Esse trabalho teve como objetivo o estudo da toxicidade aguda e crônica da ação isolada e de misturas binárias de três medicamentos veterinários (Monensina, Sulfametazina e Enrofloxacina) para o organismo teste Daphnia magna. A toxicidade aguda da enrofloxacina determinada foi de CE50 - 54.36 mgL-1, da monensina CE50 - 15.11mgL-1 e da sulfametazina CE50 - 183.80 mgL-1. Para os ensaios de toxicidade crônica foram determinados 3 \"endpoints\" (sobrevivência, reprodução e tamanho do adulto) e foi determinado o CEO para a enrofloxacina de 0,33 mgL-1, da monensina 0,09 mgL-1 e da sulfametazina de 6,8 mgL-1. Para fazer uma comparação entre os testes das substâncias isoladas e das misturas binárias foi utilizado o conceito de unidade tóxica (UT), essa comparação foi feita através da soma das UT dos ensaios individuais e comparando com os resultados dos ensaios de misturas para determinar se houve ação sinérgica, aditiva ou antagônica. O ensaio agudo de mistura monensina/enrofloxacina apresentou ação sinérgica já os ensaios monensina/sulfametazina e sulfametazina/enrofloxacina apresentaram ação antagônica. Os ensaios crônicos de mistura monensina/enrofloxacina e monensina/sulfametazina apresentaram ação sinérgica, porém não foram dosedependente e o ensaio sulfametazina/enrofloxacina apresentou ação antagônica. Com base nesse estudo é possível concluir que a mistura desses medicamentos interfere na sua toxicidade, podendo causar efeitos sinérgicos ou antagônicos / This work aims to study the acute and chronic toxicity of the isolated and binary mixtures action of three veterinary drugs (Monensin, Sulfamethazine and Enrofloxacin) for the test organism Daphnia magna. The determined acute toxicity of enrofloxacin was EC50 - 54.36 mgL-1, monensin EC50 - 15.11 mgL-1 and sulfamethazine EC50 - 183.80 mgL-1. In the chronic toxicity tests were determined 3 endpoints (survival, reproduction and adult size) and the LOEC determined for enrofloxacina was 0.33 mgL-1, monensin 0.09 mgL-1 and sulfamethazine 6.8 mgL-1. To make a comparison between the tests of isolated substances and binary mixtures it was used the concept of toxic unit (TU), this comparison was made by adding the UT of individual studies and comparing the test results of mixtures to determine whether there was a synergistic action, additive or antagonistic. The acute mixture assay monensin/enrofloxacin showed synergistic action yet the assays monensin/sulfamethazine and sulfamethazine/enrofloxacin showed antagonistic action. The chronic mixing assays monensin / enrofloxacin and monensin / sulfamethazine showed synergistic action, but were not dose-dependent and testing sulfamethazine / enrofloxacin present antagonistic action. Based on this study it can be concluded that the mixing of these drugs interferes with its toxicity, and may cause synergistic or antagonistic effect

Submitted by Celso Magalhaes (celsomagalhaes@ufrrj.br) on 2017-07-17T14:02:13Z No. of bitstreams: 1 2017 - Gabriela Nunes Mattos.pdf: 1178206 bytes, checksum: 6807a11fca850794a1c7f5b18bbed4c4 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-07-17T14:02:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2017 - Gabriela Nunes Mattos.pdf: 1178206 bytes, checksum: 6807a11fca850794a1c7f5b18bbed4c4 (MD5) Previous issue date: 2017-02-13 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior - CAPES / During vinification process a large volume of waste is generated, being the grape pomace, the main by-product. Due to its composition, rich in phenolic compounds and other nutrients, grape pomace can be considered as a low cost source of inputs, for example, in obtaining additives for the reduction of microbial contamination and lipid oxidation. The objective of this work was to evaluate the effect of using an extract of grape pomace from the vinification of Alicante bouschet grapes on the microbiological quality and the oxidative stability of tilapia sausages stored under refrigeration for 60 days. The powder of the extract of the grape pomace was obtained by hydroethanolic extraction and subsequent spray drying. The liquid and powder extracts were analyzed for the content of phenolic compounds, total anthocyanins and monomeric and antioxidant capacity by ABTS and ORAC methods. The sausage was produced using as raw material fillet and mechanically separated meat (CMS) of tilapia. Five sausage formulations were tested: Control (without antioxidant), Positive control (addition of synthetic antioxidant), T1% (addition of 1% of powdered extract), T0.5% (addition of 0.5% powdered extract) And T0.5% SC (addition of 0.5% powdered extract and curing salt). Tilapia sausages were analyzed for their centesimal composition, amino acid and fatty acids concentrations and lipid oxidation. The microbiological quality of the sausages was evaluated for 60 days. The bagasse extracts showed a high concentration of anthocyanins, phenolic compounds and antioxidant capacity, and after microencapsulation, the powders also showed adequate anthocyanin retention. Sausages formulated with powdered grape pomace extract presented the moisture content as recommended by Brazilian legislation, high ash and protein content, low lipid concentration, presence of essential amino acids, and it was rich in monounsaturated fatty acids. Sausages can be considered a nutritional food, as their ratio of saturated / polyunsaturated fatty acids was high. It was not verified the occurrence of lipid oxidation in all the samples along the storage, which was justified by the low concentration of the polyunsaturated fatty acids and lipid content. The grape pomace extract, the BHT and the curing salt promoted the maintenance of the microbiological quality of the sausages throughout the useful life. The acceptance test was carried out with 77 tasters and showed that the control, positive control, T1% and T0.5% SC sausages were accepted, unlike the T0.5% formulation. Considering the results obtained, the grape pomace extract showed to be a natural antioxidant potential to be used by the food industry as an additive. / No processo de vinifica??o ? gerado um grande volume de res?duo, sendo o baga?o de uva, o principal coproduto. Devido ? sua composi??o rica em compostos fen?licos e outros nutrientes, o baga?o de uva pode ser transformado em uma fonte de insumos de baixo custo, por exemplo, na obten??o de aditivos para a redu??o da contamina??o microbiana e oxida??o lip?dica. O objetivo do trabalho foi avaliar o efeito da aplica??o do extrato de baga?o de uva Alicante bouschet em p?, oriundo de vinifica??o de uvas tintas, na qualidade microbiol?gica e na estabilidade oxidativa de salsichas de til?pia armazenadas sob refrigera??o durante 60 dias. O extrato do baga?o de uva em p? foi obtido por extra??o hidroetan?lica e subsequente secagem por spray drying. Os extratos do baga?o de uva l?quido e em p? foram analisados quanto ao teor de compostos fen?licos, antocianinas totais e monom?ricas e capacidade antioxidante por ABTS e ORAC. A salsicha foi produzida usando como mat?ria-prima o fil? e a carne mecanicamente separada (CMS) de til?pia. Foram testadas cinco formula??es de salsicha: Controle (sem antioxidante), Controle positivo (adi??o de antioxidante sint?tico), T1% (adi??o de 1% de extrato em p?), T0,5% (adi??o de 0,5% de extrato em p?) e T0,5%SC (adi??o de 0,5% de extrato em p? e sal de cura). As salsichas de til?pia foram analisadas quanto ? sua composi??o centesimal, conte?do de amino?cidos, ?cidos graxos e oxida??o lip?dica. A qualidade microbiol?gica das salsichas foi avaliada por 60 dias. Os extratos do baga?o apresentaram elevada concentra??o de antocianinas, compostos fen?licos e capacidade antioxidante, e ap?s a microencapsula??o, os p?s tamb?m mostraram reten??o de antocianinas adequada. As salsichas formuladas com extrato de baga?o de uva em p? apresentaram teor de umidade conforme preconizado pela legisla??o brasileira, alta concentra??o de cinzas, baixo conte?do lip?dico e alto teor proteico, presen?a de amino?cidos essenciais, al?m de serem ricas em ?cidos graxos monoinsaturados. As salsichas podem ser consideradas de boa qualidade nutricional, uma vez que sua rela??o ?cidos graxos polinsaturados: saturados foi elevada, al?m do baixo teor de lip?dios encontrado. N?o foi verificada a ocorr?ncia de oxida??o lip?dica em todas as amostras ao longo do armazenamento, o que foi justificado pela baixa concentra??o dos ?cidos graxos polinsaturados e teor lip?dico. O extrato de baga?o de uva, o BHT e o sal de cura promoveram a manuten??o da qualidade microbiol?gica das salsichas ao longo da vida ?til. O teste de aceita??o, realizado com 77 provadores, mostrou que as salsichas controle, controle positivo, T1% e T0,5%SC foram aceitas, ao contr?rio da formula??o T0,5%. Considerando os resultados obtidos, o extrato de baga?o de uva mostrou-se um potencial antioxidante natural a ser utilizado pela ind?stria aliment?cia como aditivo.

A presente tese foi elaborada em três capítulos, correspondente às seções 2, 3 e 4. No primeiro objetivou-se avaliar a associação de quitosana com grão de soja integral nas dietas sobre o consumo, fermentação ruminal, digestibilidade e metabolismo de nutrientes e seus efeitos sobre a produção de leite, perfil de ácidos graxos do leite e a eficiência produtiva de vacas em lactação. Para tal, 24 vacas multíparas da raça Holandesa, oito dessas com cânula ruminal, foram distribuídas em quadrados latinos 4×4 replicados. Os tratamentos foram obtidos por esquema fatorial 2×2 pela combinação de quitosana e grão de soja integral nas dietas. De modo geral, a associação de quitosana com grão de soja aumentou a eficiência de fermentação ruminal, reduziu as populações bacterianas ligadas à biohidrogenação e aumentou o teor de ácidos graxos insaturados na gordura do leite, mas houve significativa redução do consumo e digestibilidade dos nutrientes, da síntese de proteína microbiana e da produção de leite. No entanto, a adição de quitosana em dietas sem suplementação lipídica pode ser uma boa estratégia nutricional para aumentar a retenção de N e a eficiência alimentar de vacas em lactação, e adicionalmente, aumentar o teor de ácidos graxos insaturados e de cis-9, trans-11 CLA no leite. No segundo capítulo, o objetivo geral foi avaliar os indicadores externos Cr2O3 e TiO2 e os internos MSi, FDNi e FDAi, estes analisados em diferentes sacos de incubação in situ, a partir da acurácia, precisão e robustez das estimativas de excreção fecal em ensaio de digestão com vacas leiteiras consumindo diferentes dietas. Foram utilizadas oito vacas canuladas no rúmen para a realização de coletas totais de fezes com 24, 48 e 72 h de duração. De modo geral, o Cr2O3 gerou estimativas acuradas e precisas, no entanto a recuperação fecal e a robustez foram afetadas pelo consumo de extrato etéreo das vacas. O indicador TiO2 apresentou incompleta recuperação fecal, baixa acurácia, precisão e robustez. Dentre as combinações avaliadas para os indicadores internos, a FDNi em sacos de poliéster teve completa recuperação fecal e gerou as estimativas mais acuradas, precisas e robustas. A falta de acurácia e precisão dos indicadores têm grande impacto final sobre as estimativas de digestibilidade. No terceiro capítulo, o objetivo foi avaliar o uso da creatinina como indicador do volume urinário para estimativas de excreção total de derivados de purinas como técnica de avaliação da produção microbiana ruminal em vacas leiteiras alimentadas com diferentes dietas. Também foram utilizadas as oito vacas canuladas no rúmen para a realização de coletas totais de urina com 24, 48 e 72 h de duração. De modo geral, a creatinina foi afetada pelas condições experimentais do estudo, incluindo efeito de dieta e variações conforme o período experimental e animais. Apesar da relação entre excreção observada e estimada de derivados de purinas, essa deve ser vista com cautela, em razão de que o volume urinário foi subestimado e que as estimativas não identificaram corretas diferenças entre as dietas, comprometendo as avaliações sobre a produção microbiana ruminal. / The present thesis was elaborated in three chapters, corresponding to sections 2, 3 and 4. In the first one, the aim was to evaluate the association of chitosan (C) and whole raw soybean (WRS) in diets, evaluating the intake, ruminal fermentation, digestibility and nutrient metabolism and its effects on milk production, milk fatty acids profile and the productive efficiency of lactating cows. Twenty four multiparous Holstein cows, eight of them fitted with ruminal cannula, were distributed in a replicated 4 × 4 Latin squares. The treatments were a combination of C and WRS diets arranged in a 2 × 2 factorial design. This association increased the efficiency of ruminal fermentation, reducing the bacterial population responsible for the biohydrogenation and increased the unsaturated fatty acids in milk. The C and WRS diets caused a significant reduction in DMI and nutrient digestibility, in microbial protein synthesis and milk yield. However, the addition of C in diets without a lipid supplementation may be a good nutritional strategy to increase the N retention and increase the food efficiency of lactating cows, and, indeed, to increase the unsaturated fatty acids content, mainly cis-9, trans-11 CLA. In the second chapter, the objective was to evaluate the external indicators Cr2O3 and TiO2 and the indigestible internal DM, NDF and ADF that were determined in in situ different incubation bags from the accuracy, precision and robustness of the fecal excretion estimates in a digestion assay with different dairy cow diets. Eight cows fitted with ruminal cannula were used to perform total fecal collection over 24, 48 and 72 hours. The Cr2O3 generated accurate estimates, however, the fecal recovery and robustness were affected by the ether extract intake. The TiO2 indicator showed incomplete fecal recovery, low accuracy, precision and robustness. Among the combinations for the internal indicators, the iNDF in polyester bags had a complete recovery and generated the most accurate and robust estimates. The lack of accuracy and precision of the indicators have a big impact on the digestibility estimates. In the third chapter, the aim was to evaluate the use of creatinine as an indicator of urinary volume. It would be possible to estimate the total excretion of purine derivatives to evaluate the ruminal microbial protein synthesis in different cow diets. Also, eight multiparous cows fitted with ruminal cannula were used to make total urine collection over 24, 48 and 72 hours. The creatinine was affected by the study experimental conditions, including dietary effect and variations according to period and animals. The relationship between observed and estimated excretion of purine derivatives should be viewed with caution, because the urinary volume was underestimated and the estimates did not identify the correct differences between diets, that could compromise the evaluations of ruminal microbial production.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2017-03-24T11:33:53Z No. of bitstreams: 1 rodrigoluizfabri.pdf: 1102302 bytes, checksum: 4c3dbed48513288ea4b5efae07be8c2c (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-03-24T12:55:36Z (GMT) No. of bitstreams: 1 rodrigoluizfabri.pdf: 1102302 bytes, checksum: 4c3dbed48513288ea4b5efae07be8c2c (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-24T12:55:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 rodrigoluizfabri.pdf: 1102302 bytes, checksum: 4c3dbed48513288ea4b5efae07be8c2c (MD5) Previous issue date: 2008-02-13 / O extrato metanólico das partes aéreas de Mitracarpus frigidus (Willd. ex Reem Schult.) K. Schum. (Rubiaceae) e suas partições foram avaliados quanto à atividade antimicrobiana frente a onze cepas de bactéria (Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica sorovar tythimurium, Shigella sonnei, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Micrococcus luteus, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Streptococcus pyogenes e Bacillus cereus) e duas de levedura (Candida albicans e Cryptococcus neoformans). A atividade leishmanicida foi testada para as formas promastigotas de Leishmania (L. chagasi e L. amazonensis) e a citotoxidade avaliada pelo teste de letalidade frente a Artemia salina. A atividade antioxidante (ensaio com DPPH e poder de redução), a análise fitoquímica e os conteúdos de compostos fenólicos e flavonóides também foram investigados. Atividade citotóxica mais significativa foi observada para a partição hexânica (CL50 = 61 µg/ml); as partições AcOEt e n-BuOH apresentaram excelente atividade antioxidante (CI50 = 7 e 9 µg/ml, respectivamente, pelo método do DPPH e CE50 = 35 e 40 µg/ml, respectivamente, pelo método de avaliação do poder de redução). A atividade antioxidante que foi correlacionada positivamente com conteúdos de compostos fenólicos e de flavonóides. A partição hidrometanólica apresentou atividade expressiva para formas promastigostas de L. amazonensis (CI50 = 9 µg/ml). A partição CH2Cl2 mostrou intensa atividade antimicrobiana, principalmente contra C. neoformans e B. cereus com CIM = 0,010 e 0,020 µg/ml, respectivamente e também atividade leishmanicida com CI50 = 7 µg/ml para L. chagasi. A partição em CH2Cl2 foi fracionada e forneceu frações com atividade citotóxica, antimicrobiana e leishmanicida significativas. A bioautografia mostrou que triterpenos e alcalóides foram os responsáveis pela atividade antifúngica das frações. Os alcalóides extraídos apresentaram atividade antimicrobiana para B. cereus, P. aeruginosa e C. neoformans com CIM = 0,039 mg/ml. O óleo essencial apresentou linalol e acetato de eugenol como componentes majoritários e excelente atividade antifúngica com CIM de 0,063 mg/ml para C. albicans e de 0,008 mg/ml para C. neoformans. Este estudo é o primeiro relato de caracterização químicobiológica de M. frigidus. / The methanolic extract of the aerial parts of Mitracarpus frigidus (Willd. ex Reem Schult.) K. Schum. (Rubiaceae) and their partitions were evaluated for antimicrobial activity against eleven strains of bacteria (Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica sorovar tythimurium, Shigella sonnei, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Micrococcus luteus, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Streptococcus pyogenes e Bacillus cereus) and two yeasts (Candida albicans e Cryptococcus neoformans). Antileishmanial activity was tested for promastigotes forms of Leishmania (L. chagasi e L. amazonensis) and cytotoxicity was analysed by brine shrimp (Artemia salina) lethality assay. Antioxidant activity (assay with DPPH and reduction power), phytochemical screening and the contents of phenolics and flavonoids were also investigated. The most significative cytotoxic activity were found for hexane partition (LC50 = 61 µg/ml); the EtOAc and n-BuOH partitions presented excellent antioxidant activity (IC50 = 7 and 9 µg/ml, respectively, by the DPPH assay and EC50 = 35 and 40 µg/ml, respectively, by reduction power assay) which was positively correlated with the contents of phenolics and flavonoids. Hydromethanolic partition showed expressive activity against the promastigotes forms of L. amazonensis (IC50 = 9 µg/ml). CH2Cl2 partition present an intense antimicrobial activity, mainly against C. neoformans e B. cereus with MIC = 0,010 e 0,020 µg/ml, respectively and also antileishmanial with IC50 = 7 µg/ml for L. chagasi. The CH2Cl2 partition was fractionated and gave several fractions with cytotoxic, antimicrobial and antileishmanial activity. Bioauthography showed that triterpenes and alkaloids were responsible for antifungal activity of the fractions. The extracted alkaloids presented antimicrobial activity against B. cereus, P. aeruginosa and C. neoformans with MIC = 0,039 mg/ml. The essential oil presented linalol and eugenol acetate as the major components and an excellent antifungal activity with MIC of 0,063 mg/ml for C. albicans and of 0,008 mg/ml for C. neoformans. This study is the first report of the chemical-biological characterization of M. frigidus.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-05-02T13:33:15Z No. of bitstreams: 1 josianemellosdasilva.pdf: 1506702 bytes, checksum: 3a2c29162f7b397a1ea2e3562ccf7a81 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-13T13:09:16Z (GMT) No. of bitstreams: 1 josianemellosdasilva.pdf: 1506702 bytes, checksum: 3a2c29162f7b397a1ea2e3562ccf7a81 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-13T13:09:16Z (GMT). No. of bitstreams: 1 josianemellosdasilva.pdf: 1506702 bytes, checksum: 3a2c29162f7b397a1ea2e3562ccf7a81 (MD5) Previous issue date: 2011-04-01 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Lacistema pubescens Mart. (Lacistemataceae), espécie arbórea e nativa, apresenta-se distribuída em vários estados brasileiros e é conhecida popularmente, conforme a região em que se encontra como espeto-vermelho, canela-vermelha, sabonete e cafezinho. Esse trabalho descreve o estudo fitoquímico e atividade antioxidante, antimicrobiana, leishmanicida, antitumoral, antinociceptiva e anti-inflamatória das folhas de L. pubescens. A atividade antioxidante foi analisada por quatro métodos diferentes e realizada com o extrato bruto metanólico (EBM) e partições em hexano (PHEX), em diclorometano (PDCM), em acetato de atila (PAcOEt) e hidrometanólica (PHM). Pelo método do DPPH, todas as amostras foram efetivas em inibir o radical, particularmente a PHM (CI50 1,8 μg/mL); pelo sistema β-caroteno / ácido linoleico a melhor resposta foi para a PHEX (CI50 22,71 μg/mL); no método do TBA, a amostra que melhor conseguiu inibir a lipoperoxidação foi a PHM e no método para avaliar o poder redutor das amostras, nenhuma amostra foi efetiva. A atividade antimicrobiana com determinação da CIM foi realizada com o EBM e partições diante das cepas Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Salmonella typhimurium, Escherichia coli, Enterobacter cloacae e Enterococcus faecali. A melhor resposta foi para as partições com valores de CIM de 125 μg/mL, a saber: PDCM para Enterococcus faecalis; PAcOEt bem como PHM para Enterobacter cloacae. A atividade leishmanicida foi verificada em formas promastigotas de Leishmania amazonensis, L. major, L. braziliensis e L. chagasi. A PHEX foi a amostra que apresentou a CI50 mais significativa em comparação ao controle em três das quatro espécies testadas. Para a atividade antitumoral verificada pelo método do MTT, PHEX e PAcOEt foram ativas diante da linhagem HL60 e PDCM, diante da linhagem MCF-7, contudo todas os extratos mostraram-se resistentes para Jurkat. O potencial anti-inflamatório e antinociceptivo de L. pubescens foi investigado in vivo. Três modelos para dor, com mecanismos de modulação distintos, foram utilizados. No teste de contorções abdominais, EBM e todas as partições foram efetivas em suprimir a dor. No teste da formalina, na dor de origem central, PHEX e PDCM foram ativos e na dor inflamatória, mostraram-se ativos os EBM, PHEX e PDCM. No teste da retirada da cauda, as amostras analisadas não alteraram o período de latência. Para avaliar o potencial anti-inflamatório foi utilizado o modelo do edema de orelha. EBM e PHEX administrados oralmente, não foram capazes de diminuir a inflamação, contudo a PHEX administrada topicamente suprimiu o edema em 88%. Triterpenos, flavonoides e esteroides encontrados nas amostras parecem ser os responsáveis pelas atividades encontradas. / Lacistema pubescens Mart. (Lacistemataceae), an arborea native species, is distributed in several Brazilian states and known popularly as “espeto-vermelho, canela – vermelha, sabonete e cafezinho”. This work describes the phytochemical profile and the antioxidant, antimicrobial, anti-leishmanial, antitumor, anti-inflammatory and antinociceptive activities of the leaves of L. pubescens. The antioxidant activity was evaluated by four different methods and performed with the crude methanol extract (EBM) and the hexane (PHEX), dichloromethane (PDCM), ethyl acetate (PAcOEt) and hydromethanolic (PHM) partitions. By the DPPH method, all samples were effective in inhibiting the radical, particularly PHM (IC50 1.8 μg /ml), by the β-carotene/linoleic acid system, the best answer was shown for PHEX (IC50 22.71 μg/ml), by the TBA method, the sample that best managed to inhibit lipid peroxidation was the PHM and when evaluated for the reducing power, the samples showed no activity. The antimicrobial activity, used to determine the MIC was performed with the EBM and partitions on the strains Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Salmonella typhimurium, Escherichia coli, Enterobacter cloacae and Enterococcus faecalis. The best response was for the partitions with MIC values of 125 μg/mL, as follows: PDCM for Enterococcus faecalis; PAcoEt for PHM and Enterobacter cloacae. The leishmanicidal activity was observed in promastigotes of Leishmania amazonensis, L. major, L. braziliensis and L. chagasi. PHEX was the sample that showed the most significant IC50 among the four species tested. For the antitumor activity observed by MTT method, PHEX and PAcOEt were active for HL60 and PDCM for MCF-7 tumor cell lines. On the other hand, all extracts were resistant to Jurkat. The antinociceptive and anti-inflammatory potential of L. pubescens were investigated in vivo. Three models for pain, with different modulation mechanisms were used. In the writhing test, EBM and all partitions were effective in suppressing pain. In the formalin test, on central origin pain, PHEX and PDCM were active and on inflammatory pain, EBM, PHEX and PDCM were active. In the tail flick test, the samples did not alter the latency period. To assess the anti-inflammatory activity, the ear edema model was used. EBM and PHEX when administered orally were not capable to reduce inflammation, but PHEX, administered topically, suppressed the edema by 88%. Major compounds like triterpenes, flavonoids and sterols found in the samples could be responsible for the activities found for L. pubescens.

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The food products deterioration by pathogenic microorganisms is a major problem especially in meat industries. Escherichia coli is a facultative anaerobic bacteria of intestinal origin, and is a cause of concern in the meat industry. The use of essential oils as inhibitors of growth of spoilage and pathogenic microorganisms is a good natural choice contributing for the reduction of food deterioration. This study aimed to evaluate twenty (20) in vitro activities of E. coli strains retrieved from the collection of bacteria of Laboratório de Pesquisas Micológicas of the Universidade Federal de Santa Maria (UFSM). The microdilution methodology was applied following the M31-A3 technique protocols. Thymol and the essential oil of thyme (Thymus vulgaris), cinnamaldehyde and the essential oil of cinnamon (Cinnamomum zeylanicum), carvacrol and the essential oil of oregano (Origanum vulgare) were the main oils used along with their components. In these tests, the essential oils presented better results than its constituents. Besides, in vitro tests had been carried out with the same isolate in order to evaluate the antimicrobial activity of the thyme, cinnamon and oregano essential oils. The geometric means of the MIC (minimum inhibitory concentration) and MBC (minimal bactericidal concentration) for the essential oils of oregano, cinnamon and thyme did not show relevant differences (p > 0.05). Afterwards, the activities of these oils were evaluated against the growth of coliforms in the Toscana sausage mass. The samples (Toscana sausage mass added with the essential oils) to the concentrations of 8000 μg.ml-1 , 3200 μg.ml-1 , 400 μg.ml-1 , 200 μg.ml-1 , with the addition of the strain (Escherichia coli) 103 U C T 5 C 5 20 e 30 days using the 3M technique Petrifilm dish for counting the E.coli and coliforms (AOAC 991.14). During the 30 days storage of the Toscana sausage mass, there was a reduction in the counting of total coliforms and the thermotolerant coliforms with addition of essential oils in different concentration levels. The sensory analysis of the Toscana sausage added with the essential oils of cinnamon and oregano in the concentration of 200 μg.ml-1 and 400 μg.ml-1 were considered as acceptable by the consumers. / A deterioração de produtos alimentares, especialmente aqueles derivados de carne, por microrganismos patogênicos é um grande problema na indústria. Escherichia coli é uma bactéria anaeróbia facultativa de origem intestinal, e é um motivo de preocupação no setor de carnes. Neste contexto, os óleos essenciais com suas propriedades antimicrobianas, seriam uma forma natural de contribuírem com a redução da deterioração. Neste estudo avaliou-se a atividade antimicrobiana de óleos essenciais e seus componentes, in vitro, frente a 20 espécies de Escherichia coli de origem entérica, pertencente a coleção de bactérias do Laboratório de Pesquisas Micológicas da UFSM, usando a técnica de microdiluição de acordo com o protocolo M31-A3. O óleo essencial de tomilho (Thymus vulgaris), e timol, óleo essencial de canela (Cinnamomum zeylanicum), e cinamaldeído e óleo essencial de orégano (Origanum vulgare) e carvacrol, foram os óleos essenciais e seus componentes majoritários utilizados. Nestes testes, os óleos essenciais apresentaram melhores resultados em relação aos seus respectivos compostos. As médias geométricas de CIMs (concentrações inibitórias mínimas) e CBMs (concentrações bactericidas mínimas) para os óleos essenciais de orégano, canela e tomilho não evidenciaram diferença significativa (p > 0,05). Ainda avaliou-se a atividade antimicrobiana dos mesmos, nas concentrações de 8000 μg.ml-1, 3200 μg.ml-1 , 400 μg.ml-1 , 200 μg.ml-1 adicionados em massa de linguiça Toscana , inoculada com Escherichia coli ATCC 25922 (10³ UFC. ml-1 ). Aa análises foram realizadas no período de 0, 10, 15, 20 e 30 dias, usando a técnica 3M Petrifilm placa para contagem de E.coli e coliformes (AOAC 991.14). Nos 30 dias de armazenamento da massa de linguiça Toscana, houve uma redução na contagem de coliformes totais e coliformes termotolerantes com adição dos óleos essenciais em diferentes concentrações. Os óleos essenciais de canela e tomilho foram eficientes no controle de coliformes a partir da concentração de 1600 μg.ml-1, enquanto que o óleo essencial de orégano foi eficiente desde a concentração de 200 μg.ml-1 A análise sensorial demonstrou que a linguiça Toscana adicionada do óleo essencial de canela e óleo essencial de orégano nas concentrações de 200 μg.ml-1 e 400 μg.ml-1, foi considerada aceitável pelos consumidores.

This study has aimed to evaluate the effects of treatments with essential oil (OAT) and infusion of Aloysia triphylla (IAT) on microbiological, chemical and sensory stability of silver catfish (Rhamdia quelen). α-citral (29.4%) and β-citral (20.8%) were the main components of OAT, followed by limonene (11.9%). Major compounds identified in the IAT were isoquercetrin > rosmarinic acid > luteolin. Experiments were divided in four parts in which the first has was aimed at evaluating the antimicrobial activity of OAT against foodborne bacteria strains, the microbiological stability of silver catfish fillets refrigerated after dipping in OAT solution and the microbiological changes during the ice storage of whole silver catfish previously sedated with OAT during the transport in vivo. In vitro assays revealed that the OAT has strong inhibitory activity against Staphylococcus aureus and Enterococcus faecalis, and moderate inhibitory activity against Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Salmonella Typhimurium, Salmonella Choleraesuis and Salmonella Enteritidis, but does not inhibit Pseudomonas aeruginosa. Fillets imersed in 30 or 40 μL/L of OAT had lower mesophilic and psychrotrophic counts than control (p<0.05) during storage. Entire refrigerat fish that were previously sedated with 40 μL/L of OAT slowed lower counts for psychrotrophic at the 7th and 28th days of storage than control (p<0.05), whereas the mesophilic counts were similar to the control during storage. The 2nd experiment has aimed at determine whether the use of OAT in the water (0, 30 or 40 μL/L) to sedate silver catfish during transport action would delay the chemical and the sensory post mortem changes of refrigerated whole fish. Fresheness of entire silver catfish was extented by sedation with 40 μL/L of OAT as indicated by the delay in the onset of rigor mortis and in the degradation of inosine 5'-monophosphate into inosine compared to the control (p<0.05). Fish exposed to 30 or 40 μL/L OAT received lower demerit scores than the control (p <0.05) in sensory evaluation after 10 days of storage, whereas fish treated with 40 μL/L of OAT had higher shelf life (35 days in ice) than the control (p<0.05). In the 3rd experiment, we assessed whether the use of OAT in the water to sedate silver catfish during transport would influence the lipid stability of fish fillets during frozen storage (17 months). The fillets from fish exposed to 30 and 40 μL/L of OAT had higher initial content of primary products of lipid oxidation (conjugated dienes, CD) than control fillets, whereas the fillets from fish exposed to 40 μL/L of OAT had lower content of secondary products of lipid oxidation (thiobarbituric acid reactive substances, TBARS) after 6, 9 and 17 months of frozen storage than control fillets (p<0.05). The 4th experiment was aimed at evaluating the in vitro antioxidant activity of IAT and the lipid stability and instrumental color of frozen fillets after immersion in distilled water (control) or IAT (1, 2.5 or 5%). The antioxidant effect of IAT (1-5%) was demonstrated as the treated fillets had lower CD values after 7 months of storage, as well as lower TBARS value than control after 4, 7 and 10 months of storage. Regardeless of the storage time, the treatment with 5% IAT reduced brightness, increased the yellowness and chroma compared to control fillets, whereas the treatment with 2.5% IAT only increased the yellowness. However, the total color change during the storage of fillets treated with 2.5 and 5% IAT was lower than in control fillets (p <0.05). These results indicate that OAT has antimicrobial activity against foodborne bacteria. Furthermore, the use of OAT as a sedative in the transport of silver catfish extended the freshness and increased shelf life of the refrigerated whole fish, and also delayed lipid oxidation of the fillets during frozen storage. Dipping silver catfish fillets in IAT delayed lipid oxidation and color changes during frozen storage, which can extend the shelf life of fillets. These results indicate the great potential of A. triphylla in the fish processing sector as a pre-slaughter treatment (sedative) or in the post-slaughter period (natural food additive). / O objetivo deste estudo foi avaliar os efeitos do óleo essencial de Aloysia triphylla (OAT) e da infusão de A. triphylla (IAT) na estabilidade da carne de jundiá (Rhamdia quelen) com ênfase nas alterações microbiológicas, químicas e sensoriais do pescado. O α-citral (29,4%) e o β-citral (20,8%) foram os compostos majoritários do OAT, seguidos do limoneno (11,9%). Na IAT foram identificados como compostos majoritários a isoquercetrina > ácido rosmarínico > luteolina. No 1º experimento avaliou-se a atividade antimicrobiana do OAT contra cepas isoladas de alimentos, a estabilidade microbiológica de filés refrigerados após imersão em solução de OAT, bem como as alterações microbiológicas durante a armazenagem sob refrigeração de jundiás inteiros previamente sedados com OAT durante o transporte in vivo. Os ensaios in vitro revelaram que o OAT apresenta ação inibidora forte contra Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalis, e moderada contra Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Salmonella Typhimurium, Salmonella Choleraesuis e Salmonella Enteritidis, mas não inibe Pseudomonas aeruginosa. Os filés imersos em OAT 30 ou 40 μL/L apresentaram menores contagens de micro-organismos mesófilos e psicrotróficos que o controle (p<0,05) ao longo do armazenamento. Os peixes sedados com 40 μL/L de OAT durante o transporte tiveram contagens de psicrotróficos menores que o controle após 7 e 28 dias (p<0,05), enquanto as contagens de mesófilos foram semelhantes ao controle durante o armazenamento. No 2º experimento foi investigado se o uso do OAT na água (0, 30 ou 40 μL/L) como sedativo durante o transporte de jundiás pode retardar as modificações químicas e sensoriais do pescado inteiro refrigerado. A exposição do jundiá a 40 μL/L de OAT durante o transporte retardou o início do rigor mortis, bem como a degradação de inosina 5´-monofosfato em inosina comparado ao controle (p<0,05), prolongando o frescor do pescado. Os peixes expostos a 30 ou 40 μL/L de OAT receberam menor escore sensorial de demérito que o controle (p<0,05) após 10 dias de armazenamento, enquanto os expostos a 40 μL/L de OAT apresentaram maior vida útil (35 dias em gelo) que o controle (p<0,05). No 3º experimento foi avaliado se o uso do OAT na água como sedativo durante o transporte de jundiás influencia a estabilidade lipídica dos filés do pescado durante o congelamento. A exposição 30 e 40 μL/L de OAT resultou em maior teor inicial de produtos primários da oxidação lipídica (dienos conjugados, DC) nos filés, enquanto os filés dos peixes expostos a 40 μL/L de OAT apresentaram menor teor de produtos secundários da oxidação lipídica (substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico, TBARS) que os peixes controle após 6, 9 e 17 meses de congelamento (p<0,05). No 4º experimento avaliou-se a atividade antioxidante da IAT in vitro e a estabilidade lipídica e cor instrumental de filés congelados após a imersão em água destilada (controle) ou IAT (1, 2,5 ou 5%). O efeito antioxidante da IAT (1-5%) foi constatado pelos menores valores DC após 7 meses de congelamento, bem como valor de TBARS inferior ao controle após 4, 7 e 10 meses de congelamento nos filés tratados. Independente do tempo de armazenagem, o tratamento com IAT 5% reduziu a luminosidade, aumentou a tendência ao amarelo e o croma comparado aos filés controle, enquanto o tratamento com IAT 2,5% aumentou apenas a tendência ao amarelo. No entanto, a variação total de cor dos filés tratados com IAT 2,5 e 5% ao longo do congelamento foi menor que nos filés controle (p<0,05). Os resultados indicam que o OAT possui atividade antimicrobiana contra patógenos e micro-organismos indicadores de qualidade dos alimentos. Além disso, a utilização do OAT como um sedativo na água de transporte de jundiás prolongou o frescor e aumentou a vida útil do pescado inteiro refrigerado, além de retardar a oxidação lipídica dos filés durante o armazenamento congelado. A imersão de filés de jundiás na IAT retardou a oxidação lipídica e as mudanças na coloração durante o armazenamento congelado, podendo estender a vida útil dos filés. Estes resultados indicam o grande potencial da A. triphylla na área de processamento pescados, tanto no tratamento pré-abate (sedativo) como pós-abate (aditivo alimentar natural).

Peptídeos antimicrobianos (PAMs) fazem parte de um dos mecanismos da imunidade inata contra infecções. A microplusina é um PAM de 10.204 Da, isolado da hemolinfa livre de células e dos ovos do carrapato Rhipicephalus (Boophilus) microplus. É um PAM aniônico em pH fisiológico, possui seis resíduos de cisteína, com formação de três pontes dissulfeto, além de sete resíduos de histidina concentrados principalmente na sua porção C-terminal. O presente trabalho teve como objetivo investigar o mecanismo de ação antimicrobiana da microplusina. A microplusina recombinante é ativa contra várias bactérias Gram-positivas e fungos, porém não apresenta atividade contra bactérias Gram-negativas. Para avaliar o seu mecanismo de ação, foram utilizados dois modelos: a bactéria Micrococcus luteus e o fungo Cryptococcus neoformans. A microplusina é bacteriostática contra M. luteus e apresenta localização intracelular na bactéria. Além disso, observamos que a microplusina liga cobre e que a adição deste metal ao meio de cultivo reduz sua atividade antibacteriana. Bactérias M. luteus pré-incubadas com microplusina retomam o seu crescimento quando cobre é adicionado ao meio. Estes dados indicam que a atividade da microplusina está relacionada à sua habilidade de depletar cobre do meio extra ou intracelular, sugerindo um efeito nutricional para o peptídeo. A microplusina apresenta estrutura terciária com cinco a-hélices e sua ligação ao cobre não induz mudanças conformacionais. Observou-se que as histidinas 1, 2 e 74 da microplusina podem estar envolvidas na formação de um sítio de ligação ao cobre. Quanto à C. neoformans, verificou-se que a microplusina inibe a melanização do fungo, um fator de virulência catalisado pela lacase, uma enzima cobre-dependente. Entretanto, a microplusina não afeta a atividade da lacase, nem sua expressão gênica. O peptídeo também não inibe a auto-polimerização de substratos fenólicos que levam à melanização. Sendo assim, mais estudos são necessários a fim de avaliar o mecanismo pelo qual a microplusina inibe a melanização. Adicionalmente, a microplusina afeta a viabilidade do fungo e reduz o tamanho de sua cápsula, outro importante fator de virulência. As atividades da microplusina sobre C. neoformans sugerem o seu potencial terapêutico. Experimentos in vivo com modelo murino, mostraram que a microplusina reduz o processo inflamatório e a viabilidade de C. neoformans nos pulmões, indicando que em condições otimizadas, o peptídeo pode atuar no controle de infecções. / Antimicrobial peptides (AMPs) take part of innate immune mechanisms against infections. Microplusin is a 10,204 Da AMP, isolated from cell-free hemolymph and eggs of the tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus. It is an anionic AMP at physiological pH, with six cysteine residues forming three disulfide bridges and seven histidine residues clustered mainly at the carboxy end portion. The goal of the present work was investigate the antimicrobial action mechanism of microplusin. Recombinant microplusin is active against Gram-positive bacteria and fungi, however, no activity is detected for Gram-negative bacteria. Two models were used to evaluate the action mechanism of microplusin: the bacteria Micrococcus luteus and the yeast Cryptococcus neoformans. Microplusin is bacteriostatic against M. luteus and its localization is intracellular for these bacteria. Moreover, microplusin binds copper and the addition of this metal into the medium reduces its antibacterial activity. M. luteus bacteria pre-treated with microplusin recover its growth when copper is added. These data indicate that microplusin activity is related to its ability to deplete copper present in the extracellular or intracellular environment, suggesting a nutritional effect. Microplusin presents a tertiary structure with five a-helix and the copper binding does not induce conformation changes. In addition, it was observed that histidines 1, 2 and 74 from microplusin may be involved in the formation of a copper binding site. About C. neoformans, it was verified microplusin inhibits its melanization, a virulence factor catalyzed by laccase, a copper dependent enzyme. However, microplusin does affect neither laccase activity nor its gene expression. The melanization caused by auto-polymerazation of phenolic substrates, is also not inhibited by microplusin. Hence, additional studies are required to evaluate the mechanism by which microplusin inhibits melanization. In addition, microplusin also affects the fungi viability and reduces the capsule size, another important virulence factor.The microplusin activities against C. neoformans suggest its therapeutic potential. In vivo experiments with murine model showed that microplusin reduces the inflammation and the viability of C. neoformans in the lungs, indicating that, in optimized conditions, the peptide may act in the infection control.

A administração indiscriminada de antimicrobianos sistêmicos tem como principais efeitos indesejáveis a seleção antimicrobiana, hipersensibilidade, comprometimento gastrointestinal e toxicidade. A busca por uma alternativa à terapêutica antimicrobiana sistêmica em Odontologia através do uso de um material biodegradável de aplicação local pode apresentar inúmeras vantagens. As características estruturais, de citocompatibilidade e facilidade de fabricação do polímero sintético ácido poli-L-lactídeo (PLLA) permitem que este seja um carreador de fármacos como amoxicilina (AM), azitromicina (AZ), clindamicina (CL) ou metronidazol (ME) mantendo concentrações inibitórias constantes e por tempo prolongado, sendo capazes de prevenir a colonização dos principais patógenos orais. Objetivo: Avaliar e comparar o comportamento de filmes ou malhas de PLLA associados aos quatro antimicrobianos mais utilizados em Odontologia como uma alternativa local. Metodologia: 180 (N) discos poliméricos com 15 ou 6 mm de diâmetro foram preparados em associação a 20% do antimicrobiano amoxicilina, azitromicina, clindamicina ou metronidazol sendo classificados como grupo F (filme) e M (malha). Foram confeccionados segundo os métodos de deposição e eletrofiação (fibras) respectivamente. Todos os discos foram armazenados em solução tampão (pH 5 ou 7.4) e alíquotas foram coletadas e analisadas por cromatografia líquida de alta performace (HPLC) em 8, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas. As espécimes foram pesadas após 3 e 6 meses de armazenamento nas soluções tampões para análise de degradação. Para a análise de citotoxicidade, os materiais foram cultivados com fibroblastos humanos por 24h, 48h e 72h e analisados por ensaio de MTT. A capacidade antimicrobiana dos discos foi determinada em cultura de P.gingivalis e S.pyogenes. Para o controle estrutural foram realizadas fotografias digitais e MEV dos espécimes controle, das interfaces (criofratura) e das espécimes degradadas. Resultados: A liberação farmacológica para os antimicrobianos na ordem pH levemente básico (7.4) e ácido (5.0) foi respectivamente: ME 70.03% (F) e 100% (M); 88,01% (F) e 19,4% (M). Para AM 38,73% (F) e 18,63% (M); 61,44% (F) e 47,93% (M). Para AZ 32,53% (F) e 82,85% (M); 46,78% (F) e 73,15% (M). Para CL 68,42% (F) e 81,10% (M); 76,47% (F) e 72,76% (M). A análise antimicrobiana demonstrou capacidade inibitória para S.pyogenes e P.gingivalis para todos os materiais testados, não havendo diferença significativa entre filme e malha dentro de cada grupo (p>0.05). A reação de citotoxicidade por MTT comprovou que os biomateriais testados são compatíveis com fibroblastos humanos e mais citocompatíveis que o controle PLLA, controle de vida e morte (p<0.05). As malhas demonstraram favorecimento do crescimento celular principalmente em 24 e 48 horas. A MEV demonstra um filme com superfície rugosa e malha com fibras e poros mimetizando a matriz extracelular. Após criofratura a MEV da interface comprovou incorporação do fármaco ao filme e malha, exceto para o ME, com cristais externos ao polímero. Após a degradação, os filmes de amoxicilina apresentaram maior degradação que PLLA no pH 5.0 (p=0.007) e pH 7.4 (p=0.046). Já para as malhas a azitromicina apresentou maior degradação que PLLA no pH 7.4 (p=0.031). Conclusão: O PLLA é um polímero cuja associação aos antimicrobianos utilizados mostrou-se segura, citocompatível e promissora na liberação de doses inibitórias contra os microrganismos P.gingivalis e S. pyogenes. A liberação farmacológica foi influenciada pela característica química do fármaco, apresentação do polímero (filme e malha) e pH da solução de armazenamento. Este estudo comprovou ser possível através de uma terapêutica medicamentosa local controlar ou prevenir infecções localizadas, sem que seja necessário o fármaco sistêmico. / Indiscriminate administration of systemic antimicrobial has undesirable effects such as antimicrobial selection, hypersensitivity, gastrointestinal commitment and toxicity. For an alternative to systemic antimicrobial therapy in Dentistry, use a biodegradable material of local application can present numerous advantages. The structural characteristics, cytocompatibility and ease of fabrication of the synthetic polymer poly-L- lactide acid (PLLA) enable this to be a carrier biomaterial. When associated with antimicrobials as amoxicillin (AM), azithromycin (AZ), clindamycin (CL) or metronidazole (ME) it can maintain constant the inhibitory concentrations for a long time, being able to prevent colonization of the main oral pathogens. Objective: To evaluate and compare the behavior of PLLA associated with the most useful antimicrobials in Dentistry as an alternative for prevention and treatment of infections. Methodology: 180 (N) polymer discs with 15 or 6 mm diameter were prepared in association with the antimicrobial concentration of 20% amoxicillin, metronidazole, clindamycin or azithromycin being classified as Group F (film) and M (mesh). They were made using the methods of deposition and electrospinning (nanofibers) respectively. All discs were stored in buffer solutions (pH 5 or 7.4) and aliquots were collected and analyzed by high performance chromatography (HPLC) on 8, 24, 48, 72, 96, 120 , 144 and 168 hours. Cytotoxicity of human fibroblasts was tested after 24h, 48h and 72h by the MTT reaction. The antimicrobial capacity of the disks was determined against P. gingivalis and S. pyogenes cultures. The specimens were weighed after 3 and 6 months of storage for degradation analysis. Specimens were also carried out by digital photos for structural control. SEM was used to control interfaces (freeze-fracture) and degradation description. Results: The drug release for antimicrobials in order slightly basic pH (7.4) and acid ( 5.0 ) was respectively : ME 70.03 % (F ) and 100% (M ) ; 88.01 % (F) and 19.4 % ( F ) . For AM 38.73 % (F) and 18.63% ( F ) ; 61.44 % (F) and 47.93 % ( F ) . To AZ 32.53 % (F) and 82.85 % (F ) ; 46.78 % (F) and 73.15% ( F ) . Cl 68.42 % (F) and 81.10 % ( F ) ; 76.47 % (F) and 72.76 % ( F ) . Antimicrobial analysis showed inhibitory capacity against S. pyogenes and P. gingivalis for all tested polymers. ANOVA showed no difference between film and mesh within each group (p> 0.05). The MTT reaction demonstrated that the biomaterials tested are compatible with human fibroblasts (p < 0.05). The meshes have shown a tendency to cell growth especially in 24 to 48 hours. The SEM images showed a film with a rough surface and mesh of nanofibers and pores mimicking the extracellular matrix and also proved incorporation of the drug to the film and mesh after the freeze-fracture interface, except for ME that was external to the polymer crystals. Degradation showed differences among Amoxicillin-film and PLLA pH 5.0 (p = 0.007) and pH 7.4 (p = 0.046). As for the meshes differences occurred only between azithromycin and the PLLA pH 7.4 (p = 0.031). Conclusion: The PLLA is a polymer biomaterial whose association to antimicrobial is safe, biocompatible and promising. It can inhibit P. gingivalis and S. pyogenes microorganisms. The drug release was influenced by the chemical characteristics of the drug, polymer performance (mesh and film) and the pH of the storage solution. This study proved a local drug system therapy to control or prevent localized infections without systemic doses.

O desenvolvimento de cimentos endodônticos com maior capacidade antimicrobiana, leva a associação de cimentos endodônticos com agentes antimicrobianos. O vanadato de prata nanoestruturado decorado com nanopartículas de prata (AgVO3) é um nanomaterial com capacidade antimicrobiana com aplicação na odontologia. O objetivo desse trabalho foi avaliar quatro cimentos endodônticos (AH Plus, Sealapex, Sealer 26 e Endofill) incorporados com AgVO3, em diferentes concentrações (0%, 2,5%, 5% e 10%), através de testes in vitro de concentração inibitória mínima (CIM) e capacidade antimicrobiana (difusão em ágar) (n=6) frente aos micro-organismos: Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli. Testes das propriedades físicas de escoamento (n=6), radiopacidade (n=5), teste de alteração de cor da estrutura dental (n=3) e padrão de distribuição superficial do AgVO3 aos cimentos endodônticos (n=5) foram realizados. Para análise estatística da capacidade antimicrobiana e escoamento foram realizados teste paramétrico 2-way ANOVA e teste de Tukey honestly significant difference (HSD), os dados da radiopacidade foram analisados pelo teste Kruskal-Wallis e teste de permutação com nível de significância de 5%, e para a alteração de cor realizou-se análise estatística descritiva. A CIM do AgVO3 para E. faecalis foi de 500 &micro;g/mL e para P. aeruginosa e E. coli de 31,25 &micro;g/mL. A incorporação de 10% de AgVO3 promoveu maior atividade antimicrobiana a todos os cimentos frente a E. coli, ao Sealer 26 e Sealapex frente a E. faecalis e ao AH Plus e Endofill frente a P. aeruginosa (p<0,05). A incorporação de AgVO3 não influenciou na atividade antimicrobiana inerente do AH Plus frente a E. faecalis (p>0,05) e não promoveu tal propriedade ao Sealer 26 e Sealapex frente a P. aeruginosa (p>0,05). O escoamento do AH Plus e Endofill reduziu com o aumento da concentração de AgVO3 (p<0,05). Não houve influência no escoamento do Sealer 26 e Sealapex (p>0,05). Todos os grupos apresentaram valores de escoamento dentro do recomendado pela American National Standard/American Dental Association (ANSI/ADA), exceto o AH Plus 10%. O AgVO3 não influenciou na radiopacidade do Endofill (p=0,399) e Sealapex (p=0,316), e a concentração de 2,5% do Sealer 26 e AH Plus apresentou maior radiopacidade em relação ao controle (p=0,022 e p=0,006, respectivamente), que não diferiu dos demais grupos (p>0,05). Todos cimentos incorporados com AgVO3 apresentaram maiores alterações de cor após 180 dias, a menor alteração foi do Endofill 10% e a maior do Sealer 26 10%. O AgVO3 apresentou um padrão de distribuição superficial circular na composição dos cimentos endodônticos. Concluiu-se que a incorporação do AgVO3 tem potencial para aumentar a atividade antimicrobiana dos cimentos endodônticos avaliados, não influenciou no escoamento do Sealer 26 e Sealapex, e na radiopacidade dos cimentos avaliados. Os grupos incorporados com AgVO3 apresentaram maior alteração de cor com 180 dias, exceto o Endofill 10%. / The development of endodontic sealers with higher antimicrobial capacity, leads to the association of endodontic sealers with antimicrobial agents. The nanostructured silver vanadate decorated with silver nanoparticles (AgVO3) is an antimicrobial nanomaterial with application in dentistry. The aim of this study was to evaluate four endodontic sealers (AH Plus, Sealapex, Sealer 26 and Endofill) incorporated with AgVO3, in different concentrations (0%, 2.5%, 5% and 10%), through in vitro tests of minimum inhibitory concentration (MIC) and antimicrobial capacity (agar diffusion method) (n=6) against microorganisms: Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli. Tests on physical properties of flow (n = 6), radiopacity (n = 5), tooth discoloration (n = 3) and superficial distribution pattern of the AgVO3 to endodontic sealers (n = 5) were performed. For statistical analysis of antimicrobial capacity and flow, were performed the 2-way ANOVA parametric test and the Tukey honestly significant difference (HSD) test, the radiopacity data were analyzed by the Kruskal-Wallis test and permutation test with significance level of 5%, and descriptive statistical analysis was performed for tooth discoloration. The MIC of AgVO3 for E. faecalis was 500 &micro;g/mL and for P. aeruginosa and E. coli 31,25 &micro;g/mL. The incorporation of 10% of AgVO3 increased antimicrobial activity to all sealers against E. coli, to Sealer 26 and Sealapex against E. faecalis and to AH Plus and Endofill against P. aeruginosa (p <0.05). The incorporation of AgVO3 did not influence on antimicrobial activity inherent of the AH Plus against E. faecalis (p> 0.05) and did not promote this property to Sealer 26 and Sealapex against P. aeruginosa (p> 0.05). The flow of AH Plus and Endofill decreased with increasing AgVO3 concentration (p <0.05). There was no influence on the flow of Sealer 26 and Sealapex (p> 0.05). The evaluated groups presented flow values within the recommended by the American National Standard/American Dental Association (ASNI/ADA), except the AH Plus 10%. The AgVO3 did not influence the radiopacity of Endofill (p = 0.399) and Sealapex (p = 0.316), the concentration of 2.5% of Sealer 26 and AH Plus presented higher radiopacity than the control (p = 0.022 and p = 0.006, respectively), which did not differ from the other groups (p> 0.05). All sealers incorporated with AgVO3 presented color alterations after 180 days, the lowest change was Endofill 10% and the highest was Sealer 26 10%. The AgVO3 presented a pattern of circular superficial distribution in the composition of the endodontic sealers. It is concluded that the incorporation of AgVO3 has the potential to increase the antimicrobial activity of the endodontic sealers evaluated, did not influence the flow of the Sealer 26 and Sealapex, and the radiopacity of sealers evaluated. The groups incorporated with AgVO3 presented color alterations with 180 days, except Endofill 10%.