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Fruit Juices: Ellagic Acid Concentration and Sensory AppealKamau, Caroline M. 28 June 2007 (has links)
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Produtos derivados do camu-camu: efeito da secagem sobre elagitaninos e flavonoides, atividades antioxidante e antimicrobiana / Camu-camu ingredients: effect of drying on ellagitannins and flavonoids, and their antioxidant and antimicrobial activities.Fujita, Alice 20 August 2015 (has links)
O camu-camu (Myrciaria dubia Mc. Vaugh) tem demonstrado ser um fruto promissor devido ao potencial funcional, principalmente pelo alto teor de vitamina C e compostos fenólicos, em especial elagitaninos. Este trabalho teve como objetivo avaliar os efeitos sobre os compostos fenólicos dos processos de secagem de polpa comercial de camu-camu, por leito de jorro e atomização (spray-drying), em diferentes temperaturas e concentrações de agentes carreadores, comparando-os com os do processo de liofilização. Os pós obtidos foram comparados em relação ao teor total de compostos fenólicos, ácido ascórbico e proantocianidinas. Além disso, avaliou-se o potencial benéfico à saúde através da determinação da capacidade antioxidante in vitro , atividade antimicrobiana e inibição das enzimas α-amilase, α-glicosidase e enzima conversora da angiotensina (ECA). Avaliou-se também proteção e regeneração celulares em modelo de planárias (Dugesia trigrina). Complementarmente, os pós de camu-camu foram adicionados em leite de soja, que foram fermentados com bactérias produtoras de ácido láctico (L. helveticus ATCC 12046 e L. plantarum NCDO 1193), para verificar sua funcionalidade quando incorporados como ingredientes em alimentos funcionais. Os resultados mostraram que a secagem da polpa acarretou em perdas significativas de compostos bioativos, na ordem ácido ascórbico>fenólicos totais> proantocianidinas, e spray-drying>leito de jorro>liofilização. Os compostos fenólicos detectados nos pós de camu-camu foram elagitaninos, ácido elágico, derivados de quercetina, ácido siríngico e miricetina, por LC-TOF-MS. A liofilização foi a melhor técnica de secagem para a preservação dos compostos fenólicos, e também da capacidade antioxidante e de inibição enzimática. Além disso, os pós liofilizados e atomizado (contendo 6% goma arábica a 120 °C) foram mais efetivos contra Staphylococcus aureus que a ampicilina. Os extratos desses pós demostraram potencial para proteção celular e rejuvenescimento no modelo de planárias. E por último, o leite de soja enriquecido com o pó de camu-camu resultou em um produto com maior teor de fenólicos, alta capacidade antioxidante e propriedades anti-hiperglicêmica e anti-hipertensiva. Portanto, os pós de camu-camu são ricos em compostos fenólicos e tem potencial para serem acrescentados como ingredientes em alimentos para o controle dos estágios iniciais de diabetes tipo 2 e complicações associadas. / Camu-camu (Myrciaria dubia Mc. Vaugh) has demonstrated promising perspectives as a functional food, mainly due to high vitamin C and phenolic compounds contents, in particular ellagitannins. This study aimed to evaluate the effect of different drying processes (spouted bed drying, spray-drying) at selected temperatures and carrier concentrations, comparing to freeze-drying, on the contents and composition of phenolic compounds. The pulp powders were compared in relation to phenolic profiles, ascorbic acid and proanthocyanidins contents. Further, functional health potential was evaluated such as in vitro antioxidant capacity, antimicrobial activity and inhibition of α-amylase, α-glucosidase and angiotensin converting enzyme (ACE). It was also investigated cellular protection and regeneration in planaria (Dugesia trigrina) model. Additionally, camu-camu powders were added into soymilk and were fermented by lactic acid bacteria (L. helveticus ATCC 12046 and L. plantarum NCDO 1193) to verify their functionality as a functional food ingredient. The results showed that drying of the pulp led to significant losses of bioactive compounds, in the order ascorbic acid>total phenolics>proanthocyanidins, and spray-drying>spouted bed drying>freeze-drying. Phenolic compounds, such as ellagitannins, ellagic acid, quercetin derivatives, syringic acid and myricetin were detected in camu-camu by LC-TOF-MS. The freeze-drying was the best technique to preserve phenolic compounds, and also antioxidant capacity and enzyme inhibition. Besides that, freeze-dried and spray-dried (6% arabic gum at 120 °C) powders were more effective against Staphylococcus aureus than ampicillin. The extracts of those powders have desmonstrated potential to cellular protection and rejuvenation in planaria model. Finally, soymilk enriched with camu-camu powders resulted in more phenolic contents, high antioxidant capacity and anti-hyperglycemia and anti-hipertension properties product. To sum up, camu-camu powder is rich in phenolic bioactive profiles has potential as part of dietary strategies in the management of early stages of type 2 diabetes and associated complications.
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Crystal Engineering of Molecular and Ionic CocrystalsOng, Tien Teng 01 January 2011 (has links)
Solubility enhancement of poorly-soluble active pharmaceutical ingredients (APIs) remains a scientific challenge and poses a practical issue in the pharmaceutical industry. The emergence of pharmaceutical cocrystals has contributed another dimension to the diversity of crystal forms available at the disposal of the pharmaceutical scientist. That pharmaceutical cocrystals are amenable to the design principles of crystal engineering means that the number of crystal forms offered by pharmaceutical cocrystals is potentially greater than the combined numbers of polymorphs, salts, solvates and hydrates for an API. The current spotlight and early-onset dissolution profile ("spring-and-parachute" effect) exhibited by certain pharmaceutical cocrystals draw attention to an immediate question: How big is the impact of cocrystals on aqueous solubility? The scientific literature and in-house data on pharmaceutical cocrystals that are thermodynamically stable in water are reviewed and analyzed for trends in aqueous solubility and melting point between the cocrystal and the cocrystal formers. There is poor correlation between the aqueous solubility of cocrystal and cocrystal former with respect to the API. The log of the aqueous solubility ratio between cocrystal and API has a poor correlation with the melting point difference between cocrystal and API. Structure-property relationships between the cocrystal and the cocrystal formers remain elusive and the actual experiments are still necessary to investigate the desired physicochemical properties.
Crystal form (cocrystals, polymorphs, salts, hydrates and solvates) diversity is and will continue to be a contentious issue for the pharmaceutical industry. That the crystal form of an API dramatically impacts its aqueous solubility (a fixed thermodynamic property) is illustrated by the histamine H2-receptor antagonist ranitidine hydrochloride and HIV protease inhibitor ritonavir. For more than a century, the dissolution rate of a solid has been shown to be directly dependent on its solubility, cçterîs paribus. A century later, it remains impossible to predict the properties of a solid, given its molecular structure. If delivery or absorption of an API are limited by its aqueous solubility, aqueous solubility then becomes a critical parameter linking bioavailability and pharmacokinetics of an API. Since the majority of APIs are Biopharmaceutical Classification System (BCS) Class II (low solubility and high permeability) compounds, crystal form screening, optimization and selection have thus received more efforts, attention and investment. Given that the dissolution rate, aqueous solubility and crystal form of an API are intricately linked, it remains a scientific challenge to understand the nature of crystal packing forces and their impact upon physicochemical properties of different crystal forms. Indeed, the selection of an optimal crystal form of an API is an indispensable part of the drug development program. The impact of cocrystals on crystal form diversity is addressed with molecular and ionic targets in ellagic acid and lithium salts. A supramolecular heterosynthon approach was adopted for crystal form screening. Crystal form screening of ellagic acid yields molecular cocrystals, cocrystal solvates/hydrates and solvates. Crystal form screening of lithium salts (chloride, bromide and nitrate salts) afforded ionic cocrystals and cocrystal hydrates.
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Influência dos fatores ambientais sobre a concentração de compostos fenólicos nas folhas e na casca do caule de Lafoensia pacari A. St.-Hil. (Lythraceae) / Influence of environmental factors on the concentration of phenolic compounds in leaves and stem bark of A. Lafoensia pacari St.-Hil. (Lythraceae)SAMPAIO, Bruno Leite 29 November 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010-11-29 / In Brazil, the cerrado is holding out for 20 to 50% of plant species in the country, contributing to research on natural products. Among the medicinal plants of the cerrado, Lafoensia pacari A. St.-Hil., known as dedaleiro or pacari is widely used as an antipyretic, healing, antiinflammatory,
antidiarrheal, in gastritis and cancer. Studies have shown that extracts of L. pacari has antioxidant, anti-inflammatory, analgesic, antimicrobial and antidyspeptic activities. Among the groups of metabolites identified in L. pacari, stand out polyphenols, such as tannins and flavonoids, related to the its pharmacological activities. Due to the pharmacological importance of L. pacari, there is need for studies that may contribute to the standardization of plant parts as plant drug. Studies on the influence of environmental factors on production of the major groups of secondary metabolites of pacari are important because they contribute data to the cultivation and harvest, and to establish quantitative parameters of the plant drug metabolites. This study aimed to evaluate the influence of environmental factors like temperature, precipitation, mineral nutrients from soil and plant tissues on the concentration of secondary compounds in the leaves and bark of pacari. By spectrophotometric methods were determined levels of total phenols, tannins by protein
precipitation, hydrolysable tannins, total flavonoids and ellagic acid in leaves and stem bark of L. pacari, as well as levels of nutrients in these tissues during the period of one year in five
localities, with collections quarterly. Analysis was performed for the soil fertility of each collection site was the second standard procedure by EMBRAPA. The data were analyzed
using Canonical Redundancy Analysis and Hierarchical Cluster Analysis. The results, after statistical analysis, showed that the leaves of L. pacari there is a influence of seasonality, with
the temperature and leaf micronutrients (Cu, Fe, Mn, Zn) being the main factors of influence by environment and for the stem bark of L. pacari the location (region) where the specimen is collected is the main factor of variation in phenolic compounds, with soil fertility exerting greater influence on the stem bark. This study showed that for L. pacari climatic factors, nutritional status of plant tissue and soil conditions, exert influence on the phenolic compounds found in plant tissues analyzed from this plant. / No Brasil, o cerrado se destaca por deter de 20 a 50% das espécies vegetais do país, contribuindo para a pesquisa de produtos naturais. Dentre as plantas medicinais do cerrado,
Lafoensia pacari A. St.-Hil., conhecida como dedaleiro ou pacari, é amplamente utilizada como antipirético, cicatrizante, anti-inflamatório, antidiarréico, no tratamento de gastrite e
câncer. Estudos indicam que extratos de L. pacari apresentam atividade antioxidante, antiinflamatória, analgésica, antimicrobiana e antidispéptica. Dentre os grupos de metabólitos identificados em folhas e casca do caule de L. pacari, destacam-se os polifenóis, como taninos e flavonóides, relacionados às suas atividades farmacológicas. Devido à importância farmacológica de L. pacari, há necessidade de estudos que possam contribuir para a
padronização das partes da planta como matéria-prima vegetal. Estudos acerca da influência de fatores ambientais sobre a produção dos principais grupos de metabólitos secundários do pacari são importantes, pois contribuem com dados para o cultivo e coleta, e para estabelecer parâmetros quantitativos dos metabólitos da droga vegetal. Este trabalho teve como objetivo avaliar a influência de fatores ambientais como temperatura, precipitação, nutrientes minerais do solo e dos tecidos vegetais, sobre concentração dos principais metabólitos secundários das folhas e da casca do caule do pacari. Através de métodos espectrofotométricos foram
determinados os teores de fenóis totais, taninos por precipitação de proteínas, taninos hidrolisáveis, flavonóides totais e ácido elágico nas folhas e casca do caule de L. pacari,
assim como os níveis de nutrientes minerais nestes tecidos durante o período de um ano em cinco localidades, com coletas trimestrais. Foi realizada a análise de fertilidade para os solos de cada localidade de coleta segundo procedimento padronizado pela EMBRAPA. Os dados obtidos foram analisados através de Análise de Redundância Canônica e Análise de Agrupamento Hierárquico. Os resultados obtidos, após a análise estatística, demonstraram que para as folhas de L. pacari existe influência da sazonalidade, com a temperatura e os micronutrientes foliares (Cu, Fe, Mn, Zn) sendo os principais fatores de influência do ambiente e que para a casca do caule de L. pacari o local (região) em que o espécime se encontra é o principal fator de variação nos teores de compostos fenólicos, com a fertilidade do solo exercendo maior influência sobre a casca do caule. Este estudo sugere que para L. pacari, fatores climáticos, estado nutricional do tecido vegetal e às condições de solo exercem
influência sobre os teores de compostos fenólicos encontrados nos tecidos vegetais analisados desta planta.
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Efeitos protetores do ácido elágico sobre as lesões cardiovasculares causadas pela hipertensão em ratos / Ellagic acid improves the cardiovascular injuries induced by hypertension in ratsJordão, Juliana Bahia Reis 07 July 2016 (has links)
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Previous issue date: 2016-07-07 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG / Ellagic acid (EA) is a natural phenol found in many fruits, mainly in red fruits and nuts, which possessess antioxidant and antiproliferative properties. Hence, it was hypothesized that EA could improve the cardiovascular damage caused by hypertension. Hypertension was induced in male Wistar rats with L-NAME (60 mg/Kg/day in drinking water) for six weeks. EA was administered (10 or 30 mg/Kg/day) by gavage starting on the second week of hypertension induction until the end of the sixth week. The control group received only vehicle. The blood pressure was recorded every week by tail-cuff plethysmography. After six weeks, the rats were euthanized and the heart and kidney were removed and weighed in comparison with the body weight. The blood was collected in heparin vaccum tubes to nitrite/nitrate and alkaline phosphatase analysis. Aortas were isolated and cut into rings for isometric recordings in an organ bath and for histological assay with hematoxylin/eosin to evaluate vascular remodeling. The abdominal aorta was used for calcium quantification analysis. The high level of blood pressure (233.6±9.5 mmHg) was reduced (p<0.01) by treatment with AE 10 or 30 mg/Kg (194.3±11.8 and 183.1±8.3 mmHg, respectively). The plasmatic levels of nitrate/nitrite (NO metabolites) were reduced (p<0.05) in hypertensive rats and were
restored with the EA treatment. The vascular relaxations to acetylcholine and sodium nitoprusside and the contraction to phenylephrine were impaired in hypertensive group and they were improved after EA treatment. The plasmatic levels of alkaline phosphatase in the hypertensive group were increased and returned to control levels after EA treatment. In the aorta, the EA treatment resulted in lesser aortic wall thickening and lesser calcification. EA attenuates hypertension possibly improving the NO biodisponibility. The vascular response to acetylcholine, sodium nitroprusside and phenylephrine were impaired by hypertension and improved after treatment with EA. Moreover, alkaline phosphatase levels, calcium content and hypertrophy in aortas during hypertension were attenuated by treatment with EA. / O ácido elágico (AE) é um composto fenólico de ocorrência natural encontrado em várias frutas, principalmente frutas vermelhas e nozes, que possui propriedades antioxidantes e antiproliferativas. Logo, hipotetizou-se que o AE poderia melhorar os danos cardiovasculares causados pela hipertensão. A hipertensão foi induzida em ratos Wistar machos com N-nitro-L-arginina-metil-éster, L-NAME, (60 mg/Kg/dia) por seis semanas. O AE (10 ou 30 mg/Kg/dia) foi administrado por gavagem intragástrica a partir da segunda semana de indução da hipertensão até o final da sexta semana. O grupo controle recebeu apenas veículo. A pressão arterial sistólica (PAS) foi registrada semanalmente por pletismografia de cauda. Após seis semanas os ratos foram submetidos à eutanásia, o coração e o rim foram removidos e pesados em comparação com o peso corporal. O sangue foi coletado em tubos à vácuo heparinizados para análises de nitrito/nitrato e fosfatase alcalina. As aortas foram isoladas e segmentadas em anéis para registros de tensão isométrica em banho de órgãos e para análises histológicas com hematoxilina/eosina para avaliar remodelamento vascular. A aorta abdominal foi utilizada para a quantificação de cálcio. A elevada PA (233,6±9,5 mmHg) foi reduzida (p<0.01) com o tratamento com AE 10 e 30 mg/Kg/dia (194,3±11,8 e 183,1±8,3 mmHg, respectivamente). Os níveis plasmáticos de nitrito/nitrato (metabólitos do óxido nítrico, NO) estavam reduzidos (p<0,05) em ratos hipertensos e foram restaurados com o tratamento com AE. O relaxamento vascular provocado pela acetilcolina e pelo nitroprussiato de sódio, assim como a contração provocada pela fenilefrina estavam prejudicados no grupo hipertenso e melhoraram após o tratamento com AE. As dosagens plasmáticas de fosfatase alcalina no grupo hipertenso estavam aumentadas e retornaram aos valores observados no grupo controle, após o tratamento com AE. Na aorta, o tratamento com AE resultou em menor espessamento da parede aórtica e menor calcificação. O AE atenua a hipertensão possivelmente por melhorar a biodisponibilidade de NO. A resposta vascular à acetilcolina, nitroprussiato de sodio e fenilefrina foi melhorada após o tratamento com AE. Além disso, os níveis de fosfatase alcalina, o conteúdo de cálcio e a hipertrofia na aorta durante a hipertensão foram atenuados pelo tratamento com AE.
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Extrato de resíduo de goiaba como aditivo antioxidante na ração de codornas (Coturnix japônica) / Guava extract processing inclusion in the Japanese quail rations as an antioxidantXavier, Hyara Paula Fleuri 10 August 2017 (has links)
Submitted by Franciele Moreira (francielemoreyra@gmail.com) on 2018-02-09T13:52:40Z
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Previous issue date: 2017-08-10 / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG / The objective of this essay was to evaluate the use of guava extract processing as an antioxidant
additive on the diet of Japanese quail matrices about the parameters on the matrices fertile
performance on posture phase and the newborn quail parameters in the quality and internal health
resulted from the eggs of these matrices. Three experiments were done in the School of Veterinary
and Animal Science in the Federal University of Goiás (EVZ/UFG) and in all three of them, it was
adopted the completely randomized design (CRD). In the first experiment, 384 Japanese quail
matrices were used, 288 being females and 96 males, distributed in 4 groups, following the level of
guava extract inclusion on the diet of the matrices, with a recurrence of 6 times each group, in a
total of 12 females and 4 males in each recurrence. The levels of guava extract inclusion were
0,0%, 0,3%, 0,6% and 0,9%. In the second experiment, it were collected 162 eggs from each group
during three days and at the end of the third day they were put in the incubator, in a total of 648
eggs. In the third experiment, 432 eggs were collected and put in the incubator in a factorial
arrangement that considered two periods of preincubation storage – 216 eggs with nine days and
216 eggs with 3 days – and the four levels of guava extract inclusion on the diet of the matrices.
The performance data results were submitted to the variance analysis and the quality data of the
eggs were submitted to the regression analysis. The newborn quails quality parameters were
submitted to the regression analysis. The hatch window were submitted to the Tukey’s test, the
embryo diagnosis and the score percentage were assessed by Fisher’s exact test, the villus height
analysis and intestinal crypt depth were submitted to the variance analysis. It was adopted in all the
analysis 5% of probability. The use of guava extract has not influenced neither the birds’
performance nor the physicochemical quality of the eggs. In the second experiment, there was no
statistical difference to the percentage of total hatch and the percentage of hatch/fertile, hatch
window and the quality score of the newborn quails among the four levels of extract inclusion. The
birth dispersal in the group with 0,0% of guava extract inclusion was lower than the other
dispersions. 0,3% level of inclusion, the guava extract promoted improvements in the newborn
quails intestinal health. In the third experiment, the guava extract inclusion was able to standardize
the birth dispersal in both storage periods and promote the maintenance of the newborn quails
resulted from the eggs stored for nine days. This study concludes that the use of the guava extract
has not affected the matrices’ fertile performance and helped to standardize the hatch window as
well as promoting intestinal health of the newborn quails. / Objetivou-se avaliar o uso do extrato de resíduo de goiaba como um antioxidante zootécnico nas
dietas de matrizes de codornas Japonesas sobre os parâmetros de desempenho produtivo das
matrizes em fase de postura, qualidade de ovos, incubação e parâmetros de qualidade e
desenvolvimento intestinal das codornas neonatas oriundas de ovos dessas matrizes. Foram
realizados três experimentos no aviário experimental da Escola de Veterinária e Zootecnia da
Universidade Federal de Goiás (EVZ/UFG) e em todos adotou-se delineamento inteiramente
casualizado (DIC). No experimento 1, foram utilizadas 384 matrizes de codornas Japonesas, sendo
288 fêmeas e 96 machos, distribuídos em 4 tratamento, de acordo com o nível de inclusão do
extrato de goiaba na dieta das matrizes, com 6 repetições cada tratamento, num total de 12 fêmeas
e 4 machos em cada repetição. Os níveis de inclusão do extrato de goiaba foram: 0,0%, 0,3%, 0,6%
e 0,9%. No experimento 2, 162 ovos por tratamento foram coletados durante três dias e incubados
ao final do terceiro dia, num total de 648 ovos. No experimento 3, 432 ovos foram coletados e
incubados em esquema fatorial que considerava dois períodos de armazenamento pré incubação –
216 ovos com nove dias e 216 ovos com três dias – e os quatros níveis de inclusão do extrato de
goiaba na dieta das matrizes. Os resultados dos dados de desempenho foram submetidos à análise
de variância e os dados de qualidade de ovos foram submetidos à análise de regressão. Os
parâmetros de qualidade das codornas neonatas foram submetidos à análise de regressão. As
janelas de eclosão foram submetidas ao teste de Tukey, as análises de embriodiagnóstico e
percentagem de escore foram avaliadas pelo teste exato de Fisher, as análises de altura de
vilosidades e profundidade de criptas intestinais foram submetidas à análise de variância. Em todas
as análises adotou-se 5% de probabilidade. A utilização do extrato de goiaba não influenciou o
desempenho das aves nem a qualidade físico-química dos ovos. No experimento 2 não houve
diferença estatística para percentagem de eclosão total e percentagem de eclosão/férteis, janela de
eclosão e escore de qualidade das codornas neonatas entre os quatro níveis de inclusão do extrato.
A dispersão dos nascimentos no tratamento com 0,0% de inclusão de extrato de goiaba foi menor
do que as demais dispersões. Ao nível 0,3% de inclusão, o extrato de goiaba promoveu melhorias
no desenvolvimento intestinal das codornas neonatas. No experimento 3, a inclusão do extrato de
goiaba foi capaz de padronizar a dispersão dos nascimentos em ambos os períodos de
armazenamento e promover a manutenção do desenvolvimento intestinal das codornas neonatas
oriundas de ovos armazenados por nove dias. Conclui-se que o uso do extrato de goiaba não afetou
o desempenho produtivo das matrizes e auxiliou na padronização das janelas de eclosão bem como
no desenvolvimento intestinal das codornas neonatas.
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Obtenção de pellets a partir dos extratos líquidos padronizados de Brosimum gaudichaudii Trécul (Moraceae) ou Lafoensia pacari A. St.-Hil. (Lythraceae) / Production of pellets from the liquid extracts standardized Brosimum gaudichaudii Trécul (Moraceae) or Lafoensia pacari A. St. Hil. (Lythraceae)Silva Filho, Omar Paulino 11 July 2014 (has links)
Submitted by JÚLIO HEBER SILVA (julioheber@yahoo.com.br) on 2017-06-13T20:14:26Z
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Previous issue date: 2014-07-11 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Pellets are spherical solid oral dosage forms that can be used in the development of new pharmaceutical products with standardized plant extracts. Brosimum gaudichaudii Trécul (Moraceae) and Lafoensia pacari A. St.-Hil. (Lythraceae) are typical species from the Cerrado biome. The extract obtained from the roots of B. gaudichaudii is traditionally used in the treatment of vitiligo, its effectiveness is due to the presence of the chemical markers psoralen and bergapten. As for L. pacari, the barks of the branches and trunk are traditionally used in the treatment of gastric ulcers, highly valued for there anti-inflammatory and wound healing because of there ellagic acid content. For each of these species optimal extractive methods exist to obtain standardized liquid extracts. However there are no studies that propose the development of solid oral dosage forms from them. Thus, the present study is aimed at obtaining pellets from the standardized liquid extract of the B. gaudichaudii roots, furthermore to determine the efficiency of a photoprotector coating on the stability of psoralen and bergapten and also obtaining pellets with standardized liquid extract of the L. pacari barks from the branches and trunk. The B. gaudichaudii roots were collected in the city of Jussara, Goiás, and the L. pacari barks in Niquelândia, Goiás. Separately, the raw materials were cleaned, dried in an oven with forced air circulation, then subsequently milled for the extractive process. After the standard liquid extract of B. gaudichaudii had been obtained, six formulas were developed at bench scale. Among these, one stood out by the homogeneity of the lot and the sphericity of its pellets. This formula had been selected to be sacaled-up and it`s composition had been formed by 49.5% (w/w) of microcrystalline cellulose (MCC), 1% (w/w) of hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) and 49.5% (w/w) of that extract. The pellets obtained from the scaled formula were divided into two portions, one of them had been coated with a photoprotective layer and both were subjected to a photostability test. The degradation of the markers had been evident only in the uncoated pellets. The reduction of 1.87% (w/w) in the content of psoralen and 8.1% (w/w) in bergapten content had been observed after 3 J/cm2 exposure to UVB radiation. After exposing to 30 J/cm2 of UVA, there had been a reduction of 24.1% (w/w) of psoralen and 28.48% (w/w) of bergapten. Therefore, the application of the photoprotective coating had been an effective alternative and ensured the stability of the chemical markers after the test. With respect to the liquid extract of L. pacari, 13 formulas were obtained among which only two formed pellets whose batch homogeneity had been greater than 70%. Among them, only one had been chosen to obtain the first scaled-up model. With the production of the scaled-up batch, it had been observed that formulas prepared with a lower proportion of standardized liquid extract of L. pacari had enabled us to obtaing more homogeneous, spherical and a smoother pellets. Based on these results and due to the innovative character of the studies, this work can be used as a model for future trials designed to obtain pellets with standardized liquid extract of B. gaudichaudii or L. pacari. / Pellets são formas farmacêuticas sólidas orais esféricas que podem ser utilizadas no desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos a partir de extratos vegetais padronizados. Brosimum gaudichaudii Trécul (Moraceae) e Lafoensia pacari A. St.-Hil. (Lythraceae) são espécies típicas do bioma Cerrado. O extrato obtido das raízes de B. gaudichaudii é utilizado tradicionalmente no tratamento de vitiligo, cuja eficácia se deve pela presença dos marcadores químicos psoraleno e bergapteno. Quanto à espécie L. pacari, são tradicionalmente utilizados as cascas dos galhos e do tronco no tratamento de úlceras gástricas, cuja ação anti-inflamatória e cicatrizante é atribuída ao ácido elágico. Para cada uma destas espécies existem métodos extrativos otimizados para obtenção de extratos líquidos padronizados nos respectivos marcadores químicos. No entanto, não há estudos que proponham o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólida orais a partir destes. Assim, o presente trabalho teve como objetivo obter pellets a partir do extrato hidroalcoólico das raízes de Brosimum gaudichaudii, padronizado em psoraleno e bergapteno, determinar a eficácia do revestimento fotoprotetor na estabilidade do psoraleno e bergapteno, além de obter pellets com o extrato hidroalcoólico das cascas dos galhos e do tronco de Lafoensia pacari, padronizado em ácido elágico. As raízes de B. gaudichaudii foram coletadas no município de Jussara, Goiás, e as cascas dos galhos e do tronco de L. pacari em Niquelândia, Goiás. Separadamente, as matérias-primas vegetais foram limpas, secas em estufa com circulação forçada de ar, posteriormente trituradas para a obtenção dos respectivos extratos líquidos padronizados. A partir do extrato líquido padronizado de B. gaudichaudii, foram obtidas seis fórmulas em escala de bancada. Dentre estas, uma se destacou pela homogeneidade do lote e pela esfericidade dos pellets. Deste modo, a fórmula que se destacou foi selecionada e escalonada, sua composição é formada pela mistura de XX% (m/m) de celulose microcristalina (CMC), X% (m/m) de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) e 49,5% deste extrato. Os pellets obtidos a partir da fórmula escalonada foram divididos em duas partes, em uma foi aplicado o revestimento fotoprotetor e ambas foram submetidas ao ensaio de fotoestabilidade. Desse modo, a degradação dos marcadores foi evidente apenas nos pellets sem o revestimento, cuja redução de no teor de psoraleno e bergapteno foi igual a 1,87% (m/m) e 8,1% (m/m), após a exposição a 3 J/cm2 de radiação UVB. Após a exposição a 30 J/cm2 de UVA, houve a redução de 24,1% (m/m) de psoraleno e 28,48% (m/m) de bergapteno. Portanto, a aplicação do revestimento fotoprotetor foi uma alternativa eficaz e garantiu a estabilidade dos marcadores químicos após o ensaio. Com relação ao extrato líquido de L. pacari, foram obtidas 13 fórmulas, dentre as quais apenas duas formaram pellets cuja homogeneidade dos lotes foi superior a 70% e apenas uma foi escolhida como modelo para a obtenção do lote piloto. Com a produção do lote piloto foi observado que fórmulas elaboradas com menor proporção do extrato padronizado de L. pacari e a mecanização do processo de mistura dos componentes da fórmula, possibilitam a obtenção de pellets mais esféricos, homogêneos e com superfície menos irregular. Diante dos resultados obtidos e devido ao caráter inovador dos estudos realizados, este trabalho pode ser utilizado como modelo para ensaios futuros destinados a obtenção de pellets com o extrato líquido padronizado de B. gaudichaudii ou L. pacari.
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Produtos derivados do camu-camu: efeito da secagem sobre elagitaninos e flavonoides, atividades antioxidante e antimicrobiana / Camu-camu ingredients: effect of drying on ellagitannins and flavonoids, and their antioxidant and antimicrobial activities.Alice Fujita 20 August 2015 (has links)
O camu-camu (Myrciaria dubia Mc. Vaugh) tem demonstrado ser um fruto promissor devido ao potencial funcional, principalmente pelo alto teor de vitamina C e compostos fenólicos, em especial elagitaninos. Este trabalho teve como objetivo avaliar os efeitos sobre os compostos fenólicos dos processos de secagem de polpa comercial de camu-camu, por leito de jorro e atomização (spray-drying), em diferentes temperaturas e concentrações de agentes carreadores, comparando-os com os do processo de liofilização. Os pós obtidos foram comparados em relação ao teor total de compostos fenólicos, ácido ascórbico e proantocianidinas. Além disso, avaliou-se o potencial benéfico à saúde através da determinação da capacidade antioxidante in vitro , atividade antimicrobiana e inibição das enzimas α-amilase, α-glicosidase e enzima conversora da angiotensina (ECA). Avaliou-se também proteção e regeneração celulares em modelo de planárias (Dugesia trigrina). Complementarmente, os pós de camu-camu foram adicionados em leite de soja, que foram fermentados com bactérias produtoras de ácido láctico (L. helveticus ATCC 12046 e L. plantarum NCDO 1193), para verificar sua funcionalidade quando incorporados como ingredientes em alimentos funcionais. Os resultados mostraram que a secagem da polpa acarretou em perdas significativas de compostos bioativos, na ordem ácido ascórbico>fenólicos totais> proantocianidinas, e spray-drying>leito de jorro>liofilização. Os compostos fenólicos detectados nos pós de camu-camu foram elagitaninos, ácido elágico, derivados de quercetina, ácido siríngico e miricetina, por LC-TOF-MS. A liofilização foi a melhor técnica de secagem para a preservação dos compostos fenólicos, e também da capacidade antioxidante e de inibição enzimática. Além disso, os pós liofilizados e atomizado (contendo 6% goma arábica a 120 °C) foram mais efetivos contra Staphylococcus aureus que a ampicilina. Os extratos desses pós demostraram potencial para proteção celular e rejuvenescimento no modelo de planárias. E por último, o leite de soja enriquecido com o pó de camu-camu resultou em um produto com maior teor de fenólicos, alta capacidade antioxidante e propriedades anti-hiperglicêmica e anti-hipertensiva. Portanto, os pós de camu-camu são ricos em compostos fenólicos e tem potencial para serem acrescentados como ingredientes em alimentos para o controle dos estágios iniciais de diabetes tipo 2 e complicações associadas. / Camu-camu (Myrciaria dubia Mc. Vaugh) has demonstrated promising perspectives as a functional food, mainly due to high vitamin C and phenolic compounds contents, in particular ellagitannins. This study aimed to evaluate the effect of different drying processes (spouted bed drying, spray-drying) at selected temperatures and carrier concentrations, comparing to freeze-drying, on the contents and composition of phenolic compounds. The pulp powders were compared in relation to phenolic profiles, ascorbic acid and proanthocyanidins contents. Further, functional health potential was evaluated such as in vitro antioxidant capacity, antimicrobial activity and inhibition of α-amylase, α-glucosidase and angiotensin converting enzyme (ACE). It was also investigated cellular protection and regeneration in planaria (Dugesia trigrina) model. Additionally, camu-camu powders were added into soymilk and were fermented by lactic acid bacteria (L. helveticus ATCC 12046 and L. plantarum NCDO 1193) to verify their functionality as a functional food ingredient. The results showed that drying of the pulp led to significant losses of bioactive compounds, in the order ascorbic acid>total phenolics>proanthocyanidins, and spray-drying>spouted bed drying>freeze-drying. Phenolic compounds, such as ellagitannins, ellagic acid, quercetin derivatives, syringic acid and myricetin were detected in camu-camu by LC-TOF-MS. The freeze-drying was the best technique to preserve phenolic compounds, and also antioxidant capacity and enzyme inhibition. Besides that, freeze-dried and spray-dried (6% arabic gum at 120 °C) powders were more effective against Staphylococcus aureus than ampicillin. The extracts of those powders have desmonstrated potential to cellular protection and rejuvenation in planaria model. Finally, soymilk enriched with camu-camu powders resulted in more phenolic contents, high antioxidant capacity and anti-hyperglycemia and anti-hipertension properties product. To sum up, camu-camu powder is rich in phenolic bioactive profiles has potential as part of dietary strategies in the management of early stages of type 2 diabetes and associated complications.
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Ellagic Acid-Mediated CK2 Inhibition, A Natural, Multifunctional Strategy to Trigger Cervical Cancer Cell Death in Vitro and in VivoMohammad, Hanan Fathi 23 May 2012 (has links)
No description available.
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Caracterização e biodisponibilidade de derivados de ácido elágico da jabuticaba (Myrciaria jaboticaba) / Characterization and bioavailability of ellagic acid derivatives from jaboticaba (Myrciaria jaboticaba).Alezandro, Marcela Roquim 19 August 2013 (has links)
O ácido elágico é um composto fenólico presente em algumas frutas e sementes. As maiores fontes da dieta humana são as frutas conhecidas como berries, a romã e as nozes. Dentre as frutas nativas brasileira, a jabuticaba apresenta teores de ácido elágico comparáveis aos das berries. Além disso, a jabuticaba representa uma boa fonte de flavonoides e destaca-se pelo sabor apreciado e pelo grande número de frutos que oferece a cada floração. Dessa forma, os objetivos deste trabalho foram: caracterizar duas espécies de jabuticaba, Sabará e Paulista (Myrciaria jaboticaba (Vell.) Berg and Myrciaria cauliflora (Mart.) O. Berg), em diferentes estádios de maturação, assim como as frações polpa, casca e semente, quanto ao teor e perfil de flavonoides, ácido elágico livre e total, elagitaninos, proantocianidinas e capacidade antioxidante in vitro. Ainda, avaliar o efeito da administração de extrato bruto e/ou frações fenólicas da jabuticaba Sabará sobre o status antioxidante e perfil bioquímico de ratos Wistar diabéticos induzidos por estreptozotocina. As frações fenólicas de jabuticaba também foram testados em modelo de prevenção de obesidade e diabetes tipo 2 induzidas por dieta hiperlipídica em camundongos C57 Black 6. Também foi avaliado o efeito de extrato bruto e frações fenólicas da jabuticaba em culturas celulares de hepatócitos FAO, macrófagos J774.1 e músculo L6. A biodisponibilidade de derivados do ácido elágico também foi estudada, tanto em modelo in vitro de fermentação quanto in vivo em ratos Wistar. Os resultados demonstraram que existem diferenças nos teores de compostos bioativos entre as espécies, e entre os estádios de maturação. A variedade Sabará destacou-se em relação à capacidade antioxidante, teor de proantocianidinas e ácido elágico total, e por ser mais cultivada e consumida pela população, foi escolhida para continuar os estudos in vivo. Em culturas celulares, o tratamento com os extratos de jabuticaba foi capaz de inibir a produção de óxido nítrico em macrófagos e hepatócitos, e aumentou a captação de glicose em células musculares. Os animais diabéticos tratados com a jabuticaba apresentaram alterações do perfil lipídico plasmático, com reversão dos altos teores de colesterol total e triacilglicerídeos. Outros efeitos como a redução da peroxidação lipídica e aumento da capacidade antioxidante plasmática também foram observados. No modelo de prevenção de obesidade e diabetes tipo 2, o tratamento com os extratos fenólicos da jabuticaba melhorou a sensibilidade à insulina e a tolerância à glicose, mesmo diante do consumo de dieta hiperlipídica e incremento ponderal dos animais. O estudo da biodisponibilidade mostrou que os derivados do ácido elágico são metabolizados especialmente pela microbiota intestinal e seus derivados foram detectados no plasma, cólon, fígado, rins, músculo e cérebro dos animais. Estes resultados demonstraram que a jabuticaba pode ser considerada uma excelente fonte de compostos bioativos e o seu consumo pode ser associado à prevenção de alterações metabólicas causadas pelo diabetes e obesidade, como a dislipidemia e a resistência à insulina. / Ellagic acid is a phenolic compound present in several fruits and nuts. Walnuts and berries are some known sources. Among the Brazilian native fruits, jaboticaba shows ellagic acid content comparable to that of berries. In addition, jaboticaba is a good source of flavonoids and stands out due to its appreciated flavor and the large number of fruits produced in each flowering. In this way, this work aimed to characterize two species of jaboticaba, Sabará and Paulista (Myrciaria jaboticaba (Vell.) Berg and Myrciaria cauliflora (Mart.) O. Berg), in different ripening stages, as well as pulp, skin and seeds, in relation to the content and composition of flavonoids, free and total ellagic acid, ellagitannins, proanthocyanidins and in vitro antioxidant capacity. Besides, evaluate the effect of raw extract and solid-phase purified phenolic fractions from Sabará jaboticaba administration on antioxidante status and biochemical profile in streptozotocin-induced diabetic Wistar rats. The jaboticaba phenolic fractions were also tested on high-fat-diet-induced obesity and type 2 diabetes in C57BL/6 mice. The effect of phenolic fractions on glucose transport in L6 muscle cells and nitric oxide production in FAO hepatocytes and J774 macrophages were also assessed. The bioavailability of polyphenols from jaboticaba were studied using in vitro and in vivo methods. The results indicated that the phenolic compounds contents are different between the two species, and among the different ripening stages. Sabará species presented the highest amounts of proanthocyanidins and total ellagic acid, and the highest antioxidant capacity. For being the most cultivated and consumed, this species was chosen for the in vivo studies. In cell cultures, the jaboticaba extracts inhibited the nitric oxide production in macrophages and hepatocytes, and increased glucose uptake in L6 muscle cells. In streptozotocin induced diabetic animals, treatment with jaboticaba led to improvement in lipid profile, reducing the levels of total cholesterol and triacylglycerol. Reduction in lipid peroxidation and increase in antioxidant capacity were also observed. In high-fat-diet induced diabetic mice, the phenolic fractions improved insulin sensitivity and glucose tolerance, even when mice become obese. The bioavailability study revealed that the ellagic acid derivatives and other jaboticaba polyphenols were metabolized, especially by the colonic microbiota, and their metabolites were detected in plasma, colon, kidneys, liver, brain, muscle, and stomach. These results demonstrated that jaboticaba may be considered an excellent source of bioactive compounds, and its consumption can be related to reduced risk of metabolic disorders caused by diabetes and obesity, such as dyslipidemia and insulin resistance.
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