Made available in DSpace on 2014-06-11T19:33:26Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-08-26Bitstream added on 2014-06-13T19:04:13Z : No. of bitstreams: 1 mendonca_rp_dr_jabo.pdf: 1500406 bytes, checksum: 56773d779b271a8d4599d4a44e62b8e5 (MD5) / Uma formulação medicamentosa inédita contendo fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%*, administrada via tópica “pour-on” (1ml\10kg de peso corpóreo), foi avaliada em sete experimentos, incluindo segurança clínica e farmacocinética de resíduos, destes compostos, em bovinos medicados. A inocuidade e a segurança clínica da formulação supracitada foram aferidas por exames clínicos, hemogramas e dosagens bioquímicas. Quanto à atividade carrapaticida, foram conduzidos dois ensaios, um utilizando bovinos experimentalmente infestados e outro bovinos naturalmente parasitados por Rhipicephalus (Boophilus) microplus. Em dois outros estudos, avaliou-se a eficácia contra Haematobia irritans e contra larvas de Dermatobia hominis em bovinos naturalmente parasitados. A atividade anti-helmíntica da associação foi avaliada em 12 animais necropsiados, os quais eram portadores de nematodioses gastrintestinais (infecção natural). Para determinação de remanescentes residuais em tecidos dos bovinos medicados foram necropsiados 26 animais. Nenhuma alteração significativa (P≥0,05) foi verificada nos parâmetros hematológicos (hemogramas) e bioquímicos mensurados nos bovinos medicados com nova associação, até o 10º dia pós-tratamento. A eficácia anti-ixodídica da associação fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%* (stall test) atingiu índices de eficácia superiores a 80,00% em 78 datas experimentais. O fluazuron 2,5%** atingiu eficácia acima de 80,00% em 77 datas. Eficácia máxima (100,00%) foi atingida em 40 datas experimentais pela associação fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%, enquanto que o fluazuron 2,5%** atingiu este índice em 51 datas. Estatisticamente as formulações fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%* e fluazuron 2,5%** reduziram significativamente (P<0,05) as contagens de fêmeas de R. (B.) microplus (desprendidas), em relação ao grupo controle... / A novel drug formulation containing fluazuron 3,0% + abamectin 0,5%* administered via topical pour-on (1ml\10kg body weight) was evaluated in seven experiments, including clinical safety and pharmacokinetics of waste, these compounds in cattle treated. The clinical safety and security of the above formulation were assessed by clinical examination, blood counts and biochemical measurements. As for anti-tick activity, two tests were conducted, using an experimentally infected cattle and other cattle naturally infested by Rhipicephalus (Boophilus) microplus. In two other studies evaluated the efficacy against Haematobia irritans, against larvae of Dermatobia hominis in cattle naturally infected. The anthelmintic activity of the association was evaluated in 12 animals necropsied, who suffered from gastrointestinal nematodiosis (natural infection). To determine the remaining waste in tissues of cattle treated 26 animals were autopsied. No significant change (P ≥ 0.05) was observed in blood parameters (blood counts) and biochemical measured in cattle treated with the new association, until the 10th day post-treatment. The effectiveness of combination anti-ticks fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* (Stall test) reached peak levels of efficiency exceeding 80.00% in 78 experimental days. The fluazuron 2.5%** reached efficiency above 80.00% in 77 dates. Maximum efficiency (100.00%) was achieved in 40 experimental days by the pool fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%*, while the fluazuron 2.5%** this index reached in 51 dates. Statistically formulations fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* and fluazuron 2.5%** significantly reduced (P <0.05) scores of female R. (B.) microplus (detached) in the control group, the 5th to 100th DPT and 14th to 100th DPT, respectively. In cattle naturally infected by R (B) microplus, the association fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* and fluazuron 2,5%** efficiency reached over... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2016-04-28T20:15:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2009 - Vanessa Paulino da Cruz Vieira.pdf: 5069227 bytes, checksum: c261307b8ea09c79baed9a3f788934ca (MD5) Previous issue date: 2009-02-26 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico / This study was realized with the objective of to evaluate the inhibitory activity of the insect growth regulator, fluazuron, on evolutive stages and adults of Ctenocephalides felis felis. Twelve beagle dogs were utilized divided into two groups of six animals on day 0 (treatment day). Group 1: Dogs were treated with a pour on formulation of 2.5% fluazuron, in the dosis of 10 mg/kg body weight and; Group 2: Dogs were maintained untreated (control). Each dog was infested with 200 specimens of C. felis felis. Reinfestations were performed on days +5, +12, +19, +26, +33, and +40. Seventy four hours after each infestation, animals were placed in individual pet transport boxes for four hours. Afterwards, the material present in the bottom of each box was collected and the found eggs were quantified. Half of the eggs were incubated with 0.5g of an artificial diet for larval maintenance in a BOD incubator in the temperature of 28?C and relative humidity of 75 ? 10%. Seven days after, the material were fixed in 70% ethanol and evaluated for larval eclosion. After 25 days, half rest were also fixed in 70% ethanol and evaluated for the emergency of adult fleas. Each dog was combed until complete removal of fleas. Thus, fleas were quantified sexed, being evaluated the interference caused by fluazuron on adult recovery, and possibly, a different effect per gender. In order to evaluate the activity of fluazuron on oviposition of C. felis felis, the ratio between egg production and number of recovered females. The efficacy of fluazuron on C. felis felis development from egg to larvae on days +8, +15, +22 and +29 was higher 80%. For the development from egg to adult, the efficacy remained above 80% for 22 days after treatment, reaching 100% on day +15. A significant aulticidal efficacy of fluazuron was observed on days +8; +22; +36 e +43. Regarding to female fleas was observed significant difference on days +8; +22 e +36 and, for males on days +8 and +36. The efficacy of fluazuron on the inhibition of oviposition did not presented significance throughout the 43 experimental days. Fluazuron has efficacy on the development from egg to larva and egg to adult of C. felis felis. However, it shows low adulticidal activity, and does not interfere on fleas?s oviposition. / Este trabalho foi realizado com o objetivo de avaliar a atividade inibit?ria do regulador de crescimento de insetos, fluazuron, sobre as formas evolutivas e adultos de Ctenocephalides felis felis. Foram utilizados 12 c?es da ra?a Beagle, e, no dia 0, dia do tratamento, foram divididos em dois grupos: Grupo 1. Seis c?es tratados com formula??o pour on , de fluazuron a 2,5 %, empregando-se a dose de 10 mg por Kg de peso corporal e Grupo 2. Seis c?es mantidos como controle, sem tratamento. Cada c?o foi infestado com 200 esp?cimes de C. felis felis. Novas infesta??es foram realizadas nos dias +5, +12, +19, +26, +33, e +40. Setenta e duas horas ap?s cada infesta??o, os c?es foram alocados em transportes para c?es, por quatro horas. Ap?s esse per?odo, o material foi coletado e os ovos quantificados. Metade dos ovos foi incubada com 0,5 grama de uma dieta para manuten??o das larvas, em c?mara climatizada mantida na temperatura de 28?C e umidade relativa de 75 ? 10%. Ap?s sete dias, o material foi fixado em ?lcool 70% e avaliado para eclos?o de larvas. Vinte cinco dias depois, a metade restante foi fixada tamb?m com ?lcool 70% e avaliada para emerg?ncia de pulgas adultas. Cada c?o foi penteado para retirada total das pulgas, que foram quantificadas e sexadas, sendo avaliada a interfer?ncia do fluazuron sobre a recupera??o de adultos e poss?vel atua??o diferenciada por sexo. Para a avalia??o da atividade do fluazuron sobre a oviposi??o de C. felis felis, foi calculada a rela??o entre a produ??o de ovos e o n?mero de f?meas recuperadas. A efic?cia do fluazuron sobre o desenvolvimento de ovo a larva de C. felis felis, nos dia +8; +15; +22 e +29, foi superior a 80%. No desenvolvimento de ovo a adulto de C. felis felis, a efic?cia permaneceu acima de 80% nos primeiros 22 dias ap?s o tratamento, e, no dia +15, o fluazuron alcan?ou 100% de efic?cia. No presente estudo, nos dias +8; +22; +36 e +43, foi constatada uma efic?cia adulticida significativa no grupo tratado com fluazuron. Em f?meas, houve diferen?a significativa nos dias +8; +22 e +36, e em machos nos dias +8 e +36. Ao longo dos 43 dias experimentais, a efic?cia do fluazuron na inibi??o da oviposi??o n?o apresentou signific?ncia. O fluazuron possui efic?cia sobre o desenvolvimento de ovo a larva e de ovo a adulto de C. felis felis. Entretanto, apresenta baixa atividade adulticida, e n?o interfere na oviposi??o das pulgas.

Orientador: Nelson Eduardo Durán Caballero / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química / Made available in DSpace on 2018-08-27T11:57:43Z (GMT). No. of bitstreams: 1 BerniNeto_EliasAntonio_D.pdf: 2747484 bytes, checksum: 572541fe31adfbc199cbcb02da6c1cbe (MD5) Previous issue date: 2014 / Resumo: O Brasil se destaca por ter uma das maiores pecuárias bovinas do mundo,movimentando cerca de R$ 164 bilhões ao ano. Contudo, este setor apresenta ainda algumas dificuldades, principalmente relacionadas com a sanidade dos animais. Dentre as principais patologias responsáveis por perdas podemoscitar o ataque de ectoparasitas,como o Boophilumicroplus, que gera perdas da ordem de US$ 4 bilhão ao ano, e a mastite bovina (inflamação no ubre de vacas) causada por microorganismos como Staphylococcus aureus e a Escherichia colie que gera perdas nos valores de U$ 185 por animal ao ano. Baseado nesses fatos, a área de nanoliberação ou drug release foi escolhida como alternativa para aumentar a eficácia dos carrapaticidas e dos medicamentos usados no combate a mastite. Com o uso de nanopartículas poliméricas de poli(?-caprolactona) (PCL) eutilizando a técnica de nanoprecipitação ou deslocamento do solvente recobertas com o polímero quitosana, foi possível aumentar tanto a estabilidade como asolubilidade dos ativos, bem como diminuir sua toxicidade contra células 3T3. Foram estudados 4 sistemas distintos, QS_PCLnp (sem ativo), QS_PCLnp _ami (contendo o ativo amitraz), QS_PCLnp_flu (contendo o ativo fluazuron) e QS_PCLnp_vio (contendo o ativo violaceína). O sistema QS_PCLnp_vioapresentou um tamanho de 260±10 nm e carga superficial de +30±2 mV, com uma concentração final de violaceína de 180 ?g mL-1eeficiência de 91±1% para uma capacidade de encapsulamento de 11±1% em relação a massa de PCL, sendo testado contra as bactérias E. coli e S. aureus no combate a Mastite bovina. O sistemaQS_PCLnp_amiapresentou o tamanho de 275±30 nm e carga superficial de +43±7 mV, com uma concentração final de amitraz de 1,0 mg mL-1e eficiência de 77±1% para uma capacidade de encapsulamento de 39±1% com relação a massa de PCL. Já o sistema QS_PCLnp_flu apresentou o tamanho de 295±35nm com um potencial zeta de +44±10econcentração de 0,5 mg mL-1 de fluazurono, onde obteve-se uma eficiência de 89±1% para uma capacidade de encapsulamento de 22±1% com relação a massa de PCL. Sendo que os sistemas QS_PCLnp_ami e QS_PCLnp_flu foram usados no combate ao carrapato B. microplus. Em todos os sistemas contendo ativos foi observado que os mesmos estavam dispersos molecularmente na matriz polimérica interna de PCL bem como na camada superficial de quitosana, influenciando na estabilidade estérica das nanopartículas no pH acima de 7. Todos os sistemas se mostraram estáveis em soluções salinas deconcentração de 1,25 mol L-1de NaCl e com o aumento da temperatura até 50°C. No estudo da mastite,o sistema QS_PCLnp_vio mostrou uma maior ação contra a S. aureus, enquanto que a violaceína pura se mostrou mais eficaz contra a E. coli,resultados que possibilitam um estudo de um sistema híbrido contendoQS_PCLnp_vio e violaceína pura. No caso do combate ao carrapato B. microplus o uso dos sistemas QS_PCLnp_ami e QS_PCLnp_flu em conjunto, possibilitou uma dose menor do ativo fluazuron do que a praticada comercialmente, deixando o animal livre de carrapatos por um período de 28 dias, necessitando de espaços maiores entre os banhos daqueles praticados atualmente / Abstract: Brazil plays a pivotal role in livestock market, moving around R$ 164 billions per year. However, this market shows yet some difficulties, mainly related to the health of animals being the main pathologies which affect the ectoparasites such as Boophilus microplus that generates losses of US$ 4 billion per year, and bovine mastitis (inflammation of the udders of cows) caused by microorganisms such as Staphylococcus aureus and Escherichia coli, that generates losses in the amounts of US$ 185 per cow per year. For this reason the drug release was chosen as an alternative to increase the effectiveness of acaricides and drugs used against bovine mastitis. Using polymeric nanoparticles of poly (?-caprolactone) (PCL) coated with the polymer chitosan, and synthesized by displacement solvent technique was possible to increase both stability and solubility assets as well as decreasing its toxicity against 3T3 cells. In this work, 4 different systems were studied, QS_PCLnp (without assets), QS_PCLnp_vio (containing the active violacein) QS_PCLnp_ami (containing the active amitraz) and QS_PCLnp_flu (containing the active fluazuron). The QS_PCLnp_vio system showed a size of 260±10 nm and surface charge of +30±2 mV, with a final concentration of 180 mg mL-1 of violacein and efficiency of 91±1% for a loading capacity of 11±1% compared with PCL mass, this system were being tested against the bacteria S. aureus and E. coli against bovine mastitis. The QS_PCLnp_ami system shows a size of 275±30 nm and surface charge of +43±7 mV, with a final concentration of 1.0 mg mL-1 of amitraz, and an efficiency of 77±1% for a loading capacity of 39±1 % compared with PCL mass, while QS_PCLnp_flu shows a size of 295±35 nm and surface charge of +44±10 mV and 0.5 mg ml-1 of fluazuron, which gave an efficiency of 89±1% for a loading capacity of 22±1% compared with PCL mass. Both system QS_PCLnp_ami and QS_PCLnp_flu were used against B. microplus. All systems shows molecularly dispersed active compound in the polymer matrix of PCL inside and the surface layer of chitosan influencing the steric stability of nanoparticles in pH above 7. All systems were stable in saline concentration of 1.25 mol L-1 of NaCl and with temperature increase up to 50°C. In the study of mastitis, the QS_PCLnp_vio system showed greater activity against S. aureus, while the pure violacein is more effective against E. coli. This result motivates a study of a hybrid system contain QS_PCLnp_vio and pure violacein. In the case of B. microplus tick were used QS_PCLnp_ami and QS_PCLnp_flu together, which provided a lower dose of the active fluazuron than commercially practiced, leaving the animal free of ticks for a period of 28 days, requiring larger spaces between the bathing those currently practiced nowadays / Doutorado / Físico-Química / Doutor em Ciências

Submitted by Maykon Nascimento (maykon.albani@hotmail.com) on 2015-12-01T18:03:19Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Desenvolvimento e validacao de um metodo indicativo de estabilidade por cromatografia liquida de alta eficiencia.pdf: 556894 bytes, checksum: ff26959f8910bb882380c0c2d66297e6 (MD5) / Approved for entry into archive by Morgana Andrade (morgana.andrade@ufes.br) on 2015-12-30T15:23:38Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Desenvolvimento e validacao de um metodo indicativo de estabilidade por cromatografia liquida de alta eficiencia.pdf: 556894 bytes, checksum: ff26959f8910bb882380c0c2d66297e6 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-12-30T15:23:38Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Desenvolvimento e validacao de um metodo indicativo de estabilidade por cromatografia liquida de alta eficiencia.pdf: 556894 bytes, checksum: ff26959f8910bb882380c0c2d66297e6 (MD5) Previous issue date: 2015 / CNPQ / Este trabalho descreve um método analítico para a determinação simultânea de febantel, toltrazuril, tiabendazol e fluazuron em insumos farmacêuticos e suas formulações farmacêuticas veterinárias por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). A fim de investigar a estabilidade, os fármacos foram submetidos a processos de degradação sob diferentes condições como recomendado pela Conferência Internacional de Harmonização (ICH). As condições cromatográficas foram otimizadas utilizando uma coluna Zorbax Eclipse Plus C18 (100 x 3,0 mm, 3,5 μm) à temperatura ambiente (25 ºC) com programação gradiente da fase móvel A (solução aquosa de ácido acético 0,1% V/V) e fase móvel B (acetonitrila) e fluxo de 1,0 mL.min-1 em um tempo de eluição de 10 min e comprimento de onda com detecção UV de 250 nm. Nestas condições, o tempo de retenção dos fármacos em estudo foram: tiabendazol em 2,8 min, febantel em 5,7 min, toltrazuril em 6,1 min e fluazuron em 8,1 min. As curvas padrões foram lineares na faixa de concentração de 175 - 325 μg.mL-1 (coeficiente de correlação > 0,99). Parâmetros de validação, como a seletividade, linearidade, limite de detecção (0,004 - 0,118 μg.mL-1), limite de quantificação (0,015 - 0,393 μg.mL-1), precisão (desvio padrão relativo < 3,97%), exatidão (98,51 - 99,94%), e robustez, apresentaram resultados dentro dos padrões aceitáveis. Portanto, o método desenvolvido pode ser aplicado com sucesso para o controle de qualidade de rotina na análise de insumo farmacêutico em formulações farmacêuticas veterinárias. / This study describes an analytical method for the simultaneous determination of febantel, toltrazuril, thiabendazole and fluazuron in bulk and their veterinary pharmaceutical formulations using high-performance liquid chromatography (HPLC). In order to investigate stability, pharmaceutical products were submitted to degradation processes under different conditions, such as recommended by the International Conference on Harmonization (ICH). The chromatographic conditions were optimized using a C18 column Zorbax Eclipse Plus (100 x 3,0 mm, 3.5 μm of particle size) under room temperature with gradient programing of mobile phase A (acetic acid watery solution 0.1% W/W) and mobile phase B (acetonitrile) and flow rate of 1.0 mL.min-1 elution time of 10 min, and UV detection wavelength of 250nm. Under these conditions, retention time of study pharmaceuticals was: thiabendazole in 2.8 min; febantel in 5.7 min; toltrazuril in 6.1 min; and fluazuron in 8.1 min. Standard curves were linear at the concentration range of 175 - 325 μg.mL-1 (correlation coefficient > 0.99). Validation parameters, such as selectivity, linearity, detection limit (0.004 – 0.118 μg.mL-1), quantification limit (0.015 – 0.393 μg.mL-1), precision (relative standard deviation < 3.97%), accuracy (98.51 – 99.94%), and robustness showed results within acceptable standards. Therefore, the method developed can be applied successfully to routine quality control in the

Made available in DSpace on 2016-04-28T20:16:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2009 - Clarissa Pimentel de Souza.pdf: 1413726 bytes, checksum: ad7e79be3b961bab7286264dea8d79c1 (MD5) Previous issue date: 2009-04-29 / The mite Demodex canis is a resident of the hair follicles and when overgrowth cause an inflammatory parasitic disease called demodectic mange. The diagnosis is based on the visualization of the mite under microscope, especially by skin scrapings, hair plucks or histopathologic exam. A large number of drugs has been used on the treatment of demodectic mange, demonstrating varied efficacy numbers, side effects that can prohibit the conclusion of treatment and difficulties to owners. The objective of the present study was to evaluate the efficacy of the fluazuron 2.5% pour on and ivermectin on different therapeutic protocols on the treatment of canine demodectic mange. For this, 31 dogs were divided into five groups, the first four with six animals and the last one with seven. All with positive skin scrapings. The dogs were treated on each 14 days, during 84 days. The first group used fluazuron 2.5% pour on at 20mg/kg, the second used this same drug associated to ivermectin 0.5% pour on at 0.6mg/kg and, the third one, only the ivermectin 0,5% pour on. The fourth and fifth groups were treated with long-acting ivermectin 3.15% on subcutaneous administration at 0.6 and 1.5mg/kg, respectively. The evaluation and follow up of treatments were realized through skin scrapings on each 14 days, clinical evaluation with photos of dogs on every visit for a compare of the lesions. And the histopathologic exam at the end of the therapeutic protocol. The success rate was defined as the percentage of dogs on each group with negative skin scrapings. The reduction in mite numbers reached the efficacy levels of 67.66; 88.99; 84.29; 84.90 and 87.86%, for groups 1, 2, 3, 4 e 5, respectively. And the success rates at the end of treatment were 16.67% for the first group and 50% for the other four. By Wilcoxon test the reduction of the infestation on the histopathologic exam, before and after treatment, had no significance for all groups. Remission of lesions did not occur with the dogs of the first group. On groups 2 and 3, on each one was observed two dogs clinically cured and one with an improvement of the lesions. And on groups 4 and 5, 4 and 5 dogs were cured, respectively and also, there was one with an improvement on the lesions. The fluazuron 2.5% pour on did not show efficacy on the treatment of canine demodectic mange. But the ivermectin 0.5% pour on associated or not to fluazuron 2.5% pour on and the ivermectin 3.15% on both dosages, showed good efficacy on the reduction in mite numbers at the end of the protocols. / O ?caro Demodex canis ? um habitante dos fol?culos pilosos, que quando se prolifera causa uma dermatopatia de cunho inflamat?rio denominada sarna demod?cica. O diagn?stico ? feito atrav?s da visualiza??o do parasito sob microscopia ?ptica, especialmente atrav?s do exame parasitol?gico de raspado cut?neo, dos p?los, ou exame histopatol?gico. Muitas drogas t?m sido utilizadas no tratamento da sarna demod?cica, mas demonstrando n?veis de efic?cia variados, ocorr?ncia de efeitos colaterais que impossibilitam a conclus?o da terapia ou empecilhos ? ades?o dos propriet?rios. O objetivo do presente estudo foi avaliar a efic?cia do fluazuron e da ivermectina em diferentes protocolos terap?uticos no controle da sarna demod?cica canina. Foram avaliados 31 c?es divididos em cinco grupos, os quatro primeiros com seis animais e o ?ltimo com sete, positivos para o ?caro D. canis atrav?s do raspado cut?neo. Todos os c?es foram tratados a cada 14 dias, durante 84 dias. No primeiro grupo foi utilizado fluazuron 2,5% pour on na dosagem de 20mg/kg, no segundo este f?rmaco tamb?m foi empregado, mas associado a ivermectina 0,5% pour on na dosagem de 0,6mg/kg e no terceiro, somente a ivermectina 0,5% pour on . Os c?es do quarto e quinto grupos foram tratados com ivermectina 3,15% longa a??o por via subcut?nea nas dosagens de 0,6 e 1,5mg/kg, respectivamente. A avalia??o e acompanhamento do tratamento foram feitos atrav?s dos exames parasitol?gicos de raspado cut?neo a cada 14 dias, da avalia??o cl?nica, inclusive fotografando os c?es para uma melhor compara??o dos quadros lesionais e, do exame histopatol?gico ao final de cada protocolo terap?utico. A taxa de sucesso foi definida pela porcentagem de c?es em cada grupo que apresentaram raspados negativos. A redu??o na contagem no n?mero de ?caros alcan?ou n?veis de efic?cia de at? 67,66; 88,99; 84, 29; 84,90 e 87,86%, nos grupos 1, 2, 3, 4 e 5, respectivamente. E as taxas de sucesso ao final do tratamento foram de 16,67% para o grupo 1 e 50% para os outros quatro. Pelo do teste de Wilcoxon a redu??o da infesta??o atrav?s do exame histopatol?gico antes e depois do tratamento n?o foi significativa para nenhum grupo. Clinicamente, n?o ocorreu remiss?o das les?es nos c?es do primeiro grupo. Nos grupos 2 e 3, em cada um se observou 2 c?es considerados curados clinicamente e 1 com melhora. J? nos grupos 4 e 5, evidenciou-se 4 e 5 animais curados, respectivamente e, tamb?m um com n?tida melhora do quadro cl?nico. O fluazuron 2,5% pour on n?o demonstrou efic?cia no tratamento da sarna demod?cica canina. J? a ivermectina 0,5% pour on associada ao fluazuron ou como terapia ?nica e, a ivermectina 3,15% por via subcut?nea nas duas dosagens diferentes, foram eficazes na redu??o do n?mero de ?caros ao final dos protocolos terap?uticos.

Made available in DSpace on 2016-08-10T10:29:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 GLADSTONE SANTOS DE SOUZA.pdf: 1638209 bytes, checksum: 55969fd3f801a5d3226ae0a527951dc1 (MD5) Previous issue date: 2009-05-11 / The bovine tick is the ectoparasite that causes the greatest prejudice to Brazilian farming and cattle raising, and its control is realized basically through chemical products, which are losing effectiveness over time. This work aimed to evaluate the efficacy of a transdermal formulation, developed by the laboratory Clarion Biociências Ltd. It contains the medicine novaluron, against the tick Boophilus microplus in naturally infested animals. Animals used in the experiment were kept in a pasture with Brachiaria brizantha ascendancy, water; animal food and mineral salt were supplied ad libitum. The formulation containing novaluron was tested in five different dosages: 5.0; 2.5; 1.66; 1.25 and 1.0mg/kg of live weight in a single dose compared to a placebo group and control. The weight of the animals of the experiment varied from 290 to 339kg. Only the dosages of 5.0 and 2.5mg/kg attended the least requisites. The evaluation of the plasmatic profiles of the dosages of 2.50 and 5.00mg/kg of novaluron, presented the following results respectively: concentration peak (Cmax) was 378 and 396ng/mL; the time for obtainment of the concentration peak (Tmax) was 4 days for both dosages and the area on the plasmatic concentration curve(ASC) > 100ng was 28 and 42 days. Based on the results of efficacy and analysis of the plasmatic profile it was concluded that the 2.5mg/kg dosage presented a better relation cost/ benefit. Afterwards it was realized the efficacy of the formulation of novaluron 5% in the dosage of 2.5mg/kg live weight in a single dose comparatively to the commercial product fluazuron, formulation containing 2.5% of fluazuron in the dosage of 2.5mg/kg in a single dose compared to the group control. The results for the two products were alike. It was concluded that a formulation containing 5% of novaluron in the 2.5mg/kg dosage owns the safety requisites, efficacy and economic which make feasible complementary studies for register and commercialization. / O carrapato bovino é o ectoparasita que causa o maior prejuízo à agropecuária brasileira, e o seu controle é realizado basicamente através de produtos químicos, os quais vêm perdendo eficácia com o passar do tempo. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a eficácia de uma formulação transdérmica, desenvolvida pelo laboratório Clarion Biociências Ltda. contendo o fármaco novaluron, frente ao carrapato Boophilus microplus em animais naturalmente infestados. Os animais utilizados no experimento foram mantidos a pasto com predomínio de Brachiaria brizantha, água, ração e sal mineral foram fornecidos ad libitum. A formulação contendo novaluron foi testada em cinco posologias diferentes: 5,0; 2,5; 1,66; 1,25 e 1,0mg/kg de peso vivo, em dose única comparativamente a um grupo placebo e controle. O peso dos animais do experimento variou de 290 a 339kg. Somente as posologias de 5,0 e 2,5mg/kg atenderam os requisitos mínimos. A avaliação dos perfis plasmáticos das posologias de 2,5 e 5,0mg/kg de novaluron, apresentaram os seguintes resultados respectivamente: pico de concentração (Cmax) foi de 378 e 396ng/mL; o tempo para obtenção do pico de concentração (Tmax) foi de 4 dias para ambas as posologias e a área sobre a curva de concentração plasmática (ASC) > 100ng foi de 28 e 42 dias. Com base nos resultados de eficácia e análise do perfil plasmático, concluiu-se que a posologia de 2,5mg/kg apresentou uma melhor relação custo/benefício. Posteriormente foi realizada eficácia da formulação de novaluron 5% na posologia de 2,5mg/kg de peso vivo em dose única comparativamente ao produto comercial fluazuron, formulação contendo 2,5% de fluazuron na posologia de 2,5mg/kg em dose única comparadas ao grupo controle. Os resultados para os dois produtos foram semelhantes. Concluiu-se que formulação contendo 5% de novaluron na posologia de 2,5mg/kg possui os requisitos de segurança, eficácia e econômicos que viabilizam estudos complementares para registro e comercialização.

Submitted by Leticia Schettini (leticia@ufrrj.br) on 2016-10-04T13:00:01Z No. of bitstreams: 1 2016 - Thais Paes Ferreira.pdf: 1131707 bytes, checksum: c98267296d6293f703188fe1291622db (MD5) / Made available in DSpace on 2016-10-04T13:00:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2016 - Thais Paes Ferreira.pdf: 1131707 bytes, checksum: c98267296d6293f703188fe1291622db (MD5) Previous issue date: 2016-05-11 / Fluazuron is a benzoylphenylurea acarine growth inhibitor that is marketed for the control of cattle tick. Although the growth regulators are widely studied class, the number of papers describing analytical methods for determining the fluazuron in plasma samples is reduced. The development of a simple and fast analytical method for quantifying fluazuron in bovine plasma by HPLC-UV enables the evaluation of drug plasma profile and can be applied on bioavailability analysis of formulations containing fluazuron. In recent years there has been a technological breakthrough for chromatographic instrumentation, providing rapid, robust and sensitive methods, but the pretreatment of the sample stage becomes the limiting factor in this process. New extraction methods have been developed, however are often complex, expensive methods and are not as sophisticated to handle complex matrices, such as plasma. The aim of this study was a comparative study of three extraction methods: LLE, SPE and matrix solid phase dispersion (MSPD). Pooled plasma samples were used as biological material, partly as raw samples and partly spiked with concentrations of fluazuron. For each extraction method (with exception of DMFS) was conducted using various solvents (ethyl acetate, dichloromethane, diethyl ether, hexane and acetonitrile) in order to evaluate the best extractor solvent. After the extractions the samples were concentrated and analyzed by HPLC/UV. The chromatographic separation was achieved on Kromasil C18 column preceded by guard column of matching chemistry, with mobile phase of acetonitrile: water (80:20, v/v) at flow rate of 1.0 mL/min. The comparative analysis of the extraction procedures was based on selectivity, precision and accuracy of the method. Results showed that LLE not presented accuracy (< 80 and >120%) and precision (CV > 15%) with any solvent tested. SPE method showed good accuracy (80-120%) and precision (CV < 15%) for ethyl acetate, dichloromethane and diethyl ether. MSPD method using ethyl acetate solvent showed good accuracy and precision. However, SPE also allows a lower solvent consumption and shorter analysis time. The validation of the analytical method showed linearity, selectivity, precision, accuracy and, absence matrix effects and residual, thus proving it as suitable for routine analysis; This method showed to be an important investigative tool in the analysis of fluazuron plasma concentration in cattle. Fluazuron topical administration in bovine reached the systemic circulation (Cmax=62,8 ng/mL), was absorbed (tmax=48 hs), while maintaining quantifiable blood plasma levels for up to 14 days after the treatment with a 2,5 mg/Kg dosage. / Fluazuron ? um inibidor do crescimento da classebenzoilfenilur?ia, sendo comercializado para o controle de carrapatos do gado. Embora a classe de reguladores de crescimento sejam amplamente estudada, o n?mero de artigos que descrevem os m?todos anal?ticos para a determina??o do fluazurom em amostras de plasma ? escasso. O desenvolvimento de um m?todo anal?tico simples e r?pido para quantificar fluazuron em plasma bovino por CLAEUV permite a avalia??o do perfil plasm?tico do f?rmaco e pode ser aplicado na an?lise de biodisponibilidade de formula??es contendo fluazurom. Nos ?ltimos anos, tem acontecido um avan?o tecnol?gico para a instrumenta??o cromatogr?fica, proporcionando m?todos r?pidos, eficazes e sens?veis, mas a etapa de pr?-tratamento da amostra torna-se o fator limitante neste processo. Novos m?todos de extra??o t?m sido desenvolvidos, no entanto, muitas das vezes s?om?todos complexos, caros e n?o t?o sofisticados para matrizes complexas como o plasma. O objetivo deste estudo foi um estudo comparativo de tr?s m?todos de extra??o: extra??o l?quido-l?quido (ELL), extra??o em fase s?lida (EFS) e dispers?o de matriz em fase s?lida (DMFS). Ums mistura de amostras de plasma foi utilizada como material biol?gico, uma parte como amostra bruta e outra parcialmente enriquecida com concentra??es de fluazuron. Para cada m?todo de extra??o (exceto DMFS) foram analisadosdiversos solventes (acetato de etila, diclorometano, ?ter diet?lico, hexano e acetonitrila), a fim de avaliar o melhor solvente extrator. Ap?s as extra??es, as amostras foram concentradas e analisadas por CLAE/UV. A separa??o cromatogr?f ica foi obtida na coluna Kromasil C18 precedida de pr?-coluna de fase qu?mica correspondente, com fase m?vel de acetonitrila: ?gua (80:20, v/v) a um fluxo de 1,0 mL /min. A an?lise comparativa dos procedimentos de extra??o foi baseada na seletividade, precis?o e exatid?o do m?todo. Os resultados mostraram que a precis?o ELL n?o apresentou exatid?o (<80 e> 120%) e precis?o (CV> 15%) com nenhum dos solventes analisados. O m?todo EFS mostrou boa exatid?o (80-120%) e precis?o (CV <15%) para o acetato de etila, diclorometano e ?ter diet?lico. O m?todo de DMFS utilizando o solvente acetato de etila mostrou boa exatid?o e precis?o. No entanto, a EFS tamb?m permite um menor consumo de solventes e um tempo curto de an?lise; A valida??o do m?todo anal?tico mostrou linearidade, seletividade, precis?o, exatid?o e, aus?ncia de efeitos de matriz e residual, demonstrando-se adequado para an?lises de rotina; Este m?todo mostrou-se uma ferramenta de investiga??o importante na an?lise de concentra?? plasm?tica em bovinos. Fluazuron administrado por via t?pica em bovinos atingiu a circula??o sist?mica (Cmax = 62,8 ng /ml) e foi absorvido (Tm?x = 48 Hs), se mantendo quantificav?l em n?veis plasm?ticos por at? 14 dias ap?s o tratamento com uma dosagem de 2,5 mg / kg.

Orientador: Alvimar José da Costa / Banca: Gilson Pereira de Oliveira / Banca: Kátia Denise Saraiva Bresciani / Banca: Heloísa Cristina da Silva / Banca: Marco Antônio de Andrade Belo / Resumo: Uma formulação medicamentosa inédita contendo fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%*, administrada via tópica "pour-on" (1ml\10kg de peso corpóreo), foi avaliada em sete experimentos, incluindo segurança clínica e farmacocinética de resíduos, destes compostos, em bovinos medicados. A inocuidade e a segurança clínica da formulação supracitada foram aferidas por exames clínicos, hemogramas e dosagens bioquímicas. Quanto à atividade carrapaticida, foram conduzidos dois ensaios, um utilizando bovinos experimentalmente infestados e outro bovinos naturalmente parasitados por Rhipicephalus (Boophilus) microplus. Em dois outros estudos, avaliou-se a eficácia contra Haematobia irritans e contra larvas de Dermatobia hominis em bovinos naturalmente parasitados. A atividade anti-helmíntica da associação foi avaliada em 12 animais necropsiados, os quais eram portadores de nematodioses gastrintestinais (infecção natural). Para determinação de remanescentes residuais em tecidos dos bovinos medicados foram necropsiados 26 animais. Nenhuma alteração significativa (P≥0,05) foi verificada nos parâmetros hematológicos (hemogramas) e bioquímicos mensurados nos bovinos medicados com nova associação, até o 10º dia pós-tratamento. A eficácia anti-ixodídica da associação fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%* (stall test) atingiu índices de eficácia superiores a 80,00% em 78 datas experimentais. O fluazuron 2,5%** atingiu eficácia acima de 80,00% em 77 datas. Eficácia máxima (100,00%) foi atingida em 40 datas experimentais pela associação fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%, enquanto que o fluazuron 2,5%** atingiu este índice em 51 datas. Estatisticamente as formulações fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%* e fluazuron 2,5%** reduziram significativamente (P<0,05) as contagens de fêmeas de R. (B.) microplus (desprendidas), em relação ao grupo controle... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: A novel drug formulation containing fluazuron 3,0% + abamectin 0,5%* administered via topical pour-on (1ml\10kg body weight) was evaluated in seven experiments, including clinical safety and pharmacokinetics of waste, these compounds in cattle treated. The clinical safety and security of the above formulation were assessed by clinical examination, blood counts and biochemical measurements. As for anti-tick activity, two tests were conducted, using an experimentally infected cattle and other cattle naturally infested by Rhipicephalus (Boophilus) microplus. In two other studies evaluated the efficacy against Haematobia irritans, against larvae of Dermatobia hominis in cattle naturally infected. The anthelmintic activity of the association was evaluated in 12 animals necropsied, who suffered from gastrointestinal nematodiosis (natural infection). To determine the remaining waste in tissues of cattle treated 26 animals were autopsied. No significant change (P ≥ 0.05) was observed in blood parameters (blood counts) and biochemical measured in cattle treated with the new association, until the 10th day post-treatment. The effectiveness of combination anti-ticks fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* (Stall test) reached peak levels of efficiency exceeding 80.00% in 78 experimental days. The fluazuron 2.5%** reached efficiency above 80.00% in 77 dates. Maximum efficiency (100.00%) was achieved in 40 experimental days by the pool fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%*, while the fluazuron 2.5%** this index reached in 51 dates. Statistically formulations fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* and fluazuron 2.5%** significantly reduced (P <0.05) scores of female R. (B.) microplus (detached) in the control group, the 5th to 100th DPT and 14th to 100th DPT, respectively. In cattle naturally infected by R (B) microplus, the association fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* and fluazuron 2,5%** efficiency reached over... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor