As plantas medicinais são comumente utilizadas pela população a fim de substituir ou auxiliar os processos de cura. Dentro deste contexo, o nabo forrageiro, Raphanus sativus L. var. oleiferus Metzg., pertencente à família Brassicaceae, também chamada por crucifera, é uma planta que apresenta conhecidas classes de compostos bioativos, assim como o próprio Raphanus sativus L. Neste trabalho, foram realizados estudos com a finalidade de se obterem parâmetros físico-químicos da droga vegetal como granulometria, cinzas totais e insolúveis em ácido, perda por dessecação e substâncias extrativas e estudos para o conhecimento do seu potencial bioativo e fitoquímico, sendo os testes de analgesia e inflamação e a triagem fitoquímica complementada à espectrometria de massas do extrato seco. Os parâmetros físico-químicos revelaram pela granulometria que a droga possui particulas moderadamente grossas, e com valores de cinzas totais e insolúveis em ácido de 16,69 e 0,025% respectivamente. A perda por dessecação foi de 6,96% e as substâncias extrativas representam 25% do total de massa da droga. A triagem fitoquímica revelou a presença de importantes classes farmacognósticas como flavonoides, esteroides-triterpenos e taninos, que puderam ser extensivamente associados à atividade biológica. Adicionalmente, foram propostas estruturas para os flavonóides encontrados no extrato seco de R. sativus, como sendo o canferol, e a quercetina além do glicosinolato glicorrafenina. Os ensaios biológicos mostraram: ausência de toxicidade aguda nas concentrações testadas; uma atividade anti-inflamatória para o teste de peritonite comparável à do padrão Indometacina nas concentrações de 30, 100 e 300 mg/kg do extrato seco. Já no teste de edema de pata, as concentrações mais ativas e com atividade comparável à do padrão foram de 30 e 300 mg/kg. O teste de analgesia feito pela metodologia da formalina mostrou melhor atividade do extrato para a concentração de 300 mg/kg enquanto que a atividade nas outras duas concentrações (30 e 100 mg/kg) não evidenciou efeito significativo. O teste da placa quente, porém, não mostrou resultado antinociceptivo favorável do extrato seco. / Medicinal plants are commonly used by the population to replace or assist the healing process. Within this surrounding context, the wild radish, Raphanus sativus L. var. oleiferus Metzg., wich belongs to the Brassicaceae family, also known as crucifera, is a plant with known classes of bioactive compounds, as well as the Raphanus sativus L itself. In this work, studies were conducted to obtain physico-chemical parameters of the drug as grain size, total and acid insoluble ashes, loss on drying and extractive substances, and studies to the knowledge of its bioactive and phytochemical potential, with tests such as analgesia and inflammation and phytochemical screening complemented with mass spectrometry of dry extract. The physico-chemical parameters classified the drug as moderately coarse size particles, and values​ ​of total and acid insoluble ashes of 16.69 and 0.025% respectively. The loss on drying was 6.96% and extractive substances representing 25% of the total mass of drug. Phytochemical screening revealed the presence of important pharmacognostic classes such as flavonoids, steroids, triterpenes and tannins, which could be extensively associated with biological activity. In addition, chemical structures were proposed for the flavonoids and other compounds found in dry extract of R. sativus, as the kaempferol and quercetin as the flavonoids and glicorrafenine as a glucosinate. The biological tests showed: absence of acute toxicity at the tested concentrations; an anti-inflammatory activity comparable to indomethacin in the standard concentrations of 30, 100 and 300 mg/kg of dry extract peritonitis test. You paw edema test, the most active and comparable to the standard activity concentrations were 30 and 300 mg/kg. The analgesia test made ​​by the methodology of formalin better activity of the extract at the concentration of 300 mg/kg whereas the activity of the other two concentrations (30 and 100 mg/kg) showed no significant effect. The hot plate test, however, showed no antinociceptive favorable result of dry extract. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES

Caesalpinia férrea Martius, popularmente conhecida como pau-ferro e jucá, é utilizada na medicina tradicional para o tratamento de problemas hepáticos, respiratórios e, em especial, para distúrbios gastrintestinais e como cicatrizante. Deste modo, os objetivos do presente trabalho visaram avaliar os extratos brutos liofilizados de folha (EBLF) e caule (EBLC) quanto a caracterização botânica, o estudo químico e farmacológico, direcionando principalmente, às ações antiúlcera, antioxidante e cicatrizante, e toxicidade destes órgãos vegetais de C. ferrea. A triagem fitoquímica foi realizada com a droga vegetal constituída de folha (DF) e de caule (DC), bem como com os seus EBLF e EBLC. Os métodos empregados foram preconizados por Farnsworth (1966) e Matos (1988) onde foram pesquisados os seguintes compostos: flavonóides, glicósidos cardiotônicos, saponinas, antraderivados, alcalóides, cumarinas, taninos e óleo essencial. Além disso, foi realizada a quantificação de taninos e flavonóides segundo a metodologia proposta na Farmacopéia Européia (2001) e na Farmacopéia Brasileira (2003), respectivamente. Para a avaliação da Toxicidade de C. ferrea foram realizadas a Toxicidade Aguda de ambos os órgãos vegetais, a DL50 do EBLF e a Toxicidade subcrônica do EBLF e EBLC, todos os modelos seguiram a metodologia de Brito (1994). Para análise da atividade antiulcerogênica da espécie em estudo foi realizado o teste da indução de lesão gástrica aguda por etanol/HCI e lesão subcrônica por ácido acético. Grupos Tratados receberam EBLF ou EBLC ou frações ou extratos enriquecidos em flavonóides, Grupo Controle água ou tween 80 e Grupo de Referência Misoprostol ou Cimetidina. Três parâmetros foram avaliados neste modelo: Área Total de Lesão (ATL) , Área Relativa de Lesão (ARL) e índice de Lesão Ulcerativa (ILU). A atividade antioxidante \"in vitro\" foi medida através da inibição da autoxidação de homogenato de cérebro de Ratos (Stocks et aI., 1974). Os extratos foram solubilizados em etanol 70% e as diluições (0.05-0.003mg/mL) foram efetuadas em etanol 35%. O etanol 35% foi utilizado como controle. E na avaliação da Atividade Cicatrizante, os animais (ratos) sofreram uma incisão na região dorsal com auxílio de punch. Os Grupos Tratados receberam diariamente 1 mL de EBLF ou EBLC, solubilizados a 15% em água, e o Grupo Controle água destilada na mesma proporção por um período de 14 dias. Na triagem fitoquímica foram detectados para ambos os extratos, flavonóides, taninos, além de antraderivados e cumarinas nas Folhas. A porcentagem encontrada de Taninos na DF foi de 7.13% e no EBLF de 23.95% e na DC foi de 2.26% e no EBLC de 11.77%. Já a quantificação de flavonóides foi de 0.0095% na DF, 0.026% no EBLF, 0.00014% na DC e de 0.0017% no EBLC. No teste de toxicidade aguda, somente os animais que receberam EBLF apresentaram alterações comportamentais a partir dos primeiros tempos de observação e morte de 3 animais machos e 2 fêmeas (n=5/sexo). Dessa forma, a DL50 encontrada para este extrato vegetal foi de 5471.64 mg/Kg para as fêmeas e de 3112.94 mg/Kg para os machos. Na Toxicidade subcrônica, apenas os animais fêmeas que receberam EBLC (800 mg/Kg) apresentaram uma diferença significativa, em relação ao grupo controle, quanto ao peso do rim, porém não foi encontrada nenhuma alteração histológica neste órgão. EBLF e EBLC apresentaram significativa atividade antiulcerogênica no modelo de lesão gástrica aguda dentro dos parâmetros avaliados. O EBLC reduziu em 37% a ARL. Já o EBLF foi tão ativo como o Misoprostol reduzindo em 95%, 81% e 63% a ATL, a ARL e o ILU, respectivamente contra 92%, 70% e 59% do fármaco de referência. Porém, as frações e os extratos enriquecidos em flavonóides obtidos de ambos os extratos brutos liofilizados não apresentaram atividade antiulcerogênica em nenhum dos 3 parâmetros. Esses mesmos resultados foram obtidos no modelo de lesão gástrica subcrônica para ambos os extratos vegetais. Os EBLF e EBLC de C. ferrea promoveram uma atividade antioxidante de 94% e 84%, respectivamente, na concentração de 0.8196 µg/mL, e um Q 1/2de 0.2331 (Folha) e 0.5061 (Caule) µg/mL. Na avaliação da atividade cicatrizante de ambos os extratos vegetais, não foi encontrada diferença significativa entre os Grupos Tratados e Controle. No laudo histológico não se observou nenhum sinal de cicatrização tecidual. Apesar de C. ferrea ser utilizada pela população como cicatrizante, não foi possível confirmar tal atividade nas folhas e nos caules desta espécie. / Caesalpinia ferrea Martius , populary, known as iron-wood or juca, is utilized in traditional medicine in the treatment of both hepatic and respiratory problems and, in special, for gastrointestinals disturbances and eventual healing. The objective of the present work is to evaluate the leiophyllized brute extracts of the leaf (lBEl) and the stem (lBES), the botanic caracterization, the chemical and pharmacological studies, focuzing principally, the antiulcer and healing action, and also the toxicity of these vegetable organs of C. ferrea. The phytochemical was ma de with the drug of the leaf (DL) and of the stem (DS)- LaEL and lBES. The method was precognized by Famsworth (1966) e Matos (1988) where doing research of: flavonoids, cardiotonic glicosids, saponins, antraderivates, alkaloids, coumarins, tannins and essential oi!. Beyond that, the quantification of tannins and flavonoids according to the metodology proposed in European Pharmacopeia (2001) and Brazilian Pharmacopeia (2003) were also undertaken, respectively. For the evaluation of the C. ferrea toxicity, the acute toxicity of both vegetable organs, the DL50 of LBEL and the subcronical toxicity of LBEL and LBES, were analyzed following the metodology of Brito (1994).The test of induction of acute gastric lesion for ethanol/HCI was used for antiulcerogenic activity analysis of the species studied. Treated Groups received LBEL or LBES or fractions or extracts enrich in flavonoids, Controls Groups water or tween 80 and misoprostol Reference Group. Three parameters were evaluated considering: Total Area of Lesion (TAL), Relative Area of Lesion (RAL) and Rate of Ulcerative Lesion (RUL). And for evaluation of subcronic gastric lesion by acetic acid 30%, the Treated Group received LBEL or LBES, Control Group water and cimetidine Reference Group. The ulcerative lesions were evaluated only in 2 parameters: RAL and RUL. An antioxidant activity \"in vitro\" was measured through inibition of antioxidation of homogenate of rat brain (Stocks et aI., 1974). The extracts were solubilized in ethanol 70% and dilutions (0.05-0.003mg/mL) were performed in ethanol 35%. The ethanol 35% was utilized like control. And for evaluation of healing activity, the animals (rats) suffered na incision in the dorsal region with a punch aid. The Treated Groups received daily 1mL of LBEL or LBES, solubilized by 15% in water, and Control Group distilled in the same proportion during a 14 day period. In phytochemical were detected for both extacts, flavonoids, tannins., beyond antradderivate and coumarins in leaves. The percentages of tannins found were 7.13% in DL, 23.95% in LBEL, 2.26% in OS and 11.77% in LBES. The quantification of flavonoids was 0.0095% in DL, 0.026% in LBEL, 0.00014% in DS and 0.0017% in LBES. During the acute toxicity test, it was observed a behaviour alteration among animais that received LBEL up tp the first time of observation and death pof 3 males and 2 females. The DL50 found to this vegetable extract was 5471.64 mg/Kg for the females and 3112.94 mg/Kg for the males. In subronic toxicity, only the females receiving LBES (800mg/Kg) presented a significant difference, according to the Control Group, as much as the weight of a kidney. However, no histologic alteration in this organ was found. LBEL and LBES presented antiulcerogenic significant activity in acute gstric lesions, based on the parameters evaluated. The LBES was reduced to 37% in RAL. The LBEL was so active as the misoprostol, being reducid to 95%,81% and 63% TAL, RAL and the RUL, respectively against 92%, 70% and 59% of pharmaco of reference. Nevertheless, nor the fractions nor the flavonoids enriched extracts obtained from both leiophyllized brute extracts showed antiulcerogenic activity at the 3 studied parameters. Up to the present time, in model subcronic gastric lesion, none of both vegetable extracts in question has showed active similar to TAL, RAL and RUL in relation to the Control Group. The LBEL and LBES of C. ferrea promoved an antioxidant activity of 93,56% and 84,38%, respectively, in concentration of de 0.8196 µg/mL, and a Q1/2 of 0.2331 (leaf) and 0.5061 (Stem) µg/mL. Conceming the healing activity evaluation of both vegetable extracts, no significant differences between Treats and Control Groups were found. Also in histologic award, no sign of tecidual cicatrization was observed. In spite of the fact that C. ferrea has been utilized by the population as cicatrizant, no clear evidence of its leaves and stems healing activity has been confirmed.

A padronização de fitoterápicos leva a garantia de sua eficácia. Inicia-se na secagem, estabilização, moagem e acondicionamento. Devem ser estabelecidas técnicas de reconhecimento e manutenção das substâncias ativas, tanto na droga vegetal como em suas formas derivadas. Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae) é planta popularmente conhecida como espinheira santa, cancerosa ou cancorosa. Tem sido empregada como analgésico, contraceptivo oral, cicatrizante e nas gastralgias. Encontra-se no elenco de 20 plantas medicinais propostas pela Central de Medicamentos para estudos, já tendo sido comprovadas suas ações cicatrizante e protetora em dispepsias altas, bem como a baixa toxicidade e ausência de ação mutagênica. Para caracterização da droga vegetal, estabeleceram-se parâmetros de qualidade, inicialmente como avaliação anatômica da droga onde puderam ser observadas estruturas características para M. ilicifolia como por exemplo a existência de parênquima paliçádico em três camadas. Na análise química preliminar foi detectada a presença de carotenóides, flavonóides, taninóides e substâncias nitrogenadas. As duas últimas foram empregadas como substâncias referência no desenvolvimento de técnicas para quantificação. A técnica de quantificação utilizada para taninos, é preconizada em farmacopéia, já para as metilxantinas, método de extração descrito por Stahl e por coluna Extrelut seguido de quantificação em espectrometria no ultravioleta. Foram avaliados melhor os efeitos de diversos fatores tecnológicos sobre os macerados e submetidos a análise fatorial 4x2 e 3x2, onde foi possível avaliar o rendimento de extração das substâncias e de grupos específicos. Esta análise possibilitou avaliar qual fator que influencia a extração, selecionando o macerado que contém 50% de álcool e com 5 dias de contato, sendo o álcool responsável pelo efeito predominante. O macerado padronizado foi submetido a estudos preliminares de estabilidade através de ensaios de degradação térmica, a 30, 40 e 60°C, com acompanhamento cromatográfico e doseamento de substâncias taninóides, observando-se degradação deste grupo, que ocorreu aparentemente sob cinética de primeira ordem. / The standardization of phytotherapeutic drugs guarantees their efficacy and safety. Such standardization begins in the steps of drying, stabilizing, grinding and storing. Techniques of recognizing and maintaining the active substances, both in plant and in derived forms must be established. The leaves of Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae), popularly known as "espinheira santa", "cancerosa" or "cancorosa", have been used as analgesics, oral contraceptives, in wound healing and in alleviating gastric distress. The plant is among the 20 medicinal plants proposed for study by "CEME", the Brazilian national drug supply administration. To date, its beneficial actions in wound healing and in the treatment of dyspepsia have been clinical proven, as well as its low toxicity and absence of mutagenicity. In this study, quality control parameters for the plant form were established, initially using Maytenus ilicifolia's anatomic characteritics as for example, its three-layered palisadic parenchyma. Preliminary chemical analyses of the plant revealed carotenoids, flavonoids, tanninoids and nitrogenous compounds. The latter two substances were used as references in the development of quantification techniques. Quantification by tanninoids, used in this work, is well recognized in the pharmacopoeial literature. For methyl-xanthines, extraction techniques described by Stahl employing Extrelut column extraction followed , by UV spectrophotometric quantification were utilized. To better evaluate the effects of various techniques on 4 the maceration of the plant, 4x2 and 3x2 factorial analyses were employed, permitting evaluation of the extractive yield of both specific substances and specific groups of substances. The analysis revealed alcohol to be of paramount importance, with the best extraction occurring with a maceration containing 50% alcohol with five days of contact. A standardized macerate was submitted to preliminary stability studies through heat degradation experiments at 30, 40 and 60 degrees centigrade, degradation be followed by chromatography and by dosing of tanninoid substances. Degradation of these substances apparently followed first order kinetics.

Made available in DSpace on 2013-08-07T18:42:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 000348260-Texto+Completo-0.pdf: 646719 bytes, checksum: d8c1aba59c9dfc9b1c3f2803216d173d (MD5) Previous issue date: 2006 / Melissa officinalis L. (Lemon balm) presents high levels of phenolic compounds such as flavonoids and rosmarinic acid. These compounds display a series of biological effects such as anti-inflammatory, cyclooxygenase activity inhibition and induction/inhibition of P450 cytochromes. Acetaminophen (APAP) is widely used as analgesic and antipyretic. However, when consumed in high doses it could cause hepatotoxicity and nephrotoxicity. This study attempted to analyze the bioactive properties of M. officinalis extracts in the protection against hepatic and renal lesion induced by acetaminophen as well as antiinflammatory actions in pleurisy induced by carrageenan. Male Wistar rats were used for evaluating the effect of aqueous extracts against hepatic and renal lesion. Animals were pre-treated for seven days with intragastric (ig. ) aqueous extracts administered at doses of 500 and 250 mg/kg or saline solution. After this phase, animals were treated with saline solution or APAP using intraperitoneal (ip. ) administration. Another experiment consisting of 200 mg/kg of extract ip., 30 minutes after 800 mg/kg of APAP administration ip was performed. Hepatic lesion was analyzed using the biochemical markers aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT), while renal lesion was evaluated using the marker W-glutamyltransferase (GGT). There was an increase in the serum levels of AST and ALT in animals pre-treated with extracts way intragastric and intraperintoneal when compared to those pre-treated with saline solution and treated with APAP ip. The increase in the serum levels of AST and ALT and the urine levels of GGT of the animals pre-treated with M. officinalis extracts and that received APAP, indicated the increase of the hepatotoxicity and nephrotoxicity APAP-induced. The increase in the levels of biochemical hepatic lesion markers was not accompanied by the presence of necrosis in the centrolobular region during histopathological analysis. Female Wistar rats were used to analyze the anti-inflammatory action of the extracts. Animals were pre-treated with 2 ml/kg ip. of saline solution or extracts at doses 200, 100 and 50 mg/kg, 30 minutes prior to having pleurisy induced by carrageenan. Animals pre-treated with 200 and 100 mg/kg of extract and carrageenan displayed an anti-inflammatory reaction, reducing the levels of exudate, as well as those of leukocytes and polymorphonuclear cells. While the extract at concentration of 200 mg/kg led to a reduction in the total proteins in the pleural exudate, the extract at concentration 50 mg/kg showed no anti-inflammatory effect. The results suggest that extracts of M. officinalis do not protect hepatic and renal against lesion induced by APAP. However, they presented an anti-inflammatory activity, which showed a dose-response effect in relation to the concentrations of extracts and inflammation markers. / A Melissa officinalis L. (Lamiaceae) apresenta altos níveis de compostos fenólicos, como flavonóides e ácido rosmarínico. Estes compostos apresentam uma série de efeitos biológicos, como antiinflamatório, inibido a atividade da ciclooxigenase e a indução/inibição do citocromos P450. O acetaminofen (APAP) é amplamente utilizado como analgésico e antipirético. Porém consumido em altas doses pode provocar hepatotoxicidade e nefrotoxicidade. No presente estudo analisou-se as propriedades bioativas dos extratos de M. officinalis na proteção da lesão hepática e renal induzida por acetaminofen, bem como, a ação antiinflamatória na pleurisia induzida por carragenina. Para analisar os efeitos dos extratos aquosos na lesão hepática e na lesão renal foram utilizados ratos machos Wistar. Os animais foram pré-tratados por sete dias, via intragástrica (ig), com extratos aquosos de M. officinalis nas dosagens 500 e 250 mg/kg ou solução salina. Após esta fase, os animais foram tratados com solução salina ou 800 mg/kg de APAP via intraperitoneal (ip). Foram também administrados intraperitoneal extrato na dose 200 mg/kg, 30 minutos antes de administrar o APAP ip. Para lesão hepática foram analisados os marcadores bioquímicos aspartato aminotransferase (AST) e alanina aminotransferase (ALT), enquanto para lesão renal foi analisado o marcador W- glutamyltransferase (GGT). Ocorreu um aumento nos níveis de AST e ALT no soro em animais pré-tratados com extratos via intragástrica e via intraperitoneal, quando comparado com aqueles pré-tratados com solução salina ig. e tratados com APAP ip. O aumento nos níveis de AST e ALT no soro, e nos níveis GGT na urina dos animais pré-tratados com os extratos aquosos de M. officinalis e que receberam APAP, indicou um aumento na hepatotoxicidade e na nefrotoxicidade induzida por APAP.O aumento nos níveis dos marcadores bioquímicos de lesão hepática não foi acompanhado da presença de necrose na região centrolobular nas análises histopatológicas. Para analisar a ação antiinflamatória foram utilizados ratos fêmeas Wistar. Os animais foram pré-tratados com 2 mL/kg de solução salina ou de extratos aquosos de M. officinalis nas doses 200, 100 e 50 mg/kg via intraperitoneal, 30 minutos antes de ter sido induzida à pleurisia por carragenina. Os animais pré-tratados com 200 e 100 mg/kg de extrato e tratados com carragenina apresentaram uma ação antiinflamatória, reduzindo os níveis do exsudato, bem como, os níveis de leucócitos e de células polimorfonucleares. Enquanto o extrato na concentração 200 mg/kg induziu a redução de proteínas totais no exsudato pleural, o extrato na concentração 50 mg/kg não apresentou efeito antiinflamatório. Os resultados sugerem que os extratos de M. officinalis não protegem o fígado e o rim da toxicidade induzida por APAP. Contudo, apresentam ação antiinflamatória, através de uma dose-resposta dependente, em relação às concentrações dos extratos e dos marcadores inflamatórios.

A padronização de fitoterápicos leva a garantia de sua eficácia. Inicia-se na secagem, estabilização, moagem e acondicionamento. Devem ser estabelecidas técnicas de reconhecimento e manutenção das substâncias ativas, tanto na droga vegetal como em suas formas derivadas. Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae) é planta popularmente conhecida como espinheira santa, cancerosa ou cancorosa. Tem sido empregada como analgésico, contraceptivo oral, cicatrizante e nas gastralgias. Encontra-se no elenco de 20 plantas medicinais propostas pela Central de Medicamentos para estudos, já tendo sido comprovadas suas ações cicatrizante e protetora em dispepsias altas, bem como a baixa toxicidade e ausência de ação mutagênica. Para caracterização da droga vegetal, estabeleceram-se parâmetros de qualidade, inicialmente como avaliação anatômica da droga onde puderam ser observadas estruturas características para M. ilicifolia como por exemplo a existência de parênquima paliçádico em três camadas. Na análise química preliminar foi detectada a presença de carotenóides, flavonóides, taninóides e substâncias nitrogenadas. As duas últimas foram empregadas como substâncias referência no desenvolvimento de técnicas para quantificação. A técnica de quantificação utilizada para taninos, é preconizada em farmacopéia, já para as metilxantinas, método de extração descrito por Stahl e por coluna Extrelut seguido de quantificação em espectrometria no ultravioleta. Foram avaliados melhor os efeitos de diversos fatores tecnológicos sobre os macerados e submetidos a análise fatorial 4x2 e 3x2, onde foi possível avaliar o rendimento de extração das substâncias e de grupos específicos. Esta análise possibilitou avaliar qual fator que influencia a extração, selecionando o macerado que contém 50% de álcool e com 5 dias de contato, sendo o álcool responsável pelo efeito predominante. O macerado padronizado foi submetido a estudos preliminares de estabilidade através de ensaios de degradação térmica, a 30, 40 e 60°C, com acompanhamento cromatográfico e doseamento de substâncias taninóides, observando-se degradação deste grupo, que ocorreu aparentemente sob cinética de primeira ordem. / The standardization of phytotherapeutic drugs guarantees their efficacy and safety. Such standardization begins in the steps of drying, stabilizing, grinding and storing. Techniques of recognizing and maintaining the active substances, both in plant and in derived forms must be established. The leaves of Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae), popularly known as "espinheira santa", "cancerosa" or "cancorosa", have been used as analgesics, oral contraceptives, in wound healing and in alleviating gastric distress. The plant is among the 20 medicinal plants proposed for study by "CEME", the Brazilian national drug supply administration. To date, its beneficial actions in wound healing and in the treatment of dyspepsia have been clinical proven, as well as its low toxicity and absence of mutagenicity. In this study, quality control parameters for the plant form were established, initially using Maytenus ilicifolia's anatomic characteritics as for example, its three-layered palisadic parenchyma. Preliminary chemical analyses of the plant revealed carotenoids, flavonoids, tanninoids and nitrogenous compounds. The latter two substances were used as references in the development of quantification techniques. Quantification by tanninoids, used in this work, is well recognized in the pharmacopoeial literature. For methyl-xanthines, extraction techniques described by Stahl employing Extrelut column extraction followed , by UV spectrophotometric quantification were utilized. To better evaluate the effects of various techniques on 4 the maceration of the plant, 4x2 and 3x2 factorial analyses were employed, permitting evaluation of the extractive yield of both specific substances and specific groups of substances. The analysis revealed alcohol to be of paramount importance, with the best extraction occurring with a maceration containing 50% alcohol with five days of contact. A standardized macerate was submitted to preliminary stability studies through heat degradation experiments at 30, 40 and 60 degrees centigrade, degradation be followed by chromatography and by dosing of tanninoid substances. Degradation of these substances apparently followed first order kinetics.

Made available in DSpace on 2015-07-22T20:49:53Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2009-11-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / O comércio popular de drogas vegetais sem a garantia da qualidade implica em risco sanitário. O presente estudo fez uma análise interdisciplinar da rede de comércio de drogas vegetais (DVs) com foco nas drogas vegetais psicoativas (DVPs), disponíveis no comércio popular da Cidade de Diadema, e os riscos associados ao seu consumo. Métodos da etnofarmacologia, tais como: entrevistas informais, semi-estruturadas e observação participante foram utilizados para a realização do trabalho de campo; durante o qual, selecionaram-se quatro comerciantes, a fim de registrar a obtenção, manipulação, acondicionamento e tipos de DVs comercializadas. Foram registradas 63 DVs que remetiam a atividade psicoativa (DVPs) e, categorizadas em estimulantes (67%), depressoras (27%), depressoras e estimulantes (1%) e finalmente algumas não puderam ser definidas (5%). Essas DVPs tiveram seus nomes populares, forma de preparo e uso, partes utilizadas, contraindicações e doses registradas. Dezoito das 63 DVPs foram selecionadas segundo critérios do estudo, e seus lotes foram adquiridos dos entrevistados, a fim de serem analisados pela microbiologia (61 lotes) e farmacognosia (somente 22 daqueles, referentes a apenas 8 DVPs). Os resultados obtidos por essas áreas, somados a consultas em literaturas científicas, acerca de descrições de reações adversas, serviram de subsídio para a análise final dessas DVPs no contexto da farmacovigilância. Observaram-se deficiências principalmente na manipulação e acondicionamento das DVs por parte dos comerciantes, favorecendo sua contaminação e degradação. Os resultados das análises microbiológicas detectaram que 16% das DVPs analisadas apresentaram populações de bactérias (aeróbias e enterobactérias) superiores a 105 UFC/g e 31%, populações de fungos (bolores e leveduras) superiores a 103 UFC/g e a presença de espécies microbianas indicadoras de risco em 17 DVPs, especificamente em 74% dos 61 lotes, além de fungos produtores de aflatoxinas B1 e/ou B2 em quatro deles. Os resultados da farmacognosia demonstraram que 73% dos lotes foram reprovados ao menos em um dos demais parâmetros analisados (presença de contaminantes, caracterização e perfil cromatográfico). Sendo que, 50% dos 22 lotes analisados não coincidem com as especificações da farmacopéia e 36% apresentaram contaminação por outros órgãos vegetais, superior ao permitido nas monografias e um lote apresentou contaminação por insetos. Todos os 22 lotes foram reprovados na avaliação do rótulo (nomenclatura e validade) e praticamente todas as embalagens foram consideradas inadequadas. Além dos dados obtidos nessas análises, descrições de contra-indicações, efeitos adversos e interações medicamentosas foram encontradas na literatura científica para as 3 DVPs que tiveram sua identidade confirmada pela farmacognosia (camomila, ginkgo biloba e guaraná). Os resultados obtidos nesse estudo possibilitam observar as prioridades de adequação sanitária do comércio popular de DVs, bem como, traçar um perfil da qualidade das DVPs comercializadas segundo os parâmetros analisados. Conclui-se que essas DVPs reúnem importantes fatores capazes de causar danos à saúde dos consumidores, especialmente para alguns grupos como gestantes e indivíduos imunossuprimidos. / The popular trade of herbal drugs without quality assurance implies a health risk. This study was an interdisciplinary analysis of the herbal drugs (DVs) trade network with focus on psychoactive drug plant (DVPs) available on the Brazilian city of Diadema, and risks associated with its consumption. Methods of ethnopharmacology, such as informal interviews, semi-structured interviews and participant observation were used for the completion of the fieldwork, during which four tradesmen were selected to register the collection, handling, packaging and types of DVs marketed. We registered 63 DVs that referred to psychoactive activity (DVPs) and categorized as stimulants (67%), depressants (27%), depressants and stimulants (1%) and finally some could not be set (5%). These DVPs had their popular names, preparations and uses, used parts, contraindications, and doses recorded. Eighteen of the 63 DVPs were selected according to the study criteria, and their lots were purchased by the selected tradesmen to be examined by microbiology (61 lots) and Pharmacognosy (only 22 of those lots, related to only 8 DVPs). The results for these areas, together with query in the scientific literature concerning descriptions of adverse reactions, provided the grant for the final analysis of these DVPs in the context of pharmacovigilance. Deficiencies were observed mainly in the handling and packaging of DVs by the traders, favoring its contamination and degradation. The microbiological analysis found that 16% of DVPs analyzed showed populations of bacteria (aerobic and Enterobacteriaceae) exceeding 105 CFU/g and 31%, populations of fungi (molds and yeasts) exceeding 103 CFU/g and the presence of risk indicator microbial species in 17 DVPs, specifically in 74% of the 61 lots, in addition to aflatoxin B1 or B2 producing fungi in four of them. The results of pharmacognosy showed that 73% had failed at least one of the parameters (contaminants, characterization and chromatographic profile), 50% of the 22 lots analyzed did not match the specifications of the pharmacopoeia, 36% were contaminated by other plant organs than those permitted in the monographs and a lot contamination by insects was found. All 22 lots have been disapproved in the evaluation of the label (classification and validity) and virtually all packages were considered inadequate. In addition to data obtained from such analysis, descriptions of contraindications, adverse effects and drug interactions were found in the literature for 3 DVPs who had their identity confirmed by the Pharmacognosy (chamomile, ginkgo biloba and guarana). The results obtained here allow us to observe the priorities of sanitary adequacy of the DVs popular trade, as well as establishing a profile of quality of DVPs marketed according to the analyzed parameters. We conclude that these DVPs gather important factors that could cause damage to the consumers health, especially for some groups such as pregnant women and immunosuppressed individuals. / TEDE / BV UNIFESP: Teses e dissertações

A padronização de fitoterápicos leva a garantia de sua eficácia. Inicia-se na secagem, estabilização, moagem e acondicionamento. Devem ser estabelecidas técnicas de reconhecimento e manutenção das substâncias ativas, tanto na droga vegetal como em suas formas derivadas. Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae) é planta popularmente conhecida como espinheira santa, cancerosa ou cancorosa. Tem sido empregada como analgésico, contraceptivo oral, cicatrizante e nas gastralgias. Encontra-se no elenco de 20 plantas medicinais propostas pela Central de Medicamentos para estudos, já tendo sido comprovadas suas ações cicatrizante e protetora em dispepsias altas, bem como a baixa toxicidade e ausência de ação mutagênica. Para caracterização da droga vegetal, estabeleceram-se parâmetros de qualidade, inicialmente como avaliação anatômica da droga onde puderam ser observadas estruturas características para M. ilicifolia como por exemplo a existência de parênquima paliçádico em três camadas. Na análise química preliminar foi detectada a presença de carotenóides, flavonóides, taninóides e substâncias nitrogenadas. As duas últimas foram empregadas como substâncias referência no desenvolvimento de técnicas para quantificação. A técnica de quantificação utilizada para taninos, é preconizada em farmacopéia, já para as metilxantinas, método de extração descrito por Stahl e por coluna Extrelut seguido de quantificação em espectrometria no ultravioleta. Foram avaliados melhor os efeitos de diversos fatores tecnológicos sobre os macerados e submetidos a análise fatorial 4x2 e 3x2, onde foi possível avaliar o rendimento de extração das substâncias e de grupos específicos. Esta análise possibilitou avaliar qual fator que influencia a extração, selecionando o macerado que contém 50% de álcool e com 5 dias de contato, sendo o álcool responsável pelo efeito predominante. O macerado padronizado foi submetido a estudos preliminares de estabilidade através de ensaios de degradação térmica, a 30, 40 e 60°C, com acompanhamento cromatográfico e doseamento de substâncias taninóides, observando-se degradação deste grupo, que ocorreu aparentemente sob cinética de primeira ordem. / The standardization of phytotherapeutic drugs guarantees their efficacy and safety. Such standardization begins in the steps of drying, stabilizing, grinding and storing. Techniques of recognizing and maintaining the active substances, both in plant and in derived forms must be established. The leaves of Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae), popularly known as "espinheira santa", "cancerosa" or "cancorosa", have been used as analgesics, oral contraceptives, in wound healing and in alleviating gastric distress. The plant is among the 20 medicinal plants proposed for study by "CEME", the Brazilian national drug supply administration. To date, its beneficial actions in wound healing and in the treatment of dyspepsia have been clinical proven, as well as its low toxicity and absence of mutagenicity. In this study, quality control parameters for the plant form were established, initially using Maytenus ilicifolia's anatomic characteritics as for example, its three-layered palisadic parenchyma. Preliminary chemical analyses of the plant revealed carotenoids, flavonoids, tanninoids and nitrogenous compounds. The latter two substances were used as references in the development of quantification techniques. Quantification by tanninoids, used in this work, is well recognized in the pharmacopoeial literature. For methyl-xanthines, extraction techniques described by Stahl employing Extrelut column extraction followed , by UV spectrophotometric quantification were utilized. To better evaluate the effects of various techniques on 4 the maceration of the plant, 4x2 and 3x2 factorial analyses were employed, permitting evaluation of the extractive yield of both specific substances and specific groups of substances. The analysis revealed alcohol to be of paramount importance, with the best extraction occurring with a maceration containing 50% alcohol with five days of contact. A standardized macerate was submitted to preliminary stability studies through heat degradation experiments at 30, 40 and 60 degrees centigrade, degradation be followed by chromatography and by dosing of tanninoid substances. Degradation of these substances apparently followed first order kinetics.

Resumo: A espécie Campomanesia guazumifolia (Cambess.) O. Berg, conhecida comumente como sete-capotes, é uma Myrtaceae nativa do Brasil, que vem sendo empregada na medicina popular em distúrbios gastrointestinais e hepáticos. Este trabalho teve como objetivo estudar a morfoanatomia e a composição química de folha e caule dessa espécie, bem como avaliar as atividades biológicas, como contribuição ao seu conhecimento farmacognóstico e visando respaldar o uso popular. O material vegetal foi coletado, identificado e devidamente preparado para as respectivas análises. No estudo morfoanatômico, verificou-se que a folha possui estômatos paracíticos na face abaxial, tricomas tectores unicelulares, mesofilo dorsiventral, cavidades secretoras e nervura central com um único feixe vascular bicolateral em arco aberto e circundado por uma bainha esclerenquimática contínua. O caule, em secção transversal, apresenta epiderme persistente e felogênio originado na região mediana do córtex. Há colênquima angular, parênquima cortical e grupos de fibras. O cilindro vascular constitui-se de floema externo, xilema e floema interno, percorridos por raios estreitos. Idioblastos contendo drusas e cristais prismáticos de oxalato de cálcio, além de compostos fenólicos estão presentes em folha e caule. Na prospecção fitoquímica foliar e caulinar foram observados glicosídeos flavônicos, iridoides, esteroides e/ou triterpenoides e saponinas. Adicionalmente, o extrato de folha revelou taninos, enquanto que o de caule exibiu leucoantocianidinas. O composto miricitrina foi identificado na fração acetato de etila proveniente de folha. Em relação à atividade antioxidante, a fração acetato de etila tanto de folha como de caule foi a mais efetiva na redução do radical DPPH e pelo método do fosfomolibdênio, porém pelo método TBARS, o extrato etanólico bruto e frações de caule exibiram maior inibição da peroxidação lipídica do que as amostras provenientes de folha. Na avaliação da atividade antimicrobiana, o extrato etanólico bruto e as frações acetato de etila e hidroalcoólica de folha reduziram o crescimento de Staphylococcus aureus, sendo que a fração hidroalcoólica de folha também foi eficaz contra Salmonella Typhimurium. Para as amostras provenientes de caule, o extrato etanólico bruto reduziu o crescimento de Candida albicans e a fração acetato de etila apresentou-se eficiente contra Staphylococcus epidermidis. Em testes preliminares de toxicidade, os extratos e as frações de folha e caule não apresentaram atividade frente a Artemia salina e não demonstraram atividade hemolítica. Pelo ensaio de avaliação da motilidade gastrointestinal in vivo, constatou-se que o extrato etanólico bruto de folha reduziu o esvaziamento gástrico nas doses de 500, 100 e 20 mg/kg, e aumentou o trânsito intestinal na dose de 500 mg/kg. Com a avaliação da atividade protetora gástrica in vivo, verificou-se ação antiulcerogênica do extrato bruto de folha na dose de 100 mg/kg, que parece não estar relacionada à inibição de peroxidação lipídica na mucosa gástrica, avaliada pelo método TBARS. Os dados obtidos são relevantes e complementares ao estudo morfoanatômico, fitoquímico e de atividades biológicas dessa planta medicinal e potencial droga vegetal, e confirmam o uso terapêutico indicado pela medicina popular.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2007. / Submitted by Aline Jacob (alinesjacob@hotmail.com) on 2010-02-25T15:02:40Z No. of bitstreams: 1 2007_NildaMariaAlves.PDF: 1456275 bytes, checksum: fef55b4105277c6121fc938fa18beb03 (MD5) / Approved for entry into archive by Lucila Saraiva(lucilasaraiva1@gmail.com) on 2010-02-25T23:44:52Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2007_NildaMariaAlves.PDF: 1456275 bytes, checksum: fef55b4105277c6121fc938fa18beb03 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-02-25T23:44:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2007_NildaMariaAlves.PDF: 1456275 bytes, checksum: fef55b4105277c6121fc938fa18beb03 (MD5) Previous issue date: 2007-03-05 / Embora no Brasil existam normas e legislação para garantir a segurança e qualidade dos fitoterápicos, para muitas das plantas utilizadas popularmente, não há registros facilmente disponíveis de suas características macroscópicas ou de marcadores químicos. Dessa forma, informações que possam fornecer subsídios para a correta identificação e garantia dos três princípios fundamentais para um medicamento – qualidade, eficácia e segurança – são necessárias, principalmente para aquelas espécies que têm uso mais evidente no Brasil. O cerrado goiano é muito rico em espécies medicinais, que se devidamente utilizadas podem trazer benefícios substanciais, sobretudo às populações mais carentes. Uma das espécies utilizadas na região é o guatambu (Aspidosperma subincanum Mart.) no tratamento do diabetes e da hipercolesterolemia. Sendo assim, os objetivos deste estudo foram o de realizar a caracterização farmacognóstica e avaliar a toxicidade pré-clínica (toxicidade aguda e subaguda) do extrato etanólico da casca do caule de Aspidosperma subincanum Mart.(EEAS). A caracterização farmacognóstica do guatambu, além de ser uma contribuição para a informação sobre plantas medicinais brasileiras, per si, forneceu parâmetros a serem empregados no controle de qualidade do guatambu utilizado como matéria prima na preparação de fitoterápicos. Os efeitos da administração oral aguda e subaguda do extrato etanólico de Aspidosperma subincanum Mart. foram investigados pelo método screening hipocrático, pelos parâmetros hematológicos e bioquímicos e pela análise histopatológica em ratos Wistar adultos e machos. Na avaliação da toxicidade aguda os animais foram tratados com doses únicas de EEAS (500, 1000, 2000, 3000 e 5000 mg/kg de peso) e observados por 24 horas, sendo que não foi observado qualquer sinal de toxicidade ou morte, o que sugere que o EEAS é praticamente atóxico em exposição aguda a altas doses. No estudo da toxicidade subaguda, os ratos foram tratados durante 30 dias consecutivos com EEAS por via oral nas doses de 125, 250, 500 mg/kg de peso. Os resultados mostraram que durante o período de tratamento, o EEAS provocou poucas alterações nos níveis séricos, assim como não houve modificações nos pesos dos animais. Na avaliação histopatológica EEAS provocou alterações celulares nos rins, pulmões e fígado em todas as doses avaliadas, caracterizando que tais órgãos foram lesados pela administração de EEAS. Entretanto, tais sinais de toxicidade demonstraram reversibilidade após 30 dias. Assim, nas condições experimentais, EEAS apresentou uma baixa toxicidade. ________________________________________________________________________________________ ABSTRACT / Although in Brazil there are norms and legislation to guarantee the safety and quality of the phytotherapeutical, for many of the plants used popularly, there are not easily available registrations of their macroscopic characteristics or of chemical markers. In that way, information that can provide subsidies for the correct identification and guarantee of the three fundamental principles for a medicine is necessary - quality, effectiveness and safety - mainly for those species that have more evident use in Brazil. The savannah from the state of Goiás, Brazil, is very rich in medicinal species that, if properly used, can bring substantial benefits, especially to the poor populations. One of the species used in the area it is the guatambu (Aspidosperma subincanum Mart.) in the treatment of the diabetes and of the hypercholesterolemia. Thus, the objectives of this study were to accomplish the pharmacognostic characterization and to evaluate the pre- clinic toxicity (acute and sub-acute toxicity) of the ethanolic extract of the peel of the stem of Aspidosperma subincanum Mart. (EEAS). The pharmacognostic characterization of the guatambu, besides being a contribution for the information on Brazilian medicinal plants, itself, provided parameters to be applied in the quality control of the guatambu used as raw material in the preparation of the phytomedicinel. The effects of the acute and sub-acute oral administration of the ethanolic extract of Aspidosperma subincanum Mart. were investigated by the hippocratic screening method, by the hematological and biochemical parameters and by the histopathological analysis in Wistar mice - adults and males. In the evaluation of the acute toxicity the animals were treated with only doses of EEAS (500, 1000, 2000, 3000 and 5000 mg/kg of weight) and observed for 24 hours, considering that no sign of toxicity or death was observed, which suggests that EEAS is practically non-toxicant in acute exhibition to high doses. In the study of the sub-acute toxicity, the mice were treated orally for 30 consecutive days with EEAS in the doses of 125, 250, 500 mg/kg of weight. The results showed that during the treatment period, EEAS provoked few alterations in the serical levels, as well as there were not modifications in the weights of the animals. In the histopathological evaluation EEAS provoked cellular alterations in the kidneys, lungs and liver in all the doses evaluated, characterizing that such organs were harmed by the administration of EEAS. However, such toxicity signs demonstrated reversibility after 30 days. So, in the experimental conditions, EEAS presented a low toxicity.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Medicina, Programa de Pós-Graduação em Patologia Molecular, 2014. / Submitted by Alaíde Gonçalves dos Santos (alaide@unb.br) on 2014-04-29T12:50:20Z No. of bitstreams: 1 2014_ThuanydeMouraCordeiro.pdf: 3960809 bytes, checksum: 4b394c3182d7b2be77db6f48e1225c6d (MD5) / Approved for entry into archive by Guimaraes Jacqueline(jacqueline.guimaraes@bce.unb.br) on 2014-05-23T12:40:35Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_ThuanydeMouraCordeiro.pdf: 3960809 bytes, checksum: 4b394c3182d7b2be77db6f48e1225c6d (MD5) / Made available in DSpace on 2014-05-23T12:40:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_ThuanydeMouraCordeiro.pdf: 3960809 bytes, checksum: 4b394c3182d7b2be77db6f48e1225c6d (MD5) / A malária é uma doença infecciosa causada por protozoários Plasmodium spp. O P. falciparum é considerado o mais severo por ser o responsável pela maioria dos casos de morte causados pela doença. Devido ao rápido surgimento de cepas de P. falciparum resistentes às drogas antimalariais dá-se a importância de realizar um screening de compostos da biodiversidade, além de elucidar os mecanismos de ação de substâncias com comprovada ação antiplasmodial, como por exemplo, a rottlerin, um inibidor da proteína quinase C. As proteínas quinases desempenham um papel essencial em muitas funções celulares, o que as tornam alvos muito atraentes para o desenvolvimento de novas drogas. A metodologia considerada padrão ouro para avaliar a atividade antimalárica de drogas é o ensaio com incorporação de hipoxantina tritiada. No entanto, o alto custo, a adoção de medidas de segurança e a produção de lixo radioativo limitam a utilização desta técnica. Desta forma, os objetivos deste trabalho foram à implementação do teste de atividade antiplasmodial baseado em fluorescência com SYBR Green I®, avaliação da atividade antimalárica das subfrações cromatográficas de sílica-gel do extrato de acetato de etila de Qualea grandiflora, uma planta típica do Cerrado brasileiro, e avaliação dos efeitos da rottlerin no ciclo intra-eritrocitário do P. falciparum por métodos bioquímicos e citofluorimétricos. Três subfrações de Q. grandiflora apresentaram atividade antiplasmodial moderada, sem atividade citotóxica e hemolítica aparentes. Foi demonstrado o efeito da rottlerin, um potencial efetor da autofagia, sobre o ciclo eritrocitário de P. falciparum por citometria de fluxo. De fato, a análise da população enriquecida de esquizonte de P. falciparum em cultura tratada por rottlerin comparada com a não tratada revelou que houve inibição da diferenciação dos merozoítos, acarretando na morte rápida do parasito. A fim de entender quais eram os alvos proteicos de ação desta molécula, foi realizada uma análise proteômica comparativa preliminar por eletroforese bidimensional. Três proteínas, Heat Shock Protein 90 (HSP90), 3-fosfoglicerato quinase (3-PGK) e lactato desidrogenase (LDH), superexpressas na população de esquizontes não tratada com a rottlerin foram identificadas. Estas proteínas pertencem à classe de proteínas quinases ou possuem um domínio de interação com quinase. A HSP90 está envolvida no processo de enovelamento proteico com um papel fundamental no crescimento e desenvolvimento do parasito e, consequentemente, estudada como potencial alvo de droga antiplasmodial. A LDH e a 3-PGK são enzimas do metabolismo da glicose, e assim, potenciais alvos bem conhecidos para compostos antimaláricos devido à dependência deste parasito à glicólise para produção de energia. O estudo da biodiversidade do Cerrado pode contribuir para a descoberta de compostos antimalariais e a conservação deste bioma ameaçado. A não detecção das proteínas identificadas na presença de rottlerin pode estar relacionada à indução da autofagia na esquizogonia eritrocitária e constituem potenciais alvos de drogas antimaláricas. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / Malaria is an infectious disease caused by Plasmodium spp protozoa. The P. falciparum is considered the most severe, since it is responsible for the majority of deaths related to this disease. Due to the rapid emergence of resistant strains of P. falciparum against antimalarial drugs, a great importance can be given to the screening of biodiversity compounds in addition to elucidate the mechanisms of action of substances with demonstrated antiplasmodial action such as rottlerin, an inhibitor of protein kinase C. Protein kinases play a pivotal role in many cellular functions, which make them very attractive targets for the development of new drugs. The methodology considered the gold standard for assessing antimalarial drug activity is the [3H]hypoxanthine incorporation assay. However, the high cost, adoption of safety regulations and the production of radioactive waste limit the application of this technique. Therefore, the objectives of this study were to implement the antiplasmodial activity test based on SYBR® Green I fluorescence, assessment of antimalarial activity of silica gel chromatographic subfractions of Qualea grandiflora ethyl acetate extract, a typical plant of the Brazilian Cerrado, and assessment of the rottlerin‟s effects in erythrocytic cycle of P. falciparum by biochemical and cytofluorimetric methods. Three subfractions of Q.grandiflora showed moderate antiplasmodial activity without apparent cytotoxic and hemolytic activities. It was demonstrated the effect of rottlerin, a potencial autophagy effector, on P. falciparum erythrocytic cycle by flow cytometry. In fact, analysis of the schizont enriched population of P. falciparum in rottlerin-treated culture compared to untreated ones revealed that there was an inhibition of merozoites differentiation, resulting in the rapid death of the parasite. In order to elucidate which proteins were the targets of rottlerin action, a preliminary comparative proteomic analysis by two-dimensional electrophoresis was performed. Three proteins, heat shock protein 90 (HSP90), 3- phosphoglycerate kinase (PGK-3) and lactate dehydrogenase (LDH), upregulated in schizont population non treated with rottlerin were identified. These proteins belong to the class of protein kinases or possess domains that interact with them. The HSP90 is involved in the protein folding process with a critic role in parasite growth and development, thus being studied as a potential target for antiplasmodial drugs. The 3- PGK and LDH are enzymes of glucose metabolism, hence well known potential targets for antimalarial compounds due to parasite dependence on glycolysis to produce energy. The study of Cerrado biodiversity can contribute to the discovery of antimalarial compounds and to the conservation of this threatened biome. The not detection of these proteins identified in the presence of rottlerin may be related to autophagy induction in erythrocytic schizogony and constitute potential targets for antimalarial drugs.