Submitted by Maike Costa (maiksebas@gmail.com) on 2017-09-11T13:37:48Z No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 4539317 bytes, checksum: 8b0c70f7cf6924075fe039736b510527 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-11T13:37:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 4539317 bytes, checksum: 8b0c70f7cf6924075fe039736b510527 (MD5) Previous issue date: 2016-02-23 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Dalbergia ecastophyllum (L.) Taub., popularly known as “rabo-de-bugio” or “marmelo-do-mangue”, is a species of the Fabaceae family, with expressive commercial value, since propolis comes from resinous exudates present in the stem of this species. This study aimed to contribute the phytochemistry study of Dalbergia (Fabaceae) genus through the phytochemical study of D. ecastophyllum species. The plant material (leaves and roots) was collected in Rio Tinto - Paraiba and deposited in the Herbarium of the Department of Systematics and Ecology – UFPB with the 45738 code (JPB). For phytochemical study, the plant material after drying and pulverization, was subjected to extraction processes, partition and chromatography to isolate the chemical constituents. The chemical structures thereof were determined by spectroscopic methods and comparisons with literature data. The fractions of the leaves allowed isolation of 13²-17³-hydroxy-ethoxypheophorbide A, pheophytin A, phytol and isoquercitrin substances. Since fractions of the roots were isolated the cedrol, acetate morolic acid, daidzein, formononetin, β-sitosterol and stigmasterol; and 4-geranyl-3,5-dihydroxy-4'-methoxy-trans-stilbene. The latter substance was isolated for the first time in the literature. The ethyl acetate fraction of the leaves has excellent antioxidant activity against DPPH (IC50 = 0.85 ± 0.236 g/ml). / Dalbergia ecastophyllum (L.) Taub., popularmente conhecida como rabo-de-bugio ou marmelo-do-mangue, é uma espécie da família Fabaceae, de significativa importância comercial, visto que a própolis vermelha tem origem do exsudato resinoso presente no caule desta espécie. Este trabalho objetivou contribuir o estudo fitoquímico do gênero Dalbergia (Fabaceae) através do estudo fitoquímico da espécie D. ecastophyllum. Para tanto, o material vegetal (partes aéreas e raízes) foi coletado em Rio Tinto – Paraíba e depositado no Herbário do Departamento de Sistemática e Ecologia – UFPB com o código 45738 (JPB). Para o estudo fitoquímico, o material vegetal, após secagem e pulverização, foi submetido a processos de extração, partição e cromatografia para isolamento dos constituintes químicos. As estruturas químicas dos mesmos foram determinadas por métodos espectroscópicos e comparações com modelos da literatura. Das frações das partes aéreas foram isoladas as substâncias 13²-hidroxi-17³-etoxifeoforbídeo A, feoftina A, fitol e isoquercitrina. Já das frações das raízes foram isolados o cedrol, acetato de ácido morolique, daidzeina, formononetina, β-sitosterol e estigmasterol; e 4-geranil-3,5-dihidroxi-4’-metoxi-trans-stilbeno. Sendo este último isolado pela primeira vez na literatura. A fração acetato de etila das partes aéreas apresentam uma excelente atividade antioxidante frente ao DPPH (CE50 = 0,85 ± 0,236 μg/ml).

Submitted by GABRIELA BRASIL ROMÃO null (gabibromao@yahoo.com.br) on 2016-08-02T16:22:32Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Versão Final (GABRIELA BRASIL ROMAO).pdf: 4722088 bytes, checksum: 45c94484a90edf6dfe782f335f396a2e (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Paula Grisoto (grisotoana@reitoria.unesp.br) on 2016-08-02T17:18:00Z (GMT) No. of bitstreams: 1 romao_gb_me_arafcf.pdf: 4722088 bytes, checksum: 45c94484a90edf6dfe782f335f396a2e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-02T17:18:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 romao_gb_me_arafcf.pdf: 4722088 bytes, checksum: 45c94484a90edf6dfe782f335f396a2e (MD5) Previous issue date: 2016-07-04 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / A erva-baleeira, Cordia verbenacea DC., é uma espécie de planta originária do Brasil, encontrada principalmente na Floresta Tropical Atlântica. É largamente utilizada na medicina tradicional por apresentar, principalmente, ação anti-inflamatória. Dados recentes da literatura mostraram que esta ação está relacionada à presença de compostos fenólicos, flavonoides e sesquiterpenos, além de ser constatada a atividade antioxidante em diferentes extratos de C. verbenacea. Epécies reativas de oxigênio e nitrogênio são produzidas constantemente no organismo, podendo causar danos ou benefícios aos sistemas biológicos. Estão altamente relacionadas com o processo de envelhecimento do organismo, e, consequentemente, do envelhecimento cutâneo. A busca e pesquisa de cosméticos com ativos naturais com propriedades antioxidantes tem aumentado significativamente. Este estudo teve como objetivo avaliar a ação do extrato hidroetanólico 70 % de folhas de C. verbenacea (EtOH 70 %) em diferentes espécies reativas de oxigênio de importância biológica, para uma possível aplicação na prevenção do envelhecimento cutâneo. Inicialmente, foram comparados os extratos etanólico, hidroetanólico 70 % e aquoso de folhas de C. verbenacea a fim de selecionar o extrato com maior teor de compostos fenólicos totais e flavonoides totais, além de maior atividade antioxidante. O extrato EtOH 70 % foi selecionado para avaliação da atividade antioxidante in vitro frente a diferentes espécies reativas (radicais modelo ou sistemas biológicos modelo envolvendo estas espécies) como também avaliar a citotoxicidade, os perfis cromatográficos em CCD e CLAE-DAD e desenvolver uma formulação fitocosmética contendo o extrato para avaliar o fator de proteção solar (FPS). O extrato EtOH 70 % apresentou resultados promissores em relação à atividade antioxidante comparado aos resultados dos padrões utilizados e aos dados da literatura disponíveis para extratos vegetais similares. Com relação ao FPS, este não apresentou valor considerável. Na linhagem celular HepG2 o extrato EtOH 70 % não apresentou citotoxicidade nas concentrações testadas, porém, na linhagem HaCat, apresentou baixa citotoxicidade. O extrato EtOH 70 % apresentou teor de compostos fenólicos totais e flavonoides totais de 14,0 e 4,0 % (m/m), respectivamente; os valores de CE50 obtidos para os ensaios de análise antioxidante pelo DPPH•, ABTS+•, O2―•, descoramento da crocina (ROO•), HOCl e H2O2 foram de 13,44, 7,02, 196,61, 10,93, 3,49 e 302,17 μg/mL, respectivamente; os perfis cromatográficos mostraram-se complexos contendo substâncias de média e alta polaridade, sugerindo a presença de flavonoides e triterpenos pelos espectros no UV e sendo confirmada pela quantificação das substâncias 4',5-diidroxi-2',3,5',6,7-pentametoxiflavona, cordialina A e outro triterpeno análogo à cordialina A com teores de 0,66, 0,67 e 0,12 % (m/m), respectivamente. Com os resultados obtidos foi possível comprovar a eficácia do extrato EtOH 70 % quanto à sua pronunciada atividade antioxidante frente a diferentes espécies reativas, possivelmente, devido às substâncias fenólicas e flavonoides, o que pode ter também relação com a sua atividade anti-inflamatória. / Erva-baleeira, Cordia verbenacea DC., is a native Brazilian plant species, mainly found at the Atlantic Forest. It is widely used in traditional medicine mostly for its anti-inflammatory properties. Literature data shows that this activity is related to the presence of phenolic compounds, flavonoids and sesquiterpenes, it was also verified the antioxidant activity for different extracts of C. verbenacea. Reactive oxygen and nitrogen species are constantly produced in the organism and might cause damage or benefits on biological systems. They are highly related to the ageing process of the body and, consequently, to skin ageing. The research for natural cosmetics drugs with antioxidant properties has had a significant increase and, therefore, the aim of this study was to evaluate the antioxidant activity of an hydroethanolic extract of C. verbenacea leaves (EtOH 70 %) on different reactive oxygen species of biological importance. Initially, the ethanolic, hydroethanolic (70 %) and aqueous extracts of C. verbenacea leaves were compared to select the extract with a higher total phenolic content and total flavonoid content, as well as higher antioxidant activity. The EtOH 70 % extract was selected for in vitro evaluation of its antioxidant activity against different reactive species (radicals model or bioprocess model involving these species), but also to evaluate its cytotoxicity, the chromatographic profiles in TLC and HPLC and to develop a phytocosmetic contaning the extract, to evaluate its sun protection factor (SPF). The EtOH 70 % extract showed promising results concerning the antioxidant activity compared to the standard substances used and to the available literature data for similar plant extracts. Regarding to the SPF, the extract did not present a considerable value. In HepG2 cell line, the extract did not show cytotoxicity on the tested concentrations, but, in HaCat cell line, it showed low cytotoxicity. The EtOH 70 % extract exhibited total phenolic content and total flavonoid content of 14.0 and 4.0 % (w/w), respectively; the EC50 values obtained from the antioxidant activity tests by DPPH• , ABTS+• , O2 ―• , crocin bleaching (ROO• ), HOCl and H2O2 assays were 13.44, 7.02, 196.61, 10.93, 3.49 and 302.17 μg/mL, respectively; the chromatographic profiles demonstrated to be complex containg substances of medium and high polarity, suggesting the presence of flavonoids and triterpenes by UV spectra, which were confirmed by the quantification of 4',5-dihydroxy-2',3,5',6,7-pentamethoxiflavone, cordialin A and another triterpene similar to cordialin A with the content of 0,66, 0,67 e 0,12 % (w/w), respectively. From the obtained results, it was possible to prove the effectiveness of EtOH 70 % extract regarding its pronounced antioxidant activity against different reactive species, possibly, due to the phenolics and flavonoids and, also, the relation with its anti-inflammatory activity.

Resumo: As plantas têm sido uma valiosa fonte de produtos naturais para a manutenção da saúde e da beleza humana. Diante do conhecimento da potencial atividade antioxidante dos flavonóides presentes nos frutos de Dimorphandra mollis Benth. (Leguminosae), popularmente conhecida como faveiro, pretendeu-se desenvolver um fitocosmético antienvelhecimento. Os frutos de D. mollis foram coletados na Faculdade de Ciências Farmacêuticas da UNESP- Araraquara- SP e sua identificação foi realizada pelo Herbário do Instituto de Biociências da UNESP- Rio Claro- SP, onde está depositada a exsicata. Após coleta, os frutos foram secos e pulverizados em moinho de facas, sendo este material utilizado para realização dos ensaios de controle de qualidade físico-químicos. Os resultados indicaram que o material vegetal encontra-se dentro dos padrões de qualidade estabelecidos para materiais vegetais. Foi, também, otimizada a condição de extração dos flavonóides presentes nos frutos de D. mollis, preparando-se extratos por turboextração e utilizando-se etanol em diferentes graduações como líquido extrator. Estes extratos foram submetidos ao doseamento por espectrofotometria e avaliados quanto a sua composição química utilizando-se a técnica de Cromatografia em Camada Delgada Comparativa (CCDC). O extrato preparado com etanol absoluto apresentou o maior teor de flavonóides e foi analisado por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE), confirmando a presença de rutina e quercetina. A partir deste extrato, foram realizadas avaliações da propriedade antioxidante, que mostrou atividade ligeiramente menor que o padrão cisteína, e da citotoxicidade. A emulsão contendo 0,15% do extrato etanólico absoluto, analisada quanto à contaminação microbiológica e quanto à estabilidade, não apresentou sinais de toxicidade dérmica... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The plants have been a valuable source of natural products for the maintenance of human health and beauty. Throw the antioxidant potential of the flavonoids present in Dimorphandra mollis Benth. (Leguminosae), it was developed an antiaging phytocosmetic. The fruits of D. mollis, popularly known as 'faveiro', were collected in the Faculdade de Ciências Farmacêuticas da UNESP- Araraquara- SP and its identification was done by Herbário do Instituto de Biociências da UNESP- Rio Claro- SP, where voucher specimen was deposited. After the collect, the fruits were dried and powdered in a knives mill and this material was used for the physico-chemical quality control techniques. The results indicate that the vegetal material was according to established standards of quality established for plant drugs in general. It was also optimized the conditions of extraction of flavonoids from the fruits of D. mollis, preparing the extracts by turbolysis, using ethanol in different degrees as extractor liquid. The flavonoid content was determinated by spectrophotometer method and this chemical composition was evaluated by Comparative Thin Layer Chromatography. The extract prepared with absolute ethanol presented a high level of total flavonoids and it was analyzed by High Performance Liquid Chromatography, confirming the presence of rutin and quercetin. From this extract, it was carried out the evaluation of antioxidant and citotoxicity activities. The extract was incorporated in a cosmetic formulation (oil/water cream) that was analyzed as the microbiological contamination, stability and dermal toxicity. / Orientador: Raquel Regina Duarte Moreira / Coorientador: Hérida Regina Nunes Salgado / Banca: Mara Lane Carvalho Cardoso / Banca: Marcos Antonio Corrêa / Mestre

Orientador: Célia Maria de Sylos / Banca: Thaïs Borges César / Banca: Neura Bragagnolo / Banca: Nancy Preising Aptekmann / Banca: Veridiana Vera de Rosso / Resumo: As frutas cítricas são muito consumidas e apreciadas por todo o mundo, não só devido ao seu paladar agradável como também ao seu valor nutricional. São fontes de constituintes bioativos que podem atuar como antioxidantes em defesa ao nosso organismo. Existem relatos principalmente sobre os fitoquímicos e o potencial antioxidante das laranjas, no entanto as tangerinas, que também apresentam estes constituintes e atividade antioxidante, ainda são pouco estudadas. O Brasil se destaca na produção e exportação do suco das laranjas, sendo o maior exportador mundial do suco da fruta, já a produção das tangerinas e limão tahiti vem crescendo a cada ano que passa. O ácido ascórbico, os compostos fenólicos totais e carotenóides são alguns dos componentes bioativos presentes nas frutas cítricas. Considerando a importância das frutas cítricas com relação aos seus benefícios para a saúde, os objetivos deste estudo foram analisar sete variedades de frutas cítricas quanto aos principais constituintes bioativos, a atividade antioxidante via radical livre DPPH• de dois diferentes extratos (sobrenadante e precipitado) do suco das frutas em três diferentes solventes (água, metanol e acetona) e a atividade antioxidante dos extratos de carotenóides totais e flavanonas isolados das frutas. A variedade limão tahiti apresentou o maior teor de ácido ascórbico e menor de fenólicos totais, já a variedade tangerina poncã conteve o maior teor de flavonóides totais e carotenóides totais. A atividade antioxidante foi maior no extrato aquoso do que nos extratos metanólico e cetônico. Das diferentes flavanonas analisadas (eriocitrina, naringina, neohesperidina, hesperidina e poncirina), somente a hesperidina esteve presente em todas as variedades, sendo que a variedade tangerina cravo foi a que apresentou o maior teor deste flavonóide... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The citrus fruits are consumed and enjoyed by the whole world, not only because of its pleasant taste but also by its nutritional value. They are sources of bioactive constituents that can act as antioxidants to defend our body. There are reports mainly on the phytochemical and antioxidant potential of oranges; however the tangerines, which also have these constituents and antioxidant activity, are still little studied. Brazil stands out in the production and exportation of the juice of oranges, the world's largest exporter of fruit juice, since the production of tangerine and Tahiti lemon is growing each year that passes. Some bioactive components present in citrus fruits are ascorbic acid, the total phenolic compounds, and carotenoids. Taking into account the benefits of citrus fruits to the human health, the objectives of this study were to analyze the main bioactive constituents, the antioxidant activity by DPPH• free radical of two different extracts (supernatant and precipitate) of fruit juice in three different solvents (water, methanol and acetone), and the antioxidant activity of extracts of total carotenoids and flavanones isolated from seven varieties of citrus fruits (pera orange, lima orange, valencia orange, ponkan tangerine, cravo tangerine, murcote tangor, and tahiti lemon). The tahiti lemon presented the highest content of ascorbic acid and the lowest content of total phenolic, since the variety ponkan tangerine contained the highest content of total flavonoids and total carotenoids. The antioxidant activity was higher in the aqueous extract than in the methanolic and cetones extracts. Analyzed the different flavanones (eriocitrin, naringin, neohesperidin, hesperidin, and poncirin), the only one presented in all varieties was the hesperidin, so that the cravo tangerine presented the highest content of this flavonoid. The antioxidant activity... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

Orientador: Vera Lucia Borges Isaac / Banca: Pedro Alves da Rocha Filho / Banca: Roni Antonio Mendes / Banca: Adélia Emília de Almeida / Banca: André Gonzaga dos Santos / Resumo: Os frutos de Spondias dulcis, popularmente conhecidos no Brasil como cajá-manga ou cajarana, são de formato ovóide, de polpa amarela e sementecaracterística. Essa espécie tem despertado grande interesse devido ao seu potencial funcional, principalmente por apresentar compostos fenólicos de capacidade antioxidante, podendo ser úteis na prevenção do envelhecimento precoce da pele, provocado pelo estresse oxidativo, podendo assim ser utilizada em formulação de uso tópico com potenciais efeitos benéficos para a pele. Foram produzidos 14 extratos diferentes a partir da polpa do fruto, estabilizada e convenientemente seca. Os extratos foram avaliados quanto ao teor de fenólicos totais (Folin-Ciocalteau) e atividade antioxidante com os radicais DPPH • e ABTS • . O extrato obtido por maceração 2:10 m/v (M20) utilizando etanol 70° GL apresentou maior rendimento, teor de fenólicos totais e atividade antioxidante, além de não apresentar toxicidade nos ensaios de micronúcleo e citotoxicidade. A análise do extrato M20 etanólico 70° GL por cromatografia líquida de alta eficiência e por cromatografia em camada delgada permitiu a identificação, pela primeira vez na espécie, de rutina e de ácido clorogênico, substâncias com conhecida atividade antioxidante, confirmando os resultados preliminares obtidos nos ensaios de triagem fitoquímica (positiva para flavonoides). O extrato M20 foi incorporado em três concentrações distintas em formulação cosmética cuja estabilidade foi avaliada sob condições de estresse térmico e físico, analisando-se os seguintes parâmetrosdurante o período de 90 dias: pH, densidade e viscosidade. Os resultados apontam para o potencial uso de formulação fitocosmética estável, contendo extrato seco da polpa de S. dulcis capaz de minimizar os efeitos deletérios provocados... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The fruits of Spondias dulcis, popularly known in Brazil as cajá-manga or cajarana, are ovoid, with yellow pulp and characteristic seeds.This species contain phenolic compounds and may be useful in preventing premature skinaging caused by oxidative stress.Thus, it could be used in topical formulation with potential benefical effects on skin. Fourteen different extracts were produced from the stabilized and dried pulp. The phenolic content and antioxidant activity (DPPH • and ABTS) of extracts were evaluated. The extract 2:1 m/v (M20) obtained with ethanol 70 o GL presented higher yield, phenolic content and antioxidant activity. Additionaly, this extract have not presented toxicity in both micronucleus and citotoxicity assays. Rutin and chlorogenic acid (antioxidant compounds) were identified in M20 by high performance liquid chromatography and thin layer chromatography analysis. The extract M20 was incorporated (three different concentrations) in cosmetic formulations and the stability of formulations were evaluated (pH, viscosity and density) for a period of 90 days. The results of this work suggest the potential use of S. dulcis pulp fruit in a stable phytocosmetic formulation with antioxidant... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

The Brazilian cerrado (tropical American savanna) is a semi-arid region in which plants are submitted to metabolic stress that triggers defense mechanisms when confronted with unfavorable environmental conditions. The Lauraceae is an economically important family with 52 genera and approximately 2500-2750 species consisting mostly of trees or tree-like shrubs, rich in biologically active secondary metabolites, such as lignans (sesamin, methylpiperitol and polyprenol-12), g-lactones (isoobtusilactone), alkaloids, flavonoids and terpenes, which have shown different biological and pharmacological activities. Several plants from Lauraceae family are considered endangered Brazilian cerrado species. According to studies conducted in the area of phytochemistry at the Chemical Department of the Federal University of Mato Grosso do Sul (UFMS), using the three species Aiouea trinervis, Nectandra cissiflora and Ocotea minarum several secondary metabolites have been already isolated, so the aim of the present study was to verify: i] the antioxidant activity of ethanolic extracts (EE) obtained from the leaves of Aiouea trinervis and from the leaves or stems of Nectandra cissiflora; 2] the genotoxic effects (evaluated for mutagenic and recombinagenic effects) of EE obtained from the leaves or fruits of Aiouea trinervis, from leaves or stems of N. cissiflora, and g-lactones from fruits of A. trinervis; 3] the antimutagenic effects of EE obtained from leaves of A. trinervis and from leaves or stems of N. cissiflora. The antioxidant activities were evaluated in vitro using the 2,2-diphenyl-1- picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenging method. The data observed with DPPH test demonstrates antiradical activity of plant extracts. The wing somatic mutation and recombination test (SMART) using Drosophila melanogaster is a short term test suited for the detection of genotoxic activity of pure compounds or complex mixtures as well as for studies on antigenotoxicity. The SMART was used to evaluate the genotoxicity of EE obtained from the leaves or fruits of A. trinervis and EE from the leaves or stem of N. cissiflora as well as of g-lactones (isoobtusilactone) isolated from fruits of A. trinervis. The extracts and the g- lactone fraction showed no mutagenic effects on spontaneous DNA lesions. Due to these preliminary observed results, EE from the leaves of A. trinervis and EE from the leaves or stem of N. cissiflora were used in combination with the free radical generator doxorubicin (DXR) (used as chemotherapeutic agent) for antigenotoxic evaluation. All in all, when EE were combined with DXR, the results generally indicated a dose-related antigenotoxic (antimutagenic) effects, which depends on to different secondary metabolites found in each type of extract, which probably operate through different mechanisms of action. / O cerrado brasileiro (savana Americana tropical) é uma região semiárida, na qual as plantas são submetidas ao estresse metabólico, que induz mecanismos de defesa quando confrontado com condições ambientais desfavoráveis. A família Lauraceae é formada por 52 gêneros e aproximadamente 2500 espécies, consistindo principalmente de árvores e arbustos ricos em metabólitos secundários, tais como lignanas (sesamina, metilpiperitol e poliprenol-12), g-lactonas (isoobtusilactona), alcalóides, flavonóides e terpenos, os quais têm mostrado diferentes atividades biológicas e farmacológicas. Várias plantas da família Lauraceae são consideradas espécies do cerrado brasileiro, ameaçadas de extinção. Em estudos fitoquímicos realizados com as espécies Aiouea trinervis, Nectandra cissiflora e Ocotea minarum, conduzidos pelo Departamento de Química da Universidade Federal do Mato Grosso do Sul (UFMS) foram identificados entre outros metabólitos a sesamina e flavonóides, os quais são atribuídos atividade antioxidante e antigenotóxica. A atividade antioxidante de extratos etanólicos (EE) foi avaliada in vitro usando o ensaio antioxidante 2,2-diphenyl-1- picrydrazyl (DPPH). O teste para detecção de mutação e recombinação somática em células de asas (SMART) em Drosophila melanogaster é um teste de curta duração para a detecção de atividade genotóxica de compostos puros ou misturas complexas, assim como para estudos de antigenotoxicidade. O SMART foi usado para avaliar a genotoxicidade e /ou antigenotoxicidade dos EE, da g-lactona (isoobtusilactona) e dos alcalóides (triptofol, ocoteína e dicentrina). O objetivo do presente estudo foi verificar: 1] a atividade antioxidante de (EE) obtidos de folhas de Aiouea trinervis, de folhas e caule de Nectandra cissiflora e folhas e frutos de Ocotea minarum; 2] os efeitos genotóxicos (avaliados quanto aos efeitos mutagênicos e recombinogênicos) de EE obtidos de folhas e frutos de Aiouea trinervis, de folhas e caule de Nectandra cissiflora e folhas e frutos Ocotea minarum, e da g-lactona (isoobtusilactona), e dos alcalóides triptofol, ocoteína e dicentrina; 3] os efeitos antimutagênicos de EE obtidos de folhas de Aiouea trinervis, de folhas e caule de Nectandra cissiflora, de folhas e frutos de Ocotea minarum. Os dados observados com o teste DPPH demonstraram a atividade anti-radical dos extratos obtidos das folhas de Aiouea trinervis e Nectandra cissiflora e dos frutos de Ocotea minarum. Somente os alcalóides ocoteína e dicentrina apresentaram atividade genotóxica. Devido a esses resultados os EE de folhas de A. trinervis, folhas e caule de N. cissiflora e folhas e frutos de O. minarum foram associados com o gerador de radicais livres doxorrubicina (DXR) para avaliação de antigenotoxicidade. De modo geral, quando os EE foram combinados com DXR, os resultados indicaram efeitos antigenotóxicos relacionados com dose específica e dependendo dos metabólitos secundários encontrados em cada tipo de extrato, os quais provavelmente operam por meio de diferentes mecanismos de ação. / Doutor em Genética e Bioquímica

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Os representantes do gênero Arachis são conhecidos como amendoim, e suas sementes possuem grande quantidade de óleos e proteínas, podendo ser consumidas cruas. A espécie mais cultivada do gênero é Arachis hypogaea, que possui grande importância comercial. Outras espécies são também utilizadas para controle das ervas daninhas e cobertura do solo, assim como ornamentais e na alimentação. Arachis repens, popularmente conhecida como grama amendoim, é utilizada como planta ornamental, na formação de pastagens, como forragem e para cobertura do solo em substituição a várias espécies comuns de grama. Diversas substâncias bioativas têm sido identificadas em A. hypogaea. Contudo, estas substâncias ainda não foram descritas em outras espécies do gênero. O objetivo deste trabalho foi o estabelecimento de sistemas de cultivo in vitro para Arachis repens, visando à micropropagação e à análise comparativa da produção de resveratrol em extratos alcoólicos dos materiais produzidos in vitro, em comparação com as plantas in vivo. Segmentos nodais, internodais e foliares foram excisados de plantas in vitro e inoculados em meio MS suplementado com diferentes concentrações de BAP, TDZ, AIA e KIN, utilizados isoladamente ou em combinação. Os explantes apresentaram respostas distintas de acordo com o regulador de crescimento utilizado. Na presença de BAP foi observada a formação de calos compactos, com formação de brotos em diferentes taxas. Na presença de TDZ, segmentos nodais e internodais formaram calos compactos em todas as concentrações. Segmentos nodais cultivados na presença de diferentes concentrações de AIA em combinação com KIN apresentaram a formação de calogênese. Foi também realizada uma avaliação da atividade antioxidante e a presença de fenóis totais em extratos de diferentes materiais in vivo e produzidos in vitro. Nas análises por meio de CLAE, foi possível detectar a presença de resveratrol tanto nos materiais in vivo, quanto os produzidos in vitro. Dessa forma, o trabalho forneceu resultados preliminares sobre as possibilidades de utilização de A. repens para a produção de metabólitos especiais. / Arachis species are known as groundnut and their seeds display high oil and protein contents, being consumed in natura. The most common commercially cultivated species of the genus is Arachis hypogaea. Other Arachis species can also be used as food, ornamental, ground cover and provide weed control. Arachis repens, commonly known as grama amendoim, is used as an ornamental, forage legume and ground cover in substitution of common grass species. Different bioactive substances have been identified in A. hypogaea. However, these substances have not been described in other species of the genus. The goal of this work was the establishment of in vitro culture for Arachis repens, aiming at the micropropagation and the comparative analysis of the resveratrol production in ethanolic extracts of the in vitro produced material, in comparison to in vivo plants. Nodal, internodal and leaf segments were excised from in vitro plants and inoculated on MS medium supplemented with different concentrations of BAP, TDZ, IAA and KIN, used alone or in combination. Explants showed distinct responses in according to the growth regulator used. In the presence of BAP, compact calluses were formed, with the production of shoots in different frequencies. In the presence of TDZ, nodal and internodal segments formed compact calluses in response to all concentrations. Nodal segments cultivated in the presence of different IAA concentrations in combination with KIN showed callogenesis The evaluation of antioxidant activity and the presence of total phenolics in extracts of different in vivo and in vitro materials was also evaluated. The HPLC analysis detected the presence of resveratrol in the materials produced in vivo and in vitro. Therefore, this work provided preliminary results about the possible use of A. repens for the production of special metabolites.

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 1659357 bytes, checksum: 06fea96985e3a48d5c079205a4992336 (MD5) Previous issue date: 2014-02-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Of heterocyclic compounds, thiophenols stand out due to their potential as a prototype for the development of new drugs, are known to exhibit various biological activities. The thiophenic derivative 2-amino-4 ,5,6,7-tetrahydro-benzothiophene-3-carbonitrile (6CN) is synthesized by reacting Gewald. This study aimed to investigate the antinociceptive and antioxidant activity of the thiophenic derivative 2 - amino - 4,5,6,7 - tetrahydro - benzothiophene - 3 - carbonitrile (6CN) in Swiss mice. Initially, the LD50 (lethal dose 50 %) of 6CN, the result was 557.5 mg/kg. All different doses tested in pharmacological screening tests, induced to psicodepressant behavioral changes such as reduced ambulation and decreased response to touch and analgesia. Then tests were performed to evaluate the muscle relaxant, sedative and anxiolytic activity. The 6CN presented relaxant and sedative activity at doses of 50 and 100 mg/kg in the rotarod and the thiopental sleep induction test, respectively, and anxiolytic activity at doses of 25 and 50 mg/kg in the test plus maze. The antinociceptive activity was tested using the writhing induced by acetic acid, formalin and hot plate tests. The 6CN increased the latency to the onset of writhing induced by acetic acid and reduced the number of writhes when compared to the control group at doses of 25, 50 and 100 mg/kg. In the formalin test, 6CN 100 mg/kg dose reduced the time of paw licking in the neurogenic phase (0-5 min). The licking time reduced at all doses tested during the subsequent inflammatory phase (15-30 min). In the hot plate test, 6CN increased the latency time at doses of 50 and 100 mg/kg in the first 30 min. Using 6CN 100 mg/kg dose the effect lasted during all the experiment. The study used the opioid, adenosinergic, dopaminergic, muscarinic, L-arginine-nitric oxide, GABAergic and sensitive K + channels to ATP (K+ATP) pathways as pharmacological tools to elucidate the antinociceptive action of 6CN. Caffein reversed the antinociception produced by 6CN in the neurogenic and inflammatory phase of the formalin test. Whereas haloperidol reversed only the second phase of the formalin test, suggesting the involvement of adenosine and dopamine receptors. The 6CN showed antioxidant activity, evaluated by testing the scavenging activity of DPPH and trolox equivalent antioxidant capacity (CAET), with EC50 values of 4.7 and 1.1 g/ml, respectively. Therefore, this study demonstrated that the 6CN has anxiolytic, antinociceptive activity , with participation of adenosinergic and dopaminergic systems. It also has antioxidant activity for DPPH and ABTS radicals. / Dos compostos heterocíclicos, destacam-se os tiofenóis devido à sua potencialidade como protótipo para o desenvolvimento de novos fármacos, são conhecidos por apresentar várias atividades biológicas. O derivado tiofênico 2-amino-4,5,6,7-tetrahidro-benzotiofeno-3-carbonitrila (6CN) é sintetizado através da reação de Gewald. O trabalho teve como objetivo investigar a atividade antinociceptiva e antioxidante do 6CN em camundongos. Inicialmente, foi realizada a pesquisa da dose letal 50% (DL50) do 6CN, cujo resultado foi de 557,5 mg/kg. Na triagem farmacológica comportamental, as diferentes doses testadas do 6CN induziram alterações comportamentais psicodepressoras, como redução da ambulação e resposta ao toque diminuída e analgesia. Foram avaliadas as atividades miorrelaxante, sedativa e ansiolítica. O 6CN apresentou atividade miorrelaxante e sedativa nas doses de 50 e 100 mg/kg nos testes do rota rod e indução do sono pelo tiopental, respectivamente, e atividade ansiolítica nas doses de 25 e 50 mg/kg no teste do labirinto em cruz elevado. Para avaliar a atividade antinociceptiva foram utilizados os testes das contorções abdominais induzidas por ácido acético, da formalina e da placa quente. O 6CN aumentou a latência para o inicio das contorções abdominais induzidas por ácido acético e reduziu o número de contorções, quando comparado ao grupo controle, nas doses de 25, 50 e 100 mg/kg. No teste da formalina, a dose de 100 mg/kg diminuiu o tempo de lambida da pata na fase neurogênica (0-5 min), enquanto na fase inflamatória (15-30 min) houve diminuição no tempo de lambida da pata em todas as doses testadas. No teste da placa quente, o 6CN aumentou a latência nas doses de 50 e 100 mg/kg nos primeiros 30 mim e a dose de 100 mg/kg manteve o efeito nos tempos de 60 e 120 min. Com o objetivo de elucidar o mecanismo de ação envolvido no efeito antinociceptivo do 6CN foram testadas as seguintes vias: opioide, adenosinérgica, dopaminérgica, muscarínica, L-arginina-óxido nítrico, gabaérgica e a via dos canais de K+ sensíveis ao ATP (K+ATP) no teste da formalina. A antinocicepção produzida pelo 6CN foi revertida pela cafeína na fase neurogênica e inflamatória e pelo haloperidol na segunda fase do teste da formalina, sugerindo o envolvimento dos receptores da adenosina e dopamina. O 6CN apresentou atividade antioxidante, avaliada pelos testes da atividade sequestradora do DPPH e capacidade antioxidante equivalente ao trolox (CAET), com valores de CE50 de 4,7 e 1,1 μg/ml, respectivamente. Este trabalho demonstrou que o 6CN possui atividade antinociceptiva com participação dos sistemas adenosinérgico e dopaminérgico. Além disso, possui atividade antioxidante para os radicais DPPH e ABTS.

Filmes biodegradáveis são uma alternativa ao uso de embalagens não biodegradáveis, relacionado ao aumento do uso deste material, impacto e descarte inadequado. Para produção de filmes diversos polímeros podem ser utilizados, em que o amido apresenta boas características e propriedades para obtenção. A adição de antioxidantes naturais nanoencapsulados, como carotenoides, pode auxiliar no desenvolvimento de filmes biodegradáveis com atividade antioxidante, com maior estabilidade e solubilidade destes compostos. Assim, filmes biodegradáveis ativos foram obtidos a partir do amido de mandioca com adição de licopeno ou β-caroteno livres e nanoencapsulados. Diferentes formulações foram desenvolvidas, nos quais os antioxidantes naturais livres ou nanoencapsulados foram adicionados a mesma concentração. Os filmes com adição dos pigmentos nanoencapsulados apresentaram características diferentes da adição dos pigmentos livres, com maior espessura, permeabilidade ao vapor de água, opacidade, propriedades mecânicas, menor transmissão de luz UV/Vis e maior interação do aditivo com a matriz. Os filmes com nanocápsulas também apresentaram maior efeito protetor sobre a estabilidade do óleo de girassol armazenado sob condição acelerada de oxidação, com menor formação de produtos de oxidação e potencial aplicação como embalagem de alimentos. Os filmes foram utilizados para avaliar a estabilidade oxidativa de manteiga, que apresentou maior estabilidade e manutenção da qualidade durante o armazenamento sob incidência de luz quando armazenada nos filmes com adição de nanocápsulas. Além disso, independente da adição de licopeno ou β-caroteno livres e nanoencapsulados, todos os filmes apresentaram estabilidade térmica e rápida biodegradabilidade após 15 dias. Filmes biodegradáveis com adição de carotenoides, licopeno e β-caroteno, apresentaram resultados promissores para o desenvolvimento de embalagens com antioxidantes naturais e manutenção da estabilidade de alimentos com alto teor de gordura durante o armazenamento. / Biodegradable films are an alternative to use of non-biodegradable packaging, related to increased use of this material, impact and inappropriate disposal. For film production, various polymers may be used, wherein the starch has good characteristics and properties for obtaining. The addition of natural nanoencapsulated antioxidants, such as carotenoids, may aid the development of biodegradable films with antioxidant activity, with greater stability and solubility of these compounds. Thus, active biodegradable films were obtained from cassava starch with the addition of free and nanoencapsulated lycopene or β-carotene. Different formulations were developed, where free or nanoencapsulated natural antioxidants were added at the same concentration. The films with the addition of nanoencapsulated pigments presented different characteristics of free pigment addition, with greater thickness, permeability to water vapor, opacity, mechanical properties, lower transmission of UV/Vis light and greater interaction of the additive with the matrix. The films with nanocapsules also had a greater protective effect on the stability of the sunflower oil stored under accelerated oxidation conditions, with less formation of oxidation products and potential application as food packaging. The films were used to evaluate the oxidative stability of butter, which presented higher stability and maintenance of the quality during storage under light incidence when stored in the films with the addition of nanocapsules. In addition, independent of the addition of free and nanoencapsulated lycopene or β-carotene, all films showed thermal stability and rapid biodegradability after 15 days. Biodegradable films with the addition of carotenoids, lycopene and β-carotene, presented promising results for the development of packages with natural antioxidants and maintenance of the stability of foods with high-fat content during storage.

Achyrocline satureioides (AS) - Asteraceae é uma planta medicinal amplamente usada na América do Sul. Uma vasta literatura tem mostrado a atividade antioxidante dos extratos de AS. Tal atividade tem sido relacionada às principais agliconas flavonoídicas dos extratos de AS: quercetina, luteolina e 3-O-metilquercetina. Neste estudo, descrevemos o desenvolvimento de hidrogéis antioxidantes contendo extrato de AS incorporado em nanoemulsões, objetivando a aplicação tópica. Em uma primeira etapa, nanoemulsões compostas do extrato de AS, triglicerídeos de cadeia média, lecitina de gema de ovo, polissorbato 80 e água foram preparadas por emulsificação espontânea. Este procedimento conduziu à obtenção de nanoemulsões monodispersas (índice de polidispersão <0,2) com tamanho médio de gotícula de 250 nm, confirmado por microscopia eletrônica de transmissão, e potencial zeta de aproximadamente -50 mV. Tais propriedades foram similares após a incorporação das nanoemulsões em hidrogéis de Carbopol Ultrez (0,15%) e estas mantiveram-se inalteradas ao longo do tempo (até 90 dias). Os hidrogéis exibiram um comportamento não-Newtoniano pseudoplástico. Foi observada uma maior liberação de 3-O-metilquercetina a partir das ASNE quando comparada com o HASNE. Estudos de permeação/retenção em pele de orelha suína foram realizados utilizando células de difusão do tipo Franz durante 8 horas. Os flavonoides foram retidos progressivamente na pele com um aumento na quantidade de formulação colocada no compartimento doador, até atingir um platô em aproximadamente 2 ug/cm2. Neste platô foi detectada uma maior retenção de 3-O-metilquercetina em comparação com os outros flavonoides. Finalmente, a proteção da pele de orelha suína pelas formulações contra o estresse oxidativo gerado pela luz UVA/UVB, foi evidenciado por meio de técnicas como TBARS, carbonilação de proteínas e grupamentos tióis totais. Os resultados globais mostraram o potencial das formulações desenvolvidas neste estudo visando à prevenção do estresse oxidativo na pele. / Achyrocline satureioides (AS) - Marcela is a medicinal plant widely used in South America. A well-documented literature has shown the antioxidant activity of the extracts of A. satureioides. Such activity has been related to the main aglycone flavonoids of AS: quercetin, luteolin, and 3-O-methylquercetin. In this study, we described the development of antioxidant hydrogels containing an A. satureioides extract-loaded nanoemulsions aimed at topical application. In the first step, nanoemulsions composed of A. satureioides extract, medium chain triglycerides, lecithin yolk egg, polysorbate 80, and water were prepared by means of the spontaneous emulsification. This procedure led to obtaining monodisperse nanoemulsions (polydispersity index <0.2) with average droplet size of 250 nm, confirmed by transmission electron microscopy, and zeta potential of approximately -50mV. Such properties were quite similar after thickening of nanoemulsions with Carbopol® Ultrez (0.15%) and remained unchanged over time (up to 90 days). Hydrogels exhibit a non-Newtonian pseudoplastic behavior. A higher release of 3-O-mehylquercetin from ASNE was observed when compared with HASNE. Studies of flavonoids permeation/retention through porcine ear skin were performed using Franz diffusion cells during 8 hours. Flavonoids were progressively retained into the porcine ear skin with an increase of the amount of formulation placed in donor compartment, until it reached a plateau of approximately 2 ug/cm2. At this plateau, it was detected a higher retention of 3MQ in comparison with other flavonoids. Finally, a protection the porcine ear skin by formulations, against oxidative stress generated by UVA/UVB light, was demonstrated by means of TBARS, protein carbonylation, and total protein thiol content assays. The overall results showed the potential of the formulations developed in this study for the prevention of oxidative stress on the skin.