Submitted by Isaac Francisco de Souza Dias (isaac.souzadias@ufpe.br) on 2016-07-05T17:45:51Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Tese Thiago José Matos Rocha 2016.pdf: 10877486 bytes, checksum: 16ee48ad5aafb9dedb021cff67654530 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-05T17:45:51Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Tese Thiago José Matos Rocha 2016.pdf: 10877486 bytes, checksum: 16ee48ad5aafb9dedb021cff67654530 (MD5) Previous issue date: 2016-02-05 / FACEPE / A esquistossomose mansoni é uma parasitose grave causada pelo trematódeo Schistosoma mansoni. A justificativa para novas alternativas terapêuticas está pautada no fato de que no Brasil, atualmente, praziquantel é o único medicamento empregado para tratamento da esquistossomose, mas seu extensivo uso inevitavelmente culminou em baixas taxas de cura, aparecimento de isolados de Schistosoma mansoni refratários, além de terem sido observados efeitos adversos causados por esse medicamento. Assim, torna-se relevante a busca por novas moléculas esquistossomicidas e, nesse contexto, pesquisas com compostos sintéticos consistem numa alternativa viável. As imidazolidinas são representadas por um grupo de substâncias heterocíclicas pentagonais possuidoras de diversas atividades biológicas, inclusive atividade esquistossomicida. Neste sentido, esse trabalho teve como objetivo investigar a atividade esquistossomicida de novos derivados tioxo-imidazolidínicos. As moléculas sintetizadas foram caracterizadas através de métodos espectroscópicos no infravermelho e ressonância magnética nuclear de hidrogênio e de carbono. Casais de vermes adultos de Schistosoma mansoni foram obtidos por perfusão do sistema porta-hepático e mantidos em cultura no meio RPMI 1640 suplementado com 10% de soro bovino fetal, penicilina (100U/mL) e estreptomicina (100μg/mL). As culturas foram mantidas a 37°C com atmosfera de 5% CO2, e, após 2 horas de adaptação ao meio de cultura, foram adicionados os derivados tioxo-imidazolidínicos. Os parasitos foram mantidos durante cinco dias sendo monitorados a cada 24 horas para avaliação da motilidade, oviposição, acasalamento e mortalidade. Por fim, foi avaliada a ação de LPSF/PTS23 sobre o tegumento dos vermes recuperados nos testes in vitro por microscopia eletrônica de varredura. Os compostos LPSF/PTS5, LPSF/PTS6, LPSF/PTS18, LPSF/PTS19 demonstraram citotoxicidade quando avaliadas (até uma concentração de 10μM) sobre Células Mononucleares de Sangue Periférico, já os derivados LPSF/PTS2, LPSF/PTS4, LPSF/PTS10, LPSF/PTS23 e LPSF/PTS24 se apresentaram atóxicos até 100 μM. Na atividade esquistossomicida os compostos LPSF/PTS2, LPSF/PTS4, LPSF/PTS10 e LPSF/PTS23 foram os mais ativos, sendo que LPSF/PTS23 demonstrou atividade em todas as concentrações avaliadas e mortalidade em menor tempo. Os outros compostos, embora não tenham causado mortalidade, foram capazes de causar alteração de motilidade, inibição de oviposição e separação de vermes. Com relação as alterações tegumentares induzidas após incubação com LPSF/PTS23, foi possível observar alterações como destruição de tubérculos com perda de espinhos e formação de vesículas nos vermes machos e erosão do tegumento nos vermes fêmeas. A partir dos resultados obtidos através da avaliação in vitro frente aos vermes adultos do S. mansoni foi possível concluir que dentre todos derivados tioxo-imidazolidínicos avaliados, LPSF/PTS23 pode ser apontado como uma molécula promissora nos estudos de atividade esquistossomicida. / Schistosomiasis mansoni is a serious parasitic disease caused by Schistosoma mansoni. The rationale for new therapeutic alternatives is based on the fact that in Brazil, currently, praziquantel is the only drug used for treatment of schistosomiasis, but its extensive use inevitably resulted in low rates of cure, appearance of isolates of Schistosoma mansoni refractories, besides having been observed adverse effects caused by this drug. So, it becomes relevant to search for new schistosomicidal molecules and, in this context, research on synthetic compounds consists of a viable alternative. The imidazolidines are represented by a group of heterocyclic substances having different pentagonal biological activities, including schistomicidal activity. In this sense, this work aimed to investigate the schistosomicidal activity of new tioxo-imidazolidinic derivatives. The synthesized molecules have been proven through spectroscopic methods in infrared and nuclear magnetic resonance of hydrogen and carbon. Pairs of adult worms of Schistosoma mansoni were obtained by perfusion of hepatic system and maintained in RPMI 1640 medium culture supplemented with 10% of fetal bovine serum, penicillin (100UmL) and streptomycin (100 μ gmL). The cultures were maintained at 37° C with 5% CO2 atmosphere, and, after 2 hours of adaptation to the culture médium, tioxoimidazolidinic derivatives were added. The parasites were held during five days being monitored every 24 hours to assess the motility, oviposition, mating and mortality. Finally, it was evaluated the action of LPSF/PTS23 on the integument of the worms recovered in tests in vitro by scanning electron microscopy. The compounds LPSF/PTS5, LPSF/PTS6, LPSF/PTS18, LPSF/PTS19 demonstrated cytotoxicity when evaluated (up to a concentration of 10 μM) on peripheral blood mononuclear cells; LPSF/PTS2, LPSF/PTS4, LPSF/PTS10, LPSF/PTS23 and LPSF/PTS24 presented low toxicity until the dosis of 100 μM. Considering the schistosomiasis activity, LPSF/PTS2, LPSF/PTS4, LPSF/PTS10 and LPSF/PTS23 compounds had major activity (LPSF/PTS23 demonstrated activity in all concentrations evaluated and mortality in less time). Although the other compounds had not caused mortality, they were able to cause change of motility, inhibition of oviposition and separating of worms. Regarding the tegumentary induced changes after incubation with LPSF/PTS23, it was possible to observe changes as destruction of tubers with loss of thorns and formation of vesicles in male worms and erosion of the integument in female worms. From the results obtained by evaluating in vitro activitie against adult S. mansoni worms, it was concluded that of all tioxo-imidazolidinic derivatives evaluated, LPSF/PTS23 can be pointed as a promising molecule in the studies of schistosomicidal activity.

Orientador: Rosangela da Silva de Laurentiz / Banca: Luciano Alves dos Anjos / Banca: Vanessa de Andrade Royo / Resumo: A Opuntia ficus-indica (O. ficus), pertencente à família Cactaceae, é uma planta nativa do México e conhecida no Brasil como "palma forrageira. Esta planta apresenta propriedades medicinais interessantes. O. ficus tem um bom potencial nutritivo é fácil cultivare muito utilizada na alimentação de pequenos ruminantes especialmente em zonas áridas do nordeste do Brasil. Embora esta planta seja usada como alimento para ovinos, a literatura não contém quaisquer relatórios sobre as suas propriedades anti-helmínticas. Portanto, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade ovicida e larvicida da O. ficus por meio dos extratos hidroalcoólicos de cladódios e frutas em ensaios de eclosão dos ovos (EHA), desenvolvimento larval (LDA) e migração larval (LMIA) usando ovos e larvas de nematoides gastrointestinais de ovinos naturalmente infectados. Para o EHA foi observada uma inibição da eclodibilidade de ovos maior do que 90% para ambos os brutos extratos dos cladódios e frutos na concentração de 50 mg/mL ou mais elevada (p <0,05). Ambos os extractos mostraram uma resposta dose dependente com o mesmo valor de IC 50 de 9,9 mg/mL. No LDA, o extrato hidroalcoólico bruto dos cladódios mostrou 98,7% de inibição do desenvolvimento das larvas a 12,5 mg/ml, enquanto o extrato hidroalcoólico bruto dos frutos apresentou 100% de atividade a 50 mg/ml, respectivamente, com um IC 50 de 3,4 mg/ml e 3,7 mg/ml (p <0,05). No LMIA, os resultados foram maiores do que 65% de inibição da migração das larvas na a parir da concentração de 1,56 mg/mL com IC 50 de 0,35 mg/mL e 0,76 mg/mL, respectivamente para os extrato brutos dos frutos e cladódios. O fracionamento dos extratos hidroalcoólicos brutos dos frutas e cladódios forneceu quatro fracções. Entre os extratos fraccionados, os extratos aquoso residual e em acetato de etilo dos cladódios, na concentração mais baixa testada (1,56 mg / ml) resultou em 100% de inibição do... / Abstract: Opuntia fícus-indica (O. ficus), which is native to Mexico and is known as "palma forrageira" in Brazil, is a species belonging to the family Cactaceae. This plant displays interesting medicinal properties. O. ficus display good nutritional potential is easy to cultivate and is used as feed for small ruminants feed especially in arid areas of northeastern Brazil. Although this plant serves as food for sheep, the literature does not contain any reports on its anthelmintic properties. This paper reports on the ovicidal and larvicidal activity of O. ficus from hydroalcoholic extracts of cladodes and fruits through egg hatch assay (EHA), the larval development assay (LDA), and the larval migration assay (LMIA) using eggs and larvae of gastrointestinal nematodes of naturally infected sheep. For EHA was observed an egg hatch inhibition greater than 90% for both the crude extracts of cladodes and fruits when using a concentration of 50 mg/mL or higher (p < 0.05). Both extracts showed a dose-dependent response with the same value to LD 50 of 9.9 mg/mL. In the LDA, crude hydroalcoholic extract of cladodes showed 98.7 % of inhibition of larval development at 12.5 mg/ mL while the crude hydroalcoholic extract of fruits showed 100% at 50 mg/mL, respectively with an LD 50 of 3.4 mg/mL and 3.7 mg/mL (p < 0.05). In the LMIA, crude extracts showed results greater than 65% inhibition of larval migration at 1.56 mg/mL revealing LD 50 of 0.35 mg/mL and 0.76 mg/mL for the extract of fruit and cladodes, respectively. Fractionation of the crude hydroalcoholic extracts of fruits and cladodes yielded four fractions. Among the fractionated extracts, the residual aqueous and in ethyl acetate extracts of cladodes, in the lowest concentration tested (1.56 mg/mL) resulted in 100% inhibition of larval development. The same result was obtained for n-hexane and aqueous extract of fruits. Therefore, the LD 50 for LDA could not be calculated for these extracts. The ... / Mestre

Submitted by Pedro Barros (pedro.silvabarros@ufpe.br) on 2018-09-28T22:39:18Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Escarião da Nóbrega Gomes.pdf: 1206224 bytes, checksum: 447c2b288aeb5b32409d766bb82287ce (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-11-20T22:41:39Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Escarião da Nóbrega Gomes.pdf: 1206224 bytes, checksum: 447c2b288aeb5b32409d766bb82287ce (MD5) / Made available in DSpace on 2018-11-20T22:41:39Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Escarião da Nóbrega Gomes.pdf: 1206224 bytes, checksum: 447c2b288aeb5b32409d766bb82287ce (MD5) Previous issue date: 2017-07-17 / A utilização das plantas como alternativa no tratamento de enfermidades em animais é estimulada pela crescente busca da sociedade por produtos livres de resíduos químicos, existindo uma grande carência de estudos que determinem os níveis de toxicidade e a identificação de possíveis modificações ocasionadas por essas plantas nas estruturas microscópicas dos tecidos biológicos. Nesse sentido, o objetivo dessa pesquisa foi estudar a atividade anti-parasitária in vitro, toxicidade e histopatologia dos extratos etanólicos de Solanum paniculatum e Cymbopogon citratus. Para a obtenção dos extratos etanólicos foram utilizadas a raiz de S. paniculatum e folhas de C. citratus e realizado o estudo fitoquímico. Nos testes anti-helmíntico in vitro foram utilizados 2mL dos extratos nas concentrações 50; 25; 12; 6 e 3% e avaliados com 24, 48 e 72 horas após exposição. Para avaliação da toxicidade subcrônica, os animais (Rattus norvegicus albinus, Wistar) foram divididos em três grupos: G1 controle (água destilada), G2 tratados com dose de 5000mg/kg de extrato etanólico de S. paniculatum e G3 tratados com dose de 5000mg/kg de extrato etanólico de C. citratus. Os extratos foram administrados por gavagem, sempre às 08 horas da manhã, após pesagem dos animais, por trinta dias consecutivos. Ao término do tratamento, os animais foram anestesiados e submetidos a coleta de sangue por punção cardíaca para análise bioquímica. Em seguida, foram eutanasiados e realizado a laparotomia e craniotomia para remoção do fígado, rins e cerebelo para pesagens e fixados em formol a 10% tamponado para análises histopatológicas. Os extratos etanólicos de S. paniculatum e C. citratus in vitro apresentaram ação anti-parasitária. Possuem a presença dos compostos: taninos; flavonas, flavonóis e xantonas; flavanonóis; catequinas; flavanonas; alcalóides. A dose subcrônica de 5g/kg de peso corporal dos extratos de S. paniculatum e C. citratus ocasionaram alterações nos parâmetros bioquímicos do fígado e rins; e altrerações histopatológicas nos parênquimas do fígado, rins e cerebelo dos ratos. / The use of plants as an alternative in the treatment of diseases in animals is stimulated by the growing search of society for products free of chemical residues, there is a great lack of studies that determine the levels of toxicity and the identification of possible modifications caused by these plants in the structures of biological tissues. In this sense, the objective of this research was to study the in vitro anti-parasitary, toxicological and histopathological activity of the ethanolic extracts of Solanum paniculatum and Cymbopogon citratus. To obtain the ethanolic extracts were used the S. paniculatum root and leaves of C. citratus and the phytochemical study was carried out. In vitro anthelmintic tests were used 2mL of extracts at concentrations 50; 25; 12; 6 and 3% and evaluated at 24, 48 and 72 hours after exposure. To evaluate subchronic toxicity, the animals (Rattus norvegicus albinus, Wistar) were divided into three groups: G1 control (distilled water), G2 treated with 5000mg/kg dose of ethanolic extract of S. paniculatum and G3 treated with dose of 5000mg/kg of ethanolic extract of C. citratus. The extracts were administered by gavage, always at 8 o'clock in the morning, after weighing the animals, for thirty consecutive days. At the end of the treatment the animals were anesthetized and submitted to blood collection by cardiac puncture for biochemical analysis. Afterwards, they were euthanized and performed laparotomy and craniotomy for removal of the liver, kidneys and cerebellum for weighing and fixed in 10% formalin buffered for histopathological analyzes. The ethanolic extracts of S. paniculatum and C. citratus in vitro presented anti-parasitary action. They have the presence of the compounds: tannins; flavones, flavonols and xanthones; flavanonols; catechins; flavanones; alkaloids. The subchronic dose of 5g/kg of body weight of the extracts of S. paniculatum root and leaves of C. citratus causes alterations in the biochemical parameters the liver and kidneys; and changes histological in the liver, kidneys and cerebellum of rats.

Orientador: Marcelo Vasconcelos Meireles / Banca: João Barbudo Filho / Banca: Kátia Denise Saraiva Bresciani / Resumo: O experimento foi realizado com o objetivo de realizar a avaliação parasitológica, laboratorial e do desenvolvimento ponderal do uso do óleo de Neem em ovinos. Foram utilizados 32 ovinos mestiços Santa Inês divididos em dois grupos (C - Controle e T - tratados com óleo de Neem), randomizados de acordo com seu peso vivo, volume globular e número de ovos por gramas de fezes, das análises realizadas previamente ao começo do experimento. Os animais T receberam 2,5mL por kg de peso vivo do óleo de Neem por via oral com duas administrações em intervalos de 14 dias. No dia da aplicação e a cada sete dias após o tratamento foram feitos exames coprológicos. Pesagens, avaliação da condição corporal exames hematológicos e bioquímicos foram realizadas individualmente a cada quatorze dias. Os resultados demonstram que a utilização do óleo de Neem (Azadirachta indica A. Juss) na quantidade administrada e nas condições deste experimento não foi eficaz no controle dos endoparasitas gastrintestinais, não provocou alterações nos padrões hematológicos e bioquímicos e nem comprometeu o ganho de peso e o escore corporal dos ovinos / Abstract: The experiment was conducted to investigate the potential anti-parasitic Neem in sheep naturally infected with gastrointestinal helminths and protozoa in grazing management conditions, to evaluate the reduction of the values of eggs per gram of feces (EPG) after treatment determine the population dynamics of endoparasites by fecal culture and to evaluate the biochemical, weight gain and body condition. We used 32 Santa Inez crossbred sheep divided into two groups (C - Control and T - treated with Neem oil), uniform in weight and in accordance with the results of the packed cell volume and number of eggs per gram of feces, the analyzes prior to the start of the experiment. T animals received 2.5 ml per kg body weight of the Neem Oil orally with two administrations at intervals of 14 days. On the day of application and every seven days after treatment were done stool tests. Weight measurements, assessment of body condition hematological and biochemical examinations were performed individually for every fourteen days. The results demonstrate that the use of Neem oil (Azadirachta indica A. Juss) administered in the amount and conditions of this experiment was not effective in controlling gastrointestinal endoparasites, caused no changes in hematological and biochemical standards and not compromise the weight gain and body condition score of sheep / Mestre

Made available in DSpace on 2015-03-26T13:46:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 texto completo.pdf: 448437 bytes, checksum: 60983419cc016efd1f7f33688a0b7296 (MD5) Previous issue date: 2008-07-09 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The present study was performed in order to evaluate the action of anthelmintics compounds on gastrointestinal parasite nematodes of 27 Alpine and Saanen adult goats. The animals were divided into three groups. The goats of the Group-1 were treated with closantel (7.5g), albendazol (3.8g) and ivermectin B1a (0.2%) at a dose of 1mL/10Kg body weight (b.w) and orally, the animals of the Group-2 were treated with closantel (10g), albendazol (3,8%), levamisol (6.4g), ivermectin B1a (0.2%), selenium (0.1 g) and cobalt (0.44g) at a dose of 1mL/10Kg of b.w and orally and the animals in the Group-3 (control) received distilled water. During the whole experimental period, the goats received balanced ration and water ad libitum . The counts of eggs per gram of faeces (EPG) and coprocultures of all animals were realized at intervals of days 0, 3, 5, 7, 14, 21 and 28 and were determined the haematocrit, counting global and differential white blood cells, total protein and the test Famacha at intervals of days 0, 14 and 28. Six animals from each group were sacrificed and slaughters on day 28. The two associations were effectives, showing differences in EPG and lower nematodes infections than the control group animals (p<0.05), whereas the combination used in the Group-2 animals was the most efficient. / Com o objetivo de avaliar a ação de compostos anti- helmínticos sobre nematóides parasitos gastrintestinais de caprinos, 27 cabras adultas Parda-Alpina e Saanen foram separadas em três grupos. Os animais do grupo-1 foram tratados com closantel (7,5g), albendazole (3,8g) e ivermectina B1a (0,2 %) na dose de 1mL/10Kg de peso corporal (p.c) e por via oral (v.o.), os animais do grupo-2 foram tratados com closantel (10 g), albendazole (3,8g), levamisole (6,4 g), ivermectina B1a (0,2 %), selênio (0,1g) e cobalto (0,44g) na dose de 1mL/10Kg de p.c. e por v.o. e os animais do grupo-3 (controle) receberam água destilada. Durante todo o experimento os animais receberam ração balanceada e água à vontade. Realizaram-se as contagens de ovos por grama de fezes (OPG) e coproculturas de todos os animais nos intervalos de 0, 3, 5, 7, 14, 21 e 28 dias e determinação do hematócrito, contagem global e diferencial de leucócitos, proteína total e o teste Famacha nos intervalos de 0, 14 e 28 dias. Seis animais de cada grupo foram sacrificados e necropsiados no 28° dia. As duas associações foram eficazes, apresentando diferenças no OPG e menor infecção por nematóides em relação aos animais do grupo controle (p<0,05), sendo que a associação utilizada nos animais do grupo-2 foi a mais eficiente.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:32:38Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6458_1.pdf: 1965538 bytes, checksum: 8f374e2e52abb2eb432b8356d023c716 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / A indústria farmacêutica brasileira vem enfrentando novos desafios no desenvolvimento tecnológico em virtude da baixa qualidade das matérias-primas farmacêuticas que são comercializadas no país. O presente trabalho estuda a correlação de técnicas analíticas visando à obtenção de parâmetros da qualidade tecnológica da matéria-prima ativa albendazol e dos excipientes (celulose microcristalina 101, glicolato de amido sódico, lauril sulfato de sódio, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, talco e PVP K30), que possibilite prever a qualidade do produto farmacêutico mais rápido e de desempenho mais elevado no que se compete à tecnologia, qualidade e confiabilidade. As matérias-primas ativas, excipientes e misturas binárias foram analisadas pelas técnicas térmicas (TG, DSC e DSC fotovisual), cromatrográficas e dissolução. As metodologias térmicas utilizaram termobalança Shimadzu, modelo TGA 50H e calorímetro de varredura diferencial Shimadzu, modelo DSC-50. Foram obtidas imagens dos processos calorimétricos através do sistema fotovisual, modelo VCC-520, conectado a um microscópio da marca Olympus e a uma câmera fotográfica da marca Sanyo acoplada ao calorímetro. Os dados cromatográficos foram obtidos no cromatógrafo líquido, marca Shimadzu com detector de arranjo de diodo (DAD). Os dados de dissolução foram obtidos numa estação de dissolução marca Hanso SR6 acoplado ao espectrofotômetro marca Shimadzu. Foram obtidos comprimidos de albendazol a partir de 3 lotes diferentes de matéria-prima ativa, variando-se também os fabricantes dos desintegrantes utilizados, no caso a croscarmelose sódica. Foram realizados estudos comparativos de dissolução nos lotes de bancada dos comprimidos de albendazol. As constantes das reações de termodecomposição foram calculadas utilizando o modelo de Arrehnius. As constantes de dissoluções intrínsecas dos ativos e misturas binárias e de dissolução dos comprimidos foram obtidas a partir dos dados de dissolução. A comparação das constantes térmicas e de dissolução intrínsecas das matérias-primas mostraram estar correlacionadas entre si e estas com as constantes de dissolução dos comprimidos

Orientador: Rosemeire Cristina Linhari Rodrigues Pietro / Coorientador: Flávio Politi / Banca: Ilio Montanari Junior / Banca: Luis Vitor do Sacramento / Resumo: O Brasil é um dos maiores exportadores de carne bovina do mundo, entre 2003 e 2008 a receita com exportações cresceu de um bilhão para mais de cinco bilhões de dólares. Apesar disso, o setor enfrenta perdas consideráveis devido à ocorrência de infestações massivas de ectoparasitas como os carrapatos da espécie Rhipicephalus (Boophilus) microplus. Ainda dentro do agronegócio, outra produção que se encontra em amplo crescimento e demonstrando grande potencial de ganho de espaço no mercado internacional é a ovinocultura, com rebanho estimado em 14 milhões de animais, colocando o Brasil em 18º lugar no ranking mundial de exportações. Porém, existem grandes perdas econômicas devido à existência de infestações com endoparasitas, como o nematódeo gastrintestinail da espécie Haemonchus contortus. Em paralelo à preocupação com os prejuízos financeiros no agronegócio, outra espécie de carrapato, Rhipicephalus sanguineus, desperta interesse dos pesquisadores por ser o vetor de microrganismos causadores de importantes doenças em cães nas regiões tropicais e subtropicais. Devido ao mau uso, acaricidas e nematicidas sintéticos tem ocasionado o fenômeno de resistência, com isso a busca por novas substâncias a partir de espécies vegetais configura-se numa alternativa muito promissora para o controle desses parasitas. A espécie Achyrocline satureioides (Lam.) D.C. (Asteraceae), popularmente conhecida como macela, possui em sua composição compostos fenólicos, sobretudo flavonóis e flavanonas, ... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Brazil is one of the largest beef exporter in the world and between 2003 and 2008, revenue from exports grew from one billion to more than five billion dollars. Nevertheless, the sector is facing considerable losses due to the occurrence of massive infestations of ectoparasites such as tick species of Rhipicephalus (Boophilus) microplus. In the agribusiness, another production that is in ample growth and showing great potential for space gain in the international market is the sheep industry, with herd estimated at 14 million animals, placing Brazil in 18th position in the world exports ranking. However, there are great economic losses due to the infestations of endoparasites, such as the gastrointestinal nematodes species of Haemonchus contortus. In parallel to the concern about the financial losses in agribusiness, other tick species, Rhipicephalus sanguineus, arouses interest of researchers for being the vector of microorganisms that causes major diseases to dogs in tropical and subtropical regions. Due to misuse of synthetic antiparasitic, which causes the phenomenon of resistance to them, the search for new substances from plant species sets up a very promising alternative for the biological control. The species Achyrocline satureioides (Lam.) DC (Asteraceae), popularly known as macela, has in its composition phenolic compounds, particularly flavonols and flavanones in the inflorescences. Based on the aspects, this study aimed to analyze the effectiveness of extractives of the first Brazilian cultivar of A. satureoides developed in the CPQBA on ticks R. (B.) microplus and R. sanguineus, as well as on the nematode H. contortus, using in vitro assays. The essential oil and the extracts of inflorescences of macela have shown that this plant has high activity on engorged females of R. (B.)... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Orientador: Estevam Guilherme Lux Hoppe / Banca: Adjair Antônio do Nascimento / Banca: Paulo Aléscio Canola / Banca: Daniel Cortes Beretta / Banca: José Ribamar Privado Filho / Resumo: O monepantel, anti-helmíntico de uma nova classe, foi desenvolvido e colocado no mercado recentemente, como solução para criações com helmintos de ovinos multirresistentes. Após pouco tempo de utilização, foram relatados casos de resistência contra o produto. Objetivou-se avaliar o perfil de resistência ao monepantel em criações de ovinos em uma microrregião em torno de Jaboticabal-SP e caracterizar experimentalmente a resistência ao monepantel em isolado de Haemonchus contortus. Foi realizado o teste de redução de ovos em dez propriedades ovinocultoras próximas a Jaboticabal/SP, identificando a eficácia do monepantel e levantando o histórico da utilização do produto para determinação de fatores de risco associados à resistência. Obteve-se isolado de H. contortus resistente para teste crítico. Após coleta de fezes dos animais oriundos de propriedade onde o vermífugo foi ineficaz, obteve-se larvas infectantes que foram inoculadas em dois doadores para obtenção de fêmeas de H. contortus. Larvas infectantes deste isolado foram inoculadas em dez animais. Após confirmada a patência, cinco animais receberam monepantel, grupo tratamento, e cinco não receberam, grupo controle. Exames de OPG foram realizados nos dias 0 (dia do tratamento), 2, 4, 6, 8, 10, 12 e 14 e os animais eutanasiados no dia 14, avaliando o número de H. contortus no abomaso dos animais dos dois grupos. Revelou-se que em duas propriedades o monepantel foi ineficaz, em duas foi eficaz e nas outras seis foi altamente eficaz. Os principais fatores predisponentes detectados foram: intervalos curtos entre vermifugações, não alternância com outras bases químicas, tratamento massivo, raça e intensificação da criação. Observou-se H. contortus resistente após realização do teste crítico com eficácia de 24,65%. Conclui-se que helmintos de ovinos já estão resistentes ao monepantel em criações... / Abstract: Monepantel, anthelmintic of a new class, was recently developed and released to the international market, it was presented as a solution for properties with multirresistant helminthes. However, with little time utilization, were related cases of resistance against this product. The objectives of this work were evaluate the resistance profile of monepantel on sheep creations at a microregion around Jaboticabal-SP and characterize experimentally the monepantel resistance on Haemonchus contortus isolate. Initially, was accomplished egg count reduction test at ten ovine properties located around Jaboticabal-SP, identifying the monepantel efficacy and investigating the history of product use for determination risk factors resistance associated. Posteriorly, a H. contortus resistant isolate was obtained for the critic test. After animals collect stoll of a resistance suspected proprierty, there were obtained infective larvae that were inoculated on two donors for females of H. contortus obtainment and after, infective larvae production for inoculation in ten animals. After patency confirmed, five animals received monepantel, treatment group, and five didn't receive, control group. The treatment day was day 0. Fecal egg counts were performed on days 0, 2, 4, 6, 8, 10, 12 and 14 and the animals were euthanized on day 14, evaluating the H. contortus number in the sheep abomaso of both groups. The results of the fisrt part study revealed the monepantel was ineffective in two properties, was effective in two properties and highly effective on six properties. The risk factors detected were: short interval between anthelmintic treatments, no alternation with other chemical bases, massive treatment, breed, intensification of creation. In a second step, was observed H. contortus resistant after performed the critc test, with an efficacy of 24,65%. We concluded that sheep helminths are already monepantel ... / Doutor

Made available in DSpace on 2016-08-15T20:31:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 WesleyACC_DISSERT.pdf: 1678480 bytes, checksum: 12ee28746910d56b43e6ba6b38d7495e (MD5) Previous issue date: 2009-01-14 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / For many centuries the Brazilian Northeast area is vocation in the production of goats, in the which the gastrointestinal nematodes is among the largest problems. Even with the appearance of anthelmintic drugs of wide action spectrum, the control of the parasites has been harmed by the anthelmintic resistance. The purpose of this study was to verify the sensibility of the goat nematodes the action of the substance ivermectin 1% and albendazole 10% as well as to determine the profile of the properties that with resistant. The work was accomplished in 30 creations of goats located into Mossoró city between January to November 2008, where each property was divided in three groups, a control and two treatments. The obtained data were analyzed by statistical program RESO. In each property 45 animals were selected, divided in three groups: group I treatment benzimidazole, I group II ivermectin and I Group III, without treatment. The animals was drugged and 10 days powder-treatment was collection of feces, directly of the rectal flask and processing of the samples for the method of OPG and larva culture. The geographical coordinates of all the properties were obtained by GPS. The obtained data were analyzed by statistical program RESO. In studied the Haemonchus contortus, was the more prevalence in all the treated groups, and the population of resistant helmints to albendazole was 90% of the properties, while, the ivermectina 36.6%. Already Trichostrongylus sp, was found in 70% of the properties and your percentile of the population of resistant helmintos the ivermectina was of 33.3%, while the albendazole, 42.8%. The reduction in the count of eggs in the feces (RCEF) after 10 days of the treatment with ivermectina and albendazole, varied among 43% to 100%, 29% to 100% respectively. In resistance order the gender Haemonchus contortus was larger index, followed for Trichostrongylus sp and Oesophagostomun sp. The data of GPS revealed that 27 properties resistance to the albendazole were broadly distributed for every municipal district, concentrating at the areas west of the city of Mossoró-RN. The 13 resistant properties the ivermectin were distributed in the municipal district, but in smaller proportion that albendazole. In all resistant properties the ivermectin were simultaneously resistant albendazole. The profile of the properties demonstrated that the anthelmintic used was groups of the benzimidazole (63.3%), ivermectin (33.3%), in smaller scale the imidazol (3.3%). In these properties were not adopted correct handling of the animals as well as ignorance of the correct dose e drugs anthelmintic. The profile of the properties demonstrated that the anthelmintic used was groups of the benzimidazóis (63.3%), ivermectin (33.3%), in smaller scale the imidazol (3.3%). In these properties were not adopted correct handling of the animals as well as ignorance of the correct dose e drugs anthelmintic. / Tendo assumido durante séculos área de vocação pecuária o Nordeste brasileiro atualmente destaca-se na caprinocultura, na qual as helmintoses gastrintestinais estão entre os maiores problemas. Mesmo com o surgimento de drogas anti-helmínticas de amplo espectro de ação, o controle dos parasitos vem sendo prejudicado pela resistência parasitária. O objetivo desse trabalho foi verificar a sensibilidade dos nematódeos de caprinos a ação dos vermífugos ivermectina 1% e albendazole 10%, como também determinar o perfil das propriedades que apresentou helmintos resistentes aos princípios ativos em questão. O trabalho foi realizado no período de janeiro a novembro de 2008 em 30 criações de caprinos localizadas no município de Mossoró-RN. Em cada propriedade, previamente positiva para OPG, foram selecionados 45 animais, os quais foram divididos em três grupos: grupo I tratamento albendazole, grupo II ivermectina e Grupo III, sem tratamento. Foram vermifugados e 10 dias pós-tratamento realizou-se a coleta de fezes, diretamente da ampola retal, e processamento das amostras pelo método de OPG e coprocultura. As coordenadas geográficas de todas as propriedades foram obtidas por GPS. Os dados obtidos foram analisados pelo programa estatístico RESO. Das propriedades estudadas o Haemonchus contortus, teve percentual de população de helmintos resistentes ao albendazole em 90%, enquanto que, à ivermectina 36,6%. Este por sua vez, foi o mais prevalente em todos os grupos tratados. Já o Trichostrongylus sp, foi encontrado em 70% das propriedades e seu percentual da população de helmintos resistentes a ivermectina foi de 33,3%, enquanto o albendazole, 42,8%. A redução na contagem de ovos nas fezes (RCOF) 10 dias pós-tratamento com ivermectina e albendazole, variou entre 43% a 100%, 29% a 100% respectivamente. Por ordem de resistência o Haemonchus contortus foi o que apresentou maior índice, seguido pelos genêros Trichostrongylus sp e Oesophagostomun sp. Os dados do GPS revelaram que as 27 propriedades resistência ao albendazole estão largamente distribuídas por todo município, concentrando-se nas regiões oeste da cidade de Mossoró-RN. As 13 propriedades resistentes a ivermectina estão distribuídas no município, mas em menor proporção que o albendazole. Todas as propriedades resistentes a ivermectina foram resistentes albendazole simultaneamente. O perfil das propriedades demonstrou que os anti-helmínticos mais utilizados pertenciam aos grupos dos benzimidazóis (63,3%), avermectinas (33,3%), em menor escala os imidazóis (3,3%). Nestas propriedades não se adotavam manejo correto dos animais como também havia pelo criador, desconhecimento da dose correta e uso dos vermífugos.

Submitted by Alexandre Sousa (alexandre.sousa@incqs.fiocruz.br) on 2014-07-09T20:27:39Z No. of bitstreams: 1 Dissertação_final_Tatiane_Santos.pdf: 4286215 bytes, checksum: d62ff8feaeb36d552e6e5741e6b2d916 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-07-09T20:27:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação_final_Tatiane_Santos.pdf: 4286215 bytes, checksum: d62ff8feaeb36d552e6e5741e6b2d916 (MD5) Previous issue date: 2014 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz / Para avaliação dos parâmetros de segurança do preparado vacinal r-Sm14 contra a esquistossomose, testes pré-clínicos e clínicos devem ser realizados. O presente estudo tem por objetivo avaliar a segurança do antígeno recombinante Sm14 e do adjuvante LIPID-A (GLA) quando administrado em coelhos subcutaneamente utilizando múltiplas doses. O teste toxicológico do antígeno vacinal r-Sm14 foi realizado de acordo com o protocolo toxicológico adotado e desenvolvido por BAS Evansville e Corixa Corporation (2002), segundo as normas do FDA Good Laboratory Practice Regulations (21CFR Part 58) e CPMP guidance documents (CPMP/SWP/465/95 E CPMP/ICH302/95). Neste estudo, 24 coelhos (Oryctolagus cuniculus) da raça Nova Zelândia, sendo 12 machos e 12 fêmeas foram distribuídos em 4 grupos. Cada grupo foi composto por três coelhos machos e três fêmeas imunizados com antígeno r-Sm14 expresso em Pichia pastoris (Grupo A/Sm14Pp+GLA), antígeno r-Sm14 expresso em Escherichia coli (Grupo B/Sm14Ec + GLA), adjuvante GLA-SE (Grupo C) e PBS (Grupo D/controle). Foram avaliados diariamente o aspecto físico dos animais, o nível de estresse, consumo de alimentos e água; semanalmente, variação da evolução ponderal; e, antes e após as inoculações, por meio de sangrias, parâmetros bioquímicos e hematológicos. Ao final do teste todos os animais foram eutanasiados para investigação anatomopatológica. Os animais não apresentaram mudanças significativas no aspecto físico e no nível de estresse. Não houve diferença de peso estatisticamente significativa entre os grupos e todos os resultados encontrados estão de acordo com os dados fisiológicos esperados para coelhos. Os pesos de todos os órgãos e estruturas e a maioria dos parâmetros bioquímicos e hematológicos analisados se encontravam dentro da normalidade. A análise anatomopatológica evidenciou ausência de alterações macroscópicas e histopatológicas significativas na pele do local das imunizações e em todos os órgãos analisados. Alguns animais, inclusive do grupo controle, apresentaram pequenos focos de calcificação nos rins, comuns em coelhos, associados às condições nutricionais. Portanto, nenhum dado indicativo de qualquer ação tóxica provocada pela imunização com diferentes formulações da proteína r-Sm14 e/ou adjuvante foi encontrado, demonstrando uma completa segurança do preparado vacinal, dentro das condições experimentais apresentadas. / To assess the safety parameters for preparing a vaccine against schistosomiasis from recombinant r-Sm14, pre-clinical and clinical tests must be carried out. The aim of this study was to evaluate the safety of the r-Sm14 antigen and the adjuvant LIPID-A (GLA) when administered subcutaneously to rabbits in multiple doses. The toxicological test of the vaccine antigen r-Sm14 was performed according to the protocol developed and adopted by BAS Evansville and Corixa Corporation (2002), according to the standards of the FDA Good Laboratory Practice Regulations (21CFR Part 58) and the CPMP guidance documents (CPMP/SWP/465/95 and CPMP/ICH302/95). A total of 24 rabbits (Oryctolagus cuniculus) of the New Zealand breed were used (12 males and 12 females), distributed in four groups. Each group was composed of three males and three females, immunized with the r-Sm14 antigen expressed in Pichia pastoris (Group A/Sm14Pp+GLA), the r-Sm14 antigen expressed in Escherichia coli (Group B/Sm14Ec + GLA), the adjuvant GLA-SE (Group C) and PBS (Group D/control). The animals’ physical appearance, stress level and food and water consumption were assessed daily, while the weight evolution was measured weekly. Finally, the biochemical and hematological parameters were analyzed by means of blood tests before and after the inoculations. At the end of the test, all the animals were euthanized for anatompathological examination. The animals did not show significant changes in physical appearance and stress level. There also was no significant weight difference among the groups and all the data were in accordance with the physiological data expected for rabbits. The weights of all the organs and structures and the majority of the biochemical and hematological parameters analyzed were within the normal range. The anatomopathological examination revealed the absence of macroscopic and histopathological changes in the skin at the vaccination site and in all the organs analyzed. Some animals, including in the control group, presented small calcification foci in the kidneys, common in rabbits, associated with the nutritional conditions. Therefore, no signs of any toxic action caused by the immunization with the different formulations of the protein r-Sm14 and/or adjuvant were found, demonstrating the complete safety of the vaccine preparation, under the described experimental conditions.