Os antioxidantes de origem natural têm importância na área de alimentos, pois podem representar uma alternativa de substituição aos antioxidantes sintéticos. Os compostos fenólicos, presentes nos vegetais, desempenham importância na inibição da oxidação, A romã (Punica granatum, L.) é rica em compostos fenólicos como as antocianinas, flavonóides e ácidos fenólicos. Avaliou-se a atividade antioxidante da polpa e semente de romãs plantadas no Brasil (Pernambuco), e foi feita a obtenção dos extratos e frações de ácidos fenólicos da fruta, que foram submetidos aos testes de co-oxidação de substratos β- caroteno e ácido linoléico, em meio emulsionado, e ao método Rancimat, em meio lipídico. Também foi avaliado o comportamento cinético da atividade antioxidante para os extratos e frações de ácidos fenólicos. Verificou-se que os extratos aquosos da polpa e semente apresentaram significativa inibição da oxidação a concentrações baixas, em ambos os testes utilizados, fato atribuído à grande quantidade de compostos fenólicos presentes nestes extratos, em relação aos demais. A avaliação cinética dos extratos aquosos demonstrou que estes também foram mais eficientes ao longo do processo oxidativo, apresentando-se mais estáveis do que o antioxidante sintético BHT. As frações de ácidos fenólicos esterificados a compostos solúveis da polpa foi a fração que apresentou maior inibição da oxidação, e também maior quantidade de compostos fenólicos, apresentando uma atividade cinética bastante eficiente. Entretanto, as frações de ácidos fenólicos livres da polpa e semente apresentaram porcentagens de inibição da oxidação bastante altas a uma concentração menor. A semente da romã apresenta em sua composição de ácidos graxos o ácido graxo punícico. Este ácido é um isômero conjugado do ácido linolênico, e que constitui 58% da composição total de ácidos graxos da semente da fruta, sendo seu principal ácido graxo. / The antioxidants of natural origin have an important role on food science, because they may substitute the synthetic antioxidants. The phenolic compounds of vegetables play an important role as oxidation inhibitors. The pomegranate (Punica granatum, L.) is rich in phenolic compounds as anthocianins, flavonoids and phenolic acids. The antioxidant activity of extracts and acid phenolic fractions obtained from the pulp and seeds of brazilian pomegranate (from Pernambuco) was evaluated, by the co-oxidation of β-carotene and linoleic acid assay and the Rancimat method. The kinetic behavior of the antioxidant activity of the extracts and acid phenolic fractions by the co-oxidation of &#946-carotene and linoleic acid test was evaluated, too. It was noted that the aquous extracts from the pulp and seeds have significant antioxidant activity at slow concentration. It was possible by the high content of phenolic compounds present on those extracts. The kinetic behavior showed that the aquous extracts was the most efficient along the oxidative process, showing larger stability than the antioxidant BHT. The pulp\'s of bound acid phenolic fraction by soluble compounds was the most efficient among the acid phenolic fractions, and it has major amount of phenolic compounds. The pomegranate seed has the punicic acid on its fatty acid composition. The punicic acid is a I conjugated inolenic acid isomer.The punicic acid is present at 58% from the total fatty acids from the fruit, being its principal fatty acid.

Made available in DSpace on 2014-07-29T15:12:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao Liliane Radoll Ribeiro.pdf: 85648 bytes, checksum: 100baebe5e75ae9143311e745c1f60d3 (MD5) Previous issue date: 2008-04-28 / Genistein is the most abundant isoflavone, displaying the largest number of biological activities. Most studies on genistein have been based on its antioxidant, estrogenic, tyrosine kinase and carcinogenesis inhibitor activities. Genistein is practically insoluble in water and oil in the active form of aglicone, which presents a technical difficulty. To circumvent this problem, the encapsulation of genistein in phosphatidylcholine liposomes seems an efficient alternative for the improvement of solubility. In this work, genistein was encapsulated in phosphatidylcholine liposomes and the drugphospholipid interactions were characterized. It was demonstrated that the interaction of genistein with this lipid membrane model lead to an increased membrane rigidity caused by a tighter packing of the phospholipid bilayer. Encapsulation efficiency for genistein in liposomes reached 99%, with a maximum loading efficiency at the molar ratio of 1:3 (genistein:phosphatidylcholine), resulting in an increase of 1000 times in the water solubility of genistein. Genistein was able to protect membrane phospholipids against CuSO4 induced peroxidation. The liposomal preparation remained stable for at least 40 days, showing its potential as a nanostructured delivery system for this isoflavone for therapeutic and cosmetic applications. / A genisteína é a isoflavona mais abundante e que exibe o maior número de atividades biológicas. A maioria dos estudos sobre a genisteína tem sido realizada com base nas suas atividades antioxidante, estrogênica, inibidora da tirosina quinase e inibidora da carcinogênese. No entanto, a genisteína possui uma dificuldade tecnológica: é pouco solúvel em água e óleo, quando na forma ativa de aglicona. Para contornar esse problema, a encapsulação da genisteína em lipossomas de fosfatidilcolina parece uma alternativa eficaz para a melhora da solubilidade. No presente trabalho, a genisteína foi encapsulada em lipossomas de fosfatidilcolina e as interações entre este fármaco e o fosfolipídeo foram caracterizadas. Foi possível demonstrar que as interações fármaco-lipídeo neste modelo aumentam a rigidez da membrana lipídica devido ao maior empacotamento dos fosfolipídeos na bicamada. A eficiência de encapsulação da genisteína em lipossomas foi elevada, chegando ao índice 99 %, com encapsulação máxima na razão molar de 1:3 (genisteína:fosfolipídeo), o que promove o aumento da solubilidade da genisteína na solução aquosa em cerca de 1000 vezes. Foi demonstrado o efeito protetor antioxidante da genisteína sobre os fosfolipídeos de membrana. A preparação lipossomal permaneceu estável por pelo menos 40 dias, evidenciando seu potencial como sistema carreador para esta isoflavona em aplicações terapêuticas e cosméticas.

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-12-12T13:49:13Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Weider H.P. Paz.pdf: 3581775 bytes, checksum: 6e3c642bfb43ad802170872617405cdb (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-12-12T13:49:25Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Weider H.P. Paz.pdf: 3581775 bytes, checksum: 6e3c642bfb43ad802170872617405cdb (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-12-12T13:49:26Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Weider H.P. Paz.pdf: 3581775 bytes, checksum: 6e3c642bfb43ad802170872617405cdb (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2017-10-26 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Remela-de-cachorro (Clavija lancifolia Desf.), is an exotic Brazilian fruit consumed exclusively in the southern region of the Amazonas state. Due to the lack of knowledge about its chemical composition, the Remela-de-cachorro was studied in relation to its phenolic constitution and its aroma. In this sense, the objective of this study was to perform a qualitative and quantitative chemical study of its fruits by means of ultrahigh-performance liquid chromatography and gas chromatography coupled to mass spectrometry (UHPLC-MS/MS and GC-MS, respectively). Additionally, to evaluate the antioxidant activities and in vitro enzymatic inhibition of the metanolic extract. The GC-MS technique was employed along with the solid phase microextraction in headspace (HS-SPME) to evaluate the fruit aroma composition. Twenty-eight compounds were identified from the in natura pulp of remela-de-cachorro, with aldehydes being the most abundant group of volatile organic compounds in the fruits with a total percentage of 26,14%. It was found that linalool (10,1%), 1-octen-3-ol (4,42%), β-ionone (4,08%) and hexanal (3,05%) were the main contributors to the aroma characteristic of this species. Using the Folin-Ciocalteu method, showed that the studied fruit is rich in phenolic compounds (8,28 mg GAE/g). Using the LC-MS/MS system, 9 phenolic compounds (alkyl gallates, flavonoids and hydroxycinnamic acids) were identified and quantified in the pulp. The antioxidant capacity of remela-de-cachorro extract by the ABTS method presented better antioxidant activity (12,0 ± 1,28 μg/mL) compared to the DPPH assay (30,0 ± 1,0 μg/mL). The effect of fruit extract showed low percentage of total inhibition against lipase and α-glucosidase enzymes. / Remela-de-cachorro (Clavija lancifolia Desf.) é uma fruta exótica brasileira consumida exclusivamente na região Sul do Amazonas. Devido à falta de conhecimento acerca de sua composição química, a remela-de-cachorro foi estudada em relação à sua constituição fenólica e de seu aroma. Nesse sentido, o objetivo desse estudo foi realizar o estudo químico qualitativo e quantitativo dos seus frutos por meio da cromatografia líquida de ultra-alta performance e cromatografia gasosa acopladas à espectrometria de massas (UHPLC-MS/MS e GC-MS, respectivamente). Adicionalmente, avaliar as atividades antioxidante e de inibição enzimática in vitro do extrato metanólico. A técnica GC-MS foi empregada juntamente com a microextração em fase sólida em headspace (HS-SPME) para avaliar a composição do aroma da fruta. Foram identificados 28 compostos a partir da polpa in natura da remela-de-cachorro, sendo os aldeídos, o grupo mais abundante de compostos orgânicos voláteis na remela-de cachorro com percentual total de 26,14%. Constatou-se que o linalol (10,1 %), 1-octen-3-ol (4,42 %), β-ionona (4,08 %) e hexanal (3,05 %) foram os principais contribuintes para o aroma característico desta espécie. Através do método de Folin-Ciocalteu, mostrou que a fruta estudada é rica em compostos fenólicos (8,28 mg GAE/g). Utilizando o sistema LC-MS/MS, 9 compostos fenólicos (galatos de alquila, flavonoides e ácidos hidroxicinâmicos) foram identificados e quantificados na polpa. A capacidade antioxidante do extrato da remela-de-cachorro pelo método do ABTS apresentou melhor atividade antioxidante (12,0 ± 1,28 μg/mL) comparado ao ensaio do DPPH (30,0 ± 1,0 μg/mL). O efeito do extrato da fruta apresentou baixa porcentagem de inibição total frente às enzimas lipase e α-glicosidase.

Submitted by Geyciane Santos (geyciane_thamires@hotmail.com) on 2015-12-01T20:51:33Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Francimauro Sousa Morais.pdf: 1804108 bytes, checksum: c0a5b910a7010f801ed8a710f620477e (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-12-02T15:52:59Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Francimauro Sousa Morais.pdf: 1804108 bytes, checksum: c0a5b910a7010f801ed8a710f620477e (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-12-02T17:10:30Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Francimauro Sousa Morais.pdf: 1804108 bytes, checksum: c0a5b910a7010f801ed8a710f620477e (MD5) / Made available in DSpace on 2015-12-02T17:26:28Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação - Francimauro Sousa Morais.pdf: 1804108 bytes, checksum: c0a5b910a7010f801ed8a710f620477e (MD5) Previous issue date: 2015-07-30 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Syzygium cumini (L.) Skeels belongs to the Myrtaceae family and sub Myrtoideae family. Several studies have shown pharmacological activity S. cumini such as antidiabetic, anti-inflammatory, antimicrobial, antioxidant. Results found in the literature reports the presence of phenolic compounds in this species. The leaves of S. cumini were collected from a single plant every two months during the period from 08/2013 to 08/2014 to obtain essential oils by hydrodistillation of fresh and dried leaves. The extract obtained was refluxed with 70% ethanol. The crude extract was fractionated by liquid-liquid partition obtaining hexane fraction (FHAZ), chloroform fraction (FCAZ), ethyl acetate fraction (FAAZ), butanol fraction (FBAZ) and hydroalcoholic fraction (FHAAZ). FAAZ was fractionated by chromatography high performance against current (HPCCC) HEMWats using solvent systems (hexane: ethyl acetate: methanol: water) and EBWats (ethyl acetate: butanol: water). The yield of essential oil of fresh leaves was higher in the period that the plant was in inflorescence stage and a decrease occurred shortly after the end of season fruit production and the following samples a slight stabilization in revenue. The result of the influence of temperature essential oil showed a yield increase of sheets S. cumini periods in higher temperatures. Proceeds essential oils from dried leaves were always higher than the values found in the fresh leaves. It was also observed change in concentration of secondary metabolites, e.g., α- pinene in June / 2014 dry leaves 46.34% and 39.40% fresh leaves. In relation to the antioxidant activity assays, activity was observed for all tested against the fractions and extract the radical DPPH (2,2-diphenyl-picryl-hydrazyl). The IC50 value of FAAZ fractions, FBAZ and FHAAZ were close to the standard of gallic acid. The result of IC50 fraction FAAZ 9.40 ± 0.40 μg / mL was lower than those found in the literature. The IC50 values obtained for the subfractions were HPCCC: FAAZ81 22.13 ± 1.12 μg / mL, FAAZ82 8.60 ± 0.26 μg / mL, FAAZ83 14.17 ± 0.60 μg / ml and FAAZ84 2.87 ± 1.25 μg / mL. This was shown by HPLC / MS the presence of substances in the fraction 36 in ethyl acetate (FAAZ). 19 first being identified as belonging to the class of flavonoids and other phenolic compounds, with antioxidant activity against DPPH radical. / Syzygium cumini (L.) Skeels pertence à família Myrtaceae e sub família Myrtoideae. Vários estudos demonstram as atividades farmacológicas de S. cumini tais como antidiabética, anti-inflamatória, antimicrobiana, antioxidante. Resultados encontrados na literatura reporta a presença de compostos fenólicos nesta espécie. As folhas de S. cumini foram coletadas de uma única planta a cada dois meses no período de 08/2013 a 08/2014 para obtenção de óleos essenciais por hidrodestilação de folhas frescas e secas. O extrato foi obtido sob refluxo com etanol 70%. O extrato bruto foi fracionado por partição líquido-líquido obtendo-se fração hexânica (FHAZ), fração clorofórmica (FCAZ), fração acetato de etila (FAAZ), fração butanólica (FBAZ) e fração hidroalcóolica (FHAAZ). FAAZ foi fracionada por cromatografia contra corrente de alto desempenho (HPCCC) utilizando sistemas de solventes HEMWats (hexano: acetato de etila: metanol: água) e EBWats (acetato de etila: butanol: água). O rendimento de óleo essencial das folhas frescas foi maior no período que a planta estava no estágio de inflorescência e ocorreu uma diminuição logo após o período de final de produção de frutos e nas amostras seguintes uma ligeira estabilização no rendimento. O resultado da influência da temperatura demonstrou um aumento de rendimento de óleo essencial das folhas de S. cumini em períodos de temperaturas mais elevadas. Os rendimentos dos óleos essenciais das folhas secas foram sempre superiores aos valores encontrados nas folhas frescas. Foi observado ainda mudança das concentrações dos metabólitos secundários, por exemplo, o α–pineno em jun/2014 folhas secas 46,34 % e folhas frescas 39,40 %. Em relação aos ensaios de atividade antioxidante, foi verificado atividade para todas as frações e extrato testados frente ao radical DPPH (2,2-difenilpicril- hidrazil). O valor de CI50 das frações FAAZ, FBAZ e FHAAZ foram próximos ao do padrão de ácido gálico. O resultado de CI50 da fração FAAZ 9,40 ± 0,40 μg/mL foi menor do que os encontrados na literatura. Os valores de CI50 das subfrações obtidas em HPCCC foram: FAAZ81 22,13 ± 1,12 μg/mL, FAAZ82 8,60 ± 0,26 μg/mL, FAAZ83 14,17 ± 0,60 μg/mL e FAAZ84 2,87 ± 1,25 μg/mL. Foi verificado por CLAE/EM a presença de 36 substâncias na fração em acetato de etila (FAAZ). Sendo 19 primeiramente, identificadas como pertencente à classe dos flavonoides e outros compostos fenólicos, apresentando atividade antioxidante, frente ao radical DPPH.

CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / O amadurecimento de frutos à um processo complexo do desenvolvimento envolvendo inÃmeras mudanÃas nas caracterÃsticas bioquÃmicas, fisiolÃgicas e sensoriais, bem como no metabolismo oxidativo determinando seus atributos de qualidade e propriedade antioxidante. Desta forma, esse trabalho objetivou analisar as principais mudanÃas no sistema antioxidante e sua significÃncia durante o desenvolvimento da acerola (Malpighia emarginata D.C). Frutos de cinco clones de aceroleira selecionados a partir de melhoramento genÃtico realizados pela Embrapa AgroindÃstria Tropical: BRS 235 (Apodi), BRS 236 (Cereja), BRS 237 (Roxinha), BRS 238 (Frutacor) e II47/1, foram colhidos manualmente em diferentes estÃdios de maturaÃÃo com base na cor da casca e analisados quanto aos parÃmetros de qualidade pÃs-colheita, compostos antioxidantes, atividade antioxidante total, atividade das enzimas antioxidante e a integridade da membrana celular. Em acerola o amadurecimento promoveu mudanÃas sensoriais desejÃveis na sua qualidade. O conteÃdo de vitamina C e polifenÃis solÃveis totais (PST) diminuÃram durante o desenvolvimento, o que possivelmente resultou em um declÃnio da atividade antioxidante dos frutos. Apesar da reduÃÃo dos PST, o conteÃdo de flavonÃides amarelos e antocianinas totais mostraram um aumento evidente com o amadurecimento, o que pode estar associado à mudanÃa de cor.do fruto, sendo a antocianina cianidina 3-ramnosÃdeo e o flavonÃide quercetina 3-ramnosÃdeo os principais fenÃlicos identificados na acerola madura, assim, apesar da diminuiÃÃo da vitamina C outro eficiente antioxidante, a quercetina, à acumulado contribuindo para as propriedades antioxidantes nutricionais da acerola. A atividade das enzimas antioxidantes dismutase do superÃxido (SOD), catalase (CAT) e peroxidase do ascorbato (APX) diminuiu ao longo do amadurecimento, contribuindo para um aumento do estresse oxidativo evidenciado pelo aumento da peroxidaÃÃo de lipÃdeos (PL). Contudo, a vitamina C mostrou ser uma proteÃÃo antioxidante contra danos oxidativos. O amadurecimento da acerola foi acompanhado por um progressivo estresse oxidativo, o qual contribui para a qualidade pÃs-colheita dos frutos e seu potencial antioxidante atribuÃdo a vitamina C e polifenÃis, especialmente cianidina e quercetina.

CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Este trabalho descreve a reinvestigaÃÃo fitoquÃmica da espÃcie Lippia sidoides, pertencente à famÃlia Verbenaceae, visando o isolamento e a elucidaÃÃo estrutural de novos ou conhecidos metabÃlitos secundÃrios. O estudo quÃmico realizado com o extrato etanÃlico das raÃzes e das folhas da espÃcie possibilitou o isolamento de trÃs e a caracterizaÃÃo de sete constituintes. Do extrato etanÃlico das raÃzes foi isolada a naftoquinona tecomaquinona I e, do extrato etanÃlico das folhas foram isolados o monoterpeno 5-hidroximetil-2- isopropilfenol, a flavanona naringenina, a mistura de flavonÃides eriodictiol e hispidulina, e a mistura de di-hidrochalconas 3-hidroxifloridizina e floridizina. A mistura de di-hidrochalconas foi submetida à reaÃÃo de acetilaÃÃo com anidrido acÃtico/piridina, resultando na acetilaÃÃo de todas as hidroxilas. A determinaÃÃo estrutural das substÃncias foi realizada atravÃs de tÃcnicas espectromÃtricas como: infravermelho (IV), espectrometria de massa (EM) e ressonÃncia magnÃtica nuclear de hidrogÃnio (RMN 1H) e de carbono-13 (RMN 13C), incluindo tÃcnicas bidimensionais (COSY, HSQC e HMBC) e comparaÃÃo com dados registrados na literatura. A atividade antioxidante das substÃncias isoladas e do extrato etanÃlico das folhas foi avaliada pelo mÃtodo de inibiÃÃo de radicais livres (DPPH), observando-se uma significativa atividade, principalmente do extrato etanÃlico das folhas, da mistura de flavonÃides e da mistura de di-hidrochalconas. / This work describes the phytochemical reinvestigation of the specie Lippia sidoides, belonging to the family Verbenaceae, aiming at the isolation and structural elucidation of secondary metabolites new or known. Chemical studies conducted with the ethanolic extract of the roots and leaves of the species allowed the isolation of tree and characterization of seven constituents. Of the ethanolic extract of the roots was isolated the naphthoquinone tecomaquinone I, and the ethanolic extract of the leaves was isolated the monoterpene 5- hydroxymethyl-2-isopropylphenol, the flavanone naringenin, the mixture of flavonoids eriodictyol and hispidulin, and the mixture of dihydrochalcones 3- hydroxyphloridzin and phloridzin. The mixture of dihydrochalcones was subjected to reaction acetylation with acetic anhydride/pyridine, resulting in the acetylation of all hydroxyl. Structure determination of the substances was performed by spectrometric techniques such as infrared (IR), mass spectrometry (MS) and nuclear magnetic resonance of hydrogen (1H NMR) and carbon-13 (13C NMR) including two-dimensional techniques (COSY, HSQC and HMBC) and comparison with data reported in the literature. The antioxidant activity of the substances isolated and of the ethanolic extract of the leaves was evaluated by method the inhibition of free radicals (DPPH), observing a significant activity, especially of the ethanolic extract of the leaves, of the mixture of flavonoids and the mixture of dihydrochalcones.

Os cuidados com a pele abrangem gama de ações: cuidados com a exposição solar, alimentação balanceada, não tabagismo e alcoolismo e aplicação de produtos cosméticos, dentre outras. Sabe-se que subtâncias antioxidantes, endógenas e exógenas, auxiliam na manutenção do aspecto saudável e jovial da pele. A rutina, flavonoide pertencente à classe dos flavonóis, apresenta intensa atividade antioxidante, sendo empregada na indústria alimentícia, na prevenção ou tratamento da insuficiência venosa ou linfática e na prevenção aos danos causados pela radiação ultravioleta, por exemplo. Porém, a rutina possui taxa reduzida de permeação cutânea. O presente trabalho destinou-se a incorporar a rutina em etossomas, avaliando a segurança in vitro e in vivo, e a eficácia in vitro e ex vivo. As vesículas foram analisadas quanto ao tamanho de partícula, potencial zeta, taxa de encapsulação da rutina, atividade antirradicalar e potencial de irritação in vitro. As formulações foram avaliadas quanto ao valor de pH, características organolépticas, atividade antioxidante in vitro e ex vivo e permeação cutânea ex vivo. Os etossomas, com e sem rutina, foram obtidos por meio técnica de dispersão mecânica seguida de nova hidratação de filme, com partículas em dimensão nanométrica (369,5 e 247,0 nm, respectivamente). O potencial zeta para os etossomas sem rutina correspondeu à -39,3, enquanto que para aqueles com rutina foi -19,6. A rutina associada ao sistema etossomal foi igual a 80,1%. A rutina nas vesículas etossomais foi capaz de manter o potencial antirradicalar do flavonoide, verificado em ensaio in vitro. Os etossomas com rutina demonstraram-se seguros por meio dos ensaios in vitro e in vivo, sendo aplicados em ensaio posterior de permeação cutânea ex vivo, em voluntários. Foi observada taxa de permeação cutânea superior da rutina em etossomas em comparação com a rutina livre, assim, etossomas contendo rutina tornam-se um possível ingrediente ativo para adição em dermocosméticos destinados para uso contra o envelhecimento precoce. / Skin care covers a range of actions: limited sun exposure, a balanced diet, non smoking and non-alcoholism, and application of cosmetics. It is known that antioxidants, both endogenous and exogenous substances, assist in maintaining a healthy and youthful appearance of the skin. Rutin, a flavonoid belonging to the class of flavonols, has intense antioxidant activity and it is used in the food industry, in the prevention or treatment of venous or lymphatic insufficiency, and to prevent the damage caused by UV radiation. However, rutin has low skin permeation rate. This study was designed to incorporate rutin in ethosomes, evaluating their safety in vitro and in vivo, and efficacy in vitro and ex vivo, in order to assess the improvement of the skin permeation of the flavonoid. The ethosomes with and without rutin were obtained by a mechanical dispersion technique followed by a new lipid film hydration. The ethosomes were analyzed for particle size, zeta potential, encapsulation rate of rutin, antiradical activity and in vitro irritation potential. The formulations were evaluated for pH, organoleptic characteristics, antioxidant activity in vitro and ex vivo and ex vivo skin permeation. The association of rutin with ethosomal vesicles was able to mantain the antiradical potential of flavonoid. The ethosomes with rutin have shown to be safe through in vitro and in vivo safety assays, being applied in subsequent ex vivo tests to evaluate the skin permeation of rutin in human volunteers. A higher skin permeation rate was observed for rutin in ethosomes compared to the free rutin, thus rutin loaded ethosomes have potential as a compound in dermocosmetic formulations for premature aging.

Os efeitos deletérios causados pela radiação ultravioleta (UV) e o aumento significativo no diagnóstico de câncer de pele, confirmam a necessidade de um progresso significativo na pesquisa de produtos fotoprotetores eficazes e seguros, para proteção eficaz da pele. As formulações atuais associam filtros UV, orgânicos e inorgânicos, com eficácia limitada e que podem acarretar reações cutâneas adversas. O extrato de Vaccinium myrtillus L. (EVM) apresenta em sua composição compostos fenólicos, como as antocianinas, que possuem atividade antioxidante. O objetivo deste estudo foi avaliar formulações fotoprotetoras contendo extrato de Vaccinium myrtillus L. com amplo espectro de ação e concentrações reduzidas de filtros UV. As emulsões contendo ou não EVM e filtros orgânicos (octocrileno e metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol) e inorgânico (dióxido de titânio) foram avaliadas e consideradas estáveis perante parâmetros pré-definidos. O perfil de segurança foi determinado pelo método in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane (HET-CAM) e o potencial antirradicalar do EVM foi confirmado pelo teste de DPPH• A formulação fotoprotetora acrescida de 5,0% de EVM foi avaliada quanto à eficácia fotoprotetora in vivo e in vitro e não demonstrou aumento significativo no FPS quando comparada à formulação que continha somente os filtros solares e, no ensaio referente à hidratação da pele, não houve alteração nos dados, segundo teste de eficácia clínica. Os resultados obtidos sugeriram que mesmo não apresentando aumento no valor de FPS in vivo, a formulação fotoprotetora contendo o extrato, poderia atuar como agente antioxidante evitando os danos provocados pela radiação UV. / The deleterious effects caused by ultraviolet radiation (UV) and the significant increase in the diagnosis of skin cancer confirm the need for significant progress in researching effective and safe sunscreen products for effective skin protection. Current formulations associate UV, organic and inorganic filters with limited efficacy that can lead to adverse skin reactions. Vaccinium myrtillus extract (EVM) contains in its composition polyphenols compounds, such as anthocyanins, which have been antioxidant activity. The objective of this study was to evaluate sunscreens containing EVM with broad action spectrum and reduced concentrations of UV filters. Emulsions containing or not EVM and organic (octocrylene and methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol) and inorganic (titanium dioxide) filters were evaluated and considered stable under pre-defined parameters. The safety of the emulsion was assessed was determined by the in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane method (HET-CAM) and the antiradical potential of EVM was confirmed by the DPPH• test. The sunscreen formulation containing EVM 5.0% was photoprotective efficacy evaluated in vivo and in vitro and did not show a significant increase in SPF when compared the formulation only with UV filters and no improves skin hydration, according to clinical efficacy assay. The results of the study suggest that even without increase SPF in vivo, the sunscreen formulation containing the extract may show antioxidant activity avoiding damage caused by UV.

As algas são fontes importantes de matérias-primas e compostos biologicamente ativos utilizados na indústria farmacêutica, cosmética e alimentícia. As macroalgas vermelhas marinhas Gracilaria birdiae e Gracilaria domingensis são abundantemente encontradas no litoral nordeste brasileiro e apresentam alto potencial biológico para o fornecimento de compostos utilizados na indústria. Após o desenvolvimento e padronização da obtenção dos extratos e frações foram avaliadas as suas atividades antioxidante in vitro e in vivo, utilizando-se diferentes técnicas. In vitro, foram avaliadas a atividade sequestrante de radicais DPPH, a atividade sobre o sistema Luminol-HRP- H2O2, o poder redutor e atividade quelante de íons ferro. As frações mais apolares apresentaram-se mais ativas. Os efeitos sobre as funções de macrófagos humanos através de ensaios sobre a atividade de “burst ” repiratório, observando-se um incremento da atividade dos macrófagos na presença da fração metanólica. A atividade antimicrobiana dos extratos foi avaliada através da metodologia de determinação da concentração inibitória mínima sobre 4 espécies de bactérias gram-negativas sendo estas Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Klebsiella pneumonae ATCC 10231, Salmonella typhi ATCC 19430 e 4 microrganismos gram-positivos sendo Staphylococcus aureus ATCC 29213, Streptococcus pneumoniae ATCC 49 619 , Bacillus subtilis ATCC 6633 e Enterococcus faecalis ATCC 29212. Nenhuma das frações nem o extrato aquoso bruto apresentaram capacidade de inibição do crescimento bacteriano nas concentrações testadas (1000, 500, 250, 125, 62,5 e 31,25 µg/mL). O ensaio antifúngico contou com 2 espécies: Candida albicans ATCC 10231, Candida parapsilosis ATCC 29212. Apenas o extrato protéico apresentou atividade de inibição de crescimento das leveduras testadas. / Algae are important sources of raw material and biological active compounds used in pharmaceutical, cosmetic and food industries. Marine Brazilian red macroalge, Gracilaria birdiae e Gracilaria domingensis, are found in the Brazilian northeast coast and have high potential for industries. The aim of this work was to evaluate the antioxidant activity of the extracts by different techniques such as DPPH scavenging activity, ROS generation by the Luminol- HRP-H2O2 system, reducing power determination and metal quelating activity. The most apolar fraction showed highest antioxidant activity. The effects of methanolic fractions on mice macrophages oxidative burst were evaluated by luminol-enhanced chemiluminescence assay and an increment of the respiratory burst was observed. Algae fractions and extracts were tested for antimicrobial assays led by determining the Minimum Inhibitory Concentration - MIC. Gram-negative bacteria tested were Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Klebsiella pneumonae ATCC 10231 and Salmonella typhi ATCC 19430 and four Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus ATCC 29213, Streptococcus pneumoniae ATCC 49 619 , Bacillus subtilis ATCC 6633 and Enterococcus faecalis ATCC 29212. None of the extracts and fractions showed activity against these microorganisms in the concentration of 1000 µg/mL. Two fungi species were tested: Candida albicans ATCC 10231, Candida parapsilosis ATCC 29212. Only the protein extract was effective against the tested fungi species

Ilex paraguariensis (erva mate) é uma planta amplamente usada na América Latina sob a forma de infusão aquosa. Dentre as propriedades atribuídas a esta planta encontra-se a atividade antioxidante que sugere um papel importante desta droga vegetal na prevenção e tratamento de doenças associadas ao estresse oxidativo como a aterosclerose, fotocarcinogênese e fotoenvelhecimento, entre outras. No entanto alguns compostos presentes nesta planta se encontram sob a forma esterificada, o que poderia dificultar a sua adequada absorção. Uma maneira de aumentar a biodisponibilidade de antioxidantes em extratos vegetais é promover a sua hidrólise visando à liberação dos compostos ativos. O objetivo deste trabalho foi estudar comparativamente o extrato hidroetanólico de Ilex paraguariensis antes e após hidrólise enzimática quanto à composição fitoquímica, atividade antioxidante in vitro e in vivo, biodisponibilidade de compostos antioxidantes e distribuição tecidual destes compostos em animais de experimentação. Para tanto o extrato foi obtido por percolação etanol:água (50% v/v) e sua hidrólise realizada por reação enzimática. A caracterização fitoquímica foi realizada por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e espectrofotometria e a atividade antioxidante dos extratos pelos métodos de DPPH e ORAC. Para os ensaios in vivo os extratos (hidrolisado e não hidrolisado) foram administrados oralmente (por gavage) a ratos Wistar machos em sistema de dose única ou doses repetidas (30 dias). Coletou-se o sangue, pele, fígado e cérebro, analisando-se a concentração dos compostos de interesse e a atividade antioxidante destes tecidos pelo método de ORAC. O extrato apresentou boa atividade antioxidante e conteúdo fenólico, sendo que estes valores não foram significativamente alterados pela hidrólise. No entanto, a hidrólise possibilitou uma maior absorção dos compostos de interesse, aumentando a atividade antioxidante plasmática. / Ilex paraguariensis (yerba mate) is a plant broadly used in Latin America as an aqueous infusion. Among its biological properties is the antioxidant activity, which suggests a important role in prevention and treatment of oxidative stress associated diseases, such as atheroclerosis, photocarcinogenesis and photoaging among other. However some of the compounds responsible for that activity are, in crude plant extract, under esterified form, which could make absorption more difficult. An approach to increase the bioavailability of antioxidants from plant extracts is to submit the extract to hydrolysis in order to release the active compounds. The goal of this work was comparatively evaluate the hydroethanolic extract of Ilex paraguariensis before and after enzimatic hydrolysis concerning phytochemical composition, in vivo and in vitro antioxidant activity, bioavailability and tissue distribution of antioxidant compounds in rats. The extract was obtained by percolation with ethanol:water (50% v/v) and the hydrolysis performed by enzymatic reaction. The phytochemical characterization was performed by high performance liquid chromatography (HPLC) and spectrophotometry and the antioxidant activity by DPPH and ORAC methods. Hydrolyzed and non hydrolyzed extracts were given orally (by gavage) to male Wistar rats in single and multiple dose (30 days) regimen. Blood, skin, liver and brain were removed, and the concentration of antioxidant compounds and antioxidant activity by ORAC method were evaluated. The crude hydroethanolic extract showed antioxidant activity and phenolic content, but these values were not significantly changed by hydrolysis. However the hydrolysis increased the absorption of the compounds and the plasma antioxidant activity.