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Emprego da cromatografia contracorrente de alta eficiência e avaliação de diferentes seletores quirais na separação enantiomérica de praziquantel

Simon, Elisa de Saldanha January 2017 (has links)
Com a crescente demanda de substâncias enantiomericamente puras e na busca por métodos que demandem menor tempo e custo, algumas metodologias preparativas, envolvendo separação quiral, sobressaem-se à síntese enantiosseletiva. A cromatografia contracorrente de alta eficiência (HPCCC) é uma técnica de separação líquido-líquido baseada nas diferenças de partição dos componentes de uma mistura, entre duas fases líquidas imiscíveis, e possui vantagens distintas na separação quiral. O anti-helmíntico praziquantel (PZQ) é obtido como mistura racêmica, sendo que o enantiômero R-(-)-PZQ é ativo, enquanto o S-(+)-PZQ está associdado aos efeitos colaterais e ao sabor amargo. O isolamento do enantiômero R-(-)-PZQ levaria a redução da dose nas formulações, além de promover redução no sabor amargo de preparações líquidas, fator importante para a adesão ao tratamento, principalmente por crianças. O objetivo deste estudo foi o emprego da técnica de HPCCC e, com auxílio de modelagem molecular, a avaliação de diferentes seletores quirais (SQs) na separação enantiomérica do PZQ. Diversos sistemas de solventes bifásicos (SSBs) foram avaliados, através da determinação do coeficiente de partição (K) do PZQ, do tempo de separação das fases e das condições cromatográficas de operação, na ausência e presença de SQs. Também foi desenvolvida metodologia analítica por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), com fase estacionária quiral, para análise complementar das frações coletadas por HPCCC. Os SQs hidroxipropil-β- ciclodextrina (HP-β-CD), hidroxipropil-ɣ-ciclodextrina e ácido L-(+)-tartárico foram avaliados experimentalmente e/ou empregando modelagem molecular. O método de CLAE quiral foi considerado adequado para o uso pretendido, fornecendo tempo de retenção de 9,24 e 10,16 minutos para o (S)-PZQ e o (R)-PZQ, respectivamente, com resolução de 1,7 entre os enantiômeros e pratos teóricos superiores a 4000 para ambos. O SQ HP-β-CD, a partir da concentração de 100 mmol/L, dissolvido no SSB composto por hexano/acetato de etila/metanol/água, nas proporções 1:1:1:1 e 1,2:0,8:1,2:0,8 (v/v/v/v), resultou em indício de separação dos enantiômeros de PZQ, estando de acordo com os resultados de modelagem molecular, os quais não evidenciaram elevado poder discriminatório deste SQ em relação aos isômeros. O conjunto de parâmetros da modelagem molecular indicaram a carboximetil-β- ciclodextrina como o SQ mais promissor para a separação enantiomérica de PZQ. / With the increasing demand of enantiomerically pure substances and in the search for methods that require less time and cost, some preparative methodologies, involving chiral separation, stand out for the enantioselective synthesis. High performance countercurrent chromatography (HPCCC) is a liquid-liquid separation technique based on the partition differences of the components in a mixture, between two immiscible liquid phases, and has distinct advantages in the chiral separation. The antihelmintic praziquantel (PZQ) is obtained as racemic mixture, whereas the R-(-)- PZQ enantiomer is active, while S-(+)-PZQ is associated with side effects and bitter taste. Isolation of the R-(-)-PZQ enantiomer would lead to dose reduction in the formulations, besides promoting bitter taste reduction of liquid preparations, an important factor for treatment adherence, especially for children. The aim of this study was the employment of the HPCCC technique and, with the aid of molecular modeling, the evaluation of different chiral selectors (CSs) in the enantiomeric separation of PZQ. Several biphasic solvent systems (BSSs) were evaluated by partition coefficient (K) determination of the PZQ, the settling time and the operating chromatographic conditions, in the CSs absence and presence. It was also developed an analytical methodology by high performance liquid chromatography (HPLC), with chiral stationary phase, for complementary analysis of the HPCCC fractions. Hydroxypropyl- β-cyclodextrin (HP-β-CD), hydroxypropyl-ɣ-cyclodextrin and L-(+)-tartaric acid were evaluated experimentally and/or using molecular modeling. The chiral HPLC method was considered suitable for the intended use, providing retention time of 9.24 and 10.16 minutes for (S)-PZQ and (R)-PZQ, respectively, with a resolution of 1.7 between the enantiomers and theoretical plates above 4000 for both. HP-β-CD, above 100 mmol/L, dissolved in the BSS composed of hexane/ethyl acetate/methanol/water, in the proportions 1:1:1:1 and 1.2:0.8:1.2:0.8 (v/v/v/v), resulted in separation indication of the enantiomers of PZQ, being in agreement with the results of molecular modeling, which did not show a high discriminatory power of this CS in relation to the isomers. The set of molecular modeling parameters indicated carboxymethyl-β-cyclodextrin as the most promising CS for the enantiomeric separation of PZQ.
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Emprego da cromatografia contracorrente de alta eficiência e avaliação de diferentes seletores quirais na separação enantiomérica de praziquantel

Simon, Elisa de Saldanha January 2017 (has links)
Com a crescente demanda de substâncias enantiomericamente puras e na busca por métodos que demandem menor tempo e custo, algumas metodologias preparativas, envolvendo separação quiral, sobressaem-se à síntese enantiosseletiva. A cromatografia contracorrente de alta eficiência (HPCCC) é uma técnica de separação líquido-líquido baseada nas diferenças de partição dos componentes de uma mistura, entre duas fases líquidas imiscíveis, e possui vantagens distintas na separação quiral. O anti-helmíntico praziquantel (PZQ) é obtido como mistura racêmica, sendo que o enantiômero R-(-)-PZQ é ativo, enquanto o S-(+)-PZQ está associdado aos efeitos colaterais e ao sabor amargo. O isolamento do enantiômero R-(-)-PZQ levaria a redução da dose nas formulações, além de promover redução no sabor amargo de preparações líquidas, fator importante para a adesão ao tratamento, principalmente por crianças. O objetivo deste estudo foi o emprego da técnica de HPCCC e, com auxílio de modelagem molecular, a avaliação de diferentes seletores quirais (SQs) na separação enantiomérica do PZQ. Diversos sistemas de solventes bifásicos (SSBs) foram avaliados, através da determinação do coeficiente de partição (K) do PZQ, do tempo de separação das fases e das condições cromatográficas de operação, na ausência e presença de SQs. Também foi desenvolvida metodologia analítica por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), com fase estacionária quiral, para análise complementar das frações coletadas por HPCCC. Os SQs hidroxipropil-β- ciclodextrina (HP-β-CD), hidroxipropil-ɣ-ciclodextrina e ácido L-(+)-tartárico foram avaliados experimentalmente e/ou empregando modelagem molecular. O método de CLAE quiral foi considerado adequado para o uso pretendido, fornecendo tempo de retenção de 9,24 e 10,16 minutos para o (S)-PZQ e o (R)-PZQ, respectivamente, com resolução de 1,7 entre os enantiômeros e pratos teóricos superiores a 4000 para ambos. O SQ HP-β-CD, a partir da concentração de 100 mmol/L, dissolvido no SSB composto por hexano/acetato de etila/metanol/água, nas proporções 1:1:1:1 e 1,2:0,8:1,2:0,8 (v/v/v/v), resultou em indício de separação dos enantiômeros de PZQ, estando de acordo com os resultados de modelagem molecular, os quais não evidenciaram elevado poder discriminatório deste SQ em relação aos isômeros. O conjunto de parâmetros da modelagem molecular indicaram a carboximetil-β- ciclodextrina como o SQ mais promissor para a separação enantiomérica de PZQ. / With the increasing demand of enantiomerically pure substances and in the search for methods that require less time and cost, some preparative methodologies, involving chiral separation, stand out for the enantioselective synthesis. High performance countercurrent chromatography (HPCCC) is a liquid-liquid separation technique based on the partition differences of the components in a mixture, between two immiscible liquid phases, and has distinct advantages in the chiral separation. The antihelmintic praziquantel (PZQ) is obtained as racemic mixture, whereas the R-(-)- PZQ enantiomer is active, while S-(+)-PZQ is associated with side effects and bitter taste. Isolation of the R-(-)-PZQ enantiomer would lead to dose reduction in the formulations, besides promoting bitter taste reduction of liquid preparations, an important factor for treatment adherence, especially for children. The aim of this study was the employment of the HPCCC technique and, with the aid of molecular modeling, the evaluation of different chiral selectors (CSs) in the enantiomeric separation of PZQ. Several biphasic solvent systems (BSSs) were evaluated by partition coefficient (K) determination of the PZQ, the settling time and the operating chromatographic conditions, in the CSs absence and presence. It was also developed an analytical methodology by high performance liquid chromatography (HPLC), with chiral stationary phase, for complementary analysis of the HPCCC fractions. Hydroxypropyl- β-cyclodextrin (HP-β-CD), hydroxypropyl-ɣ-cyclodextrin and L-(+)-tartaric acid were evaluated experimentally and/or using molecular modeling. The chiral HPLC method was considered suitable for the intended use, providing retention time of 9.24 and 10.16 minutes for (S)-PZQ and (R)-PZQ, respectively, with a resolution of 1.7 between the enantiomers and theoretical plates above 4000 for both. HP-β-CD, above 100 mmol/L, dissolved in the BSS composed of hexane/ethyl acetate/methanol/water, in the proportions 1:1:1:1 and 1.2:0.8:1.2:0.8 (v/v/v/v), resulted in separation indication of the enantiomers of PZQ, being in agreement with the results of molecular modeling, which did not show a high discriminatory power of this CS in relation to the isomers. The set of molecular modeling parameters indicated carboxymethyl-β-cyclodextrin as the most promising CS for the enantiomeric separation of PZQ.
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Emprego da cromatografia contracorrente de alta eficiência e avaliação de diferentes seletores quirais na separação enantiomérica de praziquantel

Simon, Elisa de Saldanha January 2017 (has links)
Com a crescente demanda de substâncias enantiomericamente puras e na busca por métodos que demandem menor tempo e custo, algumas metodologias preparativas, envolvendo separação quiral, sobressaem-se à síntese enantiosseletiva. A cromatografia contracorrente de alta eficiência (HPCCC) é uma técnica de separação líquido-líquido baseada nas diferenças de partição dos componentes de uma mistura, entre duas fases líquidas imiscíveis, e possui vantagens distintas na separação quiral. O anti-helmíntico praziquantel (PZQ) é obtido como mistura racêmica, sendo que o enantiômero R-(-)-PZQ é ativo, enquanto o S-(+)-PZQ está associdado aos efeitos colaterais e ao sabor amargo. O isolamento do enantiômero R-(-)-PZQ levaria a redução da dose nas formulações, além de promover redução no sabor amargo de preparações líquidas, fator importante para a adesão ao tratamento, principalmente por crianças. O objetivo deste estudo foi o emprego da técnica de HPCCC e, com auxílio de modelagem molecular, a avaliação de diferentes seletores quirais (SQs) na separação enantiomérica do PZQ. Diversos sistemas de solventes bifásicos (SSBs) foram avaliados, através da determinação do coeficiente de partição (K) do PZQ, do tempo de separação das fases e das condições cromatográficas de operação, na ausência e presença de SQs. Também foi desenvolvida metodologia analítica por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), com fase estacionária quiral, para análise complementar das frações coletadas por HPCCC. Os SQs hidroxipropil-β- ciclodextrina (HP-β-CD), hidroxipropil-ɣ-ciclodextrina e ácido L-(+)-tartárico foram avaliados experimentalmente e/ou empregando modelagem molecular. O método de CLAE quiral foi considerado adequado para o uso pretendido, fornecendo tempo de retenção de 9,24 e 10,16 minutos para o (S)-PZQ e o (R)-PZQ, respectivamente, com resolução de 1,7 entre os enantiômeros e pratos teóricos superiores a 4000 para ambos. O SQ HP-β-CD, a partir da concentração de 100 mmol/L, dissolvido no SSB composto por hexano/acetato de etila/metanol/água, nas proporções 1:1:1:1 e 1,2:0,8:1,2:0,8 (v/v/v/v), resultou em indício de separação dos enantiômeros de PZQ, estando de acordo com os resultados de modelagem molecular, os quais não evidenciaram elevado poder discriminatório deste SQ em relação aos isômeros. O conjunto de parâmetros da modelagem molecular indicaram a carboximetil-β- ciclodextrina como o SQ mais promissor para a separação enantiomérica de PZQ. / With the increasing demand of enantiomerically pure substances and in the search for methods that require less time and cost, some preparative methodologies, involving chiral separation, stand out for the enantioselective synthesis. High performance countercurrent chromatography (HPCCC) is a liquid-liquid separation technique based on the partition differences of the components in a mixture, between two immiscible liquid phases, and has distinct advantages in the chiral separation. The antihelmintic praziquantel (PZQ) is obtained as racemic mixture, whereas the R-(-)- PZQ enantiomer is active, while S-(+)-PZQ is associated with side effects and bitter taste. Isolation of the R-(-)-PZQ enantiomer would lead to dose reduction in the formulations, besides promoting bitter taste reduction of liquid preparations, an important factor for treatment adherence, especially for children. The aim of this study was the employment of the HPCCC technique and, with the aid of molecular modeling, the evaluation of different chiral selectors (CSs) in the enantiomeric separation of PZQ. Several biphasic solvent systems (BSSs) were evaluated by partition coefficient (K) determination of the PZQ, the settling time and the operating chromatographic conditions, in the CSs absence and presence. It was also developed an analytical methodology by high performance liquid chromatography (HPLC), with chiral stationary phase, for complementary analysis of the HPCCC fractions. Hydroxypropyl- β-cyclodextrin (HP-β-CD), hydroxypropyl-ɣ-cyclodextrin and L-(+)-tartaric acid were evaluated experimentally and/or using molecular modeling. The chiral HPLC method was considered suitable for the intended use, providing retention time of 9.24 and 10.16 minutes for (S)-PZQ and (R)-PZQ, respectively, with a resolution of 1.7 between the enantiomers and theoretical plates above 4000 for both. HP-β-CD, above 100 mmol/L, dissolved in the BSS composed of hexane/ethyl acetate/methanol/water, in the proportions 1:1:1:1 and 1.2:0.8:1.2:0.8 (v/v/v/v), resulted in separation indication of the enantiomers of PZQ, being in agreement with the results of molecular modeling, which did not show a high discriminatory power of this CS in relation to the isomers. The set of molecular modeling parameters indicated carboxymethyl-β-cyclodextrin as the most promising CS for the enantiomeric separation of PZQ.
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Avaliação in vitro de óleos essenciais como anti-helmíntico de bovinos

Kloster, Fernando Staude 22 July 2013 (has links)
Resumo: Os helmintos gastrintestinais de bovinos têm sido relatados como um problema na produção animal no Brasil e no mundo. O uso de anti-helmínticos no controle de endoparasitoses é uma prática comum, porém, essa utilização de forma indiscriminada pode causar efeitos negativos como o seleção de parasitos resistentes a drogas. O problema da resistência parasitária é mundial e, no Brasil, esse fenômeno tem ocorrido em muitos estados principalmente em Cooperia sp. e Haemonchus sp. Estudos em pequenos ruminantes sobre a tentativa de reversão da resistência têm crescido nos últimos anos, porém, em bovinos essa prática ainda carece de investigações. Novas metodologias têm sido estudadas para controlar as endoparasitoses como o uso de extratos vegetais. O objetivo do presente estudo foi avaliar in vitro por meio do teste de eclodibilidade de ovos (TEO) e do teste de migração de larvas em ágar (TMLA) a atividade dos óleos essenciais de Eucalyptus staigeriana, Carapa guianensis, Cymbopogon martinii, Cymbopogon schoenanthus e Mentha piperita sobre nematódeos gastrintestinais de bovinos. Detectou-se efeito ovicida para E. staigeriana, C. martinii, C. schoenanthus e M. piperita com as respectivas doses de 1,04; 0,22; 0,26 e 0,43 mg/mL que inibiram 50% da eclodibilidade (DL50). Efeito larvicida foi detectado em C. martinii, C. schoenanthus e M. piperita com DL50 de 17,47; 12,29 e 16,82 mg/mL. A cromatografia gasosa dos óleos essenciais revelou a presença de terpenos como o limoneno, geranial e neral para E. staigeriana, geraniol para C. martinii, geraniol, geranial e neral para C. schoenanthus e mentol para M. piperita. O óleo de Carapa guianensis apresentou ácidos graxos oleico e palmítico como principais constituintes. Testes de atividade antiproliferativa em células tumorais e normais humanas resultaram em baixa toxicidade dos óleos sugerindo uma possível segurança no uso in vivo, porém, testes de toxicidade em cobaias devem ser realizados. Conclui-se que os óleos essenciais de Eucalyptus staigeriana, Cymbopogom martinii, C. schoenanthus e Mentha piperita são candidatos no controle de helmintos gastrintestinais de bovinos.
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Estudos fitoquímicos e avaliação do potencial anti-helmíntico da opuntia ficus-indica

Féboli, Aline [UNESP] 15 June 2015 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2015-12-10T14:23:02Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-06-15. Added 1 bitstream(s) on 2015-12-10T14:29:16Z : No. of bitstreams: 1 000849909.pdf: 2178933 bytes, checksum: e664624eaafb33c3c729c609bb94d892 (MD5) / A Opuntia ficus-indica (O. ficus), pertencente à família Cactaceae, é uma planta nativa do México e conhecida no Brasil como palma forrageira. Esta planta apresenta propriedades medicinais interessantes. O. ficus tem um bom potencial nutritivo é fácil cultivare muito utilizada na alimentação de pequenos ruminantes especialmente em zonas áridas do nordeste do Brasil. Embora esta planta seja usada como alimento para ovinos, a literatura não contém quaisquer relatórios sobre as suas propriedades anti-helmínticas. Portanto, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade ovicida e larvicida da O. ficus por meio dos extratos hidroalcoólicos de cladódios e frutas em ensaios de eclosão dos ovos (EHA), desenvolvimento larval (LDA) e migração larval (LMIA) usando ovos e larvas de nematoides gastrointestinais de ovinos naturalmente infectados. Para o EHA foi observada uma inibição da eclodibilidade de ovos maior do que 90% para ambos os brutos extratos dos cladódios e frutos na concentração de 50 mg/mL ou mais elevada (p <0,05). Ambos os extractos mostraram uma resposta dose dependente com o mesmo valor de IC 50 de 9,9 mg/mL. No LDA, o extrato hidroalcoólico bruto dos cladódios mostrou 98,7% de inibição do desenvolvimento das larvas a 12,5 mg/ml, enquanto o extrato hidroalcoólico bruto dos frutos apresentou 100% de atividade a 50 mg/ml, respectivamente, com um IC 50 de 3,4 mg/ml e 3,7 mg/ml (p <0,05). No LMIA, os resultados foram maiores do que 65% de inibição da migração das larvas na a parir da concentração de 1,56 mg/mL com IC 50 de 0,35 mg/mL e 0,76 mg/mL, respectivamente para os extrato brutos dos frutos e cladódios. O fracionamento dos extratos hidroalcoólicos brutos dos frutas e cladódios forneceu quatro fracções. Entre os extratos fraccionados, os extratos aquoso residual e em acetato de etilo dos cladódios, na concentração mais baixa testada (1,56 mg / ml) resultou em 100% de inibição do... / Opuntia fícus-indica (O. ficus), which is native to Mexico and is known as palma forrageira in Brazil, is a species belonging to the family Cactaceae. This plant displays interesting medicinal properties. O. ficus display good nutritional potential is easy to cultivate and is used as feed for small ruminants feed especially in arid areas of northeastern Brazil. Although this plant serves as food for sheep, the literature does not contain any reports on its anthelmintic properties. This paper reports on the ovicidal and larvicidal activity of O. ficus from hydroalcoholic extracts of cladodes and fruits through egg hatch assay (EHA), the larval development assay (LDA), and the larval migration assay (LMIA) using eggs and larvae of gastrointestinal nematodes of naturally infected sheep. For EHA was observed an egg hatch inhibition greater than 90% for both the crude extracts of cladodes and fruits when using a concentration of 50 mg/mL or higher (p < 0.05). Both extracts showed a dose-dependent response with the same value to LD 50 of 9.9 mg/mL. In the LDA, crude hydroalcoholic extract of cladodes showed 98.7 % of inhibition of larval development at 12.5 mg/ mL while the crude hydroalcoholic extract of fruits showed 100% at 50 mg/mL, respectively with an LD 50 of 3.4 mg/mL and 3.7 mg/mL (p < 0.05). In the LMIA, crude extracts showed results greater than 65% inhibition of larval migration at 1.56 mg/mL revealing LD 50 of 0.35 mg/mL and 0.76 mg/mL for the extract of fruit and cladodes, respectively. Fractionation of the crude hydroalcoholic extracts of fruits and cladodes yielded four fractions. Among the fractionated extracts, the residual aqueous and in ethyl acetate extracts of cladodes, in the lowest concentration tested (1.56 mg/mL) resulted in 100% inhibition of larval development. The same result was obtained for n-hexane and aqueous extract of fruits. Therefore, the LD 50 for LDA could not be calculated for these extracts. The ...
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Óleo de Neem: tratamento parasitário em ovinos e desenvolvimento ponderal

Rosa, Patricia Raquel Basso [UNESP] 16 August 2012 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2014-06-11T19:23:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-08-16Bitstream added on 2014-06-13T19:09:04Z : No. of bitstreams: 1 rosa_prb_me_araca.pdf: 416154 bytes, checksum: 1046755fdc6308c2bbd83d3cb9353bbe (MD5) / O experimento foi realizado com o objetivo de realizar a avaliação parasitológica, laboratorial e do desenvolvimento ponderal do uso do óleo de Neem em ovinos. Foram utilizados 32 ovinos mestiços Santa Inês divididos em dois grupos (C - Controle e T - tratados com óleo de Neem), randomizados de acordo com seu peso vivo, volume globular e número de ovos por gramas de fezes, das análises realizadas previamente ao começo do experimento. Os animais T receberam 2,5mL por kg de peso vivo do óleo de Neem por via oral com duas administrações em intervalos de 14 dias. No dia da aplicação e a cada sete dias após o tratamento foram feitos exames coprológicos. Pesagens, avaliação da condição corporal exames hematológicos e bioquímicos foram realizadas individualmente a cada quatorze dias. Os resultados demonstram que a utilização do óleo de Neem (Azadirachta indica A. Juss) na quantidade administrada e nas condições deste experimento não foi eficaz no controle dos endoparasitas gastrintestinais, não provocou alterações nos padrões hematológicos e bioquímicos e nem comprometeu o ganho de peso e o escore corporal dos ovinos / The experiment was conducted to investigate the potential anti-parasitic Neem in sheep naturally infected with gastrointestinal helminths and protozoa in grazing management conditions, to evaluate the reduction of the values of eggs per gram of feces (EPG) after treatment determine the population dynamics of endoparasites by fecal culture and to evaluate the biochemical, weight gain and body condition. We used 32 Santa Inez crossbred sheep divided into two groups (C - Control and T - treated with Neem oil), uniform in weight and in accordance with the results of the packed cell volume and number of eggs per gram of feces, the analyzes prior to the start of the experiment. T animals received 2.5 ml per kg body weight of the Neem Oil orally with two administrations at intervals of 14 days. On the day of application and every seven days after treatment were done stool tests. Weight measurements, assessment of body condition hematological and biochemical examinations were performed individually for every fourteen days. The results demonstrate that the use of Neem oil (Azadirachta indica A. Juss) administered in the amount and conditions of this experiment was not effective in controlling gastrointestinal endoparasites, caused no changes in hematological and biochemical standards and not compromise the weight gain and body condition score of sheep
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Esquistossomose mansoni experimental : importancia da desnutrição, avaliação da função tireoideana e efeito do albendazol

Neves, Elizabeth da Silveira January 1993 (has links)
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Pernambuco, Departamento de Farmacia / Made available in DSpace on 2013-07-15T21:09:45Z (GMT). No. of bitstreams: 0
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Avaliação da expressão do citocromo P4501A1 hepático e das defesas antioxidantes em ratos tratados com albendazol e mebendazol

Locatelli, Claudriana January 2001 (has links)
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. / Made available in DSpace on 2012-10-18T12:33:31Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2014-09-25T19:47:24Z : No. of bitstreams: 1 177280.pdf: 6404935 bytes, checksum: 192c927dad0d2303f19b535ec8770496 (MD5) / O albendazol (ABZ) e o mebendazol (MBZ) são dois fármacos derivados benzimidazólicos com marcada atividade antihelmíntica, amplamente utilizados pela população em geral no tratamento e controle das helmintíases. Os fármacos da família benzimidazóis produzem muitas alterações bioquímicas nos helmintos suscetíveis. Eles são muito utilizados no controle de infecções por helmintos, tanto em monoparasitoses como em poliparasitoses, em muitos países onde as helmintíases são endêmicas, principalmente nos países sub-desenvolvidos, onde o sistema de saneamento básico é precário. Como os helmintos são organismos anaeróbicos ou aeróbicos facultativos que vivem com baixas tensões de oxigênio, alguns antihelmínticos parecem exercer sua ação deletéria através da geração de espécies reativas de oxigênio(ERO). Neste contexto, avaliou-se as possíveis alterações nas defesas antioxidantes e estresse oxidativo provocados por estes fármacos nos hospedeiros, além da indução do citocromo P4501A1 (CYP4501A1), sistema ativador de compostos pró-carcinogênicos. Como modelo experimental, utilizou-se ratos machos Wistar tratados com estes antihelmínticos durante diferentes períodos de tempo (2, 4, 8 e 10 dias) com uma dose de 40mg/Kg de peso. Após o tratamento, avaliou-se o estresse oxidativo através de medidas das atividades enzimáticas da catalase, CAT, superóxido dismutase, SOD, glutationa peroxidase, GPx e glutationa redutase, GR, além dos níveis de dano celular (TBARS) e os níveis dos tióis não protéicos glutationa total, GT, glutationa reduzida, GSH e glutationa oxidada, GSSG, além da atividade EROD e da expressão do CYP4501A1 e a atividade da glutationa-S-transferase, GST, em fígado de ratos. Os resultados revelaram que o ABZ e o MBZ promoveram uma condição de estresse oxidativo traduzido pelo aumento nos níveis de TBARS e pela inibição de algumas das enzimas antioxidantes e de outras defesas antioxidantes não enzimáticas. Além de aumentar o estresse oxidativo nestes animais, o ABZ foi capaz de induzir a atividade e expressão do CYP4501A1 e promover uma diminuição na atividade da GST, a qual não foi observada no tratamento com MBZ. Desta forma, é possível concluir que o ABZ é um forte gerador de ERO, enquanto o MBZ tem um pequeno e transitório efeito sobre a geração de ERO e no estabelecimento de um estresse oxidativo. Sobre a expressão do CYP4501A1, o ABZ parece exercer um efeito potente, provavelmente levando à ativação de compostos mutagênicos. A partir destes dados, sugere-se que o MBZ poderia ser o fármaco de primeira escolha para o tratamento das helmintíases, já que o mesmo parece causar um menor efeito nas defesas antioxidantes e na expressão do CYP4501A1 do hospedeiro, além de apresentar indicações terapêuticas semelhantes às do ABZ.
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Atividade anti-helmíntica do extrato etanólico bruto e frações de Spondias lutea (Anacardiacea) sobre Strongyloides venezuelensis (Nematoda, Rhabditoidea) in vitro / Anthelmintic activity of crude ethanol extract and fractions of Spondias lutea (Anacardiacea) on Strongyloides venezuelensis (Nematoda, Rhabditoidea) in vitro

Medeiros, Paula Berna Silva, 1983- 26 August 2018 (has links)
Orientador: Silmara Marques Allegretti / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-08-26T03:25:23Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Medeiros_PaulaBernaSilva_M.pdf: 8441306 bytes, checksum: c8227b5d6161dcf60e495b4bb986d125 (MD5) Previous issue date: 2014 / Resumo: A estrongiloidíase é uma parasitose negligenciada de difícil controle, principalmente pela sua capacidade de autoinfecção, por responder de forma irregular à terapêutica e pelo risco de hiperinfecção. O tratamento envolve fármacos como benzimidazois e ivermectina. Contudo, estes não apresentam uma resposta homogênea no combate à doença. Nesse contexto, surge a necessidade de novas opções para o tratamento desta parasitose, sendo uma alternativa viável o uso de plantas medicinais. A espécie Spondias lutea, árvore frutífera comumente chamada por "cajazeiro", foi avaliada neste estudo a fim de identificar possível propriedade terapêutica no tratamento desta parasitose. Neste estudo foram testados o extrato etanólico e frações de S. lutea in vitro sobre fêmeas parasitas de Strongyloides venezuelensis, nas concentrações de 0,4 mg/mL, 0,2 mg/mL, 0,1 mg/mL e 0,05 mg/ mL. Todas as amostras foram solubilizadas em PBS e em seguida as análises foram repetidas para posterior comparação de resultados com a inclusão de polivinilpirrolidona (PVP) junto às amostras como um agente facilitador da solubilização. As observações foram realizadas em intervalos crescentes entre 2 - 72 horas após incubação em estufa de atmosfera de CO2- 5% a uma temperatura de 37°C, utilizando placas de cultura de 24 poços, em meio RPMI acrescido penicilina (10.000 UI/L) e estreptomicina (0,05 g/L). Foram observados os parâmetros motilidade e mortalidade dos parasitas. O estudo constatou que a fração 4 apresentou o melhor resultado atingindo 67% de mortalidade na maior concentração avaliada após 2 horas de incubação e atingindo 100% após 4 horas de incubação na mesma concentração. Observou-se ainda 100% de mortalidade nas concentrações 0,2 mg/mL e 0,1 mg/mL após 12 horas de incubação e 100% de mortalidade com 24 horas de incubação em todas as concentrações avaliadas. A ivermectina não ocasionou a morte dos vermes em nenhuma das concentrações testadas, observando-se discreta redução de motilidade dentro do período estudado / Abstract: Strongyloidiasis is a neglected parasitosis whose control is very difficult, especially because of its ability to auto-infect, by the irregular response to therapeutic and for the risk of hyperinfection. Treatment involves drugs such as benzimidazoles and ivermectin. However, these drugs do not present a homogeneous response against the disease. In this context it is important to look for new alternatives in the treatment of this disease and one is the use of medicinal plants. Spondias lutea, commonly called as cajazeiro fruit tree species was evaluated in this study in order to identify possible therapeutic properties in the treatment of this disease. In this study, the ethanol extract and fractions of S. lutea were tested in vitro against parasitic females of Strongyloides venezuelensis at concentrations of 0.4 mg/mL, 0.2 mg/mL, 0.1 mg/mL and 0.05 mg/ml. All samples were solubilized in PBS and then analyses were repeated for comparison of results with the inclusion of the samples with polyvinylpyrrolidone (PVP) as a solubilization facilitator. The observations were made at increasing time intervals between 2-72 h after incubation in CO2 greenhouse at 5% and 37°C. Motility parameters and mortality of parasites were observed. The study found that the sample F4 showed the best result, reaching 67% mortality at the highest concentration evaluated after 2 hours of incubation, reaching 100% after 4 hours of incubation in the same concentration. There was 100% of mortality at the concentrations 0.2 mg/ml and 0.1 mg/ml after 12 hours incubation and 100% mortality after 24 hours of incubation at all concentrations evaluated. Ivermectin did not cause the death of the worms in any of the tested concentrations. There was only slight decrease of motility within the study period. OBSERVAÇÃOPalavras em itálico: in vitro, Strongyloides venezuelensis e Spondias lutea / Mestrado / Relações Antrópicas, Meio Ambiente e Parasitologia / Mestra em Biologia Animal

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