A espécie Garcinia brasiliensis Mart. (sinonímia: Rheedia brasiliensis Planch e Triana) é uma planta também conhecida como “bacuri”. É uma espécie muito utilizada por suas propriedades farmacológicas. O presente estudo tem a finalidade de caracterizar quimicamente e avaliar a atividade biológica dos extratos etanólicos e aquosos das folhas, cascas e sementes da G. brasiliensis. O teor de compostos fenólicos totais, flavonoides e atividade antioxidante foram avaliados. O extrato que apresentou maior teor de compostos fenólicos foi o extrato aquoso da folha, com 343,98 ± 4,8 mg AG/g. O teores de flavonoides mais expressivos encontrados foram no extrato etanólico da semente e no extrato aquoso da folha, com valores respectivamente de 47,10 ± 0,2 e 45,62 ± 0,7 mg quercetina/g de extrato. Quanto à atividade antioxidante, o que apresentou maior atividade foi o extrato etanólico da semente, com 86,57 % de sequestro de radical DPPH. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelo teste de microdiluição em placa para bactérias e fungos. Considerando a CIM50, o extrato que se mostrou mais ativo foi o extrato aquoso da folha, com uma CIM50 de 1 μg/mL, atividade bem próxima ao do padrão cloranfenicol, que possui CIM50 de 0,975 μg/mL contra a bactéria S. aureus. Quanto à atividade antifúngica, constatou-se que nenhum extrato apresentou atividade contra a C. albicans na faixa de concentração testada e com exceção do extrato etanólico da folha, os outros extratos foram considerados bioativos contra a C. krusei. A caracterização química por cromatografia líquida de alta eficiência foi realizada no extrato aquoso da folha e detectou a presença da fukugetina-7’’-O-β-D-glicosídeo (fukugesídeo) e da fukugetina. Com este mesmo extrato realizou-se testes de citotoxicidade em fibroblastos humanos e linhagens tumorais, não apresentando toxicidade para as culturas celulares testadas. Foram preparadas formulações contendo este extrato aquoso de G. brasiliensis e com elas foram realizados testes de permeação e retenção cutânea em “Célula de Franz”. Por ser um produto natural oriundo de uma fonte renovável como as folhas, este extrato é um potencial candidato ao desenvolvimento de novos fármacos para tratar lesões da pele causados pelos microrganismos testados. / The species Garcinia brasiliensis Mart. (synonym: Rheedia brasiliensis Planch and Triana) is a plant also known as "bacuri”. It is a specie commonly used for its pharmacological property. The present study aims to chemically characterize and evaluate the biological activity of ethanol and aqueous extracts of leaves, bark and seeds of G. brasiliensis. The contents of total phenolics, flavonoids and antioxidant activity were evalueted. The leaf aqueous extract showed a high content of phenolic compounds with 343.98 ± 4.8 mg GA / g. The most significant amounts of flavonoids were found in the seed’s ethanolic extract and leaf’s aqueous extract, respectively, with values of 47.10 ± 0.2 and 45.62 ± 0.7 mg of quercetin / g of extract. For antioxidant activity, the most active was the seed’s ethanolic extract, with 86.57 % of scavenging activity. The antimicrobial activity was evaluated by microdilution plate test for bacteria and fungi. Considering the MIC50, the leaf’s aqueous extract was the most active, with a MIC50 of 1 mg / mL, activity very close to chloramphenicol as standard, which showed a MIC50 of 0.975 mg / mL against the bacteria S. aureus. For antifungal activity, no extract showed activity against C. albicans in the range of tested concentrations. Excluding the leaf’s ethanolic extract, all other extracts were considered bioactive against C. krusei. The chemical characterization by high performance liquid chromatography was performed on the leaf’s aqueous extract and it was detected the presence of fukugetin-7''-O-β-D- glucoside (fukugeside) and fukugetin. With this same extract it was carried out cytotoxicity tests in human fibroblasts and tumor cell lines, showing no toxicity of the cell’s cultures tested. Formulations containing G. brasiliensis aqueous extract were prepared and skin permeation and retention tests on "Franz cell" were performed. For being a natural product derived from a renewable source like leaves, this extract is a potential candidate of new drugs development for skin lesions treatment caused by microorganisms tested. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES

Nas últimas décadas, muito interesse tem sido dado aos materiais poliméricos anfifílicos pela sua capacidade de formação de partículas micelares em diversos solventes, inclusive aquosos, podendo ser usados como sistema para entrega e liberação controlada de fármacos e diversas outras aplicações. O presente estudo tem como objetivos principais a síntese e caracterização de um copolímero em bloco, anfifílico, para a formação de partículas poliméricas para a incorporação de fármacos. A síntese do copolímero foi realizada utilizando-se a técnica RAFT (Reversible Addiction Fragmentation Transfer), que é um sistema de polimerização radicalar controlada que possibilita a síntese de polímeros, com considerável controle do peso molecular e baixa polidispersão das cadeias, além de facilitar a obtenção de copolímeros do tipo dibloco. A vantagem da RAFT está baseada nos agentes de transferência de cadeia, que permitem à polimerização radicalar seguir como uma polimerização por condensação, ou seja, todas as cadeias crescendo ao mesmo tempo. A caracterização do material foi feita usando-se, principalmente, SEC multidetecção, RMN, espectrofotometria de UV/VIS e microscopia óptica. Os resultados da caracterização demonstram êxito na síntese e obtenção do copolímero, sendo obtido um copolímero anfifílico, solúvel em água e respondente ao pH. A dissolução desse material em água levou à formação de partículas da ordem de nanômetros, com potencial aplicação para a incorporação de fármacos. Também foram obtidos outros copolímeros anfifílicos, podendo vir a ser úteis em outras aplicações, tais como estabilização de emulsões e/ou em sistemas transdérmicos de liberação controlada. Os resultados obtidos demonstram também a vantagem da técnica RAFT sobre a chamada polimerização radicalar livre, no que diz respeito ao controle da polimerização e à baixa polidispersão das cadeias, fazendo dessa técnica uma fonte importante de materiais para essa aplicação em particular. / In the last decades, a great appeal has been given to amphiphilic polymeric materials for their property of self-assembly in micelles when in selective solvents. They can be used, for instance, as systems for drug delivery and several other applications. The present study aims at the synthesis and characterization of amphiphilic block copolymers, for the formation of polymer particles as potential drug delivery systems. The copolymers were synthetysed by the RAFT technique (Reversible Addiction Fragmentation Transfer), which is a variant of controlled radical polymerization. The RAFT is based on agents of chain transfer, which allow all the chains to grow at the same time during the polymerization, by this means the polydispersity is kept very low, as in a stepwise type polymerization. Additionally, the homopolymers made by RAFT can be easily elongated with different monomers, forming well-defined copolymers. The polymeric material characterization was made mainly by SEC multidetection, NMR, spectroscopy of UV/VIS, and optical microscopy. The results of the characterization show the synthesis was successful in obtaining the copolymer, being selected an amphiphilic copolymer, soluble in water and responsive to pH. The dissolution of the polymer in water results in nanosized particles with potencial application as drug deliverer. Other amphiphilic copolymers were obtained and they could become useful for other applications, such as stabilization of emulsions and transdermic drug delivery, to mention few. The results also demonstrate the advantage of RAFT technique on the so called free radical polymerization, in what concerns the control of polymerization and low polydispersity of the chains.

A polifenoloxidase (PFO) é uma enzima cúprica que catalisa a oxidação de difenóis em quinonas e tem ampla distribuição entre os vegetais. A atividade dessa enzima foi medida para a construção de um biossensor, para determinação de adrenalina, e os melhores resultados foram obtidos com a banana (Musa sp.). O cálculo da atividade enzimática proporcionou um valor de 974 UA (Unidades de Atividade). O biossensor foi construído com pasta de carbono, 50 UA em tampão fosfato (pH= 7,00) suportada em agulha de aço inoxidável ou tubo de polietileno. Constatou-se morosidade no restabelecimento da linha base a qual foi corrigida com a adição de H2O2 na solução diminuindo o tempo para 10 minutos. O biossensor (com polietileno) apresentou resposta linear para adrenalina, em solução tampão, entre 8,00x10-9 e 8,00x10-4 mol L-1 (LD = 8,00x10-9 mol L-1). Para amostras de medicamentos os resultados obtidos com o método proposto e com o método descrito na Farmacopéia Brasileira (1977) foram concordantes. Para amostras de sangue, usando calibração por ajuste de matriz, a faixa linear foi de 8,00x10-7 a 8,00x10-3 mol L-1 (LD = 8,00x10-7 mol L-1). Obteve-se 89,4 % nos testes de recuperação. Testes in vivo, onde os eletrodos foram inseridos na veia jugular de ratos Wistar, apresentaram resultados promissores. / Polyphenoloxidase (PPO) is a cupric enzyme that catalyzes the oxidation of diphenols in quinones and is widely distributed among the vegetables. The activity of this enzyme was measured for a biosensor construction for adrenaline determination, and the banana (Musa sp.) extract presented better results. The calculation of the enzymatic activity provided a value of 974 UA (Units of Activity). It was constructed biossensor with: carbon paste containing 50 UA in phosphate buffer (pH=7,00), into stainless steel needles or polyethylene tube. Slow reestablishment of the baseline was evidenced and it was corrected with the addition of H2O2 to the solution, decreasing the return time to 10 minutes. The biosensor (with polyethylene) provides a linear range from 8,00x10-9 to 8,00x10-4 mol L-1 (LOD = 8,00x10-9 mol L-1) in buffer solution for adrenalin. The results obtained with the proposed method and the Farmacopéia Brasileira (1977) was in agreement. For blood samples, using matrix matching calibration, the linear range was from 8,00x10-7 to 8,00x10-3 mol L-1 (LOD = 8,00x10-7). In the recovery tests, 89,4% of the added value was obtained. In vivo studies, electrodes were inserted in the jugular vein of the Wistar rat and showed promising results.

O captopril é anti-hipertensivo e vasodilatador utilizado na insuficiência cardíaca congestiva e encontra-se disponível, no mercado brasileiro, sob a forma de comprimidos e cápsulas magistrais. O objetivo deste estudo foi avaliar o perfil de dissolução do captopril na forma farmacêutica cápsulas magistrais, quando submetidas a diferentes condições de pH, aparelhagens, velocidades de agitação do meio de dissolução e métodos para quantificação. A validação do procedimento de dissolução e do método de análise foram alvo deste estudo. No desenvolvimento do teste de dissolução, diversas condições foram testadas: dois meios de dissolução HCl 0,1 M e HCl 0,01 M, aparelhagens pá e cesta e velocidade de agitação do meio de 50 rpm e 100 rpm. Foram retiradas alíquotas nos tempos de 5, 10, 15, 20 e 45 minutos. As concentrações do fármaco no meio foram determinadas por cromatografia líquida alta eficiência (CLAE), com fase móvel constituída de ácido fosfórico 0,11% (V/V) e metanol (45:55), C18, vazão da fase móvel de 1 mL/minuto e detecção a l 212 nm. Nestas condições o tempo de retenção obtido foi de 1,76 minutos. E por espectrofotometria com detecção também a l 212 nm. Os resultados mostraram que o método cromatográfico foi o mais adequado para avaliação de captopril na forma farmacêutica cápsulas, enquanto a técnica espectrofotométrica (recomendado pelas Farmacopéias Brasileira e Americana) apresentou baixa seletividade. O método cromatográfico é o único das técnicas estudadas capaz de identificar e quantificar o produto de degradação dissulfeto de captopril presente nas formulações de captopril. O procedimento de dissolução nas condições selecionadas foi preciso (farmácia A DPR=4,05%, farmácia B DPR=3,60% e farmácia C DPR=2,85%), exato (farmácia A=98,48%, farmácia B=98,80% e farmácia C=99,04%), específico. Na faixa de concentração de 15 mg/mL a 30 mg/mL houve linearidade (r=0,9996). Após avaliação estatística dos resultados obtidos sugerem-se as seguintes condições selecionadas para o teste de dissolução de captopril cápsulas meio HCl 0,01 M 900 mL, cesta, 50 rpm por 20 minutos e por CLAE, que demonstraram melhor capacidade de liberação do fármaco. Todas as cápsulas apresentaram resultados satisfatórios nos testes de qualidade a que foram submetidas das farmácias magistrais participantes. / Captopril is an anti-hypertensive and vasodilator agent utilized in the congestive cardiac insufficiency. Can be commercially found in Brazil in the form of tablets and compounded capsules. The aim of this study was to evaluate the dissolution profile of captopril in capsules obtained from compounded pharmacies (denominated A, B and C), when submitted to different conditions of pH, apparatus, stirring speed of dissolution media and analytical method. The validation of the dissolution procedure and the quantitation method were also evaluated. In the development of the dissolution test, several experimental conditions were tested: two dissolution media (0.1 M HCl and 0.01 M HCl, 900 ml), USP apparatus 1 and 2 and stirring speeds 50 and 100 rpm. Sample aliquots were withdrawn at 5, 10, 15, 20 and 45 minutes. The drug concentrations in dissolution medium were determined by liquid chromatography (HPLC) mobile phase mixture of phosphoric acid 0,11% (V/V) and methanol (45:55), UV detection at l 212 nm, C18 column, 5 mm, 25 ºC, at 1 ml/min flow rate and Rt around 1.76 min) and ultraviolet spectrophotometry (l 212 nm). The results showed that the chromatographic method was most suitable for captopril capsules evaluation, while the spectrophometric method (recommended by the Brazilian and the United States Pharmacopeias) presented low specificity. The chromatographic method is it possible to identify and to quantify the degradation product captopril disulfide, which may be present in captopril dosage forms. The dissolution procedure in the selected conditions was precise (pharmacy A RSD=4.05%, pharmacy B RSD=3.60% and pharmacy C RSD=2.85%), accurate (pharmacy A= 98.48%, pharmacy B= 98.80% and pharmacy C=99.04%), specific. The method was linear in the concentration range 15 mg/ml to 30 mg/ml (r=0,9996). With base in the statistical results pointed the selected conditions of dissolution test for capsules using, 900 ml of 0.01M HCl, basket apparatus, stirring speed 50 rpm, for 20 minutes showed better capacity of release drug assessed by HPLC. All capsules from participating compounding pharmacies presented satisfactory results in all tests assessed.

A gravidez é um período de intensas transformações na vida da mulher, as quais podem refletir diretamente em sua saúde mental. O que faz com que se observem aumentos de sintomatologias ou mesmo o desenvolvimento de transtornos psiquiátricos durante o pré-natal, entre eles a ansiedade e a depressão, que podem levar a graves consequências materno/fetais. O presente estudo teve como objetivo avaliar a presença da ansiedade e da depressão em gestantes. Trata-se de um estudo epidemiológico, descritivo-analítico, de corte transversal e abordagem quantitativa. A amostra foi composta por 209 gestantes que realizaram pré-natal em cinco Unidades de Atenção Primária à Saúde, no âmbito do Sistema Único de Saúde, geridas pela Secretaria Municipal de Saúde de um município do Sul do Estado de Minas Gerais, o que correspondeu a uma prevalência de 50%, 95% de confiança e margem de erro de 5%. Para a coleta de dados, que ocorreu de 16 de janeiro a 7 de março de 2013, foi utilizado a Escala Hospitalar de Ansiedade e Depressão para avaliação desses transtornos e um instrumento de caracterização das gestantes contendo as variáveis socioeconômicas e demográficas, história gestacional atual e pregressa, hábitos de vida e doença pré-existentes, eventos marcantes de vida e relações interpessoais. Para as análises estatísticas descritivas e analíticas dos dados foi utilizado o software SPSS, versão 17.0. Foram realizados os testes Qui-quadrado, Exato de Fisher, Shapiro-Wilk e Mann-Whitney e também calculado o rank médio e o odds ratio (razão de chances). As variáveis que apresentaram associação estatisticamente significativa com a ansiedade e a depressão foram incluídas no modelo de regressão logística. O estudo foi aprovado pelo Comitê de ética em Pesquisa da Universidade Federal de Alfenas sob parecer 113.129. Como resultado verificou-se que 26,8% (56) das gestantes apresentaram ansiedade no pré-natal e 14,8% (31), depressão. Evidenciou-se que a ocupação, o histórico de abortamento/ameaça de parto prematuro, a presença de complicações em gestações anteriores, o desejo materno em relação a gravidez, o número de abortamentos, a quantidade de cigarros consumidos por dia e o uso de drogas estão associados com a ocorrência da ansiedade na gravidez e que a depressão neste período esteve associada a classificação quanto ao número de gestações, o apoio familiar, o número de partos, o número de filhos, a quantidade de cigarros consumidos por dia, o consumo de bebida alcoólica, o uso de medicamentos diários, o histórico de transtorno mental, a presença de ventos marcantes nos últimos 12 meses e o histórico de violência doméstica. Este estudo evidenciou que a ideia da gravidez ser um período de pleno bem-estar para a totalidade das mulheres é equivocada e que há a necessidade de implementação de ações para prevenir transtornos psíquicos neste período por meio de triagem e monitoramento da saúde mental durante todo o pré-natal, visando a melhoria da assistência pré-natal e a redução dos desfechos obstétricos negativos para a saúde da mãe e do feto. / Pregnancy is a period of intense change in women's lives, which can directly reflect on their mental health. What causes are observed increases in symptomatology or even the development of psychiatric disorders during the prenatal period, including anxiety and depression, which can lead to severe maternal/fetal consequences. The present study aimed to assess the presence of anxiety and depression in pregnant women. This is an epidemiological, descriptive-analytical study, cross-sectional and quantitative approach. The sample consisted of 209 pregnant women who received prenatal care units in five Primary Health Care within the Health System, managed by the Municipal Health Secretary of a municipality in the southern state of Minas Gerais, which corresponded to a prevalence of 50%, 95% confidence and a margin of error of 5%. For data collection, which took place from January 16 to March 7, 2013, we used the Hospital Anxiety and Depression Scale for assessment of mood disorders and a tool for characterizing pregnant containing socioeconomic and demographic variables, current pregnancy history and past, lifestyle and pre-existing disease, striking events of life and interpersonal relationships. For descriptive and analytical statistical analyzes of the data using SPSS software, version 17.0 was used. Chi- square, Fisher exact, Shapiro-Wilk test and Mann-Whitney tests were performed and also calculated the average rank and the odds ratio (odds ratio). Variables that were significantly associated with anxiety and depression were included in the logistic regression model. The study was approved by the Ethics Committee in Research of the Federal University of Alfenas opinion under 113.129. As a result it was found that 26,8% (56) of the women had prenatal anxiety and 14,8% (31), depression. It was evident that the occupation, history of abortion/threatened premature labor, presence of complications in previous pregnancies, maternal desire in relation to pregnancy, the number of abortions, the number of cigarettes smoked per day and the use of drugs are associated with the occurrence of anxiety in pregnancy and depression in this period was associated rankings on the number of pregnancies, family support, the number of births, number of children, number of cigarettes smoked per day, beverage consumption alcohol, use of daily medications, history of mental disorder, the presence of winds striking the last 12 months and history of domestic violence. This study showed that the idea of ​​pregnancy is a period of total well -being for all women is wrong and that there is a need to implement actions to prevent mental disorders in this period through screening and monitoring of mental health throughout the prenatal care, for better prenatal care and reducing adverse health of the mother and fetus obstetric outcomes.

O gerenciamento em enfermagem é uma temática de extrema relevância na prática profissional do enfermeiro e tem sofrido mudanças dadas às condições das organizações de saúde no século XXI, marcadas por rápidas e significativas transformações. Este trabalho versa sobre a gerência de enfermagem em unidade de internação hospitalar. Tem como objetivo compreender o significado de gerenciar em unidades de internação sob a ótica dos enfermeiros, técnicos e auxiliares de enfermagem. Trata-se de um estudo de abordagem qualitativa, do tipo exploratóriodescritivo com corte transversal. Como referencial teórico para fundamentação do objeto de estudo, fez-se uso da Teoria das Representações Sociais de Serge Moscovici. Como referencial metodológico para realização das análises, optou-se pelo uso da Análise do Discurso, que na concepção adotada por Spink afilia-se à psicologia social e utiliza-se da ferramenta do Mapa de Associação de Idéias. A coleta de dados se deu por meio de entrevista semi-estruturada gravada, sendo utilizado um roteiro de perguntas aos enfermeiros, técnicos e auxiliares de enfermagem. A pesquisa foi apreciada e aprovada pelo Comitê de Ética em Pesquisa da UNIFAL, Alfenas, MG. A análise das entrevistas resultou em dois mapas de associação de ideias. O primeiro mapa, derivado das falas dos enfermeiros, foi denominado “O processo de gerenciar em Enfermagem” composto por três eixos que comportaram dois sub-eixos cada um. Os eixos foram intitulados: “O fazer do enfermeiro”, “Sentimentos”, e “O contexto”. Como sub-eixos foram identificados os temas: “Dimensão técnica”, “Dimensão comunicativa”, “Afetos positivos”, “Afetos negativos”, “Facilidades” e “Dificuldades”. O segundo mapa, originado das entrevistas dos técnicos e auxiliares de enfermagem, recebeu como título “O processo de trabalho gerencial em enfermagem na percepção dos técnicos e auxiliares, e agrega três sub-eixos: “Dimensão do fazer”, “Dimensão do relacionamento interpessoal” e “Dimensão do papel desejado”. A análise dos dados desvelou um processo gerencial desvinculado do cuidado ao paciente, que prioriza a dimensão técnica, pauta-se nos modelos racional de gerência e biomédico de assistência, se conforma às necessidades organizacionais e não dá conta de superar as contradições do contexto. Por outro lado, observou-se que coexiste, nesse espaço, as possibilidades de ação transformadora que se dão no cotidiano da práxis e são elaboradas a partir do senso comum dos atores envolvidos, favorecem a abertura à alteridade por meio da reaproximação do enfermeiro para com o cuidado e para com a equipe. Considera-se que um dos possíveis caminhos para superação dessa crise esteja no entrecruzamento entre a pesquisa e o ensino que levem em conta a realidade dos serviços de saúde. / The Nursing management is a theme of extreme relevance on nursing professional practice and has suffered changes, given health organizations conditions on XXI century, marked by fast and meaningful transformations. This work was about the nursing management in hospital ward. The objective was to understand the meaning of managing hospital ward from the perspective of nurses, technicians and nursing assistants. It was a qualitative study, descriptive, exploratory and cross-sectional. As theoretical reference was used the Social Representation Theory of Serge Moscovici, as methodological reference to perform the analyses was chosen the discourse analysis that by Spink’s understanding uses the tool of the Association of Ideas Map. For data collection was applied a semi-structured interview guide to nurses, technicians and nurse assistants. The research was considered and approved by the Research and Ethics Committee of UNIFAL, MG. The interview analysis resulted in two maps of ideas association. The first map, derived from nurses talking, was named “The nursing management process”, it was composed by three axes that contained two sub axis each one. The axes were entitled: “The nurse practice”, “Feelings” and “The context”. As sub axis the themes identified were: “Technical dimension”, “Communicative dimension”, “negative affects”, “positive affects”, “facilities” and “difficulties”. The second map, originated from technicians and nurse assistant’s interview, got the title “The nursing managerial work process on perspective of technicians and nurse assistants”, this map associates three sub axis: “Practice dimension” “interpersonal relationship” and “Dimension of desired role”. The data analysis has unveiled a managerial process unconnected with the patient care that prioritizes the technical dimension, this process seemed to be based on rational model of management and biomedical model of assistance, and so, adapt just to the organizational needs. Thereby, this model cannot overcome the context contradictions. On the other hand, it was observed that there were, in this area, some possibilities of transforming action, which occurs in the daily practice and are drawn up from common sense of the actor’s involved. It supports openness to otherness through the nurse approaching to the care and to the team. One of the possible paths considered to overcome this crisis relies on the intersection between the research and teaching that take into account the reality of health services.

Os dispositivos transdérmicos de liberação controlada apresentam diversas vantagens em relação à administração oral ou parenteral de fármacos, principalmente no controle prolongado da ação de fármacos. Nesse contexto, as formulações baseadas em quitosana, um polímero natural, têm apresentado grande potencial devido principalmente às suas características de atoxicidade, efeito promotor de absorção cutânea e propriedade de controle da liberação de fármacos. Os hidrogéis de quitosana são sistemas que permitem a difusão de água e moléculas através das cadeias poliméricas promovendo um controle na liberação de fármacos. A nicotina é um fármaco que possui a maioria das características físicoquímicas favoráveis para administração através da pele, no entanto existe a dificuldade na obtenção de sistemas que controlem a liberação transdérmica da nicotina por mais de 24 horas. Neste trabalho, hidrogéis de quitosana reticulados ou não, hidratados ou parcialmente secos, foram desenvolvidos e avaliados como sistemas para controlar a liberação transdérmica de nicotina. Todos os hidrogéis avaliados foram capazes de controlar a permeação cutânea in vitro da nicotina através da pele de orelha de porco por um período de 48 horas, seguindo cinética de ordem zero. O hidrogel de quitosana não reticulado e parcialmente seco liberou quantidades maiores de nicotina para a pele. Estudos de intumescimento dos géis parcialmente secos demonstraram que a reticulação diminuiu o grau de intumescimento e a difusão da água no sistema e desta forma o gel não reticulado foi capaz de absorver uma maior quantidade de água, favorecendo a difusão da nicotina para a pele. Através das análises térmicas foi possível prever a estabilidade térmica dos hidrogéis. Os géis também foram caracterizados por espectroscopia no Infravermelho que foi capaz de demonstrar a reticulação do gel de quitosana com o glutaraldeído. Foi possível concluir que os hidrogéis de quitosana não reticulados e parcialmente secos são promissores no controle da permeação cutânea in vitro da nicotina, apresentando grande potencial como sistemas para liberação transdérmica de nicotina. / The transdermal delivery systems present several advantages over oral or parenteral drug administration mainly at extend control of drug action. In this context, the formulations chitosan-based, a natural polymer, have shown great potential mainly due to its characteristics of low toxicity, on permeation enhancing properties and control of drug release. Nicotine is a drug that has the most favorable physicochemical characteristics for transdermal administration; however there is the difficulty in obtaining systems that control the transdermal delivery of nicotine over 24 hours. In the present work, chitosan hydrogels crosslinked or uncrosslinked, hydrated or partially dried, were developed and evaluated as transdermal delivery systems of nicotine. All hydrogels evaluated were able to control the in vitro skin permeation of nicotine through pig ear skin for a period of 48 hours following zero order kinetics. The chitosan hydrogel uncrosslinked partially dried released higher amounts of nicotine to the skin. Swelling studies of the partially dried gels showed that the crosslinking decreased the degree of swelling and the diffusion of water into the system and therefore the uncrosslinked gel was able to absorb a larger amount of water, favoring the diffusion of nicotine to the skin. By the thermal analysis was possible to provide for the thermal stability of the hydrogels. The gels were also characterized by infrared spectroscopy that was able to demonstrate the crosslinking of chitosan gel with glutaraldehyde. It was concluded that the partially dried chitosan hydrogels are promising in the control of nicotine permeation in vitro skin, showing great potential as systems for transdermal delivery of nicotine. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES

Plantas medicinais são utilizadas no tratamento e na cura de enfermidades desde a antiguidade. Pela sua riqueza química e farmacológica, têm sido alvo de crescentes estudos no intuito de comprovar atividades atribuídas pela crença popular ou mesmo obter novos compostos ativos. A família Clusiaceae compreende quarenta e nove gêneros de ampla distribuição. Entre eles está o gênero Rheedia, também conhecido como Garcinia, que é rico em uma considerável diversidade de compostos, tais como benzofenonas polipreniladas, flavonóides, proantocianinas e xantonas. A partir do extrato hexânico do pericarpo de Rheedia brasiliensis foi possível o isolamento de 3 benzofenonas, garciniafenona, guttiferona-A e 7- epi-clusianona. Tais compostos foram então avaliados in vitro e in vivo quanto a atividade antioxidante, utilizando diferentes técnicas. A determinação da atividade antioxidante dos compostos justifica-se pela comprovada relação entre os EROs/ERNs em várias doenças, incluindo câncer, arteriosclerose, artrite reumatóide, doenças inflamatórias. In vitro, foram avaliadas a atividade sequestrante de radicais DPPH, o poder redutor, a atividade quelante de íons ferro e in vivo a lipoperoxidação através da medida espectrofotométrica de espécies reativas ao ácido tiobarbitúrico. In vitro, a guttiferona foi o composto mais ativo, seguida da 7-epi-clusianona e por fim a garciniafenona, demonstrando que o grupo catecol é importante para a atividade antioxidante. Além disso, a atividade do extrato apresentou uma correlação positiva com a da 7-epi-clusianona, o que era esperado por ser o seu principal componente. Já no teste in vivo, os diferentes compostos, inclusive o extrato, em duas ou mais concentrações foram efetivos demonstrando inclusive um efeito hepatoprotetor comprovado pela diminuição da peroxidação lipídica e dos níveis das transaminases. / Medicinal plants have been used in the treatment and cure of illnesses for many, many years. Due to their chemical and pharmaceutical characteristics, an increasing number of studies have been conducted to prove their theoretical medicinal capabilities or to obtain new active components. The Clusiaceae family is made up of forty nine species that are widely distributed. One of these species is Rheedia, also known as Garcinia, which is rich in a wide range of components, such as polyisoprenylated benzophenones, flavonoids, proantocianenes and xanthones. Using the hexanic extract of Rheedia brasiliensis pericarp, it was possible to isolate three benzophenones, garciniaphenone, guttiferone-A and 7-epi-clusianone. These components were then evaluated for their antioxidant properties using different technical methods both in vitro and in vivo. The antioxidant properties of these compounds are justified by the relationship between the EROs and ERNs in various illnesses, including cancer, arteriosclerosis, rheumatic arthritis and inflammatory diseases. Tests were conducted in vitro to determine the scavenging capability of DPPH radicals, reducing power, ironchelating ability and, in vivo, lipoperoxidation through the spectrophotometric measurement of thiobarbituric acid reactive species. In vitro the guttiferone-A was the most active component, followed by the 7-epi-clusianone and, lastly, garciniafenone, demonstrating that the cathecol group is important for their antioxidant properties. Furthermore, the activity of the extract presented a positive correlation with the 7-epi-clusianone, which was expected to be the main component. The in vivo test, the different components, including the extract, in two or more concentrations, were effective, demonstrating a hepatoprotector effect proven by the reduction of lipid peroxidation and the transaminases levels.

As abelhas sem ferrão, ou meliponíneos, são assim chamadas por apresentarem este instrumento de defesa atrofiado. Pertencem à ordem Hymenoptera, à sub-família Meliponinae e são agrupadas em três tribos distintas: Meliponini, Trigonini e Lestrimelitini. Estão distribuídas nas zonas tropical e subtropical, nas Américas do Sul e Central, Malásia, Indonésia, África e Austrália. Possuem tamanho, forma e coloração variada e um nível de organização social comparável ao das abelhas Apis mellifera. Para a construção do ninho estas abelhas utilizam cera pura, cerume (mistura de cera e própolis) ou ainda o batume (mistura de própolis e barro, conhecida como geoprópolis). As espécies brasileiras são divididas em Meliponas e Trigonas, sendo uma das representantes mais populares a Uruçu (Melipona scutellaris). O objetivo deste trabalho foi analisar a própolis de uruçu (Melipona scutellaris) proveniente do estado da Bahia quanto a suas características físicas e químicas e algumas propriedades biológicas. A própolis analisada apresentou coloração marrom escura, flexível e odor acre. O teor de fenólicos totais pelo método de Folin-Ciocalteu foi de 0,105 mg /mg de própolis em equivalentes de ácido gálico. O extrato bruto da própolis demonstrou significativa atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus nos testes de antibiograma em difusão em ágar com diâmetro de halo de 27 mm e na determinação da concentração inibitória mínima (CIM), de 3,12 a 1,56 ppm. O extrato foi fracionado, fornecendo quatro frações, numeradas em ordem decrescente de polaridade (0- mais polar e 3- menos polar). Estas frações também foram avaliadas quanto à atividade antimicrobiana e antioxidante. A fração 3 demonstrou atividade antioxidante em relação ao radical DPPH menor que a observada para o extrato, sendo de 67,36% na concentração de 90 ppm. Avaliou-se ainda a atividade citotóxica do extrato bruto sobre nove linhagens de células tumorais humanas, tendo apresentado toxicidade para todas as linhagens de maneira dose-dependente. / The stingless bees are so called because they presented this defense tool atrophied. They belong to the order Hymenoptera, sub-family Meliponinae and are grouped into three distinct tribes: Meliponini, Trigonini and Lestrimelitini. They are distributed in tropical and subtropical areas in Central and South America, Malaysia, Indonesia, Africa and Australia. They have size, shape and color variation and a level of social organization comparable to that of bee Apis mellifera. For the construction of the nests some of these bess use the geopropolis (mixture of plant resins, wax and soil). The Brazilian species are divided into Melipona and Trigona and one of the most popular specie is Uruçu (Melipona scutellaris). The purpose of this study was to nalyse some physical, chemical and biological properties of Uruçu (Melipona scutellaris) propolis from the state of Bahia, Brazil.Propolis examined showed dark brown color, flexible and pungent odor. The content of phenolic compounds by the method of Folin-Ciocalteu was 0,105 mg/mg of propolis. The crude extract of propolis has significant antimicrobial activity against Staphylococcus aureus in the test of antibiogram by agar diffusion and in the determination of minimum inhibitory concentration (MIC), with a diameter of 27 mm of inhibition zone and MIC from 3.12 to 1.56 ppm. The most apolar fraction showed higher antimicrobial activity, with a diameter of 33 mm of inhibition zone for the fraction 5 and the MIC obtained was from 1.56 to 0.78 ppm. Was also evaluated the antioxidant activity using the DPPH radical scavenging activity and crude extract showed dose-dependent response, and 89.05% in the concentration of 90 ppm. The less apolar fraction showed the higher antioxidant activity against DPPH, it was 67.36% for the concentration of 90 ppm. We also evaluated the cytotoxic activity of the crude extract on eight cancer cell lines, and it showed toxicity in a dose-dependent manner. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES

A procura por novos agentes com acao antimicrobiana esta se intensificando nos ultimos anos, principalmente devido ao crescente aparecimento de linhagens de micro-organismos patogenicos resistentes aos farmacos disponiveis. Substancias naturais, como o eugenol, presente nos oleos essenciais de varias plantas, e alguns compostos heterociclicos, como os derivados benzoxazolicos, sao conhecidos por apresentarem diversas propriedades biologicas, incluindo acao antimicrobiana. Buscando a obtencao de novos produtos ativos contra micro-organismos, em especial fungos, empregou-se a estrategia de hibridizacao molecular para preparar moleculas mistas contendo residuos estruturais de eugenol e de nucleo benzoxazolico. As oito substancias finais propostas foram obtidas com sucesso a partir da ciclo-oxidacao de iminas ou ciclo-condensacao de amidas, ambas derivadas de o-aminofenois originados do eugenol ou de seu analogo, diidroeugenol. O metodo baseado na ciclo-condensacao de amidas mostrou-se mais simples e eficiente. Os produtos tiveram sua identidade confirmada por meio de espectroscopia no infravermelho e de ressonancia magnetica nuclear. Esses produtos foram avaliados como antimicrobianos contra especies patogenicas ou oportunistas de Candida (C. albicans, C. krusei, C. glabrata, C. parapsilosis e C. tropicalis) e contra bacterias Gram positiva (Staphylococcus aureus) e Gram negativa (Escherichia coli). Nenhum derivado benzoxazolico apresentou atividade antibacteriana ate 100 µg.mL-¹. Por outro lado, quatro benzoxazois, 9c, 9d, 10a e 10b, apresentaram acao contra pelo menos uma especie de Candida. O produto 10a foi o mais ativo contra C. albicans e C. krusei (CI_50 = 321 µM) e o benzoxazol 10b exibiu maior potencia contra C. glabrata (CI_50 = 332 µM). As quatro substancias ativas apresentaram valores de CI_50 melhores que os descritos para o eugenol, o qual foi ativo apenas contra C. krusei (CI_50 = 610 µM). Alem desse perfil antifungico, destaca-se que esses benzoxazois foram menos citotoxicos que o eugenol frente as celulas sanguineas mononucleares humanas. Mesmo esses benzoxazois nao tendo potencia superior ao farmaco de referencia empregado no ensaio biologico (fluconazol, CI_50 = 1,6 a 104,3 µM), representam moleculas ineditas passiveis de alteracao estrutural para otimizacao de atividade. / The search for new agents with antimicrobial activity is intensifying in recent years, mainly due to the increasing appearance of pathogenic micro-organisms strains resistant to available drugs. Natural substances such as eugenol, present in the essential oils of many plants, and some heterocyclic compounds such as benzoxazoles are known for their various biological properties, including antimicrobial activity. In order to obtain new active compounds against microorganisms, especially fungi, we applied the molecular hybridization strategy to prepare mixed molecules containing structural eugenol and benzoxazole cores. The final eight substances proposed have been successfully obtained from the oxidative cyclization of imines or cyclo-condensation of amides, both derived from o-aminophenols originated from eugenol or its analogue, diidroeugenol. The benzoxazoles obtained by amide intermediates was simpler and efficient. The products had their identities confirmed by infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance. These products were evaluated as antimicrobial agents against pathogenic or opportunistic species of Candida (C. albicans, C. krusei, C. glabrata, C. parapsilosis and C. tropicalis) and against Gram positive bacteria (Staphylococcus aureus) and gram negative (Escherichia coli). None of the benzoxazoles showed antibacterial activity up to 100 μg.mL-1. Moreover, four benzoxazoles, 9c, 9d, 10a and 10b, presented activity against at least one species of Candida sp. The product 10a was the most active against C. albicans and C. krusei (IC_50 = 321 μM) and benzoxazole 10b exhibited higher potency against C. glabrata (IC_50 = 332 μM). These four active substances showed better IC_50 values than those for eugenol, which was only active against C. krusei (IC_50 = 610 μM). In addition to this antifungal profile, it is noteworthy that these benzoxazoles were less cytotoxic than eugenol in human blood mononuclear cells assay. Although these derivatives have not shown greater potencies than that of the reference drug used in the test (fluconazole, IC_50 = 1.6 to 104.3 μM), they represent novel chemical entities capable of structural change for activity optimization. / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq