Em anos recentes, surgiram numerosos casos de intoxicação alimentar envolvendo patógenos emergentes. Estes casos levaram a um aumento da preocupação com a preservação dos alimentos minimamente processados e com a segurança alimentar. Este fato está induzindo a pesquisa por inibidores para estes patógenos e fatores para prolongar a vida de prateleira de produtos alimentícios. Entre as novas alternativas na preservação está a utilização de peptídeos antimicrobianos produzidos por bactérias. No presente trabalho uma bactéria identificada como Bacillus amyloliquefaciens LBM 5006 isolada de solos de mata Atlântica de Santa Catarina foi selecionada dentre outros microrganismos e sua capacidade de produzir antimicrobianos foi avaliada. O extrato bruto da cultura do isolado LBM 5006 foi caracterizado, sendo ativo contra importantes bactérias patogênicas e deteriorantes como Listeria monocytogenes, Bacillus cereus, Erwinia carotovora, Escherichia coli, dentre outras. Houve maior produção do antimicrobiano quando a bactéria foi propagada em caldo infusão de cérebro e coração (BHI) a 37o C durante 48 h. Após concentração, a atividade antimicrobiana resistiu ao tratamento com enzimas proteolíticas. A atividade antimicrobiana foi verificada em pHs ácidos, sendo inibida em pH 9 e 10. O extrato foi purificado por meio de cromatografia de gel filtração e extração com butanol. O teste qualitativo de ninidrina, juntamente com a espectroscopia de infravermelho e ultravioleta, feitos com a substância purificada revelou que o antimicrobiano possui natureza protéica. O antimicrobiano apresentou um efeito bacteriostático contra 106 UFC/mL de Listeria monocytogenes na concentração de 25 AU/ml. / In recent years, an increase in food poisoning cases involving emerging pathogens have been described. These cases have increased the preoccupation with the preservation of minimally processed food products and food safety. This fact is leading the research for inhibitory substances and for factors to extend the shelflife of food products. Among the new preservation alternatives is the utilization of antimicrobial peptides produced by bacteria. In present work a bacterium identified as Bacillus amyloliquefaciens LBM 5006 isolated from Atlantic Forest soils of Santa Catarina was selected among other microorganisms and its capacity to produce antimicrobials was evaluated. The crude culture supernatant of the strain LBM 5006 was characterized, being active against important pathogenic and spoilage bacteria like Listeria monocytogenes, B. cereus, E. carotovora, E. coli, among other. Maximum production of antimicrobial activity was observed when the bacteria was propagated in Brain Heart Infusion (BHI) at 37o C for 48 h. After concentration, the antimicrobial activity was resistant to proteolytic enzymes. Antimicrobial activity was verified in acid pHs, but it was lost at pH 9 and 10. The supernatant was purfied by gel filtration chromatography and butanol extraction. The qualitative ninhydrin test, together with infrared and ultraviolet spectroscopy of purified substance revealed that the antimicrobial has a peptide moiety. A dose of 25 UA/mL caused a bacteriostatic effect against 106 UFC/mL Listeria monocytogenes.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:33:01Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo9486_1.pdf: 1633773 bytes, checksum: 60d9f3ea7cc23ad398b1ce591cf0838a (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Costus spicatus (Jacq.), é uma espécie nativa encontrada em florestas costeiras do sul do México, Yucatán e na Costa Rica, ao norte da Colômbia e no Brasil. Popularmente conhecida como cana do brejo ou cana-de-macaco , esta planta é usada na medicina popular para nefrite, distúrbios renais e urolitíase; como diurético, para o controle da diabetes, inflamação na bexiga, para anemia, febre e dores no fígado; para hérnia, gonorréia, sífilis, disenteria e também como laxante. Este estudo teve como objetivo realizar uma análise fotoquímica preliminar do extrato bruto aquoso (EBACS) da Costus spicatus assim como a avaliação da toxicidade aguda (DL50) oral com a análise histológica dos rins e fígado, potencial antiinflamatório, antioxidante e antimicrobiano. Na determinação da DL50, foram utilizados camundongos Swiss e tratados com doses únicas do EBACS (250mg/kg; 500 mg/kg; 1000 mg/kg),por via oral e observados por 48h; após o tratamento foram retirados os rins e fígado para análise histológica. Quanto à avaliação da atividade antiinflamatória foi utilizado o modelo de edema de pata induzido por carragenina. A determinação do potencial antioxidante foi avaliada pelo método do fosfomolibdênio; e a atividade antimicrobiano foi analisado pelo método de difusão em disco e pela determinação da concentração inibitória mínima (MIC). Os resultados mostram a presença de flavonóides (quercertina e campferol) e derivados cinâmicos no EBACS. Não foram observadas letalidade e sinais de toxicidade aguda na DL50. A análise histológica mostrou nos rins e no fígado a presença de infiltrado inflamatório. O EBACS nas doses de 50, 100 e 250 mg/kg mostrou um efeito inibitório significativo no edema de pata induzido por carragenina (42,46% na dose de 100 mg/kg e 46,15% na dose de 250 mg/kg) quando comparado com o percentual controle. A atividade antioxidante total do extrato bruto aquoso apresentou uma atividade de 34,56 ± 3,81% em relação à atividade do acido ascórbico. Não foi observado atividade contra as diferentes cepas pelo método de difusão em disco, entretanto os valores na MIC variaram de 0,195 a 6,25 mg/ml. Conclui-se que o EBACS não possui toxicidade aguda por via oral e apresenta propriedades antiinflamatórias, antioxidantes e antimicrobianas, sendo necessário estudos complementares no sentido de extrair e/ou isolar as substâncias que podem ser responsáveis por essa atividade

Submitted by Fabio Sobreira Campos da Costa (fabio.sobreira@ufpe.br) on 2017-08-22T13:09:41Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertacao_DiogoCavalcanti_BC.pdf: 3366342 bytes, checksum: 1cb002141032824ff8d879898ca1256e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-08-22T13:09:41Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertacao_DiogoCavalcanti_BC.pdf: 3366342 bytes, checksum: 1cb002141032824ff8d879898ca1256e (MD5) Previous issue date: 2016-02-25 / FACEPE / O aumento da produtividade agrícola é impactado negativamente por estresses bióticos e abióticos, que são os principais responsáveis pela drástica redução da produção do feijão-caupi (Vigna unguiculata). Para se defender dos estresses bióticos, os vegetais desenvolveram sofisticados mecanismos, incluindo o sistema de defesa pré-invasivo, localizado nas partes externas dos vegetais e impedindo a entrada do patógeno, e a imunidade inata, que reconhece estruturas fundamentais dos microorganismos e induz a produção de proteínas de combate aos patógenos. Dentre elas as defensinas, que inviabilizam o estabelecimento de agentes invasores. Por sua vez, o melão-de-são-caetano (Momordica charantia) dispõe de transcriptoma sequenciado e destaca-se pelo seu potencial antimicrobiano. A partir de análises in silico no transcriptoma dessa espécie foram selecionados cinco genes-candidatos da classe das defensinas. Destes, o gene McDef1 apresentou domínio conservado completo com predição de atividade antifúngica. A defensina McDef1 exibe regiões conservadas na maioria das defensinas de plantas incluindo oito cisteínas, uma serina na posição 8, um aminoácido aromático na posição 11 e resíduos de glicina nas posições 13 e 34. Após análise fenéticas a McDef1 foi agrupada com outras defensinas já descritas com atividades antifúngicas in vitro e/ou in vivo, o que reforça a predição revelada pelas análises in silico. Um vetor pAHASMCDEF1, portando o gene McDef1 e Atahas, que confere resistência ao herbicida Imazapyr, foi construído e utilizado para bombardear 880 embriões de feijão-caupi através da técnica de biobalística. Destes, sete plantas transformadas foram geradas, com eficiência de transformação semelhante àquela de trabalhos anteriores com feijão-caupi. As próximas etapas compreendem a multiplicação das plantas transformadas até a geração T3, após o que as mesmas serão inoculadas com fungos fitopatogênicos, os quais podem causar perdas de até 50% na produção em feijão-caupi. / Increased agricultural productivity is negatively impacted by biotic and abiotic stresses, that are responsibles for the drastic reduction in cowpea (Vigna unguiculata) production. To defend against biotic stresses, plants have developed sophisticated mechanisms including a pre-invasive defense system, located in the external parts of plants to prevent pathogenic entry, and the innate immunity, which recognizes fundamental structures of microorganisms and induces proteins production that avoid the pathogen establishment. Among them defensins, that prevent the establishment of invading agents. In turn, the bitter melon (Momordica charantia) disposes a sequenced transcriptome and stands out for its antimicrobial potential. After an in silico analysis of M. charantia transcriptome, five defensin gene candidates were selected. Of these, McDef1 gene exhibited a complete conserved domain with prediction of its antifungal activity. The McDef1 defensin displayed conserved regions similar to most plant defensins including eight cysteines, a serine at position 8, an aromatic amino acid at position 11 and glycine residues at positions 13 and 34. After phenetic analyzes, McDef1 was grouped with other defensins previously described with in vitro and/or in vivo antifungal activity, reinforcing the in silico prediction analysis. A pAHASMCDEF1 vector was constructed, bearing the McDef1 and Atahas gene, which confers resistance to the herbicide Imazapyr, being used for bombardment of 880 cowpea embryos by biolistic technique. Of these, seven transformed plants were generated, with transformation efficiency similar to previous reports for cowpea. The next steps include the multiplication of transformed plants up to the T3 generation, after which they will be inoculated with pathogenic fungi, which can cause losses of up to 50% in cowpea production.

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-25T15:48:47Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Pablo Elleres.pdf: 5489693 bytes, checksum: b9a04e1146c232be81cf39a48ae1634d (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-09-21T15:54:39Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Pablo Elleres.pdf: 5489693 bytes, checksum: b9a04e1146c232be81cf39a48ae1634d (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-21T15:54:39Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Pablo Elleres.pdf: 5489693 bytes, checksum: b9a04e1146c232be81cf39a48ae1634d (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2016-05-30 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Maytenus guianensis Klotzsch ex Reissek is a Brazilian Amazonian plant widely used in folk medicine against diseases such as malaria, leishmaniasis, and cancer. It is believed that this pharmacological action may be related to terpenoids present in species belonging to the Maytenus genus. Due to the increase in the number of microorganisms resistant to antimicrobial substances already known, various herbal extracts have been tested in order to find new compounds with recognized antimicrobial activity. Thus, this research aimed to carry out a phytochemical study and evaluate the antimicrobial potential effect of isolated compounds from the bark of M. guianensis on bacteria and fungi. The barks were collected in the Adolpho Ducke Forest Reserve, in Manaus, the state capital of Amazonas, Brazil. Subsequently, they were properly dried and ground, and subjected to extraction in Soxhlet apparatus with different solvents according to the degree of polarity. The isolation and purification of the chemical constituents of the extract from the barks were performed through column chromatography, using silica gel as fixed phase. The development of the chromatographed substances in Thin Layer Chromatography was made by exposing the cromatoplates to ultraviolet light (250 nm) and by pulverization using a universal indicator, followed by heating in an oven at 100 °C. The structural identification of the isolated chemical constituents of M. guianensis was performed using spectroscopic methods of nuclear magnetic resonance Hydrogen-1 (1H-NMR) and Carbon-13 (13C-NMR), one- and two-dimensional, mass spectroscopy, and spectroscopy in the infrared region. To evaluate the antimicrobial potential effect on ATCC bacteria, pathogenic bacteria, and fungi, it was applied the agar well diffusion technique using specific protocols for the experiments. The design was completely randomized with three replicates per treatment. The test evaluation consisted of measuring the growth of bacteria and fungi colonies, 24 hours after the beginning of the experiment. The results obtained from this phytochemical study, until now, allowed the isolation of four substances: two friedelin and friedelanol triterpenes (triterpene 3-oxo-29-hydroxyfriedelane and triterpene 3-oxo-16β-hydroxyfriedelane) and quinonamethide triterpenes (tingenine B and tingenone). Phytochemicals results of this work in conjunction with the data described in literature clearly show that M. guianensis is a rich source of triterpenes classes of fridelanos and quinonamethide, they are restricted to Celastraceae family. In addition, extracts and compounds isolated from the bark of M. guianensis presented inhibitory effect against at least four of the five tested bacteria and fungi ATCC, noting satisfactory inhibition halos being novel antimicrobial testing. However, negative results were found for pathogenic bacteria. Thus, M. guianensis plant is a promising for the development of new antimicrobial herbal, and further studies must be made on the chemical composition and understanding of activity on virulence factors of multiresistant bacteria. The results indicate the antimicrobial potential of this plant, which may be promising for drug development studies. / Maytenus guianensis Klotzsch ex Reissek é uma planta da Amazônia Brasileira muito utilizada na medicina popular contra enfermidades como malária, leishmaniose e câncer. Acredita-se que essa ação farmacológica pode estar relacionada à presença de terpenoides presentes no gênero Maytenus. Com o aumento dos micro-organismos resistentes às substâncias antimicrobianas já conhecidas, vários extratos de plantas medicinais estão sendo testados com a finalidade de procurar novos compostos com atividade antimicrobiana. Assim, este trabalho visou realizar um estudo fitoquímico e avaliar o potencial antimicrobiano dos extratos e das substâncias isoladas das cascas de M. guianensis sobre bactérias e fungos. As cascas foram coletadas na Reserva Florestal Adolpho Ducke em Manaus-AM, devidamente secas e trituradas, sendo submetidas à extração em aparelho de Soxhlet com diferentes solventes de acordo com o aumento do grau de polaridade. O isolamento e purificação dos constituintes químicos do extrato das cascas foram realizados por meio de cromatografia em coluna utilizando-se como fase fixa sílica gel. As revelações das substâncias cromatografadas de camada delgada se deram por exposição das cromatoplacas à luz ultravioleta (250 nm) e por pulverização com revelador universal seguido de aquecimento em estufa a 100ºC. A identificação estrutural dos constituintes químicos isolados das cascas de M. guianensis foi realizada por meio de métodos espectroscópicos de Ressonância Magnética Nuclear de Hidrogênio-1 (RMN-1H) e Carbono-13 (RMN-13C), uni e bidimensional, espectroscopia de massa e espectroscopia na região do infravermelho. Para avaliar o potencial antimicrobiano sobre as bactérias ATCC e patogênicas e fungos, utilizou-se a técnica de difusão em ágar utilizando protocolos específicos para os experimentos. O delineamento foi o inteiramente casualizado, com três repetições por tratamento. A avaliação do teste consistiu em medir o crescimento das colônias das bactérias e fungos, após 24 horas do início do experimento. Os resultados obtidos do estudo fitoquímico até o presente momento permitiram isolar quatro substâncias, sendo dois triterpenos friedelina e friedelanol (triterpeno 29-hidroxifriedelan-3-ona, triterpeno 16β-hidroxifrielan-3-ona) e triterpenos quinonametídeos (tingenina B e tingenona). Os resultados fitoquímicos deste trabalho em conjunto com os dados descritos na literatura, mostram nitidamente que M. guianensis é uma rica fonte de triterpenos das classes dos fridelanos e quinonametídeos, que estes são restritos a família Celastraceae. Além disso, os extratos e as substâncias isoladas das cascas de M. guianensis apresentaram efeito inibitório contra pelo menos quatro das cinco bactérias ATCC testadas e fungos, notando-se halos de inibição satisfatórios sendo inéditos os testes antimicrobianos demonstrando que M. guianensis é uma promissora planta para o desenvolvimento de um novo fitoterápico antimicrobiano, e mais estudos devem ser realizados quanto à composição química e entendimento da atividade sobre fatores de virulência das bactérias multirresistentes. Porém, resultados negativos foram encontrados para bactérias patogênicas. Os resultados sinalizam o potencial antimicrobiano dessa planta, podendo esta ser promissora para os estudos de desenvolvimento de novos fármacos.

Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-03T19:54:44Z No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO JORGE VERAS FILHO 2012 FINAL pdf.pdf: 1159727 bytes, checksum: 868aa3aca0c082114e986b4c634db107 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-03T19:54:44Z (GMT). No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO JORGE VERAS FILHO 2012 FINAL pdf.pdf: 1159727 bytes, checksum: 868aa3aca0c082114e986b4c634db107 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012 / CAPES / Pseudobombax marginatum (A.St.-Hil., Juss  Cambess) A. Robyns é uma espécie arbórea pertencente à família Malvaceae, de distribuição exclusiva na América do Sul. No Brasil, sua distribuição estende-se até a região Nordeste pelos estados de Pernambuco, Ceará, Paraíba e Rio Grande do Norte. Na literatura há relatos de suas propriedades antiinflamatória e analgésica. Objetivo deste estudo foi realizar uma avaliação químico-biológica desta espécie. O extrato bruto da casca do caule desta espécie foi submetida aos testes convencionais por cromatografia em camada delgada (CCD) para determinação dos grupos químicos presentes e avaliou-se a toxicidade preliminar frente de larvas de Artemia Salina Leach, para obtenção das concentrações letais médias (CL50). A atividade antioxidante foi determinada através de reação com DPPH (1,1-difenil-2-picrilhidrazil). Os ensaios farmacotécnicos revelaram que o extrato foi incorporado perfeitamente pelas formas farmacêuticas gel dermatológico e creme dermatológico. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelo método de difusão de ágar seguido pela determinação de da concentração mínima inibitória (CMI). Os dados destas quantificações receberam delineamento fatorial e tratamento estatístico através do Software BioEstat. Os grupos que mais se destacaram em diversidade foram os terpenóides e compostos fenólicos. A determinação das características físico-químicas do produto acabado reveleram que a manipulação não alterou qualitativamente o extrato. A (CL50) do extrato da casca foi superior a 1000 μg /mL e considerada atóxica. Foi observado que a atividade antioxidante da espécie foi CE50 de 108,20 μg /mL e antimicrobiana sendo ativa contra alguns exemplares de bactérias testadas.

Submitted by Pedro Barros (pedro.silvabarros@ufpe.br) on 2018-10-10T19:41:59Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Micalyne Soares do Egito.pdf: 2741346 bytes, checksum: 3387ece3609e1178409f436060c2953f (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-11-21T22:24:48Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Micalyne Soares do Egito.pdf: 2741346 bytes, checksum: 3387ece3609e1178409f436060c2953f (MD5) / Made available in DSpace on 2018-11-21T22:24:48Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Micalyne Soares do Egito.pdf: 2741346 bytes, checksum: 3387ece3609e1178409f436060c2953f (MD5) Previous issue date: 2014-10-17 / CNPq / Esquistossomose é considerada pela Organização Mundial de Saúde um grave problema de saúde pública, uma vez que acomete milhões de pessoas em vários países do mundo. O fármaco atualmente utilizado para o tratamento desta parasitose é o Praziquantel. Porém, foi evidenciado que algumas cepas de S. mansoni vêm desenvolvendo uma possível resistência a esta droga. Diante deste fato e sabendo-se que as tiazolhidrazonas possuem diversas atividades biológicas comprovadas, este estudo teve como objetivos o planejamento estrutural, a síntese e avaliação das atividades esquistossomicida, microbiológica e citotóxica de novas 2-tiazolhidrazonas a fim de contribuir no tratamento da esquistossomose mansônica, doenças microbianas e alguns tipos de câncer. Dezesseis moléculas foram sintetizadas, oito tiossemicarbazonas e oito tiazolhidrazonas. A síntese das novas tiazolhidrazonas foi realizada em duas etapas. As dezesseis moléculas foram avaliadas quanto ao seu potencial microbiológico, através do método qualitativo de difusão de disco de papel, e citotóxico, a partir do método do MTT. As novas tiazolhidrazonas também foram avaliadas quanto a sua atividade esquistossomicida in vitro frente aos parasitos adultos do S. mansoni. Para a avaliação microbiológica foram utilizados micro-organismos Gram-positivos, Gram-negativos, bactéria álcool-ácido resistente e levedura. A determinação da atividade citotóxica foi realizada frente às linhagens de células humanas: HL60 (leucemia promielocítica), MCF-7 (adenocarcinoma de mama), HEp-2 (carcinoma de laringe) e NCI H-292 (carcinoma epidermoide de pulmão). Os compostos foram caracterizados através de técnicas espectroscópicas convencionais e apresentaram rendimentos satisfatórios. As moléculas não apresentaram boas atividades microbiológica, halos entre 8,33 e 25 mm, e esquistossomicida, na concentração de 100 μg/mL, com maior percentual de mortalidade de 36,36% (IIe). Porém, apresentaram boa atividade citotóxica com percentuais de inibição de até 97,1% (IIf). Diante dos resultados obtidos na atividade citotóxica, foi possível concluir que a capacidade de inibição da proliferação celular das tiazolhidrazonas foi superior quando comparada àquela demonstrada por sua tiossemicarbazona correspondente. Outro aspecto a ser concluído é que estas moléculas devem passar por novas modificações a fim de melhorar as suas atividades microbiológica e esquistossomicida. / Schistosomiasis is considered by the World Health Organization a serious public health problem as it affects millions of people in several countries around the world. The drug currently used for the treatment of this disease is the Praziquantel. However, it was shown that some strains of S. mansoni have been developing a possible resistance to this drug. Considering this fact and knowing that thiazolylhydrazone have several proven biological activities, this study aimed at structural design, synthesis and evaluation of schistosomicidal, microbiological and cytotoxic activity of new 2- thiazolylhydrazone to contribute to the treatment of schistosomiasis mansoni, bacterial diseases and some kinds of cancers. Sixteen molecules were obtained, eight thiazolylhydrazone and eight thiosemicarbazones. The synthesis of new thiazolylhydrazone was performed in two steps. The sixteen molecules were evaluated for their antibacterial potential by the paper disc diffusion qualitative method and cytotoxic, by the MTT method. The new thiazolylhydrazone were also evalueted for their in vitro antischistosomal activity forward to adult parasites of S. mansoni. For microbiological evaluation were used microorganisms Gram-positive bacteria group, Gram-negative, Alcohol acid resistant and yeast. The cytotoxicity determination was performed against human cell lines: HL60 (promyelocytic leukemia), MCF-7 (breast carcinoma), HEp-2 (laryngeal carcinoma) and NCI H-292 (lung cancer). The compounds were characterized by standard spectroscopic techniques and had satisfactory yields. The molecules did not show good microbiological activities, halos between 8,33 and 25 mm, and schistosomicidal with concentration of 100 mg/mL, with highest percentage of mortality of 36.36% (IIe). However, showed good cytotoxic activity with percentage inhibition up to 97.1% (IIf). Given the results obtained in cytotoxic activity, it was concluded that the ability to inhibit cell proliferation thiazolylhydrazone was superior compared to that demonstrated by its corresponding thiosemicarbazone. Another aspect to be concluded is that these molecules must undergo further modifications to improve its microbiological and antischistosomal activities.

Desde os primórdios da medicina, substâncias químicas derivadas de animais, vegetais e microrganismos têm sido usadas no tratamento de diversas doenças. Dentre estas, os produtos derivados de vegetais têm dominado as farmacopeias por milhares de anos, fornecendo uma fonte inesgotável de recursos medicinais. O metabolismo secundário geralmente é definido como o responsável pela grande variedade de substâncias químicas apresentadas pelas plantas, porém específicos para alguns grupos. Aos flavonoides atribuem-se importantes funções fisiológicas e ecológicas para o vegetal, como proteção contra a radiação e atração de polinizadores. Para os seres humanos, substâncias dessa classe de metabólitos possuem ação medicinal atuando principalmente como agentes anti-inflamatórios, antioxidantes, antitumorais, hepatoprotetores, antimicrobianos e antivirais. O segundo maior gênero de Euphorbiaceae é Croton L., com aproximadamente 1300 espécies arbóreas, arbustivas ou herbáceas, distribuídas em zonas tropicais e subtropicais do Novo e Velho Mundo. Em praticamente todos os ecossistemas brasileiros encontram-se representantes de Croton. Croton cajucara é uma espécie em testes clínicos, tendo indicações terapêuticas para diabetes, distúrbios hepáticos e renais, anti-inflamatório, antimicrobiano, entre outras. Croton sphaerogynus Baill. por emergir no mesmo clado que C. cajucara, torna-se promissora na prospecção de substâncias bioativas. Este trabalho teve como objetivo investigar a composição fenólica e o potencial biológico de substâncias fenólicas presentes nos extratos foliares de C. sphaerogynus por meio de ensaios antioxidantes, antimicrobianos e anti-HIV-1. Como principais resultados, C. sphaerogynus se caracterizou como uma espécie produtora exclusivamente de flavonóis, além de ser grande produtora de diterpenos. Dois flavonoides foram isolados, quercetina 3,7-dimetil éter e campferol 3-metil éter. Quanto às atividades biológicas, a subfração composta majoritariamente por quercetina 3,7-dimetil éter apresentou alto potencial antioxidante e a maior atividade anti-HIV-1 entre os extratos e outras subfrações testadas. A fração hexânica, rica em diterpenos, foi a que apresentou atividade antimicrobiana promissora. Dessa forma, C. spherogynus torna-se uma espécie promissora para o uso de substâncias antioxidantes / Since the early days of medicine, chemical substances derived from animals, plants and micro-organisms have been used in treating various diseases. Among these, the products derived from plants have dominated the pharmacopoeia for thousands of years, providing an inexhaustible source of medicinal resources. Secondary metabolism is generally defined as responsible for the wide variety of chemical substances produced by plants, but specific for some groups. Important physiological and ecological plant functions are attributed to flavonoids, such as photoprotection and pollinators attraction. For humans, this class of substances has medicinal properties, acting mainly as anti-inflammatory, antiviral, antitumor, antioxidant, hepatoprotective and antimicrobial. Croton L. is the second largest genus of Euphorbiaceae, with about 1300 species of trees, bushes or herbs. Croton is distributed in tropical and subtropical regions of the New and Old World, occurring in almost all Brazilian ecosystems. Croton cajucara is an example of species in clinical trials, having therapeutic indications for diabetes, hepatic and renal disorders, anti-inflammatory, antimicrobial, among others. Croton sphaerogynus Baill. emerges in the same clade of C. cajucara, and becomes a promising species for prospection of bioactive substances. This study aimed to investigate the phenolic composition and biological potential of phenolic substances present in leaf extracts of C. sphaerogynus and test their antioxidant, antimicrobial and anti - HIV potential. C. sphaerogynus was characterized as exclusive producer of flavonol, besides it is a major producer of diterpenes. Two flavonoids were isolated quercetin 3,7-dimethyl ether, and kaempferol 3-methyl ether. Regarding biological activities, the subfraction composed mainly of quercetin 3,7-dimethyl ether showed high antioxidant potential and the higher anti-HIV-1 activity when compared to extracts and other subfractions tested. The hexane fraction, rich in diterpenes, showed promising antimicrobial activity. Thus, C. spherogynus becomes a promising species for the uses of antioxidants substances

La presente publicación pretende resumir el conocimiento científico químico-biológico sobre el Piper aduncum L., y sus especies sinónimas, P. angustifolium y P. elongatum. Se han logrado aislar e identificar más de 50 compuestos en dichas especies, los cuales pueden ser agrupados en cromenos, fenilpropanoides, derivados de ácido benzoico y flavonoides. Se presenta una discusión de las actividades biológicas encontradas para los extractos crudos y los compuestos aislados de ellos. / This review article covers the present knowledge on the chemistry and biological activities of Piper aduncurn and its synonyms P. angustifoliurn and P. elongaturn. More than 50 compounds have been isolated from these species, which can be grouped as chromenes, phenylpropanoids, benzoic acid derivatives and flavonoids. The biological activities of the crude extracts, and the compounds isolated from them, are discussed.

La presente publicación pretende resumir el conocimiento científico químico-biológico sobre el Smallanthus sonchifolius (Poepp.) H. Rob. Se incluye una descripción de los componentes químicos reportados a la fecha en las revistas científicas; entre ellos, los ol igofructanos, así como los compuestos de naturaleza fenólica y terpénica. Además, se presenta una discusión de las actividades biológicas encontradas para extractos de hojas y raíces del yacón. / This review article covers the present knowledge on the chemistry and biological activities of Smallanthus sonchifolius (Poepp.) H. Rob. A description of the chemical compounds reported in the scientific literature (i.e. oligofructans, phenolic compounds and terpenes) is included. The biological activities of the crude extracts of leaves and roots from yacón are discussed.

A Copaifera (Fabaceae, Caesalpinioideae), conhecida popularmente como \"copaíba\", \"copaibeira\" ou \"pau d\'óleo\", é uma árvore de grande porte que se encontra amplamente distribuída pelo Brasil, desde a floresta amazônica até a vegetação do cerrado. A oleorresina é constituída principalmente por sesquiterpenos e diterpenos, sendo utilizada na medicina popular no tratamento de processos infecciosos e inflamatórios. Os hidrocarbonetos sesquiterpênicos constituem cerca de 80% das oleorresinas representando uma fração de grande importância. Estudos sobre métodos analíticos capazes de quantificar os voláteis na oleorresina ainda são escassos. Sendo assim, foi proposto desenvolver e validar método analítico por cromatografia gasosa com detector por ionização de chama (DIC) para análise de compostos voláteis presentes nas oleorresinas e folhas de Copaifera sp. e avaliação da atividade antimicrobiana dos compostos voláteis em mistura e isolados. Para tanto, os óleos voláteis foram obtidos por meio da hidrodestilação das oleorresinas das espécies Copaifera langsdorffii Desff; C. duckey Dewer; C. multijuga Hayne; C. paupera (Herzog) Dewer; C. reticulata Ducke e C. publifora Benth. Os óleos voláteis de C. multijuga, C. paupera e C. publifora foram submetidos ao destilador de bancada (800 Automatic Micro Spinning Band Distillation) visando o fracionamento dos compostos voláteis majoritários. Os compostos foram purificados por meio de cromatografia em coluna aberta utilizando-se sílica gel e identificados por CG/EM e por RMN 1H e 13C. Foram isolados os sesquiterpenos ?-copaeno, ?-elemeno, ?-cadineno, ?-cariofileno, ?-humuleno e O-cariofileno. O método analítico foi avaliado frente aos parâmetros seletividade, linearidade, precisão, exatidão e robustez e mostrou-se adequado para quantificação dos sesquiterpenos nas oleoresinas das diferentes espécies de Copaifera estudadas. O método analítico também foi utilizado no estudo de sazonalidade, que foi realizado nas folhas de C. langsdorffi, com o qual foi possível identificar três constituintes sesquiterpênicos, sendo eles ?-cariofileno, germacreno D e ?-elemeno, sendo que o germacreno D apresentou o maior teor. Na análise sazonal desses compostos o germacreno D foi o composto que mais variou durante o período estudado com variação de até 63%. Foi avaliado também o potencial antimicrobiano dos sesquiterpenos isolados e das oleoresinas. Os óleos voláteis de C. paupera, C. duckey, C. langsdorffii apresentaram baixa e moderada atividade contra S. aureus, apresentando efeito bactericida nas concentrações de 500, 500, 125 ?g/mL, respectivamente. Os mesmos óleos voláteis apresentaram efeito semelhante frente às linhagens de S. choleraesuis, mas apenas com efeito bacteriostático. Os óleos voláteis de C. duckey e C. langsdorffii apresentaram alta atividade contra C. glabrata, C. tropicalis, C. krusei. Nenhum dos constituintes sesquiterpênicos isolados foi ativo frente às bactérias e leveduras pois apresentaram atividade em uma concentração maior do que 400 ?g/mL. / Copaifera (Fabaceae, Caesalpinioideae), popularly known as \"copaiba\", \"copaibeira\" or \"pau d\'óleo \", is a large tree that is widely distributed throughout Brazil, from the Amazon forest to the vegetation of the cerrado. Its Oleoresin is composed mainly of sesquiterpenes and diterpenes, and it is used in folk medicine in the treatment of infectious and inflammatory disorders. Sesquiterpene hydrocarbons constitute approximately 80% of the oleoresins, representing an oleoresin fraction of great importance. Studies on analytical methods capable of quantifying volatiles in oleoresin are still scarce. Thus, it was proposed to develop and validate an analytical method by gas chromatography with flame ionization detector (FID) for the analysis of volatile compounds present in the oleoresins and leaves of Copaifera sp. and evaluation of the antimicrobial activity of volatile compounds in mixture and isolated. For this purpose, the volatile oils were obtained by hydrodistillation of the oleoresins of Copaifera langsdorffii Desff; C. duckey Dewer; C. multijuga Hayne; C. paupera (Herzog) Dewer; C. reticulata Ducke and C. Publifora Benth. The volatile oils of C. multijuga, C. paupera and C. publifora were submitted to the automatic distiller (800 Automatic Micro Spinning Band Distillation) for the fractionation of the major volatile compounds. The compounds were isolated by means of open column chromatography loaded with silica gel and were identified by GC/MS and by 1H and 13C NMR. The sesquiterpenes ?-cubebene, ?-elemene, ?-cadinene, ?-caryophyllene, ?-humulene and O-caryophyllene were isolated. The analytical method was evaluated for selectivity, linearity, precision, accuracy and robustness parameters and was adequate for quantification of the sesquiterpenes in the oleoresins of the different Copaifera species studied. The analytical method was also used in the seasonality study, which was performed on the leaves of C. langsdorffii, allowing to identify three sesquiterpene constituents, being ?-caryophyllene, ?-elemene, and germacrene D wich present in higher contents. In the seasonal analysis of these compounds, germacrene D was the compound that most varied during the evaluated period with variation up to 63%. The antimicrobial potential of isolated sesquiterpenes and oleoresins were also evaluated. The volatiles oils of C. paupera, C. duckey and C. langsdorffii presented low and moderate activity against S. aureus, showing bactericidal effect at concentrations of 500, 500, 125 ?g/mL, respectively. The same volatile oils had a similar effect against S. choleraesuis strains, but only with a bacteriostatic effect. The volatile oils of C. duckey and C. langsdorffi showed high activity against C. glabrata, C. tropicalis and C. krusei. None of the isolated sesquiterpene constituents was active against bacteria and yeasts because they presented activity at a concentration higher than 400 ?g / mL