Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. / Made available in DSpace on 2012-10-17T12:08:24Z (GMT). No. of bitstreams: 1 235297.pdf: 2983821 bytes, checksum: 5bce567e14c6d8ec83536180b7e3c8cf (MD5)

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2015. / Made available in DSpace on 2015-10-27T03:09:05Z (GMT). No. of bitstreams: 1 335689.pdf: 5690477 bytes, checksum: c9d0db6657180eff371d4b73ac165ac3 (MD5) Previous issue date: 2015 / O uso de plantas medicinais com fins terapêuticos é uma das mais antigas práticas medicinais da humanidade. A espécie Vernonanthura tweedieana (Asteraceae), conhecida popularmente como ?assa-peixe? e ?mata-pasto?, tem sido utilizada no Brasil para o tratamento de doenças respiratórias. Com o intuito de promover a investigação fitoquímica da espécie para avaliação da atividade biológica in vitro dos componentes majoritários, os extratos brutos hidroetanólicos de partes aéreas, de caules e raízes, e o extrato acetônico de lavagem foliar foram submetidos a sucessivos procedimentos cromatográficos. A partir dos diversos processos cromatográficos foi possível purificar e caracterizar 11 substâncias, sendo dois ácidos fenólicos, ácidos cafeico e protocatecuico; um derivado etoxilado do ácido cafeico, cafeato de etila; cinco flavonoides, naringenina, crisoeriol, eriodictiol, apigenina e luteolina; dois fenilpropanoides, 3-hidroxi-1-(4-hidroxi-3,5-dimetoxifenil)-propan-1-ona e evofolina B; e uma lactona sesquiterpênica, glaucolídeo A. Com exceção do eriodictiol, já reportado para as folhas de V. tweedieana, as demais substâncias estão sendo relatadas pela primeira vez para a espécie. Avaliado biologicamente in vitro quanto às atividades leishmanicida (frente a Leishmania amazonensis) e tripanocida (frente a Trypanosoma cruzi), o eriodictiol apresentou fraca atividade tripanocida (com porcentagem de inibição de crescimento de 22,65%) e não apresentou atividade leishmanicida. Os resultados obtidos possibilitam aprofundar o conhecimento da composição química e do potencial biológico para a espécie V. tweedieana, considerando as poucas informações disponíveis na literatura.<br> / Abstract : The use of medicinal plants for therapeutic purposes is one of the oldest medicinal practices in humanity. The species Vernonanthura tweedieana (Asteraceae), popularly known as ?assa-peixe? and ?mata-pasto?, has been used in Brazil for the treatment of respiratory diseases. In order to promote the phytochemical investigation of the species to evaluate in vitro biological activity of major components, the hydroethanolic crude extracts from aerial parts, from stems and roots, and from leaf washing acetone extract were subjected to successive chromatographic procedures. From the various chromatographic processes was possible to purify and characterize 11 substances, two phenolic acids, caffeic and protocatechuic acid; one ethoxylated derivative of caffeic acid, ethyl caffeate; five flavonoids, naringenin, crysoeriol, eriodictyol, apigenin and luteolin; two phenylpropanoids, 3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl) propan-1-one and evofolin B; and one sesquiterpene lactone, glaucolide A. With the exception of eriodictyol, which as reported to leaves of V. tweedieana, other substances are being related for the first time in this species. Biologically evaluated in vitro for the leishmanicidal (against Leishmania amazonensis) and trypanocidal (against Trypanosoma cruzi) activities, the eriodictyol had a weak trypanocidal activity (with growth inhibition percentage of 22.65%) and showed no leishmanicidal activity. The results allow greater understanding of the chemical composition and biological potential for the species V. tweedieana, considering the limited information available in the literature.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2016. / Made available in DSpace on 2016-09-20T04:46:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 341078.pdf: 2463228 bytes, checksum: 1e4341868ecc0794afd3283d35f6268e (MD5) Previous issue date: 2016 / Introdução: O gênero Calea pertence à família Asteraceae e contém cerca de 125 espécies, distribuídas mundialmente em áreas tropicais e subtropicais, sendo que o maior número dessas espécies é registrado no Brasil. Espécies do gênero Calea são popularmente utilizadas para o tratamento de reumatismo, doenças respiratórias e, problemas digestivos. A Calea pinnatifida (C. pinnatifida), popularmente conhecida como ?aruca? e ?cipó-cruz?, é uma planta perene e subarbustiva encontrada principalmente nos estados do sul e sudeste do Brasil, utilizada na medicina popular para o tratamento de dores estomacais, giardíase e amebíase. Embora já existam trabalhos que demonstrem a atividade antiproliferatica e leishmanicida da C. pinnatifida, ainda não existem estudos farmacológicos descritos que tenham avaliado sua atividade anti-inflamatória. Objetivos: Investigar a atividade anti-inflamatória do extrato bruto, frações e compostos isolados das folhas da C. pinnatifida, utilizando um modelo murino de pleurisia induzida pela carragenina. Metodologia: As folhas da C. pinnatifida foram submetidas a um processo de maceração com etanol 92%, para obtenção do extrato bruto etanólico (EB). O EB foi submetido a uma partição líquido/líquido sob agitação manual de forma exaustiva e sucessiva, utilizando os solventes: hexano, clorofórmio e acetato de etila, respectivamente, para obter as frações hexano (Hex), diclorometano (DCM), e acetato de etila (AcOEt), bem como a fração aquosa remanescente, pelo qual foi obtido a fração metanólica (MeOH), a partir de uma cromatografia em coluna, utilizando da resina Amberlite XAD-4 como fase estacionária e metanol como fase móvel. Os compostos foram isolados a partir da fração acetato por métodos cromatográficos e identificados por meio de dados espectroscópicos de infra-vermelho (IV) e ressonância magnética nuclear de hidrogênio e carbono treze. A pleurisia foi induzida segundo metodologia descrita por SALEH et al., 1996 e os parâmetros inflamatórios como: migração de leucócitos, exsudação, atividade das enzimas mieloperoxidase (MPO) e adenosina-desaminase (ADA), concentrações dos metabólitos do óxido nítrico (NOx) e das citocinas pró-inflamatórias, fator de necrose tumoral alpha (TNF-a), interleucina- 1 beta (IL-1ß) e interleucina- 17A (IL-17A), foram avaliados 4 h após a indução da inflamação. Além disso, também avaliou-se a capacidade dos compostos isolados, ácido 3,5-di-O-E-cafeoil quínico (3,5-diACQ) e ácido 4,5-di-O-E-cafeoil quínico (4,5-diACQ), em inibir a fosforilação da subunidade p65 do NF-?B e p38 MAPK. Para isso, diferentes grupos deanimais foram tratados com EB (25-100 mg/kg), Hex (5-25 mg/kg), DCM (5-25 mg/kg), MeOH (5-25 mg/kg), AcOEt (2,5-25 mg/kg), 3,5-diACQ (1-5 mg/kg) ou 4,5-diACQ (1-5 mg/kg) administrados por via intraperitoneal (i.p.) 0,5 h antes da carragenina (1%) administrada por via intrapleural (i.pl.). Para avaliar a exsudação, os animais foram tratados previamente com solução de Azul de Evans (25 mg/kg) por via intra-venosa (i.v.), 10 min antes da administração de EB, frações e compostos isolados da C. pinnatifida. Ensaios colorimétricos foram utilizados para analisar a atividade das enzimas MPO e ADA, bem como NOx. Testes imunoenzimaticos (ELISA) foram realizados, para determinar as concentrações das citocinas TNF-a, IL-1ß e IL-17A e também para avaliar a fosforilação de p65 (NF-?B) e p38 MAPK. Diferenças estatísticas entre os grupos foram determinados utilizando análise de variância (ANOVA), complementados pelo teste post-hoc de Newman-Keuls, valores de p < 0,05 foram considerados significativos. Resultados: EB (50-100 mg/kg), Hex (10-25 mg/kg), MeOH (10-25 mg/kg), AcOEt (5-25 mg/kg), 3,5-diACQ (2,5-5 mg/kg) e 4,5-diACQ (5 mg/kg) inibiram: leucócitos, neutrófilos e exsudação (p < 0,05). EB (50 mg/kg), Hex (10 mg/kg), MeOH (10 mg/kg), AcOEt (5 mg/kg), 3,5-diACQ (2,5 mg/kg) e 4,5-diACQ (5 mg/kg) inibiram as atividades das enzimas MPO e ADA, as concentrações de NOx e as citocinas IL-1ß e IL-17A (p < 0,05). EB, AcOEt, 3,5-diACQ e 4,5-diACQ, nas doses citadas acima, diminuiram as concentrações de TNF-a (p < 0,05). Os compostos 3,5-diACQ e 4,5-diACQ, também inibiram a fosforilação da p65 e p38 (p < 0,05). Conclusão: Este estudo demonstrou que a C. pinnatifida possui importante atividade anti-inflamatória, inibindo a migração de leucócitos do tipo neutrófilos, bem como a diminuição da exsudação. Esse efeito provavelmente foi devido a diminuição da concentração de mediadores pró-inflamatórios (TNF-a, IL-1ß e IL-17A e NOx) no lavado pleural e esses efeitos parecem estar relacionados em parte, pela capacidade dos compostos isolados em inibir vias intracelulares importantes envolvidas no processo inflamatório, como o NF-?B e p38 MAPK.<br> / Abstract : Introduction: Calea genus belongs to the Asteraceae family and contains about 125 species, distributed worldwide in tropical and subtropical areas, with the largest number of these species is registered in Brazil. Calea species of the genus are commonly used to treat rheumatism, respiratory diseases, and digestive problems. The Calea pinnatifida (C. pinnatifida), popularly known as "aruca" and "cipó-cruz", is a perennial and subshrub plant found mainly in the southern and southeastern Brazil states, used in folk medicine to treat stomach aches, giardiasis and amebiasis. Although there are studies that demonstrate the antiproliferative and leishmanicidal activities of C. pinnatifida, there are no pharmacological studies to describe its anti-inflammatory activity. Objectives: To evaluate the anti-inflammatory activity of crude extract, fractions and isolated compounds from C. pinnatifida leaves using a murine model of pleurisy induced by carrageenan. Methodology: C. pinnatifida leaves were subjected to a maceration process with ethanol 92% to obtain a crude hydroalcoholic extract (CE). CE was subjected to a liquid/liquid partition under manual exhaustive and successively stirring using hexane, chloroform and ethyl acetate eluents, respectively, to obtain the hexane fractions (Hex), dichloromethane (DCM) and ethyl acetate (EtOAc) as well as the remaining aqueous fraction from which was obtained the methanolic fraction (MeOH), from the use of XAD-4 resin. The compounds were isolated from the EtOAc fraction by chromatographic methods and identified by spectroscopic data of infrared (IR) and nuclear magnetic resonance of hydrogen and carbon thirteen. Pleurisy was induced according to the methodology described by Saleh et al, 1996 and inflammatory parameters such as: Leukocyte migration, exudation, activity of myeloperoxidase (MPO) and adenosine-deaminase (ADA), concentrations of nitric oxide metabolites (NOx) and pro-inflammatory cytokines, tumor necrosis factor-alpha (TNF-a), interleukin-1 beta (IL-1ß) and interleukin-17A (IL-17A) were evaluated 4 hours after inflammation induction. In addition, we also evaluated the ability of the isolated compounds, 3,5-di-O-E-caffeoylquinic acid (3,5-diCQA) and 4,5-di-O-E-caffeoylquinic (4,5-diCQA) acid to inhibit the phosphorylation of the NF-?B p65 subunit and p38 MAPK. For this, different groups of animals were treated with CE (25-100 mg/kg) Hex (5-25 mg/kg), DCM (5-25 mg/kg), MeOH (5-25 mg/kg), EtOAc (2.5-25 mg/kg), 3,5-diCQA (1-5 mg/kg) and 4,5-diCQA (1-5 mg/kg) administered by intraperitoneally route (i.p.) 0.5 h before carrageenan (1%) administered by intrapleural route (i.pl.). To evaluate the exudation, the animals were pretreated with Evans blue solution (25 mg/kg) administred by intravenous (i.v.) route. Colorimetric assays were used to analyze the MPO and ADA activities, as well as NOx and immunoenzymatic assays (ELISA) to determine the TNF-a, IL-1ß and IL-17A concentrations and also to evaluate the phosphorylation of p65 (NF-?B) and p38 MAPK. The significant differences between groups were determined using analysis of variance (ANOVA) followed by Newman?Keuls post hoc test and the values of p < 0.05 were considered significant. Results: CE (50-100 mg/kg), Hex (10-25 mg/kg), MeOH (10-25 mg/kg), EtOAc (5-25 mg/kg), 3,5-diCQA (2,5- 5 mg/kg) and 4,5-diCQA (5 mg/kg) inhibited: leukocytes, neutrophils, and exudation (p < 0.05). CE (50 mg/kg), Hex (10 mg/kg), MeOH (10 mg/kg), EtOAc (5 mg/kg), 3,5-diCQA (2.5 mg/kg) and 4,5-diCQA (5 mg/kg) inhibited the MPO and ADA activities, NOx, IL-1ß and IL-17A concentrations (p < 0.05). At the same dose, only CE, EtOAc, 3,5-diCQA and 4,5-diCQA were able to decrease TNF-a concentrations (p < 0.05). The compounds 3,5-diCQA and 4,5-diACQ also inhibited phosphorylation of p65 and p38 (p < 0.05). Conclusion: This study demonstrated that C. pinnatifida has an important anti-inflammatory activity by inhibiting leukocyte migration, neutrophils and decreased exudation. This effect may be occurred by decrease of the concentration of pro-inflammatory mediators (NOx, TNF-a, IL-1ß and IL-17A) in pleural leakage and these effects appear to be related in part to the ability of the isolated compounds to inhibit important cellular pathways involved in inflammatory process, such NF-?B and p38 MAPK.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-graduação em Farmácia / Made available in DSpace on 2013-03-04T18:57:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 309329.pdf: 2185130 bytes, checksum: 9e7fefebd24269b86d610ab79db23dda (MD5) / Ageratum conyzoides L. é conhecida popularmente como "mentrasto" e pertence à família Asteraceae. Frequentemente é utilizada como analgésica, tendo sido recentemente incluída na RDC 10 da ANVISA, a qual autoriza sua comercialização na forma de droga vegetal utilizada em infusão para tratar dores articulares e reumatismo. Estudos publicados até o momento não estabelecem a presença de alcaloides pirrolizidínicos na infusão das partes aéreas de A. conyzoides. Considerando a demanda de uso popular desta espécie em tratamentos prolongados, justifica-se a importância de pesquisar a presença destes alcaloides. Para tanto, estudou-se as infusões das partes aéreas de A. conyzoides coletadas em Florianópolis, Santa Catarina e da droga vegetal adquirida em uma farmácia. Também foram estudadas as macerações das partes aéreas de A. conyzoides com os solventes n-hexano, diclorometano, acetato de etila e etanol. As macerações foram fracionadas através de cromatografia e analisadas por RMN de 1H e de 13C. Foram identificadas 13 substâncias pertencentes às classes dos cromenos, flavonoides, cumarinas, lignanas e esteroides. As infusões das partes aéreas de A. conyzoides foram analisadas por EM e RMN de 1H, sendo observada a presença de licopsamina e da sua forma N-óxido / Hedyosmum brasiliense is an aromatic shrub that belongs to the Chloranthaceae family and is popularly used as a calmative and ntiinflammatory, for treating athlete's foot, migraines and diseases of the ovary. This work was done to continue the phytochemical analysis of this species which is popularly known as "Cidrão". It was possible to isolate and identify thirteen substances which were obtained from the hexane and dichloromethane fractions of the ethanol extract. Out of these substances, four are new and belong to the class of sesquiterpene lactones: 15-acetyl-isogermafurenolide (H622), 1-hydroxy-10 ,15-methylenepodoandin (HB 212), 15-hydroxy-isogermafurenolide (HB21) and brasiliensolide (HL 33) which is a dimeric sesquiterpene lactone. Six are being described for the first time for this species (stearic acid monoglyceride, linolenic acid ethyl ester, linoleic acid ethyl ester, 3-methoxy-4- hydroxybenzoic acid, scopoletin and vanillin), and three (podoandin, 13-hydroxy-8,9-dehydroshizukanolide (13HDS) and ß-sitosterol) were previously described for H. brasiliense. With regards to pharmacological studies, podoandin exhibited antidepressant activity by acting on adrenergic, dopaminergic and serotonergic pathways; the crude extract and the lactones podoandin and 13HDS exhibited vasodilator activity and the sesquiterpene lactones (H622, HB 212 and HB 21) showed no antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis. The substances were identified by Nuclear magnetic resonance spectroscopy 1D, 2D, mass spectrometry and already published data.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2016. / Made available in DSpace on 2016-09-27T04:03:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 339586.pdf: 3769488 bytes, checksum: 19a8c49b226d3b06a3ddbe7fe54a78ea (MD5) Previous issue date: 2016 / A espécie Ageratum conyzoides L., conhecida popularmente como mentrasto, é amplamente utilizada na medicina popular de regiões tropicais e subtropicais do mundo devido as suas propriedades anti-inflamatória, antinociceptiva e antibacteriana. Entre os metabólitos secundários identificados nesta espécie estão flavonoides, cumarinas, cromenos, alcaloides e ácidos fenólicos. Com a finalidade de avaliar a composição qualitativa e quantitativa da preparação de uso medicinal (chá) de A. conyzoides, o presente trabalho teve por objetivo desenvolver e validar um método analítico por CLUE-DAD para quantificação das principais classes de substâncias presentes no extrato aquoso desta espécie. As análises qualitativas permitiram a identificação de dezessete substâncias no extrato aquoso: alcaloides pirrolizidínicos, ácidos fenólicos, cumarinas e metoxiflavonas. O método analítico foi desenvolvido utilizando coluna Acquity UPLC BEH C18 (150 mm x 2,1 mm i.d.; 1,7 µm), 25 ºC, fluxo de 0,25 ml/min com detecção DAD monitorada em 275 e 330 nm. A fase móvel foi composta por água acidificada (0,1% de ácido fórmico) e acetonitrila em sistema gradiente com tempo de análise de 25 minutos. O método foi validado segundo normas oficiais, demonstrando ser específico, linear, preciso, exato e sensível para a quantificação de ácido clorogênico, ácido cumárico, cumarina (1,2-benzopiranona), 5,6,7,3',4',5'-hexametoxiflavona, nobiletina, 5?-metoxinobiletina e eupalestina no extrato aquoso de A. conyzoides. Além disso, o método apresentou-se indicativo de estabilidade para os marcadores testados nas condições do estudo de degradação forçada. Por conseguinte, foi possível desenvolver e validar um simples e rápido método analítico para quantificação dos principais marcadores do extrato aquoso de A. conyzoides, podendo ser aplicado no controle de qualidade de preparações desta espécie.<br> / Abstract : Ageratum conyzoides L. is a plant widely used in traditional medicine in tropical and subtropical regions of the world due to its anti-inflammatory, antinociceptive and antibacterial properties. Among the secondary metabolites identified in this specie are flavonoids, coumarins, chromenes, alkaloids and phenolic acids. In order to evaluate the qualitative and quantitative composition of the preparation for medicinal use (tea) from A. conyzoides, the present work had the aim of develop and validate an analytical method by UPLC-PDA for quantification of the mains classes of compounds found in the aqueous extract of this specie. The qualitative analyses allow the identification of seventeen compounds in the aqueous extract: pyrrolizidine alkaloids, phenolic acids, coumarins and methoxyflavones. The analytical method was developed using an Acquity UPLC BEH C18 column (150 mm x 2.1 mm i.d.; 1.7 µm), 25 ºC, at a flow rate of 0.25 ml/min with PDA detection on 275 and 330 nm. The mobile phase consisted of 0.1% formic acid aqueous solution and acetonitrile in a gradient system, with 25 minutes analysis. The method was validated according to official guidelines, demonstrating to be specific, linear, precise, accurate and sensitive for the quantification of chlorogenic acid, coumaric acid, coumarin (1,2-benzopyranone), 5,6,7,3',4',5'-hexamethoxyflavone, nobiletin, 5?-methoxynobiletin and eupalestin in the aqueous extract of A. conyzoides. Furthermore, the method proved to be stability-indicating for the tested markers at the forced degradation study conditions. Therefore, it was possible to develop and validate a simple and rapid analytical method to quantify the mains markers in A. conyzoides aqueous extract, which can be applied at the quality control of these specie preparations.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:31:37Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2009-11-19Bitstream added on 2014-06-13T19:41:58Z : No. of bitstreams: 1 pereira_racb_dr_botfca.pdf: 3669029 bytes, checksum: 34944ed0b5efe86bc15abfef4f3b66b7 (MD5) / Atualmente, o consumidor está cada vez mais exigente por alimentos nutritivos e higienicamente seguros. Estudos têm sido conduzidos para o desenvolvimento de novos produtos e para assegurar as propriedades e os efeitos dos alimentos funcionais sobre o organismo humano. O yacon pode ser considerado alimento funcional pelo seu teor de frutooligossacarídeos (FOS), os quais não são digeridos pelo organismo humano, passando inertes através do trato digestório, fornecendo poucas calorias. Diante da crescente exigência do consumidor e da importância de se obter produto de valor agregado (simbiótico = yacon e bifidum), este estudo teve por objetivos verificar os adequados procedimentos para a extração e purificação de frutanos de yacon na utilização da funcionalização de alimentos definindo um protocolo dos procedimentos para produção de uma base alimentar contendo frutanos consorciados com probióticos Bifidobacterium bifidum e avaliar qualitativa e quantitativamente a ação funcional da base alimentar projetada em modelo experimental. O processo de aquecimento do yacon foi feito à 90°C por 10 minutos, utilização de 0,5% de ácido cítrico e pré-capa com diatomácea CA/150 e CA/500 resultando na secagem em um produto de coloração clara. O controle das condições de temperatura na entrada (250°C) e saída (110°C) resultou em menor gasto de energia, clareamento do produto e baixa porcentagem de umidade. Para a avaliação do efeito do extrato desidratado de yacon com Bifidobacterium bifidum sobre desenvolvimento ponderal, glicemia, colesterol total, triglicérides, alanina amino transferase (ALT), aspartato amino transferase (AST), histologia do fígado, 24 ratos Wistar foram tratados por 59 dias. O ensaio foi conduzido com 8 animais (sendo 4 machos e 4 fêmeas) para cada grupo... / Nowadays, consumers demand more nutritional and hygienically safe food products. Studies have led to the development of new products, guaranteeing the properties e effects of functional food products on humans. Yacon may be considered a functional product, owing to its fructooligosaccharides (FOS) content, which is not metabolized by the human organism, passing inertly through the digestive tract, providing a few calories. Before the growing consumer´s demand and the importance of an aggregated- value product (symbiotic = yacon and bifidum), this study aimed at verifying the suitable procedures for the extraction and purification of yacon fructans to functionalization in food products, thus defining a protocol for the production of a food basis containing fructans along with probiotic Bifidobacterium bifidum, and assess both qualitatively and quantitatively the functional action of the food basis projected in an experimental model. Yacon was heated at 90°C, for 10 minutes, with 0,5% of citric acid and Diatomacea CA/150 and CA/500 pre-cover, resulted, in the drying, in a clear coloration product. The control of temperature conditions at the beginning (250°C) and at the end (110°C) resulted in less energy expenditure, whitening of the product and low humidity percentage. To asses the effect of dehydrated extract of yacon with Bifidobacterium bifidum on ponderal development, glycemia, total cholesterol, triglycerides, alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), liver histology, 24 Wistar rats were treated for 59 days. The experiment was carried out with 8 animals (4 males and 4 females) for each group: control, dehydrated extract of yacon and dehydrated extract of yacon with bifidum. The animals were sacrificed on the 60th day, and the blood was collected through exsanguination... (Complete abstract click electronic access below)

Orientador: Lin Chau Ming / Banca: Alexandra Christine Helena F. Sawaya / Banca: Marcos Roberto Furlan / Resumo: A espécie Mikania laevigata Sch. Bip. ex Baker, popularmente conhecida como guaco, pertence à família Asteraceae, é originária da região sul do Brasil e está entre as plantas medicinais adotadas pelo Sistema Único de Saúde do Brasil. M. laevigata é uma opção agrícola promissora no cultivo das medicinais, estando acessível ao pequeno produtor, tendo em vista a crescente demanda do mercado consumidor brasileiro por fitoterápicos. Uma vez que as plantas medicinais são classificadas como produtos naturais, a lei permite que sejam cultivadas e comercializadas desde que se atinja o padrão de qualidade necessário. O presente trabalho foi instalado e conduzido na Fazenda Experimental Lageado, da Faculdade de Ciências Agronômicas - UNESP, Campus de Botucatu, Estado de São Paulo. O objetivo desta pesquisa foi avaliar a produtividade de biomassa e teor de cumarina do guaco colhido em diferentes idades da planta. Foi observada maior produtividade para as variáveis avaliadas aos onze meses de idade do guaco, obtendo 0,96 t ha-1 de matéria seca de folha sendo que não houve diferença estatística quanto ao teor de cumarina aos 7, 9, e 11 meses de idade de Mikania laevigata. Nas condições em que foi realizada a pesquisa, o maior rendimento de biomassa x teor de cumarina foi obtido aos 11 meses de idade do guaco, o qual possibilitou o melhor resultado para o rendimento extrativo de cumarina em folhas secas. / Abstract: The species Mikania laevigata Sch. Bip. ex Baker, popularly known as guaco, belongs to the Asteraceae family and it is native to southern Brazil it is among the medicinal plants adopted by the Unified Health System in Brazil (SUS). M. laevigata is a promising option in agricultural cultivation of medicinal plants and is accessible to small farmers, in view of the growing demand of the Brazilian market for herbal medicines. Since medicinal plants are classified as natural products, the law allows them to be grown and marketed it they achieve the required quality standards. This work was conducted at the Lageado Experimental Farm, Faculty of Agricultural Sciences - UNESP, Botucatu, State of São Paulo. The objective of this research was to evaluate the productivity of biomass and coumarin content of guaco harvested at different ages of the plant. It was observed higher productivity for the variables evaluated at eleven months of guaco, obtaining 0.96 t ha-1 of dry leaf and there was no statistical difference in the coumarin content at 7, 9, and 11 months of age Mikania laevigata. The conditions under which the survey was conducted, the higher biomass yield x coumarin content of guaco was obtained at 11 months of age, which enabled the best result for the extraction yield of coumarin in dry leaves / Mestre

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2016. / Made available in DSpace on 2016-09-20T04:06:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 341828.pdf: 10018081 bytes, checksum: 57e0bb1b94ee6d52c61632de233e80c5 (MD5) Previous issue date: 2016 / O gênero Calea L. (Heliantheae, Asteraceae) contém aproximadamente 125 espécies distribuídas nas regiões tropicais e subtropicais do Novo Mundo. Esse gênero tem sido descrito na literatura por apresentar várias propriedades biológicas, tais como atividade anti-inflamatória, citotóxica, leishmanicida, antifúngica, antihipertensiva e hipoglicemiante. A espécie Calea uniflora Less., conhecida popularmente como ?arnica-da-praia?, é empregada na medicina popular devido às suas propriedades anti-inflamatórias; e a espécie C. pinnatifida (R. Br.) Less., conhecida vulgarmente como ?quebra-tudo? e ?olina?, é utilizada popularmente no tratamento de desordens estomacais, e como amebicida e giardicida. Tendo em vista o potencial terapêutico do táxon Calea, o presente trabalho teve como objetivos isolar e identificar os principais constituintes químicos presentes nas folhas de C. uniflora e C. pinnatifida, bem como avaliar o potencial leishmanicida e tripanocida dos compostos isolados. Os compostos foram obtidos através de sucessivos procedimentos cromatográficos (Cromatografia Líquida a Vácuo, Cromatografia em Coluna, Cromatografia em Camada Delgada Preparativa, Cromatografia Líquida de Média Pressão e Cromatografia Líquida de Alta Eficiência); e a elucidação estrutural foi realizada com base em técnicas espectroscópicas (Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C, Infravermelho) e espectrométricas (Espectrometria de Massas de Alta Resolução), determinação do ponto de fusão e comparação com dados publicados na literatura. Da espécie C. pinnatifida foram isolados e identificados cinco cromenos (eupatoriocromeno, metileupatoriocromeno, encecalinol, etil encecalol e 12-hidroxi-encecalina), um aldeído fenólico (vanilina), quatro derivados do ácido hidroxi-cinâmico (cafeato de etila, ácido 3,4-di-O-E-cafeoilquínico, ácido 3,5-di-O-E-cafeoilquínico e ácido 4,5-di-O-E-cafeoilquínico), um diterpeno (fitol) e uma lactona sesquiterpênica inédita na literatura (11,13-diidroxi-calaxina). Da espécie C. uniflora foram isolados e caracterizados treze metabólitos secundários: noreugenina, ácido cafeico, cafeato de etila, uma mistura de buteína+orobol, a-hidroxi-buteína, buteína-4?-O-ß-glicopiranosídeo, quercetina-3-O-ß-glicopiranosídeo, ácido 3,5-di-O-E-cafeoilquínico, desacetileupaserrina, 2a-hidroxi-8ß-2?,3?,5?-trihidroxi-angeloiloxi-costunolídeo, 2a-hidroxi-8ß-3?-hidroxi-2?,5?-epoxi-angeloiloxi-costunolídeo e ovatifolina. Adicionalmente, os compostos isolados foram avaliados frente às formas amastigotas intracelulares de Leishmania amazonensis e Trypanosoma cruzi. A lactona 11,13-diidroxi-calaxina foi o composto mais bioativo contra L. amazonensis (CI50 = 8,3 µM) e T. cruzi (CI50 = 5,3 µM). O cafeato de etila e a mistura de buteína+orobol também demonstraram interessante efeito tripanocida, com valores de CI50 de 18,3 e 26,5 µM, respectivamente. O teste de citotoxicidade foi realizado frente à linhagem celular TPH-1, e os valores de CC50 foram calculados para aqueles compostos que apresentaram percentagem de inibição sobre o crescimento dos parasitas > 50%. Os valores de CC50 variaram de 15,6 a 236,7 µM, sendo que o cafeato de etila foi o composto mais seletivo, com índice de seletividade (IS) igual a 12,95.<br> / Abstract : The genus Calea L. (Heliantheae, Asteraceae) contains about 125 species and is distributed essentially in tropical and subtropical regions of the New World. This genus has been reported in the literature to possess several biological properties, including anti-inflammatory, cytotoxic, leishmanicidal, antifungal, antihypertensive and hypoglicemiant activities. Calea uniflora Less., popularly known as "arnica-da-praia", is used in folk medicine due to its anti-inflammatory properties; and C. pinnatifida (R. Br.) Less., commonly known as "quebra-tudo" and ?olina?, is popularly used for treatment of stomach disorders and as amebicidal and giardicidal. In view of the therapeutic potential of taxon Calea, this study aimed to isolate and identify the main chemical constituents present in the leaves from C. uniflora and C. pinnatifida, as well as to evaluate the leishmanicidal and trypanocidal potential of isolated compounds. Compounds were obtained by successive chromatographic methods (Vacuum Liquid Chromatography, Column Chromatography, Preparative Thin-Layer Chromatography, Medium Pressure Liquid Chromatography and High Performance Liquid Chromatography); and structural elucidation was based on spectroscopic (Nuclear Magnetic Resonance 1H and 13C, infrared) and spectrometric techniques (High Resolution Mass Spectrometry), physical data and comparison with published data. From the C. pinnatifida species were isolated and identified five chromenes (eupatoriochromene, methyleupatoriochromene, encecalinol, ethyl encecalol and 12-hydroxy-encecalin), one phenolic aldehyde (vanillin), four hydroxycinnamic acid derivatives (ethyl caffeate, 3,4-O-E-dicaffeoylquinic acid, 3,5-O-E-dicaffeoylquinic acid and 4,5-O-E-dicaffeoylquinic acid), one diterpene (phytol) and one new sesquiterpene lactone (11,13-dihydroxy-calaxin). From C. uniflora were isolated and characterized thirteen secondary metabolites: noreugenin, caffeic acid, ethyl caffeate, a mixture of butein+orobol, a-hydroxy-butein, butein-4'-O-ß-glucopyranoside, quercetin-3-O-ß-glucopyranoside, 3,5-O-E-dicaffeoylquinic acid, desacetyleupaserrin, 2a-hydroxy-8ß-2',3',5'-trihydroxy-angeloyloxycostunolide, 2a-hydroxy-8ß-3'-hydroxy-2',5'-epoxy-angeloyloxycostunolide and ovatifolin. Additionally, isolated compounds were tested against intracellular amastigotes of Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi. The sesquiterpene lactone 11,13-dihydroxy-calaxin was the most bioactive compound against L. amazonensis (IC50 = 8.3 µM) and T. cruzi (IC50 = 5.3 µM). Ethyl caffeate and the mixture butein+orobol also demonstrated interesting trypanocidal effect, exhibiting IC50 values of 18.3 and 26.5 µM, respectively. The cytotoxicity test was performed against macrophage-like THP-1 cells and the CC50 values were calculated for those compounds which showed percentage of parasite growth inhibition > 50%. The CC50 values ranged from 15.6 to 236.7 µM, and ethyl caffeate was the most selective compound, with a selectivity index (SI) of 12.95.

Orientador: Flavio Henrique Caetano / Coorientador: Bruno Fiorelin Pereira / Banca: Wagner dos Santos Mariano / Banca: Maria Izabel Souza Camargo / Resumo: A Baccharis dracunculifolia, popularmente conhecida como alecrim do campo, merece destaque por apresentar promissor potencial terapêutico. Os extratos de folhas desta planta são utilizados para tratar distúrbios do fígado e digestivo, dentre outros. Este estudo teve como objetivo avaliar os efeitos tóxicos do extrato alcoólico de B. dracunculifolia em órgãos de peixes. Dos 60 indivíduos (Prochilodus lineatus), 32 foram utilizados em dois grupos experimentais em duplicatas Controle (ração sem aditivo-alecrim) e Grupo alecrim (ração com aditivo-alecrim). Após o tratamento (21 dias) realizou-se 2 coletas com 14 e 21 dias. As alterações histológicas e histoquímicas foram avaliadas pelo Valor Médio de Alteração (VMA), Índice de Alteração Histológica (IAH) e software ImageJ®. IAH e o VMA mostraram que o extrato causa danos leves no fígado e brânquias, entretanto significativos somente no fígado. A análise histoquímica nas brânquias e rastros branquiais demonstraram o aumento de diferentes tipos de muco substâncias produzidas pelas células mucosas. As análises de muco e histomorfométrica do estômago e da porção mediana do intestino posterior demonstraram um aumento na altura, altura total e largura das vilosidades da porção mediana do intestino posterior e altura total e espessura da camada muscular do estômago. Os resultados evidenciam que a ingestão do extrato da B. dracunculifolia pode promover alterações significativas nas brânquias, fígado, intestino e estômago da espécie estud... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Baccharis dracunculifolia, popularly known as field rosemary, deserves to be highlighted because it presents promising therapeutic potential. The leaf extracts of this plant are used to treat liver and digestive disorders, among others. This study aimed to evaluate the toxic effects of alcoholic extract of B. dracunculifolia on fish organs. Of the 60 individuals (Prochilodus lineatus), 32 were used in two experimental groups in duplicates Control (ration without additive-rosemary) and Group rosemary (ration with additive-rosemary). After the treatment (21 days) 2 collections were performed with 14 and 21 days. Histological and histochemical changes were evaluated by the Mean Value of Alteration (MVA), Histological Alteration Index (HAI) and ImageJ® software. HAI and MVA have shown that the extract causes mild damage to the liver and gills, however significant only in the liver. Histochemical analysis in the gills and gill tracts demonstrated the increase of different types of mucus substances by mucosal cells. The analysis of mucus and histomorphometric of the stomach and the medial portion of the posterior intestine demonstrated an increase in height, total height and width of the villi of the mid portion of the posterior intestine and total height and thickness of the muscular layer of the stomach. The results evidenced that the ingestion of the extract of B. dracunculifolia can promote significant alterations in the gills, liver, intestine and stomach of the studied specie... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Orientador: Maurício Dutra Zanotto / Banca: Sérgio Gonçalves Dutra / Banca: Marcelo de Almeida Silva / Banca: Tiago Zoz / Banca: Leo Zimback / Resumo: O cártamo (Carthamus tinctorius L.) membro da família Asteraceae, atualmente é cultivado principalmente como planta oleaginosa. Pode ser utilizado como cultura de inverno em locais de temperaturas amenas e como cultura de primavera em locais de temperaturas mais baixas, apresenta boa adaptação em ambientes de clima mais seco. Atributos que podem torná-lo uma cultura de importante expressão no cerrado brasileiro, local o qual possui um longo período seco com temperaturas elevadas durante o inverno, dificultando o cultivo de outras espécies. Destaca-se como uma cultura estratégica, apresenta boa tolerância a estresse por déficit hídrico em especial no final de ciclo, além de características adequadas para mecanização facilitando o uso dos mesmos equipamentos utilizados nos demais cultivos como soja e milho. O objetivo deste trabalho é realizar um estudo genético para gerar informações aos programas de melhoramento genético. Foram avaliadas 10 combinações em dialelo completo sem recíprocos, em F1 e F2. Na geração F1 foram avaliadas as características de número de capítulos por planta, número de ramos por planta e produção de grãos por planta. Na geração F2 repetiram-se as avaliações realizadas em F1 acrescentando altura de planta, número de grãos por planta, número de grãos por capítulo e percentagem de óleo nos grãos. Após foi determinado a capacidade geral e específica de combinação e análise de correlação simples. As principais conclusões são: Os melhores cruzamento para pr... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Safflower (Carthamus tinctorius L.), a member of the Asteraceae family, it is currently cultivated mainly as an oilseed plant. It can be used as a winter crop in mild temperatures and as a spring crop in lower temperature. It is well adapted in drier climates. Attributes that can make it a crop of important expression in the Brazilian "Cerrado Area", a place that has a long dry period with high temperatures, making difficult the cultivation of other species. In this scenario the safflower is configured as a strategic crop that presents good stress tolerance due to water deficit, especially at the end of the season, besides characteristics suitable for mechanization, using the same equipment already used in other crops as corn and soybeans. The objective of this study is to perform a genetic study to provide information to breeding programs. We evaluated 10 combinations in complete diallel without reciprocal, in F1 and F2. In the F1 generation were evaluated: number of head per plant, number of branches per plant and seed production per plant. In the F2 generation the evaluations performed in F1 were repeated, and added plant height, number of seeds per plant, number of seeds per chapter and percentage of oil in the seeds. After general and specific combining ability were determined, also a simple correlation analysis was performed. The main conclusions are: The best crossing to seed production were PI537697/PI653152 e PI572450/PI653152 and to oil content were PI572450/PI572470 e PI572470/PI653152 ... / Doutor