Pilocarpus pennatifolius Lemmaire (Rutaceae) é uma espécie nativa que ocorre nas regiões Sul, Sudeste, Centro-Oeste e Nordeste do Brasil, e é popularmente conhecida por jaborandi. Essa e outras espécies de Pilocarpus encontram-se em risco de extinção devido ao extrativismo (uso como planta medicinal) e ao desmatamento. O cultivo in vitro de P. pennatifolius foi realizado como uma alternativa para a produção de pilocarpina (princípio ativo do jaborandi). A cultura de células foi obtida em meio MS semi-sólido, suplementado com sacarose, como fonte de carbono, e tendo como reguladores de crescimento BAP, IAA e NAA. O tempo de duplicação da cultura de calos foi de 22 dias. A concentração do alcalóide, determinada por técnicas cromatográficas, foi de aproximadamente 0,1 µg/ mg de biomassa. Os ensaios enzimáticos referentes à biossíntese da pilocarpina tiveram como objetivo elucidar a etapa inicial de formação do anel imidazólico, além da localização desta reação na planta. Os experimentos realizados indicaram a presença da enzima histidina amino-transferase (HAT, EC 2.6.1.38) cuja atividade catalítica foi de 46,09 nKat/ mg de proteína, apenas no extrato protéico das raízes de P. pennatifolius. A determinação da composição do óleo essencial por CG e CG/EM indicou como constituintes majoritários os hidrocarbonetos tridecano (56,8 %) e pentadecano (25,5 %). Os sesquiterpenos não oxigenados constituíram cerca de 15 % do óleo obtido. / Pilocarpus pennatifolius Lemmaire (Rutaceae) is a native Brazilian species which is commonly known as jaborandi. This species is endangered due to its exploitation as medicinal plant and the increasingly deforestation. A callus culture of P. pennatifolius was established as an alternative source for pilocarpine production (the active compound of jaborandi). The cell culture was obtained in a semi-solid media, supplemented with sucrose as carbon source and as growth regulators, BAP, IAA e NAA. The doubling time for the callus culture was determined as 22 days. The concentration of the alkaloid, obtained by chromatographic techniques was ca. 0.1 µg/ mg dry weight. The enzymatic assays related to pilocarpine biosynthesis were carried out with the aim to elucidate the imidazole ring formation beyond identify the site were this reaction takes place. The results indicated the presence of the enzyme histidine ammonia transferase (HAT, EC 2.6.1.38) only in the protein extract obtained from the roots of P. pennatifolius. The catalytic activity for this enzyme was 46.09 nKat/ mg protein. Volatile constituents from the leaves were analyzed by GC and GC/MS and the major compounds were determined as the hydrocarbons tridecane (56.8 %) and pentadecane (25.5 %). Almost 15 % of the total composition was constituted of non-oxygenated sesquiterpenes.

Made available in DSpace on 2015-05-14T13:00:09Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 1776418 bytes, checksum: 744ac3ac5030bc552fceb05b70d06ca5 (MD5) Previous issue date: 2015-03-02 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Leishmaniasis is one of the neglected diseases. High cost, systemic toxicity, and diminished efficacy due to development of resistance by the parasites has a negative impact on the current treatment options. Thus, the search for a new, effective and safer antileishmanial drug becomes of paramount importance. Compounds derived from natural products may be a better and cheaper source in this regard. This study evaluated the in vitro, in vivo and in silico antileishmanial activity of Spiranthera odoratíssima (Rutaceae) fractions and isolated compounds, using promastigote and amastigote forms of different Leishmania species. J774 A.1 macrophage was used as the parasite host cell for the in vitro assays. Evaluations of cytoxicity, nitric oxide (NO), interleukin-10, interleukin-12, IFN-γ were obtained in vitro and expression of p38 mitogen activated protein kinase (p38 MAPK), NF-κB (p50 and p65) was studied by western blotting.in vivo and in silico analysis were carried out. In vitro experiments showed that the fruit hexanic fraction (Fhf) and its alkaloid skimmianine (Skm) have a significant (P<0·001) effect against L. braziliensis. This anti-L. braziliensis activity of Fhf and Skm was due to increased production of NO and attenuation of IL-10 production in the macrophages in contrast of IL-12 and IFN-γ levels increased at concentrations ranging from 1·6 to 40·0 μg/ml. Fhf and Skm showed expression of p38 and NF-κB, pathways involved in the production of Th1 cytokines and nitric oxide. In vivo testing showed reduction in lesion size in mice infected with L. braziliensis, as well as reduction in parasite burden in linfonode and spleen. The in silico assay demonstrated significant interaction between Skm and amino acid residues of NOS2.Skm is thus a promising drug candidate for L. braziliensis due to its potent immunomodulatory activity. / A leishmaniose é uma doença negligenciada cujo tratamento disponibilizado está associado a uma série de efeitos tóxicos, alto custo e diminuição da eficácia terapêutica devido ao aumento da resistência pelos parasitas. Assim, a pesquisa de novas drogas mais eficazes e seguras torna-se de grande importância. Compostos derivados de produtos naturais pode ser uma fonte mais eficaz e econômica para o tratamento desta parasitose. Este estudo avaliou a atividade leishmanicida da espécie Spiranthera odoratíssima (Rutaceae) testando suas frações e isolados in vitro, in vivo e in silico utilizando formas promastigota e amastigota de diferentes espécies de Leishmania em macrófagos J774 A.1. Os ensaios in vitro avaliaram citotoxicidade, produção de óxido nítrico (NO), produção de citocinas interleucina 10, interleucina 12 e IFN-γ. A expressão da proteína quinase p38 ativada por mitógeno (p38 MAPK) e NF-κB (p50 e p65) foi avaliada in vitro por western blotting. Os resultados observados in vitro da fração hexânica do fruto (Fhf) e seu alcaloide isolado esquimianina (Skm) demostraram uma significante ação leishmanicida (P<0·001) contra L. braziliensis. Esta ação foi associada ao aumento da produção de óxido nítrico e diminuição de IL-10 em macrófagos assim como aumento da produção de citocinas Th1 como Il-12 e IFNγ para as concentrações estabelecidas entre 1.6 a 40 μg/ml. Fhf e Skm demostraram induzir a expressão de p38 e NFκB, vias estas envolvidas na produção de citocinas Th1 e na indução de óxido nítrico. Os ensaios in vivo demostraram reduzir lesão em camundongos Swiss infectados com L. braziliensis, assim como foi reduzido à carga parasitária em linfonodos e baço destes animais. O ensaio in silico demonstrou interação significativa entre Skm e resíduos de aminoácidos de NOS-II. Estes resultados em conjunto sugerem que o alcaloide esquimianina é um candidato promissor contra L. braziliensis devido sua potente atividade imunomoduladora.

Pilocarpus pennatifolius Lemmaire (Rutaceae) é uma espécie nativa que ocorre nas regiões Sul, Sudeste, Centro-Oeste e Nordeste do Brasil, e é popularmente conhecida por jaborandi. Essa e outras espécies de Pilocarpus encontram-se em risco de extinção devido ao extrativismo (uso como planta medicinal) e ao desmatamento. O cultivo in vitro de P. pennatifolius foi realizado como uma alternativa para a produção de pilocarpina (princípio ativo do jaborandi). A cultura de células foi obtida em meio MS semi-sólido, suplementado com sacarose, como fonte de carbono, e tendo como reguladores de crescimento BAP, IAA e NAA. O tempo de duplicação da cultura de calos foi de 22 dias. A concentração do alcalóide, determinada por técnicas cromatográficas, foi de aproximadamente 0,1 &#181;g/ mg de biomassa. Os ensaios enzimáticos referentes à biossíntese da pilocarpina tiveram como objetivo elucidar a etapa inicial de formação do anel imidazólico, além da localização desta reação na planta. Os experimentos realizados indicaram a presença da enzima histidina amino-transferase (HAT, EC 2.6.1.38) cuja atividade catalítica foi de 46,09 nKat/ mg de proteína, apenas no extrato protéico das raízes de P. pennatifolius. A determinação da composição do óleo essencial por CG e CG/EM indicou como constituintes majoritários os hidrocarbonetos tridecano (56,8 %) e pentadecano (25,5 %). Os sesquiterpenos não oxigenados constituíram cerca de 15 % do óleo obtido. / Pilocarpus pennatifolius Lemmaire (Rutaceae) is a native Brazilian species which is commonly known as jaborandi. This species is endangered due to its exploitation as medicinal plant and the increasingly deforestation. A callus culture of P. pennatifolius was established as an alternative source for pilocarpine production (the active compound of jaborandi). The cell culture was obtained in a semi-solid media, supplemented with sucrose as carbon source and as growth regulators, BAP, IAA e NAA. The doubling time for the callus culture was determined as 22 days. The concentration of the alkaloid, obtained by chromatographic techniques was ca. 0.1 &#181;g/ mg dry weight. The enzymatic assays related to pilocarpine biosynthesis were carried out with the aim to elucidate the imidazole ring formation beyond identify the site were this reaction takes place. The results indicated the presence of the enzyme histidine ammonia transferase (HAT, EC 2.6.1.38) only in the protein extract obtained from the roots of P. pennatifolius. The catalytic activity for this enzyme was 46.09 nKat/ mg protein. Volatile constituents from the leaves were analyzed by GC and GC/MS and the major compounds were determined as the hydrocarbons tridecane (56.8 %) and pentadecane (25.5 %). Almost 15 % of the total composition was constituted of non-oxygenated sesquiterpenes.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-05-08T13:50:27Z No. of bitstreams: 1 carloscerqueiramagalhaes.pdf: 3616569 bytes, checksum: 800a65f64df624962bc369b208264534 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-17T13:43:41Z (GMT) No. of bitstreams: 1 carloscerqueiramagalhaes.pdf: 3616569 bytes, checksum: 800a65f64df624962bc369b208264534 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-17T13:43:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 carloscerqueiramagalhaes.pdf: 3616569 bytes, checksum: 800a65f64df624962bc369b208264534 (MD5) Previous issue date: 2012-07-13 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Hortia brasiliana Vand. Ex DC (Rutaceae), conhecida como "para-tudo" ou "casca-d'anta", tem sido usada na medicina popular como depurativa do sangue, para problemas estomacais, controle da diabetes, para combater febre, diarreia, vômito, doenças do fígado, cólicas renais e possui atividades anti-inflamatória, antimicrobiana e hipotensora. O presente trabalho teve como objetivo realizar uma caracterização química e avaliar as atividades antinociceptiva e anti-inflamatória dos extratos de H. brasiliana. Folhas, cascas do ramo lateral e cascas do tronco foram coletadas em Muriaé e Juiz de Fora, MG, para obtenção de óleos essenciais e extratos hexânicos, metanólicos e aquosos. Uma amostra de folhas foi utilizada para análise morfo-anatômica. A caracterização química dos extratos foi feita por CG-EM, CLAE-UV e CCD. A atividade antinociceptiva foi avaliada pelos testes de contorções abdominais, formalina e placa quente, enquanto a atividade anti-inflamatória pelos métodos de edema de pata e pleurisia. Os dados foram demonstrados como média±erro padrão e análise de variância seguida do teste de Newman-Keuls para medir o grau de significância (p < 0,05). A avaliação morfo-anatômica foliar demonstrou a presença de cavidades secretoras em vários tamanhos e estruturas com afloramento. Entre os componentes dos óleos essenciais destacaram-se: Epi-α-cadinol, zingibereno, Z-α-trans-bergamotol, E-β-guaieno, α-bisabolol, E-hidrato de sesquisabineno, β-sesquifelandreno, oplopanona, α-curcumeno, guaiol e óxido de cariofileno ainda não relatados na espécie. Os espectros de UV indicaram a presença de derivados do ácido cinâmico e flavonoides. Terpenoides, ácidos graxos, esteroides, ácidos fenólicos e cumarinas foram detectados por CCD. Os extratos hexânicos apresentaram atividades antinociceptiva e anti-inflamatória pelos métodos empregados. Os resultados obtidos sugerem que H. brasiliana é uma fonte de substâncias bioativas com atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode justificar o uso popular para algumas disfunções orgânicas. / Hortia brasiliana Vand. Ex DC (Rutaceae), known as "para-tudo" or "casca-d'anta" has been used in folk medicine as blood depurative, for stomach disorders, diabetes control, to combat fevers, diarrhea, vomiting, liver disease, renal colic and has anti-inflammatory, antimicrobial and hypotensive activities. The present work aims to perform a chemical characterization and evaluate the pharmacological activities of the extracts of H. brasiliana. Leaves, lateral branch barks and trunk barks were collected in Muriaé and Juiz de Fora, MG, to obtain essential oils and hexane, methanolic and aqueous extracts. A sample of leaves was used to analyze morphological and anatomical. The chemical characterization of the extracts was performed by GC-MS, HPLC-UV and TLC. The antinociceptive activity was evaluated by writhing, formalin and hot plate tests, while the anti-inflammatory activity by paw edema and pleurisy methods. The data are expressed as mean± standard error and analysis of variance followed by Newman-Keuls test to measure the degree of significance (p <0.05). The assessment of morphological and anatomical leaf showed the presence of secretory cavities in various sizes and glands with outcrop. Among the components of essential oils were identified: Epi-α-cadinol, zingiberene, Z-α-trans-bergamotol, E-β-guaiene, α-bisabolol, E-hidrato de sesquisabinene, β-sesquiphellandrene, oplopanone, α-curcumene, guaiol and caryophyllene oxide, not yet reportded in this species. UV spectra indicated the presence of cinnamic acid derivatives and flavonoid. Terpenoids, fatty acids, steroids, coumarins and phenolic acids were detected by TLC. The hexane extracts showed antinociceptive and anti-inflammatory for the employed methods. The results suggest that H. brasiliana is a source of bioactive compounds with antinociceptive and anti-inflammatory activities, which may justify the popular use in some organ dysfunctions.

Submitted by Pós graduação Farmácia (ppgfar@ufba.br) on 2017-05-25T19:41:07Z No. of bitstreams: 1 Manuela Lins dissertaçao.pdf: 3133304 bytes, checksum: e6accadb7738e958e08a3b18013607de (MD5) / Approved for entry into archive by Patricia Barroso (pbarroso@ufba.br) on 2017-05-29T17:25:55Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Manuela Lins dissertaçao.pdf: 3133304 bytes, checksum: e6accadb7738e958e08a3b18013607de (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-29T17:25:55Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Manuela Lins dissertaçao.pdf: 3133304 bytes, checksum: e6accadb7738e958e08a3b18013607de (MD5) / CAPES e FAPESB / As doenças infecciosas têm um papel marcante na história da humanidade, pois a descoberta dos primeiros antimicrobianos revolucionou o tratamento das infecções diminuindo seus índices de mortalidade. Porém, concomitantemente com a aplicação clínica das primeiras gerações de antimicrobianos, a resistência microbiana surgiu. A seleção de cepas resistentes se deve principalmente à utilização indiscriminada dos agentes antimicrobianos, à capacidade dos micro-organismos de adquirirem e disseminarem a resistência e à capacidade dos seres humanos de transmitir micro-organismos. As propriedades farmacológicas das plantas têm sido reconhecidas empiricamente durante séculos, plantas com propriedades medicinais são, desde a antiguidade, utilizados no tratamento de diversas doenças. O interesse por esses metabólitos se deve principalmente à capacidade de produzir compostos biologicamente ativos que podem servir de modelos para a síntese de novos fármacos. Além da atividade antimicrobiana de metabólitos extraídos de plantas, um novo conceito na utilização desses produtos vem sendo estudado, a associação com antimicrobianos sintéticos. O produto natural pode agir tendo como alvo o mecanismo de resistência microbiana ou agir de forma sinérgica com o antimicrobiano, através de mecanismo ainda não caracterizado. O objetivo desse trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana e sinérgica de duas espécies de plantas da família Rutaceae: Zanthoxylum tingoassuiba e Dictyoloma vandellianum. Os metabólitos naturais foram produzidos através da hidro destilação, no caso do óleo essencial, maceração a frio, para os extratos metanólico, hexânico, diclorometânico e partição para os extratos aquoso e acetato de etila. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelas técnicas da difusão em disco, difução em poço, macrodiluição em agar e microdiluição em caldo, descritas pelo CLSI. Enquanto o sinergismo foi avaliado através da associação dos extratos aos discos de antibiótico, na técnica da difusão em disco, e através da associação do óleo essencial, em concentrações subinibitórias (½ e ¼ da CIM) à solução antibiótica na técnica da microdiluição em caldo. Os resultados mostraram que o óleo essencial de Z. tingoassuiba e 08 dos 15 extratos testados apresentaram atividade antibacteriana frente a isolados de Staphylococcus aureus multirresistentes; que o óleo potencializou a ação das fluoroquinolonas diminuindo os valores de CIM em no mínimo 02 vezes; que alguns extratos de Z. tingoassuiba (metanólico e hexânico das folhas, hexânico e metanólico do caule) e o extrato diclorometânico da D. vandellianum potencializou a ação das fluoroquinolonas aumentando os halos de inibição de crescimento bacteriano e que, apesar de não ter sido observada atividade antifúngica, os metabólitos de D. vandellianum potencializaram a ação do fluconazol frente a isolados de Candida resistentes. Portanto, foi possível concluir que metabólitos extraídos das espécies em estudo possuem potencial antimicrobiano e sinérgico. / Infectious diseases have a remarkable role in the history of humanity, since the discovery of the first antimicrobial revolutionized the treatment of infections by decreasing their mortality rates. However, concurrently with the clinical application of the first generation of antibiotics, antimicrobial resistance has emerged. The selection of resistant strains is mainly due to indiscriminate use of antimicrobial agents, the ability of microorganisms to acquire and spread resistance and the ability of humans to transmit microorganisms. The pharmacological properties of plants have been known empirically for centuries, the plants with medicinal properties are since ancient times, used in treating of various diseases. Interest in these metabolites is mainly due to the ability to produce biologically active compounds that can serve as models for synthesizing new drugs. Besides the antimicrobial activity of metabolites from plants, a new concept in the use of these products is being studied, the association with synthetic antimicrobial. The natural product may act to the target, the mechanism of microbial resistance or act synergistically with the antimicrobial agent through mechanism not yet characterized. The aim of this study was to evaluate the antimicrobial activity and synergy of two plant species of the family Rutaceae: Zanthoxylum tingoassuiba and Dictyoloma vandellianum. The natural metabolites were produced through the hydro distillation in the case of essential oil, cold maceration for the methanol, hexane and dichloromethane extract, and partition for the aqueous and ethyl acetate estract. Antimicrobial activity was evaluated by the techniques disc diffusion, diffusion in well, macrodilution in agar and microdilution in broth, described by CLSI. While synergism was evaluated by combining the extracts of the antibiotic disks in the disk diffusion technique, and through association of the essential oil at concentrations subinibitory (½ and ¼ of the MIC) of antibiotic solution in broth microdilution technique. The results show that the essential oil of Z. Tingoassuiba and 08 of the 15 extracts showed antibacterial activity against multidrug-resistant Staphylococcus aureus, that oil enhanced the action of fluoroquinolones decreased MIC values in at least 02 times, that some extracts of Z. tingoassuiba (hexane and methanol extracts of leaves, hexane and methanol of stem) and dichloromethane extract of D. vandellianum potentiated the action of fluoroquinolones increased the inhibition of bacterial growth and, although not observed antifungal activity, the metabolites of D. vandellianum potentiated the action against fluconazole-resistant Candida isolates. Therefore, we concluded that metabolites extracted from the species under study have potential antimicrobial and synergistic.

Made available in DSpace on 2016-06-02T20:34:07Z (GMT). No. of bitstreams: 1 1955.pdf: 5674571 bytes, checksum: 8343a92ca8c330573a90a68bfe13d958 (MD5) Previous issue date: 2008-04-18 / Financiadora de Estudos e Projetos / The species R. praetermissa is native from Amazonia. Plant recently classified, it does not give biological and/or chemical in the literature. This fact has led to this study, which can lead to the correct chemosystematic positioning of the genus within the family Rutaceae. From the phytochemical study of the roots of R. praetermissa concluded in 2005, mainly were found alkaloids derived from tryptophan and limonoids. The second step was the phytochemical study of some fractions of the dichloromethane extract of the roots and the extracts of the stem and leaves of the species. Alkaloids have been isolated and identified (indole, furoquinolines and quinolones), triterpenes (cycloartanes and friedelanes), steroids and a derivative of cinnamic acid. Among the substances found can highlight four substances not reported in the literature: two alkaloids, a diterpene and the derivative of cinnamic acid. A collection of 120 natural products isolated by the group of Natural Products/UFSCar was subjected to a series of enzymatic reactions that explained the mechanism of action of the substances considered active against photosynthesis in vitro in chloroplasts isolated from the leaves of spinach. It was possible to clarify the mechanism of action of 30 substances, which allowed so far, the publication of articles in indexed international journals and conferences (nationals and internationals). The prospects are quite interesting, especially as regards the implementation of this new line of research, not only in the Department of Chemistry (UFSCar), but also in Brazil, so that later are found models for new herbicides inhibitors of photosynthesis. / A espécie R. praetermissa é nativa da Amazônia. Planta recentemente classificada, não apresenta dados biológicos e/ou químicos na literatura. Este fato levou a realização deste estudo, o que pode levar ao correto posicionamento quimiossistemático do gênero dentro da família Rutaceae. A partir do estudo fitoquímico das raízes de R. praetermissa concluído em 2005, foram encontrados principalmente alcalóides derivados do triptofano e limonóides. Nesta segunda etapa foi realizado o estudo fitoquímico de algumas frações do extrato em diclorometano das raízes e ainda os extratos do caule e folhas da espécie. Foram isolados e identificados alcalóides (indólicos, furoquinolínicos e quinolônicos), triterpenos (cicloartanos e friedelano), esteróides e um derivado do ácido cinâmico. Dentre as substâncias encontradas podemos destacar quatro substâncias não relatadas na literatura: dois alcalóides, um diterpeno e um derivado do ácido cinâmico. Uma coleção de 120 produtos naturais isolados pelo grupo de PN/UFSCar foi submetida a uma série de reações enzimáticas que esclareceram o mecanismo de ação das substâncias consideradas ativas frente à inibição da fotossíntese in vitro em cloroplastos isolados das folhas de espinafre. Foi possível esclarecer o mecanismo de ação de 30 substâncias, o que possibilitou até o momento, a publicação de artigos em revistas indexadas internacionais e congressos (nacionais e internacionais). As perspectivas são bastante interessantes, principalmente no que diz respeito à implantação desta nova linha de pesquisa não só no Departamento de Química (UFSCar), mas também no Brasil, para que posteriormente sejam encontrados modelos para novos herbicidas inibidores da fotossíntese.

Made available in DSpace on 2016-06-02T20:35:06Z (GMT). No. of bitstreams: 1 TeseARPA.pdf: 8348697 bytes, checksum: 2d133cc93364ad78e1934fb8f60c7968 (MD5) Previous issue date: 2004-02-27 / Universidade Federal de Minas Gerais / This work involved the bioassay-guided study of Almeidea coerulea, A. rubra, Conchocarpus heterophyllus, Galipea carinata (Rutaceae), and Trichilia ramalhoi (Meliaceae). The bioassays were carried out with T. cruzi GAPDH and L. tarentolae APRT enzymes, and trypomastigote forms of T. cruzi as model assays. The results obtained with extracts and fractions showed that selected plants are promising source for the search of antiprotozoal compounds. Chemical investigation of active fractions (or extracts) allowed the isolation of 30 substances. Among them, 6 are described for the first time: an eudesmane sesquiterpene, pyranoflavones, a tetrahydrofuroquinoline alkaloid, an indolopyridoquinazoline alkaloid, an anthranilic acid derivative, and 1,5-diphenyl-1-pentanone; and 24 substances have already been described in the literature: &#946;-sitosterol and stigmasterol, sitostenone, &#946;-sitosteryl benzoate, lupeol, lupenone, flavone, 7-methoxyflavone, 5-hydroxyflavone, dictamine, kokusagine, skimmianine, &#948;-fagarine, isokokusagine, isoskimmianine, isodutaduprine, haplotusine, 1-methyl-2-phenyl-4-quinolone, arborinine, scoparone, scopoletin, marmesine, paprazine, N-transferuloyltyramine, and siringic acid. Among these substances, furoquinolone alkaloids isokokusagine and isoskimmianine were actives on the inhibition of APRT enzyme; marmesine was active on GAPDH enzyme; and haplotusine and the 1-methyl-2-phenyl-4-quinolone alkaloid showed significant trypanocidal activities. The biological results showed that a systematic investigation of active chemical classes is needed for determination of structure-activity relationship and obtaining more active substances, that could be used as targets for the development of new antichagasic and antileishmaniasis drugs. / Esse trabalho envolveu o estudo fitoquímico de Almeidea coerulea, A. rubra, Conchocarpus heterophyllus, Galipea carinata (Rutaceae) e Trichilia ramalhoi (Meliaceae), biomonitorado através de três modelos biológicos: enzimas GAPDH de T. cruzi e APRT de L. tarentolae; e ensaios in vitro nas formas tripomastigotas de T. cruzi. Os testes biológicos de extratos e frações mostraram que as plantas selecionadas são promissoras na procura de compostos antiparasitários. O estudo químico das frações (ou extratos) ativas permitiu o isolamento de 30 substâncias, sendo 6 inéditas: sesquiterpeno eudesmano, piranoflavonas, alcalóide tetraidrofuroquinolínico, alcalóide indolopiridoquinazolínico, derivado do ácido antranílico e 1,5-difenil-1-pentanona; e 24 já descritas na literatura: &#946;- sitosterol e estigmasterol, sitostenona, benzoato de &#946;-sitosterila, lupeol, lupenona, flavona, 7-etoxiflavona, 5-hidroxiflavona, dictamina, kokusagina, esquimianina, &#948;-fagarina, isokokusagina, isoesquimianina, isodutaduprina, haplotusina, alcalóide 2-fenil-1-metil-4-quinolona, arborinina, escoparona, escopoletina, marmesina, paprazina, N-trans-feruloitiramina e ácido siríngico. Dentre essas substâncias, os alcalóides furoquinolônicos isokokusagina e isoesquimianina mostraram ser inibidores potentes da enzima APRT; a cumarina marmesina ocasionou uma inibição considerável da atividade da enzima GAPDH; e os alcalóides haplotusina e 2-fenil-1-metil-4-quinolona, e o triterpeno lupeol apresentaram atividades tripanocidas significativas. Os resultados biológicos indicaram a necessidade de um estudo sistemático posterior das classes dos compostos ativos, para a determinação da relação estrutura-atividade e, desta forma, de substâncias mais ativas, que possam ser utilizadas como protótipos no desenvolvimento de novos quimioprofiláticos e/ou quimioterápicos para a doença de Chagas e leishmanioses.

Made available in DSpace on 2016-06-02T20:35:09Z (GMT). No. of bitstreams: 1 TeseMRA.pdf: 5275801 bytes, checksum: 8e03e586571c9a0adab0d1525691c66a (MD5) Previous issue date: 2003-11-18 / Universidade Federal de Sao Carlos / This work describes the phytochemical study of two plant species Galipea bracteata and Ravenia infelix belonging to the family Rutaceae, aiming the isolation and structure determination of componds from leaves and branches of these plants. This work is also directed to the search of trypanocidal and leishmanicidal compounds from these plants. The following models were used to check the biological activities of the isolated compounds: antiparasitc activity - trypomastigote form of Trypanosoma cruzi in vitro , enzymatic inhibitory activity on gGAPDH (Glyceraldeyde 3- phosphate dehidrogenase) of T. cruzi and enzymatic inhibitory activity on APRT (Adheninephosphoribosyl- transferase) of Leishmania tarentolae. The leaves extract of G. bracteata afforded tirtheen quinoline alkaloids. Among these compounds seven have been described for the first time: 2-(3 ,4 -methylenedioxyphenylethyl)quinoline, 4- methoxy-2-(propan-1 -ona)quinoline (inedit), 4-methoxy-2-(1 ,2 -transepoxypentyl) quinoline (inedit), 4-methoxy-2-n-heptylquinoline, 2-(1 ,2 -transepoxypentyl) quinoline (inedit), 4-methoxy-2-(3 ,4 - methylenedioxyphenylethyl)quinoline, 4-methoxy-2-(1 ,2 -trans-epoxypropyl)quinoline (inedit), 4-methoxy-2-n-propylquinoline, 2-n-pentylquinoline, 2-(propan-1 - one)quinoline (inedit), 4-methoxy-2-(pentan-1 -one)quinoline (inedit), 2-(pentan-1 - one)quinoline (inedit), a mixture of steroids campesterol, stigmasterol and sitosterol, one furoquinoline alkaloid evolitrine, a mixture of seco-furoquinoline alkaloids Edimethylrhoifolinate and Z-dimethylrhoifolinate, a pentacylclic triterpene arborinol and norsesquiterpene 3,5-dihydromegastigma-6,7-diene-9-one. From the branches of R. Infelix were isolated the carbazole alkaloids: 3-methylcarbazole and girinimbin, the steroids: 7-oxo-stigmasterol and 7-oxo-sitosterol, the indol 3-carboxaldeheide and mixtures of amides: N-trans and N-cis-feruloyltyramine, and N-trans and-cis-pcumaroyltyramine. The pure compounds had their trypanocidal and leishmanicidal activities determined. / O presente trabalho descreve o estudo fitoquímico de duas espécies de plantas pertencentes à família Rutaceae, no intuito de elucidar estruturas de micromoléculas presentes nas folhas e galhos. O estudo de Galipea bracteata e Ravenia infelix (Rutaceae) está também associado à busca de metabólitos com atividades tripanocida e leishmanicida, através dos seguintes modelos experimentais selecionados para verificação da atividade biológica: atividade antiparasitária forma tripomastigota de Trypanosoma cruzi in vitro , inibição enzimática in vitro (gGAPDH - Gliceraldeído- 3-fosfato-desidrogenase de T. cruzi) e inibição enzimática in vitro (APRT Adenina-fosforribosil-transferase de Leishmania tarantolae). Dos extratos das folhas de Galipea bracteata foram isolados treze alcalóides quinolínicos, dentre estas substâncias sete estão sendo descritas pela primeira vez: 2-(3 ,4 - metilenodioxifeniletil)quinolina, 4-metoxi-2-(propan-1 -ona)quinolina (inédita), 4- metoxi-2-(1 ,2 -trans-epoxipentil)quinolina (inédita), 4-metoxi-2-n-pentilquinolina, 4-metoxi-2-n-heptilquinolina, 2-(1 ,2 -trans-epoxipentil)quinolina (inédita), 4-metoxi-2- (3 ,4 -metilenodioxifeniletil)quinolina, 4-metoxi-2-(1 ,2 -trans-epoxipropil)quinolina (inédita), 4-metoxi-2-n-propilquinolina, 2-n-pentilquinolina, 2-(propan-1 - ona)quinolina (inédita), 4-metoxi-2-(pentan-1 -ona)quinolina (inédita), 2-(pentan-1 - ona)quinolina (inédita), mistura dos esteróides campesterol, estigmasterol e &#946;- sitosterol, um alcalóide furoquinolínico evolitrina, uma mistura de alcalóides seco furoquinolínicos E e Z-rhoifolinato de dimetila, o triterpeno pentacíclico arborinol e o norsesquiterpeno 3,5-diidromegastigma-6,7-dieno-9-ona. Dos galhos de R. infelix foram isolados os alcalóides carbazóis: 3-metilcarbazol e girinimbina, os esteróides: 7-oxo-estigmasterol e 7-oxo-&#946;-sitosterol, o indol: indol-3-carboxaldeído e misturas das amidas N-trans e N-cis-feruloiltiramina e N-trans-p e N-cis-p-cumaroiltiramina. Estas substâncias puras foram submetidas a testes para verificação das atividades tripanocida e leishmanicida.

Made available in DSpace on 2016-06-02T20:36:23Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2615.pdf: 18346818 bytes, checksum: cbb0d052858bc090e2fec94d65898822 (MD5) Previous issue date: 2009-09-11 / Universidade Federal de Minas Gerais / The control of agriculture plague is relevant to Brazil that has large crop area. The control, by natural product, generally low toxic to humans and to animals and specific to target plague, is recommended. This work presents the phytochemical and insecticide assays carried out with organic extracts of leaves and stems of Rauia sp. Among the tested extracts, the stem extracts were more active on leaf cutter ants (Atta sexdens rubropilosa) and the extracts of leaves were more active against fall armyworm (Spodopera frugiperda). The study of dichloromethane extracts of the stem led to the identification of active substances: sitosterol, stigmasterol, campesterol, clovane-2&#946;,9&#945;-diol, apigenin 6-C-neohesperidosyl-8-Cglucopyranoside, apigenin 6-C-glucopyranosyl-8-C-neohesperidoside, 2 -Orhamnosyl- vitexin, 2 -O-rhamnosyl-isovitexin, vitexin, isovitexin, apigenin 6-C-&#946;- D-glucopyranosyl-8-C-(2 -O-&#945;-L-arabinopyranosyl-&#946;-D-glucopyranoside), apigenin 6-C-(2 -O-&#945;-L-arabinopyranosyl-glucopyranosyl)-8-C-&#946;-Dglucopyranoside, vicenin-2, schaftoside, neoschaftoside, isoschaftoside e neoisoschaftoside. The sesquiterpene clovane-2&#946;,9&#945;-diol and glycosides flavonoids were been reported for the first time in the genus Rauia. / O controle de pragas agricolas e muito relevante para o Brasil, que tem grandes areas plantadas. Este controle, realizado por produtos naturais, geralmente menos toxicos ao ser humano e animais e especifico a determinada praga, e altamente recomendado. Este trabalho apresenta o estudo fitoquimico e os ensaios inseticidas realizados com os extratos organicos de folhas e caule de Rauia sp. Dentre os extratos ensaiados os do caule foram mais ativos sobre formigas cortadeiras (Atta sexdens rubropilosa) e os extratos das folhas foram mais ativos sobre a lagarta do cartucho-do-milho (Spodoptera frugiperda). O estudo quimico do extrato diclorometano do caule levou a identificacao das substancias: sitosterol, estigmasterol, campesterol, clovane-2&#946;,9&#945;-diol, apigenina 6-C-neohesperidosil-8-C-glucopiranoside, apigenina 6-Cglucopiranosil- 8-C-neohesperidoside, 2 -O-raminosil-vitexina, 2 -O-raminosilisovitexina, vitexina, isovitexina, apigenina 6-C-&#946;-D-glucopiranosil-8-C-(2 -O-&#945;- L-arabinopiranosil-&#946;-D-glucopiranoside), apigenina 6-C-(2 -O-&#945;-Larabinopiranosil- glucopiranosil)-8-C-&#946;-D-glucopiranoside, vicenin-2, schaftoside, neoschaftoside, isoschaftoside e neoisoschaftoside. Dentre os compostos isolados, o sesquiterpeno clovane-2&#946;,9&#945;-diol e os flavonoides glicosilados sao relatados pela primeira vez no genero Rauia.

Orientador: José Roberto Moro / Banca: Herberte Pereira da Silva / Banca: Luciana Rossini Pinto / Resumo: O Brasil tem uma flora nativa exuberante, muito explorada e pouco estudada. A economia florestal brasileira tem importante papel na qualidade de vida do país sendo necessárias informações que possibilitem uma exploração mais consciente e sustentável das espécies nativas. Uma das formas de se obter esclarecimentos relevantes a respeito das espécies arbóreas do Brasil é por meio de estudos citogenéticos. Esses estudos cromossômicos podem fornecer informações importantes na taxonomia, evolução, genética, melhoramento de plantas e na preservação dos sistemas florestais. Por meio de técnicas de citogenética convencional estabeleceu-se o número cromossômico diplóide de: Balfourodendron riedelianum, 2n = 58 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 1,877μm ± 0,44, Cedrela fissilis, 2n = 56 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 1,01μm ± 0,26; Hymenaea courbaril var. stilbocarpa, 2n = 24 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 3,52μm ± 0,68 ; Myroxylon peruiferum, 2n=26 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 1,25μm ± 0,30; Pterogyne nitens, 2n=20 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 1,13μm ± 0,27; Tabebuia aurea, 2n = 40 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 1,05μm ± 0,23; T. ochracea , 2n=80 cromossomos, com tamanho médio dos cromossomos de 1,02μm ± 0,22 e C. odorata com variação cromossômica de 2n = 42 a 2n = 104 cromossomos. Os resultados obtidos neste trabalho poderão fornecer suporte para futuras pesquisas de manipulação dos cromossomos, comparação em estudos taxonômicos, estudos evolutivos, produção de progênies híbridas para fins comerciais e melhoramento genético de espécies madeireiras / Abstract: Brazil has a lush native flora, much exploited and little studied. The Brazilian forestry economy has an important role in the life quality of the country being necessary information to enable a more conscious and sustainable exploitation of native species. One way to obtain relevant details about the tree species in Brazil is through cytogenetic studies. These chromosome studies may provide important information on taxonomy, evolution, genetics and plant breeding as also as on the conservation of forest systems. Using conventional cytogenetics techniques the diploid chromosome number was established: Balfourodendron riedelianum, 2n = 58 chromosomes, with the average size of chromosomes 1, 877μm ± 0.44, Cedrela fissilis, 2n = 56 chromosomes, with the average size of chromosomes 1, 01μm ± 0.26; Hymenaea courbaril var. stilbocarpa, 2n = 24 chromosomes, with an average size of the chromosomes of 3.52 μm ± 0.68; Myroxylon peruiferum, 2n = 26 chromosomes, with the average size of chromosomes 1, 25μm ± 0.30; Pterogyne nitens, 2n = 20 chromosomes with average size of chromosomes 1, 13μm ± 0.27, Tabebuia aurea, 2n = 40 chromosomes, with an average size of the chromosomes of 1.05 μm ± 0.23; T. ochracea, 2n = 80 chromosomes, with an average size of the chromosomes of 1.02 ± 0.22 μm and Cedrela odorata with chromosome variation of 2n = 42 to 2n = 104 chromosomes. The results of this study may provide support for future research in chromosome manipulation, comparative taxonomy, evolutionary studies, commercial hybrid seed production and breeding timber species / Mestre