Resumo: A Garcinia gardneriana (Cluseacea) e uma planta nativa do interior da Mata Atlantica, facilmente encontrada na beira de rios e corregos. E conhecida popularmente como ¡§bacupari¡¨, ¡§bacopari¡¨, ¡§bacupari miudo¡¨ ou ¡§mangostao amarelo¡¨, sendo utilizada na medicina tradicional para infeccoes, dor e diversos tipos de inflamacao. Em sua composicao fitoquimica estao presentes as xantonas, esteroides, triterpenos e biflavonoides, os quais ja demonstraram atividade antiinflamatoria em estudos previos. O presente estudo teve por objetivo a avaliacao da atividade antiinflamatoria topica do extrato hidroalcoolico da Garcinia gardneriana (EHGG) bem como dos biflavonoides fukugetin e GB-2a sobre processos inflamatorios cutaneos agudos. Para tal, foi realizado modelo de edema de orelha em camundongos (Swiss femeas, pesando entre 25 a 30 g) induzido pela aplicacao topica do oleo de croton, acido araquidonico (AA), capsaicina ou fenol. Primeiramente, os EHGG das folhas, casca ou sementes foram avaliados no edema de orelha induzido pela aplicacao topica de oleo de croton. O extrato das folhas foi capaz de reduzir o edema de modo dependente da dose (70 „b 3 % de inibicao e DI50 0,033 mg/orelha), enquanto os extratos das sementes (51 ¡Ó 5 % de inibicao) e da casca (60 „b 12 % de inibicao) mostraram-se menos efetivos nas doses de 0,1 e 1 mg/orelha, respectivamente. Na avaliacao tempo-resposta, o EHGG das folhas (1 mg/orelha) foi significativamente eficaz quando aplicado 1 h antes ate 2 h apos a inducao do edema com oleo de croton, apresentando maior eficacia quando aplicado junto ao agente flogistico (83 ¡Ó 7% de inibicao). A infiltracao de neutrofilos, avaliada atraves da atividade da mieloperoxidase (MPO), tambem foi reduzida pela aplicacao topica do EHGG das folhas em 64¡Ó13%, confirmado atraves de analise histologica. Resultados similares foram observados com fukugetin e GB-2a, os quais foram capazes de reduzir significativamente o edema de orelha do oleo de croton com DI50 de 0,18 (0,10¡V0,28) e 0,22 (0,15¡V0,31) mg/orelha e com inibicao de 71 ¡Ó 4% e 58 ¡Ó 6%, respectivamente, na dose de 0,3 mg/orelha. Alem disso, a aplicacao topica do fukugetin (0,1 mg/orelha) e do GB-2a (0,3 mg/orelha) inibiu a atividade da MPO em 52 ¡Ó 6% e 64 ¡Ó 5%, respectivamente. O EHGG das folhas e os 2 biflavonoides foram capazes de reduzir consideravelmente a producao de Especies Reativas de Oxigenio (ERO) na pele causada pela aplicacao do oleo de croton, com inibicao de 52 ¡Ó 15%, 63 ¡Ó 17 e 83 ¡Ó 4%, respectivamente. No ensaio de DPPH (2, 2-difenil-1-pricrihidrazil), o EHGG e os dois compostos reduziram a formacao de radicais livres de modo dependente da concentracao. O EHGG das folhas, aplicado topicamente, foi capaz de alterar a formacao do edema em outros modelos de inflamacao cutanea aguda. O edema de orelha causado pelo AA foi reduzido 57¡Ó10% (0,03 mg/orelha) e o causado pelo fenol em 81¡Ó6% (1 mg/orelha) pelo tratamento com EHGG. No entanto o extrato nao interferiu no edema induzido pela capsaicina. Portanto, o presente trabalho demonstra a eficacia da G. gardneriana, principalmente das folhas, e justifica seu uso popular em processos inflamatorios cutaneos. Alem disso, a eficacia anti-inflamatoria topica da G. gardneriana pode envolver a reducao de mediadores inflamatorios causadores de edema e migracao leucocitaria e sequestrando radicais livres, podendo introduzir esta como uma planta de significativo interesse para o desenvolvimento de um novo anti-inflamatorio topico.

Memoria para optar al título de Químico / Los llamados contaminantes emergentes, están presentes en un variado rango de productos de la vida cotidiana, como los productos farmacéuticos que son liberados de manera indiscriminada a las plantas de tratamiento de aguas, donde al no ser removidos en su totalidad tienden a permanecer en la fase acuosa, y por lo tanto, son frecuentemente detectados en aguas superficiales. La preocupación recae en que sus productos de degradación pueden ser incluso más tóxicos que los contaminantes iniciales. Entre los productos farmacéuticos, las drogas antiinflamatorias no esteroidales (non-steroidal anti-inflammatory drugs) (NSAIDs), han sido detectadas frecuentemente en el medio ambiente y no poseen una legislación que las regule. Es por esto que se desarrolló un método analítico para determinar la concentración de estos fármacos más comúnmente usados en muestras acuosas, mediante la técnica de microextracción por sorción en disco rotatorio (rotating disk sorptive extraction) (RDSE). El dispositivo de extracción es de teflón y presenta una cavidad en el cual se le inmoviliza un polímero de impresión molecular (MIP) como sorbente selectivo para la extracción de los analitos, con la posterior cuantificación mediante cromatografía gaseosa acoplada a espectrometría de masas (CG-MS), con previo proceso de derivatización de los extractos provenientes de RDSE. Las condiciones de extracción optimizadas para los antinflamatorios no esteroidales, ácido mefenámico y diclofenaco fueron las siguientes: volumen de muestra de 50 mL, 25 mg de fase MIP, agitación a 3000 rpm, tiempo de extracción de 60 minutos, pH 2 y un proceso de desorción con 10 mL de metanol por 5 minutos. Se demostró que para los fármacos en estudio la fase sorbente de MIP extrae en promedio 3 veces más que la fase con el mismo polímero no impreso (NIP), dejando de manifiesto el efecto de las cavidades de la molécula impresa. La metodología propuesta se validó en una matriz de agua potable. El método alcanzó límites de detección entre 0,060 - 0,223 μgL-1 de AINEs con recuperaciones entre 99-100% ± 5-6%. La aplicación en muestras de aguas residuales obtenidas de una planta de tratamiento de Santiago entregó concentraciones para estos fármacos entre 1,8 - 4,3 μgL-1 en el afluente y de 1,3 – 2,8 en el efluente / The so called emerging contaminants are present in a wide range of daily life products such as drugs that are haphazardly released into water treatment plants where, as they are not completely removed, they tend to remain in the aqueous phase and consequently are found in surface waters. The concern lies in that they can transform into products that are more toxic and more dangerous than the original contaminants. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are a type of drugs that have been frequently detected in the environment and are not regulated by law. For this reason, an analytical method was developed to determine the concentration of the most commonly used NSAIDs in aqueous samples, using the rotating-disk sorptive microextraction technique (RDSE). The extraction device, made of Teflon, contains a cavity in which it can immobilize a molecularly imprinted polymer (MIP) as a selective sorbent for extracting analytes, which are subsequently quantified using the gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) method once the extracts from RDSE were subject to a derivatization process. The optimal condition for extraction of the mefenamic acid and diclofenac NSAIDs were the following: sample volume of 50 mL, 25 mg of MIP, 3000 rpm agitation, extraction time 60 min, pH2 and desorption with 10 mL of methanol during 5 minutes. For the drugs under study, it was shown that the sorbent phase of MIP recovered on average three times more than the same phase with no imprinted polymer (NIP), evidencing the effect of the cavities of the imprinted molecule. The proposed methodology was validated using a potable water matrix The method achieved NSAIDs detection limits between 0.060 to 0.223 ugL-1 with recoveries between 99-100% ± 5-6%. The application (of this method) to waste water samples obtained from a water treatment plant in Santiago showed NSAIDs concentrations of 1.8 to 4.3 μgL-1 in the influent stream and 1.3 to 2.8 μgL-1 in the effluent stream

Los profesionales que realizan los procedimientos de ortodoncia con mucha frecuencia utilizan fármacos para reducir o suprimir el dolor generado por el tratamiento ortodóntico, y así asegurar la continuidad del paciente al tratamiento impuesto. Dentro de dichos fármacos comúnmente utilizados tenemos a los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES), fármacos analgésicos no opioides, y analgésicos Opioides. Los AINES son fármacos que actúan mediante la inhibición de la enzima cicloxigenasa (COX), la cual está involucrada en la transformación de las prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, dicha inhibición se puede dar en cualquiera de sus isoformas COX1 o COX2. La COX1 o constitutiva relacionada a favorecer procesos fisiológicos como en la homeostasia del hueso y la COX2 o inducida relacionada con procesos de dolor e inflamacion2. Tomando en cuenta que la mayoría de AINES utilizados en la práctica profesional odontológica son de tipo convencional, que inhiben ambas isoformas de la COX, cabe suponer que la utilización de AINES para suprimir el dolor generado en el tratamiento ortodóntico traería como consecuencia la disminución de niveles de prostaglandinas y por tanto quizá se podrían ver afectadas algunos procesos como la reabsorción y remodelación ósea; factores importantes para lograr un resultado terapéutico deseado.12 En el presente trabajo se investigó que resultados tuvo la medicación analgésica administrada en ratas que reciben tratamiento ortodóntico. / Tesis

El presente trabajo se desarrolló en dos etapas principales: la obtención, caracterización y evaluación de la actividad antiinflamatoria del extracto hidroalcohólico de la especie Baccharis latifolia “Chilco”; y, la obtención, caracterización y evaluación de la actividad antiinflamatoria de una forma farmacéutica de aplicación tópica conteniendo el extracto en estudio. En la obtención del extracto hidroalcohólico se emplearon hojas secas y pulverizadas de la planta recolectada en el departamento de Amazonas; este extracto fue caracterizado empleando técnicas fisicoquímicas y cromatográficas y un screening fitoquímico; se evaluó el efecto antiinflamatorio utilizando el método del edema plantar inducido por carragenina en ratones, empleándose concentraciones de 1,25 mg/g, 2,5 mg/g, 3,75 mg/g, 5 mg/g y 7 mg/g del extracto frente a un grupo control; se determinó que la menor concentración que mantiene una inhibición de la inflamación mayor al 70% después de 5 horas de la inyección de carragenina es la concentración de 2,5 mg/g. Esta concentración fue elegida para desarrollar la forma farmacéutica que permitiera la incorporación del extracto al 2% respecto al residuo seco, obteniéndose con la forma farmacéutica crema – gel características óptimas en el producto terminado, el mismo que fue evaluado fisicoquímica y cromatográficamente. Finalmente, se evaluó el efecto antiinflamatorio del producto terminado mediante el método del edema plantar inducido por carragenina en ratones, determinándose que el efecto antiinflamatorio es mayor al del extracto, comprobando que el efecto antiinflamatorio del extracto en crema-gel se mantiene y es incluso superior. -- Palabras clave: Baccharis latifolia, efecto antiinflamatorio, crema – gel. / -- The present work was developed in two main stages: the obtaining, characterization and evaluation of the anti-inflammatory activity of the hydroalcoholic extract of the species Baccharis latifolia “Chilco”; and, the obtaining, characterization and evaluation of the anti-inflammatory activity of a pharmaceutical dosage form of topical usage containing the extract in study satisfactorily. In the obtaining of the hydroalcoholic extract, dry and pulverized leaves of the plant collected in the department of Amazonas were used; this extract was characterized using physicochemical and chromatographic techniques and a phytochemical screening; the anti-inflammatory effect was evaluated using the carragenina-induced edema method in mice, concentrations of 1,25 mg/g, 2,5 mg/g, 3,75 mg/g, 5 mg/g and 7 mg/g of the extract were tested with respect to a control group, it was found that the minor dose which maintains an inhibition of the edema up to the 70% after 5 hours of the carrageenin injection was the 2,5 mg/g concentration. This concentration was chosen to develop the pharmaceutical dosage form that allowed the incorporation of the extract at 2% in relation to the dry residue, obtaining with the pharmaceutical dosage form cream – gel optimal characteristics in the finished product, which was evaluated using physicochemical and chromatographic techniques. Finally, the anti-inflammatory effect of the finished product was evaluated using the carragenina-induced edema method in mice, determining that the anti-inflammatory effect was greater than the effect of the extract, verifying that the anti-inflammatory effect of the extract in the cream-gel stays and is even superior. -- Key words: Baccharis latifolia, anti-inflammatory effect, cream - gel. / Tesis

La finalidad de la presente investigación fue encontrar alcaloides con propiedades citotóxicas sobre el cáncer inducido de colon; para lo cual se evaluó la presencia de alcaloides en siete especies nativas del Perú, debido a sus propiedades antiinflamatorias, las que fueron colectadas en los departamentos de Amazonas, Cajamarca, Ancash y Lima. Las especies vegetales que contienen alcaloides se sometieron al bioensayo de citotoxicidad en un sistema de huevos fértiles de Tetrapygus níger (erizo de mar), encontrando que Melocactus bellavistensis (cactus globoso) presenta propiedades citotóxicas importantes. Los alcaloides de Melocactus bellavistensis (cactus globoso) fueron extraídos con cloroformo, y fueron utilizados para los estudios de toxicidad y actividad antitumoral. La investigación también comprendió el estudio hematológico, bioquímico e histopatológico. Los resultados fueron analizados mediante el análisis de varianza aplicándose el test de múltiples comparaciones de Duncan. El estudio de toxicidad y actividad antitumoral en cáncer de colon inducido por dimetilhidrazina en ratas, consiguió mejorar notablemente el daño celular durante el desarrollo del cáncer. Palabras clave: Melocactus bellavistensis, alcaloides, citotóxico, dimetilhidrazina, cáncer de colon, toxicidad, actividad antitumoral. / --- The purpose of the present study was found alcaloidic with cytotoxic property on the induced colon cancer; for this intention, the presence of alkaloids was evaluated in seven native species of Peru, due to its anti-inflammatory, which were collected in the regions: Amazonas, Cajamarca, Ancash and Lima. The vegetable species that contain alkaloids were surrendered to the cytotoxicity assay in system Tetrapygus Niger’s fertile eggs (sea urchin). The results showed that Melocactus bellavistensis (globular cactus) presented cytotoxic important properties. The Melocactus bellavistensis’s alkaloid (globular cactus) was extracted by chloroform, and was used for the study of antitumor activity and toxicity .The investigation also understood the hematologic, histopathologic and biochemical study. The results were analyzed by means of the analysis of variance there being applied the test of Duncan's multiple comparisons. The study of antitumor activity and toxicity in colon cancer induced for dimethylhydrazine in rates, managing to improve notably the cellular hurt during the development of the cancer. Key words: Melocactus bellavistensis, alkaloid, cytotoxic, dimethylhydrazine, colon cancer, toxicity, antitumor activity.

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La Biotransformación del Naproxeno, [(S)-6-metoxi-α-metil-2-ácido naftalenacético ], fue realizada utilizando el Aspergillus niger, microorganismo que se caracteriza por su capacidad para hidroxilar sistemas aromáticos. Dicho proceso biotecnológico fue llevado a cabo en un medio líquido bajo condiciones óptimas para el desarrollo del Aspergillus niger. Se obtuvieron 2 metabolitos mayoritarios demetilnaproxeno y 7-hidroxi-6-demetilnaproxeno; los cuales fueron aislados mediante técnicas cromatográficas, e identificados mediante espectroscopia de RMN ( H+ ) y espectrometría de Masas. El 7-hidroxi-6-demetilnaproxeno fue metilado mediante reacciones químicas a 7-metoxi-6-metilnaproxeno; y sometido al ensayo del Modelo Experimental del Edema Pedal Inducido por Carragenina para evaluar la actividad farmacológica, se utilizo como patrón de comparación al Naproxeno Base, y Naproxeno Sódico, donde se determinó que el metabolito metilado no presentaba efecto anti-inflamatorio. Palabras Clave: Biotransformaciones, Naproxeno, Aspergillus niger, Actividad Anti-inflamatoria, 6-demetilnaproxeno, 7-hidroxi-6metilnaproxeno, 7-metoxi-6metilnaproxeno. / -- The Biotransformation of Naproxen [(S)-6-methoxy-α-methyl-2- naphtaleneacetic acid ], was performed using a microorganism Aspergillus niger, wich has knowed ability of hydroxylate aromatic rings. This biotechnological process was conduced in a liquid culture in optimum conditions for development of the microorganism.Two main metabolites was gotten: 6-desmethylnaproxen and 7-hydroxy-6 desmethylnaproxen, these were isolated by chromatographic techniques and identified by RMN ( H+ ) Spectroscopy and Mass Spectrometry. The 7-hydroxy-6-desmethylnaproxen was methylated by chemical reaction to 7-metoxhy-6-methylnaproxen and was used the model Carrageenin-induced paw edema to evaluated the pharmacological activity, was used such as standard naproxen, and naproxen sodium. It was determinated that the methylated metabolite has not showed anti-inflammatory activity. Keywords: Biotransformation, Naproxen, Aspergillus niger, Anti-inflammatory activity, 6-desmethylnaproxen, 7-hydroxy-6 desmethylnaproxen, 7-metoxhy-6-methylnaproxen.

En la práctica odontológica es necesario el hacer usos de diversos fármacos, como son antibióticos, antiinflamatorios no esteroideos (AINES), corticoides, etc. Ya sea en terapia pre o posoperatoria dentro de este grupo de fármacos, los AINES son los más utilizados, esto debido a sus propiedades analgésicas y antiinflamatorias principalmente. Estos fármacos, de acuerdo al tiempo en el cual son consumidos, producen diferentes afectos adversos; algunos son gastrolesivos, hepatotóxicos o nefrotóxicos, pero principalmente la gastrolesividad es el efecto adverso predominante de estos fármacos, que puede presentarse como gastritis y posteriormente úlcera. Existen muchos reportes de casos de gastritis y úlcera gástrica causada por el uso indiscriminado de los AINES. Por esto, es necesario que el prescriptor tenga conocimiento de los efectos adversos de cada uno de los fármacos que receta y además disponga de alguna alternativa con el fin de eliminar o disminuir enormemente los efectos adversos que estos producen. Se sabe que el ketorolaco es uno de los principales AINES prescritos para paliar el dolor y la inflamación de los pacientes sometidos a una intervención quirúrgica estomatológica; pero en muchas investigaciones se afirma que el ketorolaco tiene como uno de sus efectos adversos principales la gastrolesividad, lo cual es perjudicial para el paciente tratado con un esquema terapéutico basado en varios días de administración del fármaco; pero aun así, en muchos casos es necesario la administración de éste por un tiempo prolongado. En odontología los esquemas terapéuticos postoperatorios muchas veces están dentro de los 3 a 5 días postoperatorios, con la administración de estos fármacos 2 ó 3 veces al día, lo cual puede desencadenar en el paciente algún tipo de lesión gástrica ya sea de manera superficial o profunda. Debido a esto se plantea una alternativa natural para eliminar el efecto adverso gastrolesivo de los AINES. Se plantea en este trabajo, la actividad gastroprotectora del extracto alcohólico de Plantago major comparado con la actividad del Omeprazol, el cual es un gastroprotector por excelencia. Existen diversas investigaciones que le atribuyen ciertos potenciales gastroprotectores a esta planta que además se puede encontrar con facilidad en el territorio peruano.

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