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Avaliação do efeito anti-inflamatório da silibinina sobre monócitos de sangue periférico de indivíduos saudáveis, infectados in vitro com cepa virulenta de Paracoccidioides brasiliensisCastro, Camila Ferreira Bannwart [UNESP] 18 December 2009 (has links) (PDF)
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bannwart_cf_dr_botib.pdf: 1094046 bytes, checksum: 3e5c01fb3fd618a497a73f357427ec4d (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Silibinin is the major active component of silymarin (Silybum marianum), a polyphenolic plant flavonoid that has anti-inflammatory, cytoprotective and anticarcinogenic effects. The modulatory effect of silibinin on monocyte function against Paracoccidioides brasiliensis (Pb18) has not yet been demonstrated. The present study investigated whether the effect of silibinin on NF-kB pathways may affects the production of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), interleukin-10 (IL-10), Transforming growth factor beta (TGF-β1), prostaglandin E2 (PGE2) and nitric oxide (NO), as well as the fungicidal activity of human monocytes challenged in vitro with Pb18. Peripheral blood monocytes from healthy individuals were treated with or without 5 uM and 50 uM silibinin and challenged with Pb18 or were stimulated with lipopolissaccharide (LPS). After 18 h of culture TNF-α, IL-10, TGF-β1 and PGE2 were determined by ELISA, while NO release was quantified by the accumulation of nitrite in the supernatants using the standard Griess assay. Fungicidal activity of monocytes against Pb18 was assessed after cell incubation with interferon-gamma, culture with or without silibinin for 18 h and challenge with Pb18 for 4h. NF-kB activation in the cultures was evaluated by flow cytometry and ELISA after monocyte stimulation with Pb18 or LPS for 30 min. Silibinin at 50uM concentration partially inhibited p65NF-kB activation as observed by reduction in the number of cells expressing this factor, that was confirmed by low concentration detection of p65NF-kB in the nucleus. This silibinin effects resulted in suppression of TNF-α, IL-10, TGF-β1 and PGE2 and NO production, but did not affect fungicidal activity of monocytes against Pb18. The modulatory effect of silibinin on the monocytes inflammatory response against P. brasiliensis might be important to establish an efficient and beneficial immune response of the host against the fungus
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Atividade anti-leishmania e imunomodulatória in vitro da melitina natural na infecção experimental por Leishmania (L.) infantum chagasiPereira, Andréia Vieira [UNESP] 29 August 2013 (has links) (PDF)
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000733415.pdf: 1723077 bytes, checksum: f65fca6863099c73877f273d8beaf603 (MD5) / O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito da melitina natural na infecção experimental por Leishmania (L.) infantum chagasi, bem como seu efeito sobre a produção de citocinas pró e antinflamatórias e metabólitos do oxigênio e do nitrogênio. O fracionamento do veneno foi realizado por meio de cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC-RP) usando-se colunas C8 e C18. As frações foram identificadas por sequenciamento peptídico pela química degradativa de Edman e espectrometria de massas do tipo eletrospray. A determinação da atividade anti-leishmania, contra formas promastigotas foi realizada de forma seriada partindo-se de uma concentração inicial de melitina de 100 μg/mL observando-se o valor de CE50 de 28,29 μg/mL. Foi realizado estudo de citotoxicidade em macrófagos peritoniais isolados de camundongos BALB/c, obtendo-se um valor de CE50 de 5,73 μg/mL. A viabilidade celular de ambos os ensaios foi avaliada por meio do estudo da atividade oxidativa mitocondrial (MTT). Os estudos em formas amastigotas intracelulares demostraram um valor de CE50 de 1,47 μg/mL. Quanto a produção de citocinas por celulas desafiadas com o parasita e tratados com a melitina observou-se que houve tendência de aumento para as citocinas inflamatórias IL12 e TNF-α nas concentrações utilizadas e nos respectivos períodos de tempo. A melitina não interferiu na produção de IFN-γ e TGF-β, porém observamos diminuição significativa nos níveis de IL-10, fato semelhante observado na produção de H2O2 e NO. Conclui-se que a melitina demonstrou eficácia in vitro contra a espécie Leishmania (L.) infantum chagasi, podendo ter atuado de forma direta contra o parasita intracelular e/ou por meio da modulação da resposta imune levando a ativação de macrófagos, em que estes produziram outras substâncias que não NO e H2O2, proporcionando uma redução da carga parasitária dentro do macrófago,... / The purpose of this research was to evaluate the effect of natural melittin extracted and purified from the venom of Apis mellifera over an in vitro infection with Leishmania (L.) infantum chagasi, well as their effects on the production of proinflammatory and anti-inflammatory, and metabolites of oxygen and nitrogen. The fractionation of the venom was accomplished by high-performance liquid chromatography system (RP-HPLC) using C18 and C8 columns. These fractions were determined by peptide sequence using a combination of Edman degradation sequence analysis and electrospray ionization (ESI) mass spectrometry. The ascertainment of anti-leishmania activity against promastigote forms was conducted in a seriate form, beginning with an initial melittin concentration of 100μg/mL, noting an EC50 value of 28.29 μg/mL. Cytotoxicity study was conducted in isolated peritoneal macrophages from BALB/c mice, obtaining an EC50 value of 5.73μg/mL. The cell viability of both trials was assessed by means of the study of mitochondrial oxidative activity (MTT). The studies demonstrated an EC50 value of 1.47μg/mL on intracellular amastigotes. As the cytokines production by cells challenged with parasite and treated with melittin, was observed that there was an increased tendency for inflammatory cytokines IL-12 and TNF-α at used concentrations and in the respective periods of time analyzed. The melittin did not interfered in the IFN-γ and TGF-β production, however were observed a significant decrease in the IL- 10 levels, which was similarly observed in the H2O2 and NO production. It is concluded that melittin has shown in vitro efficacy against Leishmania (L.) infantum chagasi and may have a directly behavior against the intracellular parasite and/or by the immune response modulation, leading to an macrophages activation, and after, a production of other substances than NO and H2O2, providing a reduction in ...
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Síntese de 14-aril-14h-dibenzol[a,j]xantenos e 4-aril-3,4-di-hidrobenzo[f]cumarinas promovida pelo pentacloreto de nióbio, com potencial aplicação na preparação de corantes sensibilizadores para utilização em dispositivos de Grätzel / Synthesis of 14-aryl-14h-dibenzo[a,j]xanthenes and 4-aryl-3,4-dihydro-benzo[f]coumarins promoted by niobium pentachloride, with potential application in the preparation of dyes-sensitizers for use in grãtzel devicesBartolomeu, Aloisio de Andrade [UNESP] 23 February 2015 (has links) (PDF)
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000829934.pdf: 6618717 bytes, checksum: 9d57be237ed1cfb084af09729f3f7629 (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / A síntese de diabenzoxantenos e 4-aril-3,4-di-hidrocumarinas (neoflavononas) apresenta grande interesse para a química orgânica porque ambos os núcleos são encontrados em moléculas naturais e sintéticas que possuem aplicações como agentes anti-inflamatórios, antioxidantes e antimicrobianos. As reações one-post fornecem uma estratégia interessante para a preparação desses compostos, pois são processos que mesmo envolvendo diversas etapas, ocorrem no mesmo meio reacional, sem a necessidade de realizar separações de produtos a cada etapa. Assim, essas reações reduzem tempo, economizam energia e permitem a obtenção de produtos de boa complexidade estrutural. Portanto, neste trabalho, investigamos o uso do pentacloreto de nióbio como ácido de Lewis em reações one-pot para a otenção de 14-aril-14H-diabezon[a,j]xantenos de 4-aril-3,4-di-hidro-benzol[f]cumarinas, moléculas com potencial aplicação no desenvolvimento de corantes sensibilizadores do tipo D-Л-A para utilização em dispositivos de Grãtzel. O NbCI5 promove a síntese dos derivados de 14-aril-14H-diabenzol[a,j]xanteno através da reação de condensação one-post entre 2-naftol e aldeídos aromáticos, à temperatura ambiente, em tempos reacionais aceitáveis e com excelentes rendimentos (70-98%).A utilização do NBCI5 na reação multicomponente entre 2-naftol, molonato de dimetila e aldeídos aromáticos também foi estudada. Essa RMC mostrou ser uma boa rota sintética para a obtenção dos derivados de 14-aril-14H-dibenzol[a,j]xanteno e de 4-aril-3,4-di-hidrobenzol[f]cumarina, com predominância das 4-aril-3,4-di-hidro-benzol[f]cumarinas (41-93%). A caracterização óptica dos derivados de 14-aril-14H-dibenzol[a,j]xanteno e de 4-aril-3,4-dihidro-benzol[f]cumarina revelou que esses compostos possuem bandas de absorção na região do ultravioleta, sendo assim necessário realizar modificações estruturais para que possamos utilizá-los como corantes... / The synthesis of dibenzoxanthenes and 4-aryl-3,4-dihydrocoumarins (neoflavonones) is of great interest in the field of organic chemistry because both moieties are found in natural and synthetic molecules which present applications as anti-inflammatory, antioxidant and antimicrobial agents. The one-pot reactions provide an interesting strategy for the preparation of these compounds since all the steps required can be carried out in the same reaction medium, without needing to separate the products at each step of the process. Therefore, these reactions reduce time, save energy and also allow us to obtain good structural complexity products. Hence, in this work, we investigate the use of niobium pentachloride as a Lewis acid in one-pot reactions to obtain 14-aryl-14H-dibenzo[a,j]xanthenes and 4-aryl-3,4-dihydro-benzo[f]coumarins, molecules with potential applications in the development of type D-Л-A dyes used in Grätzel Devices. The NbCI5 promotes the synthesis of the 14-aryl-14H-diabenzo[a,j]xanthene derivatives by a one-pot condensation reaction between 2-naphthol and aromatic aldehydes at room temperature, in acceptable reaction times and with excellent yields (70-98%). The use of NbCI5 in the multicomponent reaction between 2-naphthol, dimethyl malonate and aromatic aldehydes was also studied. This MCR proved to be a good synthetic route to obtain 14-aryl-14h-diabenzo{a,j]xanthene and 4-aryl-3,4-dyhydro-benzo[f]coumarin derivatives, with predominance of the 4-aryl-3,4-dihydro-benzo[f]coumarins (41-93%). The optical characterization of the derivatives of 14-aryl-14h-diabenzo[a,j]xanthene and 4-EYL-3,4-dihydro-benzo[f]coumarin revealed that these compounds have absorption bands in the ultraviolet region of the spectrum. For this reason, it is necessary to carry out structural changes in order to use them as dyes-sensitizers in Grätzel devices / FAPESP: 12/23821-7
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Prospecção fitoquímica de ativos em extratos e frações originados de folhas de Azadirachta indica A. JUSS. visando atividade antimicrobianaGaleane, Mariana Cristina [UNESP] 21 June 2015 (has links) (PDF)
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000856397_20161130.pdf: 266115 bytes, checksum: caadb382124cfd5f054815f9beef9f20 (MD5) Bitstreams deleted on 2016-12-02T12:25:14Z: 000856397_20161130.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2016-12-02T12:25:56Z : No. of bitstreams: 1
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000856397.pdf: 965687 bytes, checksum: a903d9ba41cda1ac0b70fc3a764950be (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica A. Juss A. JussA. JussA. Juss . popularmente conhecida como ni . popularmente conhecida como ni . popularmente conhecida como ni . popularmente conhecida como ni. popularmente conhecida como ni. popularmente conhecida como ni . popularmente conhecida como ni. popularmente conhecida como ni . popularmente conhecida como ni. popularmente conhecida como ni . popularmente conhecida como ni m ou margosa, m ou margosa, m ou margosa, m ou margosa, m ou margosa, m ou margosa, pertence à pertence à pertence à pertence à pertence à pertence à pertence à famí famí lia Meliacea lia Meliacealia Meliacealia Meliacea lia Meliacea lia Meliacealia Meliacealia Meliacealia Meliaceae, tendotendotendo propriedades propriedades propriedadespropriedadespropriedades inseticida s e pesticidae pesticidae pesticida e pesticida e pesticidae pesticida s, sendosendosendo que que outros estudos outros estudos outros estudos outros estudos outros estudos comprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anti comprovam sua eficácia como anti comprovam sua eficácia como anti comprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anti comprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anti comprovam sua eficácia como anticomprovam sua eficácia como anti fúngico, anti fúngico, antifúngico, anti fúngico, antifúngico, antifúngico, antifúngico, anti -inflamatório, cica inflamatório, cica inflamatório, cica inflamatório, cicainflamatório, cica trizante, antiviral, trizante, antiviral, trizante, antiviral, trizante, antiviral, trizante, antiviral, trizante, antiviral, trizante, antiviral, dentreentre outras atividades outras... / Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica Azadirachta indica A. Juss A. JussA. Juss, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or margosa, belongs to the family, popularly known as neem or ...
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Atividade anti-inflamatória do extrato liofilizado de Physalis angulata L. em cultura de queratinócitos humanos e seu potencial como ativo dermocosmésticoChecon, Juliana Tibério [UNESP] 27 May 2011 (has links) (PDF)
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checon_jt_me_botib.pdf: 672285 bytes, checksum: d13a0ee5c101a54f8aed60e3139a2121 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / A pele é uma importante barreira biológica que interage com inúmeros estímulos ambientais. O desequilíbrio entre essas interações pode resultar em alterações metabólicas importantes, como processos inflamatórios freqüentes e agressivos ao tecido cutâneo. Assim, produtos com atividade anti-inflamatória tópica são de grande interesse farmacêutico e cosmético. Physalis angulata L. (camapú) da família Solanaceae ocorre principalmente nas regiões Norte e Nordeste do Brasil, onde é usado na medicina popular como anti-inflamatório e no tratamento de problemas da pele. Com base nestas informações, a espécie foi escolhida para esse estudo, onde avaliamos a atividade anti-inflamatória do extrato de camapú em culturas de queratinócitos humanos. Culturas de queratinócitos foram sensibilizadas com LPS (200 μg/ml) e depois tratadas com o extrato hidrometanólico (70%) liofilizado de camapú nas concentrações 15,23; 7,62; 3,81 μL/mL. Avaliamos a atividade anti-inflamatória no sobrenadante das culturas pela quantificação dos mediadores: Interleucinas 1 alfa (IL-1α), 6 (IL-6) e 10 (IL-10), prostaglandina E2 (PGE2) e histamina através de ensaios imunoenzimáticos (ELISA). Os dados foram submetidos à análise estatística (ANOVA e Dunnett). As duas menores concentrações do extrato foram capazes de reduzir a síntese de histamina em até 70% e, em média, 50% da síntese de PGE2, em comparação aos controles incubados apenas com LPS.A maior concentração avaliada do extrato reduziu em 60% a produção de IL-6 e houve diminuição de 30% para as outras duas concentrações quando comparadas ao controle inflamado, enquanto que as duas maiores concentrações do extrato reduziram em 45% a síntese de IL-1 α. Para o perfil da citocina anti-inflamatória IL-10 apenas a menor concentração do extrato foi capaz de aumentar em 40% a concentração dessa interleucina no... / The skin, as the primary interface between the body and the environment can respond to a great range of environmental stimuli. Altered responses can lead to important alterations in the tissue physiology such as an excessive inflammation condition, which can produce effects ranging from mild discomfort to permanent impairment of tissue integrity. The pharmaceutical and cosmetic use of natural products is increasing; therefore, products with potential anti inflammatory activity are very significant for the research in this area. Physalis angulata L. belongs to the Solanaceae family and grows in the North and Northeast regions of Brazil where it is known as Camapu. It is used in popular medicine as anti inflammatory and for skin disorders. Based on this information the extract of this species was assayed in the search for anti inflammatory activity on human keratinocytes cultures. Theses cultures were incubated with LPS (200μg/ml) and then treated with hydromethanolic (70%) extract of lyophilized P. angulata at three concentrations (1.523x10-2, 7.62x10-3, e 3.81x10-3 mg/ml). We evaluated the anti inflammatory activity in cultures supernatants through quantification of inflammatory mediators: Interleukine-6 (IL-6) and 10 (IL-10), prostaglandin E2 (PGE2), Tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and histamine.Statistical analysis was performed (ANOVA e Dunnett) and significant difference was taken as p < 0.05. At the lower concentrations the extract was able to reduce 70% the concentration of histamine and 50% of prostaglandin E2. IL-6 concentrations were reduced by the three concentrations of the extract compared to LPS controls, while the two higher concentrations of the extract reduced by 45% the synthesis of IL-1α.For the profile of anti-inflammatory cytokine IL-10 the lowest concentration of the extract was able to increase 40% its concentration in the culture supernatant.These result ... (Complete abstract click electronic access below)
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Síntese e avaliação biológica de novos derivados anti-inflamatórios esteroidesMachado, Marcella Gabrielle Mendes [UNESP] 14 June 2013 (has links) (PDF)
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000726331.pdf: 2093167 bytes, checksum: e200ea6c10527089eb5a86d7ba3f724f (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / A inflamação é caracterizada como uma resposta do organismo frente à uma agressão, a qual pode resultar em dor, edema e em alguns casos levar à disfunção do órgão ou tecido. Durante o processo inflamatório ocorre a liberação de citocinas, pequenas proteínas transcritas e traduzidas pelo metabolismo intrínseco celular, que realizam uma série de comunicações intra e intercelulares. Uma importante citocina é o fator de necrose tumoral alfa (TNF-α), que atua na manutenção do quadro inflamatório em situações de inflamação crônica, sendo super expressa em diversas doenças inflamatórias. A terapia anti fator de necrose tumoral α (anti-TNF-α) tornou-se uma abordagem interessante no tratamento de doenças inflamatórias crônicas, principalmente daqueles pacientes que não respondem ao tratamento convencional. Entre os fármacos utilizados no tratamento das doenças inflamatórias crônicas, encontram-se os glicocorticoides (GCs), anti-inflamatórios de natureza esteroide. Estes atuam no processo reacional de defesa do organismo minimizando o dano causado pelo agente infeccioso. Porém o uso prolongado de GCs está associado a diversos efeitos adversos, como osteoporose, síndrome metabólica, doenças cardiovasculares, catarata, entre outros, limitando o uso desses fármacos em terapias prolongadas. Dessa forma, nesse trabalho, buscou-se através da estratégia de hibridação molecular, a síntese de novos derivados anti-inflamatórios esteroides, com propriedades de modulação da citocina TNF-α, a fim de se alcançar um sinergismo de ação útil no tratamento de doenças inflamatórias crônicas. Nesse contexto, foram sintetizados e caracterizados seis compostos, série Lapdesf GL-FT, derivados dos glicocorticoides prednisolona (compostos I-III) e budesonida (compostos IV-VI), ligados ao grupamento ftalimida, responsável pela inibição da síntese de TNF-α. Os compostos ... / Inflammation is characterized as a organism response against an aggression, which can result in pain, edema and in some cases lead to organ or tissue dysfunction. During the inflammatory process are released of cytokines, small proteins transcribed and translated by intrinsic cellular metabolism, performing a variety of communication intra and intercellular. An important cytokine is tumor necrosis factor alpha (TNF-α), which acts in maintaining the inflammatory in situations of chronic inflammation, being over expressed in many inflammatory diseases. Therapy anti-tumor necrosis factor α (anti-TNF-α) has become an interesting approach in the treatment of chronic inflammatory diseases, especially those patients who do not respond to conventional treatment. Among the drugs used in the treatment of chronic inflammatory diseases are glucocorticoids (GCs), anti-inflammatory steroids. These act in the reactive process of organism defense minimizing the damage caused by the infectious agent. However, prolonged use of GCs is associated with various side effects such as osteoporosis, metabolic syndrome, cardiovascular disease, cataracts, among others, limiting the use of these drugs in prolonged therapies. Thus, in this work, we realized the viability of design and synthesis by molecular hybridization strategy of novel anti-inflammatory steroids with modulating properties of cytokine TNF-α in order to achieve a synergism of action useful in the treatment of diseases chronic inflammatory diseases. In this context, were synthesized and characterized six compounds Lapdesf series GL-FT derived from glucocorticoids prednisolone (compounds I-III) and budesonide (compounds IV-VI), connected to the phthalimide group responsible for inhibition of TNF-α. The obtained compounds were evaluated for anti-inflammatory activity in a model of paw edema and distal ulcerative colitis. Derivatives I and IV showed higher ...
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Obtenção e caracterização de nanopartículas lipídicas sólidas como sistema de transporte para ibuprofenoDepaoli, Ana Cláudia da Cunha [UNESP] 19 March 2014 (has links) (PDF)
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000840316.pdf: 2581199 bytes, checksum: 7a4182fce1d2a455a1b571c871c7d51a (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / O ibuprofeno (IBU), antiinflamatório não esteroidal (AINE), possui ação analgésica, antipirética e antiinflamatória. É indicado clinicamente para alívio sintomático de cefáleias, mialgias e no tratamento de doenças crônico-degenerativas como osteoartrite e artrite reumatóide. É fato conhecido na literatura que o IBU apresenta um tempo de meia vida relativamente curto e baixa solubilidade em água. Além disso, o tratamento com IBU pode resultar em elevados níveis de toxicidade gastrointestinal. Para contornar tais limitações, uma alternativa seria a encapsulação do IBU em sistema de liberação, como as nanopartículas lipídicas sólidas (NLS). Nos últimos tempos as NLS vêm sendo desenvolvidas como transportadores de fármacos lipofílicos, a fim de se obter uma liberação controlada e direcionada do fármaco com reduzido efeito colateral, aumentando, portanto, a eficácia do tratamento. Assim, o objetivo deste trabalho foi a obtenção e caracterização de NLS contendo IBU. As NLS foram preparadas pela técnica de sonicação na qual foi utilizado o monoestearato de glicerila (GMS), fosfatidilcolina de soja hidrogenada (FSH) e poloxamer 188 (P-188) como excipientes para o desenvolvimento da formulação. As NLS sem e com fármaco apresentaram diâmetro médio de partícula em escala nanometrica, o diâmetro foi maior conforme aumentou a concentração de fármaco no sistema. A caracterização morfológica demonstrou formato irregular da NLS e conforme aumentou a concentração de fármaco no sistema o formato se aproximou do esférico. As formulações apresentaram uma alta eficiência de encapsulação. O estudo de estabilidade mostrou que as NLS contendo IBU foram estáveis no período de 60 dias. A calorimetria exploratória diferencial (DSC) demonstrou que o fármaco está molecularmente disperso na matriz lipídica e a matriz se encontra no estado sólido. A termogravimetria (TG) demonstrou que o IBU incorporado na... / The ibuprofen (IBU), a non-steroidal anti-inflammatory (NSAID), has analgesic, antipyretic and anti-inflammatory action. It is clinically recommended for symptomatic relief of headache, myalgia and of chronic degenerative diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis. It is well known in the literature that the IBU has a short half-life, and is a poorly water soluble drug. In addition, the treatment with IBU can result in high levels of gastrointestinal toxicity. To work around these limitations, an alternative would be the encapsulation of IBU in delivery systems, such as solid lipid nanoparticles (SLN). Currently SLN have been developed as carriers for lipophilic drugs, in order to obtain a controlled release and targeted drug with reduced side effects, thus having an increasing efficacy of the treatment. The objective of this work was obtaining and characterization of SLN containing IBU. The SLN were prepared by sonication technique, glyceryl monostearate (GMS), hydrogenated soy phosphatidylcholine (FSH) and poloxamer 188 (P-188) were used as excipients for the development of formulation. The SLN without and with drug showed mean particle size in the nanometer range, the size was greater as increased the concentration of drug in the system. Morphological characterization showed irregular shape of the SLN and when increased as the concentration of drug in the system approached the spherical shape. The formulations showed high encapsulation efficiency. Stability study showed that the SLN containing IBU were stable over the period of 60 days. The differential scanning calorimetry (DSC) showed that the drug is molecularly dispersed in the lipid matrix and the matrix is in solid state. The thermogravimetric analyzer (TG) showed that the IBU incorporated in SLN have a greater thermal stability compared to pure drug. The release of drug was controlled for all concentrations and showed an in vitro release profile according to ...
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Estudo químico e avaliação da atividade biológica de Eugenia brasiliensis e Eugenia involucrata (Myrtaceae)Dametto, Alessandra Cristina [UNESP] 24 April 2014 (has links) (PDF)
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000774869_20160430.pdf: 1068755 bytes, checksum: 6ac41fa2a6aa240b4ef5acd3caa552eb (MD5) Bitstreams deleted on 2016-03-28T13:37:50Z: 000774869_20160430.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2016-03-28T13:38:51Z : No. of bitstreams: 1
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000774869.pdf: 2963190 bytes, checksum: 44be80392cfcf4ae29089c22b651c336 (MD5) / Este trabalho abordou o estudo químico e a avaliação das atividades biológicas dos extratos de folhas e frutos de Eugenia brasiliensis LAM. e Eugenia involucrata DC, espécies nativas brasileiras usadas na medicina popular para tratamento de inflamações. Nos frutos de E. brasiliensis e E. involucrata foram identificadas por CLAE-DAD-EM/EM 19 antocianinas: cianidina-3-O-soforosídeo (A1), delfinidina-3-O-laminaribiosídeo (A2), delfinidina-3-O-galactosídeo (A3), delfinidina-3-O-glicosídeo (A4), cianidina-3-O-galactosídeo (A5), cianidina-3-O-laminaribiosídeo (A6), cianidina-3-O-sambibiosídeo (A7), cianidina-3-O-cafeoil-diglicosídeo (A8), cianidina-3-O-glicosídeo (A9), cianidina-3-O-cafeoil-glicosídeo (A10), delfinidina-3-O-cumaroil-glicosídeo (A11), pelargonidina-3-O-glicosídeo (A12), cianidina-3-O-maloil-glicosídeo (A13), cianidina-3-O-acetoil-glicosídeo (A14), cianidina-3-O-pentosídeo (A15), quatro antocianinas não identificadas (A16, A17, A18 e A19) e delfinidina (A20). Com exceção de A3, A4, A5 e A9, identificadas anteriormente em E. brasiliensis, as antocianinas são relatadas pela primeira vez em ambas espécies. O teor obtido para as antocianinas majoritárias, A4 e A9, em E. brasiliensis foi 1,15 e 3,01 mg.g-1 (fruto fresco), respectivamente e em E. involucrata foi 0,58 e 2,02 mg.g-1 (fruto fresco), respectivamente. As substâncias isoladas das folhas de E. brasiliensis incluem um dissacarídeo (1), duas flavanonas: 2-(S)-7,5-di-hidroxi-6-metilflavanona (2) e 2-(S)-7,5-di-hidroxi-6,8-dimetilflavanona (3), uma di-hidrochalcona: 2’-6’-di-hidroxi-3’-metil-4’-metoxi-di-hidrochalcona (4) e uma neolignana: 7,8,7’,8’-tetra-hidro-8,8’-dimetil-3,3’-dimetoxi-4,4’-di-hidroxi-dibenzociclo-octadieno (5). As substâncias 2, 3 e 4 foram relatadas pela primeira vez na espécie em estudo e a substância 5 é inédita. Nas infusões de E. brasiliensis e E. involucrata foram identificadas 10 substâncias por EM... / This work deals with the chemical study and evaluation of biological activities of extracts from leaves and fruits of Eugenia brasiliensis LAM. and Eugenia involucrata DC, two Brazilian species used as folk medicines for treating inflammatory diseases. Nineteen anthocyanins were identified from fruits of E. brasiliensis and E. involucrata by HPLC-PDA-MS/MS: cyanidin-3-O-sophoroside (A1), delphinidin-3-O-laminaribioside (A2), delphinidin-3-O-galactoside (A3), delphinidin-3-O-glucoside (A4), cyanidin-3-O-galactoside (A5), cyanidin-3-O-laminaribioside (A6), cyanidin-3-O-sambibioside (A7), cyanidin-3-O-caffeoyl-diglucoside (A8), cyanidin-3-O-glucoside (A9), cyanidin-3-O-caffeoyl-glucoside (A10), delphinidin-3-O-coumaroyl-glucoside (A11), pelargonidin-3-O-glucoside (A12), cyanidin-3-O-maloyl-glucoside (A13), cyanidin-3-O-acetoyl-glucoside (A14), cyanidin-3-O-pentoside (A15), and four non-identified anthocyanins (A16, A17, A18 e A19) and delphinidin (A20) . Except for A3, A4, A5 and A9, which had been previously identified in E. brasiliensis, the other anthocyanis are reported here for the first time in both species. The major anthocyanins, A4 e A9, were quantified and presented yields of 1.15 and 3.01 mg.g-1 to E. brasiliensis (fresh fruit), respectively and 0.58 and 2.02 mg.g-1 to E. involucrata (fresh fruit), respectively. The isolated compounds from E. brasiliensis leaves include one dissacharide (1), two flavanones: 2(S)-7,5-dihydroxy-6-methylflavanone (2) and 2(S)-7,5-dihydroxy-6,8-dimethylflavanone (3), one dihydrochalcone: 2’,6’-dihydroxy-3’-methyl-4’-methoxy-dihydrochalcone (4) and the lignan: 7,8,7’,8’-tetrahydro-8,8’-dimethyl-3,3’-dimethoxy-4,4’-dihydroxidibenzocyclooctadiene (5). Compounds 2, 3 and 4 are reported herein for first time in this species and compound 5 is a new neolignan. Eleven compounds were identified by FIA-MS from the tea of E. brasiliensis and E. involucrata: gallic acid (C1), caffeic acid (C2)...
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Avaliação da ação curativa e preventiva de Punica granatum em lesões gástricas induzidas por etanolMoura, Carolina Foot Gomes de [UNESP] 30 August 2011 (has links) (PDF)
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moura_cfg_me_sjc.pdf: 511430 bytes, checksum: 5aa2c260d73bfec73f2f5cb975616ed1 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Lesões gástricas inflamatórias e ulcerativas tem aumentado em frequência mundialmente. Em decorrência do estilo de vida, tais lesões tendem a apresentar recidivas. Por isso, a busca por novas alternativas de tratamento, com poucos efeitos adversos, accessíveis e de baixo custo é interessante. A espécie vegetal Punica granatum (romã) é utilizada como suplemento alimentar e como meio alternativo popular no auxílio ao tratamento de várias doenças. Propriedades antiinflamatórias e cicatrizantes estimulam a pesquisa da ação farmacológica desta planta em lesões gástricas. Neste trabalho, foi analisada a ação curativa e preventiva de extratos hidroalcoólicos de P. granatum (POM e PG) nas concentrações de 250mg/kg e 500mg/kg e do suco concentrado industrializado de romã, concentrado e diluído (Sc e Sd), em comparação ao Cloridrato de Ranitidina, através de um modelo experimental de gastrite aguda induzida por etanol em ratos. Foram avaliados a alteração do pH intragástrico, a área da mucosa gástrica ulcerada (AU) e o índice de inibição de ulceração (IU%) de cada substância terapêutica empregada. No tratamento curativo, demonstrou-se que PG250 e PG500 elevaram o pH e não diminuíram os efeitos lesivos do etanol e POM250 e POM500 apresentaram pH e redução de danos similares aos promovidos pelo cloridrato de ranitidina. Quando analisadas as AU e o IU%, os tratamentos com POM250, POM500, Sc e Sd foram eficazes na inibição de úlceras gástricas, em diferentes graus de intensidade. O Sc apresentou diminuição do pH e baixo grau de lesões, sendo eficaz tanto na cura quanto na prevenção de lesões gástricas. No tratamento preventivo, os animais tratados com PG500 apresentaram os melhores resultados quanto à inibição de ulceração. Desta forma, concluiu-se que no combate... / Inflammatory and ulcerative gastric lesions has been increasing in frequency worldwide. As a result of lifestyle, such lesions tend to relapse. Therefore, the search for new treatment alternatives, with few adverse effects, accessible and low cost is interesting. The plant species Punica granatum (pomegranate) is used as a food supplement and as a popular alternative means to aid in the treatment of various diseases. Antiinflammatory and healing properties stimulate research of the pharmacological action of this plant in gastric lesions. In this paper, we analyzed the preventive and curative action of hydroalcoholic extracts of P. granatum (PG and POM) in the concentrations of 250mg/kg and 500mg/kg and industrialized pomegranate juice, concentrated and diluted (Sc and Sd), compared with Ranitidine Hydrochloride, through an experimental model of acute gastritis induced by ethanol in rats. We evaluated alterations of intragastric pH, the area of ulcerated gastric mucosa (AU) and the inhibition of ulcer index (UI%) of each therapeutic substance used. In curative treatment, it was shown that PG250 and PG500 increased the pH, but didn’t decrease the harmful effects of ethanol and POM250 and POM500 showed pH and reduction of gastric lesions similar to those promoted by Ranitidine Hydrochloride. In analyzing the AU and IU%, treatment with POM250, POM500, Sc and Sd were effective in the inhibition of gastric ulcers in different degrees of intensity. Sc reduced pH and developed milder lesions, and was effective both in curing and prevention of gastric lesions. In the preventive treatment, the animals treated with PG500 had the best results on the inhibition of ulceration. Thus, it was concluded that against ethanolinduced gastric lesions, curative treatment with POM250, POM500 and Sc was effective, and in the preventive... (Complete abstract click electronic access below)
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Farmacocinética pré-clínica do composto 1-(2,6-diclorofenil)indolin-2-ona (DICCIC), pró-fármaco de diclofenacoCampos, Michel Leandro de [UNESP] 23 February 2012 (has links) (PDF)
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campos_ml_me_arafcf.pdf: 1120091 bytes, checksum: 64c3422147bb240179227727fd56175b (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / O pró-fármaco de diclofenaco, 1-(2,6-diclorofenil)indolin-2-ona (DICCIC), apresenta atividade anti-inflamatória comparável ao diclofenaco sem efeitos gastroulcerativos. Essa vantagem torna-o uma possível alternativa terapêutica em quadros de inflamação onde há a indicação de anti-inflamatórios não esteroidais. Assim neste trabalho, foi investigado o perfil farmacocinético do DICCIC e seu potencial para conversão no diclofenaco. O DICCIC e o diclofenaco foram administrados em dose única a ratos Wistar (n=20) intravenosamente. Foram colhidas amostras seriadas de sangue. As amostras de plasma foram processadas e o extrato final do processamento foi analisado por CLAE. O sistema cromatográfico consistiu de uma bomba 600E Waters®, com detector UV-vis operando a 276 e 250 nm. A separação foi feita em coluna Symmetry C18 (4,6 x 250 mm, 5µm) sob eluição da fase móvel metanol:acetonitrila: ácido metanoico 0,1%, na proporção de 5:55:40, em modo isocrático e fluxo de 1 mL/min. O método bioanalítico foi validado e seus limites de confiança foram apropriados para sua aplicação. As médias dos parâmetros farmacocinéticos foram calculadas pelas curvas de concentração plasmática versus tempo e comparadas pelo teste de Mann-Whitney (p<0,05). A meia-vida do diclofenaco a partir de DICCIC (49,7 ± 10,9 min) foi significativamente menor que a meia-vida do diclofenaco após administração de diclofenaco (188,3 ± 78 min). O mesmo foi observado para a área sob a curva, cujo resultado para diclofenaco de DICCIC (48,8 ± 4,2 µg.min/mL) foi mais de dez vezes menor que a do diclofenaco após administração... / The diclofenac prodrug, 1-(2,6-dichlorophenyl)indolin-2-one (DICCIC), has anti-inflammatory effects comparable to diclofenac, but without gastroulcerative effect. This advantage makes it a potential therapeutic approach in inflammation frames where there is an indication of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Thus, in this study, we investigated the pharmacokinetic profile of DICCIC and its potential for conversion to diclofenac. The DICCIC and diclofenac were administered in single dose to Wistar rats (n = 20) intravenously. Blood samples were collected serially. The plasma samples were processed and thereafter analyzed by HPLC. The HPLC system consisted of a Waters® 600E pump with a UV-Vis detector (Waters® 2487), and a reverse phase C18 column (5µm, 250mm x 4.6 mm I.D, Symmetry®, Waters). The mobile phase was 0.1% methanoic acid:methanol:acetonitrile (40:5:55) at a flow rate 1 mL/min. The UV-Vis detector was set to 276 nm for detection of diclofenac and naproxen (Internal Standard), and 250 nm for DICCIC. The HPLC method for simultaneous determination of diclofenac and DICCIC was validated to perform the profile evaluation. The confidence limits were appropriate for its application. The mean pharmacokinetic parameters were then calculated (using) the curves of plasma concentration versus time and compared using the Mann-Whitney test (p <0.05). The half-life of diclofenac from DICCIC (49.7 ± 10.9 min) was significantly lower than the half-life of diclofenac after administration of diclofenac (188.3 ± 78 min). The area under the curve for diclofenac from DICCIC (48.8 ± 4.2 μg.min/mL) was more than ten-fold lower than that of diclofenac originated from diclofenac ... (Complete abstract click electronic access below)
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