Submitted by Ana Paula Macedo (ensino@ioc.fiocruz.br) on 2013-10-01T00:36:14Z No. of bitstreams: 1 Cesar Luiz Pinto Ayres Coelho da Silva.pdf: 2032867 bytes, checksum: 8f69ccba120ff9211202cd483b7fc68d (MD5) / Made available in DSpace on 2013-10-01T00:36:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Cesar Luiz Pinto Ayres Coelho da Silva.pdf: 2032867 bytes, checksum: 8f69ccba120ff9211202cd483b7fc68d (MD5) Previous issue date: 2013 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / A esquistossomose é uma doença parasitária de veiculação hídrica causada pelo trematódeo Schistosoma mansoni, que afeta mais de 200 milhões de pessoas. Nas áreas de maior endemismo, o acesso ao suprimento de água é precário sendo obtida em poços, cacimbas e pequenos açudes, que se tornam também “criadouros artificiais” de caramujos infectados pelo S. mansoni. A doença é de profilaxia complexa, já que os moluscos aquáticos são de difícil controle, e pela parasitose incidir em zonas que favorecem um maior contato do homem com a água. No Brasil ocorrem dez espécies e uma sub-espécie do gênero Biomphalaria, sendo três espécies hospedeiras naturais do S. mansoni: Biomphalaria glabrata, Biomphalaria straminea e Biomphalaria tenagophila. O controle químico é utilizado para reduzir as populações destes hospedeiros intermediários sendo a Niclosamida o moluscicida recomendado pela OMS, porém com alta toxicidade para muitos organismos aquáticos. Moluscicidas derivados de plantas têm provado sua efetividade, porém exigem cuidados no manuseio, pois muitas espécies são tóxicas a humanos e organismos não alvo. Iniciativas no passado para o uso de plantas como moluscicida foram pouco promissoras ou desencorajadas em programas em larga escala devido ao pequeno valor agregado que possuem para as comunidades ou gestores públicos. A planta Moringa oleifera não é tóxica sendo utilizada na alimentação humana e animal, com vários estudos realizados para testar seu múltiplo uso, principalmente quanto à sua vi propriedade purificadora de águas. No presente estudo a semente moída de M. oleifera (ESSMol) foi avaliada pela primeira vez quanto à sua atividade moluscicida contra os moluscos B. glabrata, Physa marmorata e Melanoides tuberculatus. Sua ação ecotoxicológica também foi avaliada com o microcrustáceo Ceriodaphnia dubia e o peixe Danio rerio. Os resultados mostraram que o ESSMol foi eficaz como moluscicida para B. glabrata (CL50 = 0,419 g/L; CL90=1,021 g/L e P. marmorata (CL50=0,339 g/L; CL90=0,789 g/L) mas sem atividade moluscicida para M. tuberculatus. Para os organismos não alvo os valores foram: CL50 = 0,12 g/L (χ2 = 14,99; gl = 3; p<0,05) para C. dubia; e CL50 = 0,20 g/L (χ2 = 2,57; gl = 4; p>0,05) para D. rerio. O efeito tóxico apresentado nos testes ecotoxicológicos com organismos não alvo ocorreu em concentrações que permitem a manutenção de populações naturais. O ESSMol demonstrou ser um produto ecologicamente menos agressivo ao ambiente e seguro para manipulação e utilização pelo homem. A grande inovação do uso da M. oleifera como moluscicida, é apresentar um potencial para agregação de valor também como alimento para humanos e animais e na prestação de serviço ecossistêmico como purificador da qualidade da água. O multi-uso da M. oleifera integrando a relação do homem, planta e ecossistemas, compõem uma cadeia na estrutura ecossistêmica que fortalece os processos ecológicos, envolvendo mais que apenas a ação sobre o ciclo de transmissão da esquistossomose. / Schistosomiasis is a waterborne parasitic disease caused by the trematode Schistosoma mansoni which affects more than 200 milion people. In the most endemic areas, access to water supply, especially in rural areas, is poor and is obtained from wells, ponds and small reservoirs, which also potentially end up turning into "artificial breeding" of snails infected by S. mansoni. The disease prophylaxis is complex, since their hosts, aquatic snails are difficult to control, and since this parasitosis occurs in very hot and irrigated areas favoring an increased human contact with the water. In Brazil there are 10 species and one subspecies of the genus Biomphalaria, three of which are natural hosts of S. mansoni: Biomphalaria glabrata, Biomphalaria straminea and Biomphalaria tenagophila. Chemical control is used to reduce populations of vector snails being Niclosamide the only recommended by the WHO, demonstrating, however, severe toxicity to some aquatic organisms. Plant derived molluscicides have proven their effectiveness requiring, however, care in handling because some species possess toxic properties to humans and non-target organisms. Past initiatives to make effective the practice of use of plants with molluscicidal property have been unpromising or not carried forward in large scale programs due to the small value such plants have to target communities or public managers. The plant Moringa oleifera is non toxic to humans and used as food for humans and other animals with several studies having been done to test the multiple uses of this plant, particularly with respect viii to its water purifying property. In this study the ground seed of M. oleifera (GSEMol) was first evaluated for its molluscicidal activity against the snails B. glabrata, Physa marmorata and Melanoides tuberculatus. Its ecotoxicological action was also evaluated for the microcrustacean Ceriodaphnia dubia and the fish Danio rerio. The results demonstrated that the GSEMol was an effective molluscicide for B. glabrata (LC50 = 0.419 g/L; LC90 = 1.021 g/L) and P. marmorata (LC50 = 0.339 g/L; LC90 = 0.789 g/L) but had no molluscicidal activity against M. tuberculatus. For the non-target organisms the values were: LC50 = 0.12 g/L (χ2 = 14.99, df = 3, p <0.05) for C. dubia, and LC50 = 0.20 g/L (χ2 = 2.57, df = 4, p> 0.05) for D. rerio. The toxic effects shown in the ecotoxicity tests against non-target organisms however, occurred at concentrations which enable the maintenance of natural populations. The GSEMol proved to be a product environmentally less aggressive and safe for handling and use by man. The great innovation of the use of M. oleifera, besides being non toxic to humans, is to present the potential to add value as food for humans and animals as well as the provision of ecosystem services such as water purifier. The multi-potential use of M. oleifera integrating the relationship between man, plants and ecosystems, make up a chain in the ecosystem structure, strengthening the ecological processes involving more than just action on the transmission cycle of schistosomiasis.

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-02-15T15:06:57Z No. of bitstreams: 1 Thiago Matheus Guimaraes Selva.pdf: 458046 bytes, checksum: ffc57ddcaee0a5a696e57c06b7be999f (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-15T15:06:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Thiago Matheus Guimaraes Selva.pdf: 458046 bytes, checksum: ffc57ddcaee0a5a696e57c06b7be999f (MD5) Previous issue date: 2010-07-15 / In this work, a comparative electrochemical study of 15 compounds derived from 1,4-naphthoquinone, including lawsone, using cyclic voltammetry and others techniques, was performed on searching for an understanding of the mechanisms involved in the bioactive processes and on designing new potentially more efficient derivatives against the snail Biomphalaria glabrata, the main intermediary of Schistosoma mansoni, the schistosomiasis’ vector. The studies were carried out in aprotic medium using dimethylsulfoxide (DMSO) as solvent and tetrabutylammonium perchlorate (TBAP) as supporting electrolyte. All compounds showed to be electroactive, with at least two pairs of waves, which underwent electrochemical potential displacement from oneanother in accordance to the chemical characteristics of the substituent group. The voltammogram of one of the studied compounds showed a particular greater complexity,therefore, a more detailed study in others electrodes was carried out for investigating its electrochemical behavior. For all the studied compounds, no direct two-way relationship was observed between the electrochemical properties and biological activity, but, the compounds with higher biological activity also presented higher reduction potentials, in good agreement to the literature. A derivative compound proposed on the basis of the overall tendency observed presented the expected electrochemical properties and showed good molluscicidal activity / No presente trabalho, um estudo eletroquímico comparativo de 15 compostos derivados da 1,4-naftoquinona, incluindo a lausona, utilizando voltametria cíclica e outras técnicas, foi realizado em busca da compreensão dos mecanismos envolvidos nos processos bioativos e do design de novos derivados potencialmente mais eficientes contra o molusco Biomphalaria glabrata, o principal intermediário do Schistosoma mansoni, o transmissor da esquistossomose. Os estudos foram realizados em meio aprótico utilizando dimetilsulfóxido (DMSO) como solvente e perclorato de tetrabutilamônio (TBAP) como eletrólito suporte. Todos os compostos mostraram-se eletroativos, apresentando pelo menos dois pares de ondas, cujos potenciais de pico foram diretamente dependentes dos grupos substituintes. O voltamograma de um dos compostos apresentou maior e particular complexidade, portanto, um estudo mais detalhado em outros eletrodos foi realizado a fim de tentar elucidar seu comportamento eletroquímico. Para todos os compostos estudados, nenhuma relação biunívoca foi observada entre os dados eletroquímicos e a atividade biológica dos compostos, porém, os compostos com maior atividade biológica apresentaram altos potenciais de redução, corroborando a literatura. Um derivado proposto com base na tendência observada neste estudo comparativo apresentou propriedades eletroquímicas esperadas e mostrou atividade moluscicida promissora.

Made available in DSpace on 2015-05-14T13:21:07Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 2123772 bytes, checksum: b269616ec63526991be608ffe359c0bb (MD5) Previous issue date: 2011-05-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The use of plant molluscicide in controlling schistosomiasis has motivated the survey in the search for new, among them the essential oils. This survey, the essential oils extracted from the leaves of Pepper dioica Lindl, bark of Citrus limon Linneo and Rhizome of Zingiber officinale Roscoe through hydrodistillation, determining the physico-chemical properties, quantifying the majority and minority components of each essential oil by gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC/MS), where the majority constituent of Pepper dioca Lindl was eugenol, content of 85.673 %, in Citrus limon Linneo, the majority was limonene, 48.996 % and Zingiber officinale Roscoe, where the was zingibereno, with 27.14 %, characterizing by in the region infrared spectrometry compared with the standards. The results showed an income (m/m) 1.80 % for oil Pepper dioica Lindl 0.96 % for Citrus limon Linneo and 0.71 % of Zingiber officinale Roscoe. These oils have been tested for toxicity (lethality test with Artemia salina), using the criterion of Dolabella and as a molluscicide, through the technique recommended by the World Health Organization (WHO). Estimated the lethal concentration (Lc50) of oils beyond the limit of the 95 % interval by Reed-Muench and Pizzi respectively. Between the analysed oils in this research, the extracted from the peel of Citrus limon Linneo were consedered to be nontoxic with Lc50 263,03 mg.L-1, achieving the best result as a molluscicide with Lc50 activity 13, 18 mg.L-1, thus being the most active front in the snail Biomphalaria glabrata in comparation with the oil stracted of Pepper dioca Lindl and the oil of the rhizome of Zingiber officinale Roscoe that Lc50 from 39,81 and 56,2 mg.L-1, respectively being actives. / O uso de moluscicida de origem vegetal no controle da esquistossomose tem motivado pesquisas de novas substâncias, entre elas, os óleos essenciais. Nesta pesquisa, os óleos essenciais foram extraídos das folhas de Pimenta dioica Lindl, da casca de Citrus limon Linneo e do rizoma de zingiber officinale Roscoe por meio de hidrodestilação, determinando-se as propriedades físico-químicas, quantificando-se os componentes majoritários e minoritários pela técnica de cromatografia gasosa acoplado à espectrometria de massas (CG-EM), sendo o constituinte majoritário da Pimenta dioica Lindl, o eugenol, com teor de 85,67 %, do Citrus limon Linneo, o limoneno, com 48,99 % e do Zingiber officinale Roscoe, o zingibereno, com 27,14 % e caracterizando os majoritários por espectrometria na região do infravermelho comparando-se com os padrões. Os resultados mostraram um rendimento (m/m) de 1,80% para o óleo da Pimenta dioica Lindl de 0,96 % para o Citrus limon Linneo e de 0,71 % para o zingiber officinale Roscoe. Os óleos foram testados quanto á toxicidade (ensaio de letalidade com Artemia salina), utilizando o critério de Dolabela e como agente moluscicida, através da técnica preconizada pela Organização Mundial de Saúde (OMS). Calculou-se a concentração letal (CL50) dos óleos, além do limite de confiança a 95 % de probabilidade pelo método Reed-Muench e Pizzi respectivamente. Dentre os óleos estudados, o extraído da casca de Citrus limon Linneo além de ser atóxico, com CL50 de 263,03 mg.L-1 alcançou o melhor resultado quanto a atividade moluscicida com CL50 de 13,18 mg.L-1, mostrando-se, portanto, ser o mais ativo frente ao caramujo Biomphalaria glabrata comparado ao óleo extraído das folhas de Pimenta dióica Lindl e do rizoma de zingiber officinale Roscoe que obtiveram CL50 de 39,81 e 56,2 mg.L-1 respectivamente, não sendo considerados ativos.

Submitted by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2016-08-23T18:34:08Z No. of bitstreams: 2 Dissertação_José Teófilo Moreira Filho.pdf: 3739532 bytes, checksum: 781ef593c7c871e1b885d3e654832a3c (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2016-08-23T18:34:31Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação_José Teófilo Moreira Filho.pdf: 3739532 bytes, checksum: 781ef593c7c871e1b885d3e654832a3c (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-23T18:34:31Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação_José Teófilo Moreira Filho.pdf: 3739532 bytes, checksum: 781ef593c7c871e1b885d3e654832a3c (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2016-07-29 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Schistosomiasis is a neglected tropical disease caused by parasites of the genus Schistosoma. Worldwide, there are about 240 million people infected and have more than 700 million people at risk of infection in 78 countries. Biomphalaria glabrata is the main intermediate host of Schistosoma mansoni in Brazil. Niclosamide is the molluscicide recommended by the WHO. However, this molluscicide is toxic to other species of aquatic animals and plants, has difficult solubilization both in organic solvents and in water and also high cost. The utilization of in silico methods for virtual screening of new compounds rationalizes costs, reduces the time and also the number of animals in the early stages of research and development. The work’s purpose was plan and identify new molluscicidal compounds potentially active against B. glabrata through in silico methods. Known active and inactive molluscicidal compounds against B. glabrata were selected from literature. Decoys were generated to validate the shape-based models and QSAR models. First, the top 10,000 compounds from Chembridge and ZINC "DrugsNow" databases were screened with the best shape-based model, selected using TanimotoCombo socre function. Later, the activity of the compounds was predicted using consensus QSAR models. Finally, the water solubility of the compounds was calculated for the best molluscicidal candidates, leading to the identification of 20 potentially active compounds as molluscicides against B. glabrata. / A esquistossomose é uma doença tropical negligenciada causada por parasitos do gênero Schistosoma. No mundo, existem cerca de 240 milhões de pessoas infectadas e mais de 700 milhões de pessoas em 78 países sob risco de infecção. Biomphalaria glabrata é o principal hospedeiro intermediário de Schistosoma mansoni no Brasil. A niclosamida é o moluscicida recomendado pela Organização Mundial de Saúde. No entanto, este moluscicida é tóxico a outras espécies de animais aquáticos e plantas, possui difícil solubilização tanto em solventes orgânicos quanto em água e, também, possui alto custo. A utilização de métodos in silico para triagem virtual de novos compostos racionaliza os custos, diminui o tempo e reduz número de animais nas fases iniciais de pesquisas e desenvolvimento. O objetivo deste trabalho foi planejar e identificar novos compostos moluscicidas potencialmente ativos contra B. glabrata através de métodos in silico. Compostos ativos e inativos como moluscicidas contra B. glabrata foram selecionados na literatura. Decoys foram gerados para a validação dos modelos de similaridade pela forma 3D e modelos de QSAR. Primeiramente, os melhores 10.000 compostos das bases de dados Chembridge e ZINC "DrugsNow" foram triados com o melhor modelo de similaridade pela forma 3D, utilizando a função de score TanimotoCombo. Posteriormente, a atividade dos compostos foi predita utilizando os modelos de QSAR gerados. Ao final, a solubilidade em água dos compostos com melhor atividade predita foi calculada, levando à identificação de 20 compostos potencialmente moluscicidas contra B. glabrata.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-05-09T15:23:28Z No. of bitstreams: 1 carlaaparecidaazevedodonascimento.pdf: 1528319 bytes, checksum: 001022341f78b633e424f9170fa06997 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-17T14:27:10Z (GMT) No. of bitstreams: 1 carlaaparecidaazevedodonascimento.pdf: 1528319 bytes, checksum: 001022341f78b633e424f9170fa06997 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-17T14:27:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 carlaaparecidaazevedodonascimento.pdf: 1528319 bytes, checksum: 001022341f78b633e424f9170fa06997 (MD5) Previous issue date: 2008-02-21 / Os moluscos terrestres constituem um importante grupo de estudo para a parasitologia, pois algumas espécies podem atuar como hospedeiras de helmintos parasitos de animais domésticos e do homem. Além disso, podem trazer prejuízos à economia por serem pragas agrícolas. Uma das alternativas para interromper o ciclo de vida dos helmintos parasitos e reduzir os danos causados a agricultura é a utilização de substâncias moluscicidas. O uso de substâncias moluscicidas de origem vegetal pode representar uma forma segura e eficaz no controle de moluscos. O objetivo deste estudo foi avaliar a influência da seiva de Furcraea foetida (L.) Haw. sobre aspectos biológicos e comportamentais de Subulina octona (Bruguière, 1789). Para verificar os efeitos da seiva na sobrevivência, eclodibilidade de filhotes, crescimento e reprodução foram utilizados 360 ovos, 420 jovens de 15 dias e 420 adultos. A seiva de F. foetida foi obtida por esmagamento da folha e diluída em água destilada. A aplicação foi realizada com o uso de borrifadores manuais conforme duas metodologias: testes sem substrato e testes com substrato. As concentrações utilizadas foram 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%, 3% e 5%. No grupo controle branco aplicou-se água destilada e no controle positivo niclosamida a 1%. Os resultados demonstraram que a seiva de F. foetida nas concentrações de 1%, 3% e 5% atuou como ovicida em ambas as metodologias testadas. Para os jovens, nos testes sem substrato, a substância foi 100% letal em todas as concentrações. Nos testes com substrato apenas as concentrações de 3% e 5% causaram mortalidade significativa. Com relação ao crescimento não houve diferença expressiva. Nos experimentos realizados com os indivíduos adultos, todas as concentrações foram letais para os testes sem substrato. Em contrapartida, apenas as concentrações de 3% e 5% foram significativas nos testes com substrato. Nenhuma das concentrações utilizadas alterou a ovipostura dos adultos sobreviventes. Para avaliar a influência de F. foetida no comportamento foram utilizados 90 animais e as concentrações de 0,5% (T1) e 5% (T2). O grupo controle branco recebeu água destilada. Nas observações comportamentais utilizaram-se os métodos grupo focal e scan em intervalos regulares de 15 minutos, em uma sessão de 24 horas. No grupo T2 houve alteração no repertório comportamental enquanto que no grupo T1 apenas a freqüência de realização do comportamento agregativo e do deslocamento vertical foram significativas em relação ao grupo controle. Este fato ocorreu, provavelmente, em função da ação repelente da seiva na concentração de 0,5%. Os resultados obtidos na realização dos experimentos demonstraram que F. foetida poderá ser promissora no controle de moluscos terrestres, pois, em condições de laboratório, atuou como ovicida e moluscicida para S. octona. / Terrestrial molluscs constitute an important study group in parasitology, because some species can act as hosts for helminth parasites of domestic animals and humans. Moreover, they are agricultural plagues and can cause economic damages. Alternatively, one can use molluscicide substances to interrupt the life cycles of parasitic helminths and reduce damage to agriculture. The use of molluscicide substances of vegetal origin can represent a safe and effective method for controlling molluscs. The aim of this study was to evaluate the influence of the sap of Furcraea foetida (L.) Haw. on the biological and behavioral aspects of Subulina octona (Bruguière, 1789). To verify its effects on survival, calves eclodibility, growing and reproduction, 360 eggs, 420 fifteen days old (young) individuals and 420 adults were used. The sap was obtained by crushing the leaves and diluting with distilling water. Application was done using hand sprayers, according to two methodologies: experiments with or without substrate. The used concentrations were 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%, 3% and 5%. In the white control group it was sprayed distilled water, and 1% niclosamide was sprayed in the positive control. Results showed that 1%, 3% and 5% F. foetida sap acted as eggcides, on both types of experiment conducted here. For the young individuals, the substance proved to be 100% lethal in all concentrations, when tested without substrate. When using substrate, only 3% and 5% concentrations caused significant mortality. No expressive differences were observed on growth rates. When using adult individuals in substrate experiments, all concentrations proved to be lethal. However, when using no substrate, only the 3% and 5% concentrations were significative. The sap did not alter the egg production of surviving adults. To evaluate the influence of the F. foetida on behavior, 90 animals and 0,5% (T1) and 5% (T2) concentrations were used; white control group received distilled water. For the behavioral observations, the focal group and scan (15-minute intervals) sampling methods were used, in 24 hour session. T2 group showed alteration in its behavioral repertoire, while only aggregative behavior and vertical movement frequencies showed significative alterations, when compared with the control group. This probably occurred due to the repellent function of the sap in the 0,5% concentration. The results obtained in the realization of experiments demonstrated that F. foetida can be promising in terrestrial molluscs control, because, in laboratory conditions, actuated as eggcide and molluscicide for S. octona.

Made available in DSpace on 2014-06-12T23:16:14Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo8654_1.pdf: 1425777 bytes, checksum: 8d433853ca727102f1bb8b6122d10d26 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Conhecidas popularmente por cajueiro e angico, Anacardium occidentale Linn. e Anadenanthera colubrina (Vell.) Brenan são espécies encontradas no Nordeste brasileiro conhecidas por conter altos teores de metabólitos secundários, em especial taninos, utilizados como matéria-prima nas associações de fitoterápicos, sendo de interesse econômico e ecológico. A radiação gama é utilizada em produtos de origem vegetal para o controle microbiológico. Porém, o processo de exposição à radiação pode causar aumento ou diminuição dos conteúdos de compostos fenólicos, como fenóis totais e taninos, em materiais crus ou cozidos. O objetivo deste estudo foi realizar uma avaliação química preliminar, detectando os teores de fenóis totais e taninos de extratos brutos secos de cascas e folhas do cajueiro e do angico, antes e após exposição à radiação com 60Co. O objetivo deste estudo foi realizar uma abordagem fitoquímica dos extratos brutos de cascas e folhas do cajueiro e do angico, antes e após exposição à radiação gama do 60Co. Os extratos brutos obtidos no laboratório foram divididos em controle e expostos à radiação gama, nas doses de 5; 7,5 e 10 kGy. Os fenóis totais foram quantificados pelo método Folin-Ciocalteau e os taninos, pela precipitação da caseína. Posteriormente, avaliou-se o potencial antimicrobiano (cajueiro e angico) e moluscicida (cajueiro). Os percentuais de fenóis totais e taninos nas cascas de cajueiro não sofreram alteração estatisticamente significativa com a dose de radiação recebida, apresentando teores médios de 5,73±0,14 e 5,20±0,14, respectivamente. Nas folhas de cajueiro, os níveis de compostos químicos foram estatisticamente (p<0.05) influenciados pela radiação, observando médias para fenóis totais entre 3,13±0,04 (0 kGy) e 3,50±0,08 (10 kGy), e para taninos 2,47±0,06 (0 kGy) e 2,93±0,04 (10 kGy). Os teores de fenóis totais e taninos das cascas e folhas de angico não apresentaram alteração estatisticamente significativa com a dose de radiação. A radiação gama influenciou na atividade antimicrobiana apenas para os extratos de cajueiro, frente a representantes Gram-positivos, Staphylococcus aureus, apresentando médias de halos de inibição para cascas: 14,33±058 (0 kGy) e 22,33±0,58 (10 kGy); e para folhas: 11,33± 0,58 (0 kGy) e 19,00±1,00 (10 kGy). Os extratos do cajueiro apresentaram, ainda, aumento na letalidade embrionária de B. glabrata, aproximadamente cinco vezes maior, quando expostos aos extratos irradiados sobre os não-irradiados, com médias para cascas: a 25mg/L, entre 1,3±0,6 (0 kGy) e 3,0±0,02 (10 kGy) e a 50 mg/L, entre 5,9±2,3 (0 kGy) e 28,6±0,1 (10 kGy); nas folhas: a 100mg/L, entre 13±5 (0 kGy) e 27± 2,5 (10 kGy) e a 200 mg/L, entre 11±4 (0 kGy) e 57±14(10 kGy). A exposição à radiação causou alterações físico-químicas nos constituintes fenólicos dos extratos de folhas do cajueiro, aumentando os teores de taninos. Uma hipótese para o aumento dos teores de taninos é a de que a radiação gama agiu como catalisadora da reação de condensação dos polifenóis. Os resultados indicam uma potencial utilização dos extratos das folhas de cajueiro como matéria prima para obtenção de agentes antimicrobianos e moluscicida, a partir de fontes renováveis e ecologicamente corretas

The species Didymopanax morototoni (araliaceae), known as morototó is used in folk medicine in some countries of Latin America and Brazil is used to regulate menstrual flow, however, studies of its chemical composition were not reported. This study evaluated the potential of extracts and fractions of D. morototoni for the control of tropical disease vectors, Aedes aegypti larvae, the mollusk Biomphalaria glabrata, inhibition of reverse transcriptase, antitumor activity against the NCI-H292 cells and K562, and as well as the elucidation of the six active ingredients. The plant material was collected in the municipality of Pilar, Alagoas State, and was subjected to a phytochemical study led by the molluscicidal bioassay. The crude extract of the plant was obtained by extraction with 90% ethanol and subjected to fractionation with solvents of increasing polarity. The structural elucidation of compounds was based on the analysis of IR spectra and NMR, experiments including 1D and 2D. Were isolated from the chloroform fraction of the stem bark acid 3-O-β-D-xilopiranosil (1→3) β- glucopyranosyl-olean-12-en-28-oic acid (DMCC1), the mixture of 3-O-β-D-glucopyranosylsitosterol and 3-O-β-D-glucopyranosyl-stigmasterol (DMCC2) and acid 3-O-β-Dglucopyranosyl (1→2) β - arabinopiranosil (4→1) β-glucopyranosyl-olean-12-en-28-oicacid (DMCC3), and the hexane fraction of the wood the mixture of steroids stigmasterol and β-sitosterol (DMM1), oleanolic acid (DMM2), ursolic acid (DMM3). The ethanolic leaf extract of D. morototoni was active against the larvae of Aedes aegypti with LC50 55.0264mg. mL-1. The ethanolic extract of the wood, stem bark and root have shown molluscicidal activity against the snail Biomphalaria glabrata. The ethanol extract of the root exhibited higher molluscicidal activity with LC50 5.336 mg. mL-1. among the compounds isolated the triterpene glycosides and DMCC1 DMCC3 showed molluscicidal activity with LC50 1.012 and 0.906 mg. mL-1 respectively. The ethanol extracts of leaf and root bark inhibited the action of the enzyme reverse transcriptase (RT) 100% and 51% respectively at a concentration of 50 mg. mL-1. Although the stem bark extract did not show significant inhibition of TR to the hexane fraction showed 79.62% inhibitory activity of 50 mg. mL-1. All substances isolated from D. morototoni inhibited RT, the mixture of 3-O-β-D-glucopyranosyl-sitosterol and 3-O-β-D-glucopyranosyl-stigmasterol showed the greatest potential inhibitor of TR with 70.41% at 10 mg. mL-1. For testing the antitumor activity was the best result for the ethanolic extract of stem bark with IC50 3.44 mg. mL-1 and K-562 IC50 8.01 mg. mL-1 in NCI-H292. This extract only the chloroform fraction was active with IC50 7.97 and 13.32 mg. mL-1 for NCIH292 cells and K562 respectively. The extract and fractions derived from the stem bark showed activity imunomudulatória with a percentage ranging from 64% to 99.25% 100 mg.mL-1. The results of phytochemical and biological activity contribute to propose the use of this plant molluscicide agent, antiviral and antitumor. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A espécie Didymopanax morototoni (Araliaceae), conhecida como morototó, é utilizada na medicina popular de alguns países da América Latina e no Brasil é usado para regular o fluxo menstrual, no entanto, estudos de sua composição química não foram relatados. O presente trabalho avaliou o potencial dos extratos e frações de D. morototoni para o controle dos vetores de doenças tropicais, larvas de Aedes aegypti, do molusco Biomphalaria glabrata, inibição da transcriptase reversa, atividade antitumoral contra as células NCI-H292 e K562 e bem como a elucidação de seis dos princípios ativos. O material vegetal foi coletado no município de Pilar, Estado de Alagoas, e foi submetido a um estudo de fitoquímica guiado pelo bioensaio moluscicida. O extrato bruto da planta foi obtido pela extração com etanol 90% e submetido a fracionamento com solventes de polaridade crescente. A elucidação estrutural dos compostos foi feita com base na análise dos espectros no IV e de RMN, incluindo experimentos 1D e 2D. Foram isolados da fração clorofórmica da casca do caule os o ácido 3-O-β-D- xilopiranosil (1→3) β- glicopiranosil-oleano-12-en-28-oico (DMCC1), a mistura de 3-O-β-D-glicopiranosil-sitosterol e 3-O-β-D-glicopiranosil-estigmasterol (DMCC2) e o ácido 3-O-β-D-glicopiranosil (1→2) β - arabinopiranosil (4→1) β-glicopiranosil- oleano-12-en-28-oico (DMCC3), e da fração hexânica da madeira a mistura dos esteróides estigmasterol e β-sitosterol (DMM1), ácido oleanólico (DMM2), ácido ursólico (DMM3). O extrato etanólico da folha de D. morototoni foi ativo frente às larvas de Aedes aegypti com CL50 55,0264 μg. mL-1. Os extratos etanólico da madeira, casca do caule e raiz apresentaram atividade moluscicida frente ao caramujo Biomphalaria glabrata. O extrato etanólico da raiz exibiu maior atividade moluscicida com CL50 5,336 μg. mL-1. Dentre os compostos isolados os triterpenos glicosilados DMCC1 e DMCC3 apresentaram atividade moluscicida com CL50 1,012 e 0,906 μg. mL-1 respectivamente. Os extratos etanólico da folha e da casca da raiz inibiram a ação da enzima transcriptase reversa (TR) 100% e 51% respectivamente na concentração de 50 μg. mL-1. Apesar do extrato da casca do caule não apresentar inibição significativa da TR a fração hexânica mostrou 79,62 % de atividade inibitória 50 μg. mL-1. Todas as substâncias isoladas de D. morototoni inibiram a TR, a mistura de 3-O-β-D-glicopiranosil-sitosterol e 3-O-β-D-glicopiranosil-estigmasterol apresentou maior potencial inibidor da TR com 70,41% a 10 μg. mL-1. Para o ensaio da atividade antitumoral o melhor resultado foi para extrato etanólico da casca do caule com CI50 3,44 μg. mL-1 em K-562 e CI50 8,01 μg. mL-1 em NCI-H292. Desse extrato apenas a fração clorofórmica foi ativa com CI50 13,32 e 7,97 μg. mL-1 para as células NCI-H292 e K562 respectivamente. O extrato e frações oriundas da casca do caule exibiram atividade imunomudulatória com percentual variando de 64% a 99,25% 100 mg. mL-1. Os resultados da atividade biológica e fitoquímica contribuem para propor a utilização dessa planta como agente moluscicida, antiviral e antitumoral.

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No. of bitstreams: 1 brunaaparecidadesouza.pdf: 2457820 bytes, checksum: fda7842f711a83f2ffb69aab8ce0f319 (MD5) Previous issue date: 2012-02-24 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O molusco terrestre Subulina octona (Bruguière, 1789) atua como hospedeiro intermediário de helmintos parasitos de humanos e animais domésticos. Em alta densidade populacional também pode atuar como praga agrícola, o que levanta a necessidade de medidas de controle. A busca por moluscicidas de origem vegetal tem se intensificado nos últimos anos devido às vantagens que as espécies vegetais apresentam. Os vegetais Bidens pilosa Linné e Mikania glomerata Sprengel apresentam ampla distribuição geográfica, são frequentemente utilizados na medicina popular e apresentam princípios ativos solúveis em água e com reconhecida atividade moluscicida. Objetivou-se com esse trabalho comprovar a presença desses princípios ativos, calcular as concentrações de referência (CL50 e CL90) sobre adultos de S. octona e avaliar os efeitos das CL50 obtidas sobre aspectos biológicos e comportamentais desse molusco em diferentes fases de desenvolvimento. Para a obtenção das CL50 e CL90 foram utilizadas cinco concentrações do extrato aquoso das espécies vegetais, no qual 30 moluscos (10moluscos/grupo) foram utilizados para cada concentração e para o controle. Os grupos tratados foram expostos à 5mL dos extratos por contato direto com a solução por 24 horas seguidas de 24 horas de recuperação e grupos controle foram expostos a água destilada pelo mesmo período. As concentrações de referência foram obtidas pela análise Probito utilizando o software BioStat 2008, versão 2.5 . As CL50 obtidas foram testadas sobre ovos, jovens recém-eclodidos e jovens de 30 dias e adultos que ficaram expostos aos tratamentos por 24 e 48 horas. Grupos controle ficaram expostos pelo mesmo período em água destilada. Para os adultos foram realizadas três aplicações das CL50 em intervalos de 30 dias. As observações para a análise de repelência em adultos foram realizadas nos primeiros 10 minutos após a primeira aplicação. A eclosão, sobrevivência e reprodução foram avaliadas e os dados comparados pelo teste de Kruskal-Wallis (p<0,05) utilizando o software BioEstat versão 5.0. A análise fitoquímica comprovou a presença de flavonóides, taninos e saponinas nos extratos aquosos dos dois vegetais. As CL50 e CL90 obtida para B. pilosa foi de 51,4mg/mL e 74,1mg/mL respectivamente, e para M. glomerata foi de 44,6mg/mL para CL50 e 71,9mg/mL para CL90. A atividade repelente dos extratos foi verificada logo após a aplicação. A sobrevivência dos adultos foi significativamente reduzida após a segunda aplicação dos extratos. Da mesma forma, a fecundidade diminuiu para os grupos expostos por 24 horas. Não foi verificado diferença significativa na eclosão de moluscos da prole provenientes dos adultos expostos aos tratamentos. Todavia, a eclosão dos moluscos provenientes de ovos expostos diretamente aos extratos aquosos das plantas testadas, foi, em média, significativamente reduzida. O tempo de exposição também influenciou, onde os grupos expostos pelo maior tempo tiveram sua eclosão reduzida. Os extratos também influenciaram na sobrevivência dos eclodidos proveniente dos ovos tratados e dos jovens-recém-eclodidos e dos de 30 dias. Alterações sobre o crescimento foi verificado para os tratamentos. Os resultados observados nesse estudo provavelmente foram provocados pela mistura complexa de princípios ativos que podem interagir de forma sinérgica, aditiva ou até facilitando a absorção de algum composto. A facilidade na obtenção, preparação e aplicação desses extratos tornam esses vegetais possíveis candidatos para programas de controle desse molusco. / The land snail Subulina octona (Bruguière, 1789) is an intermediate host of helmints that parasitizes humans and domestic animals. In high densities it can also be a crop pest making necessary the application of control measures. The search for plant molluscicide increased in last years due to its advantages. The plants Bidens pilosa Linné and Mikania glomerata Sprengel are widely distributed and are frequently used in folk medicine. They have active principles that are water soluble and with proven action against snails. The aim of this study was to confirm the presence of these active principles, to calculate the reference concentrations (LC50 e LC90) in adult S. octona and to evaluate the effects of the LC50 obtained on biological and behavioral aspects of this snail in different development phases. To obtain the LC50 e LC90 five concentrations were utilized for each plant aqueous extract, and 30 snails (10snails/group) were utilized for each concentration and for control group. The groups were exposed to 5mL of the extracts by direct contact with the solution for 24 hours followed by 24 hours of recovery period and the control groups were exposed to distilled water for the same time period. The reference concentrations were obtained using the Probit analysis through (BioStat 2008 software, version 2.5). The LC50 obtained were tested on eggs, newly hatched, 30 day old individuals and adults that were exposed to the treatments for 24 and 48 hours period. Control groups were exposed to distilled water. For the adults, were utilized three applications of the LC50 every 30 days. The observations to analyse the repellency in adults were made at the realized at the 10 first minutes after the first application. The hatchability, survival and reproduction were evaluated and the data were compared by using the Kruskal-Wallis (p<0,05) (BioEstat software, version 5.0). The phytochemical analysis confirmed the presence of flavonoids, tannins and saponins in the aqueous extracts of both plants. The LC50 and LC90 obtained for B. pilosa was 51.4mg/mL and 74.1mg/mL respectively, and for M. glomerata was 44.6mg/mL for LC50 and 71.9mg/mL for LC90. The repellency of the extracts was verified after the application. The survival of adult snails was signficantly diminished after the second application of the extracts. In the same way, the fecundity was reduced in groups exposed for 24 hours. It was not verified significantly difference in offspring hatchability from adult snails exposed to the treatment. However, the eggs exposed directly to the treatments had significantly reduction in hatchability means. The mean hatchability of the snail from eggs directly exposed to the treatments were significantly reduced. The extracts also influenced the survival of snails hatched from treated eggs, in newly hatched and 30 day old individuals. Alterations on growth were verified in all treatments. The results obtained in this study were probably due to the complex combination of the active principles that can interact synergistically, aditive or antagonist or even facilitating absorption of some compounds. The facility in the plant collection, extract preparation and application of these extracts turn these plants candidates in the control of this species.

Secondary metabolites are compounds that are not necessary for the survival of the organism, but which are to be related to the organism's interaction with its environment. This work studied compounds of secondary metabolism through the study of chemical and biological extracts and fractions Simaba Maiana Casar. and the involvement of candidate genes (TPS10, TPS14, and CYP71B31 CYP76C3) in the metabolism of monoterpenes in Arabidopsis thaliana. The extracts from roots and stems of Simaba Maiana were tested in antioxidant activity, molluscicide, inhibition of lymphocyte proliferation, inhibition of NO production, anti-Leishmania amazonensis and anti-Trypanosoma cruzi. The four candidate genes (CYP76C3, CYP71B31, TPS10 and TPS14) were selected with the CYPedia, which calculates the coexpression between genes based on the Arabidopsis Affymetrix ATH1 microarray. The extracts and fractions Simaba Maiana showed a lower antioxidant activity by DPPH method, low concentrations of total phenols measured by Folin-Ciocalteu, however, a good antioxidant activity by TBARS method, using three agents of oxidative damage (AAPH, FeSO4 and H2O2). The extract showed cytotoxic activity and molluscicidal concentration of 100 mg/mL. The crude extract of the stem was not active for leishmanicidal and trypanocidal. This extract did not inhibit NO production, but showed a high percentage of inhibition of lymphoproliferation. The skimmianine furoquinoline alkaloid and pellopterin furanocoumarin were isolated from chloroform fraction. The candidate genes showed a similar pattern of expression of the stamen, more specifically the top of the filaments. Heterologous expression in transiently expressed in leaves of Nicotiana benthamiana, in the volatiles of TPS10 TPS14 (alone) were found enantiomers R-(-)-linalool and S-(+)-linalool. In the extraction buffer leaf discs were found that CYP76C3 converts linalool to E-8-hydroxy-linalool and E-8-oxo-linalool, and CYP71B31 in 1,2-epoxy-linalool. The analysis of the methanol extract of the discs incubated in S-(+)-linalool showed the use of this substrate by P450s converting to lilac alcohol for both P450s. Analysis of flowers of Arabidopsis mutants showed minor differences, analyzes with extracts of fresh flowers in UPLC-MS/MS MRM mode, has been found a compound having the same signature as linalool, however with different retention time and may be is an indication of linalool bound. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Os metabólitos secundários são compostos que não são necessários para a sobrevivência do organismo, mas que apresentam-se relacionados com a interação do organismo com o seu ambiente. O presente trabalho estudou compostos do metabolismo secundário através do estudo químico e biológico dos extratos e frações Simaba maiana Casar. e a envolvimento dos genes candidatos (TPS10, TPS14, CYP76C3 e CYP71B31) no metabolismo de monoterpenóides em Arabidopsis thaliana. Os extratos das raízes e caule de Simaba maiana foram testadas em ensaios de atividade antioxidante, moluscicida, inibição da linfoproliferação, inibição da produção de NO, anti-Leishmania amazonensis e anti-Trypanosoma cruzi. Os quatro genes candidatos (CYP76C3, CYP71B31, TPS10 e TPS14) foram selecionados com o CYPedia, que calcula a co-expressão entre os genes de Arabidopsis com base no Affymetrix ATH1 microarray. Os extratos e frações de Simaba maiana mostraram uma baixa atividade antioxidante pelo método do DPPH, baixas concentrações de fenóis totais avaliados pelo método de Folin-Ciocalteu, entretanto, uma boa atividade antioxidante pelo método de TBARS, usando três agentes de danos oxidativos (AAPH, FeSO4 e H2O2). Os extratos mostraram atividade moluscicida e citotóxica na concentração de 100 mg/mL. O extrato bruto do caule não foi ativo para as atividades anti-Leishmania e anti-Trypanosoma. Este extrato não inibiu a produção de NO, mas apresentou uma alta porcentagem da inibição da linfoproliferação. O alcalóide furoquinolínico esquiamina e a furanocumarina felopterina foram isolados da fração clorofórmica. Os genes candidatos mostraram um similar padrão de expressão nos estames, mais especificamente na parte superior dos filamentos. Na expressão heteróloga transitoriamente expressa em folhas de Nicotiana benthamiana, nos voláteis de TPS10 e TPS14 (sozinho) foram encontrados os enantiômeros R-(-)-linalol e S-(+)-linalol. No tampão de extração de discos de folhas, verificou-se que CYP76C3 converte linalol em E-8-hidroxi-linalol e E-8-oxo-linalol, e CYP71B31 em 1,2-epoxilinalol. A análise do extrato metanólico dos discos foliares incubados em S-(+)-linalol mostrou a utilização deste substrato por P450s convertendo para lilac álcool para ambos os P450s. Análises de flores em plantas mutantes de Arabidopsis thaliana mostraram pequenas diferenças, em que análises com extratos de flores frescas em UPLC-MS/MS no modo MRM, foi encontrado um composto com a mesma assinatura que linalol, no entanto, com tempo de retenção diferente e pode ser uma indicação de forma ligada do linalol.

A esquistossomose é incidente em países tropicais e subtropicais e o uso de moluscicidas é adequado para prevenir a infecção de pessoas. O objetivo deste estudo foi buscar compostos em Piper ativos em Biomphalaria glabrata e avaliar a atividade esquistossomicida e toxicidade do composto mais ativo. O fracionamento biomonitorado de Piper diospyrifolium resultou no isolamento da flavocavaína A e ácido 4-hidroxi-3-[3,7,11-trimetildodeca-2,6,10-trienil]benzoico. A busca de compostos também foi realizada em amidas e chalconas e dos oito compostos avaliados, quatro foram ativos, sendo a piplartina mais ativa. A piplartina não foi letal a miracídios e cercárias de Schistosoma mansoni e foi tóxica em Daphnia similis e Danio rerio, contudo ainda foi menos tóxica que a niclosamida. Neste estudo, os compostos moluscicidas foram obtidos pelo fracionamento biomonitorado de P. diospyrifolium e pela avaliação da atividade de amidas e chalconas. Ambas as metodologias foram adequadas e a análise de componente principal mostrou ser uma ferramenta viável para a busca de compostos. / Schistosomiasis is a parasitic disease and the use of molluscicides has been considered an appropriate method to prevent human infection. The aim of this study was to search for compounds in Piper active in B. glabrata and evaluate schistosomicidal activity and toxicity of the most active compound. The P. diospyrifolium bioguided fractionation resulted in flavokavain A and 4-hydroxy-3-[3,7,trimetildodeca-11-2,6,10-trienil]benzoic acid isolation. The search for active compounds was carried out in amides and chalcones. Eight compounds were evaluated, four were active and piplartine was the most active. There was no mortality of miracidia and cercariae exposed to piplartine. It was classified as toxic to D. similis and D. rerio; nevertheless was less toxic than niclosamide. In this study, molluscicidal compounds were obtained from bioguided fractionation of P.diospyrifolium and by evaluating the activity of amides and chalcones. Both methods were suitable to obtain active compounds and principal component analysis also proved to be a viable tool for obtain compounds.