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Resistência de Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari: Ixodidae) a fipronil: Padronização de bioensaios in vitro, detecção de resistência em populações de campo e avaliação sobre resistência cruzada com outras drogas. / Resistance of Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari: Ixodidae) to fipronil standardization of in vitro bioassays, detection of resistance in field populations and evaluation of cross-resistance with other drugs.Janer, Eleonor Adega Castro 02 December 2010 (has links)
Para o sucesso das estratégias de manejo de Rhipicephalus (Boophilus) microplus (carrapato bovino) são necessários testes práticos, econômicos e confiáveis que possam detectar a presença de fenótipos resistentes a drogas em suas populações. O fipronil é um acaricida de uso relativamente recente não havendo testes padronizados para o diagnóstico de resistência do carrapato à molécula. No presente trabalho, foram padronizados bioensaios in vitro para esta finalidade: Teste de Imersão de Adultas, Teste de Imersão de Larvas e Teste de Pacote com Larvas. Os testes foram aplicados e, de forma inédita, populações resistentes foram diagnosticadas tanto no Brasil quanto no Uruguai. Ensaios com inibidores enzimáticos não evidenciaram participação importante de enzimas detoxificadoras no mecanismo de resistência. Foi demonstrada reação cruzada entre fipronil e lindano, não verificada para ivermectina. Em algumas situações, foi observado interferência do controle químico de pragas agrícolas no desenvolvimento de resistência dos carrapatos. / For the success of the strategies for the management of Rhipicephalus (Boophilus) microplus (cattle tick), practical, economical and reliable tests are needed to detect the presence of drug-resistant phenotypes in their populations. Fipronil is a relatively new acaricide with no standardized tests for the diagnosis of tick resistance to this molecule. In this study, were standardized in vitro bioassays for this purpose: Adult Immersion Test, Larval Immersion Test and Larval Packet Test. The tests were applied and for the first time, resistant populations were diagnosed in Brazil and Uruguay. Tests with enzymatic inhibitors showed no significant involvement of detoxification enzymes in the mechanism of resistance. Cross-resistance was demonstrated between lindane and fipronil but not with ivermectin. In some situations, it was observed interference of the chemical control of agricultural pests in the development of resistance in ticks.
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Seasonal dynamics of ticks (Amblyomma cohaerens and Boophilus decoloratus) and development of a management plan for tick and tick borne diseases control on cattle in the Jimma zone, southwestern Ethiopia / Untersuchung jahreszeitlicher Aktivität der Zecken (Amblyomma cohaerens und Boophilus decoloratus) und Entwicklung eines Managementplans zur Kontrolle der Zecken und durch Zecken übertragenen Krankheiten beim Rindern in der Jimma Zone, südwestliches ÄthiopienAbebaw, Gashaw Kebede 08 November 2004 (has links)
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Células embrionárias BME26: modelo para o estudo da interação Anaplasma marginale e o carrapato Rhipicephalus (Boophilus) microplus / Embryonic cell line BME26 a model for the study of the interaction between Anaplasma marginale and the cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus.Eliane Virgínia da Silva Esteves 21 January 2010 (has links)
O carrapato bovino Rhipicephalus (Boophilus) microplus é o principal vetor da riquétsia Anaplasma marginale, o agente etiológico da anaplasmose, uma doença que acomete os rebanhos e causa sérios prejuízos econômicos à pecuária no Brasil. Estabelecemos em nosso laboratório o cultivo da linhagem de células BME26 que são originárias do R. (B.) microplus e também a infecção dessas células por A. marginale, um patógeno que é naturalmente transmitido pelo carrapato. Detectamos que a expressão gênica da defensina e da ixodidina nas células é aumentada frente à infecção por A. marginale, embora nenhuma alteração da expressão gênica da microplusina foi constatada. As células foram expostas a microorganismos inativados por calor e LPS, sendo que a expressão gênica da microplusina é aumentada frente a todos os estímulos. Na exposição das células BME26 com a bactéria Microccocus luteus, a expressão gênica da defensina e da ixodidina não foi alterada e no estimulo com leveduras a expressão gênica da ixodidina foi reprimida. Frente à infecção por A. marginale detectamos, aumento expressão da defensina e ixodidina. Os genes da microplusina e defensina foram silenciadas por RNAi em células infectadas por A. marginale, mas não houve alteração no número de riquétsias / The cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus is the main vector of the rickettsia Anaplasma marginale, the etiological agent of anaplasmosis, a disease that affects cattle and causes serious economic losses to the Brazilian cattle industry. We established in our laboratory the embryonic cell culture line BME26 from R. (B.) microplus and infection by A. marginale, a pathogen naturally transmitted by R. (B.) microplus. We verified that defensin and ixodidin gene expression increased in these cells after an infection by A. marginale and no alteration in microplusin gene expression was detected. The BME26 cells were exposed to heat-inactivated microorganims or to LPS, microplusin gene expression increased after all stimuli. After exposure of BME26 cells to Micrococcus luteus, expression levels of defensin and ixodidin did not change and ixodidin gene expression reduced after exposure of these cells to yeast. In the infection by A. marginale we detected defensin and ixodidin gene expression. Also, microplusin and defensin genes were silenced by RNA interference (RNAi) in A. marginale-infected BME26 cells, but we did not observe alteration in the number of MSP4 rickettsias
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Síntese em fase sólida e em solução de anéis pirrolizidínicos e avaliação da atividade carrapaticida contra rhipicephalus (boophilus) microplus / Solid and solution-phase synthesis of pyrrolizidines and the evaluation of its activity against the cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplusDuarte, Mônica Oliveira January 2008 (has links)
No presente trabalho desenvolveu-se uma rota sintética em fase sólida para obter de forma rápida o esqueleto da hiacintacina 110 utilizando-se L-Boc-prolina 101 como bloco de construção. Não há relatos na literatura, até o momento, do uso da Lprolina como material de partida para a síntese de núcleos pirrolizidínicos, entretanto o estudo desta rota é uma alternativa interessante porque possibilita a síntese destes biciclos em apenas 4 etapas. A síntese iniciou com o acoplamento entre a L-Bocprolina 101 e a resina Merifield 41 em condições clássicas. Após a retirada do grupamento protetor com ácido cloridríco por 40 minutos em temperatura ambiente, procedeu-se à adição de Michael do produto 103 ao propiolato de etila 116 gerando o enaminodiéster 104. Na última etapa usou-se DBU sob irradição de microondas por 10 minutos, obtendo-se o azabiciclo 110 com redimento de 37%. Em solução, através da adição de Michael entre a L-prolina O-protegida 95 e alcinos e alceno ativados obtevese adutos cuja estereoquímica das olefinas foi sempre E, com bons rendimentos (60- 95%). Os enaminodiésteres 97 e 118 foram facilmente convertidos nos seus correspondentes aminodiésteres 124 e 126 com NaBH(OAc)3 com redimento de 65%. Na etapa da ciclização de Dieckmann obteve-se sucesso utilizando Na/THF/3h sob refluxo gerando o azabiciclo[3.3.0]octano desejado com rendimento de 50-60%. Os análogos das hiacintacinas foram sintetizados a partir da redução dos produtos 109, 132 e 133 com LiAlH4/THF e rendimentos de 52%. Os produtos 109, 132, 133, 135, 136 e 137 foram testados para atividades antiparasitárias e apresentaram bons resultados para a ação carrapaticida com doses até 0,625μg/ml em ovos e 1,25μg/ml em larvas. / We present here an original solid-phase approach to synthesize rapidly the hyacinthacine core 110 using L-proline N-Boc 101 as building block. There is no reference in the literature wich uses L-proline as building block to synthesize this pirrolizidine skeleton. The study of this possibility would be extremely interesting because it could be used to prepare structural systems related to hyacinthacine in only four steps. The synthesis initiates with the coupling of L-Boc-proline 101 to Merrifield resin 41 under classical conditions. The protection group was removed with hidrogen chloride and the Michael addition was proveeded with adduct 103 and ethyl propiolate 116, afording 104 in satisfactory yields. At least, the azabicycle 110 was obtained by reacting 98 using DBU as catalyst at MW irradiation for 10 min, in good yields (37 %). In solution, we have proceed to Michael addition of L-proline O-protected 95 to activated alkynoates/alkenes conducing to aducts where the stereochemistry of the olefins was always E, with excellent yield (60-95%). Enaminoesters 97 and 118 could be easily converted into the corresponding aminodiesters 124 and 126 by NaBH(OAc)3 in 65% yield. In the step of the Diekmann cyclization of aminodiesters the sistem Na/THF/3h at reflux afforded the derived azabicyclo[3.3.0]octanes in 50- 60% yield. The analogs of the hyacinthacines were synthesized with reduction of 109, 132 and 133 with LiAlH4/THF in 52% yield with the stereochemistry to be determined. The products 109, 132, 133, 135, 136 and 137 were tested for parasitic activity and showed good results. Compounds 109, 132, 135 and 136 killed 100% of the larvae at the concentrations of 5 μg/ml and 2.5 μg/ml being not toxic at the lower concentrations. Compounds 133 and 137 were more toxic being lethal to the larvae at concentrations of 1.25 μg/ml but did not case death at the lower concentrations.
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Óleo de citronela no controle de ectoparasitas de bovinos / Citronella oil in the control of cattle ectoparasitesAgnolin, Carlos Alberto 10 February 2009 (has links)
This research was aimed to evaluate in vivo effects of citronella oil on cattle ectoparasites. Two experiments with different levels of citronella oil (I) and the relationships with phytotherapic and the synthetic acaricide (II) were evaluated. In experiment I, twenty
Holstein cows were allocated in four groups of five animals. The treatments were: negative control, amitraz at 0.025% and citronella oil at 3 and 4%. Engorged ticks and flies (horn fly, stably fly and domestic fly) were evaluated on animals before (mean of days -3, -2, -1) and at 3; 7 and 14 days after treatment. The efficacy of control ticks was 89.2; 36.5 and 35.8% for amitraz and citronella oil at 3 end 4% respectively, on 14th day post-treatment. Lower control of flies was observed for phytotherapic treatments. In experiment II, fifteen Holstein cows were allocated in three groups of five animals. The treatments were: negative control, amitraz
at 0.025% and citronella oil at 4%. Engorged ticks and flies were evaluated on animals before (mean of days -3, -2, -1) and at 7; 14; 21 and 28 days after treatment. In 28 days there was need to reapply the amitraz to control engorged ticks. The relationship among the number of
application was the 1:2.5 for amitraz and citronella oil, respectively. The efficacy in control ticks were 71.8 and 30.9% for amitraz and citronella oil at 4% respectively. Lower control of flies was observed for phytotherapic treatment. / O objetivo desta pesquisa foi avaliar in vivo diferentes níveis de óleo de citronela em ectoparasitas de bovinos. Foram conduzidos dois experimentos com diferentes níveis de óleo
de citronela (I) e a relação de banho entre o produto fitoterápico e um acaricida sintético (II). No experimento I, foram utilizadas 20 vacas da raça Holandês, distribuídas em quatro grupos de cinco animais cada um. Os tratamentos foram constituídos pelo controle negativo, amitraz
a 0,025%, óleo de citronela a 3 e 4%. Para avaliação foram contadas fêmeas ingurgitadas de carrapato e moscas (mosca-dos-chifres, mosca-dos-estábulos e mosca doméstica) antes
(média dos dias -3, -2, -1) e após a aplicação dos produtos nos dias 3; 7 e 14. A eficácia no controle do carrapato foi de 89,2; 36,5 e 35,8% para o amitraz e óleo de citronela a 3 e 4%, respectivamente. Verificou-se baixo controle de moscas nos tratamentos constituídos pelo fitoterápico. No experimento II, foram utilizadas 15 vacas da raça Holandês, distribuídas em três grupos de cinco animais cada um. Os tratamentos foram constituídos pelo controle negativo, amitraz a 0,025% e óleo de citronela a 4%. Para avaliação foram contadas fêmeas ingurgitadas de carrapato e moscas antes (média dos dias -3, -2, -1) e após a aplicação dos
produtos nos dias 7; 14; 21 e 28. Aos 28 dias, houve necessidade de se reaplicar o amitraz para controlar a infestação com carrapato. A relação entre o número de aplicações foi de 1:2,5 para amitraz e citronela, respectivamente. A eficácia no controle do carrapato foi de 71,8 e 30,9% para o amitraz e óleo de citronela a 4%, respectivamente na média pós-tratamento. Verificou-se baixo controle de moscas no tratamento constituído pelo fitoterápico.
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Síntese em fase sólida e em solução de anéis pirrolizidínicos e avaliação da atividade carrapaticida contra rhipicephalus (boophilus) microplus / Solid and solution-phase synthesis of pyrrolizidines and the evaluation of its activity against the cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplusDuarte, Mônica Oliveira January 2008 (has links)
No presente trabalho desenvolveu-se uma rota sintética em fase sólida para obter de forma rápida o esqueleto da hiacintacina 110 utilizando-se L-Boc-prolina 101 como bloco de construção. Não há relatos na literatura, até o momento, do uso da Lprolina como material de partida para a síntese de núcleos pirrolizidínicos, entretanto o estudo desta rota é uma alternativa interessante porque possibilita a síntese destes biciclos em apenas 4 etapas. A síntese iniciou com o acoplamento entre a L-Bocprolina 101 e a resina Merifield 41 em condições clássicas. Após a retirada do grupamento protetor com ácido cloridríco por 40 minutos em temperatura ambiente, procedeu-se à adição de Michael do produto 103 ao propiolato de etila 116 gerando o enaminodiéster 104. Na última etapa usou-se DBU sob irradição de microondas por 10 minutos, obtendo-se o azabiciclo 110 com redimento de 37%. Em solução, através da adição de Michael entre a L-prolina O-protegida 95 e alcinos e alceno ativados obtevese adutos cuja estereoquímica das olefinas foi sempre E, com bons rendimentos (60- 95%). Os enaminodiésteres 97 e 118 foram facilmente convertidos nos seus correspondentes aminodiésteres 124 e 126 com NaBH(OAc)3 com redimento de 65%. Na etapa da ciclização de Dieckmann obteve-se sucesso utilizando Na/THF/3h sob refluxo gerando o azabiciclo[3.3.0]octano desejado com rendimento de 50-60%. Os análogos das hiacintacinas foram sintetizados a partir da redução dos produtos 109, 132 e 133 com LiAlH4/THF e rendimentos de 52%. Os produtos 109, 132, 133, 135, 136 e 137 foram testados para atividades antiparasitárias e apresentaram bons resultados para a ação carrapaticida com doses até 0,625μg/ml em ovos e 1,25μg/ml em larvas. / We present here an original solid-phase approach to synthesize rapidly the hyacinthacine core 110 using L-proline N-Boc 101 as building block. There is no reference in the literature wich uses L-proline as building block to synthesize this pirrolizidine skeleton. The study of this possibility would be extremely interesting because it could be used to prepare structural systems related to hyacinthacine in only four steps. The synthesis initiates with the coupling of L-Boc-proline 101 to Merrifield resin 41 under classical conditions. The protection group was removed with hidrogen chloride and the Michael addition was proveeded with adduct 103 and ethyl propiolate 116, afording 104 in satisfactory yields. At least, the azabicycle 110 was obtained by reacting 98 using DBU as catalyst at MW irradiation for 10 min, in good yields (37 %). In solution, we have proceed to Michael addition of L-proline O-protected 95 to activated alkynoates/alkenes conducing to aducts where the stereochemistry of the olefins was always E, with excellent yield (60-95%). Enaminoesters 97 and 118 could be easily converted into the corresponding aminodiesters 124 and 126 by NaBH(OAc)3 in 65% yield. In the step of the Diekmann cyclization of aminodiesters the sistem Na/THF/3h at reflux afforded the derived azabicyclo[3.3.0]octanes in 50- 60% yield. The analogs of the hyacinthacines were synthesized with reduction of 109, 132 and 133 with LiAlH4/THF in 52% yield with the stereochemistry to be determined. The products 109, 132, 133, 135, 136 and 137 were tested for parasitic activity and showed good results. Compounds 109, 132, 135 and 136 killed 100% of the larvae at the concentrations of 5 μg/ml and 2.5 μg/ml being not toxic at the lower concentrations. Compounds 133 and 137 were more toxic being lethal to the larvae at concentrations of 1.25 μg/ml but did not case death at the lower concentrations.
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ALTERAÇÃO DA CARGA DE ECTOPARASITAS E DAS PROPRIEDAES ORGANOLÉPTICAS DO LEITE DE VACAS DA RAÇA HOLANDESA SUBMETIDAS A DIFERENTES NÍVEIS DE ALHO NA ALIMENTAÇÃO / ALTERATION OF THE ECTOPARASITES LOAD AND FLAVOR PROPRIETIES IN THE MILK OF HOLTEIN COWS UNDER INTAKE OF DIFFERENT LEVELS OF GARLIC IN ALIMENTATIONMassariol, Péricles Boechat 14 February 2008 (has links)
Sixteen lactating Holstein cows were used to evaluate the effect of suply of garlic in the feed on the alteration of load of tick, horn fly and stably fly and domestic fly. The
treatments were garlic at 100g (A100) and 200g cow-1 (A200) for three days, Amitraz at 0.025% (Am) and negative control group. Engorged ticks were evaluated with lengh superior to 4.0 mm and flys before and at 1st, 2nd, 3rd, 4th, 5th, 6th, 7th, and 14thday after treatment. In the 1st, 2nd, 3rd days after treatments, milk samples were taken for flavor evaluation on raw milk and soft cheese Minas-Frescal. The efficacy of treatments were 27.34; 12.31; e 97.05% for
(A100), (A200) e (Am), respectively. Commercial ectoparasiticide was more efficacious in the control of ticks. Garlic show low efficacy on control tick and inefficacious in control of flies. In these treatments, no residual garlic flavor or taste was detected on milk and cheese. / Dezesseis vacas de raça Holandesa em lactação foram utilizadas para avaliar o efeito da administração de alho na alimentação sobre a alteração da carga de carrapato, mosca-doschifres, mosca dos estábulos e mosca doméstica. Os tratamentos foram constituídos por alho a 100g (A100) e 200g vaca-1 (A200), por três dias, o amitraz a 0,025% (Am) e pelo grupo controle negativo. Para avaliação foram contadas as fêmeas ingurgitadas de carrapato com
comprimento superior a 4 mm e as moscas antes da aplicação e no 1o, 2o, 3o, 4o, 5o, 6o, 7o e 14o dia após a aplicação de cada tratamento. No 1o, 2o e 3o dia pós-tratamento foram coletadas amostras de leite para avaliação das propriedades organolépticas do leite cru e do queijo Minas-Frescal. A eficácia dos tratamentos foi de: 27,34; 12,31; e 97,05% para (A100), (A200) e (Am), respectivamente. O antiparasitário comercial (Am) foi o mais eficaz no controle de carrapatos. O alho apresentou baixa eficácia no controle do carrapato e ineficácia no controle das moscas. Nestes tratamentos, não foi detectado odor ou sabor de alho no leite e no queijo.
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Avaliação da cinética leucocitária sangüínea em bovinos após a aplicação simultânea dos imunógenos sintéticos anti-Babesia bovis (SBbo23290) e anti-Ripicephalus (Boophilus) microplus (SBm7462) / Avaliation of the blood lymphocytes kynetics in bovines after simultaneous application with the synthetics immunogenics anti-Babesia bovis (Sbbo23290) and anti-Ripicephalus (Boophilus) microplus (Bm7462)Oliveira, Diogo Coelho de Pádua 15 December 2006 (has links)
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Previous issue date: 2006-12-15 / Fundação de Amparo a Pesquisa do Estado de Minas Gerais / Sixteen bovines belonged to Bos taurus taurus species, serumly and parasitically negatives to hemoparasites, were divided in four groups of inoculation: Control groups, Saponine group, Treatment group I and Treatment group II. The following study had the objective to evaluate and measure the cellular immune response and the protection given to bovines, through simultaneous vaccination of synthetics immunogenics SBbo 23290 in opposite sides (Treatment I) and through vaccination of the same immunogenics SBm 7462 + SB 23290 in the same dose (Treatment II). All animals were inoculated three times, through subcutaneous, with intermissions of thirty days. The challenges were done thirty and thirty-four days after third inoculation, placing 2000 grubs of Ripicephalus Boophilus miroplus, out of hemoparasites, and lately inoculating the strain of Babesia bovis UFV1 ninth passing, in the concentration of 1 x 106 Babesias/ml, respectively. The results show that, along the study, animals vaccinated in two forms related obtained an alteration of the sub population of lymphocytes present in the peripheral blood. Among the population of lymphocytes studied, a bigger increase for the sub population of cells B CD21+ was seen. Through the study of kinetic production of interleukin 4, was valued the activation of blood peripheral mononuclear cells (PBMC) cultivated after vaccination of animals and beforehand stimulated together with synthetic peptides SBbo 23290 e SBm 7462. The quantification of IL-4 production showed low levels for Treatment group I, Treatment group II and Saponine group. / Dezesseis bovinos pertencentes a espécie Bos taurus taurus, negativos sorologicamente e parasitologicamente à hemoparasitas foram divididos em quatro grupos de inoculação: grupo Controle, grupo adjuvante Saponina, grupo Tratamento I e grupo com Tratamento II. O presente estudo teve como objetivo avaliar a resposta imune celular e a proteção conferida aos bovinos, pela vacinação simultânea com os imunógenos sintéticos SBm 7462 e SBbo 23290 em lados opostos (Tratamento I) e pela vacinação dos mesmos imunógenos SBm 7462 + SBbo 23290 na mesma dose (Tratamento II). Todos os animais foram inoculados três vezes, via subcutânea, com intervalos de trinta dias. O desafio foi feito 30 e 34 dias após a terceira inoculação, colocando-se 2000 larvas de Ripicephalus Boophilus microplus, livres de hemoparasitas, e posteriormente inoculando a cepa de Babesia bovis UFV1 - 9ª passagem, na concentração de 1x 106 Babesias/mL, respectivamente. Os resultados demonstraram que, ao longo do estudo, os animais vacinados das duas formas desenvolveram uma modificação das sub-populações de linfócitos presentes no sangue periférico. Dentre as populações de linfócitos estudadas houve um maior aumento para as sub-populações de células B CD21+. Por meio de um estudo da cinética de produção de Interleucina-4 avaliou-se a ativação de células sanguíneas mononucleares periféricas (PBMC) cultivadas após a vacinação dos animais e previamente estimuladas juntamente com os peptídeos sintéticos SBbo 23290 e SBm 7462 .Os resultados da produção de IL-4 apresentaram baixos níveis para os grupos Tratamento I, Tramento II e Saponina.
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Síntese em fase sólida e em solução de anéis pirrolizidínicos e avaliação da atividade carrapaticida contra rhipicephalus (boophilus) microplus / Solid and solution-phase synthesis of pyrrolizidines and the evaluation of its activity against the cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplusDuarte, Mônica Oliveira January 2008 (has links)
No presente trabalho desenvolveu-se uma rota sintética em fase sólida para obter de forma rápida o esqueleto da hiacintacina 110 utilizando-se L-Boc-prolina 101 como bloco de construção. Não há relatos na literatura, até o momento, do uso da Lprolina como material de partida para a síntese de núcleos pirrolizidínicos, entretanto o estudo desta rota é uma alternativa interessante porque possibilita a síntese destes biciclos em apenas 4 etapas. A síntese iniciou com o acoplamento entre a L-Bocprolina 101 e a resina Merifield 41 em condições clássicas. Após a retirada do grupamento protetor com ácido cloridríco por 40 minutos em temperatura ambiente, procedeu-se à adição de Michael do produto 103 ao propiolato de etila 116 gerando o enaminodiéster 104. Na última etapa usou-se DBU sob irradição de microondas por 10 minutos, obtendo-se o azabiciclo 110 com redimento de 37%. Em solução, através da adição de Michael entre a L-prolina O-protegida 95 e alcinos e alceno ativados obtevese adutos cuja estereoquímica das olefinas foi sempre E, com bons rendimentos (60- 95%). Os enaminodiésteres 97 e 118 foram facilmente convertidos nos seus correspondentes aminodiésteres 124 e 126 com NaBH(OAc)3 com redimento de 65%. Na etapa da ciclização de Dieckmann obteve-se sucesso utilizando Na/THF/3h sob refluxo gerando o azabiciclo[3.3.0]octano desejado com rendimento de 50-60%. Os análogos das hiacintacinas foram sintetizados a partir da redução dos produtos 109, 132 e 133 com LiAlH4/THF e rendimentos de 52%. Os produtos 109, 132, 133, 135, 136 e 137 foram testados para atividades antiparasitárias e apresentaram bons resultados para a ação carrapaticida com doses até 0,625μg/ml em ovos e 1,25μg/ml em larvas. / We present here an original solid-phase approach to synthesize rapidly the hyacinthacine core 110 using L-proline N-Boc 101 as building block. There is no reference in the literature wich uses L-proline as building block to synthesize this pirrolizidine skeleton. The study of this possibility would be extremely interesting because it could be used to prepare structural systems related to hyacinthacine in only four steps. The synthesis initiates with the coupling of L-Boc-proline 101 to Merrifield resin 41 under classical conditions. The protection group was removed with hidrogen chloride and the Michael addition was proveeded with adduct 103 and ethyl propiolate 116, afording 104 in satisfactory yields. At least, the azabicycle 110 was obtained by reacting 98 using DBU as catalyst at MW irradiation for 10 min, in good yields (37 %). In solution, we have proceed to Michael addition of L-proline O-protected 95 to activated alkynoates/alkenes conducing to aducts where the stereochemistry of the olefins was always E, with excellent yield (60-95%). Enaminoesters 97 and 118 could be easily converted into the corresponding aminodiesters 124 and 126 by NaBH(OAc)3 in 65% yield. In the step of the Diekmann cyclization of aminodiesters the sistem Na/THF/3h at reflux afforded the derived azabicyclo[3.3.0]octanes in 50- 60% yield. The analogs of the hyacinthacines were synthesized with reduction of 109, 132 and 133 with LiAlH4/THF in 52% yield with the stereochemistry to be determined. The products 109, 132, 133, 135, 136 and 137 were tested for parasitic activity and showed good results. Compounds 109, 132, 135 and 136 killed 100% of the larvae at the concentrations of 5 μg/ml and 2.5 μg/ml being not toxic at the lower concentrations. Compounds 133 and 137 were more toxic being lethal to the larvae at concentrations of 1.25 μg/ml but did not case death at the lower concentrations.
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Ação do nematóide entomopatogênico Heterorhabditis indica LPP1 (Poinar, kranukar & David, 1992) (Rhabditida: Heterorhabditidae) sobre a biologia reprodutiva de fêmeas ingurgitadas de Boophilus microplus (Canestrini, 1887) (Acari: Ixodidae)Silva, Edilena Rodrigues da 27 February 2007 (has links)
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Previous issue date: 2007-02-27 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Boophilus microplus (Canestrini,1887) (Acari: Ixodidae) o carrapato dos bovinos é um
ectoparasito associados à diversas doenças que podem levar o animal a diminuição de sua
produção e até mesmo à morte. O principal meio de controle deste carrapato é realizado
por meio de carrapaticidas, os quais, estão possibilitando a disseminação da resistência
das populações de carrapatos. Os nematóides entomopatogênicos, têm sido apontados
como excelentes candidatos ao controle biológicos de insetos, e trabalhos recentes
mostram suas eficácias contra carrapatos.O objetivo deste trabalho foi avaliar os efeitos do
isolado LPP1 (proveniente da cidade de Monte Negro, Rondônia, Brasil) da espécie
Heterorhabditis indica (Poinar, Karanukar & David, 1992), sobre a biologia reprodutiva
de fêmeas ingurgitadas de B. microplus. Foram testadas diferentes concentrações com 75,
150, 300, 600, 1200, 2400 e 4800 juvenis dispersos água destilada, por fêmea. Cada grupo
de 30 fêmeas foi separado em seis placas de Petri com areia, cada uma com cinco fêmeas,
totalizando 8 grupos. Os tratamentos e o controle foram acondicionados em câmara
climatizada a 27 ± 1° C e UR>80%, durante 48 horas. Depois o tempo de exposição, as
fêmeas que estavam vivas foram individualmente acondicionadas em potes plásticos, e
observadas diariamente até a última morte. Foi observado inicio e final da postura para
fêmeas que ovipositaram, data da morte e aspecto pós-morte, para todas as fêmeas. Foram
avaliados: peso inicial da fêmea, período de pré-postura, período postura, período de
sobrevivência, peso da postura, alteração do peso da fêmea, peso final da fêmea, período
de incubação dos ovos (PIO), percentual de eclosão (%EC), índice de produção de ovos
(IPO), índice nutricional (IN), percentual de controle (%C). Os pesos iniciais, períodos de
pré-postura, do grupo controle em relação a todos os tratamentos não mostraram
diferenças. Os pesos finais mostraram diferença entre o grupo controle e os grupos
tratados, o que não ocorreu entre os tratamentos. Na alteração do peso da fêmea e índice
nutricional houve diferença entre o grupo controle e os grupos tratados, aumentando à
medida que a concentração de juvenis crescia. Tanto no período de postura quanto no
período de sobrevivência houve evidente redução. A massa de ovos e a porcentagem de
eclosão larval foram reduzidas. O índice de produção de ovos do grupo controle mostrouse
semelhante a menor concentração e diferente entre os demais tratamentos. Todas as
concentrações apresentaram eficácia acima de 95% de controle do carrapato. / The cattle tick Boophilus microplus (Canestrini, 1887) (Acari: Ixodidae) is an ectoparasite
associated with various diseases that can reduce animals’ production on even cause their
death. The main control method is application of carrapaticides, which can lead to resistant
tick populations. Entomopathogenic nematodes have been indicated as excellent candidates
for biological control of insect, and recent studies have shown their efficacy against ticks. The
objective of this study was to assess the effects of the LPP1 isolate (from Monte Negro,
Rondônia, Brazil) of the species Heterorhabditis indica (Poinar, Karanukar & David, 1992)
on the reproductive biology of ingurgitated B. microplus females. Different nematode
concentrations were tested, with 75, 150, 300, 600, 1200, 2400 and 4800 infective juveniles
dispersed in distilled water per female. Each group of 30 females was separated into six Petri
dishes containing sand, each with five females, for a total of eight groups including the
control. The Petri dishes were then kept in a climate controlled chamber at 27 ± 1° C and
UR>80%, for 48 hours. After the exposure time, the females that were still alive were placed
individually in plastic cups and observed daily until the last one died. The start and end of
laying was observed for females that laid eggs, and the date of death and post mortem aspect
were noted for all females. The other parameters recorded were initial weight, pre-laying
period, laying period, survival period, egg mass weight, change in weight and final weight of
the female ticks, egg incubation period (EPI), larval hatching rate (% HR), egg production
index (EIP), nutritional index (NI), and control percentage (%C). There were no differences
observed in the initial weight and pre-laying period between the control group and all the
treatments. There was a difference in the final weight of the control group and treated groups,
but none among the treatments. In relation to female weight and nutritional index, there was a
difference between the control group and treated groups, which increased as the concentration
of infective juveniles went up. There was an evident reduction in the treated groups both in
laying period and survival period. The egg mass and the hatching percentage were smaller in
the treated groups. The egg production index was similar in the control group and the treated
group with the lowest concentration, and different for the other concentrations. All the
treatments with nematodes showed efficacy greater than 95% in controlling the ticks.
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