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Abordagem fitoquímica e avaliação da atividade antioxidante e antiinflamatória do extrato e frações da entrecasca da Mimosa hostilis Benth

Nascimento, Marcel da Silva 09 December 2013 (has links)
The use of medicinal plants for healing and prevention diseases is one of the oldest practices of mankind. Among the many plants used in folk medicine, the Mimosa hostilis Benth known as jurema black popularly used in skin problems and inflammation in general. This study aimed to perform phytochemical screening and evaluate the antioxidant and antiinflammatory activity of hydroethanolic extract (HEE) and its fractions, hexane (HXF), chloroform (CLF), ethyl acetate (EAF) and hydromethanol (HMF) obtained from the inner bark of M.hostilis. For this, the HEE and their fractions were subjected to classic phytochemical trials which involved qualitative chemical reactions that resulted in the confirmation of metabolites belonging to the classes of flavonoids, tannins, xanthones, triterpenoids, free steroids, saponins and phenols. The total phenolic content was also performed using the Folin-Ciocalteu method which it was higher in EAF (527.71 ¡Ó 30.80 mg GAE.g-1). To evaluate the antioxidant activity were used kidnapping free radical DPPH (2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl) and inhibition of lipid peroxidation quantified by the thiobarbituric acid reactive substances (TBARS). The HEE, EAF and HMF had a higher inhibition percentage of DPPH free radical with indices 95.84%, 94.66% and 95.40%, respectively. The HEE and EAF showed higher lipid peroxidation inhibition percentage when induced by AAPH, while HMF was higher when induce by FeSO4. The biological activity investigated was antiinflammatory by reducing of ear edema and myeloperoxidase (MPO) activity. Ear edema was induced by 12-O-tetradecanoylphorbol acetate (TPA, 1 Ýg/ear) and the HEE effect or their fractions was evaluated by co-administration there of in doses of 1.0 and 3.0 mg/ear, with TPA in the right ear. Left ear was administered only the vehicle (acetone). After 6 h, the ear sites were removed and the edema was expressed from the mass variation between left and right ear, as well the myeloperoxidase activity (MPO) was measured. Co-administration of HEE caused significant inhibition (p<0.001) swelling and MPO activity (p<0.05) at both doses. In turn, HXF, CLF, EAF and FHM reduced similarly edema at a dose of 3.0 mg/ear and percent inhibition de 78%, 71%, 75% and 65%, respectively. The FAE and FHM inhibited MPO activity at doses 1.0 and 3.0 mg/ear (FAE: 86% and 93% for 1.0 and 3.0 mg/ear [p<0.001], respectively; FHM: 40% and 52% for 1.0 and 3.0 mg/ear [p<0.05], respectively). The CLF caused inhibition at a dose of only 3.0 mg/ear (72%, p<0.05) and HXF did not significantly alter MPO activity induced by TPA. If taken together these results indicate that the HEE and its fractions have antioxidant and antiinflammatory, allowing future studies with this plant to obtain bioactive compounds. / O uso de plantas medicinais para cura e prevencao de doencas e uma das praticas mais antigas da humanidade. Uma das plantas utilizadas na medicina popular e a Mimosa hostilis Benth conhecida como jurema preta e usada popularmente em problemas de pele e inflamacoes em geral. O presente trabalho teve por objetivo realizar a triagem fitoquimica e avaliar a atividade antioxidante e anti-inflamatoria do extrato hidroetanolico (EHE) e das suas fracoes hexanica (FHX), cloroformica (FCL), acetato de etila (FAE) e hidrometanolica (FHM) obtidas das entrecascas da M. hostilis. Para isso, o EHE e suas fracoes foram submetidos a prospeccao fitoquimica classica a qual envolveu reacoes quimicas qualitativas que resultaram na confirmacao de metabolitos pertencentes as classes dos flavonoides, taninos, xantonas, triterpenoides, esteroides livres, saponinas e fenois. O teor de fenois totais tambem foi realizado utilizando-se o metodo de Folin-Ciocalteu cujo resultado foi maior na FAE (527,71 ¡Ó 30,80 mg de EAG.g-1). Para avaliar a atividade antioxidante foram utilizados os metodos de sequestro do radical livre (2,2-difenil-1-picril-hidrazil-DPPH) e da inibicao da lipoperoxidacao quantificada por meio das substancias reativas ao acido tiobarbiturico (TBARS). O EHE e as FAE e FHM tiveram um maior percentual de inibicao do radical livre DPPH com indices de 95,84%, 94,66% e 95,40% respectivamente. O EHE e FAE mostraram maior percentual de inibicao da peroxidacao lipidica quando induzida por AAPH enquanto a FHM, maior quando induzida por FeSO4. A atividade biologica investigada foi a anti-inflamatoria por meio da reducao do edema de orelha e pela atividade da mieloperoxidase (MPO). O edema de orelha foi induzido pelo 12-O-tetradecanoilforbol acetato (TPA, 1 Ýg/orelha) e o efeito do EHE ou das fracoes foi avaliado pela coadministracao dos mesmos, em doses de 1,0 e 3,0 mg/orelha, com o TPA na orelha direita. Na orelha esquerda foi administrado apenas o veiculo (acetona). Apos 6 h, os sitios de orelha foram retirados o edema expresso pela variacao da massa da orelha direita pela orelha esquerda, bem como a atividade de mieloperoxidase (MPO) foi mensurada. A coadministracao do EHE causou inibicao significativa (p<0,001) do edema e da atividade de MPO (p<0,05) em ambas as doses. Por sua vez, FHX, FCL, FAE e FHM reduziram o edema de forma semelhante na dose de 3,0 mg/orelha com percentuais de inibicao de 78%, 71%, 75% e 65%, respectivamente. A FAE e a FHM inibiram a atividade de MPO nas doses de 1,0 ou 3,0 mg/orelha (86% e 93% para 1,0 e 3,0 mg/orelha de FAE, respectivamente,p<0,001; 40% e 52% para 1,0 ou 3,0 mg/orelha de FHM respectivamente, p<0,05). A FCL causou inibicao apenas na dose de 3,0 mg/orelha (72%, p<0,05) e a FHX nao alterou significativamente a atividade de MPO induzida pelo TPA. Se considerados conjuntamente estes resultados indicam que o EHE e suas fracoes possuem acao antioxidante e anti-inflamatoria, viabilizando estudos futuros com esta planta para a obtencao de compostos bioativos.
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Influência do genótipo do citocromo P450 (CYP2C9) na eficácia clínica do tenoxicam após cirurgias de terceiros molares inferiores /

Gonçalves, Paulo Zupelari January 2019 (has links)
Orientador: Roberta Okamoto / Resumo: Atualmente, com os avanços da Farmacogenética, estudos estão demonstrando que a resposta individual de medicamentos pode ser diretamente afetada pela alteração da farmacocinética induzida pela genética de cada paciente, e isto pode induzir à ausência, redução, alteração ou aumento da atividade enzimática associada. Esse fato pode modificar a eficácia clínica de determinados medicamentos e, nos casos de anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), alterar sua capacidade de lidar com a dor e até aumentar a frequência e a gravidade dos efeitos adversos. Este estudo teve como objetivo genotipar e fenotipar o gene CYP2C9 em 89 pacientes saudáveis submetidos à cirurgia de terceiro molar inferior, sob medicação de 20 mg de tenoxicam por dia durante 4 dias, comparando a influência do gene na dor pós-operatória, edema, trismo, quantidade de medicamentos de socorro consumidos pelos pacientes, avaliação global e satisfação do paciente em relação à ingestão do medicamento. Trata-se de um ensaio clínico randomizado, desenvolvido no Departamento de Cirurgia e Traumatologia Bucomaxilofacial da Faculdade de Odontologia de Araçatuba (FOA/UNESP) e na Disciplina de Farmacologia do Departamento Ciências Biológicas da Faculdade de Odontologia de Bauru (FOB/USP). Foi realizado o sequenciamento genético dos participantes do estudo, a fim de verificar polimorfismos do gene CYP2C9, e estes dados foram cruzados com as características pós-operatórias acima mencionadas. Oitenta e nove participantes foram... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Doutor
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Efeito da Abarema cochliacarpos (Gomes) na lesão muscular induzida pelo veneno de Bothrops leucurus / Effect of Abarema cochliacarpos (Gomes) in muscle injury induced by Bothrops leucurus

Oliveira, Jeison Saturnino de 26 February 2014 (has links)
The snakebite is a public health problem worldwide, especially in tropical countries. The objective of this study was to investigate the mechanisms involved in the effect of hydroethanolic extract of the stem bark Abarema cochliacarpos (EAc) in muscle injury induced by Bothrops leucurus. Male swiss mice were used (28-32g ; n= 6 groups), where they received perimuscular injection Bothrops leucurus venom (BlV 1 mg/Kg/paw Volume 50 ìl) the right hind limb, treated orally (po), with vehicle (saline) or EAc (100, 200 or 400 mg / kg). In the mechanical hypernociception animals were evaluated in time 2, 4 and 6 hours using digital analgesymeter (von Frey). Edema activity in the animals were evaluated at 15, 30, 60 and 90 minutes, using a digital caliper. Have motor activity was assessed by the rota -rod test and the animals were evaluated at 1, 3 and 7 days. Histological evaluation extensor digitorum longus muscle (EDL) was isolated, removed, fixed, paraffin emblocado (Optical Microscopy) and resin (Electron Microscopy) and cut. Tissues were stained with hematoxylin and eosin and observed under optical and electron microscopy and subsequently photographed. The experimental protocols were approved by the ethical committee for animal research at UFS (CEPA: 61/12). The results were analyzed using followed by Student.s t-test. The treatment orally with EAc (400 mg / kg ) inhibited mechanical hypernociception (2h 5.1 ± 0.76, 5.70 ± 0.65 4h, 6h 5.93 ± 0.49, (p < 0, 05) compared with the BlV venom group (2h 2.08 ± 0.33; 4h 2.28 ± 0.18; 6h 2.52 ± 0.24). The inhibition of edema was also seen in activity with EAc (400 mg / kg) (15 min 15.35 ± 0.27; 30 min 12.63 ± 0.69; 60 min 9.38 ± 0,29 and 90 min 6.83 ± 0.66, p < 0.05) compared with the BlV venom group (15 min 29.7 ± 0.17; 30 min 25.8 ± 0.26; 60 min 20.15 ± 0.24 and 90 min 14.76 ± 0.21). Regarding motor activity, the EAc (400 mg / kg) preserved motor ability (1day 83.22 ± 0.46; 3 days 98.02 ± 0.20 and 7 days 119.24 ± 0.48, p < 0.05) compared to the BlV venom group (1 day 20.03 ± 0.26, 3 days 35.22 ± 0.36 and 7 days 111.21 ± 0.18). Histological analysis showed an protection of muscle injury after administration of EAc (400 mg / kg), maintaining muscle fibers. Our results demonstrated that EAc inhibited the harmful effects of the venom, suggesting that this compound has biotechnological potential in adjuvant treatment of snakebite. / O ofidismo e um problema de saude publica em todo o mundo, especialmente nos paises tropicais. O objetivo deste trabalho foi de investigar os mecanismos envolvidos no efeito do extrato hidroetanolico da entrecasca da Abarema cochliacarpos (EAc) (popularmente conhecida como gbarbatimao h) na lesao muscular induzida pelo veneno de Bothrops leucurus (BlV). Foram utilizados camundongos Swiss machos (28-32 g; n=6 por grupo), que receberam injecao perimuscular do veneno Bothrops leucurus (BlV . 1 mg/Kg/pata . Volume 50 Êl) no membro posterior direito, tratados por via oral (v.o.), com veiculo (solucao salina) ou EAc (100, 200 ou 400 mg/kg). Na hipernocicepcao mecanica os animais foram avaliados nos tempos 2, 4 e 6 horas, utilizando o analgesimetro digital (Von Frey). Na atividade edematogenica os animais foram avaliados nos tempos 15, 30, 60 e 90 minutos, utilizando o paquimetro digital. Ja atividade motora foi avaliada pelo teste de rota-rod e os animais foram avaliados em 1, 3 e 7 dias. Na avaliacao histologica o musculo Extensor digitorum longus (EDL) foi isolado, retirado, fixado, emblocado com parafina (Microscopia optica) e resina (Microscopia eletronica) e cortados. Os tecidos foram corados com hematoxilina- eosina e observados ao microscopio optico e eletronico e posteriormente fotografados. Os protocolos experimentais foram aprovados pelo comite de etica em pesquisa com animais da UFS (CEPA: 61/12). Os resultados foram analisados utilizando o teste Student.S t-test. O tratamento, por v.o, com EAc (400 mg/Kg) inibiu a hipernocicepcao mecanica, (2h 5,1 }0,76; 4h 5,70 }0,65; 6h 5,93 }0,49; p<0,05) quando comparados aos animais do grupo BlV (veneno) (2h 2,08 }0,33; 4h 2,28 }0,18; 6h 2,52 }0,24). A inibicao tambem foi verificada na atividade edematogenica, com EAc (400 mg/kg), (15 min. 15,35 }0,27; 30 min. 12,63 }0,69; 60 min. 9,38 }0,29 e 90 min. 6,83 }0,66; p<0,05), quando comparados aos animais do grupo BlV (veneno) (15 min. 29,7 }0,17; 30 min. 25,8 }0,26; 60 min. 20,15 }0,24 e 90 min. 14,76 }0,21). Quanto a atividade motora, o EAc (400 mg/Kg) preservou a capacidade motora (1 dia 83,22 }0,46; 3 dias 98,02 }0,20 e 7 dias 119,24 }0,48; p<0,05), comparados ao grupo BlV (veneno) (1 dia 20,03 }0,26; 3 dias 35,22 }0,36 e 7 dias 111,21 }0,18). Na analise histologica verificou-se uma protecao da lesao muscular apos administracao do EAc (400 mg/Kg), preservando as fibras musculares. Nossos resultados demonstraram que o EAc inibiu os efeitos nocivos do veneno, sugerindo que este composto apresenta potencial biotecnologico no tratamento coadjuvante do ofidismo.

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