The veined ulcers are a very common problem and his very expensive treatment. The World-wide Organization of Health and Brazil they have been stimulating the use of medicinal plants. For so much we have like objective: 1) to Carry out a systematic revision about the fitoterápicos with activity cicatrizante, 2) to Develop and to validate an analytical methodology for quantificação of the aqueous extract and products been derived from Hyptis pectinata (L.) 3) to Investigate the potential cicatrizante of the standardized dry extract of H. pectinata when to check possible alterations of the standardized dry extract of H. pectinata incorporated to a hidrogel, in the process of scarring of induced cutaneous wounds was incorporated to a hidrogel in model tecidual of injured in mice, 4). The inquiry looked in Portuguese, Englishman and Spaniard, in the bases of data: Cinahl, Lilacs, Medline/Pubmed, Scopus and Web of Science, using the descritores: Plants, Medicinal, Wound Healing and Varicose Ulcer. The search of the systematic revision produced 3.505 articles, being that seven were selected for inclusion in the revision. Of the included studies, seven (100 %) valued the reduction of the area of ulcer, four (57,14 %) valued reepitelização, two (28,57 %) valued the bacterial flora and one (14,28 %) valued the pressure of oxygen and carbon dioxide percutâneo. A mark-analysis was carried out in two studies that analysed the effects of the hidrogel incorporated with Mimosa tenuiflora in the treatment of the veined ulcer and included 42 patients, with middle age of 60,5 years, and middle duration of treatment of 10,5 weeks. It was valued the heterogeneity using I2, when it turned in a high value of 84 %. The hidrogel that it incorporated M. tenuiflora seemed to be a promising candidate for the treatment of veined ulcers. An analytical method was developed and validated for cromatografia liquid of high efficiency for the substances quantificação in the aqueous extract of H. pectinata according to resolution RDC 899 of the Anvisa. The method presented boa repetibilidade, strength, exactness, especificidade, reproductiveness and intermediary precision. For the evaluation of the activity cicatrizante experiments were carried out with 3, 7 and 14 days in animal models. The injuries treated with HP5 in the time of 3 days obtained a significant reduction (p<0,05) regarding the group control (CTL). In the injuries accompanied by 14 days treated with HP5 there was a significant reduction (p<0,05) regarding the injuries of the group treated with CTL. In the analysis histomorfológica of the scores of the group treated by 3,7 and 14 days there was no significant difference between the group CLT and the group HP5. The results suggest that the hidrogel of H. pectinata presented improvement in the repair cicatricial in animal, but precise model of more studies to corroborate with the finds of this study. / Úlceras venosas são um problema muito comum e seu tratamento muito caro. A Organização Mundial de Saúde e o Brasil têm incentivado o uso de plantas medicinais. Para tanto temos como objetivo: 1) Realizar uma revisão sistemática acerca dos fitoterápicos com atividade cicatrizante, 2) Desenvolver e validar uma metodologia analítica para quantificação do extrato aquoso e produtos derivados de Hyptis pectinata (L.), 3) Investigar o potencial cicatrizante do extrato seco padronizado de H. pectinata incorporado ao hidrogel em modelo tecidual de ferida excisão em ratos, 4) verificar possíveis alterações do extrato seco padronizado da H. pectinata incorporado ao hidrogel, no processo de cicatrização de feridas cutâneas induzidas. A pesquisa buscou em português, inglês e espanhol, nas bases de dados: Cinahl, Lilacs, Medline/Pubmed, Scopus e Web of Science, usando os descritores: Plants, Medicinal, Wound Healing e Varicose Ulcer. A busca da revisão sistemática produziu 3.505 artigos, sendo que sete foram selecionados para inclusão na revisão. Dos estudos incluídos, sete (100%) avaliaram a redução da área de úlcera, quatro (57,14%) avaliaram reepitelização, dois (28,57%) avaliaram a flora bacteriana e um (14,28%) avaliaram a pressão de oxigênio e dióxido de carbono percutâneo. Uma metaanálise foi realizada em dois estudos que analisaram os efeitos do hidrogel incorporado com Mimosa tenuiflora no tratamento da úlcera venosa e incluíram 42 pacientes, com idade média de 60,5 anos, e duração média de tratamento de 10,5 semanas. A heterogeneidade foi avaliada utilizando I2, resultado em um alto valor de 84%. O hidrogel que incorporou M. tenuiflora pareceu ser um candidato promissor para o tratamento de úlceras venosas. Foi desenvolvido e validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência para a quantificação de substâncias no extrato aquoso de H. pectinata conforme resolução RDC 899 da Anvisa. O método apresentou boa repetibilidade, robustez, exatidão, especificidade, reprodutibilidade e precisão intermediária. Para a avaliação da atividade cicatrizante foram realizados experimentos com 3, 7 e 14 dias em modelos animais. As lesões tratadas com HP5 no tempo de 3 dias obtiveram uma redução significativa (p<0,05) em relação ao grupo controle (CTL). Nas lesões acompanhadas por 14 dias tratadas com HP5 houve uma redução significativa (p<0,05) em relação às lesões do grupo tratado com CTL. Na análise histomorfológica dos scores do grupo tratado por 3,7 e 14 dias não houve diferença significativa entre o grupo CLT e o grupo HP5. Os resultados sugerem que o hidrogel de H. pectinata apresentou melhora no reparo cicatricial em modelo animal, mas precisa de mais estudos para corroborar com os achados deste estudo. / Aracaju

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The Hyptis pectinata (L.) Poit is a medicinal plant widely used in the Sergipe state for the treatment of skin illnesses, gastric clutter, nasal congestion and inflammation caused for bacteria and fungi. Hyptis pectinata, as well as other medicinal plants, can be contaminated with pesticides that are used in the agriculture, and residues cause damages to the man and the environment, due the toxicity of these products. In Brazil values of maximum residue limits (LMR) have not yet been established for pesticides in medicinal plants. In a similar way, it has little information about to the degree of contamination of these phytotherapic resources. Therefore, analytical methods have been developed for determination of residues in medicinal plants, with intention to assure the health of the population. In this context, this work considered the development of an analytical method for the extraction of pyrimethanil, ametryn, dichlofluanid, tetraconazole, flumetralin, kresoxim-methyl and tebuconazole from the medicinal plant Hyptis pectinata using the matrix solid-phase dispersion (MSPD) and gas chromatography-mass spectrometry (GC/MS). Therefore, in the present study, the aim was evaluating the combinations adsorvent/solvent (silica gel, Florisil®, neutral alumina and coordination polymers [Zn(BDC)(H2O)2]n, CuBTC and MIL-53/dichloromethane, dichloromethane:ethyl acetate (1:1, v/v) and ethyl acetate), for the simultaneous extraction of these pesticides. Amongst the evaluated combinations, the on consisting of 0.5 g of C18 and 20 mL of dichloromethane was most efficient, getting recoveries between 85 and 127%, with relative standard between 4 and 15%, in the levels of concentration 0.05; 0.1; 0.5 and 1.0 μg g-1. The linearity was above 0.9987 and the limits of detection between 0.02 and 0.07 μg g-1 and of quantification, 0.05 and 0.1 μg g-1. Among the polymeric phases (CuBTC, MIL-53 and [Zn(BDC)(H2O)2]n), [Zn(BDC) (H2O)2]n was most efficient in the extraction of pyrimethanil (83%), ametrin (95%), dichlofluanid (90%), tetraconazole (81%), flumetralin (74%) and kresoximmethyl (94%), being therefore a viable alternative to the adsorvent commercial conventional C18. / Hyptis pectinata (L.) Poit (Sambacaitá) é uma planta medicinal muito utilizada no estado de Sergipe para o tratamento de doenças de pele, desordem gástrica, rinofaringite, congestão nasal, febre e várias infecções causadas por bactérias e fungos. A Hyptis pectinata, assim como outras plantas medicinais, estão sujeitas a contaminação por pesticidas que são utilizados na agricultura, cujos resíduos podem causar danos ao homem e ao meio ambiente, devido à elevada toxicidade desses produtos. No Brasil não há valores de limites máximos de resíduos (LMR) estabelecidos para pesticidas em plantas medicinais. Do mesmo modo, há pouca informação quanto ao grau de contaminação destes recursos fitoterápicos. Portanto, métodos analíticos têm de ser desenvolvidos para determinação de resíduos em plantas medicinais, com intuito de assegurar a saúde da população. Neste contexto, este trabalho propôs o desenvolvimento de um método analítico para a determinação de pirimetanil, ametrina, diclofluanida, tetraconazol, flumetralina, cresoxim-metílico e tebuconazol em Hyptis pectinata, empregando a dispersão da matriz em fase sólida (DMFS) e cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (CG/EM). Para tanto, foram avaliados as melhores combinações sorvente/solvente (sílica gel, Florisil®, alumina neutra e polímeros de coordenação [Zn(BDC)(H2O)2]n, CuBTC, MIL-53/diclorometano, diclorometano:acetato de etila (1:1, v/v) e acetato de etila), na extração simultânea destes pesticidas. Dentre as combinações avaliadas, o sistema constituído de 0,5 g de C18 e 20 mL de diclorometano foi a mais eficiente, obtendo recuperações entre 85 e 127%, com desvio padrão relativo entre 4 e 15%, nos níveis de concentração 0,05; 0,1; 0,5 e 1,0 μg g-1. As linearidades foram acima de 0,9987 e os limites de detecção foram entre 0,02 e 0,07 μg g-1 e de quantificação, 0,05 e 0,1 μg g-1. Entre as fases poliméricas (CuBTC, MIL-53 e [Zn(BDC)(H2O)2]n), o [Zn(BDC)(H2O)2]n foi a mais eficiente na extração de pirimetanil (83%), ametrina (95%), diclofluanida (90%), tetraconazol (81%), flumetralina (74%) e cresoximmetílico (94%), sendo portanto uma alternativa viável a substituição do sorvente convencional C18.

Submitted by Rafael Santana (rafael.silvasantana@ufpe.br) on 2017-06-09T18:33:27Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Tese Bárbara Laine Ribeiro da Silva.pdf: 2635614 bytes, checksum: 8384212e8db84a27bc2b1fd6a579e7ad (MD5) / Made available in DSpace on 2017-06-09T18:33:27Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Tese Bárbara Laine Ribeiro da Silva.pdf: 2635614 bytes, checksum: 8384212e8db84a27bc2b1fd6a579e7ad (MD5) Previous issue date: 2016-04-01 / CAPES / Em ambientes com clima semiárido, a sobrevivência das plantas depende da adaptação de características morfológicas, anatômicas e fisiológicas. O hábito das espécies e a estrutura do ambiente no qual a planta está inserida também determina sua sobrevivência em ambientes com condições ambientais limitantes, como a caatinga. No caso das espécies herbáceas, é necessário descobrir qual a principal limitação ambiental para o seu desenvolvimento, já que a maioria delas possui ciclo de vida restrito ao período de chuvas na região, bem como quais são as características desenvolvidas que permitem sua sobrevivência no ambiente. O trabalho avaliou características fisiológicas, anatômicas e morfológicas de três espécies herbáceas (Hyptis suaveolens L., Stachytarpheta sanguinea Mart. ex Schauer e Jacquemontia evolvuloides (Moric.) Meisn., em áreas de caatinga com 22, 44 e mais de 60 anos de regeneração, na Paraíba. Foram analisadas: área foliar; área foliar específica; espessura das epidermes, das cutículas, dos parênquimas e do mesofilo; densidade estomática e de tricomas; concentrações de clorofila a, clorofila b e carotenoides; potencial hídrico foliar, trocas gasosas, concentrações de compostos fenólicos totais, nitrogênio, potássio e fósforo. As três espécies apresentaram características anatômicas de folhas de sol, com estômatos e tricomas em ambas as faces foliares e maior concentração na face abaxial. J. evolvuloides apresentou mais características de locais ensolarados, com a menor área foliar específica na área em regeneração mais recente, maior espessura de epiderme e parênquima isobilateral. Algumas variações morfoanatômicas entre as áreas foram comuns entre as três espécies, como as maiores espessuras dos mesofilos e dos parênquimas na caatinga mais antiga que nas áreas com 22 e 44 anos em regeneração. No geral, H. suavoelens e S. sanguinea foram espécies mais plásticas que J. evolvuloides, com as maiores diferenças morfofisiológicas entre as áreas. J. evolvuloides demonstrou ser mais adaptada à baixa disponibilidade hídrica e à alta incidência luminosa. / In environments with semi-arid climate, the survival of plants depends on the adaptation of morphological, anatomical and physiological characteristics. The habit of the species and environmental structure in which the plant is inserted, also determines their survival in environments with limiting environmental conditions, such as the caatinga. In the case of herbaceous species, it is necessary to find out what is the main environmental limitations for its development, since most they have a life cycle restricted to the rainy season in the region, and what are the features developed to survival in the environment. This work determined the physiological, anatomical and morphological characteristics of three herbaceous species (Hyptis suaveolens L. Stachytarpheta sanguinea Mart. Ex Schauer and Jacquemontia evolvuloides (Moric.) Meisn., in areas of caatinga with 22, 44 and over 60 years of regeneration, in Paraiba state. Were analyzed the leaf area, specific leaf area, thickness of the epidermis, cuticle, parenchyma and mesophyll, the stomata and trichomes densities; concentrations of chlorophyll a, chlorophyll b and carotenoids, the leaf water potential, gas exchange, concentrations of total phenolic compounds, nitrogen, potassium and phosphorus. The three species have anatomical features of sun leaves with stomata and trichomes in both leaf surfaces and a greater concentration on the abaxial surface. J. evolvuloides showed more characteristics of sunny locations, with lowest specific leaf area in the most recent regeneration area, thickest epidermis and isobilateral parenchyma. Some morphoanatomical variations between the areas were common among the three species, such as the greater thicknesses of mesophyll and parenchyma in the oldest caatinga than in the areas with 22 and 44 years in regeneration. Overall, H. suavoelens and S. sanguinea were more plastic species than J. evolvuloides, with the largest morphophysiological differences between areas. J. evolvuloides proved to be more acclimatized to low water availability and high light incidence.

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-03-20T13:46:53Z No. of bitstreams: 1 Liliane Dias Nascimento.pdf: 4084810 bytes, checksum: 75a96b10bb37fdfc009fceb0465dd541 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-20T13:46:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Liliane Dias Nascimento.pdf: 4084810 bytes, checksum: 75a96b10bb37fdfc009fceb0465dd541 (MD5) Previous issue date: 2003-02-28 / The Begomovirus (family Geminiviridae) are characterized by infecting dicotyledonous plants, present twinned icosahedral particles with genomes composed of one or two components of circular single-stranded DNA (DNA-A and DNA-B). In addition to cultivated plants, the begomoviruses are also associated with a wide range of weeds. This study aimed to characterize the begomoviruses associated with weed families Malvaceae (Herissantia crispa, Waltheria indica, Sidastrum paniculatum, Sida rhombifolia e Triumfetta semitriloba), Solanaceae (Physalis sp.) and Lamiaceae (Hyptis sp.) In northeastern Brazil to assess their diversity and importance as sources of new virus to cultivated plants. Samples of weeds with symptoms typical of begomovirus infection were collected in the states of Alagoas, Pernambuco and Bahia during the years 2010-2012. We obtained a total of 28 genomic components (18 DNA-A and 10 DNA-B). Analysis of the sequences indicated the presence of eight species of begomovirus, six new species (HeYMV, TrYMV, PaYNV, PhYSV, HyRMV1 and HyRMV2). In phylogenetic analyzes between viruses obtained malvaceous weeds. indicate that all new species clustered with Brazilian begomoviruses. Evidence of recombination were detected manifold where the begomoviruses from Sida spp. and tomato were identified as parents. In weed Hyptis sp. and Physalis sp. Sequence analyzes indicated the presence of three new species of begomoviruses, the two found in the same sample Hyptis sp. (Mixed infection) and another found initially Physalis sp. and subsequently detected in Hyptis sp. In phylogenetic analyzes of these three new species formed a single monophyletic branch. The analyzes showed strong evidence of recombination between HyRMV1 and HyRMV2, and the like parental HyRMV1. The ToRMV was identified as a possible parental species HyRMV1 and PhYSV. Therefore, these results indicate that the weeds are important reservoirs of begomoviruses and that recombination events have apparently contributed to the emergence of new species in some hosts. / Os Begomovirus (família Geminiviridae) são caracterizados por infectarem plantas dicotiledôneas, apresentarem partículas icosaédricas geminadas, com genoma composto por um ou dois componentes de DNA circular de fita simples (DNA-A e DNA-B). Além de plantas cultivadas, os begomovírus estão também associados a uma ampla gama de plantas daninhas. Esse estudo teve como objetivo caracterizar os begomovírus associados a plantas daninhas das famílias Malvaceae (Herissantia crispa, Waltheria indica, Sidastrum paniculatum, Sida rhombifolia, Triumfetta semitriloba), Solanaceae Physalis sp.) e Lamiaceae (Hyptis sp.) no nordeste brasileiro para avaliar sua diversidade e importância como fontes de novos vírus para plantas cultivadas. As amostras de plantas daninhas com sintomas típicos de infecção por begomovírus foram coletadas nos estados de Alagoas, Pernambuco e Bahia durante os anos de 2010 a 2012. Foram obtidos um total de 28 componentes genômicos (18 DNA-A e 10 DNA-B). Análises das sequências indicaram a presença de oito espécies de begomovírus, sendo 6 novas espécies (HeYMV, TrYMV, PaYNV, PhYSV, HyRMV1 e HyRMV2). Nas análises filogenéticas entre os vírus obtidos das malváceas daninhas. indicam que todas as novas espécies se agruparam com begomovírus brasileiros. Evidências múltiplas de recombinação foram detectadas onde os begomovírus provenientes de Sida spp. e do tomateiro foram identificados como parentais. Nas daninhas Hyptis sp. e Physalis sp. análises das sequências indicaram a presença de três novas espécies de begomovírus, duas encontradas numa mesma amostra de Hyptis sp. (infecção mista) e a outra encontrada inicialmente em Physalis sp. e posteriormente detectada em Hyptis sp. Nas análises filogenéticas essas três novas espécies formaram um único ramo monofilético. As análises de recombinação indicaram uma forte evidência de recombinação entre HyRMV1 e HyRMV2, tendo o HyRMV1 como parental. O ToRMV foi identificado como possível parental para as espécies HyRMV1 e PhYSV. Portanto, esses resultados indicam que as plantas daninhas constituem importantes reservatórios de begomovírus e que eventos de recombinação tem aparentemente contribuído para o surgimento de novas espécies nessas hospedeiras.

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / This present study is about the phytotherapic effects of the hydroalchoholic extracted from the Hyptis fruticosa leaves. Typical plant from the northeast of Brazil used as an aromatyzer and discongestyzer. Probably, de Araújo et. al., 1974, were the first ones to study and discribe the studies of the metanolic extracts from the roots of this plant, that contains antimicroorganism and antineoplasic activity. Pain, insomnia and epilepsy are disturbs that attack people in our society, specially pain, causing personal and socialeconomic problems. The main objective of this study is to describe partialy the effects of the hydroalchoholic extracted from the Hyptis fruticosa Salzm. (ex) Benth. leaves in the nervours central system of mice. Having as specifics objectives: to determinate the acute toxicity (DL50); to evidence the anticonvulsant and sedative/hypnotic effects; to mensure the antinociceptive effects in mice. This is an experimental search using acute toxicity test in the doses 1, 2, 3, 4 and 5 grams; pentylenetetrazole-induced convulsion, 60mg/Kg i.p.; pentobarbital-induced sleep, 60mg/Kg i.p.; writhing-induced by acetic acid 6% and tail-flick test. The animals used were the swiss type mice. The data obtained were analysed by ANOVA, the p<0,05 values were considered significant. According to the results, it was demonstrated that the estract has low toxicity; the pentylenetetrazole-induced convulsion showed a latence low increase for the beginning of the 1ª convulsion and the death; The ANOVA showed significance with p<0,0001 at the return of the righting reflex on the sleep-induced by tiopental, writhing-induced by acetic acid and thermal nociceptive stimulation. Is possible to conclude, this way, that the hydroalchoholic extract of Hyptis fruticosa leaves has antinociceptive effects on the central and peripheral nervous system and low sedative, however, without any anticonvulsant activity. For more informations, studies with more details is suggested. / O presente trabalho trata de um estudo sobre os efeitos fitoterápicos do extrato hidroalcoólico das folhas da Hyptis fruticosa. Planta típica do nordeste do Brasil utilizada como aromatizante e descongestionante, provavelmente, de Araújo e colaboradores, 1974, foram os primeiros a relatar estudo dos extratos metanólicos extraídos das raízes da planta, com atividade antimicrobiana e antineoplásica. A dor, a insônia e a epilepsia são transtornos que afligem as pessoas na sociedade, principalmente a dor, causando prejuízos pessoais e socioeconômicos. O objetivo principal deste estudo é caracterizar parcialmente os efeitos do extrato hidroalcoólico das folhas da Hyptis fruticosa Salzm. (ex) Benth. no sistema nervoso central de camundongos; tendo como objetivos específicos determinar a toxicidade aguda (DL50); evidenciar efeito convulsivante e sedativo/hipnótico; e mensurar efeitos antinociceptivos em camundongos. Essa pesquisa é do tipo experimental utilizando os teste de toxicidade aguda nas doses 1, 2, 3, 4 e 5 gramas; os testes de convulsão induzida por pentilenotetrazol, 60mg/Kg i.p., sono induzido por tiopental sódico, 60mg/Kg i.p., contorção abdominal induzida por ácido acético a 6% e teste Tail-flick . Os animais utilizados foram camundongos do tipo Swiss. Os dados obtidos foram analisados pela ANOVA, valores de p<0,05 foram considerados significativos. Em relação aos resultados foi demonstrado que o extrato é de baixa toxicidade. No teste de convulsão induzida por pentilenotetrazol houve pequeno aumento na latência para o início da 1ª convulsão e para a morte. Em relação a ANOVA nos testes quanto a recuperação do reflexo de endireitamento no sono induzido por tiopental, contorção abdominal por ácido acético e nocicepção térmica, os mesmos revelaram significância com p<0,0001. Conclui-se desta forma que o extrato das folhas da Hyptis fruticosa Salzm. (ex) Benth. apresenta efeito antinociceptivo no sistema nervoso central e Caracterização Parcial dos Efeitos do Extrato Hidroalcoólico... 9 periférico e pequena sedação, porém, sem nenhuma atividade anticonvulsivante. Sugere-se estudos mais detalhados para maiores esclarecimentos.

Made available in DSpace on 2014-07-29T15:16:29Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Renata Silva do Prado.pdf: 1314483 bytes, checksum: 0832c7a22af0d5f60e10293a7d47b2d0 (MD5) Previous issue date: 2010-11-20 / The fungus Paracoccidioides brasiliensis is the causative agent of paracoccidioidomicosys (PCM), the most prevalent human systemic mycosis in Latin America. The toxicity of drugs and the appearance of resistant strains have imposition the search for new therapeutic approaches. Plants with reputed antimicrobial uses represent a rich source for the screening of potential antifungal compounds. In this work, we investigated the inhibitory action of argentilactone, extracted from the essential oil of Hyptis ovalifolia, and its analogues on P. brasiliensis yeast cells, during the differentiation from mycelium to yeast, on native and recombinant PbICL. Sensitivity tests on plates, which assessed the activity of argentilactone on yeast cells of P. brasiliensis showed both argentilactone as reduced argentilactone interfered in fungus growth, affecting the cells in a dose-dependent way. The experiments evaluating the minimum inhibitory concentration (MIC), which evaluated the influence of the compounds during the transition from mycelium to yeast in P. brasiliensis showed that argentilactone and reduced argentilactone interferes in this process, also in a dose-dependent way. A specific activity of isocitrate lyase of the fungus, both recombinant as native, as measured by tests of enzyme activity was also affected by the compounds. The type of inhibition promoted by argentilactone and reduced argentilactone was defined as inhibition of mixed type through tests of enzyme kinetics. Different carbon sources (acetate and glucose) have directly influence on the processs of inhibition. The analogues epoxy argentilactone and diol argentilactone not inhibit the growth and differentiation of P. brasiliensis. In addition, it not inhibited the enzyme isocitrate lyase native or recombinant. / O fungo Paracoccidioides brasiliensis é o agente etiológico da paracoccidioidomicose (PCM), micose humana sistêmica de maior prevalência na América Latina. Devido à toxicidade dos antifúngicos existentes, e ao aparecimento de isolados resistentes, estudos em busca de novas terapias tem adquirido relevância. Plantas com propriedades terapêuticas representam uma fonte em potencial para descoberta de novos antifúngicos. Neste trabalho, foi investigada a influência de argentilactona, extraída do óleo essencial de Hyptis ovalifolia, e seus análogos obtidos sinteticamente sobre células leveduriformes de P. brasiliensis, durante o processo de diferenciação de micélio para levedura e sobre a enzima isocitrato liase recombinate (PbICLr) e nativa. Os testes de sensibilidade em placas, que avaliaram a atividade de argentilactona sobre células leveduriformes de P. brasiliensis, mostraram que tanto argentilactona como argentilactona reduzida interferiram no crescimento do fungo, afetando as células de modo dose-dependente. Os experimentos de avaliação de concentração inibitória mínima (CIM), que avaliaram a influência dos compostos durante a transição de micélio para levedura em P. brasiliensis mostraram que argentilactona e argentilactona reduzida interferem nesse processo, também de modo dose-dependente. A atividade específica da isocitrato liase do fungo, tanto recombinante como nativa, mensurada por testes de atividade enzimática, também foi afetada pelos compostos. O tipo de inibição promovida pela argentilactona e argentilactona reduzida foi definido como inibição do tipo mista, através de testes de cinética enzimática. Diferentes fontes de carbono (acetato e glicose) influenciaram diretamente o processo de inibição. Os análogos epoxi argentilactona e diol argentilactona não inibiram o crescimento de células leveduriformes e o processo de diferenciação de P. brasiliensis. Em adição, também não inibiram a atividade da enzima isocitrato liase recombinante e nativa.

Made available in DSpace on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Item created via OAI harvest from source: http://www.bdtd.ufpa.br/tde_oai/oai2.php on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). Item's OAI Record identifier: oai:bdtd.ufpa.br:274 / Hyptis crenata (Pohl) ex Benth. is a herbaceous aromatic and medicinal plant, belongs to Lamiaceae, popularly known as salva-do-marajó, malva-do-marajó and hortelã-bravo. This plant is distributed since the mouth of Amazonas River, Marajó Island, Pantanal, and extending up to the states of Minas Gerais. Its essential oil is characterized by presence of monoterpenes and sesquiterpenes. The leaf tea is used as sudorific, tonic, stimulant, as well as to treat the eyes and throat inflammation, constipation and arthritis. Based in these information, we decided to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of the oil (HcEO) of Hyptis crenata in mouse throught the following tests: abdominal constriction, hot plate, formalin, croton oil-induced ear edema, rat paw edema induced by dextran and carrageenan, carrageenan-induced peritonitis. The statistical method used in this study was ANOVA followed by multiple comparison (Student-Newman-Keuls test or Student t test). The essential oil was extracted by hydrodistillation, yield was 0,6% and their main components were monoterpenes (94,5%). The lethal dose (DL50) was 5000 mg/kg. In the abdominal constriction test, at doses of 250, 350 and 500 mg/kg, the HcEO inhibited the abdominal constrictions in 22,56%, 60,76% and 75,53%, respectively, in a dose-dependent manner when compared to the control group. The DE50 calculated was 364,22 mg/kg with a correlation coefficient of 0,9341. The oil not changed significantly the time of latency in the hot plate test. HcEO (364,22 mg/kg) caused an inhibition of the phase I in 26,42% and an inhibition of the phase II in 43,86% of the formalin test. Naloxone, an antagonist of opioid receptor, reverted the analgesic effect of EOHc. HcEO reduced croton oil-induced ear edema in 44,26%. In rat paw edema induced by dextran, HcEO produced inhibition at the dose of 364,22 mg/kg, but the rat paw edema induced by carrageenan this inhibition was not observed. In carrageenan-induced peritonitis, HcEo significantly decreased the leucocyte and neutrophil migration in 47,55% e 66,47%, respectively. Based on the results we are suggesting that the essential oil of H. crenata has an antinociceptive activity.It is probably as consequence of direct action on the nociceptive fiber, as well as the opioid system is involved in this effect. Further, our results suggest that anti-inflammatory activity of HcEO is probably of peripheral origin. It can be suggested, too, that the possible components responsible for these actions are the compounds monoterpenes presents in HcEO. / Hyptis crenata (Pohl) ex Benth. é uma planta herbácea, medicinal e aromática, pertencente à família lamiaceae, conhecida popularmente como salva-do-marajó, malva-do-marajó e hortelã-bravo. Distribui-se no estuário do Rio Amazonas, Pantanal e no estado de Minas-Gerais. Seu óleo essencial é caracterizado pela presença de monoterpenos e sesquiterpenos. É utilizada popularmente como sudorífico, tônico, estimulante, bem como para tratar inflamação de olhos e garganta, constipação e artrite. Baseado nessas informações, decidiu-se avaliar a atividade antinociceptiva e antiinflamatória do óleo essencial desta espécie (OEHc) através dos seguintes testes: teste das contorções abdominais induzidas por ácido acético, placa quente, formalina, dermatite induzida pelo óleo de croton, edemas induzidos por dextrana e carragenina e peritonite induzida por carragenina. Para a análise estatística utilizou-se ANOVA seguida de um método de múltiplas comparações (Teste de Student-Newman-Keuls ou teste "t" de Student). O óleo foi extraído por hidrodestilação, obtendo um rendimento de 0,6%. É composto predominantemente por monoterpenos (94,5%). A dose letal media DL50 foi de 5000 mg/kg. Nas contorções abdominais induzidas por ácido acético o óleo (250, 350 e 500 mg/kg) reduziu de forma significante de maneira dose-dependente estas contorções em 22,56%, 60,76% e 75,53%, respectivamente, cujo coeficiente de correlação linear foi de r = 0,9341 e DE50 = 364,22 mg/kg. No teste da placa quente, o óleo não foi capaz de aumentar o tempo de latência de maneira significante. No teste da formalina, o OEHc produziu uma inibição da 1 fase em 26,49% e da 2 fase em 43,39%. Além disso, a naloxona reverteu o efeito do OEHc neste teste. Na dermatite induzida pelo óleo de croton, o OEHc reduziu o edema de maneira significante em 44,26%. No edema induzido por dextrana, o óleo foi capaz de impedir o desenvolvimento do edema na dose de 364,22 mg/kg de maneira significante em relação ao grupo controle. Porém, no edema induzido por carragenina esta inibição não foi observada. Na peritonite induzida por carragenina, o OEHc reduziu o número de leucócitos e o de neutrófilos em 47,55% e 66,47%, respectivamente. A partir dos resultados obtidos, sugere-se que o OEHc apresenta atividade antinociceptiva provavelmente através da ação direta sobre as fibras nociceptivas, além de sugerir que os receptores opióides possam estar envolvidos neste processo; e atividade antiinflamatória provavelmente de origem periférica. Pode-se sugerir, também, que os possíveis componentes responsáveis por essas ações sejam os compostos monoterpênicos presentes no OEHc.

La présente étude porte tout d'abord sur la mesure de l'activité antimicrobienne de 42 plantes médicinales qui sont utilisées traditionnellement en Iran et en Guadeloupe, contre 36 souches microbiennes résistantes à de multiples drogues afin de sélectionner la plante la plus intéressante. Les résultats obtenus révèlent la présence des principes actifs antimicrobiens dans chacune des plantes.Nous avons finalement sélectionné Hyptis atrorubens Poit. qui présente une forte activité antimicrobienne. De plus, cette plante n'a jamais été étudiée dans la littérature. Des analyses phytochimiques et biologiques sur l'extrait hydro-méthanolique des tiges, nous ont permis de trouver pour la première fois les quatre principaux composés actifs de cette plante : acide rosmarinique, rosmarinate de méthyle, quercétine-3-glucoside (isoquercétine) et quercétine-3-galactoside (hyperoside).L'activité antibactérienne de ces composés a été évaluée par différentes valeurs microbiologiques (CMI, CMB, synergie, dénombrement bactérien et courbes de croissance).La meilleure activité inhibitrice et bactéricide a été trouvée pour le rosmarinate de méthyle (0,3 mg/ml). Cette recherche suggère la forte potentialité d'activité antimicrobienne pour la combinaison de quatre composés avec une CMI de 70 µg/ml, qui s'approche de la CMI des antibiotiques.Ce travail présente les composés d'Hyptis atrorubens Poit. comme étant de nouveaux agents antimicrobiens et comme étant une source potentielle de lutte contre les bactéries, de plus en plus résistantes aux antibiotiques.

Submitted by Ricardo Cedraz Duque Moliterno (ricardo.moliterno@uefs.br) on 2016-01-26T21:56:33Z No. of bitstreams: 1 TESE_Anderson_FINAL.pdf: 3427530 bytes, checksum: 027d12f66415d71dc327e860609665fe (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-26T21:56:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1 TESE_Anderson_FINAL.pdf: 3427530 bytes, checksum: 027d12f66415d71dc327e860609665fe (MD5) Previous issue date: 2015-06-29 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico - CNPq / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior - CAPES / Funda??o de Amparo ? Pesquisa do Estado da Bahia - FAPEB / Eplingiella fruticosa (Salzm. Ex Benth.) Harley & JFB Pastore is an aromatic species, native, occurring in six states in northeastern Brazil (Bahia, Sergipe, Pernambuco, Paraiba, Rio Grande do Norte and Cear?). Popularly known as "alecrim de vaqueiro", is commonly found in street markets of the region and used to combat pain and seizures. Reviews in mice and in vitro studies show analgesic activity, vasodilating, cardioprotetiva, anti-inflammatory and larvicidal of its essential oil and of different types of the leaves extract. Recent studies show great variability in essential oil chemical composition of E. fruticosa, related to soil and climatic conditions and different plant organs. Thus, the species has great potential for exploration both agronomic, and by pharmaceutical companies. The aim of this study was to evaluate the vegetative propagation capacity and characterize previously Eplingiella genotypes, through morphological, agronomic, phytochemicals and molecular data. In Chapter I, two experiments were conducted: the first tested the effect of three substrates and the second evaluated five concentrations of IBA and three periods of cultivation. The design was a randomized block design with four replications. We evaluated survival percentage (% S), percentage of rooted cuttings (% EE), root length (CRE), number of shoots (NBE), dry mass of leaves (MSF), root dry weight (MSR) and total dry matter (MST). In Chapter II, twelve genotypes were collected, propagated vegetatively and transplanted. Twelve months after transplantation were assessed 12 quantitative traits, eight morphological and agronomic four. In Chapter III, the total DNA was extracted, then 20 primers were tested, of which nine were selected because they have better electrophoretic profiles agarose gel (2%). The binary matrix was computed in GEOCOMPAR II. It is estimated the diversity of the genetic structure parameters and the data were subjected to Bayesian analysis, and Neighbor-joining dendrogram and principal component analysis (PCA) based on matrix of Nei distances. And in Chapter IV, samples of 100g of leaves each repetition per genotype were used in the essential oil hydrodistillation in Clevenger type apparatus for three hours, quantifying the content. The identification of the compounds and their contents was performed by GC (FID) and GC / MS data 15 and the major compounds were used in diversity analysis. They have been made to cluster analysis and canonical variables, using as dissimilarity measure the Mahalanobis distance (D2). In the first experiment of Chapter I, significant differences were found for CRE, NBE, MSF, MSR and MST, with the best performance for the commercial substrate. In the second, positive effects have been identified both the addition of AIB as the cultivation time on the CRE variables, NBE, MSF and MSR, reaching maximum increment to the estimated concentration of 1.5 g L-1, at 60 days of cultivation. In Chapter II, there was significant variation by F test (p <0.01) for the CF features, LF, CBD, CBE, LP, and MFF MSF. The genotypes formed two groups for almost all variables, by Scott-Knott test (p <005), except for LP, which formed three. The EF002 and EF003 genotypes presented the highest levels for almost all variables. There was the formation of three groups for both UPGMA and for the canonical variables (CV). The characteristics that most contributed to the formation of groups were CBE, MFF and CF. The genotypes EF002, EF003, EF005 and EF012 stood out because they have higher genetic distances. In CHAPTER III, primers produced 131 polymorphic bands. The diversity index of Nei (Ne) ranged between 0.31 and 0.39, while Shannon (I) ranged between 0.33 and 0.48. The percentage coefficient of genetic differentiation (Gst) was 0.29. In AMOVA most of the variation was within populations (69%), while among populations was 27% and 4% among species, indicating a good genetic structure. The average value of Fst was 0.175, demonstrating intermediate differentiation between populations. The structure of the Bayesian analysis method revealed three possibilities for the formation of groups (K = 2; = 6; 8 =;), however, it presented many migrants and high level of mixing individuals. The dendrogram generated by the Neighbor-Joining method confirmed the formation of two groups, with good support for major clades (100%). PCA analysis in the first two axis explained 21.06% of the total variation among populations. Finally, in Chapter IV, the genotypes were classified into four clusters: 1 - EF001 genotypes, EF006, EF007, EF008, EF010, EF011 and EF012 with E-caryophyllene and bicyclogermacrene as major; 2 - EF002 and EF003 genotypes, with the majority same as the previous group, however, percentage with average about 30% higher; 3 - EF004 and EF005 genotypes that showed a greater production of E-caryophyllene; and 4 - with EF009 genotype, forming a single group to present ?-pinene as balanced majority and percentage among the rest. This result was confirmed by canonical variables, which explained 76% of the variation. The bicyclogermacrene compounds, 1,8-cineol, ?-copaene and spathulenol represented the most important variables for analysis. / Eplingiella fruticosa (Salzm. ex Benth.) Harley & J.F.B. Pastore ? uma esp?cie arom?tica, nativa, que ocorre em seis estados do nordeste brasileiro (Bahia, Sergipe, Pernambuco, Para?ba, Rio Grande do Norte e Cear?). Popularmente conhecida como ?alecrim de vaqueiro?, ? comumente encontrada em feiras livres da regi?o e utilizada no combate a dores e convuls?es. Avalia??es em camundongos e in vitro comprovam atividades analg?sicas, vasodilatadora, cardioprotetiva, antinflamat?ria e larvicida do seu ?leo essencial e de diferentes tipos de extrato de suas folhas. Estudos recentes apontam grande variabilidade na composi??o qu?mica do ?leo essencial de E. fruticosa, relacionada ?s condi??es edafoclim?ticas e aos diferentes ?rg?os vegetais. Sendo assim, a esp?cie apresenta grande pot?ncial de explora??o tanto agron?mica, quanto por ind?strias farmac?uticas. O objetivo geral deste estudo foi avaliar a capacidade de propaga??o vegetativa e caracterizar, previamente, gen?tipos de E. fruticosa, por meio de dados morfol?gicos, agron?micos, fitoqu?micos e moleculares. No CAP?TULO I, foram conduzidos dois experimentos: o primeiro testou o efeito de tr?s substratos e o segundo avaliou cinco concentra??es de AIB e tr?s per?odos de cultivo. O delineamento foi em blocos casualizado, com quatro repeti??es. Avaliou-se percentagem de sobreviv?ncia (%S), percentagem de estacas enraizadas (%EE), comprimento da raiz (CRE), n?mero de brota??es (NBE), massa seca de folhas (MSF), massa seca de raiz (MSR) e massa seca total (MST). No CAP?TULO II, doze gen?tipos foram coletados, propagados vegetativamente e transplantados. Doze meses ap?s o transplante foram avaliadas 12 caracter?sticas quantitativas, sendo oito morfol?gicase quatro agron?micas. No CAP?TULO III, o DNA total foi extra?do, em seguida 20 iniciadores foram testados, dos quais nove foram selecionados por apresentarem melhores perfis eletrofor?ticos em gel de agarose (2%). A matriz bin?ria foi computada no GEOCOMPAR II. Estimou-se os par?metros de diversidadee a estrutura gen?tica os dados foram submetidos ? an?lise Bayesiana, al?m de dendrograma Neighbor-joining e an?lise de componentes principais (PCA) com base na matriz de dist?ncias de Nei. E no CAP?TULO IV, amostras de 100g de folhas de cada repeti??o por gen?tipo foram utilizadas na hidrodestila??o do ?leo essencial, em aparelho tipo clevenger, durante tr?s horas, quantificando-se o teor. A identifica??o dos compostos e seus teores foi realizada por CG (DIC) e CG/EM e os dados de 15 compostos majorit?rios foram utilizados nas an?lises de diversidade. Foram procedidas an?lise de agrupamento e de vari?veis can?nicas, utilizando como medida de dissimilaridade a dist?ncia generalizada de Mahalanobis (D2).No primeiro experimento do CAP?TULO I, foram verificadas diferen?as significativas para CRE, NBE, MSF, MSR e MST, com melhor desempenho para o substrato comercial. No segundo, foram identificados efeitos positivos tanto da adi??o de AIB quanto dos tempos de cultivo sobre as vari?veis CRE, NBE, MSF e MSR, atingindo incremento m?ximo com a concentra??o estimada de 1,5 g L-1, aos 60 dias de cultivo. No CAP?TULO II, houve varia??o significativa, pelo teste de F (p<0,01), para as caracter?sticas CF, LF, CBD, CBE, LP, MFF e MSF. Os gen?tipos formaram dois grupos para quase todas as vari?veis, pelo teste de Scott-Knott (p<005), exceto para LP, que formou tr?s. Os gen?tipos EF002 e EF003 apresentaram as maiores m?dias para quase todas vari?veis. Houve a forma??o de tr?s grupos, tanto para UPGMA quanto para as vari?veis can?nicas (VC). As caracter?sticas que mais contribu?ram para a forma??o dos grupos foram CBE, MFF e CF. Os gen?tipos EF002, EF003, EF005 e EF012 se destacaram por apresentarem maiores dist?ncias gen?ticas. No CAP?TULO III, os iniciadores produziram 131 bandas polim?rficas. O ?ndice de diversidade de Nei (Ne) variou entre 0,31 e 0,39, enquanto Shannon (I) variou entre 0,33 e 0,48. O percentual do coeficiente de diferencia??o gen?tica (Gst) foi de 0,29. Na AMOVA a maior parte da varia??o ficou dentro das popula??es (69%), enquanto entre popula??es foi de 27% e entre esp?cies de 4%, indicando uma boa estrutura??o gen?tica. O valor m?dio de Fst foi 0,175, demonstrando diferencia??o intermedi?ria entre as popula??es. As an?lises de estrutura pelo m?todo Bayesiano revelou tr?s possibilidades de forma??o de grupos (K=2;=6;=8;), no entanto, apresentou muitos indiv?duos migrantes e elevado n?vel de miscigena??o. O dendograma gerado pelo m?todo de Neighbor-Joining confirmou a forma??o de dois grupos, com boa sustenta??o para os principais clados (100%). Na an?lise de PCA os dois primeiros axis explicaram 21,06% da varia??o total entre as popula??es. Por fim, no CAP?TULO IV, os gen?tipos foram classificados em quatro clusters: 1 - gen?tipos EF001, EF006, EF007, EF008, EF010, EF011 e EF012, com E-cariofileno e biciclogermacreno como majorit?rios; 2 - gen?tipos EF002 e EF003, com os mesmos majorit?rios que o grupo anterior, no entanto, com percentuais m?dios cerca de 30% superiores; 3 - gen?tipos EF004 e EF005, que evidenciaram uma maior produ??o de E-cariofileno; e 4 - com gen?tipo EF009, formando um grupo isolado por apresentar ?-pineno como majorit?rio e percentuais equilibrados entre os demais. Esse resultado foi confirmado pelas Vari?veis Can?nicas, que explicou 76% da varia??o. Os compostos biciclogermacreno, 1,8-cineol, ?-copaeno e espatulenol representaram as vari?veis de maior import?ncia para a an?lise.

Petroleum ether, dichloromethane, and 80% ethanol extracts of 15 plant species collected in Nigeria were screened for in vitro antibacterial, anti-inflammatory and antimalarial activities. Antibacterial activity was tested using the agar diffusion method, while the minimum inhibitory concentrations (MIC) of the active extracts were determined using the microtitre serial dilution method. Most antibacterial activity detected was against Gram-positive bacteria with Staphylococcus aureus being the most susceptible. The highest activity was found in petroleum ether and dichloromethane leaf extracts of Mallotus oppositifolius; petroleum ether, dichloromethane and ethanolic root extracts of Newbouldia laevis; and ethanolic root extracts of Morinda lucida and Canthium subcordatum. Against the Gram-negative bacterium Escherichia coli, the highest activity was found in dichloromethane leaf extracts of Newbouldia laevis, ethanolic root extracts of Phyllanthus amarus, Mallotus oppositifolius, and Canthium subcordatum. A total of 60 plant extracts were screened for antiplasmodial activity. A chloroquine sensitive strain of Plasmodium falciparum (D10) was used. In the assay, the parasite lactate dehydrogenase (pLDH) activity was used to measure parasite viability. About 11 extracts showed promising activity with an IC₅₀ ranging from 2.5 to 13.4 µg/ml. The petroleum ether leaf extract of Hyptis suaveolens had the highest activity (IC₅₀ = 2.5 µg/ml). The cyclooxygenase (COX-1 and COX-2) assays were used to test for anti-inflammatory activity. All the plant species, with the exception of Hedranthera barteri and Picralima nitida showed anti-inflammatory activity. Apart for a few ethanolic extracts, all the activities were recorded with petroleum ether and dichloromethane extracts. Employing bioassay-guided activity fractionation, an antibacterial anthraquinone identified as emodin was isolated from ethanolic root extract of Senna occidentalis. Although this compound had been isolated from other sources, this was the first report of isolation from Senna occidentalis. Using a similar approach a novel antimalarial diterpenoid was isolated from the petroleum ether leaves extract of Hyptis suaveolens. It had IC₅₀ of 0.1 µg/ml. This new compound is worthy of further investigation and may act as an important lead compound for future antimalarial drugs. / Thesis (Ph.D.)-University of KwaZulu-Natal, 2005.