In face of the increasingly difficult control of mosquitoes with synthetic chemical insecticides due to the appearance of resistance and their toxicity to mammals, the search for new phytocompounds has been emphasized as it is believed that they may offer a larger selectivity to mosquitoes with lower toxicity and larger biodegrability, besides being largely available in nature. Thus, the objective of this work was to evaluate the larvicidal activity of several natural compounds. The methodology used in the larvicidal bioassays followed WHO s recommendations. The initial bioassays were carried out with 25 4th-instar Aedes aegypti larvae in four repetitions in 250-mL disposable plastic cups with 25 mL of solution. The larvae were considered dead if they could not reach the surface of the solution when the recipient was agitated. In consonance with the objective of the LPqRN of developing a larvicidal for the control of A. aegypti, we evaluated the plants extracts, synthetic and isolated compounds from plants in the search of a potential larvicidal for use in the control of the mosquito in its larval phase. In the first chapter, it is described the activity of four diterpenes isolated from Xylopia langsdorffiana St-Hil & Tul. The acids ent-7-α-acetoxytrachiloban-18-oic and ent-7-α-Hidroxytrachiloban-18-oic stood out, demonstrating high larvicidal potential and lethal concentrations comparable to that of rotenone, a well-known vegetable insecticide.The second chapter describes the evaluation of the larvicidal activity of eleven quinones. They represent an excellent alternative for the control of Aedes aegypti. Compound 3-bromo-5-hydroxy-1,4-naphthoquinone stood out among the quinones tested for its low lethal concentration. The third chapter reports on the evaluation of the activity of the ethanolic extracts obtained from the leaves, stem, roots, twigs, and tubers of Turbina cordata. Despite the low activity values of the leaf and stem ethanol extracts comparatively to those of other extracts of the plants of the same family, they still are outstanding. Furthermore, the fourth chapter reports on the larvicidal activity of terpenoids and phenylpropanoids, compounds commonly found in several essential oils. Limonene stood out among the substances evaluated. These results point to the potential of some of the compounds evaluated as natural larvicidals / Em vista das crescentes dificuldades no controle de mosquitos com inseticidas químicos sintéticos em função do surgimento de resistência e da toxicidade em mamíferos, tem sido dada ênfase à busca por novos compostos oriundos de plantas, estes acreditam-se poder oferecer maior seletividade aos mosquitos, uma baixa toxicidade e maior biodegradabilidade, além de estarem amplamente disponíveis na natureza. Assim o objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade larvicida de diversos compostos de origem natural. A metodologia utilizada nos bioensaios larvicida segue a recomendada pela WHO. Os bioensaios iniciais, foram realizados com larvas do Aedes aegypti 4º instar, feitos em quatro repetições com 25 larvas, em copos descartáveis de 250 mL contendo 25 mL de solução. As larvas foram consideradas mortas quando não conseguiam atingir a superfície da solução quando o recipiente foi agitado. Dando continuidade ao objetivo do LPqRN de desenvolver um larvicida para controle do A. aegypti, avaliamos extratos de plantas, compostos isolados de origem sintética na busca de candidatos a larvicida para uso no controle do mosquito na sua forma larval. No primeiro capítulo é descrito a atividade de quatro diterpenos isolados da Xylopia langsdorfiana St-Hil & Tul, dentre estes destacaram-se os ácidos ent-7α- acetoxitraquiloban-18-óico e o ent-7α-hydroxitraquilobano-18-óico, que demonstraram alto potencial larvicida apresentando concentrações letais comparáveis à da rotenona, inseticida de origem vegetal bastante conhecido. No segundo capitulo foi verificado a atividade larvicida de onze quinonas. Estas representam, uma excelente alternativa para o controle do Aedes aegypti. A 3-Bromo-5-hidroxy-1,4-naftoquinona destacou-se entre as quinonas testadas, apresentando menor concentração letal. Já no terceiro capítulo foi avaliado a atividade dos extratos etanólicos obtidos a partir da folha, caule, raiz, ramos novos e tubérculos da Turbina cordata. Destacaram-se os extratos etanólicos da folha e do caule mesmo assim os valores são baixos quando comparados à atividade de outros extratos de plantas da mesma família. Entretanto no quarto capítulo foi avaliado a atividade larvicida dos terpenóides e fenilpraponóides, componentes comumente encontrado em diversos óleos essenciais. Das substâncias avaliadas destacou-se o limoneno. Estes resultados ressaltam as potencialidades de alguns dos compostos avaliados como possíveis agentes larvicidas naturais

Magister Pharmaceuticae - Mpharm / Cancer is a major health problem worldwide and killing millions of people each year. The use of natural products as chemotherapeutic agents is well established, however, many of the currently available drugs are associated with undesirable side effects and high toxicity. Furthermore, the development of drug resistant cancers makes the search for anticancer lead compounds a priority. In this study a library of prefractionated marine sponge extracts was established and used to prioritise samples for isolation of bioactive metabolites. From the generated library, two of the sponges of genera Ircinia sp. and Latrunculid sp. resulted in isolation of furanosesterterpenes (7E,12Z,20Z,18S-variabilin) and pyrroloiminoquinone (tsitsikammamine A and tsitsikammamine N-18 oxime) alkaloids respectively. The structures of these compounds were elucidated by analysis of 1D and 2D NMR data. These compounds displayed moderate to potent cytotoxicity against MCF-7, PC-3, U-87 and HEK-293 cells lines through apoptosis, with lack of selectivity for cancer cell lines.

The use of essential oils (EO) or plant extracts in diets fish has demonstrated positive effects on growth performance, efficiency of nutrient utilization, increased growth rate and resistance to stress, immunity and protection against pathogens. The Aloysia triphylla is used as a condiment and for medicinal purposes and its EO stands out for having anesthetic and sedative properties, mitigate stress and promote oxidative protection and growth of silver catfish. The zebrafish has many characteristics similar to mammals and is considered a model organism for research, has functional genomics availability and rapid development, facilitating behavioral, nutritional and growth studies. The present study aimed to evaluate the effects of A. triphylla EO in zebrafish, analyzing the growth, oxygen consumption, exploratory activity, distance travelled and whole-body cortisol. The experiment lasted 210 days, and growth was evaluated at 90 days. Three diets (0.0, 1.0 and 2.0 mL/kg) with A. triphylla EO added to the diet were evaluated. The addition of EO to zebrafish diet proved efficient by reducing oxygen consumption and exploratory activity of fish treated with diets OE. No difference was observed for the growth, distance travelled and whole-body cortisol between treatments. Thus, it is concluded that addition of 1.0 and 2.0 mL/kg A. triphylla EO added to the diet is effective in promote reduction of oxygen consumption and exploratory activity in zebrafish. / O uso de óleos essenciais (OE) ou extratos vegetais em dietas para peixes tem demonstrado efeitos positivos no desempenho produtivo, na eficiência de utilização dos nutrientes, no aumento da taxa de crescimento, na resistência ao estresse, imunidade e proteção contra patógenos. A Aloysia triphylla é utilizada como condimento e para fins medicinais e seu OE destaca-se por possuir propriedades anestésicas e sedativas, bloqueadoras de cortisol, além de promover proteção oxidativa e crescimento de jundiás. O zebrafish possui muitas características semelhantes a dos mamíferos, sendo considerado organismo modelo para pesquisas, possui disponibilidade genômica funcional e rápido desenvolvimento, facilitando estudos comportamentais, nutricionais e de crescimento. Com o presente estudo objetivou-se avaliar os efeitos do OE de A. triphylla em zebrafish, analisando o crescimento, consumo de oxigênio, atividade exploratória, distância percorrida e cortisol corporal total. O experimento teve duração de 210 dias e o crescimento foi analisado no período de 90 dias. Foram avaliadas três dietas contendo (0.0; 1.0 e 2.0 mL/kg) de OE de A. triphylla adicionada à ração. A adição do OE à ração de zebrafish se mostrou eficiente reduzindo o consumo de oxigênio e atividade exploratória dos peixes tratados com dietas adicionadas OE à ração. Nenhuma diferença foi observada para o crescimento, distância percorrida e níveis de cortisol corporal total entre os tratamentos. Desta forma, conclui-se que a adição de 1.0 e 2.0 mL/kg de OE de A. triphylla adicionado à dieta é eficiente em promover redução do consumo de oxigênio e atividade exploratória em zebrafish.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:25:19Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2011-02-17Bitstream added on 2014-06-13T19:32:20Z : No. of bitstreams: 1 rodrigues_nel_me_jabo.pdf: 562644 bytes, checksum: 28ed88616d54af21da27952704492738 (MD5) / Dentre os fatores que podem afetar a produtividade de feijão caupi detaca-se o ataque de Bemisia tabaci (Gennadius, 1889) biótipo B. Dessa forma, o objetivo desse trabalho foi avaliar a resistência de feijão caupi associado a doses de nim no desenvolvimento e oviposição de mosca branca. Os experimentos foram conduzidos em casa de vegetação no Departamento de Fitossanidade da Faculdade de Ciências Agrárias e Veterinárias, UNESP/Câmpus de Jaboticabal-SP, no período de outubro de 2009 a agosto 2010. Foram realizados testes para oviposição, com e sem chance de escolha, antibiose e ação ovicida. Para identificar os tipos de resistência avaliou-se sete genótipos de Vigna unguiculata L. (Walp.), BRS Milênio, BR17 Gurguéia, BR3 Tracuateua, BRS Novaera, Sempre Verde, BRS Urubuquara e IPA-206. De acordo com os dados obtidos pode-se concluir que os genótipos BRS Urubuquara, IPA-206 e BR17 Gurgueia apresentaram resistência do tipo não preferência para oviposição de B. tabaci biótipo B; o genótipo BRS Urubuquara apresenta resistência do tipo não preferência para alimentação e/ou antibiose; o genótipo Sempre Verde foi o mais suscetível; e, B. tabaci biótipo B prefere ovipositar na face abaxial das folhas na posição superior das plantas de caupi. Posteriormente, foram selecionados dois genótipos resistentes e um suscetível ao ataque de mosca branca, os quais foram associados a diferentes doses de produto natural a base de óleo de nim, sendo realizados testes de não preferência para oviposição, antiobiose e ação ovicida. De acordo com os dados obtidos pode-se concluir o genótipo BRS Urubuquara e IPA-206 associados ou não ao óleo de nim foram os menos ovipositados por B. tabaci biótipo B; a associação do óleo de nim com o genótipo Sempre Verde reduziu a oviposição do inseto; a posição superior das folhas na planta é a mais ovipositada pela praga... / Amongst the factors that can affect the cowpea productivity, the Bemisia tabaci (Gennadius, 1889) biotype B stands out. The objective of this study was to evaluate the cowpea resistance associated to neem dosages at the whitefly development and oviposition. The experiments were conducted at a greenhouse at the Departamento de Fitossanidade of the Faculdade de Ciências Agrárias e Veterinárias, UNESP/Câmpus de Jaboticabal-SP, between october 2009 and August 2010, oviposition (chance and non-chance), antibiosis and neem oil ovicide action tests were performed. To identify the resistance types, seven Vigna unguiculata genotypes: BRS Milênio, BR17 Gurguéia, BR3 Tracuateua, BRS Novaera, Sempre Verde, BRS Urubuquara and IPA-206, were evaluated. According to obtained data, it can be concluded that the BRS Urubuquara, IPA-206 and BR17 Gurgueia presented non-preference for oviposition of B. tabaci biotype B resistance; the BRS Urubuquara genotype presented non-preference resistance for feeding and/or antibiosis; the Sempre Verde genotype was the more susceptible to infestation; and the B. tabaci biotype B prefers to ovipositate at the leaves abaxial faces of the upper cowpea plant position. After that, two resistant and one susceptible to whitefly infestation genotypes were selected. Those were then associated to a natural product with different neem oil dosages and non-preference for oviposition, antibiosis and ovicide action tests were then performed. According to obtained data it can be concluded that the BRS Urubuquara and IPA-206, associated or not to neem oil, were the less ovipositated by the B. tabaci biotype B; association between neem oil with the Sempre Verde genotype reduced the oviposition; the abaxial leaves faces of the upper cowpea plant position were the most affected by infestation at the Sempre Verde and IPA-206 genotypes; the neem oil provided... (Complete abstract click electronic access below)

Submitted by (edna.saturno@ufrpe.br) on 2016-06-21T11:47:19Z No. of bitstreams: 1 Joabe Gomes de Melo.pdf: 684319 bytes, checksum: cc3b5dfd30a58d6614ad0cd1a29bc5cc (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-21T11:47:19Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Joabe Gomes de Melo.pdf: 684319 bytes, checksum: cc3b5dfd30a58d6614ad0cd1a29bc5cc (MD5) Previous issue date: 2007-02-14 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Almost all the world’s populations use medicinal plants, or their derivates, for the treatment of illnesses. In Brazil, these plants have been compounds of industrialized products that are commercialized in drugstores, natural product stores and supermarkets, under the designation of phytotherapic or vegetal drug. Considering that good quality is a requirement to ensure product’s efficacy and security, and that most of native medicinal plants commercialized in Brazil are acquired from wild populations, the present study aimed, in the first article, to evaluate the quality of medicinal plant-based products, and in the second article, to settle priorities for conservation to native medicinal plants with commercial value. It was made a survey of the medicinal plant-based products, coming from industries all over the country, commercialized in 54 commercial establishments from Recife-PE. In each establishment it was applied a standardized sheet with information about the product’s commercial name, plant composition, pharmaceutical form, therapeutic indications and the laboratory. The evaluation of 10 samples of horsechestnut, 11 of lemongrass and six of gotu kola was preceded based on the criteria established by Farmacopéia Brasileira and specific legislation; the priority for conservation, of the native medicinal plants, was given according to Importance Value Index (IVI), which is based on the Relative Importance (RI) and on the Sensitivity Index (SI). In the first work it was verified the absence of obligatory data in 92.59% of the samples, and a high impurity content in 59.26% of the analyzed products. In spite of this, all samples were considered authentic based on phytochemical and pharmacobotanical tests. It was verified that, besides the commercialized products lack adequate data andquality, there’s an urgent need of an effective supervision from the component organs. In the second work, it was registered 74 native species that are used in more than 300 types of products. Twelve species presented high versatility, of which 58.33% were trees. There is predominance of destructive collection (58.11%) and of taxa collected only from nature (86.49%). Intensive use of uniquely wild species and the destructive form collection are serious problems that threat and compromise this resource’s availability. / Praticamente todos os povos do mundo fazem uso de plantas medicinais, ou seus derivados, para o tratamento de doenças. No Brasil, essas plantas têm sido componentes de produtos industrializados que são comercializados em farmácias,casas de produtos naturais e supermercados, sob a designação de fitoterápico ou droga vegetal. Tendo em vista que a boa qualidade é um requisito para assegurar a eficácia e a segurança dos produtos, e que a maioria das plantas medicinais nativas comercializadas no Brasil são obtida de populações silvestres, o presente trabalho teve por finalidade avaliar a qualidade de produtos a base de espécies vegetais medicinais e estabelecer prioridades de conservação para as plantas medicinais nativas de valor comercial. Realizou-se um levantamento dos produtos à base de plantas medicinais, provenientes de indústrias de várias partes do país, comercializados em 54 estabelecimentos comerciais da cidade do Recife-PE. Em cada estabelecimento foi aplicada uma ficha padronizada com informações sobre o nome comercial do produto, a composição vegetal, a forma farmacêutica, as indicações terapêuticas e o laboratório. A avaliação de 10 amostras de castanha-daíndia, 11 de capim-santo e seis de centela foi realizada com base nos critérios estabelecidos pela Farmacopéia Brasileira e legislação específica; a prioridade para a conservação das plantas medicinais nativas foi dada de acordo com o Índice de Valor de Importância (IVI), que é baseado na Importância Relativa (IR) e no Índice de Sensibilidade (IS). No primeiro trabalho constatou-se a ausência das informações obrigatórias em 92,59% das amostras e um elevado teor de impurezas, em 59,26% dos produtos analisados. Apesar disso, todas as amostras foram consideradas autênticas com base nos testes fitoquímicos e farmacobotânicos. Constata-se que, além dos produtos comercializados carecerem de informações e qualidade adequadas, há necessidade urgente de uma fiscalização efetiva por parte dos órgãos competentes. No segundo trabalho, foi registrado um total de 74 espécies nativas usadas em mais de 300 tipos de produtos. Doze espécies apresentaram grande versatilidade, das quais 58,33% foram árvores. Há o predomínio da coleta destrutiva (58,11%) e de táxons coletados exclusivamente da natureza (86,49%). O uso intensivo de espécies unicamente silvestres e a coleta de forma destrutiva são problemas sérios que ameaçam e comprometem a disponibilidade desses recursos.

CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Este trabalho descreve o estudo quÃmico do fungo fitopatogÃnico Lasiodiplodia theobromae (Sphaeropsidaceae). Desse fungo foram investigados o perfil de Ãcidos graxos, a produÃÃo de metabÃlitos secundÃrios e seu emprego em biotransformaÃÃo de cetonas. O estudo da composiÃÃo de Ãcidos graxos desse fungo em diversos meios de cultura revelou a presenÃa dos Ãcidos graxos hexadecanÃico (C16:0), octadecanÃico (C18:0), 9-octadecenÃico (C18:1) e 9,12-octadienÃico (C18:2). A identificaÃÃo dos Ãcidos graxos foi feita por cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (CG/EM). O estudo dos metabÃlitos secundÃrios de L. theobromae foi realizado utilizando os meios de cultura lÃquido (Czapeck e peptona) e sÃlido (arroz). A partir de extratos do meio de cultura Czapeck foram isolados a isocumarina 4-hidroximeleina e o sesquitepeno eremofilano 2,4,6-trimetiloct-2-enoato de 1,2,6,8a-tetrahidro-7-hidroxi-1,8a-dimetil-6-oxo-2-naftalenila, inÃdito na literatura. Do cultivo em peptona isolou-se uma mistura de Ãcidos graxos e o esterÃide ergosterol do meio lÃquido e o aminoÃcido 2-amino-trans-hex-4-enÃico do micÃlio. Do cultivo em arroz foi isolado o ergosterol. Os aÃÃcares D-glicose e celobiose foram identificados como produtos da degradaÃÃo do amido. AtravÃs de um estudo cinÃtico realizado durante 32 dias por espectrometria de massas, foi possÃvel detectar a produÃÃo de Ãcido jasmÃnico em culturas de L. theobromae em arroz a partir do 16 dia. A biotransformaÃÃo da (R)-carvona utilizando-se L. theobromae, levou a caracterizaÃÃo dos Ãlcoois neodihidrocarveol, 8(9)-p-menten-2,10-diol e (1R,2S,4R,8S)-p-mentan-2,8,9-triol como produtos de reaÃÃo. Resultados semelhantes foram observados para a (S)-carvona. O emprego da acetofenona e quatro derivados p-substituÃdos levou à produÃÃo dos Ãlcoois correspondentes em rendimentos (16,4 - 74,0 %) e excessos enantiomÃricos (31,7 â 98,0 %) variados. / This work reports the chemical investigation of Lasiodiplodia theobromae (Sphaeropsidaceae). The fatty acid profile, secondary metabolites production and application of this fungus in biotransformation of ketones were investigated. The fatty acid composition of L. theobromae in several culture broth produced hexadecanoic acid (C16:0), octadecanoic acid (C18:0), 9-octadecenoic acid (C18:1) and 9,12-octadienoic acid (C18:2) as main compounds. The identification of these fatty acid was done by GC/MS. L. theobromae was grown in liquid (Czapeck and peptone) and solid (rice) medium and allowed the isolation of 4-hydroxymellein, 2,4,6-trimethyloct-2-enoic acid and the eremophilane sesquiterpene 1,2,6,8atetrahydro-7-hydroxy-1,8a-dimethyl-6-oxo-2-naphtalenyl ester from the Czapeck broth. From the fungus culture in peptone it was isolated a mixture of fatty acids, 2-amino-trans-4-hexenoic acid and ergosterol. This steroid was also isolated from the culture of L. theobromae in rice, as well as D-glucose and cellobiose as products of starch degradation. The eremophilane sesquiterpene isolated from the Czapeck broth is being reported for the first time in the literature. The production of jasmonic acid by L. theobromae was investigated by mass spectrometry (MS/ESI). This fungus was grown for 32 days and revealed the presence of jasmonic acid from the 16th day. Biotransformation of (R)-carvone by L. theobromae yielded neodihydrocarveol, 8(9)-p-menthene-2,10-diol and p-menthane-2,8,9-triol as products. The same results was obtained when (S)-carvone was used as starting material. Biotransformation of acetophenone and four p-substituted derivatives provided the corresponding alcohols in varied yields (16.4 â 74.0 %) and ee (31.7 â 98.0 %).

Neste trabalho foram desenvolvidos alguns estudos que tiveram como objetivo principal a transformação de furanoeliangolidos contendo a unidade -metileno--butirolactona em eremantolidos, através da reação de adição 1,4 de hidreto seguida de ciclização, realizada pelo reagente de Stryker [(Ph3PCuH)6]. / In this work we describe our studies for the biomimetic transformation of furanoheliangolides into eremantholides using the Strykers reagent [(Ph3PCuH)6].

Várias espécies do gênero Fícus são muito utilizadas na medicina popular como agente anti-hemíntico, anti-reumático, antifúngico, antibacteriano, etc. Recentemente, um novo produto natural denominado Aripuanin foi isolado das folhas da espécie Fícus Aripuanensis. Neste trabalho, foi realizada a primeira síntese total do Aripuanin. / Some species of the Fícus are used in folk medicine for their anthelmintic, antiheumatic, antifungal, antimicrobial. Recently, a new natural product denominated Aripuanin, was isolated from the leaves of Fícus Aripuanensis. In this work, was performed the first total synthesis of Aripuanin.

L'acide alpha-linolénique (ALA, C18:3 n-3) est présent dans les membranes lipidiques des végétaux. Lors d'un stress oxydant, l'oxydation radicalaire non-enzymatique de cet acide gras polyinsaturé pourrait conduire à la formation de métabolites tétrahydrofuraniques nommés phytofuranes (PhytoFs). Souhaitant mettre en évidence leur existence et étudier leurs potentielles activités biologiques, nous avons développé une stratégie de synthèse divergente et flexible permettant d'accéder à ces métabolites de type PhytoFs. / Alpha-linolenic acid (ALA, C18:3 n-3) is the major polyunsaturated acid in plant membranes. During an oxidative stress, the non-enzymatic radical peroxidation of this acid would lead to tetrahydrofuran metabolites called phytofurans (PhytoFs). In order to bring into light their existence and to study their biological activities, we develop a divergent and flexible strategy to access to these metabolites.

Masters of Science / A chemical study on the total extract of the zoanthid Palythoa tuberculosa, collected from the Red Sea, resulted in the isolation of seven polyhydroxylated sterols viz: palysterols A-G, six of which are new. Their chemical structures were elucidated on the basis of their 1D and 2D NMR and MS spectroscopic data. Palysterols B and G demonstrated cytotoxic activity on three human cancer cell lines (MCF-7, HeLa, and HT- 29). Palysterol G, in particular, was able to induce apoptosis in breast adenocarcinoma(MCF-7) cells