Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciencias Fisicas e Matematicas / Made available in DSpace on 2012-10-16T10:16:20Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2016-01-08T20:42:06Z : No. of bitstreams: 1 106545.pdf: 2273892 bytes, checksum: b78226a435f32e092c4536ffcb1c73e3 (MD5) / Maytenus robusta Reiss (Celastaceae) é uma planta característica da floresta ombrófila densa (Floresta Atlântica), apresentando maior densidade nas atuais áreas em formações secundárias. Por ser do mesmo gênero da espinheira-santa (Maytenus ilicifolia Reiss), uma planta consagrada no tratamento das afecções gástricas, optou-se em avaliar sua composição química. O fracionamento do extrato bruto hidroalcoólico de Maytenus robusta Reiss proporcionou a obtenção de várias frações as quais foram analisadas por cromatografia gasosa de alta resolução e métodos espectroscópicos. A fração MR 1-10, apresentou alto conteúdo em óleo, e foi submetida a análise por CGAR-EM, resultando na identificação de uma série homóloga de ésteres metílicos ramificados no carbono-, e de um esterol. A fração MR 20-23 mostrou alto rendimento de um sólido branco cuja análise por cromatografia gasosa indicou a presença de uma série de triterpenos sendo seis deles majoritários. Esta fração foi submetida a sucessivas purificações por cromatografia em coluna levando ao isolamento e identificação de quatro triterpenos friedelanos: 3-oxo friedelano (friedelina), 3,15-dioxo friedelano, 3-oxo-29-hidroxi friedelano e 3-hidroxi friedelano (friedelinol). Um flavonóide também foi siolado, a quercetina. Estas estruturas foram determinadas através da análise dos dados espectrais de IV, UV, RMN 1H, RMN 13C, DEPT, técnicas bidimensionais e Massas. O extrato bruto hidroalcoólico foi também submetido a metodologia clássica de extração de alcalóides. A análise preliminar da fração alcaloídica, utilizando CCD com reveladores específicos e CGAR-EM revelou a presença de três alcalóides do tipo ansamacrolideos.

Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao_ANA_v_final.pdf: 1172794 bytes, checksum: 1c64c9f15396e01e910867c0f1a5ffbe (MD5) Previous issue date: 2010-12-17 / Maytenus ilicifolia Mart ex Reiss (Celastraceae) popularly known in Brazil as espinheirasanta is used against gastric disorders and ulcers. Quality of herbal medicines is essential to ensure the safety and efficacy of the drug. The dissolution test is an essential tool to assess the quality of herbal medicines in the solid dosage form for oral use. This work aimed to evaluate the dissolution behavior of eleven herbal medicines containing Maytenus ilicifolia, produced with powder or dry extract, purchased in local shops (Goiânia-GO, Brazil). Assay of catechin and epicatechin by high-pressure liquid chromatography (HPLC) and dissolution methods were validated and obtained results allowed the quantification of these markers with precision, accuracy and selectivity. The dissolution profiles have been determined adopting the following conditions: paddle apparatus at 75 rpm and HCl 0.1 M (900 mL at 37°C ± 0.5°C) as dissolution medium. Through the dissolution profiles it has been determined the mathematical model of release (first order), the percentage of catechin and epicatechin dissolved at 45 minutes and the efficiency of dissolution. Capsule containing powder showed rapid release of the markers in the medium (Q>85% in 12 minutes). Tests conducted to verify the quality of herbal medicines were average weight, weight variation, dissolution, chromatographic profile and sensory analysis. It was found that only 45.5% of analyzed herbal medicines products provide satisfactory results. The dissolution test, sensory analysis, average weight, weight variation and chromatographic profile were responsible for noncompliance of, respectively, 18.2%, 18.2%, 18.2%, 9.1% and 36.4% of the samples. Obtained data demonstrated the need to implement these tests in quality control of herbal medicines, so by investigating the release of the active ingredients of these medicines. / Maytenus ilicifolia Mart ex Reiss (Celastraceae), conhecida popularmente no Brasil por espinheira-santa é amplamente utilizada para tratar úlceras e desordens gástricas. A qualidade dos fitoterápicos é imprescindível a fim de assegurar a eficácia e a segurança do medicamento. O teste de dissolução é uma ferramenta essencial para avaliar a qualidade de fitoterápicos na forma farmacêutica sólida de uso oral. Este estudo foi realizado visando aplicar o teste de dissolução em onze fitoterápicos à base de Maytenus ilicifolia, produzidos com pó ou extrato seco, adquiridos no mercado farmacêutico local (Goiânia-GO, Brasil). O método de quantificação por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e o método de dissolução foram desenvolvidos e validados e os resultados obtidos permitiram quantificar os marcadores catequina e epicatequina com precisão, exatidão e seletividade. Os ensaios de dissolução foram conduzidos com o aparato pá a 75 rpm e ácido clorídrico 0,1 M (900 mL a 37°C ± 0,5°C) como meio de dissolução. Através dos perfis de dissolução determinou-se o modelo matemático de liberação dos marcadores (primeira ordem), a porcentagem de catequina e epicatequina dissolvidas em 45 minutos e a eficiência de dissolução. As formulações contendo o pó apresentaram rápida liberação dos marcadores no meio (Q>85% em 12 minutos). Os ensaios realizados para verificar a qualidade dos fitoterápicos foram peso médio, variação de peso, dissolução, perfil cromatográfico e análise sensorial. Apenas 45,5% dos fitoterápicos avaliados estavam em conformidade em todos os testes realizados. Os ensaios de dissolução, análise sensorial, peso médio, variação de peso e perfil cromatográfico foram responsáveis pela não conformidade de, respectivamente, 18,2%, 18,2%, 18,2%, 9,1% e 36,4% das amostras. Os dados obtidos demonstram a necessidade de se implementar o ensaio de dissolução no controle de qualidade de fitoterápicos, investigando assim a liberação das substâncias ativas desses medicamentos.

Made available in DSpace on 2015-08-20T17:09:49Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-02-26. Added 1 bitstream(s) on 2015-08-20T17:26:21Z : No. of bitstreams: 1 000843063.pdf: 414497 bytes, checksum: b1796de3316e422f3fe0c22b6f6551e0 (MD5) / A espinheira-santa é espécie medicinal com ação terapêutica comprovada cientificamente com funcionalidades para os tratamentos de problemas gástricos, diuréticos, úlceras, cicatrizantes das afecções de pele e possui propriedades analgésicas. A espécie é considerada de difícil enraizamento, o que dificulta sua propagação vegetativa. O presente trabalho objetivou gerar tecnologias para produção de mudas de espinheira-santa. Foram conduzidos quatro experimentos de março de 2013 a julho de 2014, consistindo em efeitos do tipo de estacas, reguladores vegetais, preparados homeopáticos e sazonalidade, todos se baseando no enraizamento de estacas caulinares. O experimento foi conduzido em casa de vegetação revestida com tela de sombreamento e nebulização intermitente durante quatro meses. As estacas caulinares foram coletadas do acesso pertencente ao Horto Medicinal do Departamento de Horticultura na Fazenda Experimental Lageado, da Faculdade de Ciências Agronômicas - UNESP - Câmpus de Botucatu, SP. No experimento com tipos de estacas avaliaram-se três diferentes posições no ramo para as confecções das estacas (apical, mediana e basal), no qual não foi observado diferenças significativas nas características avaliadas. No ensaio com reguladores vegetais foram estudadas fontes sintética e natural em diferentes concentrações: 0mg L-1 (testemunha, água destilada), 250mg L-1,500mg L-1, 750mg L-1,1000mg L-1 de ácido indolilbutírico (IBA) para a fonte sintética e 0% (testemunha), 25%, 50%, 75% e 100% de extrato aquoso de bulbo de tiririca (Cyperus rotundus L.) como fonte natural, no qual o tratamento com regulador sintético foi extremamente tóxico ocorrendo mortalidade total das estacas nos quatro tratamentos. O regulador natural contribuiu significativamente para a sobrevivência das estacas e favoreceu na porcentagem de enraizamento das mesmas, no entanto ... / Espinheira-Santa is a medicine plant and its therapeutic properties is proven scientifically with features to several treatments, such as gastric, diuretic, ulcers, healing skin conditions and painkillers effect. This species rooting is difficult; consequently its vegetative propagation becomes a challenge. The species is considered difficult to rooting, making it difficult to vegetative propagation. This study aimed to generate technologies for production of espinheira-santa seedlings. It was conducted four experiments from March 2013 to July 2014, consisting of effects such as cuttings, plant growth regulators, prepared homeopathic and seasonality. All of that was based on stem stem cutting. This experiment was conducted in a vegetation house covered with shade cloth and intermittent mist for four months. The stem cuttings were collected from the access, which belonging to Medicinal Garden of Horticulture Department in Lageado Experimental Farm at Faculdade de CiênciasAgronômicas - Unesp - Botucatu Campus, SP. In the stem cutting types experiment, it was assessed three different withdrawing branch position to produce the stem cuttings (apical, median and basal), at that time it was not observed significant differences in the characteristics accessed. In the regulators trial was beholden two hormones types: synthetic and natural, in different concentrations: 0mg.L-1 (distilled water evidence), 250mg.L-1, 500mg.L-1, 750mg.L-1, 1000mg.L-1 of indolebutyric acid (IBA) to synthetic treatment, and 0% (evidence), 25%, 50%, 75% and 100% of aqueous extract of nutsedge bulb (Cyperus rotundus L.), whereupon the synthetic regulator treatment was extremely toxic, causing the total mortality of all stem cuttings during the four processing. The natural regulator contributes to the stem cuttings survival and helped in their rooting percentage, though the concentrations above 50% ...

Orientador: Filipe Pereira Giardini Bonfim / Banca: Raquel Souza Mattana / Banca: João Domingos Rodrigues / Resumo: A espinheira-santa é espécie medicinal com ação terapêutica comprovada cientificamente com funcionalidades para os tratamentos de problemas gástricos, diuréticos, úlceras, cicatrizantes das afecções de pele e possui propriedades analgésicas. A espécie é considerada de difícil enraizamento, o que dificulta sua propagação vegetativa. O presente trabalho objetivou gerar tecnologias para produção de mudas de espinheira-santa. Foram conduzidos quatro experimentos de março de 2013 a julho de 2014, consistindo em efeitos do tipo de estacas, reguladores vegetais, preparados homeopáticos e sazonalidade, todos se baseando no enraizamento de estacas caulinares. O experimento foi conduzido em casa de vegetação revestida com tela de sombreamento e nebulização intermitente durante quatro meses. As estacas caulinares foram coletadas do acesso pertencente ao Horto Medicinal do Departamento de Horticultura na Fazenda Experimental Lageado, da Faculdade de Ciências Agronômicas - UNESP - Câmpus de Botucatu, SP. No experimento com tipos de estacas avaliaram-se três diferentes posições no ramo para as confecções das estacas (apical, mediana e basal), no qual não foi observado diferenças significativas nas características avaliadas. No ensaio com reguladores vegetais foram estudadas fontes sintética e natural em diferentes concentrações: 0mg L-1 (testemunha, água destilada), 250mg L-1,500mg L-1, 750mg L-1,1000mg L-1 de ácido indolilbutírico (IBA) para a fonte sintética e 0% (testemunha), 25%, 50%, 75% e 100% de extrato aquoso de bulbo de tiririca (Cyperus rotundus L.) como fonte natural, no qual o tratamento com regulador sintético foi extremamente tóxico ocorrendo mortalidade total das estacas nos quatro tratamentos. O regulador natural contribuiu significativamente para a sobrevivência das estacas e favoreceu na porcentagem de enraizamento das mesmas, no entanto ... / Abstract: "Espinheira-Santa" is a medicine plant and its therapeutic properties is proven scientifically with features to several treatments, such as gastric, diuretic, ulcers, healing skin conditions and painkillers effect. This species rooting is difficult; consequently its vegetative propagation becomes a challenge. The species is considered difficult to rooting, making it difficult to vegetative propagation. This study aimed to generate technologies for production of "espinheira-santa" seedlings. It was conducted four experiments from March 2013 to July 2014, consisting of effects such as cuttings, plant growth regulators, prepared homeopathic and seasonality. All of that was based on stem stem cutting. This experiment was conducted in a vegetation house covered with shade cloth and intermittent mist for four months. The stem cuttings were collected from the access, which belonging to Medicinal Garden of Horticulture Department in Lageado Experimental Farm at Faculdade de CiênciasAgronômicas - Unesp - Botucatu Campus, SP. In the stem cutting types experiment, it was assessed three different withdrawing branch position to produce the stem cuttings (apical, median and basal), at that time it was not observed significant differences in the characteristics accessed. In the regulators trial was beholden two hormones types: synthetic and natural, in different concentrations: 0mg.L-1 (distilled water evidence), 250mg.L-1, 500mg.L-1, 750mg.L-1, 1000mg.L-1 of indolebutyric acid (IBA) to synthetic treatment, and 0% (evidence), 25%, 50%, 75% and 100% of aqueous extract of nutsedge bulb (Cyperus rotundus L.), whereupon the synthetic regulator treatment was extremely toxic, causing the total mortality of all stem cuttings during the four processing. The natural regulator contributes to the stem cuttings survival and helped in their rooting percentage, though the concentrations above 50% ... / Mestre

Submitted by MELISSA REMLINGER null (melissa.remlinger@yahoo.com.br) on 2017-05-15T18:49:13Z No. of bitstreams: 1 DissertacaoMestradoMelissaRemlinger.pdf: 6915267 bytes, checksum: 6abcf69dca1b6149f3cab02b71fbd6e3 (MD5) / Approved for entry into archive by Luiz Galeffi (luizgaleffi@gmail.com) on 2017-05-16T14:48:11Z (GMT) No. of bitstreams: 1 remlinger_m_me_araiq.pdf: 6915267 bytes, checksum: 6abcf69dca1b6149f3cab02b71fbd6e3 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-16T14:48:11Z (GMT). No. of bitstreams: 1 remlinger_m_me_araiq.pdf: 6915267 bytes, checksum: 6abcf69dca1b6149f3cab02b71fbd6e3 (MD5) Previous issue date: 2017-04-24 / Triterpenos são produtos naturais de plantas estruturalmente complexos com numerosas aplicações medicinais. Como exemplo, friedelina é um triterpeno pentacíclico com atividade gastroprotetora, enquanto que seus derivados quinonametídicos maitenina e pristimerina apresentam promissoras atividades antiinflamatória, antitumoral, antimicrobiana, antimalárica, espermicida e antioxidante. O único triterpeno pentacíclico cetônico formado diretamente na ciclização do oxidoesqualeno é a friedelina. Sua produção se dá a partir da enzima friedelina sintase, uma oxidoesqueleno ciclase que se difere das demais oxidoesqualeno ciclases por estabilizar a ciclização promovida pelo carbocátion formado no sítio catalítico produzindo uma cetona. As oxidoesqualeno ciclases têm o mesmo substrato, porém se diferenciam pela especificidade de seus produtos formados e, por isto, a análise da estrutura primária da friedelina sintase permite estudar sua especificidade pela produção de friedelina. Desta forma, o presente trabalho teve como objetivo realizar o estudo da especificidade da friedelina sintase clonada de Maytenus ilicifolia por meio de mutantes desta enzima. Por meio de análises de docking da molécula de friedelina no sítio ativo da enzima foram observados resíduos de aminoácidos cuja interação poderia se relacionar à produção singular de friedelina. Os mutantes destes resíduos foram então gerados por mutagênese sítiodirigida para avaliar tais interações de acordo com o produto formado heterologamente pelos mutantes expressos em Saccharomyces cerevisiae. Os resíduos estudados e gerados por mutação sítio-dirigida foram: F183L, C369A, W417H, D484E e W612F. Os produtos assim diferencialmente produzidos foram avaliados por cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (CG-EM). Assim, foi possível observar que os resíduos D484 e W417 são essenciais para a atividade da enzima, enquanto que os resíduos C369, W612 e F183 são importantes para a especificidade de produto, uma vez que a troca levou a produção de outros compostos terpênicos e/ou também a friedelina. Tais resultados permitiram avaliar resíduos importantes para a biossíntese de friedelina, contribuindo para o entendimento desta singular oxidoesqualeno ciclase. / Triterpenes are natural plant products structurally complex with numerous medicinal applications. As an example, friedelin is a pentacyclic triterpene with gastroprotective activity whereas its quinone methide derivates maytenin and pristimerin present promising anti-inflammatory, antitumor, antimicrobial, antimalarial, spermicidal and antioxidant activities. Friedelin is the only pentacyclic ketone triterpene obtained directly from ciclization of oxidosqualene. Its production occurs from the enzyme friedelin synthase, an oxidosquelene cyclase, which differs from the other oxidosqualene cyclases by stabilizing the cyclization promoted by the carbocation formed at the catalytic site forming a ketone. The oxidosqualene cyclases have the same substrate, but are differentiated by the specificity of their products formed and, therefore, the analysis of the primary structure of friedelin synthase allows to study its specificity by the production of friedelin. Thus, the present work aimed to study the specificity of the friedelin synthase cloned from Maytenus ilicifolia using mutants of the enzyme. Through the analysis of docking of the molecule friedelin in the active site of the enzyme, it was observed amino acids residues whose interation could be related to the unique production of friedelin. Mutants of these residues were generated by site-directed mutagenesis to evaluate such interactions according to the product formed heterologously by the mutants expressed in Saccharomyces cerevisiae. Residues studied and generated by site-directed mutation were: F183L, C369A, W417H, D484E and W612F. The products thus differentially produced were evaluated by gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS) from the expression and production of the mutants using the heterologous S. cerevisiae system. Thus, the residues D484 and W417 are essential for enzyme activity, whereas residues C369, W612 and F183 are important for product specificity, since the exchange led to the production of other terpene compounds and / or also friedelin. These results allowed the evaluation of important residues for the biosynthesis of friedelin, contributing to the understanding of this unique oxidoesqualene cyclase.

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:50Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 9147230 bytes, checksum: 092aa2337723ed50987e1d968d4fd438 (MD5) Previous issue date: 2013-04-26 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The family Celastraceae is distributed in tropical and subtropical regions, including North Africa, South America and Asia, particularly in China. It consists of 98 genera and about 1200 species, and in Brazil, this family is represented by four genera: Maytenus Juss., Austroplenckia Lund., Franhofera Mart. and Salacia Mart. The genus Maytenus is one of the largest family Celastraceae, and in Brazil, 76 species are recognized. Maytenus distichophylla Mart. Reissek former is used in folk medicine to treat stomach ulcers and is well adapted to semi-arid Northeast of Brazil. There are no reports of phytochemical and pharmacological study with this species. The aim of this work was to contribute to the phytochemical study of plants of the Brazilian Northeast through the isolation and identification of chemical constituents from leaves and roots of Maytenus distichophylla. Was used for both adsorption and partition chromatography on columns, thin layer chromatography on analytical and preparative. M. distichophylla was collected in the municipality of Maturéia-PB, and identified by Prof.. Dr. Maria de Fátima Agra. The powder obtained from the leaves and roots was subjected to maceration with methanol for 72 hours to yield the methanolic solution which was concentrated on rotaevaporator to give the methanol extract. Leaf extract was partitioned generating phases hexane, chloroform and ethyl acetate. The chloroform phase and ethyl acetate was subjected to chromatographic procedures known pentacyclic triterpenes six isolating the series friedelano, 3β-friedelinol, fridelina 3-oxo-12α-hidroxifriedelano 3-oxo-29α-hidroxifriedelano 3-oxo-30β-hidroxifriedelano and a new natural product the 6β, 12α-dihydroxy-friedelan-1 en-3,16,21-trione called maytensifolona. The chloroform phase roots of M. distichophylla was subjected to Medium Pressure Liquid Chromatography. The group of fractions 115-121 was subjected to High Performance Liquid Chromatography obtaining two sesquiterpene pyridine alkaloids known to wilforina and ebinifolina. Thus, these data corroborate the chemical composition of other species of Maytenus and contribute to the chemical knowledge of M. distichophylla. / A família Celastraceae distribui-se nas regiões tropical e subtropical, incluindo no norte da África, América do Sul e Ásia, particularmente na China. É constituída por 98 gêneros e aproximadamente 1200 espécies, sendo que no Brasil, esta família é representada por quatro gêneros: Maytenus Juss., Austroplenckia Lund., Franhofera Mart. e Salacia Mart.. O gênero Maytenus é um dos maiores da família Celastraceae e, no Brasil, são reconhecidas 76 espécies. Maytenus distichophylla Mart. ex Reissek é utilizada na medicina popular para o tratamento de úlceras estomacais e é bem adaptada ao semi-árido nordestino do Brasil. Não há nenhum relato de estudo fitoquímico e farmacológico com essa espécie. O objetivo desse trabalho foi contribuir com o estudo fitoquímico de plantas do Nordeste Brasileiro através do isolamento e identificação dos constituintes químicos das folhas e raízes de Maytenus distichophylla. Para tanto foi utilizado cromatografias de adsorção e partição em colunas, cromatografias em camada delgada analítica e preparativa. M. distichophylla foi coletada no município de Maturéia- PB, e identificada pela Prof. Dra. Maria de Fátima Agra. O pó obtido das folhas e raízes foi submetido à maceração com metanol durante 72 horas, obtendo-se a solução metanolica, que foi concentrada em rotaevaporador obtendo-se o extrato metanolico. O extrato das folhas foi particionado gerando as fases hexanica, clorofórmica e acetato de etila. A fase clorofórmica e acetato de etila foi submetida a procedimentos cromatograficos isolando seis triterpenos pentacíclicos conhecidos da serie friedelano, 3β-friedelinol, fridelina, 3-oxo-12α-hidroxifriedelano, 3-oxo-29-hidroxifriedelano, 3-oxo-30β-hidroxifriedelano e um novo produto natural o 6β,12α-dihidroxi-friedelan-1en-3,16,21-triona denominado maytensifolona. A fase clorofórmica das raízes de M. distichophylla, foi submetida a Cromatografia Liquida de Média Pressão. O grupo de frações 115-121 foi submetida a Cromatografia Liquida de Alta Eficiência obtendo-se dois alcaloides sesquiterpenos piridinicos conhecidos a wilforina e ebinifolina. Dessa forma, esses dados corroboram com a constituição química de outras espécies de Maytenus e contribuem para o conhecimento químico de M. distichophylla.

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:55Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 1962788 bytes, checksum: d160b6c86730c61bab1734d66aa49f80 (MD5) Previous issue date: 2013-02-26 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Maytenus distichophylla Mart. ex Reissek, popularly known as "casca amarela" or "pau-colher", belongs to the family Celastraceae. This species was selected for this work from chemotaxonomic criteria, with a view that has been proven to gastroprotective activity in several species of this genus, which was attributed to secondary metabolites such as flavonoids, terpenoids, alkaloids and tannins. Aiming to assess the acute toxicity, gastroprotective activity, as well as mechanisms related to this activity were obtained, from the leaves of M. distichophylla, crude methanolic extract (Md-MeOHE) and ethyl acetate phase (Md-EtOAcP). The single administration (p.o.) of 2000 mg/kg in mice Md-MeOHE, did not cause behavioral changes in the evaluated parameters (such as hyperactivity, piloerection, analgesia, ambulation, among others), also caused no changes in weight or the gross structure of organs. However, was able to reduce the consumption of water and feed in male animals. Unable to determine the LD50, whereas no deaths at the end of 14 days of observation. Regarding the gastroprotective activity, Md-MeOHE and Md-EtOAcP at doses of 62.5, 125, 250 and 500 mg/kg (p.o.) were tested against different models of acute induction of ulcer (ethanol acidified, ethanol, stress immobilization and cold, nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and containment of gastric juice). In the model of acidified ethanol, the Md-MeOHE reduced the ulcerative lesion index (ULI) for 68, 84, 81 and 80%, respectively. Front lesions by ethanol, Md-MeOHE and Md-EtOAcP in the same doses protected the gastric mucosa 40, 56, 65, 86, 12, 34, 46 and 71%, respectively. When assessing the model stress- Md-MeOHE and Md-EtOAcP decreased ULI at 58, 72, 79, 84, 29, 38, 50 and 52%, respectively. Likewise, in the model of NSAID-induced gastric ulcers, lesions was no inhibition at 46, 65, 81 and 82% for Md-MeOHE and 26, 40, 58 and 69% for Md-EtOAcP. In the ulcers induced by restraint of gastric juice (pylorus ligature) the Md-MeOHE and Md-EtOAcP in its most effective doses (500 mg/kg) caused gastric mucosa protection when administered intraduodenally 75 and 77%, respectively, compared to negative control. Also on ligation model (i.d.), Md-MeOHE and Md-EtOAcP reduced the volume of gastric contents. In order to investigate the mechanisms of action related to gastroprotection promoted by Md-MeOHE (500 mg/kg) and Md-EtOAcP (500 mg/kg), was evaluated the involvement of sulfhydryl groups, nitric oxide, prostaglandins and mucus. Thus, it was verified that the gastroprotective effect of plant samples of M. distichophylla not involve increased mucus adhered to the mucosa or participation of nitric oxide. However, this effect is related to the participation of sulfhydryl groups and increased levels of prostaglandin. Thus, these data suggest that M. distichophylla presents gastroprotective activity, possibly related to mechanisms antisecretory and cytoprotective. / Maytenus distichophylla Mart. ex Reissek, popularmente conhecida como casca amarela ou pau-colher , pertence a família Celastraceae. Esta espécie foi selecionada para este trabalho a partir de critérios quimiotaxonômicos, tendo em vista que já foi comprovada a atividade gastroprotetora em várias espécies deste gênero, a qual foi atribuída a metabólitos secundários tais como flavonoides, triterpenos, alcaloides e taninos. Com o objetivo de avaliar a toxicidade aguda, atividade gastroprotetora, bem como mecanismos relacionados a esta atividade, foram obtidos, a partir das folhas de M. distichophylla, o extrato metanólico bruto (EMeOH-Md) e a fase acetato de etila (FaAcOEt-Md). A administração única (v.o.) de 2000 mg/kg do EMeOH-Md em camundongos, não causou alterações comportamentais nos parâmetros avaliados (tais como hiperatividade, piloereção, analgesia, ambulação, dentre outros) e também não provocou variações no peso nem na estrutura macroscópica dos órgãos. No entanto, foi capaz de reduzir o consumo de água e ração nos animais machos. Não foi possível determinar a DL50, visto que não houve mortes, ao final dos 14 dias de observação. Com relação à atividade gastroprotetora, EMeOH-Md e FaAcOEt-Md nas doses de 62,5, 125, 250 e 500 mg/kg (v.o.) foram testados frente a diferentes modelos de indução aguda de úlcera (etanol acidificado, etanol, estresse por imobilização e frio, anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) e contensão do suco gástrico). No modelo de etanol acidificado, o EMeOH-Md reduziu o índice de lesão ulcerativo (ILU) em 68, 84, 81 e 80%, respectivamente. Frente as lesões por etanol, o EMeOH-Md e a FaAcOEt-Md nas mesmas doses protegeram a mucosa gástrica em 40, 56, 65, 86 e 12, 34, 46 e 71%, respectivamente. Quando se avaliou o modelo do estresse, EMeOH-Md e FaAcOEt-Md diminuíram o ILU em 58, 72, 79, 84 e 29, 38, 50 e 52%, respectivamente. Da mesma forma, no modelo de úlceras gástricas induzidas por AINE, houve inibição das lesões em 46, 65, 81 e 82% para o EMeOH-Md e 26, 40, 58 e 69% para a FaAcOEt-Md. Nas úlceras induzidas por contensão do suco gástrico (ligadura de piloro) o EMeOH-Md e a FaAcOEt-Md nas suas doses mais efetivas (500 mg/kg) promoveram proteção da mucosa gástrica quando administrados por via intraduodenal 75 e 77%, respectivamente, em comparação ao controle negativo. Também no modelo de ligadura (i.d.), EMeOH-Md e FaAcOEt-Md reduziram o volume do conteúdo gástrico. No intuito de investigar os mecanismos de ação relacionados a gastroproteção promovida pelo EMeOH-Md (500 mg/kg) e FaAcOEt-Md (500 mg/kg), foi avaliado o envolvimento dos grupamentos sulfidrílicos, óxido nítrico, muco e prostaglandinas. Dessa forma, foi verificado que o efeito gastroprotetor das amostras vegetais de M. distichophylla não envolve aumento do muco aderido à mucosa, nem a participação do óxido nítrico. No entanto, este efeito está relacionado à participação dos grupamentos sulfidrílicos e aumento dos níveis de prostaglandina. Logo, esses dados sugerem que M. distichophylla apresenta atividade gastroprotetora, possivelmente relacionada a mecanismos antissecretórios e citoprotetores.

Maytenus rigida Mart., populary known as bom-nome , cabelo de negro , casca grossa , and pau de colher is a species of Celastracae family that is widely distributed in the northeast. In folk medicine, it is indicated for the treatment of inflammation, pain, and infections such as in the urinary tract. This study aimed to contribute to the knowledge of the antinociceptive, anti-inflammatory, and antioxidant actions from the bark of M. rigida. To this end, the animals were pretreated orally with the crude ethanol extract (EE) of the inner bark of this plant at the doses of 100, 200, and 400 mg / kg and used in experimental models of nociception (writhing induced by acetic acid, hot plate and formalin in mice), inflammation (paw edema and carrageenan-induced peritonitis in rats) and oxidation (method of the scavenging of DPPH radical). In the writhing model, oral administration of the EE showed inhibitory activity on the writhing induced by acetic acid at the doses of 200 and 400 mg / kg (P <0.01). Pretreatment of animals with EE increased the latency time on hot plate at the doses of 200 and 400 mg / kg (P <0.05), suggesting a central action. In the formalin model, the EE had inhibitory activity in both test phases: the first phase at the doses of 200 and 400 mg / kg (P <0.01) and the second phase at the doses of 100, 200, and 400 mg / kg (P <0.05). Using the model of paw edema induced by carrageenan to evaluate a possible anti-inflammatory activity, we observed that oral administration of the EE was not able to inhibit the formation of edema in rats. However, pretreatment EE was effective in reducing the migration of leukocytes into the peritoneal cavity of rats at all doses used (P <0.01). Our results suggest that the EE of M. rigida inner possesses antinociceptive, anti-inflamatory and antioxidant activities. / A Maytenus rigida Mart., conhecida popularmente como bom-nome , cabelo de negro , casca grossa e pau de colher , é uma espécie da família Celastraceae que apresenta ampla distribuição na região nordeste. Na medicina popular é indicada para o tratamento de inflamações, dores, infecções urinárias, entre outras. O presente estudo teve como objetivo contribuir para o conhecimento das ações antinociceptiva, anti-inflamatória e antioxidante da entrecasca da M. rigida. Para tanto, os animais foram pré-tratados por via oral com o extrato etanólico bruto (EE) da entrecasca desta planta nas doses de 100, 200 e 400 mg/kg e utilizados em modelos experimentais de nocicepção (contorções abdominais induzidas por ácido acético, placa quente e formalina em camundongos), inflamação (edema de pata e peritonite induzidos por carragenina em ratos) e oxidação (método de seqüestro do radical livre DPPH). No modelo de contorções abdominais, o EE quando administrado em dose única por via oral, apresentou atividade inibitória sobre as contorções induzidas por ácido acético nas doses de 200 e 400 mg/kg (P < 0,01). O pré-tratamento dos animais com o EE aumentou o tempo de latência no modelo de placa quente nas doses de 200 e 400 mg/kg (P < 0,05), sugerindo uma ação central. No modelo de formalina, o EE apresentou atividade inibitória em ambas as fases do teste: na primeira fase nas doses de 200 e 400 mg/kg (P < 0,01) e na segunda fase nas doses de 100, 200 e 400 mg/kg (P < 0,05). Utilizando o modelo de edema de pata induzido por carragenina para avaliar uma possível atividade anti-inflamatória, observamos que a administração oral do EE aos animais não foi capaz de inibir a formação de edema na pata de ratos. Entretanto, o pré-tratamento dos animais com o EE foi efetivo em reduzir a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal de ratos em todas as doses utilizadas (P < 0,01). Nossos resultados sugerem que o EE da entrecasca da M. rigida apresenta atividades antinociceptiva, central e periférica, e anti-inflamatória com inibição da migração de células, devido, ao menos em parte, a sua ação antioxidante.

O presente trabalho teve como objetivo verificar a influência dos parâmetros tecnológicos do processo de secagem por aspersão sobre as características do produto obtido a partir de extrato seco de Maytenus ilicifolia. Para tanto, foi realizado um estudo exploratório, utilizado um desenho experimental fatorial, analisando quatro parâmetros: a concentração de dióxido de silício coloidal (10 e 30 %), o tempo de dispersão em meio líquido das matérias-primas (0,5 e 4 horas), a temperatura de entrada do ar de secagem na torre de aspersão (150 e 180 ºC), e a velocidade de rotação do disco aspersor (9.500 e 11.000 rpm). O teor de umidade residual, a morfologia, a distribuição granulométrica e o fluxo dos pós obtidos, assim como o rendimento do processo e a concentração do marcador catequina foram considerados como respostas ao desenho fatorial. O aumento da temperatura de entrada conduziu a produtos com umidade reduzida e a maior eficiência do processo. A concentração do dióxido de silício coloidal afetou principalmente as propriedades de fluxo e o teor de catequina nos pós produzidos. A maior velocidade de rotação influenciou de modo positivo somente sobre o rendimento do processo. / The present study aimed to evaluate the influence of technological parameters related to the spray drying process over the product obtained from a Maytenus ilicifolia spray dried extract. Therefore, an exploratory study was carried out using an experimental factorial design assessing four parameters: colloidal silicon dioxide concentration (10 – 30 %), dispersion time of the feed material (0.5 – 4 h), air inlet temperature in the spray dryer (150 – 180 ºC), and atomizer speed (9,500 – 11,000 rpm). According to an experimental factorial design four parameters were assessed: colloidal silicon dioxide concentration (10 – 30 %), mixing time (0.5 – 4 h), inlet temperature (150 – 180 ºC), and atomizer speed (9,500 – 11,000 rpm). Moisture content, morphology, particle size, flow, process yield and catechin concentration were considered as responses of the factorial design. Increasing inlet temperature led to dried products with reduced moisture content and higher process yield. Aerosil content mainly affected flow properties and catechin content in the powders. Atomizer speed at high level only enhanced process yield.

O presente trabalho teve como objetivo verificar a influência dos parâmetros tecnológicos do processo de secagem por aspersão sobre as características do produto obtido a partir de extrato seco de Maytenus ilicifolia. Para tanto, foi realizado um estudo exploratório, utilizado um desenho experimental fatorial, analisando quatro parâmetros: a concentração de dióxido de silício coloidal (10 e 30 %), o tempo de dispersão em meio líquido das matérias-primas (0,5 e 4 horas), a temperatura de entrada do ar de secagem na torre de aspersão (150 e 180 ºC), e a velocidade de rotação do disco aspersor (9.500 e 11.000 rpm). O teor de umidade residual, a morfologia, a distribuição granulométrica e o fluxo dos pós obtidos, assim como o rendimento do processo e a concentração do marcador catequina foram considerados como respostas ao desenho fatorial. O aumento da temperatura de entrada conduziu a produtos com umidade reduzida e a maior eficiência do processo. A concentração do dióxido de silício coloidal afetou principalmente as propriedades de fluxo e o teor de catequina nos pós produzidos. A maior velocidade de rotação influenciou de modo positivo somente sobre o rendimento do processo. / The present study aimed to evaluate the influence of technological parameters related to the spray drying process over the product obtained from a Maytenus ilicifolia spray dried extract. Therefore, an exploratory study was carried out using an experimental factorial design assessing four parameters: colloidal silicon dioxide concentration (10 – 30 %), dispersion time of the feed material (0.5 – 4 h), air inlet temperature in the spray dryer (150 – 180 ºC), and atomizer speed (9,500 – 11,000 rpm). According to an experimental factorial design four parameters were assessed: colloidal silicon dioxide concentration (10 – 30 %), mixing time (0.5 – 4 h), inlet temperature (150 – 180 ºC), and atomizer speed (9,500 – 11,000 rpm). Moisture content, morphology, particle size, flow, process yield and catechin concentration were considered as responses of the factorial design. Increasing inlet temperature led to dried products with reduced moisture content and higher process yield. Aerosil content mainly affected flow properties and catechin content in the powders. Atomizer speed at high level only enhanced process yield.