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Estudo do efeito antiinflamatorio do veneno de abelha apis mellifera africanizada em modelos de inflamação aguda e cronica

Bourgerie, Suzel A. Frem 19 July 2018 (has links)
Orientadores: Carlos Alberto Flores, João Francisco Marques Neto / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-07-19T18:35:24Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Bourgerie_SuzelA.Frem_D.pdf: 6085260 bytes, checksum: a6bb92f54b1fd7037a86f39f51eacf20 (MD5) Previous issue date: 1994 / Resumo: No presente trabalho o efeito antiinflamatório do VAA foi estudado em modelos de inflamação aguda (edema de pata induzido por Carragenina, Dextrana e VAA) e crônica (artrite induzida pelo adjuvante completo de Freünd) em ratos Wistar. Observou-se que: 1. O V AA (20,100 e 500 µg, s.c.) inibiu o edema de pata induzido pela carragenina, dextrana e pelo próprio VAA, efeito esse foi dose-dependente; 2. A adrenalectomia suprimiu a inibição do VAA sobre o edema de pata induzido pela carragenina, dextrana e VAA, em pelo menos 80%; 3. O VAAcausou efeito antiinflamatório sobre a artrite induzida por adjuvante completo de Freünd quando administrado profilática e terapeuticamente; 4. A redução da artrite (45%) com o pré-tratamento com VAA (500 µg, s.c., 1.5 dias antes da injeção do adjuvante, 3 doses semanais) foi similar a encontrada com autilização da dexametasona; 5. O estudo anatomo-patológico das articulações com artrite pré-tratada com V AA mostrou acentuada diminuição do infiltrado mononuclear em tecido subcutâneo e periarticular, e praticamente, ausência da formação de granulomas epitelióides, microabcessos, pannus e regeneração óssea; 6. O tratamento da artrite induzida por adjuvante com VAA (500 µg, s.c., diariamente por uma semana, a partir do 17° dia após o adjuvante) reduziu a artrite em cerca de 58% após 3 dias de administração perdendo, porém, a sua eficácia a partir do 4° dia, quando a artrite seguiu o seu curso natural. A análise desses dados nos leva a concluir que o VAA apresenta importante efeito antiinflamatório, dependente em grande parte da glândula adrenal, sendo capaz de alterar o curso do desenvolvimento da artrite induzida pelo adjuvante completo de Freünd, modificando de maneira significativa as alterações histopatológicas dessa patologia / Abstract: In the present work, the anti-inflammatory action of venom from Africanized bees was studied in a model of acute inflammation (rat paw edema induced by carrageenin, dextran and bee venom itself) and chronic inflammation (arthritis induced by Freünd's complete adjuvant) in Wistar rats. The main conclusions were: 1. Bee venom (20, 00, and 500 µg, s.c.) dose-dependently inhibited the paw edema induced by carrageenin, dextran and the venom itself; 2. Adrenalectomy abolished by more than 80% the venom-induced inhibition of the edema caused by the above agents; 3. Bee venom had an anti-inflammatory action on the arthrits induced by Freünd's complete adjuvant when administered either before or after the latter; 4. The reducion in arthritis (45%) observed following pre-treatment of the animals with bee venom (500 µg, s.c., 3 doses per week for 15 days before the injection of adjuvant), was similar to that observed with dexamethasone; 5. Examination of the arthritic articulations pre-treated with bee venom revealed that there was a marked decrease in the mononuc1ear cell infiltrate into the subcutaneous and periarticular tissue with an almost total absence of epithelioidal granulomas, microabcesses and bone regeneration; 6. Treatment of the adjuvant-induced arthritis with bee venom (500 µg, s.c., daily for one week starting on the seventeenth day after adjuvantadministration) resulted in a decrease of approximately 58% in the arthritis after three days but was ineffective from the fourth day onwards when the arthritis resumed its normal course. The above results suggest that bee venom has important anti-inflammatory activity which is mediated by the adrenal gland. The venom is able to hinder the progress of arthritis induced by Freünd's complete adjuvant and can produced important histopathological alterations / Doutorado / Doutor em Medicina
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O efeito da ingestão de hesperidina sobre a modulação da resposta inflamatória e nível de perda óssea em camundongos com doença periodontal induzida /

Ramadan, Dania. January 2020 (has links)
Orientador: Luis Carlos Spolidorio / Resumo: O objetivo do estudo foi avaliar o efeito da hesperidina(Hesp) sobre a periodontite experimental induzida por injeção de LPS de E. coli em camundongos. 50 camundongos BALB/c foram submetidos a diferentes tratamentos: dieta convencional, dieta enriquecida com hesperidina (25 e 50 mg/kg de peso corporal/dia) e dieta com naproxeno 10mg/kg de peso corporal/dia. Após 30 dias de suplementação os animais foram submetidos a periodontite induzida pela injeção bilateral de Escherichia coli 3x/semana por 4 semanas. Avaliou-se o peso corporal, consumo alimentar e energético ao longo de todo período experimental. Depois de 3 dias da última injeção de LPS os animais foram eutanasiados, coletados fígado e maxila e realizada a análise microscópica do fígado, quantificação de perda óssea por micro-Ct, análise microscópica e estereométrica dos maxilares, perfil de citocinas pró e anti-inflamatórias por imunoensaio multiplex e avaliação da atividade de mieloperoxidase (MPO). In vitro foi avaliada a viabilidade celular por MTT e avaliação da proliferação celular através do método de AlamarBlue®, em cultura de fibroblastos L929 em 1,3 e 7 dias. Ao final do experimento os animais que consumiram ração enriquecida com hesperidina ou naproxeno apresentaram ganho de peso e consumo alimentar e energético semelhante ao grupo controle. Na análise microscópica do fígado não foram encontradas alterações hepáticas. O micro-CT revelou significante aumento da perda óssea no grupo LPS, no qual foi prevenida pe... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The aim of the study was to evaluate the effect of hesperidin(Hesp) on experimental periodontitis induced by injection of E. coli LPS in mice. 50 BALB /c mice were submitted to different treatments: conventional diet, enriched diet with hesperidin (25 and 50 mg / kg of body weight / day) and diet with naproxen 10 mg / kg of body weight / day. After 30 days of supplementation, the animals were submitted to periodontitis induced by bilateral injection of Escherichia coli 3x / week for 4 weeks. Body weight, food and energy consumption were evaluated throughout the experimental period. After 3 days of the last LPS injection, the animals were euthanized, liver and maxilla were collected and microscopic analysis of the liver was carried out, quantification of bone loss by micro-Ct, microscopic and stereometric analysis of the jaws, pro and anti-inflammatory cytokine profile by multiplex immunoassay and evaluation of myeloperoxidase (MPO) activity. In vitro cell viability was evaluated by MTT and evaluation of cell proliferation using the AlamarBlue method, in culture of L929 fibroblasts in 1.3 and 7 days. At the end of the experiment, the animals that consumed enriched food with hesperidin or naproxen showed weight gain and food and energy consumption similar to the control group. Microscopic analysis of the liver showed no liver abnormalities. The micro-CT revealed a significant increase in bone loss in the LPS group, in which it was prevented by hesperidin or naproxen. The stereo... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre
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Ingestão de flavonoides cítricos sobre a modulação da resposta inflamatória e nível de perda óssea promovida por periodontite induzida em camundongos saudáveis /

Carvalho, Jhonatan de Souza. January 2020 (has links)
Orientador: Luis Carlos Spolidorio / Resumo: O objetivo do estudo foi avaliar o efeito dos flavonoides cítricos eriocitrina e eriodictiol sobre a periodontite experimental induzida por injeção de LPS de E. coli em camundongos. Setenta camundongos BALB/c foram submetidos a diferentes tratamentos: dieta convencional, dieta enriquecida com eriocitrina, dieta enriquecida com eriodictiol, ambas nas concentrações de 25 e 50 mg/kg de peso corporal/dia e dieta enriquecida com naproxeno 10mg/kg de peso corporal/dia. Após 30 dias de suplementação os animais foram submetidos a indução de periodontite experimental por injeção bilateral de LPS de Escherichia coli 3x/semana por 4 semanas. Avaliou-se o peso corporal, consumo alimentar e energético ao longo de todo período experimental. No fim do período experimental os animais foram eutanasiados e coletados fígado e maxila para, realização de análise microscópica, quantificação de perda óssea por micro-Ct, análise microscópica e estereométrica dos maxilares, perfil de citocinas pró e anti-inflamatórias do tecido gengival por imunoensaio multiplex e avaliação da atividade de mieloperoxidase. In vitro foi avaliada a viabilidade celular por MTT em um período de 48 horas e avaliação da proliferação celular de cultura de fibroblastos L929 através do método de AlamarBlue® por 1, 3 e 7 dias. Ao longo do experimento os animais que consumiram ração enriquecida com flavonoides ou naproxeno apresentaram ganho de peso e consumo alimentar/energético semelhante aos grupos controles. Na análise micr... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Mestre
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Eficácia analgésica da acupuntura preemptiva ou pós operatória em cadelas submetidas à ovariossalpingohisterectomia

Ferro, Ana Carla Zago Basilio January 2020 (has links)
Orientador: Stelio Pacca Loureiro Luna / Resumo: Introdução: A analgesia preemptiva é superior à pós-operatória para reduzir a dor e o consumo de analgésicos no pós-operatório. A acupuntura tem a mesma eficácia analgésica pós-operatória que os AINEs e os opioides em cães, no entanto, em animais indóceis não é possível realizá-la no pré-operatório e seu uso no pós-operatório imediato seria facilitado pelo efeito sedativo residual dos anestésicos. Objetivo: Investigar a eficiência analgésica da acupuntura, antes ou após à ovariossalpingohisterectomia, em comparação ao uso preemptivo do meloxicam em cadelas. Metodologia: Utilizaram-se 36 cadelas (32 ± 2 meses e 10 ± 1 kg), divididas aleatoriamente em três grupos GA - acupuntura preemptiva, GPA - acupuntura pós-operatória e GM - meloxicam preemptivo (0,2 mg/kg intravenoso). Os cães foram tranquilizados com acepromazina (0,05 mg/kg, IM), induziu-se a anestesia com propofol (5,33±0,30 mg/kg, IV) e manteve-se com isoflurano/O2. Nos cães dos grupos GA e GPA realizou-se acupuntura bilateral, nos acupontos Intestino grosso 4, Baço-pâncreas 6 e Estômago 36, durante 20 minutos, após medicação pré anestésica ou imediatamente após a cirurgia, respectivamente. Um avaliador encoberto quanto ao tratamento e previamente treinado avaliou a dor pela escala curta de Glasgow (CMPS-SF) e o escore de sedação pela escala de Wagner (ESGW), nos momentos, basal e até 24 horas após a cirurgia. Cães com pontuação ≥ 6 pela escala de Glasgow receberam resgate analgésico com 0,5 mg/kg de morfina, intramusc... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Introduction: Acupuncture has the same efficacy to control postoperative pain as NSAID and opioids, however, in non-compliant animals it is difficult to perform it preoperatively and its use in the immediate postoperative period would be facilitated by the residual effect of anesthetics. Objective: To compare the analgesic efficacy of acupuncture, before or after ovariosalpingohisterectomy, in comparison to the preemptive use of meloxicam. Material and methods: Thirty six bitches were randomly divided into three 3 groups: GA (preemptive acupuncture), GPA (postoperative acupuncture) and GM (preemptive meloxicam 0.2 mg/kg IV). Dgs were tranquilized with acepromazine (0.05 mg/kg IM), anesthesia was induced with propofol (5,33±0,30 mg/kg, IV) and maintained with isoflurane/O2. Bilateral acupuncture was performed in dogs of the GA and GPA, in LI4, Sp6 and S36 acupoints for 20 minutes, before or immediately after surgery respectively. A blind and previously trained evaluator assessed pain using the short-form Glasgow Composite Measure Pain Scale (CMPS-SF) and sedation before and until 24 hours post-operatively. Dogs with a score ≥6 according to Glasgow scale received analgesia with morphine 0.5 mg/kg IM. Data were analyzed by Kruskall – Wallis, followed by Dunn´s test or two-way ANOVA, followed by Tukey´s test. Results: There was no difference between groups in pain over time (GA 2.43±0.69, GPA 2.19±1.08, GM 2.5±1.37) and sedation scores (GA 3.23±2.16, GPA 3.13±2.80 GM 2.95±2.32), ... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre
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Atividade antimicrobiana, anti-inflamatória, citotoxicidade e genotoxicidade do extrato glicólico de Stryphnodendron barbatiman (Vell.) Mart. (Barbatimão) /

Sper, Fabia Lugli. January 2018 (has links)
Orientador: Luciane Dias de Oliveira / Banca: Jônatas Rafael de Oliveira / Banca: Luana Marotta Reis de Vasconcellos / Resumo: Stryphnodendron barbatiman (Vell.) Mart (barbatimão) tem sido utilizado popularmente como anti-inflamatório e antimicrobiano. Este estudo se propôs a realizar a análise fitoquímica do extrato de S. barbatiman (Vell.) Mart. (barbatimão) e verificar in vitro algumas de suas atividades biológicas, como: antimicrobiana, sobre culturas planctônicas e biofilmes de Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas endodontalis, Porphyromonas gingivalis, e Parvimonas micra; citotoxicidade e genotoxicidade em macrófagos murinos (RAW 264.7), fibroblastos murinos (L929) e queratinócitos humanos (HACAT); e ação anti-inflamatória sobre RAW 264.7 estimuladas por lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli. A atividade antimicrobiana sobre culturas planctônicas foi avaliada pelo método de microdiluição em caldo. Após, as concentrações efetivas foram avaliadas sobre biofilmes monomicrobianos. A análise de citotoxicidade foi verificada pelo teste de redução do brometo de 3(4,5-dimetiltiazol-2-yl)2,5-difeniltetrazólio (MTT) e a de genotoxicidade pelo teste de micronúcleos. A atividade anti-inflamatória foi analisada quantificando os níveis de citocinas pró-inflamatórias (TNF-α, IL-1β, IL-6 e IL-17) e anti-inflamatória (IL-10), por enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). Os dados foram analisados por ANOVA e Teste de Tukey, ou Kruskal-Wallis e teste de Dunns, com nível de significância de 5% (P≤0,05). O extrato foi eficaz sobre os biofilmes, redução entre 54 e 100%. O extrato não foi citotóxico para R... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Anti-inflammatory and antimicrobial are popular uses of Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville (barbatimão). This study proposed to perform the phytochemical analysis of S. barbatiman (Vell.) Mart. (barbatimão) extract and to verify in vitro some of its biological activities as antimicrobial on planktonic cultures and biofilms of Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas endodontalis, Porphyromonas gingivalis, and Parvimonas micra; cytotoxicity and genotoxicity on human keratinocytes (HACAT), murine macrophages (RAW 264.7) and fibroblasts (L929), and anti-inflammatory action on RAW 264.7. The antimicrobial activity on planktonic cultures was evaluated by broth microdilution. Afterwards, the effective concentrations were evaluated on mono microbial biofilms. The cytotoxicity analysis was verified by the MTT test and the genotoxicity by the micronucleus test. Anti-inflammatory activity was evaluated in RAW 264.7 stimulated by lipopolysaccharide (LPS) of Escherichia coli and treated with the extract, quantifying the levels of pro-inflammatory cytokines (TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-17) and anti-inflammatory (IL-10), by enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). The data that presented normal distribution were analyzed by ANOVA and Tukey's test, and those that were not, were analyzed by Kruskal-Wallis and Dunns test, with a significance level of 5% (p≤0.05). Barbatimão extract was effective on biofilms, reduction between 54 and 100%. The extract was not cytotoxic to RAW 264.7 and ... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre
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Desenvolvimento e avaliação in vitro de matrizes de cetoprofeno para liberação prolongada / Development and evaluation in vitro ketoprofen matrices for sustained release

Hernandez, Claudia 07 October 2004 (has links)
Não consta resumo na publicação. / Abstract not available.
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Síntese de novos derivados de éteres de oximas e avaliação farmacológica de suas propriedades anti-inflamatórias

VEIGA, Fabiano 22 February 2013 (has links)
O processo inflamatório consiste em uma resposta biológica de um organismo vivo contra algum tipo de agressão física, biológica ou química. A resposta inflamatória é mediada por substâncias denominada mediadores químicos, um dos mediadores é o ácido araquidônico e seus metabólitos são responsáveis pelo processo inflamatório. A cascata do ácido araquidônico produz os principais mediadores da inflamação como leucotrienos, tromboxanas e prostaglandinas. Os anti-inflamatórios não esteroidais atuam na inibição da prostaglandina endoperóxido sintase ou ciclo-oxigenase que são enzimas responsáveis pela oxidação do ácido araquidônico que apresentam duas isoformas: a PGHS-1, também conhecida como ciclo-oxigenase 1 (COX 1), configura-se uma enzima constitutiva por estar presente nos processos fisiológicos e a PGHS-2, também conhecida por ciclo-oxigenase 2 (COX 2) e pode ser induzida através do processo inflamatório. Anti-inflamatórios altamente seletivos para PGHS-2 foram desenvolvidos, entretanto, alguns deles apresentaram efeitos adversos e foram retirados do mercado, tendo como exemplos os seguintes: lumiracoxibe (Prexige®), etoricoxibe (Arcoxia®), parecoxibe (Bextra®), por entender que seus perfis de segurança, incluindo as reações adversas cardíacas, hepáticas e renais graves, superam a relação risco-benefício no tratamento das indicações estudadas. Novos protótipos de fármacos anti-inflamatórios menos seletivos passaram a ser desenvolvidos. Compostos contendo o grupo funcional éter de oxima foram sintetizados em nosso grupo de pesquisa e seus perfis de atividade anti-inflamatória foram avaliados, apresentado resultados positivos que levaram à continuidade destes estudos com o objetivo de confirmar e complementar as atividades anti-inflamatórias já identificadas. Depois de sintetizados e identificados os éteres de oxima foram submetidos a novos ensaios in vivo confirmando suas propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e também foram identificadas atividades na inibição de agregação plaquetária. Os ensaios corroboraram para confirmar a eficácia farmacológica dos compostos sintetizados pelo nosso grupo de estudo. Neste trabalho também foi realizada a síntese de inéditos derivados de éteres de oxima, que foram submetidos à analise por RMN1H e RMN13C confirmando suas estruturas e sua rota sintética. / The inflammatory process consists is a biological response in a living organism against some kind of physical, biological or chemical attack. The inflammatory response is mediated by substances called chemical mediators. One of the mediators is arachidonic acid and its metabolites are responsible for the inflammatory process. The arachidonic acid cascade produces the main inflammatory mediators such as leukotrienes, prostaglandins and thromboxanes. Non-steroidal anti-inflammatory drugs act by inhibiting prostaglandin endoperoxide synthase or cyclooxygenase enzymes that are responsible for oxidation of arachidonic acid and which have two isoforms: a PGHS-1, also known as cyclooxygenase 1 (COX-1) which is a constitutive enzyme because of its presence in physiological processes and PGHS-2, also known as cyclooxygenase 2 (COX-2) which can be induced by the inflammatory process. Anti-inflammatory drugs highly selective for PGHS 2 have been developed. However, some of them showed adverse effects and were withdrawn from the market, the following being examples: lumiracoxib (Prexige ®), etoricoxib (Arcoxia ®), parecoxib (Bextra ®), as it was thought that their safety profiles, including serious adverse cardiac, hepatic and renal disease, outweighed the risk-benefit in their intended applications. New prototype of less selective anti-inflammatory drugs have been developed. Compounds containing the functional group oxime ether were synthesized in our research group and their profiles of anti-inflammatory activity were evaluated, and positive results were present leading to continuation of these studies in order to confirm and complement the anti-inflammatory activities already identified. Once synthesized and identified the oxime ethers were subjected to further tests in vivo confirming their anti-inflammatory and analgesic activities, and inhibiting actions on platelet aggregation have also been identified. The tests corroborated to confirm the effectiveness of the pharmacological compounds synthesized by our study group. In this work the synthesis of new derivatives of oxime ethers was also carried out, which were subjective to analysis by RMN 1H and RMN 13C, confirming their structures and their synthetic route. / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq
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Síntese e avaliação da atividade anti-inflamatória de derivados benzofenônicos

ALVES, Tânia Mara Ferreira 05 July 2013 (has links)
Derivados benzofenônicos O-substituidos contendo grupos metila, butila, prenila e geranila foram sintetizados a partir das benzofenonas comerciais 4-hidroxibenzofenona (1) e 4,4’-diidroxibenzofenona (2). Todos os derivados tiveram sua atividade antiinflamatória avaliada através do modelo de indução de hiperalgesia mecânica em camundongos (Von Frey) e edema de pata induzido por carragenina na dose de 100 μmol/Kg. Os resultados mostraram que na terceira hora, os derivados LFQM-119, LFQM-120 e LFQM-121 foram mais ativos que a 4-hidroxibenzofenona (1) no teste Von Frey. Na terceira hora estes compostos promoveram um aumento no limiar da dor de 32,8, 43,4 e 72,7% respectivamente, enquanto a 4-hidroxibenzofenona (1) não exibiu efeito antinociceptivo. O derivado LFQM-119 foi o mais ativo inibindo o edema inflamatório em 81,0%, enquanto a 4-hidroxibenzofena (1) promoveu uma inibição de 47,0% na terceira hora após a injeção de carragenina. O derivado LFQM-124 apresentou efeito antinociceptivo melhor que do cetoprofeno e igual ao da indometacina. Os derivados LFQM-122 e LFQM-123 foram os mais ativos na inibição do edema inflamatório, sendo o efeito anti-inflamatório igual ao promovido pela indometacina e cetoprofeno. Os estudos de docking mostraram que, os derivados LFQM-119 e LFQM-122 exibiram melhor interação com a COX-2 e os derivados LFQM-123 e LFQM-124 exibiram uma melhor interação com a COX-1. / Benzophenone derivatives O-substituted containing groups methyl, butyl, prenyl, and geranyl were synthesized from commercial 4-hydroxybenzophenone and 4,4’- dihydroxybenzophenone (2). All compounds were evaluated for their anti-inflammatory activity in the mechanical induced hyperalgesy model in mice (Von Frey) and carrageenan-induced mice paw edema at a dose of 100 μmol/Kg. The results showed that derivatives LFQM-119, LFQM-120 and LFQM-121 were more active than 4- hydroxybenzophenone (1) in the Von Frey test. In the third hour these compounds promoted an increase in the pain threshold of 32,8, 43,4 and 72,7%, respectively, while the 4-hydroxybenzophenone (1) did not show antinociceptive effect. The derivative LFQM-119 was the most active inhibiting the inflammatory edema in 81% in comparison to 4-hydroxybenzophenone that caused a inhibition of 47% in the edema in the third hour after carrageenan injection. The derivative LFQM-124 showed better antinocicepitive effect the ketoprofen and effect similar the indomethacin. The derivatives LFQM LFQM-122 and-123 were the most active in inhibiting inflammatory edema, the anti-inflammatory effect was similar to that promoted by indomethacin and ketoprofen. The docking studies show that the derivatives and LFQM LFQM-119-122 exhibited better interaction with the COX-2 and derivatives and LFQM LFQM-123-124 exhibited a better interaction with COX-1. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES
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Estudo químico de compostos pécticos obtidos dos frutos de Garcinia brasiliensis e avaliação de suas propriedades biológicas

PAIVA, José Cezar de 27 June 2014 (has links)
Pectinas são polímeros compostos principalmente por unidades de α-D-ácidos galacturônicos ligados por ligações α-1,4 presente na parede celular das plantas. De acordo com os compostos ramificados na cadeia principal pode-se dividir a pectina em vários tipos. Esses polissacarídeos possuem estruturas complexas, são solúveis em água e geralmente apresentam baixa toxicidade e possuem várias aplicações na indústria química, alimentícia e farmacêutica. Este trabalho teve como objetivo extrair, isolar e caracterizar os compostos pécticos presentes no epicarpo dos frutos de Garcinia brasiliensis (bacupari). Utilizou-se dois métodos de extração: água em meio neutro e água em meio ácido, ambos com aquecimento. Utilizou-se uma pectina comercial de citrus para comparação com as análises das pectinas do bacupari. A pectina foi obtida dos resíduos de epicarpo oriundos de extrações rotineiras e exaustivas com etanol, realizadas no laboratório de Fitoquímica e Química Medicinal (LFQM). O processo de extração de pectina em meio aquoso neutro, resultou em um rendimento de 7,48%, e o processo de extração em fase aquosa ácida resultou em um rendimento de 6,15%. A pectina dos frutos de G. brasiliensis, extraída com solução aquosa neutra, apresentou alto teor de metoxilação e esterificação e também apresentou maior teor de compostos fenólicos com maior capacidade sequestrante de radical livre DPPH do que as demais pectinas utilizadas. Além disso, foi avaliada a atividade antimicrobiana e antiinflamatória. As pectinas extraídas do bacupari e a comercial não apresentaram atividade antimicrobiana significativa quando avaliadas contra fungos e bactérias padrões Americam Type Culture Collection (ATCC), porém demonstraram atividade antiinflamatória considerável, quando comparadas ao padrão indometacina, testado no modelo de edema de pata de camundongos induzido por carragenina. Foram realizadas a caracterização estrutural, bem como a correlação com os dados de atividade biológica dos compostos naturais e semi-sintéticos (acetilados) conduzindo ao desenvolvimento de novos agentes antiinflamatórios a partir dos resíduos de extração dos frutos do bacupari. / Pectins are polymers mainly composed by unities of α-D galacturonic acids bonded by α- 1,4 links that are present in the plants cell wall. According to the branched composts in the main chain, a pectin can be divided in many kinds. Those polysaccharides have many complex structures, that are soluble in water and usually present low toxicity and have many uses in the chemical industry. This work aimed to extract, isolate and characterize the pectin composts present in the epicarps from the Garcinia brasilensis fruits, also known as bacupari. Two extraction methods were perfomed: one with water in a neutral solution and other with water in an acid one, both of them were heated. A comercial pectin from citrus was used to compare the analysis from the bacupari’s pectins. The pectin was obtained from residues of epicarp derived of routine and exaustive extractions with ethanol, that were realized at the Medical Phytochemistry and Chemistry Laboratory (MFCL). The process of pectin extraction in neutral aqueous solution resulted in a yield of 7,48% and the extraction process in the aqueous acid solution resulted in a yield of 6,15%. The pectin extracted from the g. brasiliensis fruit presented a high level of methoxylation and esterification and also showed higher phenolic content with more sequestring capacity of the DPPH free radical. Besides that, the antimicrobial and anti-inflammatory actvity were evaluated. The pectins extracted from the bacupari and the commercial one didn’t show a meaningfully activity agaisnt fungi and American Type Culture Collection (ATCC) standard bacterias, however they showed a considerable anti-inflammatory activity when compared to the indomethacin standard, which was tested on the carrageenan-induced paw edema in mices. Structural characterization, as well as data correlation of biological activity of natural and semi-sinthetic (acetylated) composts were performed, conducing to the development of new anti-inflammatory agents from the residues of the extraction of bacupari’s fruits.
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Influência dos anti-inflamatórios não esteroidais e seletivos COX-2 em osteoblastos durante a movimentação dentária induzida em ratos / Influence of anti-inflammatory non steroidal and selective COX-2 in osteoblasts during the tooth movement induced in rats

Vilardi, Taisa Maria Rodrigues 31 July 2015 (has links)
Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) são medicamentos utilizados no alívio da dor após a ativação dos aparelhos ortodônticos, mas estas substâncias podem influenciar a formação óssea ou remodelação. Diante da possibilidade de interferência dos medicamentos durante o tratamento ortodôntico, foi avaliado o efeito á curto prazo de AINEs e anti-inflamatório seletivo COX-2, em doses terapêuticas, sobre osteoblastos durante a movimentação dentária induzida. Os fármacos foram determinados através de questionários aplicados a ortodontistas, os quais mais selecionaram os mais prescritos para alívio da dor durante o tratamento ortodôntico. Os medicamentos selecionados e a nimesulida (seletivo COX-2) foram administrados em uma amostra de 80 ratos albinos da linhagem Wistar, nos quais foi realizada a instalação de dispositivos constituídos por uma mola de secção fechada ancorada aos incisivos centrais superiores, movimentando mesialmente o primeiro molar superior esquerdo. Os animais foram distribuídos em quatro grupos de 20 de acordo com a administração medicamentosa diária: paracetamol, ibuprofeno, nimesulida e um grupo controle (animais não medicados). E divididos em subgrupos de 5 de acordo com o tempo de tratamento da movimentação dentária induzida: 3, 5 e 7 dias. Posteriormente, os animais receberam doses letais da mistura de relaxante muscular e anestésico por via intramuscular para coleta do material, o qual foi devidamente processado, corado com hematoxilina-eosina e submetido à análise microscópica óptica para avaliar a quantidade de osteoblastos, na área de tensão, do osso adjacente de cada raiz distovestibular dos primeiros molares superiores esquerdo. Os resultados mostraram que o uso de paracetamol até 5 dias pode gerar interferências na formação óssea, pois diminuiu o número de osteoblastos e que o ibuprofeno foi a droga que melhor agiu por apresentar menor ação de inibição sobre os osteoblastos num período de uso de até 7 dias. Sugere-se que o ideal para aliviar dor e/ou desconforto causado pela movimentação ortodôntica sem prejuízo ao reparo ósseo seria o uso da medicação associada, no primeiro dia utilizar o paracetamol seguido pela administração de ibuprofeno. Caso ocorra distúrbios sistêmicos devido aos medicamentos indicados, o medicamento de eleição é a nimesulida. / The nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are drugs used to relieve pain after activation of orthodontic appliances, but these substances can influence bone remodeling and formation. Faced with the possibility of interference of drugs in treatments, the effects will be short-term NSAIDs and COX-2 selective antiinflammatory in therapeutic doses on osteoblasts during induced tooth movement. The drugs were determined through questionnaires given to orthodontists, selecting then, the most commonly prescribed for pain relief during orthodontic treatment. The selected drugs and nimesulide (selective COX-2) were administered in a sample of 80 albino Wistar rats, in which the installation of devices consisted of an enclosed section spring anchored to the upper central incisors, moving out mesially the first upper left molar. The animals were divided into four groups of 20 according to the daily drug administration: acetaminophen, ibuprofen, nimesulide and a control group (animals not treated). Then, divided into subgroups of 5 according to the treatment time of the induced tooth movement, 3, 5 and 7 days. Subsequently, the animals received lethal doses of the mixture of anesthetic and muscle relaxant intramuscularly for the collection of the material, which has been properly processed, stained with hematoxylin-eosin and subjected to microscopic analysis to assess the amount of osteoblasts in the stressed area of the adjacent bone of each distobuccal root of the first left molars. The results showed that the use of acetaminophen up to 5 days will cause interference in bone formation decreasing the number of osteoblasts and ibuprofen was the drug that best acted by having less inhibiting action on osteoblasts in a usage period of up to 7 days. It is suggested that the ideal to relieve pain and/or discomfort caused by orthodontic movement without prejudice to the bone repair would be the use of the associated medication. On the first day, use acetaminophen followed by the administration of ibuprofen. If systemic disorders occur due to the indicated drugs, the drug of choice is nimesulide.

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