by Rian J. Meginley. / Thesis (M.S.)--Florida Atlantic University, 2013. / Includes bibliography. / Mode of access: World Wide Web. / System requirements: Adobe Reader. / The gorgonian Briareum asbestinum is widely studied because it possesses highly oxygenated novel structures, many of which exhibit useful biological activities. Recently, two new briarane diterpenoids, briareolate esters J and K, together with two known briareolate esters have been isolated from a specimen of Briareum asbestinum collected off the coast of Boca Raton, Florida. The method used was a 96-well plate real-time cell electronic sensing (RT-CES) system to discover compounds that impact human embryonic stem cell growth. The compounds were isolated using reversed phase polystyrene divinylbenzene chromatographic support HP20ss followed by normal phased HPLC using a luna silica column. The structures of the compounds were established though the interpretation of spectroscopic data. Activity testing was conducted against hESCs (BG02) with briareolate ester J showing no inhibition activity and briareolate ester K showing mild activity with an EC50 value of 25 (So(BM. These results confirm that the exact confirmation and existence of the (E,Z)-dienone is related to the activity that was observed with the previously isolated briareolate esters L and M.

Thesis (MTech (Chemistry))--Cape Peninsula University of Technology, 2016. / In Africa, herbal medicines are often used as primary treatments for a variety of ailments and diseases including HIV/AIDS and for HIV-related problems. In general, traditional medicines are not well researched scientifically in controlled studies, and are poorly regulated. Since the pharmacological effectiveness of natural products is affected by several native and foreign factors, studies on the variations of chemical composition and biological activity of these medicines are necessary. The processes of investigating plants to identify chemical substances are of great interest to natural product researchers because there is a need to discover new drugs for treating old and new diseases. These facts underscore an urgent need to develop new anti HIV and AIDS drugs with fewer or no side effects. Research into drug discovery and development using natural products is increasingly becoming better established. Marine organisms as a source of natural products delivered numerous novel compounds with multiple pharmacological properties. Natural products give endless opportunities for discovering novel compounds that can be used as drugs or backbones of drug leads. Manayi is a natural product that has been used to treat and manage people with HIV, but no scientific studies have been done to prove its efficacy on the HIV under controlled conditions. For the purposes of this study, cooked and uncooked Manayi product was evaluated for its efficacy on HIV in vitro. Manayi samples were collected in East London, Eastern Cape and sequentially extracted with hexane, chloroform, dichloromethane, butanol, methanol, and water as a series of increasingly polar solvents for its bioactive chemical constituents.

Orientador: Cristiano Soleo de Funari / Coorientador: William de Melo Silva / Banca: Rondinelli Donizetti Herculano / Resumo: O café conquistou o paladar de inúmeros povos, em diversas regiões do planeta, devido às suas características sensoriais e o seu poder estimulante. É uma planta arbustiva, com duas espécies principais, a Coffea arabica L. e a Coffea conephora L. As duas espécies de café verde mais consumidas e exploradas diferem entre si pelas suas características organolépticas, físicas e químicas. O café arábica possui aroma e sabor mais apreciado, e suas aplicações estão nas bebidas. Já o café robusta é utilizado pelo segmento farmacêutico, devido aos seus mais altos teores de ácido clorogênico e cafeína. O alto consumo mundial do café verde tem estimulado o desenvolvimento de estudos relacionados aos constituintes do café, como a cafeína e o ácido clorogênico, e também os estudos relacionados à atividades biológicas. Nas últimas décadas, aumentou consideravelmente a busca por compostos bioativos de origem natural, e diversos métodos extrativos estão sendo utilizados com o objetivo de extrair a maior quantidade de princípios ativos oriundos das plantas vegetais. Visando desenvolver um novo extrato de café verde com maior teor de cafeína e ácido clorogênico, o presente trabalho tem por objetivo otimizar um processo de extração de grãos verdes de Coffea conephora L. com o intuito de se obter teores de cafeína e de ácido clorogênico superiores aos obtidos pela empresa Centroflora Nutra. Inicialmente, foi desenvolvido um método de análise por cromatografia líquida de ultra eficiência acoplada ... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Coffee has conquered the palate of countless peoples, in diverse regions of the planet, due to its sensorial characteristics and its stimulating power. It is a shrub, with two main species, Coffea arabica L. and Coffea conephora L. The two most consumed and exploited green coffee species differ in their organoleptic, physical and chemical characteristics. Arabica coffee has the most appreciated aroma and flavor, and its applications are in beverages. Robusta coffee is used by the pharmaceutical segment, due to its higher contents of chlorogenic acid and caffeine. The high world consumption of green coffee has stimulated the development of studies related to coffee constituents, such as caffeine and chlorogenic acid, as well as studies related to biological activities. In the last decades, the search for bioactive compounds of natural origin has increased considerably, and several extractive methods are being used with the objective of extracting the greatest amount of active principles from plant plants. Aiming to develop a new green coffee extract with higher caffeine and chlorogenic acid content, the present work aims to optimize a process of extraction of green grains of Coffea conephora L. in order to obtain higher levels of caffeine and chlorogenic acid those obtained by Centroflora Nutra. Initially, an ultra high performance liquid chromatography coupled to a UV spectrophotometer (UHPLC-PAD / UV) analysis method was developed from a sample of green coffee extract market... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Os fungos endofíticos constituem uma fonte promissora para descoberta de novos compostos ativos de interesse biotecnológico. Nas últimas décadas, os fungos endofíticos têm recebido atenção no meio científico devido aos compostos que produzem, com estruturas únicas e atividades biológicas de relevância em diversas áreas, inclusive agronômica. Um dos maiores problemas nesta área são as doenças causadas por fungos fitopatogênicos que acometem as culturas. Dentre elas, a antracnose é uma das principais doenças que atinge diversas culturas no Brasil, gerando grandes perdas agrícolas, principalmente as culturas do morango, guaraná e citrus, causadas por fungos do gênero Colletotrichum. Esse trabalho teve como objetivo investigar extratos de linhagens dos fungos endofíticos Fusarium e Penicillium, isolados de folhas do guaranazeiro, com atividade à fitopatógenos do gênero Colletotrichum isolados das culturas de guaraná, morango e citrus. Para tanto foi realizado uma triagem inicial de duas linhagens de fungos, dentre nove, por ensaios biológicos in vitro de cultivo pareado na atividade antifúngica aos três fitopatógenos. As duas linhagens selecionadas, apresentaram os maiores índices de antagonismo contra os três fitopatógenos e foram identificadas como Fusarium sp e Penicillum pinophilum. Os extratos e as frações semipurificadas se mostraram com grande potencial na inibição do crescimento do fitopatógeno do gênero Colletotrichum, causador da antracnose, que provoca grandes perdas nas culturas de importância econômica do Brasil. / Endophitic fungi are a promising source for discovery of new active compounds of biotechnological interest. In recent decades, endophytic fungi have received attention in the scientific community because of compounds they produce, with unique structures and biological activities of relevance in several areas, including agronomy. One of the greatest problems in this is diseases caused by phytopathogenic fungi that affect the crops. Among them, anthracnose is a major disease that affects several crops in Brazil, generating large agricultural losses, especially strawberry crops, guarana and citrus caused by fungi of the genus Colletotrichum. This study investigated endophytic fungi strains of Fusarium and Penicillium extracts isolated from guarana leaves, with activity to phytopathogens of the genus Colletotrichum isolated from guarana crops, strawberry and citrus. For that, it was conducted an initial screening of two strains of fungi, among nine, using in vitro biological assays of cultivation paired in antifungal activity to the three pathogens. The two strains selected had the highest rates of antagonism against the three phytopathogens and were identified as Fusarium sp and Penicillium pinophilum. Extracts and semi-purified fractions were shown with great potential to inhibit pathogen growth of the genus Colletotrichum, which causes anthracnose and, thus, great losses to crops of economic importance in Brazil.

As perspectivas são promissoras para a exploração de espécies não tradicionais de frutas tropicais com compostos de interesse nutricional e capacidade antioxidante. Dentre as frutas que apresentam relevantes quantidades de nutrientes, podemos destacar o pequi (Caryocar villosum Alb. Pers.). Na sua forma in natura, possui concentrações expressivas de compostos fenólicos e carotenoides totais, principalmente na polpa, sendo o óleo extraído rico em ácidos graxos. Diversos estudos sobre o cacau relacionam sua alta capacidade antioxidante com sua grande concentração de compostos fenólicos. O objetivo deste estudo foi a utilização do mesocarpo do pequi liofilizado na incorporação em formulação de chocolate amargo com vista à agregação de valor nutricional. No mesocarpo do pequi liofilizado foi verificada a granulometria, biometria, composição centesimal, carotenoides e microscopia eletrônica de varredura. No óleo extraído do mesocarpo do pequi liofilizado foi avaliada a composição em ácidos graxos e colorimetria, bem como a qualidade e funcionalidade nos perfis lipídicos pelos índices de composição: índice de Aterogenicidade (I.A), índice de Trombogenicidade (I.T) e a razão hipocolesterolêmica e hipercolesterolêmica (H.H). Adicionou-se 1,5% de mesocarpo liofilizado na formulação de chocolate amargo determinando-se tamanho de partícula, índice de temperagem, parâmetros físico-químicos, reologia, análise térmica, capacidade antioxidante total pelos métodos de redução do ferro e DPPH, e determinação de fenólicos totais. Como resultado observou-se principalmente a presença dos ácidos graxos palmítíco (26,5 %), oleico (52,67 %) e linoleico (15,2 %) no óleo da polpa. Com a adição de 1,5 % de mesocarpo de pequi liofilizado não houve aumento significativo (p<0,05) do tamanho de partículas da massa do chocolate formulado, não aumentando sua viscosidade e a tensão inicial. A análise de fenólicos totais mostrou um aumento da concentração destes compostos na formulação de chocolate com adição do mesocarpo do pequi liofilizado (813,49 &#181;g GAE.mL -1) em relação à formulação padrão de chocolate amargo (235,98 &#181;g GAE.mL -1), mostrando o grande potencial que este fruto oferece. Na análise de atividade antioxidante, frente ao radical DPPH, houve um aumento da concentração de antioxidantes na formulação de chocolate com adição do mesocarpo do pequi liofilizado (151,65 mg/L) em relação à formulação padrão de chocolate amargo (158,87 mg/L). Na curva de resfriamento da manteiga de cacau encontrou-se o valor BCI (Buhler Crystallization Index) de 3,7 &#177; 0,00, sendo considerado adequado para produção de chocolates. Houve um aumento da temperatura inicial da temperagem e uma diminuição do tempo total do processo com a adição do óleo de pequi na massa do chocolate em relação à formulação controle. A análise térmica indicou que o óleo de pequi suporta temperaturas de até 300 &#176;C, e os chocolates até 50&#176;C. Os índices de funcionalidade do óleo de pequi demostraram que o mesmo possui baixa capacidade de aterogenicidade (0,38), a relação poliinsaturado/ saturado apresentou-se na faixa indicada como benéfica à saúde (0,61), assim como o índice hipocolesterolêmico/ hipercolesterolêmico que se apresentou adequado (2,58). Concluindo-se que houve o aumento no potencial nutricional do chocolate com a adição da polpa de pequi liofilizada, sem alterar estatisticamente suas propriedades reológicas. / The perspectives are promisíng for the exploration of non-traditional species of tropical fruits with compounds of nutritional interest and antioxidant capacity. Among the fruits that present relevant amounts of nutrients, we can highlight pequi (Caryocar villosum Alb. Pers.). In its natural form, it has expressive concentrations of phenolic compounds and total carotenoids, mainly in the pulp, being the extracted oil rich in fatty acids. Several studies about cocoa relate its high antioxidant capacity to its high concentration of phenolic compounds. The objective of this study was the utilization of freeze-dried mesocarp of pequi in the incorporation on bitter chocolate formulation with a view to aggregating nutritional value. In the freeze-dried mesocarp of pequi was verified the granulometry, biometry, centesimal composition, carotenoids and scanning electron microscopy. In the extracted oil of freeze-dried mesocarp of pequi was evaluated the composition of fatty acids and colorimetry, as well the quality and the functionality in the lipids profile by the index of composition: Aterogenicity Index (A.I.), Thrombogenicity Index (T.I.) and hypocholesterolemic and hypercholesterolemic ratio (H.H.). It was added 1.5% of freeze-dried mesocarp in the formulation of bitter chocolate determining particle size, temper index, physico-chemical parameters, rheology, thermal analysis, total antioxidants capacity by reduction of iron and DPPH methods, and determination of total phenolics. As a result, it was observed the main presence of palmitic (26.5%), oleic (52.67%) and linoleic (15.2%) acids in the pulp of the oil. With the addition of 1.5 % of freeze-dried mesocarp of pequi there was no significant increase (p<0.05) in the particle size of the formulated chocolate mass, without increasing its viscosity and initial tension. The analysis of total phenolics showed an increase in the concentration of these compounds in the chocolate formulation with the addition of the freeze-dried mesocarp (813.49 &#181;g GAE.mL-1) in relation to the standard bitter chocolate formulation (235.98 &#181;g GAE.mL-1), showing the great potential that this fruit offers. In the analysis of antioxidant activity, against the radical DPPH, there was an increase in the concentration of antioxidants in the chocolate formulation with the addition of the freeze-dried mesocarp (151,65 mg/L) in relation to the standard bitter chocolate formulation (158.87 mg/L). In the cooling curve of cocoa butter it was found the BCI value (Buhler Crystallization Index) of 3.7 &#177; 0.00 being considered suitable for manufacturing of chocolates. It was occurred an increase of the initial temperature of tempering and a decrease of the total processes time with the addition of pequi Gil in the chocolate mass. The thermal analysis indicated that pequi Gil supports temperatures of up to 300&#176;C, and the chocolates up to 50&#176;C. The functional indexes of pequi Gil showed that it had a low atherogenic capacity (0.38), the polyunsaturated / saturated ratio was in the range indicated as beneficial to health (0.61), as well as the index hypocholesterolemic/ Hypercholesterolemic was adequate (2,58). It was concluded that there was an increase in the nutritional potential of the chocolate with the addition of lyophilized pequi pulp, without statistically altering its rheological properties.

A nutrição possui papel de fundamental importância na promoção da saúde. Os alimentos in natura podem ser encontrados na forma de frutas e vegetais minimamente processados (fresh-cut) embalados. Uma alternativa para a administração de alguns alimentos in natura aos indivíduos imunocomprometidos e neutropênicos, ou até mesmo para a população em geral, é a aplicação de radiação gama, em doses sub-esterilizantes, com o intuito de oferecer alimentos de qualidade e seguros do ponto de vista microbiológico. A descrição na literatura sobre tentativas de oferecer alimentos seguros e saudáveis aos indivíduos portadores de patologias do sistema imune é escassa. Assim, o objetivo do trabalho foi avaliar o efeito de diferentes doses de radiação gama na composição química, no teor de compostos bioativos e atividade antioxidante de abacaxi, salada de frutas, mini cenouras e salada de folhas minimamente processados destinados a dietas especiais. As amostras foram submetidas à radiação gama, com doses de 0.5, 1, 2 e 3 kGy e analisadas juntamente com as amostras controle (não irradiadas). Foram analisados a composição centesimal, compostos fenólicos, flavonóides, proantocianidinas, atividade antioxidante por ORAC e DPPH&bull;, vitamina C e carotenóides. Não foram observadas alterações significativas nos compostos avaliados antes e após a irradiação, com exceção dos carotenóides que demonstraram um aumento significativo dos teores após a aplicação de radiação gama. Assim, pode-se concluir que a irradiação, aplicada em baixas doses e em alimentos minimamente processados, promove a manutenção do valor nutricional do alimento, trazendo benefícios aos indivíduos que necessitam de alimentos seguros e de suficiente aporte nutricional que garanta a promoção e recuperação da saúde, tais como os imunocomprometidos. / Nutrition plays a fundamental role in promoting health. The fresh food can be found in form of minimally processed fruits and vegetables (fresh-cut). An alternative of fresh food administration to immunocompromised and neutropenic individuals, or even to the general population, is the application of gamma radiation in sub-sterilizing doses, in order to provide quality and safe food in microbiological point of view. The description in the literature on attempts to provide safe and healthy food to individuals with immune system disorders is scarce. The objective of the study was to evaluate the effect of different doses of gamma radiation in the chemical composition, the bioactive compounds content and antioxidant activity of minimally processed pineapple, fruit salad, mini carrots and leaves salad for special diets. Samples were subjected to gamma radiation doses of 0.5, 1, 2 to 3 kGy and analyzed at the same time with control samples (not irradiated). There were analyzed the chemical composition, phenolic compounds, flavonoids, proanthocyanidins, antioxidant activity by ORAC and DPPH&bull;, vitamin C and carotenoids. No significant changes were observed in compounds contents before and after irradiation, except carotenoids that have demonstrated a significant increase in levels after application of gamma radiation. Thus, it can be concluded that irradiation applied in low doses and in minimally processed foods promotes the maintenance of food nutritional value, bringing benefits to the individuals who need safe food and adequate nutritional supply to ensure the promotion and recovery health, such as immunocompromised.

O aparecimento de cepas microbianas com resistência aos antibióticos comumente usados em âmbito mundial constitui um sério problema de saúde pública, estimulando a busca por novos compostos antimicrobianos para os quais a resistência ainda não foi adquirida. A secreção cutânea de várias espécies de anuros (rãs, sapos e pererecas) é uma rica fonte de peptídeos com amplo espectro de atividade antibacteriana e antifúngica, com grande potencial para o desenvolvimento de fármacos. O presente trabalho visou à investigação da presença de agentes antimicrobianos na secreção cutânea das espécies brasileiras Dermatonotus muelleri, Leptodactylus labyrinthicus, Phyllomedusa burmeisteri, Rhinella icterica, Trachycephalus resinifictrix. Utilizando a estimulação mecânica do tegumento para extração e posteriormente a liofilização dessas secreções. Os testes antimicrobianos foram realizados através da técnica de disco difusão, onde as secreções testadas foram solubilizadas em diferentes solventes e em placas contendo bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. As secreções com maior potencial antibacteriano foram fracionadas por Cromatografia líquida de alta eficiência fase reversa em uma coluna C8 e C18 5&mu;m. Tendo suas frações também testadas em disco-difusão. As frações que formaram halos de inibição foram submetidas à espectrometria de massa para a identificação de suas moléculas. Desta forma foi comprovado a ação antimicrobiana das secreções de Rhinella icterica, Phyllomedusa burmeisteri e Trachycephalus resinifictrix e de suas receptivas frações. / The appearance of microbial strains that are resistant to common antibiotics used in a global scope represents a serious public health issue, stimulating the search for new antimicrobial compounds that resistance was not acquired yet. The cutaneous secretion of several anurans species (frogs, toads and tree frogs) is a rich source of peptides with a broad spectrum of antimicrobial and antifungal activity, with a big potential to drug development. The present work aimed the investigation of the presence of antimicrobial agents in the cutaneous secretion of the Brazilian species Dermatonotus muelleri, Leptodactylus labyrinthicus, Phyllomedusa burmeisteri, Rhinella icterica, Trachycephalus resinifictrix. For the extraction of these secretions it was utilized the integument mechanical stimulation and later on these secretions were lyophilized. For the antimicrobial tests it was used the disk diffusion technique, where the test secretions were solubilized in different solvents and in plates containing Gram-negative and Gram-positive bacteria. The secretions with the highest antimicrobial potential were fractionated by a high-performance liquid chromatography reverse phase in the columns C8 and C18 5&mu;m. These fractions were also tested in disk diffusion. The fractions that formed inhibition zones were submitted to mass spectrometry for the identification of their molecules. This way it was evidenced antimicrobial activity of secretions from Rhinella icterica, Phyllomedusa burmeisteri and Trachycephalus resinifictrix and from their respective fractions.

Introdução: Doenças cardiovasculares constituem importante causa de morte em todo mundo e a hipercolesterolemia está diretamente relacionada a elas. A dieta desempenha papel importante neste processo e alguns alimentos como o feijão caupi (Vigna unguiculata L. Walp), especialmente sua proteína, tem sido apontado com potencial capacidade de redução do colesterol plasmático. Os efeitos hipocolesterolêmicos já observados indicaram o uso da proteína do feijão caupi, ou dos seus peptídeos, como ingrediente funcional de alimentos para a promoção da saúde e a redução do risco de doenças. Entretanto, as consequências da digestão gastrointestinal na absorção destes peptídeos são claramente complexas tornando essenciais estudos in vitro e in vivo para avaliar a sua bioacessibilidade e sua resistência à degradação gastrointestinal, além da disponibilidade e real eficácia destes peptídeos. Objetivo: Analisar a biodisponibilidade de peptídeos e avaliar parâmetros ligados ao metabolismo do colesterol em modelos animais após ingestão de isolado proteico de feijão caupi. Métodos: A farinha de feijão caupi foi desengordurada e sua proteína isolada. O isolado proteico foi submetido a métodos de hidrólise in vitro, para verificação das frações peptídicas formadas e inferência sobre a capacidade de ligação à albumina. Dois experimentos in vivo foram conduzidos. No primeiro, o isolado proteico do feijão caupi foi administrado a ratos e a concentração dos peptídeos monitorada no sangue, por 2 horas. O experimento in vivo 2 consistiu na alimentação de hamsters com dietas normo (N) - e hipercolesterolêmicas por 21 dias, contendo a proteína do feijão caupi como única proteína da ração (I), comparada ao controle de caseína (H). Neste experimento foram analisados no plasma: colesterol total (CT) e frações (LDLc, VLDLc e HDLc), triglicerídeos (TG) e peptídeos; nas fezes: colesterol total (CF) e ácidos biliares (AB); no fígado: colesterol (CH) e lipídeos totais (LH), HMGCR (atividade enzimática e expressão) e expressão de SREBP2, LDLR, ABCA1, ABCG1, ABCG5, ABCG8, LXRa e AMPK. Resultados: Os peptídeos identificados a partir da hidrólise proteica do feijão caupi, ou a partir do plasma dos animais estudados não evidenciaram similaridades entre os experimentos ou corresponderam a sequências previamente identificadas para o feijão caupi a partir de banco de dados. CT, VLDLc, HDLc, TG, CH dos hamsters foram maiores nos grupos H e I quando comparado ao N; LDLc foi maior para I comparado aos demais; LH foi maior em H comparado a N, sendo que I não diferiu dos demais; CF foi maior para I comparado a N, sendo que H não diferiu dos demais. A expressão de ABCA1 foi maior para I em relação aos demais; LXRa foi maior para I em relação a H, mas N não diferiu dos demais; SREBP2 foi menor em H em comparação aos demais; HMGCR foi mais expressa em N em comparação aos demais, ao passo que a atividade desta enzima foi maior em I quando comparado a N, sendo que H não diferiu dos demais. Não houve diferença entre os grupos quanto a AB ou expressão de ABCG8 ou AMPK. Não foram obtidos resultados de expressão para LDLR, ABCG1 e ABCG5. Conclusão: Apesar de pesquisas anteriores a este trabalho terem evidenciado a capacidade do isolado proteico do feijão caupi em inibir a atividade da HMGCR, inibir a solubilização micelar ou melhorar o perfil de lipídeos plasmáticos, no trabalho atual esta matéria prima não mostrou atuação positiva quanto ao metabolismo do colesterol de hamsters nas condições experimentais utilizadas. Os fragmentos indicados como peptídeos obtidos a partir da hidrólise proteica do feijão caupi, ou do plasma dos animais estudados não corresponderam a peptídeos com comprovada, ou até mesmo, com indicação de bioatividade / Introduction: Cardiovascular diseases are important cause of death worldwide and hypercholesterolemia is directly related to them. Diet plays an important role in this process and some foods such as cowpea (Vigna unguiculata L. Walp), especially its protein, have been shown to have a potential for reducing plasma cholesterol. The hypocholesterolemic effects already observed indicated the use of cowpea protein, or its peptides, as a functional food ingredient for health promotion and reduction of disease risk. However, the consequences of gastrointestinal digestion on the absorption of these peptides are clearly complex, making in vitro and in vivo studies essential to assess their bioaccessibility and resistance to gastrointestinal degradation, as well as the availability and actual efficacy of these peptides. Objectives: To analyze the bioavailability of peptides and evaluate parameters related to cholesterol metabolism in animal models after ingestion of protein isolate of cowpea. Methods: Cowpea flour was defatted and its protein isolated. The protein isolate was subjected to in vitro hydrolysis methods to verify the formed peptide fractions and inference about albumin binding ability. Two in vivo experiments were conducted. In the first, the cowpea protein isolate was administered to rats and the concentration of the peptides monitored in the blood for 2 hours. The in vivo experiment 2 consisted of feeding hamsters with normal (N) - and hypercholesterolemic diets for 21 days, containing the cowpea protein as the sole dietary protein (I), compared to casein control (H). In this experiment were analyzed in the plasma: total cholesterol (TC) and fractions (LDLc, VLDLc and HDLc), triglycerides (TG) and peptides; In feces: total cholesterol (CF) and bile acids (AB); In the liver: cholesterol (CH) and total lipids (LH), HMGCR (enzymatic activity and expression) and expression of SREBP2, LDLR, ABCA1, ABCG1, ABCG5, ABCG8, LXRa and AMPK. XX. Results: The peptides identified from the protein hydrolysis of cowpea or from the plasma of the animals studied did not show similarities among the experiments or correspond to sequences previously identified for the cowpea from the database. CT, VLDLc, HDLc, TG, CH of hamsters were higher in groups H and I when compared to N; LDLc was higher for I compared to the others; LH was higher in H compared to N, and I did not differ from the others; CF was higher for I compared to N, and H did not differ from the others. The expression of ABCA1 was higher for I than the others; LXRa was higher for I than H, but N did not differ from the others; SREBP2 was lower in H compared to the others; HMGCR was more expressed in N compared to the others, whereas the activity of this enzyme was higher in I when compared to N, and H did not differ from the others. There was no difference between groups regarding AB or expression of ABCG8 or AMPK. No expression results were obtained for LDLR, ABCG1 and ABCG5. Conclusion: Although previous research to this work evidenced the ability of the cowpea protein isolate to inhibit HMGCR activity, inhibit micellar solubilization or improve the plasma lipid profile, in the current work this raw material did not show a positive cholesterol metabolism of hamsters under the experimental conditions used. The fragments indicated as peptides obtained from the protein hydrolysis of cowpea beans, or from the plasma of the animals studied did not correspond to peptides with proven, or even, with indication of bioactivity

A exposição crônica à radiação solar pode contribuir para o aparecimento do câncer de pele, sendo o uso de fotoprotetores um fator primordial na prevenção desses efeitos deletérios. Atualmente, substâncias bioativas tais como a rutina têm sido foco de interesse da comunidade científica graças às suas propriedades fotoprotetoras e antioxidantes, que podem promover aumento dos valores de FPS, além de conferir características multifuncionais às formulações. Achados in vitro recentes indicam que a rutina, quando incorporada em emulsões fotoprotetoras óleo em água, promove aumento da atividade antioxidante e aumento do FPS. No entanto, a realização de estudos clínicos é fundamental para confirmar e quantificar esses resultados, já que a metodologia in vitro possui baixa repetibilidade e ausência de correlação com ensaios in vivo, principalmente quando as formulações analisadas apresentam substâncias antioxidantes em sua composição. O objetivo deste estudo foi avaliar pela primeira vez a atividade da rutina frente ao FPS e sua segurança clínica através da comparação de formulações fotoprotetoras contendo rutina 0.1% (w/w), avobenzona 3.0% (w/w) e octil dimetil PABA 8.0% (w/w) com uma preparação similar sem o composto bioativo. Adicionalmente, hidratação cutânea, FPS in vitro e atividade antioxidante da rutina em associação com outros filtros foram investigados. O perfil de segurança das formulações qualificou as fórmulas para os testes de eficácia clínica. O teste de DPPH confirmou a capacidade antioxidante da rutina, demonstrando cerca de 40% de aumento na capacidade de sequestro de radicais livres na presença do composto bioativo. A rutina em combinação com os filtros UV aumentou o FPS clínico de 7.30 ± 0.60 para 12.37 ± 1.13, o que representa cerca de 70% de aumento. Os resultados encontrados provam que a rutina em combinação com outros filtros pode aumentar significativamente o valor do FPS e que a mesma é segura para uso clínico. / Unprotected chronic exposure to solar radiation can contribute to premature skin cancer and sunscreens are a key factor to avoid those detrimental effects. Currently, there is a growing interest in the photoprotector and antioxidant potential of bioactive substances, such as rutin, that could help to increase the SPF value and add multifunctional characteristics to the formulations. Recent in vitro findings indicated that rutin, when incorporated in oil-in-water photoprotective emulsions can provide antioxidant activity and SPF increase. However, clinical studies are fundamental to determine this activity duo to in vitro methodology lack of repeatability and correlation between the in vivo data, especially when the analyzed formulas contain antioxidant substances. The aim of this study was to evaluate for the first time to date the rutin in vivo SPF and clinical safety by comparing sunscreens formulations containing rutin 0.1% (w/w), butyl methoxydibenzoylmethane 3.0% (w/w) and octyl dimethylPABA 8.0% (w/w) with a similar bioactive-free preparation. Additionally, skin hydration, in vitro SPF and in vitro antioxidant activity of rutin, in association with the UV filters were investigated. The safety profile of the formulations under sun-exposed skin conditions qualified the formulas for clinical efficacy assays. DPPH test confirmed rutin antioxidant properties, demonstrating about 40% increase in radical scavenging potential when the bioactive compound was present. Rutin in combination with the UV filters increased the clinical SPF from 7.30 ± 0.60 to 12.37 ± 1.13, representing about 70% growth in the SPF value. The results obtained proved that rutin in combination with UV filters can improve the SPF value significantly and is safe for clinical use.

Este trabalho consiste na síntese e na caracterização de complexos inéditos de gálio, índio, cobalto, cobre e molibdênio.Baseando-se na potencial aplicação na terapia dos complexos de gálio e índio, dois novos complexos, um de gálio e um de índio, foram sintetizados utilizando como ligante o ânion monovalente da 2,3-dihidroxipiridina e um de gálio foi sintetizado utilizando como ligante o mono ânion da 2-hidroxipiridina-N-óxido. Um ligante macrocíclico derivado do cyclam foi sintetizado. Posteriormente, foi preparado um complexo de cobre e um de cobalto com o macrociclo, visando a potencial aplicação de complexos desse tipo na medicina nuclear. Cinco complexos de molibdênio foram sintetizados, sendo dois utilizando ligantes hidrazonas e três com ligantes ditiocarbazatos, visando sua potencial aplicação na terapia da doença de Chagas. Os compostos foram caracterizados por espectroscopia de absorção na região do infravermelho, análise elementar (C, H, N e S), espectroscopia de ressonância magnética nuclear (1H e no caso do ligante macrociclo 13C), espectrometria de massas (MS-ESI) e difração de raios X.Após completa caracterização, os complexos de gálio e índio tiveram sua atividade antitumoral in vitro avaliada em linhagens de células derivadas de tumores e, como estudo pioneiro, os complexos também tiveram sua atividade tripanocida avaliada, assim como os complexos de molibdênio. / This work consists on the synthesis and characterization of novel complexes of gallium, indium, cobalt, copper and molybdenum.Based on the potential therapeutic application of gallium and indium complexes, two new complexes with the monovalent anion of 2,3-dihydroxypyridine were synthesized, one of gallium and one of indium. In addition, one gallium complex was prepared with the mono anion of 2-hydroxypyridine N-oxide as ligand. A cyclam derivative macrocycle ligand was synthesized. Subsequently, a copper and a cobalt complex were synthesized with the new macrocycle, aiming their potential application in nuclear medicine. Five molybdenum complexes were synthesized, two with hydrazones and three with dithiocarbazates as ligands, focusing their potential application in Chagas disease therapy. The compounds were characterized by infrared absorption spectroscopy, elemental analysis (C, H, N and O), nuclear magnetic resonance (1H and, in the case of the macrocycle ligand, 13C), mass spectrometry (ESI-MS), and single crystal X-ray diffraction. After complete characterization, the complexes of gallium and indium had their in vitro antitumor activity assessed front tumor-derived cell lines and as a first study the complexes were also evaluated regarding their trypanocidal activity, as well as the molybdenum complexes.