Objetivo: Evaluar in vitro el efecto antibacteriano y citotóxico de dos extractos metanólicos de Azadirachta indica y Moringa oleifera sobre cepas de Enterococcus faecalis (ATCC 29212). Métodos: Los extractos metanólicos de Azadirachta indica y Moringa oleifera fueron preparados in vitro. El efecto antibacteriano de los extractos frente a cepas de Enterococcus faecalis fueron evaluados por medio de la técnica de difusión en agar (perforación en gel). La concentración mínima inhibitoria (CMI) se determinó por el método de microdilución y la citotoxicidad usando la línea celular MDCK. Resultados: El extracto metanólico que obtuvo mayor efecto antibacteriano en 24 y 48 horas frente al Enterococcus faecalis fue la Moringa oleifera, obteniendo un halo de 35.5 ± 1.05 y 44.83 ± 0.98, respectivamente. La CMI para ambos extractos fue de 75 µg/ml. El efecto bactericida para el extracto de Azadirachta indica fue a concentración de 25 µg/ml y para el extracto de Moringa oleífera fue de 75 µg/ml. Conclusiones: Se demostró que los extractos metanólicos de Azadirachta indica y Moringa oleifera tienen efecto antibacteriano contra cepas de Enterococcus faecalis a las 24 y 48 horas. Ninguno de los dos extractos resultó ser tóxico sobre líneas celulares a bajas concentraciones. / Objective: To evaluate in vitro the antibacterial and cytotoxic effect of two methanolic extracts of Azadirachta indica and Moringa oleifera on strains of Enterococcus faecalis (ATCC 29212). Methods: The methanolic extracts of Azadirachta indica and Moringa oleifera were prepared in vitro. The antibacterial effect of the extracts against strains of Enterococcus faecalis were evaluated by agar diffusion technique (gel perforation). Minimum inhibitory concentration (MIC) was determined by the microdilution method and cytotoxicity using the MDCK cell line. Results: The methanolic extract that obtained the highest antibacterial effect in 24 and 48 hours against Enterococcus faecalis was Moringa oleifera, obtaining a halo of 35.5 ± 1.05 and 44.83 ± 0.98, respectively. The MIC for both extracts was 75 μg / ml. The bactericidal effect for Azadirachta indica extract was 25 μg / ml and for Moringa oleifera extract it was 75 μg / ml. Conclusions: It was demonstrated that the methanolic extracts of Azadirachta indica and Moringa oleifera have an antibacterial effect against strains of Enterococcus faecalis at 24 and 48 hours. Neither extract was toxic to cell lines at low concentrations. / Tesis

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Departamento de Biología Celular Programa de Pós-graduação em Biología Molecular, 2014. / Submitted by Albânia Cézar de Melo (albania@bce.unb.br) on 2014-07-03T13:58:58Z No. of bitstreams: 1 2014_RosaAmaliaDuenasCuellar.pdf: 2777574 bytes, checksum: 2c36dd345046a1697ce460d95bd0d978 (MD5) / Approved for entry into archive by Guimaraes Jacqueline(jacqueline.guimaraes@bce.unb.br) on 2014-07-07T12:18:24Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_RosaAmaliaDuenasCuellar.pdf: 2777574 bytes, checksum: 2c36dd345046a1697ce460d95bd0d978 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-07-07T12:18:24Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_RosaAmaliaDuenasCuellar.pdf: 2777574 bytes, checksum: 2c36dd345046a1697ce460d95bd0d978 (MD5) / Algumas toxinas isoladas da peçonha de escorpiões têm a capacidade de se ligar especificamente à superfície de células malignas, bactérias ou células excitáveis. Estes componentes, em alguns casos, têm se revelado capazes de inibir a progressão do câncer e da proliferação bacteriana, ou então de modificar a conformação de canais iônicos dependentes de voltagem presentes nas células excitáveis. Câncer, infecções microbianas e problemas neurológicos são objetos de preocupação em todo mundo, estimulando muitos cientistas a identificar e caracterizar novos agentes terapêuticos derivados de venenos e peçonhas animais. O objetivo do presente estudo foi realizar o isolamento e a caracterização preliminar de componentes citotóxicos, citolíticos e neurotóxicos presentes na peçonha do escorpião colombiano Centruroides margaritatus. Indivíduos adultos da espécie C. margaritatus foram coletados na Colômbia, na região do Vale do Patia. A peçonha, obtida por estimulação elétrica, foi liofilizada e armazenada a -20 °C, tendo sido, em seguida, fracionada por RP-HPLC em coluna C8. Linhagens de fibroblastos murinos normais (NIH3T3) e de células cancerosas MCF-7 (humana) e B16F10 (murina) foram utilizadas para avaliar os efeitos citotóxicos das diferentes frações cromatográficas empregando-se teste colorimétrico (MTT). Tais frações também foram avaliadas quanto à sua capacidade em inibir a proliferação de bactérias patogênicas. As frações biologicamente ativas foram analisadas por espectrometria de massa do tipo MALDI-TOF e algumas frações, mais homogêneas, foram purificadas por meio de RP-HPLC em coluna C18. Um novo peptídeo neurotóxico e antimicrobiano foi isolado e parcialmente caracterizado. Tal peptídeo, denominado F34, foi capaz de inibir a proliferação da bactéria Gram-negativa Klebsiella pneumoniae com uma concentração inibitória mínima (MIC) de 64 μM. Análises da sequência N-terminal da toxina F34 revelaram uma estreita relação estrutural com a toxina Cn11, uma toxina modificadora de canais para sódio previamente isolada da peçonha do escorpião Centruroides noxius. Como a toxina F34 apresenta similaridade com outras toxinas moduladoras de canais iônicos, foram avaliados os efeitos dessa toxina sobre o potencial de ação de neurônios do gânglio dorsal de ratos (DRG). A toxina F34 (200 nM) promoveu um aumento na excitabilidade neuronal, causando despolarização da membrana e aumento na frequência de disparo de potenciais de ação. Durante a aplicação da toxina F34, injeções de pulsos hiperpolarizantes suficientes para repolarizar a membrana para os valores do potencial de repouso foram capazes de restaurar o comportamento normal de disparo dos potenciais de ação. Os efeitos da toxina F34 são reversíveis, assim como o disparo normal de potenciais de ação é recuperado após a retirada da toxina da preparação. Concluindo, o presente estudo produziu avanços na área de Toxinologia, uma vez que permitiu a identificação e caracterização parcial de uma série de peptídeos biologicamente ativos (neurotóxicos, citotóxicos e citolíticos) presentes na peçonha do escorpião Centruroides margaritatus, evidenciando a riqueza de componentes moleculares presentes nessa peçonha, bem como o potencial de tais toxinas como agentes terapêuticos. ______________________________________________________________________________ ABSTRACT / Some toxins, isolated from scorpion venoms, have been reported to bind specifically to the surface of malignant cells, bacteria or excitable cells. These components have the ability to inhibit cancer and bacterial proliferation, or change the conformational arrangement of different subtypes of voltage-gated ion channels on excitable cells. Cancer, bacterial infections and neurological problems cause serious concerns around the world, and stimulate research and development of new therapeutic agents from animal poisons and venoms. The aim of the present study was to perform the isolation and preliminary characterization of neurotoxic, cytotoxic and cytolytic components presents in Centruroides margaritatus scorpion venom. Adult specimens of C. margaritatus were collected in Colombia, in the Patia Valley region. The venom, obtained by electrical stimulation, was lyophilized and stored at -20°C. Their components were purified using RP-HPLC in a C8 column. Normal fibroblasts (NH3T3) and cancer cells lineages (MCF-7 and B16F10) were used to evaluate the cytotoxic effects of the different chromatographic fractions using a colorimetric assay (MTT). These fractions were also tested against pathogenic bacteria to evaluate their capacity to inhibit cellular proliferation. The biologically active fractions were analyzed by MALDI-TOF mass spectrometry and some fractions, which exhibited a more homogenous profile, were submitted to RP-HPLC using a C18 column. One new neurotoxic and antimicrobial peptide was purified and partially characterized. This peptide, named F34, was able to completely inhibit the proliferation of K. pneumoniae with a MIC of 64 μM. Since F34 shares a significant similarity to Cn11, a Na+-channel blocking toxin previously isolated from the venom of the scorpion C. noxius, in their N-terminal sequence, the effects of F34 on the action potential in DRG neurons was tested. Bath application of F34 (200 nM) depolarized the neuron and induced multiple action potential firing. Application of the toxin also reduced the after-hyperpolarization which may explain the repetitive firing. At present we do not know if the decreased after-hyperpolarization is a direct action of the toxin or a consequence of the depolarization. During application of F34, injection of hyperpolarizing current sufficient to repolarize the membrane to its control resting potential restored normal firing. The effects of F34 were reversible as normal firing returned after washout of F34 from the bath. In conclusion, this study yielded advances in the Toxinology field, since it allowed the identification and partial characterization of a series of biologically active peptides (with neurotoxic, cytotoxic and cytolytic activities) present in the venom of the scorpion Centruroides margaritatus, showing the richness of molecular components present in this venom, and the potential of such toxins as therapeutic agents.

Submitted by Amanda Silva (amanda.osilva2@ufpe.br) on 2015-04-08T14:59:20Z No. of bitstreams: 2 TESE Ana Paula Sant'Anna da Silva.pdf: 937952 bytes, checksum: 9a13222ab5f556b9e909f33915985c6a (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-08T14:59:20Z (GMT). No. of bitstreams: 2 TESE Ana Paula Sant'Anna da Silva.pdf: 937952 bytes, checksum: 9a13222ab5f556b9e909f33915985c6a (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012 / As plantas utilizadas pela medicina popular são recursos promissores, no tratamento das mais diversas patologias, aliadas às pesquisas que confirmem estas propriedades terapêuticas. Devido ao uso de Cleome spinosa Jacq. na medicina popular contra processos inflamatórios e infecções de natureza microbiológica, esse estudo tem como principal objetivo avaliar o potencial antimicrobiano in vitro e anti-inflamatório in vivo dos extratos das frações orgânicas das raízes e folhas da C. spinosa. A atividade antibacteriana foi realizada através do método de microdiluição para obtenção das concentração mínima inibitória (CMI), concentração mínima bactericida (CMB) dos extratos: ciclohexano folha (ECHF), clorofórmio folha (ECF), acetato de etila (EAF), metanol folha (EMF), ciclohexano raiz (ECHR), clorofórmio raiz (ECR), acetato de etila (EAR) e metanol raiz (EMR) contra as bactérias Gram-positiva (Staphylococcus aureus e Bacillus subtillis) e Gram-negativas (Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa). O ensaio da atividade anti-inflamatória foi realizada com o EMF e EMR nas concentrações de 100 mg, 150 mg e 200 mg; e o método utilizado foi o de indução da peritonite por carragenina e para avaliar a toxicidade de todos os extrato de folha e raiz na concentração de 100mg, 150mg e 200mg foi utilizado o método de Artemia salina. No presente estudo, todos os extratos testados apresentaram atividade antibacteriana, em particular contra bactérias Gram-positivas S. aureus com CMI do ECHF de 0,09 mg/mL e CMB 0,19 mg/mL e contra B. subtilis a CMI dos ECHR e ECR foi de 0,09 mg/mL e CMB de 0,19 mg/mL. Os EMF e EMR de C. spinosa em todas as concentrações testadas (100mg/Kg, 150mg/Kg e 200mg/Kg) apresentaram atividade anti-inflamatória. Todos os oito extratos testados nas concentrações 100mg/Kg, 150mg/Kg e 200mg/Kg não apresentaram toxicidade contra a Artemia salina. Os resultados obtidos demonstraram que os extratos da espécie vegetal C. spinosa possui constituintes com ações antibacterianas e anti-inflamatória consideráveis. Tais resultados incitam a continuação de trabalhos experimentais para que sejam identificadas as substâncias responsáveis por estas atividades.

Submitted by Fernanda Rodrigues de Lima (fernanda.rlima@ufpe.br) on 2018-08-30T21:32:34Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Jossana Pereira de Sousa.pdf: 13214370 bytes, checksum: 0fea1e1ef4e8d5a718246b328edd2077 (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-09-12T21:53:00Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Jossana Pereira de Sousa.pdf: 13214370 bytes, checksum: 0fea1e1ef4e8d5a718246b328edd2077 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-09-12T21:53:00Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Jossana Pereira de Sousa.pdf: 13214370 bytes, checksum: 0fea1e1ef4e8d5a718246b328edd2077 (MD5) Previous issue date: 2017-08-11 / Sucos de frutas são bastante consumidos devido às suas características de sabor, aspecto refrescante e por ser reconhecidamente um alimento saudável. No entanto, também são susceptíveis à deterioração microbiana e representam risco para o consumidor quando patógenos estão presentes no produto. Por isso, necessitam de aplicação de tecnologias de conservação eficazes que possibilitem a extensão da sua vida de prateleira. Para tal, estes sucos são pasteurizados e adicionados de conservantes, porém, estes tratamentos apresentam desvantagens, como por exemplo, a destruição de importantes constituintes alimentares. Assim, faz-se necessário o emprego de tecnologias de conservação que não apresentem tais efeitos, a citar o uso de óleos essenciais. Diante deste contexto, objetivou-se avaliar a eficácia da aplicação dos óleos essenciais de Mentha arvensis L. e M. piperita L. no controle de bactérias patogênicas (E. coli, L. monocytogenes e Salmonella Enteritidis) em sucos de frutas (abacaxi, caju, goiaba e manga). Foram determinadas as Concentrações Inibitórias Mínimas (CIM) de cada óleo essencial frente ao inóculo misto das cepas. Os efeitos dos óleos essenciais na redução de 5 log₁₀ UFC/mL, em meio laboratorial e nos sucos, e sobre características físico-químicas e sensoriais dos produtos foram avaliados. Além disso, foram investigados os danos causados pelos óleos essenciais nas células bacterianas. Os valores da CIM dos óleos essenciais de M. arvensis L. e M. piperita L. foram 5 e 10 μL/mL, respectivamente. A incorporação de 5, 2,5, 1,25 ou 0,625 μL/mL de M. arvensis L. em caldo BHI causou uma redução > 5 log₁₀ UFC/mL nas contagens de E. coli e Salmonella Enteritidis após 24 h de armazenamento refrigerado, enquanto apenas a concentração de 5 μL/mL foi capaz de causar esta redução de L. monocytogenes. Apenas 10 μL/mL de M. piperita L. causou redução > 5 log₁₀ UFC/mL na contagem das três cepas após 24 h de armazenamento refrigerado em caldo BHI. Resultados similares foram observados no suco de manga. Porém, nos sucos de abacaxi, caju e goiaba, em todas as concentrações testadas, os óleos essenciais foram capazes de reduzir as contagens microbianas (> 5 log₁₀ UFC/mL) em apenas 1 h de armazenamento refrigerado. Os óleos essenciais não alteraram o °Brix, o pH e a acidez dos sucos, mas afetaram negativamente o sabor e a aceitação global dos produtos. Na análise de citometria de fluxo verificou-se que os óleos essenciais inativam as células de E. coli, L. monocytogenes e Salmonella Enteritidis por meio de um mecanismo multialvo, que aumenta a permeabilidade da membrana citoplasmática, despolariza a membrana, inibe a bomba de efluxo e a atividade respiratória. Estes resultados indicam que os óleos essenciais de Mentha spp., em baixas concentrações, apresentam-se como alternativa promissora para conservação de sucos de frutas. Mas, o uso combinado com outras tecnologias de conservação é necessário para reduzir os seus impactos negativos sobre os parâmetros sensoriais. / Fruit juices are widely consumed due to characteristics as flavor, refreshing aspects and for being admittedly a healthy food. Nevertheless, they are also susceptible to microbial deterioration and pose a risk to the consumer when pathogens are present. Therefore, the application of effective conservation technologies in fruit juices has been required to allow the extension of their shelf life. In general, fruit juices are pasteurized and preservatives are added to their compositions. However, these treatments have as drawback the destruction of important food constituents. Thus, it is necessary the application of conservation technologies that do not present such effects, to mention the use of essential oils. The objective of this study was to evaluate the efficacy of the essential oils of Mentha arvensis L. and M. piperita L. in the control of pathogenic bacteria (E. coli, L. monocytogenes and Salmonella Enteritidis) in fruit juices (pineapple, cashew, guava and mango). The Minimum Inhibitory Concentrations (MIC) of each essential oil were determined against the mixed inoculum of the strains. The effects of the essential oils in the reduction of 5 log₁₀ CFU/mL, in laboratory medium and in the juices, and on physical-chemical and sensorial characteristics of the products were evaluated. In addition, the damage caused by essential oils in bacterial cells has been investigated. The MIC values of the essential oils of M. arvensis L. and M. piperita L. were 5 and 10 μL/mL, respectively. The incorporation of 5, 2.5, 1.25 or 0.625 μL/mL M. arvensis L. into BHI broth caused a reduction > 5 log₁₀ CFU/mL in the counts of E. coli and Salmonella Enteritidis after 24 h of refrigerated storage, whereas only the concentration of 5 μL/mL was able to cause this reduction of L. monocytogenes. Only 10 μL/mL M. piperita L. caused a reduction > 5 log₁₀ CFU/mL in the count of the three strains after 24 h of refrigerated storage in BHI broth. Similar results were observed in mango juice. However, in pineapple, cashew and guava juices, at all concentrations tested, essential oils were able to reduce microbial counts (> 5 log₁₀ CFU/mL) in only 1h of refrigerated storage. The essential oils did not change the °Brix, pH and acidity of the juices, but negatively affected the taste and the overall acceptance of the products. In flow cytometric analysis it was found that the essential oils inactivated the E. coli, L. monocytogenes and Salmonella Enteritidis cells by means of a multi-target mechanism, which increases the permeability of the cytoplasmic membrane, depolarizes the membrane, inhibits the efflux and respiratory activity. These results indicate that the essential oils of Mentha spp., in low concentrations, are presented as a promising alternative for the preservation of fruit juices. Nevertheless, it is suggested that the combined use of the Mentha spp. essential oil with other conservation technologies may be necessary to reduce its negative impacts on sensory parameters.

Made available in DSpace on 2014-06-12T23:13:56Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo5662_1.pdf: 523177 bytes, checksum: 90b3ab58311a5f858974c73d00d185ec (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / Tiazolidinonas são derivados tiazolidínicos contendo um grupo carbonila nas posições 2, 4 e/ou 5 que pertencem a um importante grupo de compostos heterocíclicos. Sua utilização em síntese orgânica é de grande importância, tendo em vista as diversas atividades biológicas relacionadas a seus análogos estruturais, tais como anticancerígena, antiinflamatória, anticonvulsivante, hipoglicemiante, antiviral e antibacteriana. Devido ao aumento do numero de infecções hospitalares e da resistência dos patógenos frente ao arsenal terapêutico, surge a necessidade de avançar nas pesquisas por novos compostos antimicrobianos. A produção de novos fármacos com amplo espectro de ação antimicrobiana é um forte aliado no combate a resistência adquirida por esses microrganismos. Neste contexto, encontram-se os compostos tiazolidínicos, cuja literatura descreve excelentes resultados como antibacterianos. Com esse propósito, e dando continuidade aos trabalhos realizados no Laboratório de Síntese e Planejamento de Fármacos (LPSF/GPIT/UFPE), foram sintetizados novos compostos arilideno-tiazolidina-2,4-dionas (ATZDs) da série 5-benzilideno-3-benzil-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/RA). A síntese foi realizada partindo-se da tiazolidina-2,4-diona. Os derivados ATZDs sintetizados foram obtidos por reações de N-alquilação em posição 3 da tiazolidina-2,4-diona, e por reações de adição de Michael, em posição 5. As estruturas químicas dos compostos ATZDs sintetizados foram devidamente comprovadas por espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio, infravermelho e espectrometria de massas. Foi Verificado a citoxicidade in vitro pelo método MTT em três linhagens de células tumorais, HT-29 (carcinoma de cólon humano), HEp-2 (carcinoma de laringe humano) e NCI H-292 (câncer de pulmão humano), onde as amostras testadas apresentaram baixa citotoxicidade na concentração de 25 μg/mL. Também foi avaliada a atividade antimicrobiana in vitro pela técnica de difusão em disco, as cepas selecionadas para o teste foram Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa. Os resultados demonstraram que as substâncias não apresentaram atividade antibacteriana para nenhuma das cepas testadas

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Medicina, 2007. / Submitted by Luis Felipe Souza (luis_felas@globo.com) on 2008-12-03T17:01:41Z No. of bitstreams: 1 Tese_2007_EdilsonSantos.pdf: 496774 bytes, checksum: d4fa87541432edc54a6576f404116c04 (MD5) / Approved for entry into archive by Georgia Fernandes(georgia@bce.unb.br) on 2009-01-22T13:36:58Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese_2007_EdilsonSantos.pdf: 496774 bytes, checksum: d4fa87541432edc54a6576f404116c04 (MD5) / Made available in DSpace on 2009-01-22T13:36:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese_2007_EdilsonSantos.pdf: 496774 bytes, checksum: d4fa87541432edc54a6576f404116c04 (MD5) / Para conhecer os padrões de consumo de antibacterianos em unidades de terapia intensiva (UTI) do Distrito Federal foram realizados dois estudos. O primeiro, de natureza retrospectiva, foi efetuado em um hospital privado, abrangendo o período de janeiro de 2001 a junho de 2004. Utilizaram-se dados agregados obtidos dos arquivos eletrônicos da farmácia hospitalar e todos os 2890 pacientes admitidos na UTI durante o período de estudo foram considerados. Ficou evidenciado que cada paciente internado na UTI utilizou, em média, 1,9 DDD (dose diária definida) de antibacteriano por dia de internação. Durante o período estudado, a taxa global de consumo de antibacterianos não se alterou significativamente (p = 0,151). No entanto, houve mudança significativa nas taxas de consumo de dois grupos de antibacterianos: as penicilinas/inibidores de beta-lactamases aumentaram de 306,6 DDD/1000 pacientes-dia (DDD1000), em 2001, para 686,5 DDD1000, em 2004 (p = 0,002); e os glicopeptídeos diminuíram de 146,1 DDD1000, em 2001, para 70,3 DDD1000, em 2004 (p = 0,001). Os antibacterianos mais utilizados pertenciam aos grupos das penicilinas/inibidores de beta-lactamases, cefalosporinas de 3ª. geração, quinolonas e carbapenêmicos. Houve correlação positiva e significativa entre as taxas de consumo de antibacterianos, a global e a dos grupos de antibacterianos utilizados principalmente em casos de infecções adquiridas na UTI (cefalosporinas de 3ª. geração, quinolonas, carbapenêmicos e glicopeptídeos), e a taxa global de infecção hospitalar e a razão de utilização de procedimentos de risco para aquisição de infecção hospitalar. A única exceção foi o grupo dos carbapenêmicos, cujas taxas de consumo não se associaram com os indicadores de infecção hospitalar. O segundo estudo, de natureza prospectiva, foi realizado em três UTI, escolhidas por conveniência: duas em instituições públicas (Hospital Regional de Ceilândia – HRC e Hospital Regional de Taguatinga – HRT) e uma em hospital privado (Hospital Santa Luzia – HSL). O período de abrangência do estudo foi de 01/10/2004 a 30/09/2005. Utilizaram-se amostras aleatórias simples dos pacientes admitidos em cada uma das três UTI e os números de pacientes incluídos foram 53 (HRC), 40 (HRT) e 103 (HSL). Coletaram-se dados referentes aos pacientes e às unidades, como idade, sexo, procedência, tipo de paciente, gravidade, permanência e estado vital no momento da alta da unidade, e dados referentes ao consumo de antibacterianos, aos indicadores de infecção hospitalar e à sensibilidade bacteriana aos antimicrobianos. Evidenciou-se que os pacientes e as UTI dos hospitais públicos apresentaram-se semelhantes em diversas características, com exceção da taxa de infecção da corrente sangüínea, significativamente maior na UTI do HRT (12,13 casos/1000 cateteres centrais-dia) do que na UTI do HRC (2,83 casos/1000 cateteres centrais-dia). Por outro lado, houve diferença significativa entre as UTI dos hospitais públicos e do hospital privado em relação nos seguintes aspectos: 1) A proporção de pacientes clínicos foi maior nos hospitais públicos; 2) Os pacientes internados nos hospitais públicos procederam principalmente de outros hospitais enquanto os do hospital privado eram provenientes do centro cirúrgico do próprio hospital; e 3) Os índices de gravidade, os indicadores de utilização de procedimentos de risco para infecção hospitalar, as proporções de pacientes que utilizaram antibacterianos, o tempo de permanência e as taxas de mortalidade foram maiores nos pacientes dos hospitais públicos do que no hospital privado. Apesar de a taxa de consumo de antibacterianos na UTI do hospital privado (2191,7 DDD1000) ter sido significativamente maior do que nos hospitais públicos (HRC: 1661,2 DDD1000; HRT: 1383,3 DDD1000; p < 0,001), os grupos de antibacterianos mais consumidos foram semelhantes nas três UTI (penicilinas/inibidores de beta-lactamases, cefalosporinas de 3ª. geração, carbapenêmicos e quinolonas). Da mesma forma, no que pôde ser avaliado, foi semelhante o perfil de resistência bacteriana nas três unidades. Conclui-se que as taxas de consumo de antibacterianos nas UTI analisadas encontramse na ampla faixa observada em UTI de diversas partes do mundo, com exceção da taxa de consumo no hospital privado, que se situou acima do percentil 90 da faixa de consumo internacional. Além disso, os antibacterianos mais utilizados, de uma maneira geral, são de espectro amplo ou intermediário. Esse aspecto sugere que o uso de antibacterianos exerce forte pressão seletiva sobre o ambiente das unidades avaliadas. ________________________________________________________________________________________ ABSTRACT / To know the patterns of use of antibacterial agents in the intensive care units (ICU) of the Federal District have been conducted two studies. The first study was retrospective and it was done in a private hospital, from January 2001 to June 2004. There used aggregate data from the electronic files of the hospital pharmacy and all 2890 patients admitted to the ICU during the period were considered. It this study was found that each patient hospitalized in the ICU used, on average, 1.9 DDD (defined daily dose) of antibacterial per day of hospitalization. During the period studied, the overall rate of consumption of antibacterial not changed significantly (p = 0.151). However, there was significant change in the rates of consumption of two groups of antibacterial: there was increase in the consumption of penicillin / inhibitors of betalactamases, from 306.6 DDD/1000 patients-day (DDD1000) in 2001, to 686.5 DDD1000 in 2004 (p = 0.002), and reduction in the consumption of glycopeptides from 146.1 DDD1000, in 2001, to 70.3 DDD1000 in 2004 (p = 0.001). The most widely used antibacterial belonged to groups of penicillin / inhibitors of betalactamases, 3rd generation cephalosporins, quinolones and carbapenemics. Both, the overall rates of consumption of antibacterial and the rates of the groups of antibacterial used mainly in cases of infections acquired in the ICU (3rd generation cephalosporins, quinolones, carbapenemics and glycopeptides), showed significantly correlation with the overall rates of hospital infection and with the ratio of the use of the risk procedures for hospital infection. The only exception was the group of carbapenemics, whose rates of consumption is not associated with indicators of hospital infection. The second study was prospective. It was done in three ICU, chosen for convenience: two in public institutions (Regional Hospital of Ceilândia - HRC and Regional Hospital of Taguatinga - HRT) and one in private hospital (Santa Luzia Hospital - HSL). The period of coverage of the study was from 01/10/2004 to 30/09/2005. Simple random sample of patients admitted in each of the three ICU were used and the numbers of patients included were 53 (HRC), 40 (HRT) and 103 (HSL). Data were colleted relating to patients and to units such as age, sex, origin, type of patient, severity, and mortality, and data relating to the consumption of antibacterial, the indicators of hospital infections and the bacterial antimicrobial sensitivity. It was revealed that patients and the ICU of the public hospitals had been similar in many features, except the rate of infection of the current blood, significantly higher in the ICU of the HRT (12.13 casos/1000 catheters central-day) than in the ICU of the HRC (2.83 casos/1000 catheters central-day). Moreover, there was significant difference between the ICU of the public hospitals and the private hospital on the following aspects: 1) The proportion of the clinical patients was greater in the public hospitals; 2) The patients admitted in public hospitals have mainly from other hospitals while those in the private hospital were from the surgical room of the hospital, and 3) The score of gravity, the ratio of the use of procedures for risk for hospital infections, the proportions of patients who used antibacterial, the permanence time and the rates of mortality patients were higher in public hospitals than in private hospitals. Although the rate of consumption of antibacterial in the ICU of the hospital private (2191.7 DDD1000) was significantly higher than in public hospitals (HRC: 1661.2 DDD1000; HRT: 1383.3 DDD1000, p <0.001), the antibacterial groups most consumed were similar in the three ICU (penicillin / inhibitors of betalactamases, 3rd generation cephalosporins, quinolones and carbapenemics). Similarly, as could be judged, was similar to the profile of bacterial resistance in the three units. It follows that the rates of consumption of antibacterial analyzed in ICU are in the broad range observed in ICU from various parts of the world, except the rate of consumption in the private hospital, which was above the percentile 90. In addition, the antibacterial most used, in general, are of broad or intermediary spectrum. These suggest that the use of antibacterial exerts strong selective pressure on the environment of the ICU evaluated.

RABELO, E. M. Avaliação do potencial antimicrobiano do extrato etanólico e frações obtidas de guettarda sericea müll. arg.(rubiaceae). 2013. 83 f. Dissertação ( Mestrado em Biotecnologia) - Campus de Sobral, Universidade Federal do Ceará, Sobral, 2013. / Submitted by Djeanne Costa (djeannecosta@gmail.com) on 2016-06-28T15:44:12Z No. of bitstreams: 1 2013_dis_emrabelo.pdf: 10038342 bytes, checksum: 035c474be4424e0dddff689c31e484ba (MD5) / Approved for entry into archive by Djeanne Costa (djeannecosta@gmail.com) on 2016-06-29T12:17:36Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2013_dis_emrabelo.pdf: 10038342 bytes, checksum: 035c474be4424e0dddff689c31e484ba (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-29T12:17:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013_dis_emrabelo.pdf: 10038342 bytes, checksum: 035c474be4424e0dddff689c31e484ba (MD5) Previous issue date: 2013 / The genus Guettarda (Rubiaceae) comprises plants widely distributed in tropical areas. Regarding the Guettarda sericea species, the literature shows that there is a lack of botanical and phytochemicals studies. Thus, the present study aimed to evaluate the antibacterial effect of ethanol extract of leaves of G. sericea (EEFGS) and its fractions on the growth of Streptococcus oralis ATCC 10557 and S. salivarius ATCC 7073 in both the planktonic and biofilms states. Different methods were employed to verify the antimicrobial potential. Among these are the determination of minimum inhibitory concentration (MIC) determination of the death curve and evaluation of minimum bactericidal concentration (MBC). Furthermore, quantification of biomass and the number of viable cells of the biofilm were performed, respectively, by staining with crystal violet and counting colony forming units (CFU). The negative and positive controls used in all assays were respectively 4% DMSO and chlorhexidine gluconate with concentration adjusted according to the data of the MIC of each microorganism. To determine the toxicity of EEFGS, it was used the toxicity test on Artemia nauplii. The data showed that the extract and subfractions 13 to 17 of the chloroform fraction show a remarkable antimicrobial effect, able to inhibit the growth of planktonic and development of biofilms of S. oralis strain until the concentration of 62.5 μg.mL-1. With respect to S. salivarius, only subfraction 12 interfered on bacterial growth. Regarding the toxicity, it was observed that death of Artemia nauplii occurred at higher concentrations than those that exhibited antibacterial effect. From these results it can be concluded that EEFGS and subfractions 13-17 can be used as agents for the control of biofilm formation of S. oralis. In addition, complementary methodologies that seek purification of the active compounds and their cytotoxic effects on eukaryotic cells need to be held, aiming its use as an herbal agent. / O gênero Guettarda (Rubiaceae) compreende plantas extensamente distribuídas em áreas tropicais. Com relação à espécie Guettarda sericea, a literatura demonstra que existe uma ampla carência acerca de estudos botânicos e fitoquímicos. Assim, o presente trabalho buscou avaliar o efeito antibacteriano do extrato etanólico das folhas de G. sericea (EEFGS) e suas frações sobre o crescimento de Streptococcus oralis ATCC 10557 e S. salivarius ATCC 7073, nas formas planctônicas e de biofilmes. Diferentes metodologias foram empregadas para a verificação do potencial antimicrobiano. Dentre estas estão a determinação da concentração inibitória mínima (MIC), a determinação da curva de morte e a avaliação da concentração bactericida mínima (MBC). Além disso, a quantificação da biomassa e do número de células viáveis do biofilme foi realizada, respectivamente, através da coloração pelo cristal violeta e contagem de unidades formadoras de colônia (UFC). Os controles, negativo e positivo utilizados em todos os ensaios foram, respectivamente, DMSO 4% e Gluconato de Clorexidina com concentração ajustada de acordo com os dados da CIM de cada micro-organismo. Para a determinação da toxicidade do EEFGS utilizou-se o ensaio de toxicidade sobre náuplios de Artemia. Os dados mostraram que o extrato e as subfrações 13 a 17 da fração clorofórmio apresentaram um marcante efeito antimicrobiano, sendo capazes de inibir o crescimento planctônico, bem como o desenvolvimento de biofilmes da cepa de S. oralis até a concentração de 62,5 µg.mL-1. Com relação a S. salivarius, apenas a subfração 12 interferiu sobre o crescimento bacteriano. No tocante à toxicidade, foi observado que a morte dos náuplios de Artemia ocorreu em concentrações mais elevadas do que aquelas que apresentaram efeito antibacteriano. A partir de tais resultados pode-se concluir que EEFGS e as subfrações 13 a 17 podem ser utilizados como insumos para o controle da formação de biofilmes de S. oralis. Em adição, metodologias complementares que busquem a purificação dos compostos ativos e seus efeitos citotóxicos sobre células eucarióticas necessitam ser realizadas, visando sua utilização como um agente fitoterápico.

Francisco Felipe Maia da Silva. Síntese, caracterização estrutural e avaliação do potencial antibacteriano e antioxidade de derivados do Eugenol e processos biocatalíticos usando casca da laranja. 2017. 182 f. Tese (Doutorado em Química)-Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2017. / Submitted by José Orlando Soares de Oliveira (orlando.soares@bol.com.br) on 2017-09-13T12:00:58Z No. of bitstreams: 1 2017_tese_FFMSILVA.pdf: 6282833 bytes, checksum: 7f5dbf85caa54f420d0e55976e6f9827 (MD5) / Approved for entry into archive by Jairo Viana (jairo@ufc.br) on 2017-09-26T23:43:37Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2017_tese_FFMSILVA.pdf: 6282833 bytes, checksum: 7f5dbf85caa54f420d0e55976e6f9827 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-26T23:43:37Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2017_tese_FFMSILVA.pdf: 6282833 bytes, checksum: 7f5dbf85caa54f420d0e55976e6f9827 (MD5) Previous issue date: 2017 / The use of natural products as a therapeutic source still consists of the main means to obtain drugs that are used in the fight against various diseases that affect man and other living things. Eugenol is a natural substance that has aroused the interest of several researchers in the world to present a diversity of biological properties, including: Antioxidant, antimicrobial, anesthetic, analgesic, hepatoprotective, anticoagulant among others. With this, the present work aimed at the synthesis of eugenol derivatives with subsequent analysis of its antioxidant and antibacterial activities. A study was also carried out aiming at increasing the number of derivatives produced by applying enzymes present in the orange peel (Citrus Sinensis), immobilized in a calcium alginate matrix as a biocatalyst in hydrolysis and esterification reactions. The work resulted in the synthesis, characterization and purification of twenty-one eugenol derivatives, characterized using hydrogen and carbon nuclear magnetic resonance spectroscopy, gas chromatography coupled to mass spectrometry and flame ionization detector, as well as high performance liquid chromatography. In the antibacterial activity it was observed that ten [4-allyl-2-methoxyphenyl 4-bromobenzoate (8); 4-allyl-3-methoxyphenyl 4-nitrobenzoate (9); 4-allyl-2-methoxyphenyl cinnamate (10); 4-(2-hydroxypropyl) -2-methoxyphenyl (12); 1- (4-acetoxy-3-methoxyphenyl) propano-2-yl acetate (13); 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propane-1,2-diol (14); 3-(4-acetoxy-3-methoxyphenyl) propane-1,2-diyl diacetate (15); 2-methoxy-4-(oxiran-2-ylmethyl) phenol (16); 2-methoxy-4-(oxiran-2-ylmethyl)-phenyl acetate (17); 4-((2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl)-methoxyphenol (18)] of the twenty-one derivatives showed antimicrobial activity, including against strains that the eugenol molecule was inactive, thus amplifying the spectrum of antibacterial action, and the derivatives with lower Minimal Inhibitory Concentration (500 μg / mL) were substances 8 and 16. As for the antioxidant activity, it was observed that all derivatives that were produced from the acylation reaction of the phenolic hydroxy group resulted in substances with a much lower antioxidant action (IC50˃200μg / mL) than eugenol (IC50 4.38μg / mL ), demonstrating that the phenol group is fundamental for the molecule to have the capacity to capture free radicals. On the other hand, the modification of the double bond by addition reaction in the alug group of eugenol, although slightly reducing the antioxidant capacity of the same (IC50 4.38 μg / mL for IC50 20 μg/mL in the hydration product), the effect is much lower than that of the structural change of the hydroxyl group, showing that even though it exerts some importance factor in the radical inhibition capacity, the allyl group is not as decisive for this activity as the hydroxyl group. The enzymatic extract from the orange peels immobilized on calcium alginate support was active both in hydrolysis reactions and in acetylation reactions, presenting enantiomeric excesses (ee) above 98% and chemoselectivity to hydroxy groups belonging to the alcohol function in detriment of the phenol, as well as regioselectivity for hydrolysis of acetoxy groups, maintaining intact benzoate groups. Orange peel enzymes have also been shown to be effective in ester synthesis reactions derived from primary alcohols (benzyl acetate) and poorly effective against cyclic alcohols. It was also verified the ability of the biocatalyst to work at different temperatures (30, 35 and 40 °C), good condition of reuse of the biocatalyst, besides the possibility of storage of the same. Orange peel enzymes have also been shown to be effective in ester synthesis reactions derived from primary alcohols (benzyl acetate) and poorly effective against cyclic alcohols. It was also verified the ability of the biocatalyst to work at different temperatures (30, 35 and 40 ° C), good condition of reuse of the biocatalyst, besides the possibility of storage of the same. / O uso de produtos naturais como fonte terapêutica ainda consiste no principal meio para obtenção de fármacos que são utilizados no combate de várias enfermidades que atinge o homem e outros seres vivos. O eugenol, é uma substância natural que tem despertado o interesse de vários pesquisadores no mundo por apresentar uma diversidade de propriedades biológicas, incluindo: Antioxidante, antimicrobiano, anestésico, analgésico, hepatoprotetor, anticoagulante entre outras. Com isso, o presente trabalho objetivou a síntese de derivados do eugenol com posterior análise de suas atividades antioxidantes e antibacterianas. Também foi realizado estudo visando ampliar o número de derivados produzidos aplicando enzimas presentes na casca da laranja (Citrus Sinensis), imobilizadas em matriz de alginato de cálcio como biocatalisador em reações de hidrólise e esterificação. O trabalho resultou na síntese, caracterização e purificação de vinte e um derivados do eugenol, caracterizados utilizando espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio e carbono, cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas e detector de ionização em chama, além de cromatografia líquida de alta eficiência. Na atividade antibacteriana foi observado que dez [4-bromobenzoato de 4-alil-2-metóxifenila (8); 4-nitrobenzoato de 4-alil-3-metóxifenila (9); cinamato de 4-alil-2-metóxifenila (10); 4-(2-hidróxipropil)-2-metóxifenil (12); acetato de 1-(4-acetóxi-3-metóxifenil)propano-2-il (13); 3-(4-hidróxi-3-metóxifenil)propano-1,2-diol (14); diacetato de 3-(4-acetóxi-3-metóxifenil)propano-1,2-di-ila (15); 2-metóxi-4-(oxiran-2-ilmetil)fenol (16); acetato de 2-metóxi-4-(oxiran-2-ilmetil)fenila (17); 4-((2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il)metil)-metóxifenol (18)] dos vinte e um derivados apresentaram atividade antimicrobiana, inclusive frente a cepas que a molécula do eugenol se mostrou inativa, ampliando com isso o espectro de ação antibacteriano, sendo que os derivados que apresentaram menores Concentração Mínima Inibitória (500µg/mL) foram as substâncias 8 e 16. Quanto a atividade antioxidante, foi observado que todos os derivados que foram produzidos a partir da reação de acilação do grupo hidroxi fenólico resultaram em substâncias com ação antioxidante muito inferior (IC50˃200µg/mL) a do eugenol (IC 50 4,38µg/mL), demostrando que o grupo fenol é fundamental para que a molécula apresente a capacidade de captura de radicais livres. Por outro lado, a modificação da ligação dupla através de reação de adição no grupo alila do eugenol, apesar de reduzir um pouco a capacidade antioxidante do mesmo (IC 50 4,38µg/mL para IC 50 20 µg/mL no produto de hidratação), o efeito é bem inferior ao da mudança estrutural do grupo hidróxi, mostrando que mesmo exercendo algum fator de importância na capacidade de inibição radicalar, o grupo alila não é tão decisivo para essa atividade como grupo hidróxi. O extrato enzimático das cascas da laranja imobilizadas em suporte de alginato de cálcio mostrou-se ativo tanto em reações de hidrólise como em reações de acetilação, apresentando excessos enantioméricos (ee) superiores a 98% e quimiosseletividade para grupos hidroxi pertencente a função álcool em detrimento do fenol, bem como regiosseletividade para hidrólise de grupos acetóxi, mantendo grupos benzoatos intactos. As enzimas da casca da laranja também se mostraram efetivas em reações de síntese de ésteres derivados de álcoois primários (acetato de benzila) e pouco efetiva frente a álcoois cíclicos. Também foi verificado a capacidade de ação do biocatalisador em diferentes temperaturas (30, 35 e 40°C), boa condição de reuso do biocatalisador além de possibilidade de armazenamento do mesmo. Com isso o presente trabalho resultou na síntese de derivados com efeitos antibacterianos superiores ao produto de partida, ampliando as possibilidades de uso onde já são relatados efetivos uso do eugenol. Além de um método eficiente e econômico de preparação de um biocatalisador a partir de um resíduo industrial que são as cascas das laranjas.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:28:51Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo9511_1.pdf: 4459049 bytes, checksum: 12f4a7a9c08e0f9d5eb8b03120f3449b (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / Conhecidas por urtiga, as espécies pertencentes ao gênero Cnidoscolus despertam grande interesse científico. Possuem, entre outras, atividade antiinflamatória e antitumoral do sistema genito-urinário, antimicrobiana e anti-séptica. Os objetivos desta tese foram determinar o perfil fitoquímico e avaliar a atividade biológica dos extratos brutos e frações de quatro espécies medicinais de Cnidoscolus (C. infestus Pax & K. Hoffm., C. pubescens Pohl, C. quercifolius Pohl e C. urens (L.) Arthur) presentes em levantamentos etnobotânicos da Caatinga. As coletadas foram realizadas nos estados de Pernambuco (Altinho e Buíque) e Paraíba (Soledade) e o material testemunho foi depositado no Herbário UFP Geraldo Mariz do Centro de Ciências Biológicas/UFPE. O conteúdo de fenóis totais e taninos foram determinados pelo método Folin-Ciocalteu e o conteúdo de flavonóides pelo método de complexação com cloreto de alumínio. A atividade antioxidante foi analisada pelo ensaio do DPPH e ensaio quelante do íon ferroso (FIC). A caracterização fitoquímica foi realizada por cromatografia em camada delgada com eluentes e reveladores específicos. O método de difusão em ágar e Concentração Inibitória Mínima (CIM) foram utilizados para determinar a atividade antimicrobiana dos extratos brutos e frações. A toxicidade seletiva foi avaliada frente às larvas de Artemia salina Leach e a atividade citotóxica frente às linhagens HT-29, Hep-2 e NCI-H292 pelo método do MTT. Os níveis de fenóis totais variaram de 3,58 ± 0,16 mg equivalentes de ácido tânico (EAT)/g nas cascas de C. quercifolius a 23,00 ± 0,10 mg EAT/g nas folhas de C. pubescens. As partes aéreas de C. infestus e cascas de C. quercifolius não exibiram taninos enquanto que as folhas de C. pubescens possuem os mais elevados níveis (8,72 ± 0,16 mg EAT/g). As folhas de C. pubescens apresentaram o maior conteúdo de falvonóides (39,37 ± 0,57 mg equivalente de rutina por grama), entretanto, suas raízes não apresentaram esta classe. O extrato bruto das raízes de C. infestus apresentou o melhor resultado antioxidante pelo ensaio do DPPH, enquanto que o extrato bruto das raízes de C. pubescens foi mais eficiente no ensaio FIC. Comparativamente, a atividade antioxidante qualitativa correlacionou-se com a atividade antioxidante quantitativa. Os fitoquímicos presentes em todas as amostras foram cumarinas e terpenóides, enquanto que alcalóides e naftoquinonas não foram confirmados. A presença de uma mesma cumarina (Rf 0,35) nas amostras sugere um padrão que poderá ser usado como marcador químico para estas espécies. Os extratos foram ativos frente às bactérias Gram-positivas e inativos frente às Gram-negativas. O extrato bruto metanólico das cascas de C. quercifolius apresentou CIM entre 250-500 &#956;g/mL frente às bactérias Staphylococcus aureus, S. coagulase negativa e Enterococcus faecalis e sua fração diclorometanólica apresentou CIM entre 62,5-250 &#956;g/mL frente às cepas de Staphylococcus multirresistentes. Todos os extratos foram considerados tóxicos frente às larvas de A. salina (CL50 entre 165-675 &#956;g/mL). Os extratos de C. infestus (atividade frente Hep-2 e NCI-H292), das cascas de C. quercifolius (atividade frente HT-29 e Hep-2) e das partes aéreas de C. urens (atividade frente Hep-2 e NCI-H292) mostraram inibição de crescimento celular e o extrato das raízes de C. urens apresentou concentração inibitória média (IC50) de 20,3 ± 6,33 &#956;g/mL contra a linhagem Hep-2. Esta tese fornece valiosas informações sobre substâncias com potencial antioxidante, antimicrobiano e citotóxico do gênero Cnidoscolus e os resultados obtidos apontam para a descoberta de novos compostos ativos

O objetivo deste trabalho foi produzir hidroxiapatita (HA) contendo diferentes tipos de própolis de origem brasileira e avaliar a possível atividade antimicrobiana dos materiais. Os extratos etanólicos de própolis (EEP) vermelha, verde e marrom foram obtidos em solução alcoólica 80%. EEP verde e vermelha (8 mg/mL e 20 mg/mL) foram incorporados ao material a 10% (m/v) via atomização (spray drying), obtendo-se HA-GP8, HA-GP20, HA-RP8 e HA-RP20. Os EEP e os materiais foram caracterizados quanto ao conteúdo de compostos fenólicos e flavonoides totais. A atividade antimicrobiana dos EEP foi avaliada por difusão em ágar, concentração inibitória mínima (CIM) e bactericida mínima (CBM) frente à Staphylococcus aureus (S. aureus), Staphylococcus epidermidis (S. epidermidis) e Escherichia coli (E. coli). Os pós de HA incorporados com própolis foram avaliados frente à S. aureus por contagem de colônias bacterianas em placa, CIM e CBM. A caracterização dos materiais foi realizada por difração de raios X (DRX), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). A citotoxicidade foi determinada pelo cálculo da viabilidade celular, realizada pelo método de incorporação do vermelho neutro. Para os extratos, o conteúdo de fenólicos variou entre 278,3 e 325,6 mg EAG/g ES. EEP vermelha mostrou maior conteúdo de flavonoides (112,4 mg EQ/g ES) em relação aos outros EEP (48,4 e 52,3 mg EQ/g ES), apresentando maior atividade inibitória (CIM) frente à S. aureus e S. Epidermidis (12,5 &micro;g/mL), comparado ao EEP verde (100 e 200 &micro;g/mL) e marrom (200 &micro;g/mL). Para CBM, os EEP vermelha e verde foram mais efetivos (800 &micro;g/mL) comparado ao EEP marrom (1600 &micro;g/mL), frente às mesmas bactérias. Entretanto, não foi observada atividade frente à E coli. A caracterização dos pós incorporados ou não com própolis apresentou estrutura cristalina e morfologia aparentemente esférica, indicando diminuição no grau de aglomeração com a adição de própolis. FTIR indicou a presença de grupos funcionais característicos para HA e própolis. Os materiais apresentaram alta liberação de fenólicos (228,3 a 327,6 mg EAG/g ES) e menores quantidades de flavonoides (14,0 a 35,8 mg EQ/g ES), sendo as maiores quantidades de flavonoides atribuída à HA contendo própolis vermelha. Foi verificado efeito bactericida a partir de 0,5 h (HA-RP20 e HA-GP20) e 1 h (HA-RP8 e HA-GP8) e menor atividade inibitória (CIM) para HA-GP20 e HA-GP8 (175,4 e 182,0 &micro;g/mL) e para HA-RP20 e HA-RP8 (51,7 e 66,8 &micro;g/mL), comparado aos EEP. Entretanto, observou-se maior atividade bactericida (CBM) para HA-GP20 e HA-GP8 (701,5 e 728,0 &micro;g/mL) e para HA-RP20 e HA-RP8 (206,5 e 267,0 &micro;g/mL), em relação aos EEP. O ensaio de citotoxicidade mostrou valores para IC50 (concentração que reflete 50% da viabilidade celular) de 387,1 e 84,8 &micro;g/mL para as amostras HA-GP8 e HA-RP8, respectivamente. Considerando os resultados obtidos neste trabalho, sugere-se que a HA incorporada com própolis (HA-GP8 e HA-RP8) pode ser utilizada como possível agente antimicrobiano, inibindo o crescimento de S. aureus, respeitando-se os valores máximos para IC50. Entretanto, não poderia ser utilizada como agente bactericida, uma vez que nestas condições os materiais apresentaram efeito citotóxico. / The aim of this study was to produce hydroxyapatite (HA) containing different types of propolis of Brazilian origin and to evaluate the possible antimicrobial activity materials. The ethanolic extracts of red, green and brown propolis (EEP) were obtained in alcoholic solution 80%. Green and red EEP (8 mg / mL and 20 mg / mL) were incorporated into the 10% (m/v) via atomization (spray drying), obtaining HA-GP8, HA-GP20, HA-RP8 and HA -RP20. EEP and materials were characterized regarding the content of phenolic compounds and total flavonoids. The antimicrobial activity of the EPS was evaluated by diffusion in agar, minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal (MBC) against Staphylococcus aureus (S. aureus), Staphylococcus epidermidis (S. epidermidis) and Escherichia coli (E. coli). The HA powders incorporated with propolis were evaluated against S. aureus by plate colony counting , CIM and CBM. Materials characterization was made by X-ray diffraction (XRD), Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) and Scanning Electron Microscopy (SEM). The cytotoxicity of the materials was determined by cell viability calculation, which was made by the neutral red incorporation method. For extracts, phenolic content ranged from 278.3 to 325.6 mg EAG/g ES. The red EEP showed a higher flavonoid content (112.4 mg EQ/g ES) than the other EEP (48.4 and 52.3 mg EQ/g ES), showing a higher inhibitory activity (MIC) against S. aureus and S. epidermidis (12.5 &micro;g/mL) compared to green EEP (100 and 200 &micro;g/mL) and brown (200 &micro;g/mL). For CBM, red and green EEP were more effective (800 &micro;g/mL) compared to brown EEP (1600 &micro;g/mL) against the same bacteria. However, no activity was observed against E coli. The characterization of the powders incorporated or not with propolis presented crystalline structure and apparently spherical morphology, indicating a decrease in the degree of agglomeration with the addition of propolis. FTIR indicated the presence of functional groups characteristic for HA and propolis. The materials presented high phenolic release (228.3 to 327.6 mg EAG/g ES) and lower amounts of flavonoids (14.0 to 35.8 mg EQ/g ES), with the highest amounts of flavonoids attributed to HA containing red propolis. The bactericidal effect for all materials was observed within the interval of 0.5 (HA-RP20 and HA-GP20) to 1 hour (HA-RP8 and HA-GP8). The materials showed lower inhibitory activity (MIC) for HA-GP20 and HA-GP8 (175, 4 and 182.0 &micro;g/mL) and for HA-RP20 and HA-RP8 (51.7 and 66.8 &micro;g/mL) compared to EEP. However, higher bactericidal activity (MBC) was observed for HA-GP20 and HA-GP8 (701.5 and 728.0 &micro;g/mL) and for HA-RP20 and HA-RP8 (206.5 and 267.0 &micro;g/mL) when compared to the EEP. The cytotoxicity assay showed values for IC50 (concentration that reflects 50% of cellular viability) of 387.1 and 84.8 &micro;g/mL for HA-GP8 and HA-RP8 samples, respectively. Considering the results obtained in this work, it is suggested that HA incorporated with propolis (HA-GP8 and HA-RP8) can be used as a possible antimicrobial agent, inhibiting the growth of S. aureus, respecting the maximum values for IC50. However, it could not be used as a bactericidal agent, since under these conditions the materials had a cytotoxic effect.