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Uso de antiinflamatórios COX-2 seletivos em ratos (Rattus novergicus) Wistar /Camplesi, Annelise Carla. January 2010 (has links)
Orientador: Michiko Sakate / Banca: Noeme de Sousa Rocha / Banca: Maria do Carmo Fernandez Vailati / Banca: Mário Roberto Hatayde / Banca: Márcia Ferreira da Rosa Sobreira / Resumo: O uso de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) aumentou significativamente na clínica médica de pequenos animais após a descoberta de AINEs seletivos, e isso resultou em uma elevação da incidência de intoxicações por estes medicamentos. O presente estudo teve como objetivo avaliar a histologia e o índice apoptótico hepático, níveis de citocinas séricas e fibrinogênio plasmático nos ratos tratados com diclofenaco, meloxicam e firocoxibe. Utilizaram-se 90 animais que foram divididos em seis grupos de 15 animais cada: G1 - controle: 0,3mL/100g de solução fisiológica; G2 - diclofenaco de sódio: 15mg/kg; G3 - meloxicam: 2mg/kg; G4 - meloxicam: 10mg/kg; G5 - firocoxibe: 5mg/kg; G6 - firocoxibe: 25mg/kg. A medicação foi realizada por meio de gavage, a cada 24 horas, por cinco dias. Após a eutanásia dos ratos, foram colhidos materiais para dosagens de fibrinogênio e citocinas, análise histopatológica e de apoptose hepática. Os ratos tratados com diclofenaco, meloxicam e firocoxibe não apresentaram diferença estatística em relação aos índices apoptóticos hepáticos. A concentração sérica de TNF- foi semelhante em todos os grupos avaliados, e a IL-10 foi maior nos grupos tratados com os AINEs quando comparada ao grupo de solução fisiológica. O fibrinogênio plasmático elevou-se nos ratos tratados com diclofenaco e com meloxicam. As alterações histopatológicas foram mais frequentemente observadas nos animais que receberam diclofenaco e alterações leves, com o uso de meloxicam e firocoxibe. O meloxicam e o firocoxibe foram considerados AINEs seguros, pois não causaram alterações significativas nos ratos tratados com a dose recomendada e discreto grau de toxicidade no grupo tratado com cinco vezes a dosagem / Abstract: The employ of non-steroidal anti-inflammatory drugs increased significantly in medical clinic of small animals after the discovery of NSAID selected and this effected in an increase of times of intoxications by these medicines. The present study aims to evaluate the histology and the hepatic apoptotic index, quantify serum dosage of cytokines and plasmatic fibrinogen in rats deal with diclofenac, meloxicam and firocoxibe. It were used 90 animals which they're divided in six groups with 15 animals each one. G1- control: 0.3mL/100g physiologic solution; G2- diclofenac: 15mg/kg (positive control); G3- meloxicam: 2mg/kg; G4- meloxicam: 10mg/kg; G5- firocoxib: 05mg/kg; G6- firocoxib: 25mg/kg. Medication was administered though gavage every 24 hours by five days. After euthanasia of these rats, were cropped materials to dosing of fibrinogen, cytokines, hipathology and hepatic apoptosis. The rats which were under care with diclofenac, meloxicam and firocoxibe didn't show difference statistics in report to the hepatic apoptotic index. TNF- serum concentration was similar to all groups and IL-10 concentration was higher on the groups which were under care with the AINEs when were compared with the group of physiological solution. The plasma fibrinogen is elevated in rats treated with diclofenac and meloxicam. The most frequency histopathological changes were observed in animals that received diclofenac and mild changes, with the use of meloxicam and firocoxib. Meloxicam and firocoxib cam be considered NSAIDs safe, because they didn't cause significatives alterations in the rats treated with the recommended dose and a slight degree of toxicity in the group treated with five times the dosage / Doutor
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Uso de antiinflamatórios COX-2 seletivos em ratos (Rattus novergicus) WistarCamplesi, Annelise Carla [UNESP] 27 May 2010 (has links) (PDF)
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camplesi_ac_dr_botfmvz.pdf: 1535535 bytes, checksum: 282f08aabaf70f1006455025035703e8 (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / O uso de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) aumentou significativamente na clínica médica de pequenos animais após a descoberta de AINEs seletivos, e isso resultou em uma elevação da incidência de intoxicações por estes medicamentos. O presente estudo teve como objetivo avaliar a histologia e o índice apoptótico hepático, níveis de citocinas séricas e fibrinogênio plasmático nos ratos tratados com diclofenaco, meloxicam e firocoxibe. Utilizaram-se 90 animais que foram divididos em seis grupos de 15 animais cada: G1 - controle: 0,3mL/100g de solução fisiológica; G2 - diclofenaco de sódio: 15mg/kg; G3 – meloxicam: 2mg/kg; G4 – meloxicam: 10mg/kg; G5 – firocoxibe: 5mg/kg; G6 – firocoxibe: 25mg/kg. A medicação foi realizada por meio de gavage, a cada 24 horas, por cinco dias. Após a eutanásia dos ratos, foram colhidos materiais para dosagens de fibrinogênio e citocinas, análise histopatológica e de apoptose hepática. Os ratos tratados com diclofenaco, meloxicam e firocoxibe não apresentaram diferença estatística em relação aos índices apoptóticos hepáticos. A concentração sérica de TNF- foi semelhante em todos os grupos avaliados, e a IL-10 foi maior nos grupos tratados com os AINEs quando comparada ao grupo de solução fisiológica. O fibrinogênio plasmático elevou-se nos ratos tratados com diclofenaco e com meloxicam. As alterações histopatológicas foram mais frequentemente observadas nos animais que receberam diclofenaco e alterações leves, com o uso de meloxicam e firocoxibe. O meloxicam e o firocoxibe foram considerados AINEs seguros, pois não causaram alterações significativas nos ratos tratados com a dose recomendada e discreto grau de toxicidade no grupo tratado com cinco vezes a dosagem / The employ of non-steroidal anti-inflammatory drugs increased significantly in medical clinic of small animals after the discovery of NSAID selected and this effected in an increase of times of intoxications by these medicines. The present study aims to evaluate the histology and the hepatic apoptotic index, quantify serum dosage of cytokines and plasmatic fibrinogen in rats deal with diclofenac, meloxicam and firocoxibe. It were used 90 animals which they’re divided in six groups with 15 animals each one. G1- control: 0.3mL/100g physiologic solution; G2- diclofenac: 15mg/kg (positive control); G3- meloxicam: 2mg/kg; G4- meloxicam: 10mg/kg; G5- firocoxib: 05mg/kg; G6- firocoxib: 25mg/kg. Medication was administered though gavage every 24 hours by five days. After euthanasia of these rats, were cropped materials to dosing of fibrinogen, cytokines, hipathology and hepatic apoptosis. The rats which were under care with diclofenac, meloxicam and firocoxibe didn’t show difference statistics in report to the hepatic apoptotic index. TNF- serum concentration was similar to all groups and IL-10 concentration was higher on the groups which were under care with the AINEs when were compared with the group of physiological solution. The plasma fibrinogen is elevated in rats treated with diclofenac and meloxicam. The most frequency histopathological changes were observed in animals that received diclofenac and mild changes, with the use of meloxicam and firocoxib. Meloxicam and firocoxib cam be considered NSAIDs safe, because they didn’t cause significatives alterations in the rats treated with the recommended dose and a slight degree of toxicity in the group treated with five times the dosage
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Avaliação do uso profilático de omeprazol em pacientes internados no hospital estadual Américo Brasiliense /Abjaude, Samir Antonio Rodrigues. January 2015 (has links)
Orientador : Patrícia de Carvalho Mastroianni / Banca: Leonardo Régis Leira Pereira / Banca: Natália Valadares de Moares / Resumo: Introdução. O omeprazol é amplamente administrado e, na maioria das vezes, o uso é efetivo e seguro. No entanto, estudos avaliaram que o omeprazol foi o medicamento mais relacionado com a admissão hospitalar devido RAM. Tais RAM talvez possam ser explicadas devido ao uso abusivo ou prescrição irracional de omeprazol. Todavia, não foi avaliado o risco e o benefício do uso profilático do omeprazol, considerando o uso aprovado e o uso não aprovado, e as consequências para a segurança do paciente. Objetivo. Identificar e avaliar o risco de ocorrência de EAM e o benefício através da efetividade do uso profilático de omeprazol em pacientes internados. Método. Conduziu-se um estudo coorte observacional de agosto a outubro de 2013 e dezembro/2013 a maio/2014, no Hospital Estadual Américo Brasiliense. Os pacientes internados foram classificados em três grupos: a) uso de omeprazol profilático aprovado, b) uso de omeprazol profilático não aprovado; c) não uso de omeprazol. Foram excluídos os pacientes que fizeram uso de omeprazol não profilático. Os pacientes foram monitorados diariamente com auxílio do roteiro de investigação adequado previamente. Os dados foram tabulados segundo a presença ou ausência de efetividade e de eventos adversos nos três grupos. Resultados. Foram monitoradas 427 hospitalizações, sendo 136 expostos ao omeprazol profilático não aprovado e 52 expostos ao omeprazol profilático aprovado. Identificaram-se apenas dois casos de suspeita de inefetividade e 14 de eventos adversos. Observou-se diferença significativa na concentração sérica da creatinina e ureia para os pacientes que usavam omeprazol profilático aprovado. Conclusão. Há duas vezes mais pacientes expostos ao omeprazol profilático não aprovado comparado ao uso aprovado. Não houve associação do omeprazol profilático com fator de risco, no entanto, houve diferença significativa no... / Abstract: Introduction. Omeprazole is a widely used drug; in most cases, it is effective and safe. However, studies have found omeprazole to be the drug most frequently related to hospital admissions due to adverse drug reactions (ADRs). The ADRs could have occurred as a result of abuse or irrational prescribing of omeprazole. Despite that possibility, the risks and benefits of prophylactic omeprazole considering the approved and off-label uses and the potential consequences for patient safety have not been assessed. Objective. To identify and assess the risk of adverse drug events and the benefit provided by the effective use of prophylactic omeprazole in hospitalized patients. Methods. This observational cohort study was conducted from August to October 2013 and December 2013 to May 2014 at the Américo Brasiliense State Hospital. The inpatients were classified into three groups: a) approved use of prophylactic omeprazole b) off-label use of prophylactic omeprazole, and c) not using omeprazole. Patients who used no prophylactic omeprazole were excluded. The patients were monitored daily with the aid of a pre-established research protocol. Data were tabulated according to drug effectiveness or ineffectiveness and presence of adverse events in the three groups. Results. A total of 427 hospitalized patients were monitored in the study. Of these, 136 patients were exposed to prophylactic omeprazole used off-label and 52 exposed to on-label use of prophylactic omeprazole. Two cases of suspected ineffectiveness and 14 adverse events were recorded. There was a significant difference in serum creatinine and urea for patients using on-label prophylactic omeprazole. Conclusion. There are twice as many patients using off-label prophylactic omeprazole as patients using it for approved indications. There was no association of prophylactic omeprazole with risk factors, but there was a significant difference in the increase in serum creatinine and urea for ... / Mestre
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Avaliação do uso profilático de omeprazol em pacientes internados no hospital estadual Américo BrasilienseAbjaude, Samir Antonio Rodrigues [UNESP] 04 May 2015 (has links) (PDF)
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000842358.pdf: 2362291 bytes, checksum: 607ef5f590e4380cff19bf4d439fa958 (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Introdução. O omeprazol é amplamente administrado e, na maioria das vezes, o uso é efetivo e seguro. No entanto, estudos avaliaram que o omeprazol foi o medicamento mais relacionado com a admissão hospitalar devido RAM. Tais RAM talvez possam ser explicadas devido ao uso abusivo ou prescrição irracional de omeprazol. Todavia, não foi avaliado o risco e o benefício do uso profilático do omeprazol, considerando o uso aprovado e o uso não aprovado, e as consequências para a segurança do paciente. Objetivo. Identificar e avaliar o risco de ocorrência de EAM e o benefício através da efetividade do uso profilático de omeprazol em pacientes internados. Método. Conduziu-se um estudo coorte observacional de agosto a outubro de 2013 e dezembro/2013 a maio/2014, no Hospital Estadual Américo Brasiliense. Os pacientes internados foram classificados em três grupos: a) uso de omeprazol profilático aprovado, b) uso de omeprazol profilático não aprovado; c) não uso de omeprazol. Foram excluídos os pacientes que fizeram uso de omeprazol não profilático. Os pacientes foram monitorados diariamente com auxílio do roteiro de investigação adequado previamente. Os dados foram tabulados segundo a presença ou ausência de efetividade e de eventos adversos nos três grupos. Resultados. Foram monitoradas 427 hospitalizações, sendo 136 expostos ao omeprazol profilático não aprovado e 52 expostos ao omeprazol profilático aprovado. Identificaram-se apenas dois casos de suspeita de inefetividade e 14 de eventos adversos. Observou-se diferença significativa na concentração sérica da creatinina e ureia para os pacientes que usavam omeprazol profilático aprovado. Conclusão. Há duas vezes mais pacientes expostos ao omeprazol profilático não aprovado comparado ao uso aprovado. Não houve associação do omeprazol profilático com fator de risco, no entanto, houve diferença significativa no... / Introduction. Omeprazole is a widely used drug; in most cases, it is effective and safe. However, studies have found omeprazole to be the drug most frequently related to hospital admissions due to adverse drug reactions (ADRs). The ADRs could have occurred as a result of abuse or irrational prescribing of omeprazole. Despite that possibility, the risks and benefits of prophylactic omeprazole considering the approved and off-label uses and the potential consequences for patient safety have not been assessed. Objective. To identify and assess the risk of adverse drug events and the benefit provided by the effective use of prophylactic omeprazole in hospitalized patients. Methods. This observational cohort study was conducted from August to October 2013 and December 2013 to May 2014 at the Américo Brasiliense State Hospital. The inpatients were classified into three groups: a) approved use of prophylactic omeprazole b) off-label use of prophylactic omeprazole, and c) not using omeprazole. Patients who used no prophylactic omeprazole were excluded. The patients were monitored daily with the aid of a pre-established research protocol. Data were tabulated according to drug effectiveness or ineffectiveness and presence of adverse events in the three groups. Results. A total of 427 hospitalized patients were monitored in the study. Of these, 136 patients were exposed to prophylactic omeprazole used off-label and 52 exposed to on-label use of prophylactic omeprazole. Two cases of suspected ineffectiveness and 14 adverse events were recorded. There was a significant difference in serum creatinine and urea for patients using on-label prophylactic omeprazole. Conclusion. There are twice as many patients using off-label prophylactic omeprazole as patients using it for approved indications. There was no association of prophylactic omeprazole with risk factors, but there was a significant difference in the increase in serum creatinine and urea for ... / FAPESP: 13/12681-2
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Efeito da atividade física nas condições de saúde, no uso de medicamentos e na qualidade de vida de idososSouza, Fabricio de January 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015 / Introdução: A cada ano, a estimativa de vida da população mundial aumenta. Devido a isso, surge a necessidade de procurar alternativas que visem proporcionar mais qualidade de vida aos idosos, possibilitando a esta população viver mais e melhor. Acredita-se que aqueles idosos com um alto nível de atividade física adquiram melhoras significativas nas valências físicas, o que consequentemente diminuirá a necessidade de uso de medicamentos e implicará em melhora na qualidade de vida, em comparação com sedentários. Objetivo: Estimar a influência das atividades físicas nas condições de saúde, no uso de medicamentos e na qualidade de vida dos idosos. Métodos: Estudo transversal realizado com 306 idosos do sexo feminino da cidade de Tubarão (SC). Foram realizados testes de qui-quadrado de Pearson, exato de Fisher, U de Mann-Whitney, regressão de Poisson com estimador robusto e correlação de Spearman's para análise dos dados. O nível de significância adotado foi de 95%. Resultados: A prevalência do uso de algum medicamento foi de 98,7%, consumo de 5,33 medicamentos por pessoa, sendo que 43% destes, fazia uso de polimedicação. Analisando o nível de atividade física, 69,9% foram classificadas como sedentárias. Foram encontradas correlações entre nível de atividade física e quantidade de medicamentos consumidos, qualidade de vida, depressão e quantidade de doenças (p<0,05). Conclusão: Conclui-se que quanto maior o nível de atividade física, menor é a quantidade de doenças, menor é o consumo de medicamentos, menor é o índice de incidência de depressão e melhor é a qualidade de vida. Sendo assim, destaca-se a importância de se desenvolver estratégias que incentivem a prática regular de atividades físicas na população idosa. / Introduction: Each year, the life expectancy of world¿s population increases. Due to that, raises the need of search for alternatives that target to offer a better life quality to elders, what enables to this population to live longer and better. It is believed that the elders with high level of physical activity acquire significant improvement of physical valences, what consequently decreases the need of medications use and means an improvement in life quality as a whole, if compared with others in a sedentary state. Objective: estimate the influence of physical activity in the health condition, in the use of medication and in overall life quality of elders. Method: Transversal study realized with 306 elderly women from the city of Tubarão (SC). It was done tests of Pearson¿s Chi-squared, Fisher¿s exact, U- Mann-Whitney, Poisson regression with robust estimator and Sperman¿s correlation for the data analysis. The adopted level of significance was of 95%. Results: The prevalence of some sort of medication use was of 98.7%, with consumption average of 5.33 drugs per person, in which 43% had a multidrug usage. Analyzing the level of physical activity, 69.9% were classified as sedentary. It were found correlations between level of physical activity and quantity of medication consumed, life quality, depression and quantity of diseases (p<0.05). Conclusion: It is concluded that as higher is the level of physical activity, as lower is the quantity of diseases, lower is the need of medication use, lower is the level of depression incidence and the life quality is overall better. Being as it is, it is reinforced the importance of develop strategies that encourage the regular practice of physical activities among the elderly population.
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Fácil bula: sistema que estrutura o bulário eletrônico da Anvisa / Fácil bula: system that structure to the Anvisa's "Bulário Eletrônico"Silva, João Vitor Ferrari da 25 May 2016 (has links)
O trabalho desempenhado pelos profissionais da área de saúde quando voltado ao cuidado das pessoas consiste, por vezes, na escolha dos melhores medicamentos para o sucesso terapêutico no tratamento de pacientes. Existem vários medicamentos disponíveis no mercado brasileiro, assim para que o profissional encontre as informações sobre o medicamento que pode ser melhor indicado para o paciente há aplicativos e ferramentas que facilitam a pesquisa dos medicamentos e auxiliam o trabalho deste especialista. Contudo em nossa busca não foram encontrados sistemas que possuem a identificação de reações adversas, contraindicações, interações medicamentosas, advertências e precauções entre a associação conjunta de medicamentos regulamentados pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Nesse contexto, o Bulário Eletrônico da ANVISA disponibiliza um conjunto de 6:961 bulas profissionais em formato PDF, contudo as informações nelas contidas não estão estruturadas. Um dos desafios deste trabalho consistiu em extrair automaticamente as informações presentes nesse conjunto de bulas. Este trabalho apresenta uma metodologia semiautomática de mineração de textos para mapear as bulas da ANVISA nas redes de interações entre fármacos da base de dados DrugBank, juntamente com as doenças encontradas na base SNOMED-CT. Os medicamentos, as doenças, os fármacos e suas relações foram estruturadas e armazenadas em um banco de dados em grafos utilizando a tecnologia Neo4j. Por meio dos resultados obtidos foi desenvolvido o Fácil Bula, website com objetivo de desenvolver ferramentas que facilitem a pesquisa de medicamentos e doenças para profissionais da área de saúde. Desse modo, teve seu projeto aceito no processo de incubação do Hotel Tecnológico da Incubadora de Inovações da Universidade Tecnológica (IUT). O portal web do Fácil Bula contabilizou acessos por todo território brasileiro, principalmente em grandes capitais como São Paulo e Rio de Janeiro, além de conquistar um bom posicionamento nas pesquisas orgânicas do Google relacionadas a algumas palavras-chave de medicamentos e da Classificação Internacional de Doenças (CID). / The work done by health area professionals when facing the care of people consists on choosing the best medications for the success of the treatment of them. There are many medications available on the brazilian market, so for this professional find the information about the medication which could be the best match for the pacient there is which applications and tools make easier the search of drugs and helps this specialist. However, none of these systems had drug adverse reaction identification, contraindications, medical interactions, warnings and precautions between the overall association of drugs regulated by the “Agência Nacional de Vigilância Sanitária” (ANVISA). In this context, the ANVISA’s “Bulário Eletrônico” offers a collection of 6;961 professional medication guides in PDF file format. However, the information available in these guides are in an unstructured format. One of challenges of this work consisted in the automatic retrieval of information from ANVISA’s medication guides. This paper presents a semiautomatic procedure that maps ANVISA’s medication guides to DrugBank and SNOMEDCT. The medications, the diseases, the drugs, and their relations were structured and stored on a graph database using the Neo4j technology. Fácil Bula, was developed through results of studies, it is a website which goals to conceive tools to facilitate the medication and disease search for health professionals, it hits all the brazilian territory, mainly big capitals like S˜ao Paulo and Rio de Janeiro, as well as gain a good position in organic Google searches related to some keywords medicines and International Classification of Diseases (ICD).
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Efeito do complexo de inclusão contendo α-terpineol e β-ciclodextrina na hiperalgesia não inflamatória em roedores / Effect of an inclusion complex containing α-terpineol and β-cyclodextrin in the non-inflammatory hyperalgesia in rodentsOliveira, Makson Gleydson Brito de 14 December 2015 (has links)
α-Terpineol (TPN) is an alcoholic monoterpene present in the essential oil of oregano and thyme, having anticonvulsant, antinociceptive and anti-inflammatory properties. The TPN analgesic activity is associated with its actions in the central nervous system (CNS), what can suggest that TPN can act on dysfunctional chronic pain, such as fibromyalgia (FM). The FM is a chronic rheumatic disease with pathophysiology related to alterations in neurotransmission systems. The current therapy for FM is mainly characterized by pharmacotherapeutic conduct; however, there is significant drug resistance. Thus, the aim of this study was to evaluate the possible anti-hyperalgesic effect of an inclusion complex containing TPN and β-cyclodextrin (βCD) in the non-inflammatory chronic muscle pain model (considered to be a FM model) in rodents. The TPN-βCD complex was prepared and characterized by thermogravimetry (TG), absorption spectroscopy in the infrared Fourier transform (FTIR) and scanning electron microscopy (SEM). Albino Swiss mice were used, weighing between 20 and 30 g. The non-inflammatory chronic muscle pain model was induced by two injections of acid saline (pH 4.0 - 20 uL) into the left gastrocnemius, 5 days apart. After induction, the animals were treated with TPN-βCD (25, 50 or 100 mg/kg, p.o.), vehicle (0.9% saline, p.o.) or tramadol (5 mg/kg; i.p.) for 10 consecutive days. An hour after the treatment, it was measured the mechanical hyperalgesia through digital analgesimeter, the motor performance through the Rota-Rod and muscle strength through the Grip Strength Meter. In addition, it was tested the action of the administration of ondansetron and naloxone (opioid and serotonin antagonists, respectively) in the TPN analgesic action. The results were expressed as mean ± standard error and the differences between groups were analyzed using ANOVA followed by Tukey's test. After incorporation of TPN in βCD, the complexes were characterized physical chemically by different methods: TG, FTIR and SEM. These results together suggested the formation of TPN-βCD complex. The oral treatment with TPN-βCD, in all doses, produced a significant reduction (p <0.001) in the mechanical hyperalgesia without causing any changes in motor coordination. The muscle strength increased after the administration of the highest dose. The analgesic time effect in animals treated with TPN-βCD complex was over four hours to the free αTPN, being these difference statistically significant (p <0.01). The analgesic effect observed was reversed by systemic administration of naloxone or ondansetron. Corroborating these findings, the "docking" study confirmed the possible interaction of αTPN with opioid (mu, kappa, delta) and serotonin receptors. Thus, it can be concluded that the TPN-βCD complex reduced the mechanical hyperalgesia in the chronic muscle pain model, probably due to activation of CNS areas, possibly acting on opioid and serotonin receptors. / O α-terpineol (TPN) é um monoterpeno alcoólico presente no óleo essencial de orégano e tomilho com propriedades anticonvulsivantes, antinociceptiva e anti-inflamatória. As propriedades analgésicas do TPN estão associadas a suas ações no sistema nervoso central (SNC), sendo sugestivo seu efeito sobre dores crônicas conhecidas como disfuncionais, tais como a fibromialgia (FM). A FM é uma doença reumatológica crônica de fisiopatologia relacionada a alterações em sistemas de neurotransmissão e sua terapia atual é caracterizada principalmente pela conduta farmacoterapêutica, contudo, com significativa farmacoresistência terapêutica. Dessa forma, o objetivo do trabalho foi avaliar a possível efeito anti-hiperalgésico do complexo de inclusão contendo TPN e β-ciclodextrina (βCD) no modelo de dor muscular crônica não inflamatória (considerado ser um modelo experimental de FM) em roedores. O complexo TPN-βCD foi preparado e caracterizado por termogravimetria (TG), espectroscopia de absorção na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). Foram utilizados camundongos Swiss albinos machos pesando de 20 a 30 g. O modelo de hiperalgesia muscular crônica não inflamatória foi induzida por duas injeções de solução salina (pH 4,0 - 20 μL) no gastrocnêmio esquerdo, sendo a primeira no dia 0 e a segunda no dia 5. Após a indução da hiperalgesia, os animais foram tratados com αTPN-βCD (25, 50 ou 100 mg/kg; v.o.), veículo (salina 0.9%, v.o.) ou Tramadol (4 mg/kg; i.p.) durante 10 dias consecutivos. Uma hora após analise da hiperalgesia mecânica, avaliou-se o desempenho motor no teste do Rota-Rod e a força muscular no Grip Strength Meter. Além disso, foi testado o possível antagonismo da ação analgésica pela administração de naloxona e ondansetrona (antagonistas de receptores opióides e serotoninergico, respectivamente). Os resultados foram expressos como média ± erro padrão da média e as diferenças entre os grupos foram analisadas por meio do teste de variância ANOVA, seguido pós-teste de Tukey. Após incorporação do αTPN na βCD, os complexos foram caracterizados fisico-quimcamente por diferentes métodos: TG, FTIR e MEV, e o conjunto dos resultados obtidos sugerem a formação do complexo αTPN-βCD. O tratamento oral com αTPN-βCD, em todas as doses testadas, produziu uma redução estatisticamente significativa (p<0,001), na hiperalgesia mecânica, sem causar alterações na coordenação motora e aumentando a força muscular na maior dose testada. A duração do efeito analgésico nos animais tratados com complexo αTPN-βCD foi quarto horas superior ao tempo de analgesia causada pela αTPN livre, diferença estatisticamente significativa quanto a comparação desses dois grupos (p<0,01). O efeito analgésico foi revertido pela administração sistêmica de naloxona ou ondansetrona. Corroborando com esses resultados, o estudo de “docking” confirmou a possível interação do αTPN com receptores Opióides (MU, Kappa, Delta) e Serotonina. Assim, pode-se concluir que o complexo αTPN-βCD reduziu a hiperalgesia mecânica no modelo de nocicepção muscular crônica, provavelmente por ativação de áreas do SNC, agindo, possivelmente, nos receptores opióides e serotoninérgicos.
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