Orientador: João Ernesto de Carvalho / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-08-05T10:12:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Jankowsky_Luciana_M.pdf: 15004319 bytes, checksum: b642a2ac8b5c75f4b7f3bfba253b8688 (MD5) Previous issue date: 2005 / Resumo: o conhecimento sobre plantas medicinais constitui, inúmeras vezes, o único recurso terapêutico de diversas comunidades e a busca de novos compostos bioativos a partir da rica biodiversidade brasileira é uma estratégia com reflexos econômicos e sociais reconhecidamente positivos. Adicionalmente, parte da floresta tropical é explorada para a produção de madeira, gerando anualmente cerca de 10 milhões de toneladas de resíduos, nos diversos processos industriais de manufatura. Unindo a busca de princípios ativos com a possibilidade de uso dos rejeitos da indústria madeireira, a presente pesquisa teve por principal objetivo avaliar a potencial aplicação farmacológica do extrato bruto diclorometânico (EDB) e do extrato bruto etanólico (EBE), obtidos a partir dos resíduos de quatro espécies tropicais (Tabebuia sp, Bowdichia nitida, Dipteryx odorata e Myroxy/on balsamum). Inicialmente todos os extratos foram testados para averiguar possível atividade anticâncer, em cultura de células tumorais humanas. O EBD de Tabebuia sp, na concentração de 2,5 ug/mL, apresentou ação citocida para as linhagens tumorais representativas de adenocarcinoma ovariano, melanoma e leucemia. O EBE da B. nitida demonstrou atividade citocida, na concentração de 25 ug/mL para as linhagens tumorais representativas de adenocarcinoma prostático, leucemia e melanoma. O EBD de D. odorata, na concentração de 25 ug/ml,apresentou atividade citocida seletiva para leucemia e carcinoma ovariano. O EBD de M. balsamum demonstrou ação citocida, na concentração de 25 ug/mL, para as linhagens tumorais representativas de melanoma, adenocarcinoma colorretal, prostático e renal, carcinoma mamário e mamário-resistente, leucemia. Entre os extratos ativos o EBD de M. balsamum foi selecionado para estudos em outros modelos experimentais. No teste geral de atividade em camundongos esse extrato apresentou atividade depressora do sistema nervoso central (SNC), chegando a produzir hipnose profunda, e atividade antinociceptiva. Em modelos de úlcera gástrica reduziu as ulcerações produzidas por antiinflamatório e etanol e, em ligadura de piloro reduziu a secreção ácida. A atividade farmacológica do EBD de M. balsamum observada em diversos modelos experimentais pode ser conseqüência da variedade de compostos químicos presente no extrato, indicando a necessidade de estudos para determinação do mecanismo de ação e identificação dos princípios ativos / Abstract: The knowledge about the use of medicinal plants is, innumerable times, the only therapeutic resource for several communities; and to search new bioactive compounds from Brazilian biodiversity is one strategy with positive economic and social consequences. Additionally, part of the tropical forest is explored for lumber and wood based products, generating annually about 10 million tons of residues, in the industrial manufacture processes. Joining the search of active principies with the possibility to use of lumber industry reject, the present research had as main objective to evaluate the potential for pharmacologic application of dichloromethane gross extract (EDB) and ethanol gross extract (EBE), extracted from residues of four tropical species (Tabebuia sp, Bowdichia Nitida, Dipteryx odorata e Myroxy/on ba/samum). Initially all the extracts had been tested to anticancer activity, in cultured human tumor cells. The EBD of Tabebuia sp, at concentration of 2,5 ug/mL, presented cytocide activity to ovarium carcinoma, melanoma and leukemia. The EBE of B. nitida at 25 ug/mL concentration showed cytocide activity to prostate adenocarcinoma, leukemia and melanoma. The EBD of D. odorata, at concentration of 25 ug/ml, presented selective cytocide activity for leukemia and ovarium carcinoma. EBD of M. balsamum demonstrated cytocide action, at concentration of 25 ug/mL,to melanoma, leukimia, breast and breas tresistant carcinoma, prostate, colon and kidney adenocarcinoma. The EBD of Myroxylon balsamum was experimented in other models, resulting depressing activity on central nervous system (CNS), such as hypnosis; antinoceptive action and untiulcer action. The wide range of M. balsamum EDB could be attributed to its particular chemical composition. Those results stimulate the continuity of studies with lumber residues, in the search of new therapeutic drugs / Mestrado / Biologia Celular / Mestre em Biologia Celular e Estrutural

Este trabalho aborda a espécie Pothomorphe umbellata (L.) Miq. (Piperaceae), conhecida popularmente como pariparoba. Nos últimos anos foram atribuídas diversas atividades a essa espécie, entre elas uma potente atividade antioxidante, atividade anti-inflamatória e ainda inibição in vitro do crescimento de Helicobacter pylori. Tais estudos tornam interessante a investigação da atividade antiúlcera e dos principais grupos de compostos que possam ser relacionados à esta ação, sendo estes os principais objetivos do trabalho. Para cumprir os objetivos propostos, foram utilizados diferentes modelos de ulceração gástrica em animais. Em modelo de indução por etanol acidificado, extratos brutos de folhas e raízes não inibiram significativamente a formação de lesões, porém frações do extrato de raízes conseguiram desempenho semelhante ao do lansoprazol. Em modelo de ligadura do piloro e indução por indometacina o extrato bruto de raízes (EB) não mostrou diferença em relação ao controle negativo. Em modelo de indução por ácido acético, o EB reduziu o tamanho, a presença de necrose e infiltrado inflamatório nas lesões. Com os resultados obtidos, é proposto que sua atividade esteja relacionada à capacidade antioxidante já relatada na literatura. Através de análise e separação por CLAE, foram identificadas três moléculas na fração mais ativa em relação à ação antiúlcera. Duas delas (piperumbellactamas A e B) já haviam sido descritas nessa espécie, porém nas partes aéreas. A terceira (caldensina) havia sido isolada de Piper caldense, e não foram encontrados na literatura relatos de sua ocorrência em P. umbellata. Para melhorar a solubilidade do extrato em água, foi preparada uma suspensão de nanocápsulas, que associou as substâncias mais apolares com sua matriz polimérica. Ao mesmo tempo, formou partículas de tamanho e índice de polidispersão adequados, indicando a viabilidade da formulação. / This work is based on a research of Pothomorphe umbellata (L.) Miq. (Piperaceae) extracts, popularly known as pariparoba. Through the past years, many activities have been attributed to this species, including strong antioxidant activity, anti-inflammatory effect and in vitro growth inhibition of Helicobacter pylori. On that account, the investigation of the antiulcer activity and the research for related chemical compounds was proposed, trying to establish a relationship between these compounds and the activity. To accomplish the proposal, some distinct ulcer models (in rats) were used. The crude extracts from leaves and roots had no significant effect over mucosal damage when tested in acidified ethanol model. By contrast, some fractions from the roots extract showed similar performance when compared to lansoprazole. Also, the crude extract from roots (CE) was not different from water when tested in pylorus ligation and indomethacin induction models. When tested in acetic acid model, the CE significantly reduced the lesion area, the presence of necrosis and inflammatory infiltrate. With these results, a correlation between the antioxidant (previously reported) and antiulcer activities is suggested. The chemical analysis was performed through high-performance liquid chromatography (HPLC) and three molecules were identified in the fraction which showed the stronger antiulcer activity. Two of them (piperumbellactam A and B) had been described in branches of this species. The third (caldensin) had been isolated from Piper caldense, and no record was found about its occurence in P. umbellata. In order to increase CE water solubility, a nanoparticles suspension was prepared. This formulation was able to associate the hydrophobic components to its polymeric matrix. At the same time, it exhibited adequate particle size and polydispersity index, indicating a viability of the formulation.

Introdução: A família Passifloraceae se destaca dentre os principais grupos de plantas nativas utilizadas na medicina popular brasileira. Este trabalho descreve a química e farmacologia de Passiflora serratodigitata L. Objetivos: Determinar os principais grupos de substâncias ativas, quantificar flavonóides, estabelecer um perfil cromatográfico em cromatografia líquida (CLAE), estudar as atividades antiúlcera, anti-inflamatória e antioxidante do extrato bruto e frações de Passiflora serratodigitata, e comparar a atividade antiúlcera com uma formulação nanoencapsulada. Material e Métodos: Folha e caules secos de P. serratodigitata foram fornecidos pelo Instituto Agronômico de Campinas. O extrato bruto (EB) foi preparado por maceração seguida de percolação, e foi fracionado por partição líquido-líquido nas frações hexano, diclorometano, acetato de etila e aquosa. A triagem fitoquímica se direcionou para os principais grupos químicos relatado na família. O perfil cromatográfico para flavonóides foi realizado em cromatografia em camada delgada e CLAE. A quantificação de flavonóides foi determinada por espectrofotometria. As atividades anti-inflamatória e antiúlcera foram estudada em ratos Wistar. O modelo de úlcera aguda contou com lansoprazol como controle e os resultados foram analisados pelos softwares ImageProPlus® e XLStat®. A quantificação de flavonóides foi realizada em espectrofotômetro. A atividade antioxidante foi avaliada pela redução do DPPH. A formulação nanoparticulada foi caracterizada físico-quimicamente (tamanho de partícula, distribuição, potencial Zeta e eficiência de encapsulamento), e foi realizada uma comparação entre a atividade antiúlcera das nanopartículas com seus respectivos extratos não encapsulados. Resultados: A triagem fitoquímica revelou a presença de alcalóides, flavonóides e taninos. Os perfis cromatográficos apresentaram a presença de vários flavonóides, com predomínio na fração acetato de etila, e revelaram a presença de cinco compostos majoritários. Um destes compostos foi isolado, e apresentou estrutura semelhante ao neoflavonóide seratina, encontrada em literatura. A atividade anti-inflamatória apresentou resultado significativo apenas na dose de 400 mg/kg de EB, mas nenhum dos mediadores inflamatórios estudados foi inibido. A atividade antioxidante apresentou resultados satisfatórios, sendo a fração acetato de etila e o EB com atividade mais pronunciada, em convergência com a maior quantidade de flavonóides presentes nesses extratos. A atividade antiúlcera apresentou resultados extremamente significativos, com inibição total de úlcera para a fração acetato de etila, uma inibição superior a 70% para o EB e uma dose-dependência de inibição na fração aquosa. As nanopartículas formadas apresentaram distribuição unimodal de tamanho, potencial Zeta favorável e eficiência de encapsulamento superior a 80%. A atividade antiúlcera revelou proteção semelhante em doses dez vezes menores. Conclusões: Passiflora serratodigitata L. possui flavonóides, taninos e alcalóides. O perfil em CLAE acusou a presença de cinco compostos majoritários. O EB e as frações mais ricas em flavonóides apresentaram expressiva atividade gastroprotetora in vivo. As nanocápsulas apresentaram atividade semelhante em doses menores. / Introduction: The Passifloraceae family stands out among the main groups of native plants used in Brazilian folk medicine. This work describes chemical and pharmacological characterization of Passiflora serratodigitata L. Objectives: Determine the main groups of active substances, the total flavonoid content, establish a chromatographic profile in high performance liquid chromatography (HPLC), study the antiulcer, anti-inflammatory and antioxidant activities of the hydroalcoholic crude extract and its fractions of Passiflora serratodigitata, and compare the antiulcer activity with a nanoencasulated formula. Material & Methods: Dried leaves and stem of P. serratodigitata were provided by Instituto Agronômico de Campinas. The hydroalcoholic crude extract (HE) was prepared by maceration followed by percolation, and then it was fractioned by liquid-liquid extraction into hexane, dichloromethane, ethyl acetate and aqueous extracts. The phytochemical screening was directed to main groups presented in the family. The chromatographic profile for flavonoids was performed by thin-layer chromatography and HPLC. The flavonoid quantification was determinated by spectrophotometry. The antiulcer activity was studied in Wistar rats for three different HE ethylacetate and aquous fractions dosages, using lansoprazole as control. The ulcer was induced by an acidified ethanol solution (acute ulcer model), and the results were analyzed by the software ImageProPlus® and XLStat®. The flavonoid quantification was made by spectrophotometry. The anti-inflammatory activity was studied in Wistar rats. The antioxidant activity was studied by the DPPH method. Nanoparticle were physic-chemically characterized (size distribution, Zeta potential and encapsulation efficiency), and a comparison between nanoparticle and plant extracts\' antiulcer activity was performed. Results: The phytochemical screening revealed the presence of alkaloids, flavonoids and tannins. The chromatographic profile showed the presence of various flavonoids. The HPLC assay showed a major presence of flavonoids in ethyl acetate and aqueous fractions, and revealed five main components, one of which was identified as similar to the neoflavonoid serratin. The antiulcer activity showed a protection of about 73% for all doses of HE and total protection for the ethyl acetate and aqueous extracts. The flavonoid quantification reported 12.9% of flavonoids in HE, 11,9% in the ethyl acetate fraction, and 3.8% in the residual water fraction. The anti-inflammatory activity showed significant results only for crude extract dose of 400 mg/kg, but none of the inflammation mediators studied were inhibited. For the antioxidant activity, results of EC50 for ethyl acetate fraction and crude extract were better when compared to residual water fraction, but not to Trolox®. The nanoparticle formulation originated nanocapsules with unimodal size distribuition, negative zeta potential, and antiulcer activity in doses ten times lower. Conclusions: Passiflora serratodigitata L. contains alkaloids, tannins and flavonoids. The HPLC analysis determined the presence of five major flavonoids. The CE and its most flavonoid-rich fractions showed an expressive in vivo gastric mucosa protection against acidified ethanol induced lesion.

O gênero Maytenus, pertencente à família Celastraceae é um dos maiores da família, constituído por cerca de 225 espécies distribuídas nos trópicos. Espécies de Maytenus são utilizadas na medicina popular de diversos países. No Brasil, M. iliciflolia e M. aquifolium são amplamente usadas pela população como antiulcerogênicas, anti-inflamatórias e antitumorais. Desta forma, este trabalho propôs-se a estudar as folhas das espécies vegetais M. dasyclada Mart. e M. cassineformis Reiss., nativas do Rio Grande do Sul, caracterizando-as quanto a aspectos químicos e biológicos. Para isso, obteve-se extratos das folhas das espécies utilizando o aparelho de soxhlet e os seguintes solventes: hexano, acetato de etila e etanol, em ciclos de 12 horas consecutivas para cada solvente. Também foi obtido um extrato aquoso por decocção das folhas da espécie. Estes extratos foram analisados por técnicas cromatográficas (CLAE-UV e CLAE-UV-IES-MS) e quantificados através de espectroscopia no UV. Os extratos hexânico, acetato de etila e etanólico, de ambas as espécies, foram caracterizados quanto as atividades antioxidante (ensaios de TRAP, inibição de radicais hidroxil e óxido nítrico, e inibição da peroxidação lipídica e oxidação de proteínas) e anti-inflamatória (ensaio de quimiotaxia leucocitária), ambos in vitro. Através do ensaio cometa, in vitro, avaliouse o potencial genotóxico dos extratos. Por fim, os mesmos foram testados quanto a atividade antiulcerogênica in vivo, por meio de indução de úlceras agudas por etanol e anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). Parâmetros de secreção gástrica também foram avaliados (volume, pH e acidez total) pelo modelo de ligadura de piloro, e a produção de muco no conteúdo gástrico foi determinado. No intuito de elucidar possíveis mecanismos de ação gastroprotetor os ensaios de L-NAME e NEM foram desenvolvidos. As análises químicas revelaram a presença dos flavonoides quercetina e canferol nos extratos acetato de etila e etanólico das espécies, bem como a presença de derivados da galocatequina e derivados 3-7-Odiglicosilados de canferol e 3-O-triglicosilado de quercetina. O extrato acetato de etila de ambas as espécies demonstraram o maior conteúdo de polifenóis totais (53,58 ± 0,43 e 43,65 ± 0,80 mg/g de ácido gálico equivalente) e o maior conteúdo de flavonoides totais (3,72 ± 0,27 e 3,19 ± 0,32 mg/g de quercetina equivalente), para extratos de M. cassineformis e M. dasyclada, respectivamente. Os extratos das duas espécies demonstraram ainda um efeito inibidor importante da migração de leucócitos, obtendo valores de IC50 de 0,2594 μg/mL, 0,6114 μg/mL e 0,7560 μg/mL, para os extratos etanólico, acetato de etila e hexânico de M. dasyclada, respectivamente. Para M. cassineformis os valores de IC50 foram de 0,3182 μg/mL, 0,3751 μg/mL e 0,2916 μg/mL, para os extratos etanólicos, acetato de etila e hexânico, respectivamente. A atividade antioxidante dos extratos acetato de etila e etanólico das duas espécies foi demonstrada nos ensaios de atividade antioxidante total (TRAP), em que houve inibição significativa da quimioluminescência formada pelo luminol; e atividade contra os radicais hidroxil demonstrando efeito significativo na prevenção da degradação da desoxirribose. Os extratos foram ainda capazes de inibir a peroxidação lipídica, pelo ensaio de formação de TBARS, e oxidação de proteínas, pelo método do carbonil. Nenhum dos extratos pesquisados evidenciou efeito genotóxico no ensaio cometa in vitro. Os extratos acetato de etila e etanólico de M. dasyclada exerceram atividade antiulcerogênica demonstrada nos ensaios de úlcera induzida por etanol e AINEs, interferindo na secreção de ácido, e, também, interferindo nos mecanismos citoprotetores, aumentando a secreção de muco. Os mecanismos gastroprotetores podem estar relacionados ao efeito antioxidante, demonstrados pela inibição de óxido nítrico e compostos sulfidrila. Os resultados obtidos neste trabalho representam as primeiras contribuições para elucidar compostos químicos e potenciais atividades biológicas das espécies M. cassineformis e M. dasyclada. Os extratos demonstraram atividades biológicas promissoras, relacionadas ao alto conteúdo de compostos fenólicos presentes nas espécies. / The genus Maytenus, belonging to the Celastraceae family is one of the largest family, comprising about 225 species distributed in the tropics. Maytenus species are used in folk medicine in many countries. In Brazil, M. iliciflolia and M. aquifolium are widely used by the population as antiulcer, anti-inflammatory and antitumor. Thus, this project aimed to study the leaves of the plant species M. dasyclada Mart. and M. cassineformis Reiss., natives from Rio Grande do Sul, characterizing them as the chemical and biological aspects. Therefore, was held the extraction of the leaves of species using soxhlet and the following solvents: hexane, ethyl acetate and ethanol, in cycles of 12 hours consecutives for each solvent. Also an aqueous extract was obtained by decoction of the leaves of the species. These extracts were analyzed by chromatographic techniques (HPLC-DAD and HPLC-DAD-ESI-MS) and quantified by UV spectroscopy. The extracts hexane, ethyl acetate and ethanolic of both species were characterized for antioxidant activity (TRAP assay, inhibition of hydroxyl and nitric oxide radicals, and inhibition of lipid peroxidation and protein oxidation) and anti-inflammatory (chemotaxis assay), both in vitro. Through the comet assay in vitro, we evaluated the genotoxic potential of the extracts. Finally, they were tested for antiulcer activity in vivo, by induction of acute ulcers by ethanol and anti-inflammatory drugs. Gastric secretion parameters were also evaluated (volume, total acidity and pH) at pylorus ligature model, and the production of mucus in the gastric contents was determined. In order to elucidate possible mechanisms of gastroprotective action assays of L-NAME and NEM were developed. Chemical analysis revealed the presence of flavonoids quercetin and kaempferol in ethyl acetate and ethanolic extracts of species and the presence of gallocatechin derivatives and kaempferol 3- 7-O-diglicosidic and quercetin 3-O-triglicosidic. The ethyl acetate extracts of both species showed the highest amount of total polyphenols (53.58 ± 0.43 and 43.65 ± 0.80 mg gallic acid equivalent/g) and highest content of flavonoids (3.72 ± 0.27 and 3.19 ± 0.32 mg quercetin equivalents/g), for M. cassineformis and M. dasyclada extracts, respectively. The extracts of both species also showed an inhibitory effect on leukocyte migration importantly, getting IC50 values of 0.2594 μg/mL, 0.6114 μg/mL and 0.7560 μg/mL for ethanolic, ethyl acetate hexane and M. dasyclada respectively. For M. cassineformis the IC50 values were 0.3182 μg/mL, 0.3751 μg/mL and 0.2916 μg/mL, the ethanol extracts, ethyl acetate and hexane, respectively. The antioxidant activity of the ethyl acetate and ethanol extracts from both species was demonstrated in tests of total antioxidant activity (TRAP), in which there was significant inhibition of luminol chemiluminescence, and activity against hydroxyl radicals demonstrating significant effect in preventing the degradation of deoxyribose. The extracts were still able to inhibit lipid peroxidation by TBARS formation assay, and protein oxidation as measured by the carbonyl. Extract showed no genotoxic effects in the comet assay in vitro. The ethyl acetate and ethanolic M. dasyclada extracts exerted antiulcer activity demonstrated in the experimental ulcer induced by ethanol and NSAIDs, interfering in acid secretion, and also interfering with the cytoprotective mechanisms, increasing mucus secretion. Gastroprotector mechanisms may be related to antioxidant effects, demonstrated by the inhibition of nitric oxide and sulfhydryl compounds. The results obtained in this study represent the first contributions to elucidate chemical compounds and biological activities potential of the species M. cassineformis and M. dasyclada. The extracts showed promising biological activities, related to the high content of phenolic compounds present in the species.

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Scutia buxifolia Reissek belongs to the Rhamnaceae family and is popularly known as coronilha. The stem bark infusion is popularly used as cardiotonic, antihypertensive and diuretic. This work aims to determine the antimicrobial and antiviral activities and antiulcer capacity and the toxicity of S. buxifolia against Apis mellifera adults, as well as identify and extract the essential oil components, characterize the utilized extracts and fractions and isolate chemicals constituints. Stem bark and leaves of S. buxifolia were collected in the city of October 2007 in Dom Pedrito-RS (coordinates 30º 59'09''S and 54º27'44''W). The material is deposited in the herbarium of the Department of Biology UFSM cataloged under the registration number SMBD 10919. The dried plant material was ground and macerated using ethanol: water (70:30, v/v) as solvent. The crude extract was fractionated with solvents of increasing polarity (dichloromethane, ethyl acetate, n-butanol). Ethyl acetate and n-butanol fractions showed the best antimicrobial and antiviral activities. The crude extract of S. buxifolia (100, 200 and 400 mg/kg) reversed the gastric damage caused by ethanol in the stomach of rats in a dose-dependent manner. Moreover, the species showed no toxicity against Apis mellifera after 15 days of observation. The main components identified in the essential oil were spathulenol, β-cubebene, germacrene D and carvacrol. Phenolic acids (gallic, chlorogenic and caffeic acids) and flavonoids (rutin, quercetin, isoquercitrin, quercitrin and kaempferol) were the main compounds identified and quantified in the crude extract and fractions of S. buxifolia. Finally, sitosterol-3-O-β-D-glucoside, β-sitosterol and ursolic acid were isolated from the dichloromethane fraction of the species. Our results indicated that S. buxifolia have a beneficial role in the treatment and prevention of certain diseases, and the chemical compounds present in the species contribute to the properties found. / A espécie Scutia buxifolia Reissek pertence à família Rhamnaceae e é conhecida na medicina popular como coronilha. A infusão das cascas do caule da planta é utilizada popularmente como cardiotônica, hipotensora e diurética. O presente trabalho objetivou determinar a capacidade antimicrobiana, antiviral, antiúlcerogênica e a toxicidade de S. buxifolia frente a adultos de Apis mellifera, bem como, extrair e identificar os componentes do óleo essencial, caracterizar os extratos e frações utilizados e isolar constituintes químicos da espécie. As cascas do caule e as folhas de S. buxifolia foram coletadas em outubro de 2007 no município de Dom Pedrito-RS. O material está depositado no herbário do Departamento de Biologia da UFSM catalogado sob o número de registro SMBD 10919. O material vegetal foi seco, moído e macerado utilizando como solvente etanol:água (70:30, v/v). Fez-se fracionamento do extrato bruto com solventes orgânicos de polaridades crescentes (diclorometano, acetato de etila e n-butanol). O extrato bruto de S. buxifolia (100, 200 e 400 mg/Kg) reverteu os danos gástricos causados pelo etanol em estômago de ratos, de maneira dose-dependente. Além disso, a espécie não apresentou toxicidade frente a Apis mellifera após 15 dias de observação. Os principais componentes identificados no óleo essencial foram espatulenol, β-cubebene, germacreno D e carvacrol. Ácidos fenólicos (ácido gálico, ácido clorogênico e ácido cafeico) e flavonoides (rutina, quercetina, isoquercitrina, quercitrina e canferol) foram os principais compostos identificados e quantificados no extrato bruto e frações de S. buxifolia. Finalizando nosso estudo, sitosterol-3-O-β-D-glucosídeo, β- sitosterol e ácido ursólico foram isolados da fração diclorometano das cascas do caule da espécie. Nossos resultados indicam que S. buxifolia apresenta um papel benéfico no tratamento e prevenção de algumas enfermidades, e os compostos químicos presentes na espécie contribuem para as propriedades encontradas.

O gênero Maytenus, pertencente à família Celastraceae é um dos maiores da família, constituído por cerca de 225 espécies distribuídas nos trópicos. Espécies de Maytenus são utilizadas na medicina popular de diversos países. No Brasil, M. iliciflolia e M. aquifolium são amplamente usadas pela população como antiulcerogênicas, anti-inflamatórias e antitumorais. Desta forma, este trabalho propôs-se a estudar as folhas das espécies vegetais M. dasyclada Mart. e M. cassineformis Reiss., nativas do Rio Grande do Sul, caracterizando-as quanto a aspectos químicos e biológicos. Para isso, obteve-se extratos das folhas das espécies utilizando o aparelho de soxhlet e os seguintes solventes: hexano, acetato de etila e etanol, em ciclos de 12 horas consecutivas para cada solvente. Também foi obtido um extrato aquoso por decocção das folhas da espécie. Estes extratos foram analisados por técnicas cromatográficas (CLAE-UV e CLAE-UV-IES-MS) e quantificados através de espectroscopia no UV. Os extratos hexânico, acetato de etila e etanólico, de ambas as espécies, foram caracterizados quanto as atividades antioxidante (ensaios de TRAP, inibição de radicais hidroxil e óxido nítrico, e inibição da peroxidação lipídica e oxidação de proteínas) e anti-inflamatória (ensaio de quimiotaxia leucocitária), ambos in vitro. Através do ensaio cometa, in vitro, avaliouse o potencial genotóxico dos extratos. Por fim, os mesmos foram testados quanto a atividade antiulcerogênica in vivo, por meio de indução de úlceras agudas por etanol e anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). Parâmetros de secreção gástrica também foram avaliados (volume, pH e acidez total) pelo modelo de ligadura de piloro, e a produção de muco no conteúdo gástrico foi determinado. No intuito de elucidar possíveis mecanismos de ação gastroprotetor os ensaios de L-NAME e NEM foram desenvolvidos. As análises químicas revelaram a presença dos flavonoides quercetina e canferol nos extratos acetato de etila e etanólico das espécies, bem como a presença de derivados da galocatequina e derivados 3-7-Odiglicosilados de canferol e 3-O-triglicosilado de quercetina. O extrato acetato de etila de ambas as espécies demonstraram o maior conteúdo de polifenóis totais (53,58 ± 0,43 e 43,65 ± 0,80 mg/g de ácido gálico equivalente) e o maior conteúdo de flavonoides totais (3,72 ± 0,27 e 3,19 ± 0,32 mg/g de quercetina equivalente), para extratos de M. cassineformis e M. dasyclada, respectivamente. Os extratos das duas espécies demonstraram ainda um efeito inibidor importante da migração de leucócitos, obtendo valores de IC50 de 0,2594 μg/mL, 0,6114 μg/mL e 0,7560 μg/mL, para os extratos etanólico, acetato de etila e hexânico de M. dasyclada, respectivamente. Para M. cassineformis os valores de IC50 foram de 0,3182 μg/mL, 0,3751 μg/mL e 0,2916 μg/mL, para os extratos etanólicos, acetato de etila e hexânico, respectivamente. A atividade antioxidante dos extratos acetato de etila e etanólico das duas espécies foi demonstrada nos ensaios de atividade antioxidante total (TRAP), em que houve inibição significativa da quimioluminescência formada pelo luminol; e atividade contra os radicais hidroxil demonstrando efeito significativo na prevenção da degradação da desoxirribose. Os extratos foram ainda capazes de inibir a peroxidação lipídica, pelo ensaio de formação de TBARS, e oxidação de proteínas, pelo método do carbonil. Nenhum dos extratos pesquisados evidenciou efeito genotóxico no ensaio cometa in vitro. Os extratos acetato de etila e etanólico de M. dasyclada exerceram atividade antiulcerogênica demonstrada nos ensaios de úlcera induzida por etanol e AINEs, interferindo na secreção de ácido, e, também, interferindo nos mecanismos citoprotetores, aumentando a secreção de muco. Os mecanismos gastroprotetores podem estar relacionados ao efeito antioxidante, demonstrados pela inibição de óxido nítrico e compostos sulfidrila. Os resultados obtidos neste trabalho representam as primeiras contribuições para elucidar compostos químicos e potenciais atividades biológicas das espécies M. cassineformis e M. dasyclada. Os extratos demonstraram atividades biológicas promissoras, relacionadas ao alto conteúdo de compostos fenólicos presentes nas espécies. / The genus Maytenus, belonging to the Celastraceae family is one of the largest family, comprising about 225 species distributed in the tropics. Maytenus species are used in folk medicine in many countries. In Brazil, M. iliciflolia and M. aquifolium are widely used by the population as antiulcer, anti-inflammatory and antitumor. Thus, this project aimed to study the leaves of the plant species M. dasyclada Mart. and M. cassineformis Reiss., natives from Rio Grande do Sul, characterizing them as the chemical and biological aspects. Therefore, was held the extraction of the leaves of species using soxhlet and the following solvents: hexane, ethyl acetate and ethanol, in cycles of 12 hours consecutives for each solvent. Also an aqueous extract was obtained by decoction of the leaves of the species. These extracts were analyzed by chromatographic techniques (HPLC-DAD and HPLC-DAD-ESI-MS) and quantified by UV spectroscopy. The extracts hexane, ethyl acetate and ethanolic of both species were characterized for antioxidant activity (TRAP assay, inhibition of hydroxyl and nitric oxide radicals, and inhibition of lipid peroxidation and protein oxidation) and anti-inflammatory (chemotaxis assay), both in vitro. Through the comet assay in vitro, we evaluated the genotoxic potential of the extracts. Finally, they were tested for antiulcer activity in vivo, by induction of acute ulcers by ethanol and anti-inflammatory drugs. Gastric secretion parameters were also evaluated (volume, total acidity and pH) at pylorus ligature model, and the production of mucus in the gastric contents was determined. In order to elucidate possible mechanisms of gastroprotective action assays of L-NAME and NEM were developed. Chemical analysis revealed the presence of flavonoids quercetin and kaempferol in ethyl acetate and ethanolic extracts of species and the presence of gallocatechin derivatives and kaempferol 3- 7-O-diglicosidic and quercetin 3-O-triglicosidic. The ethyl acetate extracts of both species showed the highest amount of total polyphenols (53.58 ± 0.43 and 43.65 ± 0.80 mg gallic acid equivalent/g) and highest content of flavonoids (3.72 ± 0.27 and 3.19 ± 0.32 mg quercetin equivalents/g), for M. cassineformis and M. dasyclada extracts, respectively. The extracts of both species also showed an inhibitory effect on leukocyte migration importantly, getting IC50 values of 0.2594 μg/mL, 0.6114 μg/mL and 0.7560 μg/mL for ethanolic, ethyl acetate hexane and M. dasyclada respectively. For M. cassineformis the IC50 values were 0.3182 μg/mL, 0.3751 μg/mL and 0.2916 μg/mL, the ethanol extracts, ethyl acetate and hexane, respectively. The antioxidant activity of the ethyl acetate and ethanol extracts from both species was demonstrated in tests of total antioxidant activity (TRAP), in which there was significant inhibition of luminol chemiluminescence, and activity against hydroxyl radicals demonstrating significant effect in preventing the degradation of deoxyribose. The extracts were still able to inhibit lipid peroxidation by TBARS formation assay, and protein oxidation as measured by the carbonyl. Extract showed no genotoxic effects in the comet assay in vitro. The ethyl acetate and ethanolic M. dasyclada extracts exerted antiulcer activity demonstrated in the experimental ulcer induced by ethanol and NSAIDs, interfering in acid secretion, and also interfering with the cytoprotective mechanisms, increasing mucus secretion. Gastroprotector mechanisms may be related to antioxidant effects, demonstrated by the inhibition of nitric oxide and sulfhydryl compounds. The results obtained in this study represent the first contributions to elucidate chemical compounds and biological activities potential of the species M. cassineformis and M. dasyclada. The extracts showed promising biological activities, related to the high content of phenolic compounds present in the species.

Introdução: A família Passifloraceae se destaca dentre os principais grupos de plantas nativas utilizadas na medicina popular brasileira. Este trabalho descreve a química e farmacologia de Passiflora serratodigitata L. Objetivos: Determinar os principais grupos de substâncias ativas, quantificar flavonóides, estabelecer um perfil cromatográfico em cromatografia líquida (CLAE), estudar as atividades antiúlcera, anti-inflamatória e antioxidante do extrato bruto e frações de Passiflora serratodigitata, e comparar a atividade antiúlcera com uma formulação nanoencapsulada. Material e Métodos: Folha e caules secos de P. serratodigitata foram fornecidos pelo Instituto Agronômico de Campinas. O extrato bruto (EB) foi preparado por maceração seguida de percolação, e foi fracionado por partição líquido-líquido nas frações hexano, diclorometano, acetato de etila e aquosa. A triagem fitoquímica se direcionou para os principais grupos químicos relatado na família. O perfil cromatográfico para flavonóides foi realizado em cromatografia em camada delgada e CLAE. A quantificação de flavonóides foi determinada por espectrofotometria. As atividades anti-inflamatória e antiúlcera foram estudada em ratos Wistar. O modelo de úlcera aguda contou com lansoprazol como controle e os resultados foram analisados pelos softwares ImageProPlus® e XLStat®. A quantificação de flavonóides foi realizada em espectrofotômetro. A atividade antioxidante foi avaliada pela redução do DPPH. A formulação nanoparticulada foi caracterizada físico-quimicamente (tamanho de partícula, distribuição, potencial Zeta e eficiência de encapsulamento), e foi realizada uma comparação entre a atividade antiúlcera das nanopartículas com seus respectivos extratos não encapsulados. Resultados: A triagem fitoquímica revelou a presença de alcalóides, flavonóides e taninos. Os perfis cromatográficos apresentaram a presença de vários flavonóides, com predomínio na fração acetato de etila, e revelaram a presença de cinco compostos majoritários. Um destes compostos foi isolado, e apresentou estrutura semelhante ao neoflavonóide seratina, encontrada em literatura. A atividade anti-inflamatória apresentou resultado significativo apenas na dose de 400 mg/kg de EB, mas nenhum dos mediadores inflamatórios estudados foi inibido. A atividade antioxidante apresentou resultados satisfatórios, sendo a fração acetato de etila e o EB com atividade mais pronunciada, em convergência com a maior quantidade de flavonóides presentes nesses extratos. A atividade antiúlcera apresentou resultados extremamente significativos, com inibição total de úlcera para a fração acetato de etila, uma inibição superior a 70% para o EB e uma dose-dependência de inibição na fração aquosa. As nanopartículas formadas apresentaram distribuição unimodal de tamanho, potencial Zeta favorável e eficiência de encapsulamento superior a 80%. A atividade antiúlcera revelou proteção semelhante em doses dez vezes menores. Conclusões: Passiflora serratodigitata L. possui flavonóides, taninos e alcalóides. O perfil em CLAE acusou a presença de cinco compostos majoritários. O EB e as frações mais ricas em flavonóides apresentaram expressiva atividade gastroprotetora in vivo. As nanocápsulas apresentaram atividade semelhante em doses menores. / Introduction: The Passifloraceae family stands out among the main groups of native plants used in Brazilian folk medicine. This work describes chemical and pharmacological characterization of Passiflora serratodigitata L. Objectives: Determine the main groups of active substances, the total flavonoid content, establish a chromatographic profile in high performance liquid chromatography (HPLC), study the antiulcer, anti-inflammatory and antioxidant activities of the hydroalcoholic crude extract and its fractions of Passiflora serratodigitata, and compare the antiulcer activity with a nanoencasulated formula. Material & Methods: Dried leaves and stem of P. serratodigitata were provided by Instituto Agronômico de Campinas. The hydroalcoholic crude extract (HE) was prepared by maceration followed by percolation, and then it was fractioned by liquid-liquid extraction into hexane, dichloromethane, ethyl acetate and aqueous extracts. The phytochemical screening was directed to main groups presented in the family. The chromatographic profile for flavonoids was performed by thin-layer chromatography and HPLC. The flavonoid quantification was determinated by spectrophotometry. The antiulcer activity was studied in Wistar rats for three different HE ethylacetate and aquous fractions dosages, using lansoprazole as control. The ulcer was induced by an acidified ethanol solution (acute ulcer model), and the results were analyzed by the software ImageProPlus® and XLStat®. The flavonoid quantification was made by spectrophotometry. The anti-inflammatory activity was studied in Wistar rats. The antioxidant activity was studied by the DPPH method. Nanoparticle were physic-chemically characterized (size distribution, Zeta potential and encapsulation efficiency), and a comparison between nanoparticle and plant extracts\' antiulcer activity was performed. Results: The phytochemical screening revealed the presence of alkaloids, flavonoids and tannins. The chromatographic profile showed the presence of various flavonoids. The HPLC assay showed a major presence of flavonoids in ethyl acetate and aqueous fractions, and revealed five main components, one of which was identified as similar to the neoflavonoid serratin. The antiulcer activity showed a protection of about 73% for all doses of HE and total protection for the ethyl acetate and aqueous extracts. The flavonoid quantification reported 12.9% of flavonoids in HE, 11,9% in the ethyl acetate fraction, and 3.8% in the residual water fraction. The anti-inflammatory activity showed significant results only for crude extract dose of 400 mg/kg, but none of the inflammation mediators studied were inhibited. For the antioxidant activity, results of EC50 for ethyl acetate fraction and crude extract were better when compared to residual water fraction, but not to Trolox®. The nanoparticle formulation originated nanocapsules with unimodal size distribuition, negative zeta potential, and antiulcer activity in doses ten times lower. Conclusions: Passiflora serratodigitata L. contains alkaloids, tannins and flavonoids. The HPLC analysis determined the presence of five major flavonoids. The CE and its most flavonoid-rich fractions showed an expressive in vivo gastric mucosa protection against acidified ethanol induced lesion.

O gênero Maytenus, pertencente à família Celastraceae é um dos maiores da família, constituído por cerca de 225 espécies distribuídas nos trópicos. Espécies de Maytenus são utilizadas na medicina popular de diversos países. No Brasil, M. iliciflolia e M. aquifolium são amplamente usadas pela população como antiulcerogênicas, anti-inflamatórias e antitumorais. Desta forma, este trabalho propôs-se a estudar as folhas das espécies vegetais M. dasyclada Mart. e M. cassineformis Reiss., nativas do Rio Grande do Sul, caracterizando-as quanto a aspectos químicos e biológicos. Para isso, obteve-se extratos das folhas das espécies utilizando o aparelho de soxhlet e os seguintes solventes: hexano, acetato de etila e etanol, em ciclos de 12 horas consecutivas para cada solvente. Também foi obtido um extrato aquoso por decocção das folhas da espécie. Estes extratos foram analisados por técnicas cromatográficas (CLAE-UV e CLAE-UV-IES-MS) e quantificados através de espectroscopia no UV. Os extratos hexânico, acetato de etila e etanólico, de ambas as espécies, foram caracterizados quanto as atividades antioxidante (ensaios de TRAP, inibição de radicais hidroxil e óxido nítrico, e inibição da peroxidação lipídica e oxidação de proteínas) e anti-inflamatória (ensaio de quimiotaxia leucocitária), ambos in vitro. Através do ensaio cometa, in vitro, avaliouse o potencial genotóxico dos extratos. Por fim, os mesmos foram testados quanto a atividade antiulcerogênica in vivo, por meio de indução de úlceras agudas por etanol e anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). Parâmetros de secreção gástrica também foram avaliados (volume, pH e acidez total) pelo modelo de ligadura de piloro, e a produção de muco no conteúdo gástrico foi determinado. No intuito de elucidar possíveis mecanismos de ação gastroprotetor os ensaios de L-NAME e NEM foram desenvolvidos. As análises químicas revelaram a presença dos flavonoides quercetina e canferol nos extratos acetato de etila e etanólico das espécies, bem como a presença de derivados da galocatequina e derivados 3-7-Odiglicosilados de canferol e 3-O-triglicosilado de quercetina. O extrato acetato de etila de ambas as espécies demonstraram o maior conteúdo de polifenóis totais (53,58 ± 0,43 e 43,65 ± 0,80 mg/g de ácido gálico equivalente) e o maior conteúdo de flavonoides totais (3,72 ± 0,27 e 3,19 ± 0,32 mg/g de quercetina equivalente), para extratos de M. cassineformis e M. dasyclada, respectivamente. Os extratos das duas espécies demonstraram ainda um efeito inibidor importante da migração de leucócitos, obtendo valores de IC50 de 0,2594 μg/mL, 0,6114 μg/mL e 0,7560 μg/mL, para os extratos etanólico, acetato de etila e hexânico de M. dasyclada, respectivamente. Para M. cassineformis os valores de IC50 foram de 0,3182 μg/mL, 0,3751 μg/mL e 0,2916 μg/mL, para os extratos etanólicos, acetato de etila e hexânico, respectivamente. A atividade antioxidante dos extratos acetato de etila e etanólico das duas espécies foi demonstrada nos ensaios de atividade antioxidante total (TRAP), em que houve inibição significativa da quimioluminescência formada pelo luminol; e atividade contra os radicais hidroxil demonstrando efeito significativo na prevenção da degradação da desoxirribose. Os extratos foram ainda capazes de inibir a peroxidação lipídica, pelo ensaio de formação de TBARS, e oxidação de proteínas, pelo método do carbonil. Nenhum dos extratos pesquisados evidenciou efeito genotóxico no ensaio cometa in vitro. Os extratos acetato de etila e etanólico de M. dasyclada exerceram atividade antiulcerogênica demonstrada nos ensaios de úlcera induzida por etanol e AINEs, interferindo na secreção de ácido, e, também, interferindo nos mecanismos citoprotetores, aumentando a secreção de muco. Os mecanismos gastroprotetores podem estar relacionados ao efeito antioxidante, demonstrados pela inibição de óxido nítrico e compostos sulfidrila. Os resultados obtidos neste trabalho representam as primeiras contribuições para elucidar compostos químicos e potenciais atividades biológicas das espécies M. cassineformis e M. dasyclada. Os extratos demonstraram atividades biológicas promissoras, relacionadas ao alto conteúdo de compostos fenólicos presentes nas espécies. / The genus Maytenus, belonging to the Celastraceae family is one of the largest family, comprising about 225 species distributed in the tropics. Maytenus species are used in folk medicine in many countries. In Brazil, M. iliciflolia and M. aquifolium are widely used by the population as antiulcer, anti-inflammatory and antitumor. Thus, this project aimed to study the leaves of the plant species M. dasyclada Mart. and M. cassineformis Reiss., natives from Rio Grande do Sul, characterizing them as the chemical and biological aspects. Therefore, was held the extraction of the leaves of species using soxhlet and the following solvents: hexane, ethyl acetate and ethanol, in cycles of 12 hours consecutives for each solvent. Also an aqueous extract was obtained by decoction of the leaves of the species. These extracts were analyzed by chromatographic techniques (HPLC-DAD and HPLC-DAD-ESI-MS) and quantified by UV spectroscopy. The extracts hexane, ethyl acetate and ethanolic of both species were characterized for antioxidant activity (TRAP assay, inhibition of hydroxyl and nitric oxide radicals, and inhibition of lipid peroxidation and protein oxidation) and anti-inflammatory (chemotaxis assay), both in vitro. Through the comet assay in vitro, we evaluated the genotoxic potential of the extracts. Finally, they were tested for antiulcer activity in vivo, by induction of acute ulcers by ethanol and anti-inflammatory drugs. Gastric secretion parameters were also evaluated (volume, total acidity and pH) at pylorus ligature model, and the production of mucus in the gastric contents was determined. In order to elucidate possible mechanisms of gastroprotective action assays of L-NAME and NEM were developed. Chemical analysis revealed the presence of flavonoids quercetin and kaempferol in ethyl acetate and ethanolic extracts of species and the presence of gallocatechin derivatives and kaempferol 3- 7-O-diglicosidic and quercetin 3-O-triglicosidic. The ethyl acetate extracts of both species showed the highest amount of total polyphenols (53.58 ± 0.43 and 43.65 ± 0.80 mg gallic acid equivalent/g) and highest content of flavonoids (3.72 ± 0.27 and 3.19 ± 0.32 mg quercetin equivalents/g), for M. cassineformis and M. dasyclada extracts, respectively. The extracts of both species also showed an inhibitory effect on leukocyte migration importantly, getting IC50 values of 0.2594 μg/mL, 0.6114 μg/mL and 0.7560 μg/mL for ethanolic, ethyl acetate hexane and M. dasyclada respectively. For M. cassineformis the IC50 values were 0.3182 μg/mL, 0.3751 μg/mL and 0.2916 μg/mL, the ethanol extracts, ethyl acetate and hexane, respectively. The antioxidant activity of the ethyl acetate and ethanol extracts from both species was demonstrated in tests of total antioxidant activity (TRAP), in which there was significant inhibition of luminol chemiluminescence, and activity against hydroxyl radicals demonstrating significant effect in preventing the degradation of deoxyribose. The extracts were still able to inhibit lipid peroxidation by TBARS formation assay, and protein oxidation as measured by the carbonyl. Extract showed no genotoxic effects in the comet assay in vitro. The ethyl acetate and ethanolic M. dasyclada extracts exerted antiulcer activity demonstrated in the experimental ulcer induced by ethanol and NSAIDs, interfering in acid secretion, and also interfering with the cytoprotective mechanisms, increasing mucus secretion. Gastroprotector mechanisms may be related to antioxidant effects, demonstrated by the inhibition of nitric oxide and sulfhydryl compounds. The results obtained in this study represent the first contributions to elucidate chemical compounds and biological activities potential of the species M. cassineformis and M. dasyclada. The extracts showed promising biological activities, related to the high content of phenolic compounds present in the species.

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The species Croton argyrophyllus Kunth possesses an essential oil, composed of terpenes, flavonoids and alkaloids that has anti-inflammatory, antiulcerous antioxidant and analgesic activity, being thus a causative agent with gastroprotective action. Thus, the present study investigated the gastroprotective action of OE Of C. argyrophyllus (1, 3 and 10 mg / kg, vol) and the mechanisms of pharmacological action to this gastroprotective effect in acute acid induced ethanol induced ulcers in Swiss and male Swiss mice. In addition, the ability of this OE (1, 3, 10, 30 and 100 μg / mL) to inhibit K +, H + -ATPase pump activity was investigated in which homogenate prepared from rabbit gastric mucosa To isolate gastric microsomes. OE of C. argyrophyllus (1, 3 and 10 mg / kg) produced dose-dependent gastroprotection, reducing (P <0.001) the total and relative areas of the lesion in the acidified ethanol-induced ulcer model. The gastroprotective response caused by OE (3 mg / kg) was significantly attenuated (P <0.001) by the intraperitoneal treatment of the mice with yohimbine, N-ethylmaleimide (NEM), glibenclamide and indomethacin. The gastroprotection response of OE (3 mg / kg) was also reversed (P <0.01) by intraperitoneal pretreatment of mice with Nw-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride (L-NAME). The EO of the leaves of C. argyrophyllus (10, 30 and 100 μg / mL) was able to inhibit concentration of the proton pump activity (K +, H + -ATPase) in 37.0%, 80.5% and 76.8%, respectively (P <0.01), when using microsomes of the rabbit gastric mucosa. Collectively, the results demonstrate that C. argyrophyllus OE has gastroprotective and antisecretory activity. The results show that the essential oil of C. argyrophyllus has gastroprotective activity and the ability to inhibit proton pump activity. / A espécie Croton argyrophyllus Kunth posssui óleo essencial, composto por terpenos, flavonóides e alcaloides que possui atividades anti-inflamatória, antioxidante antiulcerosa e analgésica, sendo assim um pontecial agente com ação gastroprotetora, sendo assim, o presente estudo investigou a ação gastroprotetora do OE da C. argyrophyllus (1, 3 e 10 mg/kg, v.o.) e os mecanismos de ação farmacológicos a este efeito gastroprotetor em úlcera aguda induzida por etanol acidificado em camundongos Swiss de ambos os sexos e lagomorfos. Adicionalmente, investigou-se a capacidade deste OE (1, 3, 10, 30 e 100 μg/mL) em inibir a atividade da bomba de K+,H+-ATPase, no qual utilizou-se homogenato preparado a partir de mucosa gástrica de coelho para isolar microssomas gástricos. O OE da C. argyrophyllus (1, 3 e 10 mg/kg) produziu gastroproteção dose-dependente, reduzindo (P<0,001) as áreas total e relativa da lesão no modelo de úlcera induzida por etanol acidificado. A resposta gastroprotetora causada pelo OE (3 mg/kg) foi significativamente atenuada (P<0,001) pelo tratamento intraperitoneal dos camundongos com ioimbina, N-etilmaleimida (NEM), glibenclamida e indometacina. A resposta gastroprotetora do OE (3 mg/kg) foi também revertida (P< 0,01) pelo pré-tratamento intraperitoneal dos camundongos com Nw-nitro-L-arginina cloridrato do éster metílico (L-NAME). O OE das folhas de C. argyrophyllus (10, 30 e 100 μg/mL) foi capaz de inibir de forma concentração dependente a atividade da bomba de prótons (K+,H+-ATPase) em 37,0%, 80,5% e 76,8%, respectivamente (P<0,01), quando utilizou-se microssomas da mucosa gástrica de coelho. Coletivamente, os resultados demonstram que o OE da C. argyrophyllus possui atividade gastroprotetora e antissecretória. Os resultados encontrados demonstram que o óleo essencial da C. argyrophyllus possui atividade gastroprotetora e capacidade de inibir a atividade da bomba de prótons.

O jambeiro (Syzygium jambos (L.) Alston) constitui uma das diversas espécies frutíferas e medicinais pertencentes à família Myrtaceae. Popularmente, são atribuídas ao jambo propriedades antidiabética, antitussígena e contra dores de cabeça. A caracterização farmacobotânica da droga constituída de folhas foi realizada através de análise macro e microscópica, buscando características peculiares com objetivo de contribuir na identificação da droga vegetal. A triagem fitoquímica da droga indicou a presença de flavonóides, taninos e óleo volátil. O extrato hidroetanólico a 70%, obtido através de percolação, foi concentrado e liofilizado. O teor de taninos verificado na droga e no extrato foi de 21,9% e 43,3%, respectivamente. A droga apresentou 0,6% de flavonóides totais e o extrato, 1,2%. O extrato foi fracionado por solventes de polaridades diferentes (clorofórmio, acetato de etila, etanol e etanol a 50%). O perfil cromatográfico foi determinado para o extrato e frações. A toxicidade aguda foi avaliada através da administração oral do extrato a camundongos, em dose única de 5 g/kg. Como houve mortes, foi determinada a DL50 através da administração de 5 doses crescentes de extrato. O valor de DL50 encontrado foi de 4,68 g/kg. A atividade antimicrobiana do extrato foi avaliada através da determinação de concentração mínima inibitória (CMI) pelo método de diluição em meio líquido em tubos. Os microrganismos utilizados foram S. aureus, E. coli, A. niger e C. albicans. O extrato mostrou-se eficaz apenas contra S. aureus, apresentando CMI entre 200 e 300 &#181;g/mL. A avaliação da atividade antiúlcera do extrato e das frações foi realizada através de indução aguda por etanol acidificado. O extrato, administrado na dose de 400 mg/kg, apresentou resultados extremamente significativos nas ulcerações de nível III (hemorrágicas). As frações etanólica e clorofórmica mostraram-se efetivas nas ulcerações de nível II e III. A atividade antioxidante foi testada através da medida da velocidade de produção de malonildialdeído na lipoperoxidação espontânea de homogenato de cérebro de ratos. O extrato de S. jambos apresentou Q1/2=0,165 &#181;g/mL. / Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, is commonly employed in folk medicine to treat diabetes, cough and headaches. Dried leaves were morphologic and anatomically studied. Phytochemical screening of the powdered dried leaves indicates the presence of flavonoids, tannins and essential Gil. Hydroethanolic extracts (70%) were prepared by percolation and freeze-drying. The tannin content of dried leaves and extract was, respectively, 21,9% and 43,3%. The flavanoid content was 0,6% (dried leaves) and 1,2% (extract). Acute toxicity studies were performed afier oral administration of the leaf extract to mice, at a dose of 5 g/kg. The LD50 value for the extract (oral administration of five different doses) was 4,68 g/kg. The dilution method was used to determine the minimum inhibitory concentration (MIC) of S. jambos extract against Staphylococcus aureus strain ATCC 6538, Escherichia coli strain ATCC 10536, Candida albicans strain ATCC 10231, Aspergillus niger strain ATCC 16404. Hydroethanolic extract of leaves of S. jambos inhibited the growth of S. aureus (200 < MIC < 300 &#181;g/mL), but had no activity against E. coli, A. niger and C. albicans at 1000 &#181;g/mL. Previous oral administration of S. jambos extract (400 mg/kg) reduced significantly gastric injury induced by HCl/ethanol. In vitro antioxidant activity of S. jambos extract was evaluated by malondialdehyde (MOA) measure in a method based on the inhibition of spontaneous lipid peroxidation of brain homogenates. The Q1/2 value for the extract was 0,165&#181;g/mL.