CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Biossurfactantes são moléculas de origem microbiana que possuem importante ação na redução tensão superficial. Dentre os biossurfactantes mais efetivos estão os lipopeptídeos produzidos por bactérias do gênero Bacillus, especialmente a Surfactina. Estes biocompostos apresentam uma série de vantagens que potencializam suas aplicações, tais como: estabilidade frente a condições extremas (pH, temperatura), diversidade de estruturas químicas, excelentes propriedades superficiais e ecológicas, ação antibiótica frente a microrganismos patógenos, dentre outras. Diante deste contexto, neste trabalho foi avaliada a produção de biossurfactantes totais e a Surfactina por Bacillus amyloliquefaciens IT45, quando variada a concentração dos reagentes presentes no meio de cultivo. As fermentações submersas foram realizadas em mesa agitadora industrial e em biorreator piloto de capacidade 40 litros. Para aperfeiçoar a concentração dos reagentes presentes no meio de cultura, um Planejamento Composto Central foi desenvolvido com propósito de avaliar a influência de três variáveis (xarope de glicose, extrato de levedura e cloreto de cálcio) na tensão superficial, na produção de biossurfactantes totais e no açúcar residual. Depois das análises estatísticas, quando as variáveis estavam nas concentrações (g.L-1) de 20 para xarope de glicose, 15 para extrato de levedura e 4 para cloreto de cálcio, a tensão superficial (mN/m) foi reduzida de valores acima de 50 para 30, o açúcar residual foi mínimo e igual a 31% e a produção de biossurfactantes totais foi máxima e igual a 5,5 g.L-1, depois de um período de cultivo de 48 horas. A caracterização do biossurfactante sugeriu a presença da Surfactina e este composto foi quantificado no tempo de retenção de 13,5 minutos. Com intuito de saber a real produção de Surfactina e crescimento biomassa celular, foram feitas fermentações em biorreator piloto de 40 litros e os resultados mostraram bastantes favoráveis. O tratamento com maior destaque foi referente à receita sugerida pelo Planejamento Composto Central em que o xarope de glicose, extrato de levedura e cloreto de cálcio estavam nas concentrações (g.L-1) de 20, 15 e 4, respectivamente. Neste cultivo o crescimento celular de 6,0 x 109 CFU.mL-1, produção de Surfactina de 0,63 g.L-1 e açúcar residual de 28%. Também foi realizado teste de atividade antimicrobiana contra 5 fungos patogênicos de diferentes gêneros. O caldo fermentado livre de células mostrou-se promissor, pois causou inibição em 4 fungos dos 5 estudos. Portanto, os resultados demonstram que o Bacillus amyloliquefaciens IT45 tem potencial para produção de biocompostos, uma vez que não necessita de altas concentrações de fonte de carbono e nitrogênio para seu desenvolvimento. / Biosurfactants are molecules of microbial origin that have superficial action. Among the most effective are the lipopeptide biosurfactants produced by Bacillus, especially surfactin. These biological products have a number of advantages that potentiate their applications, such as: stability to extreme conditions (pH, temperature), diversity of chemical structures, excellent surface and ecological properties, antibiotic action against pathogenic microorganisms, etc. In this context, the productions of total biosurfactants and Surfactin by Bacillus amyloliquefaciens IT45 were evaluated when the reagents concentration present in the culture medium varied. The submerged fermentations were carried out in an industrial shaker and in a pilot bioreactor of 40 liters capacity. In order to improve the reactants concentration, a Central Composite Design was developed to evaluate the influence of three variables (glucose syrup – Glucodry, yeast extract and calcium chloride) on superficial tension, total biosurfactant production and residual sugar. After statistical analyzes, when the variables were in the concentrations (g.L-1) of 20 for Glucodry, 15 for yeast extract and 4 for calcium chloride, the superficial tension (mN/m) reduces values above 50 to about 30, the residual sugar was minimal, around 31% and the total biosurfactant production was maximum, around 5.5 gL-1, after a period of 48 hours. The characterization of the biosurfactant identified Surfactin presence that was quantified in the retention time of 13.5 minutes. In order to know the real production of Surfactin and cellular biomass growth, fermentations were made in a 40 liter pilot bioreactor and the results were quite favorable. The most important culture medium suggested by the Central Composite Design, where glucose syrup, yeast extract and calcium chloride were in the concentrations (g.L-1) of 20, 15 and 4, respectively. For this fermentation, the cellular growth was 6.0 x 109 CFU.mL-1, Surfactin production was 0.63 g.L-1 and residual sugar was 28%. The results demonstrate that Bacillus amyloliquefaciens IT45 has potential to produce biosurfactants and does not require high concentrations of carbon and nitrogen sources for its development. / Dissertação (Mestrado)

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:55Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 7679486 bytes, checksum: eea03876b46482d5ed635ec1786ad5e3 (MD5) Previous issue date: 2014-02-17 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Vismia guianensis (Hypericaceae) is popularly known in Brazil as lacre or goma-lacre. In the present work the extraction of chemicals from the leaves of V. guianensis by maceration with ethanol. The phytochemical screening showed the presence of flavonoids, saponins, steroids, tannins and anthraquinones. By column chromatography were isolated Stigmasterol, β-Sitosterol and Vismiaquinone A from the hexane phase, and Kaempferol from the ethyl acetate phase. The structures were elucidated using nuclear magnetic resonance 1H and 13C unidimensional and bidimensional. Of the inflorescences of V. guianensis, was performed extraction of essential oil by steam drag in Clevenger apparatus, and parallel soxhlet extraction with hexane, ethyl acetate and methanol solvents. The determination of the constituents of the essential oil was performed by gas chromatography coupled to a mass spectrometer (GC/MS) and antimicrobial activity was evaluated against Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and was determined by minimum inhibitory concentration (MIC), activity was considered significant in these bacterial cultures / Vismia guianensis (Hypericaceae) é conhecida popularmente no Brasil como lacre ou goma-lacre. No presente trabalho foi realizada a extração dos constituintes químicos das folhas de V. guianensis por maceração com etanol. A prospecção fitoquímica mostrou a presença de flavonoides, saponinas, taninos, esteroides e antraquinonas, por cromatografia em coluna (CC) foram isolados da fase hexânica β-sitosterol, Estigmasterol e Vismiaquinona A, e da fase acetato de etila o Canferol. As estruturas foram elucidadas utilizando Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C uni e bidimensionais. Das inflorescências da V. guianensis, foi realizada extração do óleo essencial por arraste de vapor em aparelho de Clevenger, e em paralelo, extração em Soxhlet com os solventes Hexano, Acetato de etila e Metanol. A determinação dos constituintes do óleo essencial foi realizada por cromatografia gasosa acoplada a espectrômetro de massas (CG/EM) e sua atividade antimicrobiana foi avaliada frente a cepas de Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e Escherichia coli determinando-se sua concentração inibitória mínima (CIM), a atividade foi considerada significante frente a estas cepas

Made available in DSpace on 2015-05-14T13:00:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 3820195 bytes, checksum: 692f6b051e7a8ad569601d1f67d907c3 (MD5) Previous issue date: 2014-02-26 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Vismia guianensis (Hypericaceae) is popularly known in Brazil as lacre or goma-lacre. In the present work the extraction of chemicals from the leaves of V. guianensis by maceration with ethanol. The phytochemical screening showed the presence of flavonoids, saponins, steroids, tannins and anthraquinones. By column chromatography were isolated Stigmasterol, β-Sitosterol and Vismiaquinone A from the hexane phase, and Kaempferol from the ethyl acetate phase. The structures were elucidated using nuclear magnetic resonance 1H and 13C unidimensional and bidimensional. Of the inflorescences of V. guianensis, was performed extraction of essential oil by steam drag in Clevenger apparatus, and parallel soxhlet extraction with hexane, ethyl acetate and methanol solvents. The determination of the constituents of the essential oil was performed by gas chromatography coupled to a mass spectrometer (GC/MS) and antimicrobial activity was evaluated against Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and was determined by minimum inhibitory concentration (MIC), activity was considered significant in these bacterial cultures / Vismia guianensis (Hypericaceae) é conhecida popularmente no Brasil como lacre ou goma-lacre. No presente trabalho foi realizada a extração dos constituintes químicos das folhas de V. guianensis por maceração com etanol. A prospecção fitoquímica mostrou a presença de flavonoides, saponinas, taninos, esteroides e antraquinonas, por cromatografia em coluna (CC) foram isolados da fase hexânica β-sitosterol, Estigmasterol e Vismiaquinona A, e da fase acetato de etila o Canferol. As estruturas foram elucidadas utilizando Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C uni e bidimensionais. Das inflorescências da V. guianensis, foi realizada extração do óleo essencial por arraste de vapor em aparelho de Clevenger, e em paralelo, extração em Soxhlet com os solventes Hexano, Acetato de etila e Metanol. A determinação dos constituintes do óleo essencial foi realizada por cromatografia gasosa acoplada a espectrômetro de massas (CG/EM) e sua atividade antimicrobiana foi avaliada frente a cepas de Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e Escherichia coli determinando-se sua concentração inibitória mínima (CIM), a atividade foi considerada significante frente a estas cepas.

Made available in DSpace on 2015-05-14T13:21:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 8587505 bytes, checksum: 3dc99b05c6b4e46c71e2ec550261f7cf (MD5) Previous issue date: 2013-01-18 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Among the heterocyclic compounds, 1,3,4-oxadiazole represents an important unit for the development of new drugs, since compounds containing this unit present a broad spectrum of biological activities such as antibacterial, antifungal, analgesic, anti- inflammatory, antiviral, antitumor, antihypertensive, anticonvulsant, etc. We describe the synthesis, characterization and antimicrobial activity of heterocyclic compounds of class 2,3-dihydro- 1,3,4-oxadiazole, specifically, 3-acetyl-2,5-diaryl-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazole, that were obtained as racemic mixture from the reaction of cyclization of N-acylhydrazones using acetic anhydride. Compounds were divided into three sets congeners as follows: series 1 (2-aryl-3- acetyl-5-(pyridin-4-yl)-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol), series 2 (2-(5-nitrofuran-2-yl)-3-acetyl- 5-aryl-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol) and series 3 (2-(4-acetoxyphenyl)-3-acetyl-5- aryl-2,3- dihydro-1,3,4-oxadiazol). All compounds were characterized by spectroscopic techniques IR, 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectrometry. In the evaluation of the in vitro antimicrobial activity, compounds of the series 2 exhibit efficient activity against several strains of Staphylococcus aureus with minimum inhibitory concentration in the range of 8 to 32μg/mL, being more potent than the standard drug chloramphenicol, and good antifungal activity against six Candida strains with minimum inhibitory concentration values ranging from 64 to 512 μg/mL. / Entre os compostos heterocíclicos, 1,3,4-oxadiazol representa uma importante unidade de construção para o desenvolvimento de novos fármacos, uma vez que compostos que contém esta unidade possuem um amplo espectro de atividades biológicas tais como: antibacteriana, antifúngica, analgésica, anti-inflamatória, antiviral, antitumoral, antihipertensiva, anticonvulsivante, etc. Neste trabalho, descreve-se a síntese, caracterização e atividade antimicrobiana de compostos heterocíclicos da classe 2,3-diidro-1,3,4-oxadiazol, especificamente, 3-acetil-2,5-diaril-2,3-diidro-1,3,4-oxadiazol, que foram obtidos como mistura racêmica a partir da reação de ciclização de N-acilhidrazonas usando anidrido acético. Os compostos foram divididos em três séries congêneres como: série 1 (2-aril-3-acetil-5- (piridin-4-il)-2,3-diidro-1,3,4-oxadiazol), série 2 (2-(5-nitrofuranil)-3-acetil-5-aril-2,3-diidro- 1,3,4-oxadiazol) e série 3 (2-(4-acetoxifenil)-3-acetil-5-aril-2,3-diidro-1,3,4-oxadiazol). Todos os novos compostos foram devidamente caracterizados por técnicas espectroscópicas de IV, RMN de 1H e 13C e espectrometria de massa. Na avaliação da atividade antimicrobiana in vitro, os compostos da série 2 exibiram eficiente atividade frente a diversas linhagens de Staphylococcus aureus ensaiadas com concentração inibitória mínima na faixa de 8-32μg/mL, sendo mais potente do que o fármaco padrão cloranfenicol, e boa atividade antifúngica contra seis linhagens de Candida com concentração inibitória mínima na faixa de 64 a 512μg/mL.

Infecções por bactérias do gênero Salmonella podem causar doenças em aves levando a perdas produtivas, como, queda de postura, diminuição do ganho de peso e mortalidade. Além disso, os produtos avícolas estão entre as principais causas de toxi-infecções alimentares em humanos. O objetivo deste estudo foi avaliar a atividade antimicrobiana in vitro dos óleos essenciais de Canela da China, Orégano, Pimenta Negra e Tomilho Branco frente a amostras de Salmonella enterica isoladas de aves, bem como comparar as técnicas de disco difusão e microdiluição em caldo. Para avaliar o efeito inibitório dos óleos essenciais no crescimento dos micro-organismos usou-se uma técnica de microdiluição em caldo empregando-se resazurina como indicador de viabilidade celular. Dos quatro óleos testados, apenas a pimenta negra não exibiu efeito inibitório sobre o crescimento das bactérias testadas e o óleo de orégano foi o único que apresentou atividade frente a todas as amostras com valores de concentração inibitória mínima (CIM) variando de 8-1% (v/v). Enquanto que, os óleos de tomilho e canela foram efetivos para 91,3% (42/46) e 80,43% (37/46) das amostras, respectivamente. Os valores de CIM para o tomilho variaram de 8-4% (v/v) e para a canela foram de 8-2% (v/v). Em relação às técnicas, pode-se observar que a técnica de microdiluição em caldo apresentou melhores resultados que a disco difusão, embora seja difícil comparar os resultados devido às características peculiares dos óleos, como a viscosidade, volatilidade e diferente afinidade com a água. Além disso, a microdiluição em caldo nos fornece valores semi-quantitativos, enquanto que o método de disco difusão os resultados são descritos qualitativamente. Embora não se tenha ainda hoje padronizações para avaliar o efeito inibitório dos óleos no crescimento dos micro-organismos, com este estudo podemos observar que os óleos, principalmente orégano, são uma alternativa natural para aplicações na indústria visando a redução de Salmonella nos produtos. / Infections with bacteria of the genus Salmonella can cause disease in poultry leading to production losses, as falling posture, decreased weight gain and mortality. Furthermore, poultry products are among the major causes of human alimentary toxinfections. The aim of this study was to evaluate the in vitro antimicrobial activity of essential oils of cinnamon from China, Oregano, Thyme and Black Pepper White against strains of Salmonella enterica isolated from poultry and compare the techniques disk diffusion and microdilution. To assess the inhibitory effect of essential oils on the growth of micro-organisms used was a broth microdilution technique employing resazurin as an indicator of cell viability. Of the four oils tested, only black pepper showed no inhibitory effect on the growth of bacteria and tested oregano oil was the only one that showed activity against all samples with values of minimum inhibitory concentration (MIC) ranging from 8-1% ( v / v). While the oils of thyme and cinnamon were effective in 91.3% (42/46) and 80.43% (37/46) of samples, respectively. MIC values for the peas ranged from 8-4% (v / v) and cinnamon were 8-2% (v / v). Regarding the techniques, one can observe that the microdilution broth showed better results than disk diffusion, although it is difficult to compare the results due to the peculiar characteristics of oils, as viscosity, volatility, and different affinity for water. Furthermore, the broth microdilution provides semi-quantitative values, while the disk diffusion method results are described qualitatively. Although no standardizations today to evaluate the inhibitory effect of oils on the growth of micro-organisms, with this study we can see that the oils, especially oregano, are a natural alternative for applications in industry for the reduction of Salmonella in products.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-12-02T12:49:44Z No. of bitstreams: 1 PDF - Yuri Basílio Gomes Patriota.pdf: 955612 bytes, checksum: 03ba9e97932ba281d6427913b6fc9361 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-12-06T19:13:13Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Yuri Basílio Gomes Patriota.pdf: 955612 bytes, checksum: 03ba9e97932ba281d6427913b6fc9361 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-12-06T19:13:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Yuri Basílio Gomes Patriota.pdf: 955612 bytes, checksum: 03ba9e97932ba281d6427913b6fc9361 (MD5) Previous issue date: 2015-08-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Microemulsions (MEs) are isotropic and thermodynamically stable systems translucent two immiscible liquids, usually water and oil, stabilized by an interfacial film of surfactants located at the oil / water interface. The thiophenes and its derivatives are an important class of heterocyclic compounds having a wide variety of biological properties including antibacterial, antifungal, analgesic, anti-inflammatory, antioxidant. In this study 2 - [(2,4-dichloro-benzylidene)-amino]-5,6-dihydro-4H- cyclopenta [b] thiophene-3-carbonitrile was utilized, called 5CN06. The objective of this research was to develop, characterize and evaluate the in vitro antifungal activity of microemulsion for oral use containing a thiophene derivative. A pseudo-ternary phase diagram (PTPD) was constructed adopting a high energy approach using labrasol (LAS) as surfactant, Ethanol (EtOH) as co-surfactant, isopropyl myristate (IPM) as oil phase and water as aqueous phase. Proportions defined of LAS, IPM and EtOH were titrated with water and the appearance observed at each point of DFPT and the ME regions were highlighted. The blank ME (ME B) was obtained from a selected point in DFPT, at this point it was evaluated the incorporation of 5CN06 by three different methods (M1, M2 and M3). All formulations were characterized and evaluated for macroscopic aspects, entrapment efficiency, droplet size and polydispersity index (PDI), polarized light microscopy, differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction (XRD) and in vitro antimicrobial activity. A spectrophotometric analytical method was developed and validated to quantify the 5CN06 in MEs. The technique employed for the construction of PTPD proved quite simple and reproducible. The MEs maintained clarity, transparency and isotropy after incorporation of 5CN06. Blank ME (ME B) and three incorporated ME (ME M1, ME M2 and ME M3) showed droplets sizes with diameter of 24.8 ± 0.5 nm, 25.5 ± 0.42 nm, 24.3 ± 0.43 nm and 29.7 ± 2.5 nm with PDI of 0.371 ± 0.013, 0.377 ± 0.009, 0.362 ± 0.020 and 0.354 ± 0.013 and 5CN06 entrapment of 84%, 86% and 88%, respectively. The MEs formulations were physically stable by storage for 30 days under stress conditions. The analytical method developed and validated showed simple, fast and with minimal cost being considered linear, specific, accurate and precise and therefore validated according the International Conference on Harmonization (ICH) and National Health Surveillance Agency (ANVISA). Previously the antimicrobial activity assay, the 5CN06 was quantified in MEs systems and the results showed that the concentration of 5CN06 was 57, 117,5 and 133,1 for ME M1, ME M2 and ME M3, respectively. ME M2 and M3 showed higher concentration and it were utilized for further studies. Antimicrobial activity of ME M2 and M3 was -1 evaluated and minimal inhibitory concentration (MIC) of 29.4 μg.ml to -1 Staphylococcus aureus and 3.7 μg.ml for both yeasts C. tropicalis e C. parapsilosis -1 were obtained for ME M2. To ME M3 were obtained MIC of 66.6 μg.ml for both -1 strains, Staphylococcus aureus e Escherichia coli and 4.2 μg.ml for Candida albicans, C. tropicalis e C. guillermondii. This preliminary data indicate the potential of MEs for oral delivery of poor aqueous solubility drugs. / Microemulsões (MEs) são sistemas termodinamicamente estáveis e isotropicamente translúcidos de dois líquidos imiscíveis, usualmente água e óleo, estabilizados por um filme interfacial de tensoativos localizados na interface óleo/água. Os tiofenos e seus derivados são uma importante classe de compostos heterocíclicos que possui uma grande variedade de propriedades biológicas tais como antibacteriana, antifúngica, analgésica, anti-inflamatória e antioxidante. Nesse estudo, foi utilizado o 2-[(2,4-dicloro-benzilideno)-amino]-5,6-diidro-4H-ciclopenta [b] tiofeno-3-carbonitrila, denominado de 5CN06. O objetivo desse trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade antifúngica in vitro de microemulsões para uso oral contendo um fármaco derivado do tiofeno (5CN06). Diagramas de fases pseudoternário (DFPT) ® foram construídos usando labrasol (LAS) como tensoativo, etanol (EtOH) como co- tensoativo, miristato de isopropila (MIP) como a fase oleosa e água como a fase aquosa. Proporções definidas de LAS, EtOH e MIP foram tituladas com água e o aspecto observado em cada ponto do DFPT e as regiões de ME foram destacadas. A ME branca (ME B) foi obtida a partir de um ponto selecionado no DFPT, e a esse ponto avaliou-se a incorporação do 5CN06 por três métodos distintos (M1, M2 e M3). Todas as formulações foram caracterizadas e avaliadas quanto aos aspectos macroscópicos, eficiência de encaspulação, tamanho de gotícula, índice de polidispersão (IPD), microscopia de luz polarizada, calorimetria exploratória diferencial (DSC), difração de raios – X (DRX) e atividade antimicrobiana in vitro. Um método analítico espectrofotométrico foi desenvolvido e validado para quantificação do 5CN06 nas MEs. A técnica empregada para a construção do DFPT se mostrou bastante simples e reprodutível. As MEs mantiveram limpidez, transparência e isotropia após a incorporação do 5CN06. A ME B e as formulações ME M1, M2 e M3 apresentaram tamanhos de gotículas com diâmetro de 24,8 ± 0,5 nm, 25,5 ± 0,42 nm, 24,3 ± 0,43 nm e 29,7 ± 2,5 nm com IPD de 0,371 ± 0,013, 0,377 ± 0,009, 0,362 ± 0,020 e 0,354 ± 0,013 e eficiência de encapsulação de 84%, 86% e 88%, respectivamente. As formulações foram fisicamente estáveis por 30 dias sob armazenamento em condições de estresse. O método analítico desenvolvido e validado se mostrou simples e rápido, sendo considerado linear, específico, exato e preciso e, portanto, validado de acordo com os critérios da International Conference on Harmonization (ICH) e da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Previamente ao estudo da atividade antimicrobiana, o 5CN06 foi quantificado em -1 todos os sistemas e os resultados mostraram 57, 117,1 e 133,1 μg.ml para a ME M1, M2 e M3. As MEs M2 e M3 mostraram as maiores concentrações e foram utilizadas para os estudos posteriores. A atividade antimicrobiana das MEs M2 e M3 -1 foi avaliada e valores de concentrações inibitórias mínimas (CIMs) de 29.4 μg.ml -1 para Staphylococcus aureus e 3.7 μg.ml para ambas as leveduras, C. tropicalis e C. parapsilosis, foram obtidas para ME M2. Para a ME M3, foram obtidos CIM de -1 66.6 μg.ml para ambas as cepas Staphylococcus aureus e Escherichia coli e 4.2 -1 μg.ml para Candida albicans, C. tropicalis e C. guillermondii. Estes dados preliminares indicam o potencial das microemulsões na utilização de fármacos com baixa solubilidade aquosa pela via oral.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-02-23T15:50:09Z No. of bitstreams: 1 PDF - Itavielly Layany França Feitosa.pdf: 1811719 bytes, checksum: ec5220f8881bd639d84cfea0735dac98 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-03-07T16:46:04Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Itavielly Layany França Feitosa.pdf: 1811719 bytes, checksum: ec5220f8881bd639d84cfea0735dac98 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-07T16:46:04Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Itavielly Layany França Feitosa.pdf: 1811719 bytes, checksum: ec5220f8881bd639d84cfea0735dac98 (MD5) Previous issue date: 2015-07-09 / Plants are an important source of biologically active natural products. Knowledge about its therapeutic properties, derived from the popular therapy and usage, motivates much of the research on its pharmacological activities used in the treatment of various infectious diseases mainly. The discovery of the first antibiotic revolutionized the treatment of infections decreasing their mortality. However, concurrently with the clinical application of the first generations of antimicrobials, microbial resistance emerged. In addition to the antimicrobial activity of metabolites extracted from plants, a new concept in the use of these products has been studied, which is the combination of conventional antimicrobial agents, as a resistance modifier agent. Zornia reticulata Sm. (Fabaceae) known as Urinana, is a plant located in most parts of Brazil, is used in folk medicine to treat infections, particularly urinary disorders, a fact that suggested his name. The objetive of this study was to evaluate the in vitro antibacterial activity and modulating the resistance against the gram positive and gram negative strains, the Hemolyzing potential, antioxidant activity, perform the phytochemical prospecting and characterized by high-performance liquid chromatography (HPLC) of the extract and fractions of Z. reticulata. The sheets were dread, crushed, and the powder obtained was subjected ofliquid-liquid partition with ethanol, with subsequent solvent removal and fractionation with hexane, chloroform and ethyl acetate. Microdiluition tests were performed to verify the antibacterial and modulatory activity and MIC determination. The results showed that the extract and Z. reticulata fractions have antimicrobial activity against most tested strains. The most representative effect against the gram positive bacteria was the combination of cefepime with chloroform fraction with reduced MIC 31.25 μg.mL to 5.87 μg.mL-1. Front of Gram negative bacteria, the most significant combination was gentamicin the ethyl acetate fraction, wich reduced the gentamicin MICs of 5.0 to 0.3 μg.mL-1μg.mL-1 front of a P. aeruginosa multiresistant. The interaction between plant tissue and conventional antibiotics were 66% synergistic. It was observed that the ethyl acetate fraction showed the highest antioxidant activity, as well as the higher content of flavonoids and phenolic compounds, and the hexane fraction was found the highest amount of tannin. The chloroform fraction showed lower potential hemolyzing. The Z. reticulata components are still unknown because, by chromatographic analysis can say only that it is not possible to identify the presence of compounds: caffeic acid, gallic acid, kaempferol, catechin, rutin and quercetin.The data obtained suggest that the extract and fractions of Z. reticulata, may be an alternative in treatment of various infections. However, we need further testing intoxicity and vivo to better prove these claims. / O conhecimento sobre propriedades terapêuticas das plantas medicinais impulsiona muitas pesquisas sobre suas atividades farmacológicas utilizadas no tratamento de diversas doenças. A descoberta dos primeiros antimicrobianos revolucionou o tratamento das infecções, porém, concomitantemente com a aplicação clínica das primeiras gerações de antimicrobianos, a resistência microbiana surgiu. Além da atividade antimicrobiana de metabólitos extraídos de plantas, um novo conceito na utilização desses produtos vem sendo estudado,a associação convencionais, como agente modificador de resistência.Zornia com antimicrobianos reticulata Sm.(Fabaceae) conhecida como Urinana, é uma planta localizada em quase todo o território brasileiro, é usada na medicina popular no tratamento de infecções, principalmente nos distúrbios urinários. O objetivo desse trabalho foi avaliar in vitroa atividade antibacteriana e moduladora da resistência frente à cepas gram positivas e gram negativas, o potencial hemolisante, a atividade antioxidante, realizar a prospecção fitoquímica e caracterizar por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) o extrato e frações de Zornia reticulata. As folhasforam secas, trituradas e o pó obtido foi submetido à extração com etanol, com posterior remoção do solvente e partição líquido-líquido com hexano, clorofórmio e acetato de etila. Ensaios de microdiluições foram realizados para verificar a atividade antibacteriana e moduladora e determinação da CIM. Os resultados mostraram que o extrato e frações de Z. reticulata tem atividade antimicrobiana frente a maioria das bactérias testadas. Oefeito mais representativo frente à bactérias gram positivas foi na associação do cefepime com a fração clorofórmica com redução da CIM de 31,25 µg.mL -1 para 5,87 µg.mL-1 . Diante das bactérias gram negativas, a combinação mais significativa foi da gentamicina com a fração acetato de etila,que reduzia a CIM da gentamicina de 5,0 µg.mL-1 para 0,3 µg.mL-1 frente à uma P. aeruginosa multirresistente.As interações entre as amostras vegetais e os antibióticos convencionais foram 66% sinérgicas. Observou-se quea fração acetato de etila apresentou maior potencial antioxidante, como também o maior teor de flavonoides e compostos fenólicos e na fração hexânica encontrou-se a maior quantidade de taninos. A fração clorofórmica apresentou menor potencial hemolisante.Os componentes de Z. reticulata ainda são desconhecidos, pois, pela análise cromatográfica realizada pode-se afirmar apenas que não é possível identificar a presença dos compostos: ácido caféico, ácido gálico, canferol, catequina, rutina e quercetina. Os dados obtidos sugerem que o extrato e as frações de Z. reticulata, podem ser uma alternativa no tratamento de diversas infecções.

O uso de diferentes tipos de medicação intracanal para o controle do processo infeccioso, principalmente nos casos em que há presença de microrganismos resistentes às manobras de desinfecção, tem sido alvo de muitas pesquisas. A proposta deste estudo foi avaliar, in vitro, o efeito antimicrobiano de bacteriófagos específicos diante de cinco cepas de Enterococcus faecalis e a ação de um lisado híbrido polivalente na eliminação da infecção causada por essas cinco cepas da mesma espécie. Foram utilizados 37 dentes unirradiculares humanos, recentemente extraídos e de proporções aproximadas. As coroas foram removidas e os canais instrumentados até a lima tipo K de número 45. Os espécimes foram, então, esterilizados e utilizados em dois experimentos distintos. O primeiro experimento utilizou 25 raízes divididas em cinco grupos de cinco espécimes. Três espécimes de cada grupo foram inoculados com uma das culturas bacterianas e seus fagos correspondentes na proporção 1:1, por um período de três horas a 37 °C, enquanto os outros dois, receberam a cultura de microrganismos ou somente meio de cultura (controle positivo e negativo, respectivamente). No segundo experimento, 11 espécimes receberam um inóculo formado pelas cinco cepas por um período de 10 dias de incubação a 37 °C, com o propósito de manter condições apropriadas para a penetração das bactérias no interior dos túbulos dentinários, e um outro espécime recebeu apenas meio de cultura (controle negativo). Essa penetração foi confirmada empregando-se microscopia ótica e eletrônica realizada em dois espécimes. Após o período de incubação, o lisado polivalente, preparado com os cinco fagos, foi aplicado por 24 horas a 37 °C em 8 espécimes, e os demais preenchidos com meio de cultura (controle positivo e negativo). Alíquotas do interior de todos os canais foram colhidas antes e depois do contato com os fagos e no segundo experimento, também 24 e 48 horas depois, para semeadura e contagem de unidades formadoras de colônia. Os resultados do primeiro experimento mostraram 100% de redução do crescimento bacteriano nos espécimes que receberam a suspensão de fagos específicos, em comparação a seus respectivos controles positivos, em todos os grupos. No segundo experimento, foi comparado o crescimento obtido após os 10 dias de infecção com aquele posterior a aplicação dos fagos, redução que variou entre 50% e 100%. Diante desses resultados, conclui-se que os bacteriófagos foram eficazes na diminuição dos microrganismos presentes no interior de canais radiculares e nos túbulos dentinários de dentes humanos. / Many studies have investigated different intracanal medications to control infection processes, especially in cases of microbial resistance to disinfection procedures. The purpose of this study was to evaluate the in vitro antimicrobial effect of specific bacteriophages on five isolates of Enterococcus faecalis, as well as the activity of a lysate cocktail in eliminating the infection caused by these bacteria. Thirty-seven recently extracted human teeth of approximately equal size and with single roots were used. The crowns were removed and each canal was prepared using K files,up to # 45, and sterile physiological saline. Specimens were then sterilized and used in two separate studies. The first study utilized 25 individual roots divided into five groups of five specimens each. Three specimens of each group were inoculated with one of the bacterial cultures and the corresponding bacteriophage in a proportion of 1:1, and incubated for three hours at 37°C; the other two specimens were inoculated with only the bacterial culture or only the culture medium (positive and negative controls, respectively). In the second study, 11 specimens were inoculated with all five strains and incubated for ten days at 37°C in order to allow bacteria to penetrate the interior of the dental tubules, and another one, received just the culture medium (negative control). Penetration into the tubules was confirmed by optical and electron microscopy of two specimens. Following incubation, the lysate cocktail prepared using all five bacteriophages was applied to the other 8 specimens for 24 hours at 37°C, and 2 specimens were filled with the culture medium (positive and negative controls). In the first study, samples were taken from the lumen of all canals before and after contact with bacteriophages; in the second, aliquots were also taken 24 and 48 hours after the bacteria were exposed to the phages. All samples were diluted and plated and the number of colony forming units was counted. In the first study, there was a 100% reduction in bacterial growth in specimens that received the specific bacteriophage suspension compared to the positive controls within each group. In the second study, after ten days the number of bacteria was reduced by 50% to 100% following the bacteriophage application. These results suggest that bacteriophages are effective in reducing the number of bacteria inside the root canal and in the dental tubules of human teeth.

CoordenaÃÃo de AperfeÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / This paper describes obtaining eight lithocholic acid derivatives, as well as inhibitory activity. Interest in the use of lithocholic acid as starting material for the preparation of derivatives arose because of it being widely studied in order to discover new biological activities and such studies have shown good results. In this work it was used for the synthesis of a series of derivatives with modifications at the C-3 and/or C-24 of the steroid skeleton. The series was prepared using simple chemical and showed good yields. Aiming to investigate the antibacterial activity of the same and its derivatives, aiming to structure-activity relationships, tests were performed with bacteria Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus and Pseudomonas aeruginosa, try some of them presented significant results. And lithocholic acid derivatives were characterized by spectroscopic IR, 1H NMR, 13C-BB NMR and 13C-DEPT NMR and mass spectrometry as well as comparison with data in the literature and described constitute the body of the dissertation. / Esse trabalho descreve a obtenÃÃo de oito derivados do Ãcido litocÃlico, bem como, suas atividades antimicrobianas. O interesse pela utilizaÃÃo do Ãcido litocÃlico como material de partida na preparaÃÃo de derivados surgiu pelo fato do mesmo sendo bastante estudado com o objetivo de descobrir novas atividades biolÃgicas e tais estudos terem apresentado bons resultados. Nesse trabalho, o Ãcido litocÃlico foi submetido a modificaÃÃes moleculares nas posiÃÃes C-3 e/ou C-24 do esqueleto esteroidal. A sÃrie foi preparada utilizando quÃmica convencional e apresentando bons rendimentos. Com o objetivo de investigar a atividade antimicrobiana dos compostos, foram realizados testes com as bactÃrias Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus e Pseudomonas aeruginosa, tento alguns deles apresentado resultados bastante significativos. O Ãcido litocÃlico e seus derivados foram caracterizados por mÃtodos espectroscÃpicos de IV, RMN 1H, RMN 13C-BB e RMN 13C-DEPT e por espectrometria de massa, bem como comparaÃÃo com dados descritos na literatura.

Orientador: Fernando Antonio Cabral / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia de Alimentos / Made available in DSpace on 2018-08-10T11:36:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Piantino_CarlaRoberta_M.pdf: 1329816 bytes, checksum: a1ff2a32e69a174c17fb18c61821b0db (MD5) Previous issue date: 2008 / Resumo: Extratos de folhas de Baccharis dracunculifolia foram obtidos usando como solventes, o dióxido de carbono supercrítico (SC-CO2), o etanol e o metano. Coletou-se também em alguns ensaios de SC-CO2, a fração + voláteis do óleo essencial pela captura em armadilha com adsorvente Porapak-Q. Os ensaios com SC-CO2 foram realizados em triplicata nas pressões de 200, 300 e 400 bar e nas temperaturas de 40, 50 e 60°C. Mediram-se o rendime nto global de extração (Xo), a atividade antioxidante por seqüestro do radical DPPH e a atividade antimicrobiana pelo método de difusão em disco. Cromatografia líquida de alta eficiência em fase reversa (CLAE-FR) foi utilizada para determinação de quatro compostos fenólicos: ácido 3,5-diprenil-4-hidroxicinâmico (DHCA, também conhecido como Artepillin C), ácido 3-prenil-4-hidroxicinâmico (PHCA), ácido 4-hidroxicinâmico (ácido p-cumárico); 4¿-metoxi-3,5,7-triidroxiflavona (canferide). A composição dos óleos essenciais foi obtida por análise de cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massa (CG-EM). Os rendimentos globais de extração (Xo) obtidos pelos métodos convencionais com etanol e metanol foram respectivamente 6,11 e 10,94%, sendo maiores que os valores entre 2,40 e 4,71% obtidos por SC-CO2. Observou-se que a concentração dos componentes fenólicos analisados nos extratos supercríticos obtidos a 60oC e 400 bar foi maior que nos extratos alcoólicos, exceto para o ácido p-cumárico e os rendimentos de extração de canferide, Artepillin C e PHCA foram 156%, 98% e 64%, respectivamente, maiores nos ensaios com SC-CO2 que nos extratos alcoólicos. O rendimento médio dos voláteis foi de 0,17% e esses voláteis apresentaram teores de monoterpenos entre 16,5 e 26,5%, teores de hidrocarbonetos sesquiterpênicos de 60,8 a 74,3% e teores de álcoois sesquiterpênicos de 5,1 a 10,7%. Os melhores resultados de atividade antioxidante foram encontrados no extrato etanólico (ED50 = 26,68 µg/mL) e no extrato supercrítico obtido a 50ºC e 300 bar com 5% de etanol na matriz (ED50 = 23,88 µg/mL). Todos os extratos, exceto o metanólico, apresentaram atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus / Abstract: Extracts from Baccharis dracunculifolia leaves were obtained using the following solvents: supercritical carbon dioxide (SC-CO2), ethanol and methanol. The most fraction + volatiles of essential oil of some SC-CO2 trials was obtained by trapping it on adsorbent Porapak-Q. Supercritical extraction was carried out in triplicate at temperatures of 40, 50 and 60ºC and pressures of 200, 300 and 400 bar. The global extraction yields (X0), the antioxidant activity using DPPH radical scavenging and the antimicrobial activity using the disk diffusion method were determined. Four phenolic compounds were analyzed in the extracts by reversed phase highperformance liquid chromatography (RP-HPLC): 3,5-diprenyl-4-hydroxycinnamic acid (DHCA or Artepillin C); 3-prenyl-4-hydroxycinnamic acid (PHCA); 4- hydroxycinnamic acid (p-coumaric acid) and 4¿-methoxy-3,5,7-trihydroxyflavone (kaempferide). The essential oils' composition was evaluated by gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS). The global extraction yields (X0) obtained by the conventional methods with ethanol and methanol were 6.11 and 10.94%, respectively. These results were higher than the ones obtained by SC-CO2 (between 2.40 and 4.71%). In the supercritical extracts obtained at 60ºC and 400 bar, the concentration of analysed phenolic compounds were higher than in the alcoholic extracts (except to p-coumaric acid), and the extraction yields of kaempferide, artepillin C and PHCA, were 156%, 98% and 64% higher, respectively, than in the alcoholic extracts. The average yield of volatiles obtained from supercritical extration was 0.17%. These volatiles presented monoterpenes contents between 16.5% and 26.5%, sesquiterpene hydrocarbons contents 60.8% and 74.3%, and sesquiterpene alcohols between 5.1% and 10.7%. The ethanolic extract (ED50 = 26.68 µg/mL) and the supercritical extract obtained at 50ºC and 300 bar with 5% of ethanol in the matrix (ED50 = 23.88 µg/mL) were shown to have the higher antioxidant activities among all the studied extracts. All extracts, except the methanolic one, presented antimicrobial activity against Staphylococcus aureus / Mestrado / Mestre em Engenharia de Alimentos