Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-21T13:02:25Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2013-07-16T19:38:18Z : No. of bitstreams: 1 205880.pdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Introdução: O modelo da pleurisia induzido pela carragenina é caracterizado por um aumento significante da exudação e da migração celular, às custas de neutrófilos 4 h depois de indução de pleurisia. Esta fase é nomeada de fase recente. A fase tardia ocorre 48 h depois da indução da pleurisia e é caracterizada por um aumento significante da exsudação e migração celular às custas de mononucleares. O SSR180575 é um ligante do receptor benzodiazepínico periférico e sugere-se que

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-graduação em Ciências Médicas / Made available in DSpace on 2012-10-20T11:14:38Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Apesar de vários relatos de que a sensibilização aos ácaros de estocagem está associada à sensibilidade aos antiinflamatórios não esteroidais, não dispomos de estudos estabelecendo uma correlação inversa. Para determinar em que condições a sensibilidade aos antiinflamatórios não esteroidais (SAINE) pode ser prevista pela presença de sensibilização aos ácaros de estocagem, realizamos um estudo observacional transversal de que participaram cem pacientes voluntários, que buscavam atendimento no ambulatório de alergia do Hospital Universitário da UFSC, entre setembro de 2002 e maio de 2003. Estes pacientes foram randomicamente selecionados e depois estratificados em SAINE e não SAINE. Todos foram submetidos à avaliação clínica e entrevista com a aplicação da escala Porto-Lima, desenvolvida para identificar a presença de SAINE. Em seguida, foram realizados testes cutâneos com aeroalergenos, farinhas e ácaros de estocagem. Buscando determinar o mais significativo modelo preditor de SAINE, foi feita a análise de regressão (stepwise) para cada extrato alergênico. Os testes para Glycyphagus domesticus, Blomia kulagini, Dermatophagoides farinae, Aleuroglyphus ovatus e Tyrophagus putrescentiae mostraram uma associação estatisticamente significante com SAINE (p<0,05). O extrato alergênico para G. domesticus mostrou ser o único com valor preditivo para o diagnóstico de SAINE, assim como uma pontuação igual ou maior que 9 (nove) na escala Porto-Lima (p<0,05 na curva ROC). Com a metodologia empregada, observamos que o teste cutâneo para G. domesticus e um valor alto na escala Porto-Lima mostraram ter valor preditivo no diagnóstico de sensibilidade aos antiinflamatórios não esteroidais neste grupo seleto de pacientes estudados.

Existe una gran variedad de agentes capaces de inhibir la neurotransmisión dolorosa. De ellos, sin duda que los analgésicos anti-inflamatorios no esteroidales (AINEs) son los más utilizados, tanto en el dolor agudo como crónico. Y a pesar de ser por está razón los más investigados, una evaluación sistemática de la acción combinada entre estos fármacos, no ha sido ampliamente realizada. Es por eso, que en el presente trabajo de investigación se evaluó la interacción antinociceptiva entre paracetamol y metamizol. Para ello, se utilizó el test algesiométrico llamado writhing test o test de las contorsiones, en el cual se administra como estímulo químico irritativo, una solución de ácido acético al 0.6%. Para evaluar la interacción antinociceptiva entre las drogas se utilizaron ratones de la cepa CF-1 (Mus musculus), a los cuales se administró por vía i.p. 1/2, 1/4, 1/8 y 1/16 de las DE50 de cada AINE. El análisis isobolográfico, determinó que la naturaleza de la interacción resultó ser supra-aditiva o sinérgica. Debe descartarse una participación relevante del sistema opioide en la asociación paracteamol/metamizol, ya que el antagonista opioide naltrexona, no fue capaz de modificar la naturaleza de la interacción. Los resultados sostienen la utilidad de la combinación y confirman la participación de múltiples sistemas en la actividad cooperativa antinociceptiva de los AINEs.

En la actualidad existen múltiples fármacos capaces de producir un potente y selectivo efecto en la inhibición de la nocicepción o transmisión dolorosa, a niveles experimentales como a niveles clínicos. Los agentes analgésicos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) se presentan como eficaces agentes frente a estos problemas. Los AINEs son fármacos muy usados en los diferentes tipos de dolor, tanto agudos como crónicos. Sin embargo, ellos independientes de su eficacia, presentan una serie de reacciones adversas que limitan su uso. El estudio sistemático de la acción combinada de AINEs no ha sido completamente abordado, con tal fin en el presente trabajo se estudió la interacción entre nimesulida con paracetamol en el test de las contorsiones abdominales, Se utilizaron ratones de la cepa CF-1, a los que se les administró por vía i.p., al tiempo del máximo efecto, proporciones fijas (1/2, 1/4, 1/8 y 1/16) de la De50 de nimesulida y paracetamol, y se determinó por análisis isobolográfico la naturaleza de la interacción que resultó ser de tipo sinérgica. El efecto del sistema opioide se evaluó con animales pretratados con naltrexona 1 mg/kg i.p., antagonista opiode, y se comprobó que no existe modificación de la naturaleza de la interacción antes mencionada. . Los resultados del presente trabajo comprueban un efecto sinérgico en la actividad antinociceptiva de la co-administración sistémica de nimesulida con paracetamol en el cual no participa el sistema opiode.

En el presente trabajo, se investigó la actividad analgésica o antinociceptiva, de dos AINEs, con distinta selectividad inhibitoria de las ciclooxigenasas: meloxicam y ketoprofeno, en un ensayo que mide dolor e inflamación: modelo de la formalina. Se usaron 180 ratones, machos y hembras, con un peso aproximado de 30 g. Los animales fueron inyectados en la superficie dorsal de la extremidad posterior izquierda con 20 mL de solución de formalina al 5 % y se midió el tiempo que se lamieron la extremidad, durante los 30 minutos consecutivos a la inyección (fase I: 5 minutos posteriores a la inyección; fase II: 20 a 30 minutos finales). La participación de los sistemas opioide y NO/GMPc, en la acción desarrollada por meloxicam y ketoprofeno, se evaluó con el pretratamiento de los animales con naltrexona y L-NAME, respectivamente. Los resultados demuestran que tanto en la fase I como en la fase II, el meloxicam es más potente en su actividad analgésica y anti-inflamatoria que el ketoprofeno. En la acción antinociceptiva de meloxicam la participación del sistema opioide y del NO/GMPc es de mayor contribución que el caso del ketoprofeno. Los resultados obtenidos, podrían explicarse porque naltrexona, que aún cuando carece de actividad analgésica en el modelo de la formalina por si solo, modula en forma más importante el analgésico cuyo mecanismo de acción se debe a su efecto inhibitorio de COX2.

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Determina si la administración preoperatoria de la asociación de dexametasona con vitaminas B tiene un efecto antiinflamatorio superior a la administración de solo dexametasona, en cirugías de terceras molares mandibulares en pacientes atendidos en el Hospital Nacional Hipólito Unanue. Actualmente no existe ningún estudio sobre el uso de dexametasona y vitaminas B en un modelo de dolor dental como la cirugía de terceras molares, por ello la necesidad de estudiar esta asociación y observar sus propiedades analgésicas y antiinflamatorias. / Tesis

En odontología el uso de medicamentos antiinflamatorios y analgésicos está ampliamente difundido; siendo los antiinflamatorios no esteroides (AINES) tal vez los fármacos más utilizados. Los AINES que pertenecen a un grupo farmacológico sumamente heterogéneo,pero que responden a un mismo mecanismo de acción, siendo el más aceptado elbloqueo de la secreción de prostaglandinas (PG) que se producen de la cascada del ácido araquidónico; esto mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), enzima que, además, presenta dos isoformas una COX-1 “constitutiva” principalmente sintetizada en el endotelio, mucosas, estómago así como riñón y que cumpliría funciones fisiológicas y de protección, y la otra isoenzima COX-2, la cual sería principalmente sintetizada por macrófagos y otras células inflamatorias, denominada “inducida” y que, aparentemente, es liberada exclusivamente en los procesos inflamatorios Así los AINES han evolucionado en los últimos años debido a la búsqueda de la industria farmacéutica de conseguir AINES cada más efectivos en la inhibición de la isoforma COX-2 de la enzima ciclooxigenasa, con un mínimo efecto en COX-1. Así, se llega al desarrollo de los AINES selectivos de COX-2. Sin embargo, en la actualidad se conoce que la enzima COX-2 cumple funciones reguladoras importantes dentro del organismo. Además se ha asociado el uso de inhibidores de COX-2 con ciertos efectos colaterales no deseados entre los que se encuentra un atribuido efecto protrombótico de estas drogas, debido a una alteración de la función plaquetaria producto del desbalance que ocasionan estas drogas sobre las prostaglandinas que regulan esta función; la prostaciclina y el tromboxano. El presente es un estudio comparativo, no aleatorio. Donde se evalúa el efectode rofecoxib, un inhibidor selectivo de COX-2, sobre el tiempo de sangría y agregación plaquetaria ex vivo (dependiente de colágeno y de ácido araquidónico), durante el tratamiento por 3 días de un proceso inflamatorio bucal. La muestra constó de un grupo de 60-pacientes, divididos en 2 subgrupos, uno control (30 pacientes) y otro para la administración de rofecoxib (30 pacientes; 25rng 1/día). Se tomaron muestras basales (día 0) y al tercer día. No se encontraron diferencias significativas en el tiempo de sangría o agregación plaquetaria ex vivo (dependiente de colágeno y de ácido araquidónico). Se concluye que la administración diaria de 25 mg de rofecoxib durante un periodo de tres días, no refleja ninguna alteración de la función plaquetaria mediante las pruebas de tiempo de sangría o agregación plaquetaria ex vivo.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciênicias Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. / Made available in DSpace on 2012-10-22T14:07:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 233077.pdf: 4092019 bytes, checksum: ee9cd3e4b35f75ce8e4f6d0551ceb312 (MD5) / Este trabalho envolveu a síntese, caracterização e avaliação da atividade biológica de chalconas polissubstituídas, que têm suas estruturas relacionadas a produtos naturais já isolados. Sintetizou-se três séries de compostos, através de reações de condensação aldólica entre os aldeídos comerciais 3,4-metilenodióxi-benzaldeído e 2-naftaldeído com diferentes acetofenonas, e a 2,4,6-trimetóxi-acetofenona sintética com diferentes aldeídos. Foram obtidas trinta e quatro chalconas, sendo nove inéditas, e muitas das outras descritas na literatura sem propriedades biológicas conhecidas. As estruturas, após caracterização através de RMN de 1H e de 13C e de espectroscopia no IV, foram estudadas in vitro quanto às suas atividades anti-Leishmania amazonensis e como inibidoras da produção de nitrito, um indicador da produção de óxido nítrico, em macrófagos murinos da linhagem RAW 264.7 estimulados com LPS. Nos testes contra as formas amastigotas de Leishmania amazonensis, observou-se que a estrutura com uma hidroxila na posição 2 do anel A e a unidade metilenodioxila no anel B, e estruturas com uma unidade naftalênica no anel B, apresentaram forte atividade inibitória do crescimento do parasita, além de pouca toxicidade para as células. A análise da estrutura-atividade demonstra que a ação independe de fatores eletrônicos e depende predominantemente de fatores conformacionais. Estes efeitos são muito específicos, o que indicaria uma possível ação destes compostos na atividade de alguma enzima do parasita. A avaliação das chalconas frente ao processo inflamatório induzido demonstrou que as estruturas trimetoxiladas nas posições 2, 4 e 6 do anel A, tendo como substituintes do anel B um átomo de cloro ou um grupo nitro nas posições 3 e/ou 4, inibiram de maneira dose-dependente a produção de nitrito, apresentando valores de DI50 menores que os obtidos para o 1400 W, um inibidor altamente seletivo da iNOS. Dessa forma, há evidências de que sejam candidatas ao desenvolvimento de novos fármacos antiinflamatórios.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-23T14:23:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 247012.pdf: 343558 bytes, checksum: 0f8ff6c64382af553716a87feda6562a (MD5) / Espécies do gênero Solidago têm sido utilizadas na medicina popular de diversos países no tratamento de infecções e na inflamação. Objetivo: O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito antiinflamatório do extrato aquoso (AE) e de duas frações isoladas: fração butanólica (BuOH) e resíduo aquoso (AR) das raízes de Solidago chilensis Meyen, sobre os níveis de leucócitos, exsudação, mieloperoxidase (MPO), adenosina-deaminase (ADA), óxido nítrico (NOx), interleucina-1 beta (IL-1 ), quemocina para neutrófilos (KC), e fator de necrose tumoral-alfa (TNF- ), utilizando o modelo de inflamação induzida pela carragenina na bolsa de ar, em camundongos. Metodologia: As raízes da Solidago chilensis foram submetidas à extração, sob infusão. O extrato foi filtrado e uma alíquota liofilizada em Edward® (Edward®, EUA). Parte deste extrato foi fracionada com n-BuOH, resultando nas frações butanólica (BuOH) e resíduo aquoso (AR). Nos ensaios in vivo utilizaram-se camundongos albinos suíços de 2 meses de idade de ambos os sexos. Neste protocolo experimental, a bolsa de ar foi induzida em diferentes grupos, por meio da administração de 1,5 mL de ar durante três dias alternados. No sexto dia, a inflamação foi induzida pela administração de 0,5 mL de carragenina (Cg 1%, s.c.). Para analisar o efeito antiinflamatório do extrato e suas frações, diferentes grupos de animais foram tratados com AE (10-200 mg/kg,i.p.), BuOH ou AR (10-50 mg/kg,i.p.), 0,5 h antes da indução da inflamação. Os parâmetros inflamatórios foram avaliados 24 h após. A diferença estatística entre os grupos foi determinada pela análise dos testes estatísticos de variância (ANOVA) e pelo teste de Dunnett ou teste t de Student. Valores de P < 0.05 foram considerados significativos. Resultados: O extrato aquoso das raízes de Solidago chilensis (50-200 mg/kg) e suas frações (10-50 mg/kg, i.p.) reduziram significativamente os níveis de leucócitos, neutrófilos e exsudação (P < 0,01). Além disso, o material vegetal inibiu as atividades de MPO e ADA, além dos níveis de NO, IL-1 ,TNF- e KC (P < 0,05). A indometacina e a dexametasona inibiram todos os parâmetros estudados (P < 0,01), exceto a indometacina, que não inibiu os níveis de TNF- (P > 0,05) e a dexametasona, que não inibiu os níveis de KC (P > 0,05). Conclusão: O extrato aquoso e as frações isoladas da Solidago chilensis demonstraram importante atividade antiinflamatória, inibindo não somente os mediadores pró-inflamatórios liberados na inflamação pela carragenina, mas a infiltração de leucócitos para o sítio da inflamação. Além disso, os resultados obtidos com a Solidago chilensis são semelhantes àqueles obtidos com os animais tratados com indometacina ou dexametasona, indicando que estes podem ter uma via comum de ação antiinflamatória.