outros, DIL foi capaz de aumentar os níveis de inibição da parasitemia por P. berghei em associação com um limonóide.
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Desenvolvimento de produtos com espécies vegetais amazônicas para a indústria de preservativos

Basso, Silvia Luciane 03 July 2013 (has links)
Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-12-13T15:03:28Z No. of bitstreams: 1 Tese - Silvia Luciane Basso.pdf: 6510147 bytes, checksum: b8e9bf2e1562ec35014878697e9f8cd7 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-12-13T15:03:42Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Silvia Luciane Basso.pdf: 6510147 bytes, checksum: b8e9bf2e1562ec35014878697e9f8cd7 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-12-13T15:03:55Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Silvia Luciane Basso.pdf: 6510147 bytes, checksum: b8e9bf2e1562ec35014878697e9f8cd7 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-12-13T15:03:55Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese - Silvia Luciane Basso.pdf: 6510147 bytes, checksum: b8e9bf2e1562ec35014878697e9f8cd7 (MD5) Previous issue date: 2013-07-03 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The development of products using plant species of the Amazon region is innovative, particularly in the manufacture of condoms. The use of plant species from the Amazonian biodiversity should be viewed, besides its commercial and economic potential, as a factor for encouraging cooperative activities, thereby promoting the extraction of vegetable oils. This aim of this work was to develop new products from plant species, for use in the manufacture of condoms. The macro-phase of the development process involved different studies with the botanical species: Acmella sp (jambu), Astrocaryum aculeatum Meyer, Astrocaryum ulei Burret, Attalea phalerata Mart ex. Spren., Atallea tessmannii Burret, Bertholletia excelsa Bonpl., Euterpe precatoria Mart, Mauritia flexuosa L. f., Oenocarpus mapora H. Karst., Oenocarpus bataua Mart. and Theobroma grandiflorium (Willd. ex.Spreng.). Morphoanatomical analyses were carried out, highlighting the macroscopic characteristics of these species, and the histochemical and morphostructural characteristics of the species Acmella sp, A. tessmannii and O. bataua. Extraction processes involving percolation, infusion, decoction and maceration of the flowers (JAMFL), stems (JAMCF) and leaves (JAMFLO) of jambu - a native flowering plant of the region - cultivated in soil and by the hydropony system, were carried out with chlorinated solvet, hexane, and inorganic salt solution (ISS), which after analysis by GC-MS, showed the alkamide N-isobutyl-2(E),6(Z),8(E)-decatrienamide to be the main constituent, with the highest content being visualized in the chromatogram of the sample JAMFL/SSI. The samples of the jambu extracts JAMFL, JAMCF and JAMFLO were submitted to pharmacological assay to evaluate their topical anesthetic action. The sample JAMFL/SSI showed similar anesthetic activity to the control drug, ethyl 4-aminobenzoate. The vegetable oils were extracted by mechanical pressing, done by hand, and by a Soxhlet apparatus. The best yields were obtained by mechanical pressing of the plant materials of B. excelsa (70%) and M. flexuosa (69%). All the oils were assessed by physical/chemical analyses, and it was found that the parameters acidity, iodine and peroxide levels were lower for oils obtained from the seeds than for those obtained from the pulp. The samples analyzed by GC-MS furnished chromatograms containing mainlyunsaturated fatty acids, with linoleic acid being the majority component in four species, and linoleic acid only in the oil of O. mapora. The oils obtained were derived from esters in the laboratory on a semi-pilot scale, and the ones that proved most stable in the oxidative stability tests and chemical and chromatographic analyses were coded as ESMURIET, ESCOCET and ESURIET. The Amazonian lubricant was developed and qualified based on three esterified oils of the plant species studied, selected according to their physical and chemical characteristics and the results of the chemical composition following the chromatographic analyses. After the pharmacotechnical development, the amazonian lubricant was added to the condom and approved in the physical tests required by RDC 62/08, as well as the non-clinical tests such as irritability and sensitivity of the mucosa, guaranteeing safety of the product. This lubricant is an innovative product that can help decrease the use of silicone fluid in the manufacture of condoms. The comparative, double-blind clinical study was conclusive in demonstrating its safety of use (irritability and sensitivity of the genital mucosa), and its subjective efficacy in the lubricating action of the condom. / O desenvolvimento de produtos utilizando espécies vegetais amazônicas é inovador, principalmente para indústria de preservativos. A utilização de espécies vegetais da sociobiodiversidade amazônica deve ser vista, além de seu potencial comercial e econômico, como fomento as atividades cooperativistas, incentivando assim a extração de óleos vegetais. O objetivo geral deste trabalho visou desenvolver novos produtos para a indústria de preservativos, utilizando espécies vegetais. A macrofase do processo de pré-desenvolvimento envolveu diferentes estudos com as espécies botânicas: Acmella sp (jambu), Astrocaryum aculeatum Meyer, Astrocaryum ulei Burret, Attalea phalerata Mart ex. Spren., Atallea tessmannii Burret, Bertholletia excelsa Bonpl., Euterpe precatoria Mart, Mauritia flexuosa L. f., Oenocarpus mapora H. Karst., Oenocarpus bataua Mart. e Theobroma grandiflorium (Willd. ex.Spreng.). Análises morfoanatômicas foram realizadas destacando as características macroscópicas dessas espécies e histoquímicas e morfoestrutural para as espécies Acmella sp , A. tessmannii e O. bataua. Processos de extração utilizando percolação, infusão, decocção e maceração das inflorescências (JAMFL), caule (JAMCF) e folhas (JAMFLO) do jambu proveniente de área nativa, cultivado em solo e em sistema de hidroponia foram realizados com solvente clorado, hexano e com solução de sal inorgânico (SSI), que após análise por CG-EM mostraram a alcamida N-isobutil-2(E),6(Z),8(E)-decatrienamida como principal constituinte, sendoo maior teor visualizada no cromatograma da amostra JAMFL/SSI. As amostras dos extratos JAMFL, JAMCF e JAMFLO de jambu foram submetidas ao ensaio farmacológico para avaliação da ação anestésica tópica. A amostra JAMFL/SSI mostrou semelhança com relação a atividade anestésica quando comparada a droga controle, o 4-aminobenzoato de etila. Os óleos vegetais foram extraídos por prensagem mecânica, artesanalmente e por aparelho de Soxhlet. Os melhores rendimentos foram obtidos por prensagem mecânica dos materiais vegetais de B. excelsa (70%) e M. flexuosa (69%). Todos os óleos foram avaliados por análises físico-químicas, sendo que os parâmetros de acidez, índice de iodo e peróxido foram menores para óleos obtidos de amêndoas comparados com os obtidos das polpas. As amostras analisadas por CG-EM resultaram em cromatogramas contendo principalmente ácidos graxos insaturados, sendo o ácido linoleico o majoritário em quatro espécies e o ácido linoleico apenas no óleo de O. mapora. Os óleos obtidos foram derivados em ésteres no laboratório e em escala semi-piloto, sendo os codificados como ESMURIET, ESCOCET e ESURIET os mais estáveis nos testes de estabilidade oxidativa, análises químicas e cromatográficas. O lubrificante amazônico foi desenvolvido e qualificado a partir de três óleos esterificados das espécies vegetais estudadas, escolhidos de acordo com as características físico-químicas e resultados obtidos da composição química após as análises cromatográficas. Posteriormente ao desenvolvimento farmacotécnico, o lubrificante amazônico foi adicionado ao preservativo masculino e aprovado nos testes físico exigidos pela RDC 62, além dos não clínicos, como os de irritabilidade e sensibilidade de mucosa garantindo a segurança do produto. Esse lubrificante é um produto inovador que pode diminuir o uso do fluido de silicone na indústria de preservativos. O estudo clínico comparativo, duplo-cego, foi conclusivo para comprovação da segurança em uso (irritabilidade e sensibilização em mucosa genital) e eficácia subjetiva na ação lubrificante do preservativo masculino.
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Estudo do metabolismo in vitro do diterpeno ácido caurenoico / In vitro metabolism of the diterpene kaurenoic acid

Eduardo Felipe Alves Fernandes 11 March 2013 (has links)
Apesar do amplo e histórico uso de produtos da biodiversidade brasileira com fins medicinais, pouco se sabe sobre o destino destes produtos após a sua absorção no organismo; quais são os produtos de metabolismo formados, sua toxicidade e cinética de eliminação. Neste trabalho foi estudado o metabolismo in vitro do diterpeno ácido caurenoico. Este terpeno está amplamente distribuído no reino vegetal tendo sua ocorrência destacada em dois dos maiores produtos fiterápicos consumidos pela população brasileira: o óleo de copaíba (Copaifera ssp.) e o xarope de guaco (Mikania glomerata e Mikania leavigata). Entre as principais reações do metabolismo em humanos, as reações de oxidação mediadas pelo citocromo P450(CIP450) têm um papel chave na detoxificação de xenobióticos. O objetivo deste trabalho foi estudar modelos biomiméticos in vitro das reações realizadas pelo CIP450 utilizando metaloporfirinas e reagentes de salen como catalisadores. Foram empregados sete catalisadores em meio homogêneo: Cloreto de 5,10,15,20-tetraquis(pentafluorofenil)porfirina ferro e manganês III (FeTFPP) e (MnTFPP), Cloreto de 5,10,15,20-tetraquis(2,6-diclorofenil)porfirina ferro e manganês III (FeTDCPP) (MnTDCPP), Cloreto de (R,R)-(-)N,N\'-bis(3,5-di-terc-butil-salicilideno)- 1,2-diaminociclo-hexil manganês III (R-Salen), Cloreto de (S,S)-(-)N,N\'-bis(3,5-di-tercbutil- salicilideno)-1,2-diaminociclo-hexil manganês III (S-Salen) e o Cloreto de 5,10,15,20- tetraquis(fenil)porfirina ferro III (FeTPP). Como doadores de oxigênio foram avaliados o iodosilbenzeno (PhIO), peróxido de hidrogênio (H2O2), terc-butil-hidroperóxido (TBHP) e (ácido 3-cloro-peroxibenzoico (MCPBA). Nos sistemas estudados foi observada a formação predominante de três produtos de oxidação: Um derivado epoxidado, um mono- e um di-hidroxilado, que tiveram sua estrutura proposta com base na análise do seu perfil de fragmentação em espectrometria de massas e comparação com dados previamente publicados na literatura. Foi observado que a natureza do oxidante influencia de forma mais pronunciada tanto a reatividade como a formação dos produtos. Foram avaliados também os catalisadores FeTFPP e o cloreto de 5,10,15,20-tetraquis-(4-N-metilpiridil)porfirina ferro III( FeTMPyP) imobilizados em suportes inorgânicos. A utilização destes catalisadores imobilizados resultou na maior reatividade do ácido caurenoico com a formação dos mesmos três produtos, mas em maior proporção em relação ao substrato. Por fim, foi realizada a catalise em meio biológico utilizando microssomas de ratos. Neste sistema foi gerado somente um produto que apresentou espectro de massas e tempo de retenção similar ao derivado di-hidroxilado obtido nas reações que utilizaram metaloporfirinas. Este trabalho trouxe evidências da rota de metabolismo de um importante produto natural, além de reforçar a capacidade de metaloporfirinas em realizar catálises biomiméticas, que serão úteis para a geração de metabólitos de fase um para estudos pré-clínicos. / In spite of the widespread and historical use of products of the Brazilian biodiversity for medical purposes, little is known about the fate of these products after their absorption into the organism; which are the products of metabolism, their toxicity and elimination kinetics. In this master thesis the in vitro metabolism of the diterpene kaurenoic acid was studied. This terpene is widely spread in the plant kingdom. Its presence can especially be highlighted in two of the most consumed phytotherapeutics by the brazilian population: the copaíba oil (Copaifera ssp.) and the guaco syrup (Mikania glomerata and Mikania leavigata. Among the principal metabolic reactions in humans, the oxidation reactions catalyzed by cytochrome P450 (CYP450) have a key role in the detoxification of xenobiotics. The objective of this thesis was the study of in vitro biomimetic models of the reactions carried out by CYP450 using metalloporphyrins and salen catalysts as analogs of the CYP450. Seven catalysts were applied in a homogeneous medium: 5,10,15,20-tetrakis(pentafluorophenyl)porphyrin iron and manganese III chloride (FeTFPP) and (MnTFPP), 5,10,15,20-tetrakis(2,6-dichlorophenyl)porphyrin iron and manganese III chloride (FeTDCPP) and (MnTDCPP), (R,R)-(-)N,N-bis(3,5-di-tertbutylsalicylidene)- 1,2-diaminocyclohexyl manganese III (R-Salen) chloride, (S,S)-(-)N,Nbis( 3,5-di-terc- butylsalicylidene)-1,2-diaminocyclohexyl manganese III (S-Salen) chloride and 5,10,15,20-tetrakis(phenyl)porphyrin iron III chloride (FeTPP). As oxygen donors iodosylbenzene (PhIO), hydrogen peroxide (H2O2), tert-butyl hydroperoxide (TBHP) and metachlorperoxybenzoic acid (MCPBA) have been tested. In the majority of the systems the formation of three predominant oxidation products was observed: An epoxidated, a mono- and a dihydroxylated derivative, of which the chemical structure was proposed based on the analysis of the mass spectrometric fragmentation pattern. It was observed that the nature of the oxidant influences more markedly the reactivity as well as the formation of the products. The catalysts FeTFPP and 5,10,15,20-tetrakis- (4-N-methyl pyridine)porphyrin iron III chloride (FeTMPyP) immobilized with inorganic supports were assessed as well. Using these immobilized catalysts, a higher proportion of oxidation products of the kaurenoic acid was observed. Finally, the oxidation of kaurenoic acid was assessed using rat microsomes. In this system only one product was produced that showed a similar mass spectrum and retention time as the dihydroxylated derivative obtained in the reactions using metalloporphyrins.This thesis showed evidences of the route of metabolization of an important natural product, and additionally reinforces the capacity of metalloporphyrins in attaining biomimetic catalysis.
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Estudo in vitro do efeito da propolis da Bahia (Mata Atlantica) sobre estreptococos do grupo mutans e na atividade das glucosiltransferases

Duarte, Simone 15 March 2002 (has links)
Orientadores: Pedro Luiz Rosalen, Hyun Koo / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-08-01T02:18:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Duarte_Simone_M.pdf: 2151679 bytes, checksum: ca52ece0a6eb9e13199087bfbcd19df9 (MD5) Previous issue date: 2002 / Resumo: Própolis é um produto natural constituído principalmente de compostos fenólicos, como flavonóides e derivados do ácido cinâmico. Entretanto, própolis tipo 6, proveniente da região de mata atlântica da Bahia, nordeste brasileiro, apresenta uma composição química diferente, contendo basicamente compostos apolares, sendo que os flavonóides não foram detectados. Este estudo avaliou o efeito desta própolis e de suas frações sobre o crescimento e a aderência de estreptococos do grupo mutans e na atividade das glucosiltransferases (GTFs). O extrato etanólico da própolis (EEP)e 4 frações (hexano, clorofórmio, acetato de etila e etanol) foram obtidos através de métodos de fracionamento químico. O controle negativo foi etanol 80% (v/v). Para os testes antibacterianos, difusão em ágar, concentração inibitória mínima (CIM), e concentração bactericida mínima (CBM) contra Streptococcus mutans Ingbritt 1600, S. sobrinus 6715 e dois isolados clínicos recentes para cada espécie foram determinados. A aderência dos microrganismos à superfície do vidro também foi medida espectro fotometricamente a 550 nm. O efeito do EEPe suas frações foi analisado na atividade de GTFs em solução e aderidas à superfície de hidroxiapatita. Os valores de CIM foram 50-100 'mu'g/mL para S. mutans Ingbritt 1600, e 25-100 'mu'lg/mL para S. sobrinus 6715. A aderência celular foi também inibida em concentrações menores que 25-50 'mu'g/mL Entre as frações, hexano (CIM 12,5-50 'mu'g/mL) e clorofórmio (CIM 25-100 'mu'g/mL) foram as mais ativas. A CBM para o EEP e as frações (hexano e clorofórmio) foi 4-8 vezes maior que a CIM.A atividade das Gtfs em solução foi inibida pelo EEP (88-96%) e pelas frações hexano e clorofórmio (60- 90% de inibição à 100 'mu'g/mL). Concluindo, esta nova variedade de própolis mostrou notáveis efeitos inibitórios tanto no crescimento bacteriano, quanto na aderência celular e atividade de GTFs, sendo esta atividade relacionada com compostos apolares / Abstract: Propolis is a natural beehive product, and its main constituents are polyphenolic compounds, such as flavonoids and cinnamic acid derivatives. However, propolis type 6, from Bahia (Atlantic forest, Northeastern, Brazil) presents an unusual chemical composition containing basically non-polar compounds; flavonoids were not detected in this sample. This study evaluated the effects of this propolis and its fractions on growth and adherence of mutans streptococci and on the activity of glucosyltransferases (GTFs). Ethanolic extract of propolis (EEP) and 4 fractions (hexane, chloroform, ethyl acetate, and ethanol) were obtained according to standard methods of chemical fractionation. Negative control was 80% ethanol (v/v). For the antibacterial assays, agar diffusion method, minimum inhibitory concentration (MIC), and minimal bactericidal concentration (MBC) against Streptococcus mutans Ingbritt 1600, S. sobrinus 6715 and two clinical isolates of each species were determined. Cell adherence of the microorganisms to a glass surface was measured spectrophotometrically at 550 nm. We also explored the effect of propolis and its fractions on the activity of purified GTFs in solution and adsorbed onto saliva-coated hydroxyapatite. The MIC values were 50-100 'mu'g/mL for S. mutans Ingbritt 1600, and 25-100 'mu'g/mL for S. sobrinus 6715. The cell adherence was also inhibited at concentrations as low as 25-50 'mu'g/mL Among the fractions, hexane (MIC 12.5-50 'mu'g/mL) and chloroform (MIC 25-100 'mu'g/mL) were the most active. MBC for EEPand fractions (hexane and chloroform) was 4-8 times higher than MIe. The activity of GTFs in solution was remarkably inhibited by EEP (88-96%), and by hexane and chloroform fractions (60-90% inhibition at 100 'mu'g/mL). In conclusion, the new variety of propolis showed remarkable inhibitory effects on bacterial growth, cell adherence and GTFs activity. The biological activities of propolis are related to the non-polar compounds / Mestrado / Farmacologia, Anestesiologia e Terapeutica / Mestre em Odontologia
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Influencia de uma membrana de colageno associada a extrato etanolico de propolis na consolidação de fraturas com perda ossea : estudo experimental em fibulas de ratos

Rossi Junior, Wagner Costa 07 June 2002 (has links)
Orientador: Fausto Berzin / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-08-02T09:48:43Z (GMT). No. of bitstreams: 1 RossiJunior_WagnerCosta_D.pdf: 5110887 bytes, checksum: 61eb355b8576960602f94721f4556e23 (MD5) Previous issue date: 2002 / Resumo: Este traballio verificou a capacidade de uma membrana de colágeno, associada ao extrato etanólico de própolis (EEP) a 10 %, em impedir a entrada de tecidos moles em falhas ósseas criados nas fibulas de ratos albinos Wistar, com idade média de 50 dias e peso médio de 175 gramas. As falhas ósseas foram criadas na diáfise das fibulas esquerdas e direitas através da retirada ,de um fragmento de 3,0 a 3,5 mm de comprimento, na região de transição entre os terços proximal e médio. A membrana embebida em 15 'mu' l de EEP a 10 % foi adaptada no local do defeito das fibulas esquerdas de 20 animais, enquanto que as fibulas direitas permaneciam sem membrana, servindo portanto, para observar a taxa de regeneração espontânea do osso. Ainda como controle, em 20 animais adaptou-se no defeito ósseo, a membrana embebida em 15 'mu' l de etanol a 80 % e nos outros 20 animais, a membrana embebida 15 'mu' l de solução fisiológica. Fez-se a dosagem da fosfatase alcalina no soro dos animais, uma vez que esta enzima encontra-se relacionada com o processo de consolidação de fraturas. Os animais foram sacrificados 14 e 28 dias após a cirurgia; seus membros posteriores esquerdo e direito removidos; radiografados; e as fibulas dissecadas e processadas para a análise histológica. Os cortes foram feitos em sentido longitudinal e corados em H.E. O sangue para se dosar a fosfatase alcalina foi coletado no momento do sacrificio. Os resultados mostraram que a taxa de regeneração do osso foi pequena, não havendo diferenças significativas entre as fibulas direitas (controle) e as esquerdas (implante de membrana). A membrana mostrou-se bastante eficiente em evitar a entrada de tecidos moles, especialmente tecido muscular, no interior do defeito ósseo, quando embebida em EEP a 10% e em solução fisiológica. Porém, embebida em álcool a 80 %, não foi eficiente em impedir a invasão do defeito osseo pelos tecidos circunjacentes. Observou-se pouca formação de cartilagem na área da fratura, contrariamente ao que geralmente ocorre na consolidação de fraturas de osso longos. A fosfatase alcalina mostrou-se elevada nas fases iniciais, decrescendo à medida que o processo de regeneração se processa. Pôde ser constatado que a membrana de colágeno, quando associada ao EEP a 10 %, foi eficiente em impedir que tecidos moles circunjacentes invadissem o defeito ósseo. Entretanto, a utilização desta membrana parece retardar o processo de consolidação / Abstract: A collagen membrane associated to 10% propolis ethanolic extract (PEE) was evaIuated in its ability to prevent the penetration of soft tissues into bone defects made in aIbino Wistar rats with an average age of 50 days and weigbing around 175 grams. The osseous defects were made in the diaphysis of the left and right fibulae by removing a 3.0 by 3.5 mm long fragment from the transitional region between the proximal and medium thirds. Soaked in 15 'mu' l of 10% PEE, the membrane was applied to the defect of the left fibulae of 20 animals, while the right fibulae remained without a membrane in order to provide a site for the observation of the rate ofbone spontaneous repair. Still as control, 20 animaIs had the osseous defects covered by a collagen membrane soaked in 15 'mu' l of 80% ethanol, while a collagen membrane soaked in 15 'mu' l of saline was used in the fibula defects of other 20 animaIs. The serum alkaline phosphatase was titrated in the animaIs, once that enzyme is related to the process of bone repair. The animals were sacrificed in 14 and 28 days after the surgery; their left and right hind limbs were removed and x-rayed, and the fibulas were dissected and histologically processed. Cut longitudinally, the sections were stained by H.E. Blood was collected at the time of sacrifice for the titration of al.kalinephosphatase. The results showed a low rate of bone repair without any signillcant differences between the right (control) and left (membrane implant) fibulae. When soaked in 10% PEE, the membrane was very efficient in preventing the penetration of soft tissues, especially muscular tissue, into the osseous defect; however, when soaked in 80% ethanol it was not efficient in preventing the invasion of the defect by the surrounding tissues. Cartilage formation was small in the fracture area, in opposition to what generally occurs in the repair of long bones. Alkaline phosphatase was high in the initiaI stages, decreasing as the regeneration process continued. When associated to 10% PEE, the collagen membrane was efficient in preventing the surrounding soft tissues to invade the osseous defect. However, the use of such a membrane seems to slow the repair process / Doutorado / Anatomia / Doutor em Biologia Buco-Dental
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Orientador: Luiz Carlos Dias / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-04T16:13:04Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Romano_SimoneBachiegaShimokomaki_M.pdf: 6513527 bytes, checksum: 3e66324da1965328c143b436304f47a5 (MD5) Previous issue date: 2004 / Mestrado / Físico-Química / Mestre em Química
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