Submitted by Mario BC (mario@bc.ufrpe.br) on 2018-06-19T12:42:49Z No. of bitstreams: 1 Atzel Candido Acosta Abad.pdf: 2296027 bytes, checksum: 77b9c26103182c9839f925ddfa1f8307 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-06-19T12:42:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Atzel Candido Acosta Abad.pdf: 2296027 bytes, checksum: 77b9c26103182c9839f925ddfa1f8307 (MD5) Previous issue date: 2017-02-17 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / The aim of the present study was to characterize genetically isolates of Staphylococcus aureus (S. aureus) obtained from cows and goats with mastitis in Pernambuco state, Brazil. Additionally was evaluated the antibacterial efficacy of nanoparticles of polypyrrole (PPy) in water against biofilm producer or not S. aureus. For this, 150 isolates (123 from bovines and 27 from goats) were analyzed. The virulence factors involved in adhesion to host cells (fnbA/B and clfA/B), toxins (sea, - sei, tsst, hla and hlb), and capsular polysaccharide genes (cap5 and cap8) were amplified by PCR. A total of 138 isolates of S. aureus were evaluated for biofilm formation by spectrophotometry in microplates and Minimum Inhibition Concentration (MIC) and Minimum Bactericidal Concentration (MBC) of nanoparticles of PPy were measured. The toxic potential, defined by the number of toxins genes per isolate, showed that goat’s isolates had a higher potential. The cap8 genotype had more virulence potential by the number of virulence genes per isolate. The cap5 genotype was most frequent (70.67%), especially in bovine’s strains. The MIC and MBC of S. aureus to PPy were found in 125μɡ/mL in all strains, independent of biofilm production or not. New control measures should be implement, especially in goats that the isolates circulating had a higher toxic potential. In view of the positive preliminary results of PPy nanoparticles, future studies should be performed to obtain a product that contributes to mastitis control. / Objetivou-se neste estudo caracterizar geneticamente os isolados de Staphylococcus aureus (S. aureus) obtidos de vacas e cabras com mastite no estado de Pernambuco, Brasil. Também, avaliou-se a eficácia antibacteriana de nanopartículas de polipirrol (PPy) em água frente a S. aureus produtores ou não de biofilme. Para isto 150 isolados (123 de vacas e 27 de cabras) foram analisadas. Os fatores de virulência envolvidos na adesão às células do hospedeiro (fnbA/B e clfA/B), toxinas (sea - sei, tsst, hla e hlb) e os genes polissacáridos capsulares (cap5 e cap8 ) foram detectados pela PCR. 138 isolados de S. aureus foram avaliados quanto à formação de biofilme por espectrofotometria em microplacas e determinou-se a Concentração Mínima Inibitória (MIC) e a Concentração Mínima Bactericida (MBC) frente a nanopartículas de PPy. O potencial tóxigênico, indicado pelo número de genes de toxinas por isolado, revelou que os isolados de cabras apresentam um maior potencial. O genótipo cap8 apresentou maior potencial de virulência, indicado pelo número de genes apresentado por isolado. O genótipo cap5 foi mais frequente (70.67%), especialmente nos isolados de vacas. A MIC e a MBC do PPy frente a S. aureus foi de 125μɡ/mL para todos os isolados, independente da produção de biofilme. Novas medidas de controle deverão ser implementadas, em especial em rebanhos caprinos onde os isolados circulantes apresentaram maior potencial tóxico. Diante dos resultados preliminares promissores das nanopartículas de PPy frente a S. aureus, futuros estudos devem ser realizados para obtenção de um produto que contribua com o controle da mastite.

Submitted by Alisson Mota (alisson.davidbeckam@gmail.com) on 2015-07-09T19:55:44Z No. of bitstreams: 1 Tese - Diego de Moura Rabelo.pdf: 4209565 bytes, checksum: c31aba4b7094e32cdf712295f847ad9b (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-09T20:00:48Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Diego de Moura Rabelo.pdf: 4209565 bytes, checksum: c31aba4b7094e32cdf712295f847ad9b (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-09T20:06:52Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Diego de Moura Rabelo.pdf: 4209565 bytes, checksum: c31aba4b7094e32cdf712295f847ad9b (MD5) / Made available in DSpace on 2015-07-09T20:06:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese - Diego de Moura Rabelo.pdf: 4209565 bytes, checksum: c31aba4b7094e32cdf712295f847ad9b (MD5) Previous issue date: 2014-02-28 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / The rapid growth of resistance of bacteria and malaria parasites against currently available drugs creates an urgent need for new therapeutic approaches. The Annonaceae family, because its history in ethnomedicine and chemical and pharmacological potential, evidenced in the literature, represents a promising natural source of biological active molecules to combat these diseases. In the present study we evaluated, preliminarily, antiplasmodial activities of hydroalcoholic extracts of the leaves of Unonopis guatterioides, Anaxagorea brevipes, Duguetia riparia, Tetrameranthus duckei, Annona exsucca, Xylopia benthamii and Guatteria citriodora species. Among the evaluated species, only Guatteria citriodora showed potential antiplasmodial activity with IC50 equal to 1.0685 and p-value of 0.540. The evaluation of antiplasmodial activity of hexane fractions (FHF and FHG), alkaloidic (FAF and FAG) and neutral (FNF and FNG) derived from the partitioning of the crude hydroalcoholic extracts of leaves (EHBF) and branches (EHBG) of this species, directed the phytochemical studies for promising fractions, so the alkaloid fractions were selected. In addition, the antibacterial activities of EHBF and EHBG, FHF and FHG, FAF and FAG, FNF and FNF and essential oils of the leaves were also evaluated. The evaluation of antiplasmodial activity were performed against Plasmodium falciparum by flow cytometry, and for the antimicrobial activity the technique of agar disk diffusion were used against several gram positive and gram negative pathogenic bacteria. The fractions FHG, FAF and FAG proved to be the most active for antiplasmodial activity with IC50 of 1.035 μg.mL-1 (p-value 0.57), 1.0685 μg.mL-1 (p-value 0.54) e 0.332 μg.mL-1 (p-value 0.26), respectively. Bacillus subtilis proved to be very sensitive front FAF and FAG showing zone of inhibition of 22 mm and 21mm respectively, both fractions with minimum inhibitory concentration (MIC) equal to 62.5 μg.mL-1. Enterococcus faecalis showed moderately sensitive to FAF with xix inhibition zone of 17 mm and MIC equal to 125 μg.mL-1. A significant antibacterial activity was observed for the essential oils from the leaves, against Gram-negative bacteria Escherichia coli and Salmonella typhimurium EPEC which proved moderately sensitive to essential oils since they showed inhibition halos between the average of 11 and 13 mm, respectively, both with CIM equal to 125 μg.mL-1. The alkaloid fractions of leaves and twigs of Guatteria citriodora species selected by phytochemical study were analyzed by ESI-IT-MS and their chromatographic profile revealed the presence of several ion pair mass, which were consistent with the presence of protonated ions of aporphine alkaloids. From the chromatographic fractionation of these fractions seven alkaloids were isoleted, and they were identified by nuclear magnetic resonance of 1H and 13C (1D and 2D), such as the alkaloids: liriodenine, lyisicamine, O-methylmoschatoline and 3-methoxyoxoputerine (oxoaporphine), 3-methoxyguadiscidine (aporphine), palmatine (protoberberine) and guattescidine (7-hydroxy-7-methylaporphine). With the exception of liriodenine and O-methylmoschatoline, isolated from the bark of G. citriodora by Rabelo (2008), other structures are reported for the first time in the species. The antiplasmodial activities in vitro of FAF and FAG fractions are promising and may be associated with their alkaloidal constituents, which encourages deeper studies including in vivo investigations to establish its true efficacy and toxicity, providing data to obtaining new antimalarial drugs from vegetable source. / O rápido crescimento da resistência de bactérias e parasitas da malária contra as drogas atualmente disponíveis gera uma necessidade urgente de novas abordagens terapêuticas. A família Annonaceae, pela sua história na etnomedicina e potencial químico e farmacológico, evidenciado na literatura, representa uma fonte natural promissora de moléculas biologicamente ativas para combate a estes patôgenos. No presente trabalho, foram avaliadas, preliminarmente, as atividades antiplasmódicas dos extratos hidroalcoólicos das folhas das espécies Unonopis guatterioides, Anaxagorea brevipes, Duguetia riparia, Tetrameranthus duckei, Annona exsucca, Xylopia benthamii e Guatteria citriodora. Das espécies avaliadas somente a Guatteria citriodora evidenciou potencial atividade antiplasmódica com CI50 igual a 1,0685 e p-valor de 0,540. A avaliação de atividade antiplasmódica das frações hexânicas (FHF e FHG), alcaloídicas (FAF e FAG) e neutras (FNF e FNG), oriundas do particionamento dos extratos hidroalcoólicos brutos das folhas (EHBF) e galhos (EHBG) desta espécie, direcionou o estudo fitoquímico para as frações mais promissoras, sendo selecionadas as frações alcaloídicas. Adicionalmente, foram avaliadas as atividades antibacterianas de EHBF e EHBG, FHF e FHG, FAF e FAG, FNF e FNG e dos óleos essenciais de suas folhas. A avaliação da atividade antiplasmódica foram realizadas frente ao Plasmodium falciparum por citometria de fluxo, e para avaliação da atividade antimicrobiana utilizou-se a técnica de difusão em ágar contra diversas bactérias Gram positivas e Gram negativas. As frações FHG, FAF e FAG mostraram-se as mais ativas para atividade antiplasmódica com CI50 de 1,035 μg.mL-1 (p-valor 0,57), 1,0685 μg.mL-1 (p-valor 0,54) e 0,332 μg.mL-1 (p-valor 0,26), respectivamente. Na avaliação antibacteria Bacillus subtilis apresentou-se muito sensível frente a FAF e FAG com halos de inibição de 22 mm e 21 mm, respectivamente, sendo ambos com concentração inibitória mínima (CIM) igual a xxi 62,5 μg.mL-1. Enterococcus faecalis mostrou-se moderadamente sensível a FAF com halo de inibição de 17 mm e CIM igual a 125 μg.mL-1. Foi observada atividade antibacteriana ainda para os óleos essenciais das folhas, com CIM igual a 125 μg.mL-1, contra as bactérias Gram negativas Escherichia coli EPEC e Salmonella typhimurium que se apresentaram moderadamente sensíveis por evidenciarem halos de inibição em média de 11 e 13 mm, respectivamente. As frações alcaloídicas das folhas e galhos finos da espécie Guatteria citriodora, selecionadas para estudo fitoquímico, foram analisadas por ESI-IT-MS e o seu perfil cromatográfico evidenciou a presença de vários íons de massa par, compatíveis com a presença de íons protonados dos alcaloides aporfínicos. O fracionamento cromatográfico destas frações levou ao isolamento de 7 alcaloides, identificados por RMN de 1H e 13C (1D e 2D), como os alcaloides, liriodenina, lisicamina, O-metilmoschatolina e 3-metoxioxoputerina (oxoaporfínicos), 3-metoxiguadiscidina (aporfínico), palmatina (protoberberinico) e guattescidina (7-hidroxi-7-metilaporfíninicos). Com exceção da liriodenina, lisicamina e O-metilmoschatolina, isoladas anteriormente da casca do caule de G. citriodora por Rabelo (2008), as demais estruturas são relatadas pela primeira vez para esta espécie. As atividades antiplasmódicas das frações FAF e FAG in vitro são promissoras e podem ser associadas aos seus constituintes alcaloídicos encorajando o aprofundamento dos estudos com investigações in vivo, para estabelecer sua verdadeira eficácia e toxicidade, visando fornecer ubsídios para a obtenção de novos fármacos antimaláricos de origem vegetal.

Submitted by Alisson Mota (alisson.davidbeckam@gmail.com) on 2015-07-09T20:23:40Z No. of bitstreams: 1 Tese - Daiane Martins.pdf: 4237333 bytes, checksum: e9cd7f69803566a70db4c62a6e1bb668 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-09T20:34:55Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Daiane Martins.pdf: 4237333 bytes, checksum: e9cd7f69803566a70db4c62a6e1bb668 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-09T20:38:29Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Daiane Martins.pdf: 4237333 bytes, checksum: e9cd7f69803566a70db4c62a6e1bb668 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-07-09T20:38:29Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese - Daiane Martins.pdf: 4237333 bytes, checksum: e9cd7f69803566a70db4c62a6e1bb668 (MD5) Previous issue date: 2014-02-25 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The species of Rubiaceae revealed great diversity of secondary metabolites, which are responsible for a range of biological activities. Among these species is Duroia macrophylla Huber, endemic to the Amazon Rainforest, popularly known as “cabeça-de-urubú, apuruí ou puruí-grande-da-mata”. The absence of studies of plants of the genus Duroia and the absence of chemical studies and biological activity to D. macrophylla, the aim of this work was to isolate the chemical constituents and evaluate the extracts and compounds isolated on activities: antioxidant, toxicity against Artemia salina, antibacterial, antimycobacterial and antitumor. The plant material was collected two times, dried, grounded and extracted with dichloromethane or hexane and methanol. The extracts were subjected to phytochemical screening by comparative thin layer chromatography and to determine specific telltale signs of chemical classes. The extracts were tested as antioxidant, cytotoxic, antibacterial, antimycobacterial and antitumor, to increase the chances of obtaining active molecules and/or prototypes of drugs. The isolated compounds were identified by spectroscopic methods (1H, 13C and two-dimensional NMR) and mass spectrometry and essayed as antimicrobial and antitumor. All extracts showed signs of terpenes and only the dichloromethane extracts of leaves and branches of the 1st collection did not reveal with DPPH. The methanol extracts of both collections showed aromatic compounds. The presence of alkaloids was detected only in extracts from the branches of the 2nd collection. There were isolated and identified four substances of the extracts of the 1st collection: two triterpenes from dichloromethane extract of the leaves (oleanolic acid and ursolic acid), one chalcone from methanol extract of the leaves (4,4'- dihydroxy-3'-chalcone) and a phenolic acid from methanol extract of the branches (mmethoxy- p-hydroxy-benzoic acid). Were identified of the extracts of the 2nd collection, eight monoterpene indole alkaloids: 10-methoxy-ajmalicine, 11-methoxy-ajmalicine, 11-methoxy- 3-isoajmalicine, 9-methoxy-3-isoajmalicine, 9-methoxy-19-epi-3-isoajmalicine, 10-methoxy- 19-epi-3-isoajmalicine, 10-methoxy-3-isorauniticine and 10-methoxy-rauniticine. All compounds isolated in this study were described for the first time in the genus Duroia. The methanol extracts from leaves and branches in both collections showed a good antioxidant activity. In cytotoxic assay against A. salina only the methanol extract of the leaves (2nd collection) presented toxicity at lethal concentration (LC50) of 120 mg/mL. The extracts showed bacteriostatic activity against the bacteria Klebsiella pneumoniae, Flavobacterium corumnare, Salmonella enteridis and Pseudomonas aeruginosa. Of the substances tested only oleanolic acid showed antibacterial activity against Nocardia brasiliensis and Serratia marcescens, with a MIC of 500 mg/mL. Extracts subjected to antimycobacterial bioassay, the dichloromethane extract of the leaves (1st collection) showed better results against all strains of Mycobacterium tuberculosis with an MIC of 6.25 mg/mL for INHr strain, 25 mg/mL for the strain RMPr and ≤ 6.25 mg/ml for H37Rv strain. Only the alkaloids 10-methoxy-3- isorauniticine, the mixture of 9-methoxy-3-isoajmalicine with 9-methoxy-19-epi-3- isoajmalicine, 10-methoxy-3-isorauniticine and 10-methoxy-rauniticine tested against M. tuberculosis (strain INHr) showed better results rather those obtained from crude extracts. The extracts and alkaloids showed low cytotoxic potential on neoplastic cell lines: HCT116 (human colorectal carcinoma), MCF-7 (breast carcinoma), SK -Mel-19 (human melanoma) and on the non-neoplastic line: MRC-5 (human lung fibroblast). Keywords: alkaloids, antioxidant activity, antimycobacterial activity. / As espécies pertencentes à família Rubiaceae revelaram grande diversidade de metabólitos secundários, os quais são responsáveis por uma gama de atividades biológicas. Entre estas espécies encontra-se Duroia macrophylla Huber, endêmica da Floresta Amazônica, conhecida popularmente como cabeça-de-urubú, apuruí ou puruí-grande-da-mata. A escassez de estudos de plantas do gênero Duroia e a ausência de estudos químicos e de atividade biológica para D. macrophylla, instigaram este trabalho, cujo o objetivo foi isolar os constituintes químicos e avaliar os extratos e substâncias isoladas quanto às atividades: antioxidante, toxicidade frente à Artemia salina, antibacteriana, antimicobacteriana e antitumoral. Foram realizadas duas coletas desta espécie, extraída com diclorometano (DCM) ou hexano (Hex) e metanol (MeOH). Os extratos foram testados como antioxidante, citotóxico, antibacteriano, antimicobacteriano e antitumoral, com intuito de ampliar as chances de obter moléculas ativas e/ou protótipos de fármacos. As substâncias isoladas foram identificadas por métodos espectroscópicos (RMN de 1H, de 13C e bidimensionais) e por espectrometria de massas e testadas como antimicobacteriana e antitumoral. Na prospecção fitoquimica todos os extratos apresentaram indícios de terpenos e apenas os extratos DCM de folhas e galhos da 1ª coleta não apresentaram capacidade antioxidante frente ao revelador DPPH. Os extratos MeOH de ambas as coletas apresentam compostos aromáticos. A presença de alcaloides foi detectada apenas nos extratos dos galhos da 2ª coleta. Foram isoladas e identificadas quatro substâncias dos extratos da 1ª coleta: dois triterpenos do extrato DCM das folhas (ácido oleanólico e ácido ursólico), uma chalcona do extrato MeOH das folhas (4,4’dihidroxi-3’-chalcona) e um ácido fenólico do extrato MeOH dos galhos (ácido m-metoxi-p-hidroxi-benzoico). Dos extratos da 2ª coleta foram identificados oito alcaloides indólicos monoterpênicos: 10-metoxi-ajmalicina, 11-metoxi-ajmalicina, 11-metoxi-3-isoajmalicina, 9-metoxi-19-epi-3-isoajmalicina, 9-metoxi- 3-isoajmalicina, 10-metoxi-19-epi-3-isoajmalicina, 10-metoxi-3-isorauniticina e 10-metoxirauniticina. Todas as substâncias isoladas neste estudo estão sendo descritas pela primeira vez no gênero Duroia. A atividade antioxidante dos extratos MeOH de folhas e galhos de ambas as coletas foi bastante significativa. No ensaio citotóxico frente A. salina apenas o extrato metanólico das folhas da 2ª coleta apresentou toxidade na concentração letal (CL50) de 120 μg/mL. Os extratos apresentaram atividade bacteriostática sobre as bactérias Klebsiella pneumoniae, Flavobacterium corumnare, Salmonella enteridis e Pseudomonas aeroginosa. Das substâncias testadas apenas o ácido oleanólico apresentou atividade antibacteriana frente à Nocardia brasiliensis e Serratia marcescens, com uma CIM de 500 μg/mL. Dos extratos submetidos ao bioensaio antimicobacteriano, o extrato DCM das folhas (1ª coleta) apresentou melhor resultado frente às três cepas de Mycobacterium tuberculosis, com uma CMI de 6,25 μg/mL para a cepa INHr, de 25 μg/mL para a cepa RMPr e ≤ 6,25 μg/mL para a cepa H37Rv. Os alcaloides 10-metoxi-ajmalicina, a mistura de 9-metoxi-3-isoajmalicina com 9-metoxi-19- epi-3-isoajmalicina, 10-metoxi-3-isorauniticina e 10-metoxi-19-epi-3-isoajmalicina foram ativos frente ao M. tuberculosis (cepa INHr). Os extratos e alcaloides apresentaram baixo potencial citotóxico sobre as linhagens de células neoplásicas: HCT116 (carcinoma colorretal humano), MCF-7 (carcinoma de mama), SK-Mel-19 (melanoma humano) e sobre a linhagem não neoplásica: MRC-5 (fibroblasto de pulmão humano).

Submitted by Karem Dantas (karem.c.dantas@gmail.com) on 2018-10-08T13:14:37Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Karen Maciel PPGQ.pdf: 3765862 bytes, checksum: fbbb4a3ff00a9023a5d2df07e3afbb67 (MD5) / Approved for entry into archive by Marcos Roberto Gomes (mrobertosg@gmail.com) on 2018-10-08T14:49:20Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Karen Maciel PPGQ.pdf: 3765862 bytes, checksum: fbbb4a3ff00a9023a5d2df07e3afbb67 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2018-10-09T17:19:39Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Karen Maciel PPGQ.pdf: 3765862 bytes, checksum: fbbb4a3ff00a9023a5d2df07e3afbb67 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-10-09T17:19:39Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Karen Maciel PPGQ.pdf: 3765862 bytes, checksum: fbbb4a3ff00a9023a5d2df07e3afbb67 (MD5) Previous issue date: 2018-04-24 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The amazonian fruit residues are promising sources of chemical and metabolites constituents that are responsible for various biological activities. Many of these substances are able to inhibit the growth of microorganisms that cause infectious diseases. Among these fruits, the piquiá (Caryocar villosum) is a native fruit of the Amazonian Forest, a species belonging to the family Caryocaraceae, much appreciated for its pulpy flesh and excellent quality of its wood. Recent studies describe bioactive substances in ethanolic and hydroalcoholic extracts of bark and seeds that have antioxidant, enzymatic and photoprotective properties. The present work studied the chemical composition of the bioactive extracts of peels and seeds of piquiá. After cleaning, drying and grinding, the peels and pulverized seeds were extracted by maceration and Soxhlet with ethanol and, comparatively, with increasing polarity solvents (hexane, ethyl acetate and methanol). The ethanolic extracts were submitted to the liquid-liquid partition with hexane, dichloromethane, ethyl acetate and methanol. All the extracts and fractions were submitted to tests in Fiocruz to evaluate the antibacterial activity by agar diffusion technique against Gram positive and negative bacteria and for antiplasmodial evaluation by flow cytometry. In biological activity tests, the FASP fraction was moderately active against the bacteria Staphylococcus aureus (12 mm), methicillin resistant Staphylococcus aureus (12 mm) and Shigella flexneri (15 mm), while the FHCP, EMCP, EMSP and EECP samples showed low activity against the bacterium Shigella flexneri with inhibition halos 11 mm, 11 mm, 10 mm and 9 mm, respectively. In the antiplasmodial evaluation only the EACP extract showed significant inhibition of the parasite Plasmodium falciparum, with a percentage of parasite inhibition above 60% in all concentrations tested. The phytochemical study of the bioactive samples was performed by chromatographic techniques and the identification of the substances was performed by spectroscopic and spectroscopic techniques. In the thin layer chromatography (TLC) analyzes of the samples, bands with characteristic coloration of phenolic compounds, flavonoids, saponins and terpenes were observed. The FHCP sample was analyzed by TLC and fractionated by flash column chromatography, one of the fractions was identified as a mixture of the phytosterols β-sitosterol and stigmasterol by the spectrometric analyzes in comparison of the data with the literature. Chromatographic, spectroscopic and spectrometric data of the FASP fraction and the EMCP / EMSP / EACP extracts compared to the literature data allowed to identify the presence of gallic and ellagic acid derivatives and may be the main compounds responsible for the bioactivity of extracts and fractions of the fruit. / Os resíduos de frutos amazônicos são fontes promissoras de constituintes químicos e metabólitos que são responsáveis por diversas atividades biológicas. Muitas dessas substâncias são capazes de inibir o crescimento de microorganismos causadores de doenças infecciosas. Dentre esses frutíferos, o piquiá (Caryocar villosum) é um fruto nativo da Floresta amazônica, uma espécie pertencente à família Caryocaraceae, bastante apreciado por sua polpa carnosa e ótima qualidade de sua madeira. Estudos recentes descrevem substâncias bioativas em extratos etanólicos e hidroalcoólicos de cascas e sementes que possuem atividades antioxidantes, enzimáticas e capacidade fotoprotetora. O presente trabalho estudou a composição química dos extratos bioativos de cascas e sementes de piquiá. Após limpeza, secagem e trituração, as cascas e sementes pulverizadas foram extraídas por maceração e Soxhlet com etanol e, comparativamente, com solventes de polaridade crescente (hexano, acetato de etila e metanol). Os extratos etanólicos foram submetidos à partição líquido-líquido com hexano, diclorometano, acetato de etila e metanol. Todos os extratos e frações foram submetidos a testes na Fiocruz para avaliação da atividade antibacteriana pela técnica de difusão em ágar contra bactérias Gram positivas e negativas e para avaliação antiplasmódica por citometria de fluxo. Em testes de atividade biológica, a fração FASP mostrou-se moderadamente ativa frente às bactérias Staphylococcus aureus (12 mm), Staphylococcus aureus resistente à meticilina (12 mm) e Shigella flexneri (15 mm), enquanto que as amostras FHCP, EMCP, EMSP e EECP apresentaram baixa atividade frente à bactéria Shigella flexneri com halos de inibição 11 mm, 11 mm, 10 mm e 9 mm, respectivamente. Na avaliação antiplasmódica apenas o extrato EACP apresentou inibição significativa do parasita Plasmodium falciparum, com porcentagem de inibição parasitária acima de 60% em todas as concentrações testadas. O estudo fitoquímico das amostras bioativas foi realizado por técnicas cromatográficas e a identificação das substâncias foi realizada por técnicas espectrométricas e espectroscópicas. Nas análises por cromatografia em camada delgada (CCD) das amostras, observou-se bandas com coloração característica de compostos fenólicos, flavonoides, saponinas e terpenos. A amostra FHCP foi analisada por CCD e fracionada por cromatografia em coluna flash, uma das frações foi identificada como mistura dos fitoesteróis β-sitosterol e estigmasterol pelas análises espectrométricas em comparação dos dados com a literatura. Dados cromatográficos, espectroscópicos e espectrométricos da fração FASP e dos extratos EMCP/EMSP/EACP em comparação com os dados literários permitiram identificar a presença de derivados de ácidos gálico e elágico e podem ser os principais compostos responsáveis pela bioatividade dos extratos e frações do fruto.

Submitted by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2017-09-21T16:55:40Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Táric Ramon Marques Martins - 2017.pdf: 2260761 bytes, checksum: f03e1f12209600bba96fee06af9a5faa (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-09-22T11:37:39Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Táric Ramon Marques Martins - 2017.pdf: 2260761 bytes, checksum: f03e1f12209600bba96fee06af9a5faa (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-22T11:37:39Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Táric Ramon Marques Martins - 2017.pdf: 2260761 bytes, checksum: f03e1f12209600bba96fee06af9a5faa (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2017-08-04 / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG / The drugs have had a great positive impact on humanity, contributing directly to the prevention of diseases, and increased quality and expectancy of life. However, with widespread use among the population, several microorganisms have become resistant to marketed drugs, being necessary to discover new formulations and substances effective against the main mechanisms of resistance. The classes of compounds called semicarbazones (SCs) and thiosemicarbazones (TSCs) have received great attention from the researchers. This is due to its pharmacological activities, such as antibacterial activity. Thus the objective of this work was to synthesize new organic compounds, to characterize them spectroscopically and structurally, and to perform biological tests against pathogens. Two hydrazones, one semicarbazone and one thiosemicarbazone were synthesized and characterized. Biological tests with the four compounds for evaluation of antibacterial and antifungal activity determined the Minimum Inhibitory Concentration (MIC). The compound N-methyl-2- [1,1,1-trifluoro-4-oxo-4- (thiophen-2-yl) butan-2-ylidene] hydrazine carbothioamide (compound 1) showed antibacterial activity against Gram negative Serratia marcescens (MIC 64 μg/mL) and Gram positive bacteria Enterococcus faecalis (MIC 64 μg/mL). The compound (2Z)-2-[1,1,1-trifluoro-4-oxo-4-(thiophen-2-yl) butan-2-ylidene] hydrazine carboxamide (compound 4) showed antibacterial and antifungal activity with the minimum inhibitory concentration between 32 μg/mL and 256 μg/mL. / Os medicamentos trouxeram um grande impacto positivo sobre a humanidade; contribuindo diretamente para a prevenção de doenças, contribuindo para qualidade e aumento da expectativa de vida. No entanto com o uso amplamente difundido entre a população, vários microrganismos tem adquirido resistência aos medicamentos comercializados, sendo necessário a descoberta de novas formulações e substancias efetivas contra os principais mecanismos de resistência. As classes de compostos denominadas semicarbazonas (SCs) e tiossemicarbazonas (TSCs) vêm recebendo grande atenção dos pesquisadores. Esse fato se deve as suas atividades farmacológicas, como por exemplo a atividade antibacteriana. Dessa forma o objetivo deste trabalho foi sintetizar novos compostos orgânicos, caracterizar espectroscopicamente e estruturalmente, e realizar testes biológicos frente a agentes patogênicos. Foram sintetizadas e caracterizadas duas hidrazonas, uma semicarbazona e uma tiossemicarbazona. Os testes biológicos com os quatro compostos para avaliação da atividade antibacteriana e antifúngica, determinaram a Concentração inibitória mínima (MIC). O composto N-methyl-2- [1,1,1-trifluoro-4-oxo-4- (thiophen-2-yl) butan-2-ylidene] hydrazine carbothioamide (composto 1) apresentou atividade antibacteriana contra a bactéria Gram negativa Serratia marcescens (MIC 64 μg/mL) e a bactéria Gram positiva Enterococcus faecalis (MIC 64 μg/mL). O composto (2Z)-2-[1,1,1-trifluoro-4-oxo-4-(thiophen-2-yl)butan-2-ylidene] hydrazinecarboxamide (composto 4) apresentou atividade antibacteriana e antifúngica com a concentração inibitória mínima entre 32 μg/mL a 256 μg/mL.

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-12-13T14:18:51Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Cristiane N. Coelho.pdf: 260294767 bytes, checksum: c58e766f40f09c7f21e336aedbafb454 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-12-13T14:23:26Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Cristiane N. Coelho.pdf: 260294767 bytes, checksum: c58e766f40f09c7f21e336aedbafb454 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-12-13T14:23:45Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Cristiane N. Coelho.pdf: 260294767 bytes, checksum: c58e766f40f09c7f21e336aedbafb454 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-12-13T14:23:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação - Cristiane N. Coelho.pdf: 260294767 bytes, checksum: c58e766f40f09c7f21e336aedbafb454 (MD5) Previous issue date: 2011-08-22 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The cleaning procedure is a step in cavity preparation of tooth structure to receive the restorative treatment, this step aims to remove debris and microorganisms of the cavity, allowing a direct interface between tooth and restoration. Oil-copal resin is a natural product, used by Amazonian populations and recognized for its medicinal properties such as antimicrobial activity against the microorganisms in the oral cavity. This study evaluated the biological compatibility and antimicrobial activity in mouse molar of the emulsions formulated cleaning the cavity of the base oil-resin of copaiba (Copaifera multijuga), the following concentrations: 10% copal, copal to 10% with amyrin, copal 30% and 30% with copal amyrin. The antibacterial activity of these emulsions were analyzed by the minimum inhibitory concentration, minimum bactericidal concentration and cell viability analysis by fluorescence techniques, compared to ATCC 25175 Streptococcus mutans, Streptococcus oralis ATCC 10557, Streptococcus salivarius ATCC 7073 and Lactobacillus casei ATCC 7469. The cytotoxic activity of emulsions were evaluated by tests of the hemolysis tests and cell culture, compared to murine fibroblasts NHI3T3 by the Alamar Blue test. The color change was evaluated difference between the starting and ending of the specimens of dentin when in contact with the test emulsions at different times, 10 seconds, 30 seconds and 10 minutes. The biological compatibility of the copal emulsions were evaluated by washing the cavity with the test emulsion followed by pulp capping with calcium hydroxide pastes associated with oil-resin of copaiba amyrin 10% + 1% in molars of rats. The test emulsions at all concentrations showed antibacterial activity against microorganisms relevant to dentistry. In cytotoxic activities, all emulsions tested showed cell lysis, with an EC50 ranging from 11 to 32μL/mL. The emulsions of the oil-resin of copaiba with amyrin showed better behavior and hemolytic activity that the emulsions without amyrin. In the test cell culture was observed that the emulsions of the oil-resin of copaiba decrease cell viability showing cytotoxicity. Evaluating the color change, the emulsions of the oil-resin of Copaiba with amyrin were less clinically noticeable color change, ΔE <3.3, within 10 minutes. The pulp capping with emulsions and pastes the oil-resin of Copaiba observed behavior was similar to control, when used in the emulsion of the oil-resin of Copaiba to 10% with amyrin. The authors concluded that testing of emulsions and pastes the base of the oilresin of Copaiba are promising for application in dentistry, requiring more research to improve the pharmacological, physical, mechanical and biological properties. / O procedimento de limpeza da cavidade é uma etapa do preparo da estrutura dentária para receber o tratamento restaurador, esta etapa visa remover resíduos e microrganismos da cavidade, permitindo uma interface direta entre dente e restauração. Óleo-resina da copaíba é um produto natural, utilizado pelas populações amazônicas e reconhecido pelas suas propriedades medicinais, como atividade antimicrobiana frente aos microrganismos presentes na cavidade oral. Este estudo avaliou a atividade antibacteriana, citotoxicidade, alteração de cor e a compatibilidade biológica em molares de rato das emulsões de limpeza de cavidade formulada a base do óleo-resina da copaíba (Copaifera multijuga), nas seguintes concentrações: copaíba a 10%, copaíba a 10% com amirina, copaíba a 30% e copaíba a 30% com amirina. A atividade antibacteriana destas emulsões foram analisadas pelos testes da Concentração Inibitória Mínima, Concentração Bactericida Mínima e Análise da Viabilidade Celular por Técnica de Fluorescência, frente aos Streptococcus mutans ATCC 25175; Streptococcus oralis ATCC 10557; Streptococcus salivarius ATCC 7073 e Lactobacillus casei ATCC 7469. A atividade citotóxica das emulsões testes foram avaliadas através dos testes de hemólise e de cultura de células, frente a fibroblastos murinos NHI3T3, através do ensaio de Alamar Blue. A alteração de cor avaliou diferença entre a cor inicial e final dos corpos de prova de dentina quando em contato com as emulsões testes, em diferentes períodos, 10 segundos, 30 segundos e 10 minutos. A compatibilidade biológica das emulsões da copaíba foram avaliadas através da lavagem da cavidade com as emulsões testes nas concentrações de 10% e 30% com amirina, seguida do capeamento pulpar com pastas de hidróxido de cálcio associadas com óleo-resina da copaíba 10% com amirina 1% em molares de ratos. As emulsões testes, em todas as concentrações, apresentaram atividade antibacteriana frente aos microrganismos relevantes na odontologia. Nas atividades de citotoxicidade, todas as emulsões testadas apresentaram lise celular, com uma EC50 variando de 11 a 32μL/mL. As emulsões do óleo-resina da copaíba com amirina apresentaram melhor comportamento quanto a atividade hemolítica que as emulsões sem amirina. No teste de cultura de células foi observado que as emulsões do óleo-resina da copaíba diminuem a viabilidade celular apresentando atividade citotóxica. Comparando a cor inicial e final dos corpos de prova quando em contato com as emulsões testes, as emulsões do óleo-resina da copaíba com amirina apresentaram menor alteração de cor perceptível clinicamente, ΔE <3,3, no período de 10 minutos. O capeamento pulpar com emulsões e pastas do óleo-resina da copaíba foi observado um comportamento semelhante ao controle, quando utilizado a emulsão do óleo-resina da copaíba a 10% com amirina. Os autores concluíram que as emulsões e pastas testes a base do óleoresina da copaíba são promissores para aplicação na odontologia, necessitando de mais pesquisas para melhorar a farmacotécnica, propriedades físicas, mecânicas e biológicas.

Submitted by Ubirajara Cruz (ubirajara.cruz@gmail.com) on 2018-06-04T17:41:52Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) tese_claudia_giordani.pdf: 2611038 bytes, checksum: 63cd2ddef997869f917a5acd07802d6d (MD5) / Approved for entry into archive by Aline Batista (alinehb.ufpel@gmail.com) on 2018-06-05T11:53:32Z (GMT) No. of bitstreams: 2 tese_claudia_giordani.pdf: 2611038 bytes, checksum: 63cd2ddef997869f917a5acd07802d6d (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-06-05T11:53:32Z (GMT). No. of bitstreams: 2 tese_claudia_giordani.pdf: 2611038 bytes, checksum: 63cd2ddef997869f917a5acd07802d6d (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2017-02-22 / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul - FAPERGS / As plantas medicinais têm sido utilizadas desde épocas remotas, e atualmente são alvos da pesquisa para obtenção de novos compostos bioativos, para combater, principalmente, patógenos resistentes. Nessa realidade, existe a preocupação do uso das plantas sem a avaliação química e toxicológica. Assim, este trabalho teve por objetivo avaliar a suscetibilidade dos isolados clínicos resistentes aos fármacos convencionais frente a extratos hidroalcoólicos de Schinus terebinthifolius (ST), Eugenia uniflora (EU), Polygonum hydropiperoides (PH), Baccharis trimera (BT), Equisetum hyemale (EH) e Solidago chilensis (SC), e determinar a composição química, atividade antioxidante e toxicidade in vitro e in vivo dos extratos. Para avaliação da suscetibilidade in vitro das bactérias (n=58) e fungos (n=30) realizou-se o teste de microdiluição em caldo (CLSI, M07-09, M38-A2 e M27-A3). Os níveis de atividade antioxidante foram identificados pelos testes com DPPH e ATBS, e os compostos químicos identificados através de cromatografia líquida e gasosa. A determinação da toxicidade dos extratos in vitro foi avaliada em células Vero (teste do MTT), em células espermáticas (parâmetros de motilidade = CASA, e de estrutura = citometria de fluxo), e em eritrócitos caninos (capacidade hemaglutinante e hemolítica). A toxicidade in vivo foi avaliada em ovos de codorna embrionados. Os extratos de ST, PH e EU apresentaram ação fungiostática e fungicida sobre Sporothrix brasiliensis, Malassezia pachydermatis e dermatófitos (0,19-100 mg.mL-1), bacteriostática e bactericida em Gram-positivas e Gram-negativas (0,03-7,5 mg.mL-1), além de níveis antioxidantes superiores, com presença de compostos fenólicos e flavonoides. Em relação a toxicidade in vitro, houve alterações nas concentrações mais altas, principalmente nos EU e ST. No ensaio de toxicidade espermática observou-se redução na viabilidade celular e motilidade espermática, reação no acrossoma, aumento de fluidez da membrana, diminuição do potencial de membrana mitocondrial, sendo observadas alterações a partir da concentração 1,5 mg.mL-1 para ST, ao contrário de PH, onde só se observam alterações na motilidade a partir de 6,2 mg.mL-1. Em concentrações ≤0,08 mg.mL-1 (ST, EU e PH) não foram observadas reações de hemaglutinação e hemólise, sendo PH o menos tóxico. Na avaliação in vivo, nenhum destes extratos demonstrou efeitos tóxicos nos embriões (0,94-7,5 mg.mL-1). Os extratos de ST, EU e PH, apresentam-se promissores, com possibilidade de isolamento de substâncias antimicrobianas e antioxidantes. / Medicinal plants have been used since remote times, and are currently the target of the research to obtain new bioactive compounds, to combat, mainly, resistant pathogens. In this reality, there is concern about the use of plants without chemical and toxicological evaluation. The objective of this study was to evaluate the susceptibility of the clinical isolates resistant to conventional drugs against hydroalcoholic extracts of Schinus terebinthifolius (ST), Eugenia uniflora (EU), Polygonum hydropiperoides (PH), Baccharis trimera (BT), Equisetum hyemale (EH) and Solidago chilensis (SC), and to determine the chemical composition, antioxidant activity and in vitro and in vivo toxicity of the extracts. The broth microdilution test (CLSI, M07-09, M38-A2 and M27-A3) was used to evaluate the in vitro susceptibility of bacteria (n = 58) and fungi (n = 30). The levels of antioxidant activity were identified by the DPPH and ATBS tests, and the chemical compounds identified by liquid and gas chromatography. In vitro toxicity determination of extracts was evaluated in Vero cells (MTT test), sperm cells (motility parameters = CASA, and structure = flow cytometry), and in canine erythrocytes (haemagglutination and haemolytic capacity). In vivo toxicity was evaluated in embryonated quail eggs. The extracts of ST, PH and US presented fungiostatic and fungicidal action on Sporothrix brasiliensis, Malassezia pachydermatis and dermatophytes (0,19-100 mg.mL-1), bacteriostatic and bactericidal on Gram-positive and Gram-negative (0.03- 7.5 mg.mL-1), in addition to superior antioxidant levels, with presence of phenolic compounds and flavonoids. In relation to in vitro toxicity, there were changes in the highest concentrations, mainly in the US and ST. In the sperm toxicity assay, a reduction in cell viability and sperm motility was observed, acrosome reaction, increased membrane fluidity, decreased mitochondrial membrane potential, and changes from 1.5 mg.mL-1 to ST, unlike PH, where there are only changes in motility from 6.2 mg.mL-1. At concentrations ≤0.08 mg.mL-1 (ST, EU and PH) no haemagglutination and haemolysis reactions were observed, PH being the least toxic. In the in vivo evaluation, none of these extracts showed toxic effects on the embryos (0.94-7.5 mg.mL-1). The extracts of ST, EU and PH, are promising, with the possibility of isolation of antimicrobial substances and antioxidants.

Submitted by Biblioteca da Faculdade de Farmácia (bff@ndc.uff.br) on 2017-03-30T16:59:58Z No. of bitstreams: 1 Fernandes, Caio Pinho [Dissertação, 2011].pdf: 2382170 bytes, checksum: 7a855b1da9b229c8c3803eccbfdf9be5 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-30T16:59:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Fernandes, Caio Pinho [Dissertação, 2011].pdf: 2382170 bytes, checksum: 7a855b1da9b229c8c3803eccbfdf9be5 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Manilkara subsericea (Mart.) Dubard (Sapotaceae) é popularmente cohecida no Brasil como “guracica”. Neste trabalho, é descrito o fracionamento bioguiado pelo ensaio para inibidores da acetilcolinesterase de uma mistura contendo acetato de beta-amirina e acetato de alfa-amirina e a obtenção de uma mistura de ácido ursólico e ácido oleanólico. Esta é a primeira vez que a atividade anticolinesterásica de uma mistura contendo acetato de beta amirina (76,3%) e acetato de alfa amirina (23,7%) é descrita. Também foi verificada a eficiência de extratos de polaridade distintas e da misturas dos acetatos de beta e alfa amirina no desenvolvimento de duas espécies de insetos (Oncopeltus fasciatus e Dysdercus peruvianus). O extrato etanólico de folhas e os extratos hexânico, diclorometânico, acetato de etila e butanólico provenientes da partição realizada com o extrato etanólico bruto de frutos foram capazes de induzir mortalidade, atraso no desenvolvimento e inibição da muda. Além disso, os extratos hexânico, diclorometânico e butanólico, causaram mal formação em insetos adultos. Estes resultados indicam que extratos de M. subsericea atuam como inibidores do crescimento de fitófagos e que o acetato de beta amirina e acetato de alfa amirina podem ser utilizados como potenciais marcadores químicos em possíveis formulações de produtos para controle de pragas agrícolas. Extratos e fração obtida de M. subsericea foram testados frente a Staphylococcus aureus ATCC 25923 e Escherichia coli ATCC 25922. O extrato etanólico de folhas, extrato etanólico de caules, extrato hexânico de caules, extrato diclorometânico de caules, extrato acetato de etila de caules, extrato butanólico de caules, extrato hexânico de frutos, extrato diclorometânico de frutos e a mistura dos acetatos de beta e alfa amirina mostraram atividade frente a S. aureus. Somente o extrato etanólico de caules apresentou atividade frente a E. coli. Este é o primeiro estudo sobre atividade biológicas e fitoquímico de M. subsericea e esperamos com estes resultados, contruir para a valorização desta espécie / Manilkara subsericea (Mart.) Dubard (Sapotaceae) is popularly known in Brazil as “guracica”. In the present study, it is reported the bioguided fractionation by the bioassay for anticholinesterase inhibitors of a mixture containing beta-amyrin acetate and alpha-amyrin acetate and the achievement of a mixture containing oleanolic acid and ursolic acid. This was the first time that the anticholinesterasic activity of a mixture containg the triterpenes beta-amyrin acetate (76.3%) and alpha-amyrin acetate (23.7%) was described. We also evaluated the efficacy of extracts with distinct polarity and of the mixture of beta- and alpha-amyrin acetate from Manilkara subsericea on the development of two species of agricultural pest insects (Oncopeltus fasciatus and Dysdercus peruvianus). The etanolic extract from leaves, the hexanic extract, dichloromethanic extract, ethyl acetate extract and buthanolic extract from fruits were able to induce mortality, delay development and molt inhibition. These results indicate that M. subsericea extracts acts as a potent growth inhibitor of phytophagous hemipteran nymphs and indicates that beta- and alpha-amyrin acetate can be used as chemical markers for possible formulations of products to be used in control programs against crop pests. On the present study we tested M. subsericea extracts against Staphylococcus aureus ATCC 25923 e Escherichia coli ATCC 25922. The ethanolic extract from leaves, ethanolic extract from stems, hexanic extract from stems, dichloromethanic extract from stems, ethyl acetate extract from stems, buthanolic extract from stems, hexanic extract from fruits, dichloromethanic extract from fruits and a mixture of beta- and alpha amyrin acetates showed activity against S. aureus, with exception of the the ethyl acetate extract and buthanol extract from fruits. Only the ethanolic extract from stems showed activity against E. coli. This is the first contribution about phytochemistry and biological activities of M. subsericea and we hope that these results contribute for preservation of this species

Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-03T18:28:11Z No. of bitstreams: 2 SOUZA, M.P.C- Dissertação de Mestrado.pdf: 1380346 bytes, checksum: 1b3f996a1ee811e62ac14e86cd7864ab (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-03T18:28:11Z (GMT). No. of bitstreams: 2 SOUZA, M.P.C- Dissertação de Mestrado.pdf: 1380346 bytes, checksum: 1b3f996a1ee811e62ac14e86cd7864ab (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-02-29 / CAPES / Opuntia ficus-indica (L.) Mill. é uma cactácea amplamente cultivada nas zonas áridas e semiáridas do mundo, devido ao seu enorme potencial produtivo e suas múltiplas utilidades na área alimentícia, farmacêutica, agrícola, cosmética e outras. Assim, este trabalho objetivou caracterizar físico-quimicamente o óleo e o extrato nebulizado de Opuntia ficus-indica (L.) Mill. e avaliar as potencialidades deste vegetal, visando sua utilização no desenvolvimento de um novo fitocosmético. A caracterização foi realizada por análise térmica, espectroscopia na região do infravermelho, cromatografia gasosa acoplada ao espectro de massas, espectroscopia na região do ultravioleta e por testes farmacopéicos. Na avaliação das potencialidades verificou-se a atividade antioxidante, antimicrobiana, fotoprotetora e inibidora da enzima tirosinase. As análises farmacopéicas, espectroscópicas e térmicas do óleo e do extrato nebulizado de Opuntia fícus-indica permitiram caracterizá-los físicoquimicamente e verificar a estabilidade térmica dos mesmos. Através do CG-EM foi detectado que o óleo é rico em ácidos graxos saturados e insaturados, principalmente em ácido linoléico (~65%). Quanto à avaliação das potencialidades dos produtos derivados de Opuntia fícus-indica foi detectado que, nas condições do estudo, os mesmos não apresentaram atividade antioxidante e nem antimicrobiana. Com relação à inibição da enzima tirosinase, apenas o extrato nebulizado demonstrou atividade inibitória. Quanto à avaliação do potencial fotoprotetor do óleo, foi observado que o mesmo não apresentou FPS significativo e nem potencializou o FPS de formulações cosméticas contendo filtros solares orgânicos. Apesar disto, a utilização dos produtos de Opuntia fícus-indica em fitocosméticos pode ser justificada pelas suas propriedades eudérmicas.

Neoplasms are a major cause of death worldwide and have been worrying about the medical and scientific community, as most anticancer vector does not act on cancer cells, triggering numerous side-effects and, in some cases, resistance to treatment. No less worrying is the resistance acquired by bacteria, which culminate in strains with the phenomenon of multi-drug resistance commercially available. In this context, many research groups that adopted the medicinal chemistry, turn their studies to the discovery of new molecules that may be more selective therapeutic approaches with fewer side effects than currently exist. Triazenes compounds represent a class of compounds having wide versatility with proven pharmacological antimicrobial and antitumor activities. Similarly, considering the results from several studies relevant complexes of palladium (II) have been considered as promising therapeutic agents. As a result, two novel compounds were synthesized, and a binder, and a triazene triazenido complex with palladium (II), which according to the IUPAC nomenclature rules were so named, respectively: 1,3-Bis(4-sulfonamidephenyl)triazene (1) and {trans-Bis-[1,3-bis-(4sulfonamidephenyl)triazenide]bis(piridine)palladium(II)}{piridine)4palladium(II)} {potassim(I)}.water (2). We assess the cytotoxic potential of such compounds by colorimetric assay bromide 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT). Mononuclear cells from different types of leukemia and control samples were incubated for 24 hours with the compounds at concentrations 12.5, 50 and 100 μmol mL-1. To examine the antimicrobial activity of the compounds we used the measurement method of broth microdilution by determining the minimum inhibitory concentration (MIC) against the gram positive and gram negative bacteria. The results showed that the compounds showed significant cytotoxicity in the tested samples, but the compound 2 had lower IC50 than 1. Significant differences were observed between the compounds in the samples of CML and at concentrations 12,5 e 50 μmol mL-1. The antibacterial activity was found narrow spectrum, focused on gram-positive strains. / As neoplasias constituem uma das principais causas de morte no mundo e vêm preocupando a comunidade médica e científica, visto que a maioria dos antineoplásicos não age de forma vetorizada nas células cancerosas, desencadeando inúmeros efeitos colateriais e, em determinados casos, refratariedade ao tratamento. Não menos preocupante, são as resistências adquiridas pelas bactérias, as quais culminam em cepas com fenômeno de multirresistência aos fármacos disponíveis comercialmente. Neste contexto, muitos grupos de pesquisas os quais adotam a química medicinal, voltam seus estudos para a descoberta de novas moléculas que possam constituir abordagens terapêuticas mais seletivas e com menos efeitos colaterais que as existentes atualmente. Os compostos triazenos representam uma classe de compostos com ampla versatilidade farmacológica com comprovadas atividades antitumorais e antimicrobianas. De maneira semelhante, considerando os resultados de vários estudos relevantes, complexos de Paládio(II) vêm sendo considerados como promissores agentes terapêuticos. Em vista disso, foram sintetizados dois compostos inéditos, sendo um ligante triazeno e um complexo triazenido com paládio(II), os quais de acordo com as normas de nomenclatura da IUPAC, foram assim denominados, respectivamente: 1,3-Bis(4-sulfonamidafenil)triazeno (1) e {trans-bis-[1,3-bis-(4-sulfonamidafenil)triazenido-κN1]bis(piridina κN -)paládio(II)}{tetra(piridina- κN)paládio(II)}bis(potássio)}·monohidratado (2). Avaliamos o potencial citotóxico desses compostos através do ensaio colorimétrico com brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio (MTT). As células mononucleares de diferentes tipos de leucemia e a amostra controle, foram incubadas durante 24 horas com os compostos nas concentrações 12,5, 50 e 100 μmol mL-1. Para analisar a atividade antimicrobiana dos compostos, utilizou-se a metodologia quantitativa microdiluição em caldo, com a determinação da concentração inibitória mínima (CIM), frente à bactérias gram positivas e gram negativas. Os resultados demonstraram que os compostos apresentaram citotoxicidade importante nas amostras testadas, porém o composto 2 obteve menores IC50 que o 1. Diferenças significativas entre os compostos foram observadas nas amostras de LMC e nas concentrações 12,5 e 50 μmol mL-1. A atividade antibacteriana encontrada foi de estreito espectro, voltada às cepas gram positivas.