Background: The antibacterial activity of restorative materials has an important role in the prevention of recurrent caries. Objectives: To compare the antibacterial activity of three glass ionomer cements Ketac Molar®, Fuji II® and Maxxion R® against Streptococcus mutans (ATCC 25175) and Streptococcus sanguinis (ATCC 10556). Materials and methods: The study was experimental in vitro and consisted of the evaluation of the antibacterial activity of three glass ionomer cements: Ketac Molar®, Fuji II LC ® and Maxxion R®. he which were prepared in accordance with the manufacturer's recommendations and was inserted into wells made with sterile disposable tips using the CENTRIX® system in petris plaques with agar BHI. Furthermore, the antibacterial activity was evaluated by using a caliper to measure the diameter of the growth inhibition zones of strains tested; also, tested; Also, the survival and proliferation of bacteria on ionomers was evaluated by the method of the reduction of 3- (4,5- dimethylthiazol-2-yl) -2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) analysis. As the viability of Streptococcus mutans was 1.221nm for Ketac Molar®, 0.457nm for Maxxion R® and 0.804nm for Fuji II®. Also the viability of Streptococcus sanguinis was Ketac 0.3175nm for Molar®, for 1.195nm and 0.276nm Maxxion R® for Fuji II®. Results: Ketac Molar®, Fuji II® and Maxxion R® showed inhibition halos 16.27mm ± 1.62, 11.95 ± 1.51 mm and 12.38 mm ± 2.55 against strains of Streptococcus mutans respectively with p = 0.0001, which means that there statistically significant difference. Furthermore, inhibition halos Ketac Molar®, Fuji II® and Maxxion R® against Streptococcus sanguinis were 10.11mm ± 1.42, 2.34 ± 13.51mm and 10.83mm ± 1.22 respectively with p =0.0008, demonstrating that there is also significant difference. Conclusion: The three GIC under evaluation showed halos of growth inhibition of cariogenic bacteria assayed. However, Ketac Molar® had greater antibacterial activity against Streptococcus mutans; while the Fuji II® had greater antibacterial activity against Streptococcus sanguinis. / Introducción: la actividad antibacteriana de los materiales de restauración tiene un papel importante en la prevención de caries recidivante. Objetivos: comparar la actividad antibacteriana de tres ionómeros de vidrio Ketac Molar®, Fuji II LC® y Maxxion R® contra cepas Streptococcus mutans (ATCC 25175) y Streptococcus sanguinis Materiales y métodos: el estudio fue experimental in vitro y consistió en la evaluación de la actividad antibacteriana de tres ionómeros de vidrio: Ketac Molar®, Fuji II LC® y Maxxion R®, los cuáles fueron preparados en cumplimiento de las recomendaciones del fabricante y se insertaron en pozos confeccionados con puntas desechables estériles utilizando el sistema Centrix® en placas de petri con agar BHI. Por otro lado, la actividad antibacteriana se evaluó mediante el uso de un vernier para medir el diámetro de los halos de inhibición del crecimiento de las cepas ensayadas; asimismo, se evaluó la supervivencia y proliferación de las bacterias sobre los ionómeros mediante el método de la reducción de 3-(4,5-Dimetiltiazol-2-yl)-2,5-difenil tetrazolio bromuro (MTT).En cuanto al análisis de la viabilidad del Streptococcus mutans fue de 1.221nm para el Ketac Molar®, 0.457nm para el Maxxion R® y 0.804nm para el Fuji II®. Asimismo, la viabilidad del Streptococcus sanguinis fue de 0.3175nm para el Ketac Molar®, 1.195nm para el Maxxion R® y 0.276nm para el Fuji II®. El estudio se realizó por triplicado y el análisis estadístico utilizó la prueba de ANOVA a 3 criterios. Resultados: el Ketac Molar®, Fuji II® y Maxxion R® mostraron halos de inhibición de 16.27mm ± 1.62, 11.95 mm ± 1.51 y 12.38 mm ±2.55 contra cepas de Streptococcus mutans respectivamente con un p= 0.0001, lo que significa que existe diferencia estadísticamente significativa. Asimismo, se encontraron halos de inhibición del Ketac Molar®, Fuji II® y Maxxion R® contra cepas de Streptococcus sanguinis de 10.11mm ±1.42, 13.51mm ±2.34 y 10.83m m ±1.22 respectivamente con un p= 0.0008, lo que demuestra que también existe diferencia significativa. Conclusión: los tres cementos de ionómero de vidrios evaluados, presentaron halos de inhibición del crecimiento de las bacterias cariogénicas ensayadas. Sin embargo, el Ketac Molar® tuvo mayor actividad antibacteriana contra el Streptococcus mutans ; mientras que el Fuji II® tuvo mayor actividad antibacteriana contra el Streptococcus sanguinis. / Tesis

El objetivo del presente estudio fue determinar el efecto antibacteriano de la combinación de droga 3Mix y MP y de sus combinaciones alternativas contra Enterococcus faecalis y Fusobacterium nucleatum. Se empleó el método de dilución en caldo para determinar la concentración inhibitoria mínima (CIM) y la concentración bactericida mínima (CBM) y método de difusión en agar modificado para determinar el efecto antibacteriano de los vehículos. Se emplearon dos cepas ATCC Enterococcus faecalis y Fusobacterium nucleatum, con la combinación de componentes de la droga 3Mix, 3Mix-Cefaclor(reemplazo de minociclina por cefaclor) y 3Mix-Amoxicilina(reemplazo de minociclina por cefaclor) en las siguientes concentraciones: 25µg/ml; 6,25µg/ml; 1,56µg/ml; 0,39µg/ml; 0,195µg/ml; 0,097µg/ml y macrogol(M), propilenglicol(P) y su asociación. La CIM para 3Mix, 3Mix-cefaclor fue 0,39µg/ml y 0,195µg/ml para 3Mix-Amoxicilina mientras que CBM fue >25µg/ml; 25µg/ml; 6,25µg/ml respectivamente sobre Enterococcus faecalis, para Fusobacterium nucleatum la CIM de 3Mix, 3Mix-Cefaclor fue 0,195µg/ml y ≤0,097µg/ml para 3Mix-Amoxicilina, los cuales coincidieron con CBM. Se obtuvo inhibición de crecimiento bacteriano por parte macrogol y propilenglicol+macrogol, sin embargo propilenglicol no formó halo de inhibición sobre Enterococcus faecalis ni Fusobacterium nucleatum. La Combinación de droga 3Mix, 3Mix-Cefaclor y 3Mix-Amoxicilina presentaron efectos antibacterianos contra Enterococcus faecalis y Fusobacterium nucleatum.

O Passiflora edulis Sims (maracujá-amarelo) pertence à família Passifloraceae que possui cerca de 16 gêneros e 600 espécies. O gênero Passiflora é considerado o mais representativo, com 135 espécies vegetais. O presente estudo teve como objetivo avaliar o perfil fitoquímico e a atividade antimicrobiana in vitro do extrato das sementes de Passiflora edulis Sims e desenvolver formulações farmacêuticas. Observou-se na triagem fitoquímica a presença de fenóis como flavonoides, taninos condensados e cumarinas além de saponinas e alcaloides. A quantificação de polifenóis totais e flavonoides foram realizadas totalizando 480 ± 4,833 (mgGA)/g e 12,4 ± 0,014 (mgQE)/g respectivamente. Foram identificadas nas análises de CCD o aparecimento sugestivo de óleo fixo na fração hexânica revelada com vapores de iodo e presença de compostos fenólicos nas frações diclorometano e acetato de etila utilizando fase móvel hexano e acetato de etila (Hex:AcOEt) quando revelada com FeCl3. As análises por LC-MSn forneceram os perfis de fragmentação do composto fenólico (CF) confirmando a existência de uma nova molécula orgânica Isoflavona. O extrato apresentou quinze vezes maior potencial antioxidante quando comparado ao padrão trolox (mg/g). Utilizou-se as técnicas de perfuração em ágar e macrodiluição com o extrato e as formulações farmacêuticas desenvolvidas: gel 5%, solução 1% e sabonete íntimo 5% com suas estabilidades verificadas por três dias, além da avaliação do controle de qualidade microbiológico. O extrato apresentou maior potencial de inibição contra bactérias Gram-positivas para o isolado clínico de Enterococcus faecalis (10,50 mm) e as formulações não manifestaram atividade pela técnica em ágar. As análises quantitativas confirmaram melhor potencial bactericida do extrato contra Enterococcus faecalis CBM (0,6 mg/mL) e o gel apresentou melhor atividade contra Corynebacterium diphtheriae ATCC 27010 CBM (0,017 mg/mL). A melhor ação do extrato foi contra o sorotipo EAEC 042 (11,33 mm) de todas as bactérias Gram-negativas estudas pela técnica em ágar. A resposta do extrato com melhor ação bactericida nas análises quantitativas foi contra Morganella morganii (0,6 mg/mL). Neste estudo as melhores respostas observadas foram contra os isolados clínicos de Candida albicans, Candida tropicalis e Candida glabrata, onde o extrato e as formulações apresentaram forte potencial antifúngico. Houve resistência de Candida parapsilosis sobre o extrato e as formulações farmacêuticas. E apenas a solução 1% não apresentou nenhuma atividade sobre os micro-organismos analisados pelas técnicas descritas. / Passiflora edulis Sims (Passion fruit) belongs to Passifloraceae family which has about 16 genera and 600 species. The Passiflora genus is considered the most representative, with 135 plant species. This study aimed to evaluate the phytochemical profile, and the in vitro antimicrobial activity of extract from the seed of Passiflora edulis Sims, and to develop pharmaceutical formulations. It was observed in phytochemical screening, the presence of phenols, such as flavonoids, condensed tannins, and coumarins, also saponins and alkaloids. Quantification of total polyphenols and flavonoids were held totaling 480 ± 4,833 (mgGA)/g e 12,4 ± 0,014 (mgQE)/g, respectively. It was found in the Thin Layer Chromatography Analysis, the suggestive appearance of fixed oil in hexane fraction revealed, with iodine vapor, and presence of phenolic compounds in the dichloromethane and ethyl acetate fractions by using the mobile phase of hexane and ethyl acetate (Hex:AcOEt) when revealed using FeCl3. The LC-MSn analysis provided the fragmentation profile of the phenolic compound (PC) confirming the existence of a new Isoflavone organic molecule. The extract showed potential antioxidant fifteen times greater when compared to standard trolox (mg/g). It was used diffusion in agar and microdilution techniques, with the extract and pharmaceutical formulations developed: 5% gel, 1% solution, and 5% intimate soap with its stability checked for three days, also with the evaluation of the microbiological quality control. The extract has shown greater inhibition potential on Gram-positive bacteria for the clinical isolate of Enterococcus faecalis (10.50 mm), and formulations have not shown activity by agar method. Quantitative analysis has confirmed better bactericidal potential of extract on Enterococcus faecalis MBC (0.6mg/mL), and the gel has shown better activity on Corynebacterium diphtheriae ATCC 27010 MBC (0.017mg/mL). The extract has shown better effect on 042 EAEC serotype (11.33 mm) of all Gram-negative bacteria studied by the technique in agar. The response of the extract with better bactericidal effect on quantitative analysis was on Morganella morganii (0.6mg/mL). In this study, the best responses were observed on clinical isolates of Candida albicans, Candida tropicalis and Candida glabrata, wherein the extract and the formulations showed strong antifungal potential. There was resistance from Candida parapsilosis on the extract, and the pharmaceutical formulations. Only 1% of the solution haven’t showed activity on the microorganisms analyzed by the techniques described.

Submitted by Rosivalda Pereira (mrs.pereira@ufma.br) on 2017-06-26T17:25:10Z No. of bitstreams: 1 LediaWanderley.pdf: 1766339 bytes, checksum: 1ff559d6faf9483c7037afc6b631b271 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-06-26T17:25:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 LediaWanderley.pdf: 1766339 bytes, checksum: 1ff559d6faf9483c7037afc6b631b271 (MD5) Previous issue date: 2016-12-21 / Fundação de Amparo à Pesquisa e ao Desenvolvimento Científico e Tecnológico do Maranhão (FAPEMA) / Helminthes and bacterial infections are a major challenge for livestock production because they cause loss of productivity in herds. To reduce losses, producers control parasites and bacteria mainly using synthetic chemicals, but the resistance to the active principles of these products calls for the continuous search for biologically active molecules. This research was conducted with the objective of obtaining protein fractions and protease from the latex of Ficus benjamina, in addition to evaluating the potential use of these protein samples in the control of the parasite nematode of small ruminants, Haemonchus contortus, as well as on the pathogenic bacteria Salmonella enterica, Staphylococcus aureus and Enterobacter aerogenes. Latex was obtained from an incision made at the apex of the plant limb and collected in sodium phosphate buffer (75 mM, pH 7.0). The latex was centrifuged (12,000 x g at 4 ° C for 15 min), dialysed against water (14 kDa cut-off), again centrifuged under the same conditions as before and then referred to as EPL (Latex Protein Extract). The EPL was fractionated with ammonium sulphate at 30-60% and 60-90% saturation to obtain the fractions denominated F30-60 and F60-90, respectively. F60-90 was fractionated by ion exchange chromatography on CM-Cellulose matrix and the fraction with the highest proteolytic activity obtained was denominated FbP (Ficus benjamina Protease). With these fractions, protein analysis, proteolytic activity and FbP identification were carried out. In addition, inhibition of larval development of the nematode H. contortus and inhibition of the growth of S. enterica, S. aureus and E. aerogenes in a liquid medium were carried out. The total protein levels obtained were, respectively, 121.5, 21.2, 75.7 mg for EPL, F30-60 and F60-90. The proteolytic activity of the protein samples was 43,471, 13,245 and 57,857 UA/mL/mgP for EPL, F30-60 and F60-90, respectively. The FbP presented proteolytic activity of 36,393.8 AU/mL/mgP. Gel analysis showed FbP with a protein band with mass between 20 and 30 kDa and by mass spectrometry the FbP was identified as cysteine protease, with a molecular weight of 23.97 kDa. FbP maintained stable proteolytic activity in the pH range between 6 and 10 and over a wide temperature range, with optimum activity at 60 °C. In tests for inhibition of larval development, EPL, F30-60, F60-90 and FbP presented IC50 of 0.22, 1.38, 0.42 and 0.26 mg/mL, respectively. It was verified that EPL, F30-60 and F60-90 did not exert an inhibitory action on the growth of bacteria, but FbP inhibited the growth of S. aureus and S. enterica with minimum inhibitory concentration (MIC) of 3.12 μg/mL. It is concluded that FbP obtained from latex of F. benjamina has promising biological properties for the development of products that can be used in the control of the gastrointestinal nematode, H. contortus, and the pathogenic bacteria S. aureus and S. enterica. / Helmintoses e infecções bacterianas são um grande desafio para a produção pecuária porque provocam perda de produtividade nos rebanhos. Para reduzir prejuízos, os produtores realizam o controle de parasitos e bactérias principalmente utilizando produtos químicos sintéticos, mas a resistência aos princípios ativos desses produtos insta a busca contínua por moléculas biologicamente ativas. Essa pesquisa foi conduzida com o objetivo de obter frações proteicas e protease a partir do látex de Ficus benjamina, além de avaliar uso potencial dessas amostras proteicas no controle do nematóide parasito de pequenos ruminantes, Haemonchus contortus, bem como sobre as bactérias patogênicas Salmonella enterica, Staphylococcus aureus e Enterobacter aerogenes. O látex foi obtido a partir de uma incisão feita no ápice do galho das plantas e coletado em tampão fosfato de sódio (75 mM, pH 7,0). O látex foi centrifugado (12.000 x g a 4 °C por 15 min), dialisado contra água (cut-off 14 kDa), novamente centrifugado nas mesmas condições anteriores e, então, denominado EPL (Extrato Proteico do Látex). O EPL foi fracionado com sulfato de amônio a 30-60% e 60-90% de saturação para a obtenção das frações denominadas F30-60 e F60-90, respectivamente. A F60-90 foi fracionada por cromatografia de troca iônica em matriz de CM-Cellulose e a fração com maior atividade proteolítica obtida foi denominada FbP (Ficus benjamina Protease). De posse dessas frações, foram conduzidos ensaios de análise de proteínas, atividade proteolítica e identificação da FbP. Adicionalmente foram realizados ensaios de inibição do desenvolvimento larvar do nematódeo H. contortus e inibição do crescimento das bactérias S. enterica, S. aureus e E. aerogenes em meio líquido. Os teores de proteína totais obtidos foram, respectivamente, 121,6, 21,2, 75,7 mg para EPL, F30-60 e F60-90. A atividade proteolítica das amostras proteicas foi de 43.471, 13.245 e 57.857 UA/mL/mgP para EPL, F30-60 e F60-90, respectivamente. A FbP apresentou atividade proteolítica de 36.393,8 UA/mL/mgP. A análise em gel mostrou a FbP com uma banda proteica com massa entre 20 e 30 kDa e por espectrometria de massa identificou-se a FbP como protease cisteínica, com massa molecular de 23,97 kDa. FbP manteve atividade proteolítica estável na faixa de pH entre 6 e 10 e em uma ampla faixa de temperatura, com atividade ótima à 60 °C. Em testes de inibição do desenvolvimento larvar, EPL, F30-60, F60-90 e a FbP apresentaram IC50 de 0,22, 1,38, 0,42 e 0,26 mg/mL, respectivamente. Foi verificado que EPL, F30-60 e F60-90 não exerceram ação inibitória sobre o crescimento das bactérias, mas FbP inibiu o crescimento de S. aureus e S. enterica com mínima concentração inibitória (MIC) de 3,12 μg/mL. Conclui-se que a FbP obtida a partir do látex de F. benjamina possui propriedades biológicas promissoras para o desenvolvimento de produtos que possam ser utilizados no controle do nematóide gastrointestinal, H. contortus, e das bactérias patogênicas S. aureus e S. enterica.

Objetivo: Evaluar el límite de inhibición bacteriana del Hidróxido de Calcio en polvo sobre cepas de Enterococcus faecalis ATCC® 29212™. Materiales y Métodos: Este estudio experimental in vitro utilizó 40 placas petri con agar BHI solidificado. Se preparó la solución de Hidróxido de Calcio [Ca(OH)2] en polvo de la marca Biodinámica y Maquira a la concentración de 1g/ml. La Concentración Mínima Inhibitoria (CMI) y la Concentración Mínima Bacteriostática (CMB) fueron evaluadas mediante diferentes concentraciones de Ca(OH)2 (0.02 g/ml - 1g/ml). La CMI fue evaluada mediante la técnica de Kirby Bauer y la CMB mediante la técnica de Recuento de Unidades Formadoras de Colonia (UFC). Resultados: Al evaluar la actividad antibacteriana de Ca(OH)2 contra la cepa de E. faecalis, se observó las siguientes medias del halo de inhibición: Biodinámica 22.66 ± 0.38 mm; Maquira 23.58 ± 0.47 mm y Clorhexidina al 12% (control positivo) 23.93 ± 0.73 mm. La CMI del Ca(OH)2 en polvo de ambas marcas fue de 0.063 g/ml como límite inferior, confirmando la inhibición del crecimiento de la cepa de Enterococcus faecalis ATCC® 29212™, siendo el límite superior de 1g/ml. Por otro lado, el CMB del Ca(OH)2 en polvo muestra un valor de 0.031 g/ml para la marca Biodinámica y 0.063 g/ml. para la marca Maquira. Conclusión: El límite inferior y superior de inhibición bacteriana del Hidróxido de Calcio, sobre cepas de Enterococcus faecalis ATCC® 29212™ fue de 0.063 g/ml y de 1gr/ml, respectivamente. / Objective: To evaluate the bacterial inhibition limit of Calcium Hydroxide powder on strains of Enterococcus faecalis ATCC® 29212™. Materials and Methods: This in vitro experimental study used 40 petri dishes with solidified BHI agar. The solution of Calcium Hydroxide [Ca(OH)2] powder of the brand Biodinámica and Maquira was prepared at the concentration of 1 g / ml. The Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and the Minimum Bacteriostatic Concentration (MBC) were evaluated using different concentrations of Ca(OH)2 (0.02 g /ml - 1 g/ml). The CMI was evaluated using the Kirby Bauer technique and the CMB using the Colonies Formation Units (CFU) technique. Results: The antibacterial activity of Ca(OH)2 against the E. faecalis strain, presented the following means of inhibition halo were observed: Biodinámica 22.66 ± 0.38 mm; Maquira 23.58 ± 0.47 mm and 12% Chlorhexidine (positive control) 23.93 ± 0.73 mm. The MIC of the Ca(OH)2 powder of both brands was 0.063 g / ml as the lower limit, confirming the inhibition of the growth of Enterococcus faecalis ATCC ® 29212 ™ strain with the upper limit of 1 g / ml. On the other hand, CMB of the Ca(OH)2 powder shows a value of 0.031 g / ml for Biodinámica and 0.063 g / ml. for Maquira. Conclusion: The lower and upper limit of bacterial inhibition of Calcium Hydroxide, on strains of Enterococcus faecalis ATCC ® 29212™ was 0.063 g / ml and 1 g / ml, respectively. / Tesis

Objetivo: Evaluar el efecto antibacteriano del extracto metanólico de Moringa oleifera (Moringa) combinado con Hidróxido de calcio sobre cepas de Enterococcus faecalis (ATCC29212). Materiales y métodos: Se preparó extractos metanólicos de tallos, hojas y tallos más hojas de Moringa oleifera, los cuales fueron combinados con Hidróxido de calcio en igual proporción. Posteriormente se procedió a evaluar el efecto antibacteriano de los extractos en presencia y ausencia del Hidróxido de calcio contra la cepa bacteriana de Enterococcus faecalis utilizando el método de Kirby-Bauer y el recuento de Unidades Formadoras de Colonias (UFC). Resultados: Se observó que al comparar el Hidróxido de calcio con los extractos metanólicos de Moringa oleifera en presencia y ausencia del Hidróxido de calcio se demuestra que, el Hidróxido de calcio por si solo tiene alto efecto antibacteriano a diferencia de las diversas combinaciones. Conclusiones: La importancia de este estudio fue evaluar si el extracto metanólico de Moringa oleifera repotencia el efecto antibacteriano del Hidróxido de calcio. Los resultados muestran que los diferentes extractos metanólicos de Moringa oleifera no tienen la capacidad de repotenciar al Hidróxido de calcio. / Objective: Evaluate the antibacterial effect of the methanolic extract of Moringa oleifera (Moringa) combined with calcium hydroxide on strains of Enterococcus faecalis (ATCC29212). Materials and methods: Methanolic extracts of stems, leaves and stems plus Moringa oleifera leaves were prepared, which were combined with calcium hydroxide in equal proportion. Subsequently, the antibacterial effect of the extracts in the presence and absence of calcium hydroxide against the bacterial strain of Enterococcus faecalis was evaluated using the Kirby-Bauer method and the count of Colony Forming Units (CFU). Results: It was observed that when comparing calcium hydroxide with the methanolic extracts of Moringa oleifera in the presence and absence of calcium hydroxide, it is shown that calcium hydroxide alone has a high antibacterial effect unlike the various combinations. Conclusions: The importance of this study was to evaluate if the methanolic extract of Moringa oleifera enhances the antibacterial effect of calcium hydroxide. The results show that different methanolic extracts of Moringa oleifera do not have the capacity to repower the calcium hydroxide. / Tesis

Submitted by Automa??o e Estat?stica (sst@bczm.ufrn.br) on 2016-08-16T21:49:55Z No. of bitstreams: 1 LeandroViniciusFernandesDeMorais_DISSERT.pdf: 1776137 bytes, checksum: 5be63e56c13449063a3882ed83b373a2 (MD5) / Approved for entry into archive by Arlan Eloi Leite Silva (eloihistoriador@yahoo.com.br) on 2016-08-19T23:34:37Z (GMT) No. of bitstreams: 1 LeandroViniciusFernandesDeMorais_DISSERT.pdf: 1776137 bytes, checksum: 5be63e56c13449063a3882ed83b373a2 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-19T23:34:37Z (GMT). No. of bitstreams: 1 LeandroViniciusFernandesDeMorais_DISSERT.pdf: 1776137 bytes, checksum: 5be63e56c13449063a3882ed83b373a2 (MD5) Previous issue date: 2015-03-30 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior (CAPES) / Licania rigida Benth e a Turnera ulmifolia Linn. var. elegans s?o esp?cies de plantas regionais do semi?rido empregadas no tratamento de diversas doen?as. Objetivos: O intuito desse trabalho foi caracterizar quimicamente os extratos e fra??es e investigar o potencial antimicrobiano e antioxidante. Metodologia: Para a an?lise qu?mica foram realizadas a quantifica??o total de compostos fen?licos por espectrofotometria e a caracteriza??o cromatogr?fica dos extratos e fra??es. A avalia??o da atividade antioxidante foi realizada pela determina??o da capacidade de sequestro do radical DPPH?. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelos ensaios de difus?o em ?gar, microdilui??o em caldo e cin?tica de morte. Resultados: Os extratos e fra??es de L. rigida e T. ulmifolia apresentaram elevado conte?do fen?lico, com a presen?a de flavonoides, dos quais foram determinados como marcadores qu?micos. Observou-se que os extratos de ambas as esp?cies agiram como agentes sequestradores no ensaio da atividade antioxidante in vitro. O extrato da L. rigida foi a ?nica ativa contra cepas de S. aureus, S. aureus meticilina resistente, S. epidermidis, e as leveduras, Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida rugosa, Candida krusei eTrichosporon asahii. Conclus?o: Com base nesses resultados ? poss?vel afirmar que atividade antioxidante e antimicrobiana possivelmente ? atribu?da a presen?a de polifen?licos e flavonoides evidenciados nos extratos e fra??es. / Introduction: Licania rigida Benth and Turnera ulmifolia Linn. var. elegans are species of semi-arid regional plants used in the treatment of various diseases. Objectives: The purpose of this study was chemically characterize the extracts and fractions and investigate the antimicrobial and antioxidant potential. Methods: For chemical analysis, were performed spectrophotometric quantification of the total phenolic and characterization of the extracts by chromatographic analysis. Evaluation of antioxidant activity was done by determining the radical scavenging capacity DPPH ?. Antimicrobial activity was evaluated by agar diffusion, broth microdilutionand time-kill assays. Results: The extracts and fractions L. rigid and T. ulmifolia showed a high phenolic content, the presence of flavonoids, which were determined as chemical markers. It was observed that the extracts of both species performed as sequestering agents in the trial of antioxidant activity in vitro. The L. rigida extract was the only active front strains of S. aureus 33591 (methicillin-resistant), S. aureus 29213, S. epidermidis 12228, and also against the yeast, Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida rugosa, Candida krusei eTrichosporon asahii. Conclusions: Based on these results it is possibly affirm the antioxidant and antimicrobial activity of L. rigida and attributed the presence of polyphenolic flavonoid like responsible.

Submitted by Cristhiane Guerra (cristhiane.guerra@gmail.com) on 2017-02-01T12:59:21Z No. of bitstreams: 1 arquivotototal.pdf: 10138565 bytes, checksum: 12bbe7fe2ab950106307c9ed9db462d2 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-01T12:59:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivotototal.pdf: 10138565 bytes, checksum: 12bbe7fe2ab950106307c9ed9db462d2 (MD5) Previous issue date: 2016-08-12 / This study aimed to prepare a collection of benzylamides to-halogenated derivatives of structurally related benzoic and cinnamic acids by coupling reactions with 4- (chlorine, bromine and fluro) benzylamines using the Benzotriazol-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate (BOP) as coupling agent. All compounds prepared were subjected to antimicrobial testing the method broth microdilution, with the antimicrobial control gentamicin, amikacin, norfloxacin, penicillin and nystatin. Also, a study was conducted of quantitative structure-activity relationship (QSAR) using computational software like KNIME v. 3.1.0 and Volsurf v. 1.0.7. The study achieved the preparation of amides 22 and 10 derived ethers and esters of vanillic acid amide, with yields ranging from 29-89%, including 30 novel compounds in the literature and identified by spectroscopic methods such as Infrared and 1H and 13C Magnetic Resonance (NMR) as well as by high resolution mass spectrometry. The antimicrobial evaluation showed that eleven amides showed antifungal activity, an amide presented an antibacterial activity and no amide derivative of vanillic acid showed antimicrobial activity. The QSAR study showed that molecular descriptors related to hydrophobicity, hydrophilicity, pH change, energy interaction and energy difference as DRDRDR, DRDRAC, L4LgS, IW4 and DD2, respectively, influence the antifungal activity of haloamides. It follows that the NR14 amides (Gallic amide) and NR15 (vanillic amide) had considerable Minimum Inhibitory Concentrations (MIC) in antifungal essays, and NR4 (4-methoxycinnamic amide) in the antibacterial test, considered the most active antimicrobial. This result shows that spacer groups as double bond of cinnamic derivatives and addition of hydroxyls in the position para and methoxyl in the meta position on the aromatic ring of the amide enhance the antifungal activity. / O presente trabalho teve como finalidade preparar uma coleção de benzilamidas para-halogenadas derivadas de ácidos cinâmicos e benzoicos estruturalmente relacionadas através de reações de acoplamento com 4-(cloro, fluro e bromo) benzilaminas, utilizando o benzotriazol-1-iloxi-tris-(dimetilamino)-fosfônio (BOP) como agente de acoplamento. Além disso, foram preparados derivados éteres e ésteres da amida do ácido vanílico. Todos os compostos preparados foram submetidos a testes antimicrobianos pelo método microdiluição em caldo, tendo como controle antimicrobiano a gentamicina, a amicacina, o norfloxacino, a penicilina e a nistatina. Também, foi realizado um estudo de relação estrutura-atividade quantitativo (QSAR) utilizando softwares computacionais como o KNIME v. 3.1.0 e Volsurf v. 1.0.7. O estudo realizado resultou na obtenção de 22 amidas e 10 derivados éteres e ésteres da amida do ácido vanílico, com os rendimentos variando entre 29-89%, sendo 30 compostos inéditos na literatura e identificados por métodos espectroscópicos de infravermelho e ressonância magnética de 1H e 13C bem como por espectrometria de massas de alta resolução. A avaliação antimicrobiana demonstrou que onze amidas apresentaram atividade antifúngica, apenas uma apresentou atividade antibacteriana e nenhum derivado da amida do ácido vanílico apresentou atividade antimicrobiana. O estudo QSAR demonstrou que descritores moleculares relacionados à hidrofobicidade, hidrofilia, variação de pH, momentos de interação de energia e diferença de energia como DRDRDR, DRDRAC, L4LgS, IW4 e DD2, respectivamente, influenciam na atividade antifúngica das haloamidas. Conclui-se que as amidas NR14 (amida gálica) e NR15 (amida vanílica) apresentam concentrações inibitórias mínimas antifúngicas consideráveis (CIM), assim como NR4 (amida 4-metoxicinâmica) no ensaio antibacteriano. Esse resultado demonstra que grupos espaçadores como a dupla ligação dos derivados cinâmicos e adição de hidroxilas na posição para e metoxila na posição meta no anel aromático da amida potencializam a atividade antifúngica.

Submitted by Maike Costa (maiksebas@gmail.com) on 2017-07-07T14:16:10Z No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 5188548 bytes, checksum: 01435a9a75b591e5478f88f4cc0f7434 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-07-07T14:16:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 5188548 bytes, checksum: 01435a9a75b591e5478f88f4cc0f7434 (MD5) Previous issue date: 2017-02-23 / The present dissertation show the results obtained from the study of a collection of structurally related caffeic acid derived and their antimicrobial evaluation. Increased microbial resistance to drugs, causing thousands of deaths per year, mainly in immunocompromised individuals, motivated the development of the present study. Esters derived from caffeic acid have a large spectrum of pharmacological activities, including antimicrobial activity. Therefore, the objective of this work was to evaluate the antimicrobial activity of sixteen esters derived from coffeic acid on different species of Staphylococcus, Eschericia and Candida. Alkyl and aryl esters derived from caffeic acid were prepared by Fischer esterification, reaction with alkyl and aryl halides, and Mitsunobu reaction. In the characterization of the products were used infrared spectroscopic methods, 1H and 13C nuclear magnetic resonance, as well as high resolution mass spectrometry for the inedited derivatives. All the esters were submitted to antimicrobial tests by broth microdilution, with chloramphenyl and nystatin as antimicrobial control. 16 esters of caffeic acid were obtained in yields varying from 11.82-93.06%, 6 were inedited in the literature. Six esters presented antifungal activity, while all compounds were bioactive in the test of antibacterial activity. Thus, esters ME7 and ME13 demonstrated the best antifungal activities (128 and 256 μg / mL, respectively). While in the antibacterial tests, the results were more sensitive to the Gram negative strain (50 to 400 μg / mL), with better results for the alkyl esters ME3, ME6 and ME7, and for the aryl ME10, ME13, ME14 and ME16. These results show that middle chain alkyl substituents and certain aryl groups potentiate antimicrobial activity. / A presente dissertação apresenta os resultados obtidos do estudo de uma coleção de derivados do ácido caféico estruturalmente relacionados e sua avaliação antimicrobiana. O aumento da resistência microbiana aos fármacos, causando milhares de mortes por ano, principalmente em indivíduos imunocomprometidos, motivou o desenvolvimento do presente estudo. Os ésteres derivados do ácido caféico possuem um amplo espectro de atividades farmacológicas, dentre elas, a atividade antimicrobiana. Portanto, o objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana de dezesseis ésteres derivados do ácido caféico sobre diferentes espécies de Staphylococus, Eschericia e Candida. Os ésteres alquílicos e arílicos derivados do ácido caféico foram preparados através da esterificação de Fischer, reação com haletos de alquila e arila, e reação de Mitsunobu. Na caracterização dos produtos utilizou-se métodos espectroscópicos de infravermelho, ressonância magnética nuclear de 1H e 13C, bem como espectrometria de massas de alta resolução para os derivados inéditos. Todos os ésteres foram submetidos a testes antimicrobianos pelo método microdiluição em caldo, tendo como controle antimicrobiano o cloranfenil e a nistatina. Obteve-se 16 ésteres do ácido caféico, com rendimentos variando entre 11,82-93,06%, sendo 6 derivados inéditos na literatura. Seis ésteres apresentaram atividade antifúngica, enquanto todos os compostos foram bioativos no teste da atividade antibacteriana. Assim, os ésteres ME7 e ME13 demonstraram as melhores atividades antifúngicas (128 e 256 μg/mL, respectivamente). Enquanto nos testes antibacterianos, os resultados foram mais sensíveis frente à cepa Gram negativa (50 a 400 μg/mL), com melhores resultados para os ésteres alquílicos ME3, ME6 e ME7, e para os arílicos ME10, ME13, ME14 e ME16. Esses resultados mostram que substituintes alquílicos de cadeia mediana e determinados grupos arílicos potencializam a atividade antimicrobiana.

Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Nos Ãltimos anos o consumo de frutas tropicais tem aumentado, principalmente, devido aos seus benefÃcios para a saÃde, entre eles à baixa incidÃncia de doenÃas degenerativas. Esses benefÃcios sÃo atribuÃdos, em sua maioria, aos constituintes antioxidantes, como os compostos fenÃlicos e vitaminas. A rutina à um composto fenÃlico que possui vÃrias atividades biolÃgicas, tais como agentes antitumorais e propriedades antibacterianas. Com isso, o presente estudo objetivou avaliar a atividade antimicrobiana e antioxidante de extrato de rutina obtido de polpas e subprodutos de frutos tropicais encapsulado em matriz de goma do cajueiro. As frutas utilizadas foram: acerola, goiaba, manga e cajÃ-umbu. Elas foram despolpadas e caracterizadas fÃsico- e quimicamente. A polpa e o subproduto de acerola apresentaram maior atividade antioxidante total com 91,33 e 51,62 ÂM de Trolox. g-1, respectivamente. Sendo que os subprodutos de manga, goiaba e cajÃ-umbu obtiveram atividade antioxidante superior as suas respectivas polpas. A presenÃa de rutina foi observada em todas as polpas e subprodutos, sendo o subproduto de cajÃ-umbu o que obteve maior teor com 1852,40 Âg.g-1, seguido da polpa de acerola com 184,66 Âg.g-1. Esses extratos com maiores teores de rutina e rutina padrÃo (Sigma-Aldrich) foram encapsulados com goma do cajueiro. As nanopartÃculas formadas foram caracterizadas fisicamente e apresentaram tamanhos mÃdios variando de 174,20 nm a 907,60 nm. Ao avaliar o potencial antibacteriano, observou-se que a rutina e sua respectiva nanopartÃcula nÃo possuem essa propriedade contra as bactÃrias Eschechia coli, Salmonella Enteritidis, Staphylococcus aureus e Listeria monocytogenes na concentraÃÃo de atà 10 mg/mL. Os extratos de polpa de acerola (EPA) e subproduto de cajÃ-umbu (ESC) apresentaram atividade antibacteriana, sendo mais eficientes contra bactÃrias Gram-positivas. Os extratos nÃo encapsulados com goma do cajueiro foram mais efetivos do que os encapsulados. / In recent years the consumption of tropical fruits has increased, mainly due to its health benefits, including the low incidence of degenerative diseases. These benefits are awarded, mostly to the antioxidant constituents, such as phenolic compounds and vitamins. Rutin is a phenolic compound which possesses various biological activities such as antibacterial and antitumor agents. Thus, the present study aimed to evaluate the antimicrobial and antioxidant activities of extract rutin obtained from pulps and by-products of tropical fruits encapsulated array of cashew gum. The fruits used were: acerola, guava, mango and caja-umbu. They were pulped and characterized physico-chemically. The pulp and the by-product of acerola had higher total antioxidant activity with 91.33 and 51.62 mM Trolox. g-1, respectively. Since the by-products of mango, guava and caja-umbu had higher antioxidant activity their respective pulps. The presence of rutin was observed in all pulps and byproducts, and the byproduct of caja-umbu that obtained with higher content 1852.40 μg.g-1, followed of the pulp with 184.66 μg.g-1. These extracts with higher concentrations of rutin and standard rutin (Sigma-Aldrich) were encapsulated with cashew gum. The formed nanoparticles were characterized physically and showed average sizes ranging from 174.20 nm to 907.60 nm. In evaluating the antimicrobial activity, it was found that rutin and its respective nanoparticle do not have this property against bacteria Eschechia coli, Salmonella Enteritidis, Staphylococcus aureus and Listeria monocytogenes at a concentration of up to 10 mg / ml. The extracts of acerola pulp (EPA) and byproduct caja-umbu (ESC) showed antibacterial activity, being more effective against Gram-positive bacteria. Extracts not encapsulated with cashew gum were more effective than encapsulated.