A transformação de Aspergillus nidulans, com RNA de macrófagos de ratos, resultou na linhagem RT2, produtora de uma glicoproteína antiinflamatória. Nosso objetivo foi avaliar esta linhagem genenomicamente e caracterizar esta glicoproteína quanto à natureza bioquímica e sua atividade. Para tal, foi realizado RAPD e análise fenotípica desta linhagem. A Nandina foi purificada e submetida à espectrometria de massa para sequenciamento e identificação dos carboidratos. Testes da atividade antiinflamatória in vivo foram realizados em peritonite e edema de pata e inibição dos receptores de glicocorticóides. Os testes in vitro, sobre a produção das COXs e de PGE2, foram realizados em cultura de macrófagos. Os resultados mostraram que a linhagem RT2 é resultante da UT448, mas contém diferenças em seu genoma. A proteína purificada possui 40KDa. A espectrometria de massa caracterizou dois fragmentos da proteína e sua glicosilação. Os testes in vivo mostraram que a proteína inibe o edema e o influxo leucocitário e que esta atividade não é dependente de glicocorticóides, mas sim da inibição in vitro de COX-2, mas não de COX-1 e nem de PGE2. / Aspergillus nidulans transformation with rat macrophage RNA results on RT2 strain, producer of an antiinflammatory glycoprotein. Our objective was to evaluate this strain genomically and characterize biochemically and activity of its glycoprotein. To this, RAPD and fenotipical analysis were performed. The Nandin was purified and mass spectrometry analyzed to sequencing and carbohydrates analysis. Antiinflammatory activity testes in vivo in peritonitis and edema, and glucocorticoid receptors inhibition were performed. The in vitro testes, over expression and activity of COXs and PGE2, were performed in macrophage culture. The results show that RT2 strain came from UT448, but have genomics differences. The purified glycoprotein has been 40KDa. The mass spectrometry sequenced two protein fragments and showed that glycosylation. The in vivo testes showed that the glycoprotein has antiinflammatory activity inhibiting the edema and leukocyte influx. The RU38486 experiments evidenced that activity is not glucocorticoid receptors dependent, but in vivo inhibition of COX-2, but not COX-1 neither its product PGE2.

Made available in DSpace on 2017-07-24T19:22:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Ligia Nadal Zardo.pdf: 1622548 bytes, checksum: c53861afcded6ded4873acf4121bba9f (MD5) Previous issue date: 2012-02-28 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The aim of this study was to compare the use of etoricoxib and dexamethasone for the prevention and control of postoperative pain in mucogingival surgery. Fifty-eight patients took part in this randomized parallel double- blind clinical trial. Patients who had at least one area with indication for mucogingival surgery, such as narrow width and thickness of keratinized tissue, labial frenum with an insertion close to the gingival margin, shallow depth of the vestibule and Miller`s Class I and II gingival recession with aesthetic complain were included in the study and were randomly divided into 3 groups (G): G1 – placebo 1h before surgery; G2 – 8mg dexamethasone 1h before surgery; G3 – 90mg etoricoxib 1h before surgery. Pain intensity was assessed in the donor and receptor area separately using the numerical rating scale NRS – 101, every hour for the first 8 hours after surgery and three times a day within 3 days. Rescue medication (paracetamol 750mg) was provided to be used in case of pain. The results showed that there was a statistically significant difference in the intensity of postoperative pain in the donor region between G1 and G3 after 1 hour (h), 2h, 3h, 7h, 8h and in the second day evening; between G1 and G2 after 2h and 3h, and between G2 e G3 only after the first hour. Pain intensity in the receptor area was statistically significantly between G1 and G3 after 1 and 2 hours (Kruskall-Wallys and LSD pos-test ; p<0.05). In addition, there was a lower ingestion of rescue medication in G2(1,05±1,39) and G3(1,52±1,74) than in G1(2,85±2,00) (p<0,05). The adoption of a preemptive medication protocol using etoricoxib or dexamethasone can be considered effective on pain prevention after mucogingival surgery. / O objetivo deste estudo foi comparar o uso do etoricoxibe e dexametasona na prevenção e controle da dor pós-operatória em cirurgias mucogengivais. Tomaram parte deste ensaio clínico randomizado paralelo duplo cego, 58 pacientes da Clínica de Periodontia do curso de graduação em Odontologia. Foram incluídos no estudo pacientes que apresentaram pelo menos uma área com indicação para cirurgia mucogengival, largura e espessura estreita de mucosa ceratinizada, freios com inserção muito próxima a margem gengival, profundidade rasa de vestíbulo e recessão gengival Classe I e II de Miller com comprometimento estético. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente em 3 grupos(G): G1 placebo - 1 h antes da cirurgia; G2 - 8 mg de dexametasona 1 h antes da cirurgia ; G3 - 90 mg de etoricoxibe 1h antes da cirurgia. A intensidade da dor foi avaliada através da escala numérica NRS – 101 para as regiões doadora e receptora, a cada hora nas primeiras 8 horas após a cirurgia e três vezes por dia nos 3 dias seguintes. Foi fornecido ao paciente a medicação de resgate (paracetamol 750 mg) a ser utilizada em caso de dor. Os resultados demonstraram que houve diferença estatisticamente significante na intensidade de dor pós-operatória na região doadora entre G1 e G3 nos períodos de 1h, 2h, 3h, 7h, 8h e no segundo dia à noite, entre G1 e G2 nos períodos de 2h e 3h e entre G2 e G3 apenas no período de 1 hora. A intensidade de dor na região receptora após 1 e 2 horas foi estatisticamente significante entre G1 e G3 pelos testes de Kruskall-Wallys e pós-teste de LSD (p< 0,05). Além disto, houve menor ingestão de medicamento de resgate em G2(1,05±1,39) e G3(1,52±1,74) que no G1(2,85±2,00) (p<0,05). Conclui-se que a adoção de um protocolo de medicação pré-operatória com etoricoxibe ou dexametasona pode ser considerada eficaz na prevenção da dor após cirurgia mucogengival.

Histatins, a group of proteins produced by human salivary glands, have a variety of innate immune functions including the ability to: kill oral microorganisms, neutralize toxins, inactivate protease/collagenase activities, inhibit co-aggregation of oral bacteria, and inhibit lipopolysaccharide mediated activities. Hemagglutinin B (HagB), a virulence factor of the periodontal pathogen Porphyromonas gingivalis, induces a robust cytokine and chemokine response in human myeloid dendritic cells. In this study, I hypothesize that histatin 5 can attenuate a HagB-induced chemokine response. Objectives: To characterize an expanded cytokine and chemokine response induced in human myeloid dendritic cells by HagB, and to determine if prior incubation of HagB with histatin 5 attenuates these responses. Methods: In my first experiment, 0.040 M HagB was mixed with dilutions of histatin 5 and histatin 8 (Sigma, 0.04 to 40.0 M), incubated at 37C for 30 minutes, and added to 2 x 104 human myeloid dendritic cells (Lonza, Walkersville, MD). At 24 hours, culture media was removed, and 6 cytokines and chemokines (pg/ml) were determined in cell-free supernatants (Millipore, Billerica, MA) using the Luminex 100 IS instrument (Luminex, Austin, TX). In my second experiment, 0.040 M HagB was mixed with 40.0 M histatin 5 only (e.g., 1:1000), incubated at 37C for 30 minutes, and added to 2 x 104 human myeloid dendritic cells. At 0, 1, 2, 4, 8, 16, and 24 hours post-inoculation, culture media was removed, and 26 cytokines and chemokines (pg/ml) were determined in cell-free supernatants. Results: In both experiments, human myeloid dendritic cells incubated with HagB produced Th1, Th2, and Th17 cytokines (IL-2, IL-12(p70), IFN-, IL-3, IL-4, IL-5, , IL-15, IL-17); pro-inflammatory cytokines (IL-1, IL-1, IL-6, TNF-, IL-12(p40); anti-inflammatory v cytokines (IL-10, IL-13, IFN2); chemokines (CXCL8/IL-8, CXCL10/IP-10, CCL2/MCP-1, CCL3/MIP-1, MIP-1b, CCL11/eotaxin); and colony stimulating factors (IL-7, G-CSF, GM-CSF). Histatin 5 significantly attenuated (p < 0.05) the IL-8 response induced by HagB at 8 - 16 hours and to a lesser extent, the IL-6, GM-CSF, MCP-1, MIP-1α, MIP-1β, and TNF-α response. Conclusion: Histatin 5 is an important salivary component capable of attenuating an IL-8 response. Together with human beta defensin 3, another peptide previously shown to attenuate pro-inflammatory cytokines, histatin 5 may help control and contain oral infection and inflammation by down regulating IL-8 chemotactic response.

Fabaceae family is one of the largest botanical families and of wide geographic distribution. Erythrina genus is among the several genus of this family. Erythrina mulungu, popularly known as mulungu, is a native tree of the southeast and northeast of Brazil. In the herbal medicine is considered an excellent sedative to treat anxiety, nervous coughs, agitation psicomotory and insomnia, besides asthma, bronchitis, hepatitis, gengivite, hepatic and esplenics inflammations and fevers. This work had as aim accomplishes the phytochemical investigation of the crude ethanolic extract of the root of E. mulungu, and the pharmacological evaluation of the ethanolic extracts of the root bark, root, stem bark and stem. As result, it has been isolated two substances of the root of E. mulungu, that were identified by infrared, 1H and 13C NMR analyses as Quercitrin and Luteollin, obtained from the chloroformic and Ethyl Acetate phases, respectively. These substances had never been isolated before from this species. All of the tested crude extracts, as well as the chloroformic and ethyl acetate phases of the root exhibited a significantly inhibition of the contortions induced by acetic acid. In the hot plate test, any extract and/or phase presented antinociceptive effect, indicating that the tested extracts and phases don t have central analgesic action. In the first phase of the formalin test, no sample presented significant statistic effect, and in the second phase, all of the extracts and phases induced reduction of the time of latency. In the peritonitis test all of the extracts and the chloroformic phase reduced the number of cells significantly in the peritoneal washed. Finally, we can conclude that the two identified substances are valuable for literature, once this is the first time they were isolated of this species; and the pharmacological tests were showed promising antiinflammatory potential for Erythrina mulungu. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A família Fabaceae é uma das maiores famílias botânicas e de ampla distribuição geográfica. O gênero Erythrina está dentre os vários gêneros desta família. Erythrina mulungu, popularmente conhecida como mulungu, é um arbusto nativo do sudeste e nordeste do Brasil. Na medicina herbária é considerada um excelente sedativo para tratar ansiedade, tosses nervosas, agitação psicomotora e insônia, além de asma, bronquite, hepatite, gengivite, inflamações hepáticas e esplênicas e febres. Este trabalho teve como objetivo realizar a investigação fitoquímica do extrato etanólico bruto da raiz de E. mulungu, com a avaliação farmacológica dos extratos etanólicos da casca da raiz, raiz, casca do caule e caule. Como resultado, foram isoladas duas substâncias da raiz de E. mulungu, que através de análises de infravermelho, RMN de 1H e 13C, e comparação com dados da literaura, foram identificadas como Quercitrina, proveniente da fase clorofórmica; e Luteolina, proveniente da fase Acetato de Etila, substâncias estas nunca relatadas antes na espécie. Todos os extratos brutos testados, assim como as fases clorofórmica e acetato de etila da raiz exibiram uma inibição significativa das contorções induzidas por ácido acético. Já no teste da placa quente, nenhum extrato e/ou fase apresentou efeito significante, indicando que as amostras testadas não têm ação analgésica central. Na primeira fase do ensaio de nocicepção induzida por formalina, nenhuma amostra apresentou resultado estatisticamente significante, e na segunda todos os extratos e fases induziram redução do tempo de latência. No ensaio de peritonite todos os extratos e a fase clorofórmica reduziram significativamente o número de células no lavado peritoneal. Sendo assim, pode-se concluir que as duas substâncias identificadas são de grande valia para literatura, uma vez que esta é a primeira vez em que foram isoladas desta espécie; e os testes farmacológicos se mostraram promissores no que diz respeito ao potencial anti-inflamatório para Erythrina mulungu.

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / O objetivo deste trabalho foi avaliar através de questionários de escalas visuais analógicas a percepção da dor após a inserção do primeiro arco ortodôntico, comparando-se o efeito analgésico de ibuprofeno, acetaminofeno, placebo e goma de mascar. Este trabalho também partiu da hipótese de que ibuprofeno, acetaminofeno e gomas de mascar seriam mais eficazes que placebo no controle da dor de origem ortodôntica e que gomas de mascar poderiam ser uma alternativa ao uso de ibuprofeno e acetaminofeno no manejo da dor dentária de origem ortodôntica. Neste estudo, tomaram parte 41 pacientes da Clínica de Ortodontia da Faculdade de Odontologia da Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Os pacientes foram aleatoriamente distribuídos em cinco diferentes grupos: placebo, acetaminofeno 500 miligramas, ibuprofeno 400 miligramas, goma de mascar e controle. Todos os indivíduos tiveram bráquetes com slots .022" colados em seus dentes e molares bandados em uma das arcadas. Os grupos placebo, ibuprofeno e acetaminofeno foram orientados a tomar 01 cápsula do respectivo composto logo após a inserção do arco inicial de liga de níquel-titânio de dimensão .014 e, se a dor persistisse, a cada 6 horas por uma semana.O grupo goma de mascar foi orientado a mascar um tablete de goma por 5 minutos imediatamente após a inserção do arco inicial de liga de níquel-titânio de dimensão .014 e a cada 6 horas por 5 minutos durante uma semana, caso a dor persistisse. O grupo controle recebeu nenhum método de controle da dor. Os indivíduos foram orientados a marcar nas escalas visuais analógicas nas primeiras 24 horas, às 09:00, 13:00, 17:00, 21:00 a percepção de dor espontânea e durante a mastigação. Do terceiro até o vigésimo primeiro dia as marcações foram feitas somente em dois tempos às 09:00 e 21:00. Através da análise estatística descritiva, concluiu-se que o placebo foi mais eficiente que ibuprofeno, acetaminofeno e goma de mascar no controle da dor ortodôntica, tanto em dor espontânea quanto em dor durante a mastigação. O grupo goma de mascar foi tão eficiente quanto o acetaminofeno no controle da dor espontânea 24 horas após a inserção do arco inicial. Para alívio da dor durante a mastigação, a goma de mascar pode ser uma alternativa à atuação medicamentosa no controle da dor ortodôntica. / The aim of this study was to evaluate the pain perception after orthodontics adjustment by visual analogue scale questionaires. Thus, were compared the analgesic effect of ibuprofen, acetaminophen, placebo and chewing gum. The initial hypothesis was that ibuprofen, acetaminophen, and chewing gum would be more effective than placebo in controlling orthodontic pain and that chewing gum could be an effective alternative to the use of ibuprofen and acetaminophen in the management of dental pain of orthodontic origin. Patients were randomly assigned to one of five groups: placebo, acetaminophen 500 milligrams, ibuprofen 400 mg, chewing gum and control. All subjects had brackets with slots .022 bonded to their teeth and banded molars in one of the arches. The placebo, ibuprofen and acetaminophen groups were instructed to take 1 capsule of the respective compound shortly after the insertion of the initial .014" nickel-titanium arch and every 6 hours for a week if the pain persisted, the chewing gum group was instructed to chew a stick of gum for 5 minutes immediately after insertion of the initial arch of nickel-titanium .014 dimension and every 6 hours for 5 minutes for a week if the pain persisted and the control group received no method of pain control. The subjects were instructed to mark the visual analogue scales in the first 24 hours, at 9am, 1pm, 5 pm and 9 pm their perception of spontaneous pain and pain during chewing. From the third to the twenty-first day the markings were made only at two times: 9:00 and 21:00. According to the descriptive statistics analysis, placebo was more effective than ibuprofen, acetaminophen and chewing gum in the control of orthodontic pain in both spontaneous pain and in pain during masticatory function. Chewing gum was as effective as acetaminophen in the control of spontaneous pain 24 hours after initial arch insertion. For pain relief during masticatory function, the chewing gum can be an alternative to ibuprofen and acetaminophen in the control of orthodontic pain.

Made available in DSpace on 2015-04-01T14:16:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 5574506 bytes, checksum: a2d785f5339e8cb5e573693458ab5abd (MD5) Previous issue date: 2011-09-30 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Ouabain, known as a cardiotonic glycoside capable of inhibiting the Na+/K+ ATPase, was widely used for heart failure treatment. Identified as an endogenous substance, ouabain is capable of interfering with various physiological functions, including immune system modulation. Besides that, little is known about the involvement of this substance in nociceptive and inflammatory processes. The present study investigated the role of ouabain in acute peripheral inflammation induced by intraplantar administrartion of different phlogistic agents (carrageenan, compound 48/80, histamine, bradykinin, and PGE2) and in nociceptive processes (abdominal writhing induced by acetic acid and hot plate). Ouabain produced a significant reduction in the mouse paw edema induced by carrageenan and compound 48/80. This antiinflammatory effect of ouabain is associated to the inhibition of PGE2, bradykinin, and mast-cell degranulation, but not to histamine. Ouabain also presented a central and peripheral anti-nociceptive activity. This analgesic potential might be related to the inhibition of inflammatory mediators and to activation of opioid receptors, since it was reversed by naloxone, an opioid antagonist. Additionally, the analgesic effect of ouabain was not related to sedative effect or to motor function. Taken together, the present work demonstrated for the first time, in vivo, the antiinflammatory and analgesic potential of ouabain / A Ouabaína é um glicosídeo cardiotônico, inibidor da Na+/K+-ATPase, utilizada na clínica para o tratamento de insuficiência cardíaca. Atualmente, sabe-se que essa substância é endógena, e capaz de interferir em várias funções fisiológicas, inclusive em diversos aspectos do sistema imunológico. Apesar disso, pouco se sabe sobre seu envolvimento em processos inflamatórios e nociceptivos. Neste trabalho, foi avaliada a atividade da Ouabaína na inflamação aguda desencadeada pela administração de diversos agentes flogísticos (carragenina, composto 48/80, histamina, PGE2 e bradicinina) e em modelos nociceptivos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e placa quente). A Ouabaína produziu uma redução no edema de pata produzido por carragenina e pelo composto 48/80. Esse potencial anti-inflamatório está relacionado ao bloqueio da degranulação de mastócitos, bem como pela inibição da via da PGE2 e da bradicinina, porém é independente da via da histamina. A Ouabaína também apresentou uma atividade anti-nociceptiva central e periférica. Esse efeito está vinculado à inibição da via dos mediadores inflamatórios e a mecanismos opióides, visto que foi revertido pela administração da naloxona, um inibidor dos receptores opióides. Adicionalmente, foi descrito que a inibição da dor pela Ouabaína não possui envolvimento com sedação ou diminuição da capacidade motora. O conjunto desses dados demonstra pela primeira vez, in vivo, a atividade anti-inflamatória e anti-nociceptiva da Ouabaína.

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / O objetivo deste trabalho foi avaliar através de questionários de escalas visuais analógicas a percepção da dor após a inserção do primeiro arco ortodôntico, comparando-se o efeito analgésico de ibuprofeno, acetaminofeno, placebo e goma de mascar. Este trabalho também partiu da hipótese de que ibuprofeno, acetaminofeno e gomas de mascar seriam mais eficazes que placebo no controle da dor de origem ortodôntica e que gomas de mascar poderiam ser uma alternativa ao uso de ibuprofeno e acetaminofeno no manejo da dor dentária de origem ortodôntica. Neste estudo, tomaram parte 41 pacientes da Clínica de Ortodontia da Faculdade de Odontologia da Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Os pacientes foram aleatoriamente distribuídos em cinco diferentes grupos: placebo, acetaminofeno 500 miligramas, ibuprofeno 400 miligramas, goma de mascar e controle. Todos os indivíduos tiveram bráquetes com slots .022" colados em seus dentes e molares bandados em uma das arcadas. Os grupos placebo, ibuprofeno e acetaminofeno foram orientados a tomar 01 cápsula do respectivo composto logo após a inserção do arco inicial de liga de níquel-titânio de dimensão .014 e, se a dor persistisse, a cada 6 horas por uma semana.O grupo goma de mascar foi orientado a mascar um tablete de goma por 5 minutos imediatamente após a inserção do arco inicial de liga de níquel-titânio de dimensão .014 e a cada 6 horas por 5 minutos durante uma semana, caso a dor persistisse. O grupo controle recebeu nenhum método de controle da dor. Os indivíduos foram orientados a marcar nas escalas visuais analógicas nas primeiras 24 horas, às 09:00, 13:00, 17:00, 21:00 a percepção de dor espontânea e durante a mastigação. Do terceiro até o vigésimo primeiro dia as marcações foram feitas somente em dois tempos às 09:00 e 21:00. Através da análise estatística descritiva, concluiu-se que o placebo foi mais eficiente que ibuprofeno, acetaminofeno e goma de mascar no controle da dor ortodôntica, tanto em dor espontânea quanto em dor durante a mastigação. O grupo goma de mascar foi tão eficiente quanto o acetaminofeno no controle da dor espontânea 24 horas após a inserção do arco inicial. Para alívio da dor durante a mastigação, a goma de mascar pode ser uma alternativa à atuação medicamentosa no controle da dor ortodôntica. / The aim of this study was to evaluate the pain perception after orthodontics adjustment by visual analogue scale questionaires. Thus, were compared the analgesic effect of ibuprofen, acetaminophen, placebo and chewing gum. The initial hypothesis was that ibuprofen, acetaminophen, and chewing gum would be more effective than placebo in controlling orthodontic pain and that chewing gum could be an effective alternative to the use of ibuprofen and acetaminophen in the management of dental pain of orthodontic origin. Patients were randomly assigned to one of five groups: placebo, acetaminophen 500 milligrams, ibuprofen 400 mg, chewing gum and control. All subjects had brackets with slots .022 bonded to their teeth and banded molars in one of the arches. The placebo, ibuprofen and acetaminophen groups were instructed to take 1 capsule of the respective compound shortly after the insertion of the initial .014" nickel-titanium arch and every 6 hours for a week if the pain persisted, the chewing gum group was instructed to chew a stick of gum for 5 minutes immediately after insertion of the initial arch of nickel-titanium .014 dimension and every 6 hours for 5 minutes for a week if the pain persisted and the control group received no method of pain control. The subjects were instructed to mark the visual analogue scales in the first 24 hours, at 9am, 1pm, 5 pm and 9 pm their perception of spontaneous pain and pain during chewing. From the third to the twenty-first day the markings were made only at two times: 9:00 and 21:00. According to the descriptive statistics analysis, placebo was more effective than ibuprofen, acetaminophen and chewing gum in the control of orthodontic pain in both spontaneous pain and in pain during masticatory function. Chewing gum was as effective as acetaminophen in the control of spontaneous pain 24 hours after initial arch insertion. For pain relief during masticatory function, the chewing gum can be an alternative to ibuprofen and acetaminophen in the control of orthodontic pain.

Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Lectinas sÃo proteÃnas que tem a capacidade de se ligar especificamente e reversivelmente a carboidratos e glicoconjugados, sem alterar a estrutura do ligante. Elas sÃo encontradas em organismos tais como vÃrus, bactÃrias, plantas e animais, e tem sido demonstrado que possuem atividades biolÃgicas importantes. Clitoria fairchildiana R. A. Howard à uma espÃcie pertencente à famÃlia Fabaceae, nativa da AmÃrica do Sul. O objetivo deste estudo foi isolar e caracterizar uma lectina presente em sementes de Clitoria fairchildiana, avaliar o potencial fitoterÃpico e farmacolÃgico (antinociceptivo, prà e antiinflamatÃrio, hemolÃtico, antibacteriano e antifÃngico) desta lectina. Os resultados indicaram a presenÃa de uma lectina (CFAL) na fraÃÃo proteica glutelina Ãcida, que aglutina eritrÃcitos de coelho nativos, a qual nÃo foi inibida por monossacarÃdeos e glicoproteÃnas testadas, foi purificada por cromatografia em coluna de troca-iÃnica, DEAE-Sephacel. AnÃlise da lectina em SDS-PAGE indicou duas bandas com massa molecular de aproximadamente 100 e 116 kDa. As anÃlises em DLS apresentam uma amostra monomodal com raio hidrodinÃmico (RH) de 4,5 nm, indicando uma conformaÃÃo dependente de alta concentraÃÃo salina. A CFAL à uma glicoproteÃna PAS (+) capaz de ser inativada pelo tratamento com metaperiodato de sÃdio, porÃm resistente ao efeito de &#946;-mercaptoetanol e urÃia. Esta lectina nÃo apresentou citotoxicidade significativa nÃo alterou a fragilidade osmÃtica, bem como nÃo apresentou efeitos oxidante/antioxidante significativos frente a hemÃcias humanas. A lectina apresentou atividade antiinflamatÃria em modelo de edema da pata induzido por carragenina, com diminuiÃÃo de 71% do edema. Efeitos antinociceptivos dose dependentes foram observados para CFAL no teste de contorÃÃes abdominais induzida por Ãcido acÃtico, com reduÃÃo do nÃmero de contorÃÃes em atà 72%. A lectina de C. fairchildiana foi capaz de reduzir o crescimento de Bacillus subtilis e nÃo afetou o crescimento dos fungos testados. Concluiu-se que a lectina purificada e caracterizada a partir das sementes de Clitoria fairchildiana à uma glicoproteÃna desprovida de pontes dissulfeto com atividade antiinflamatÃria e antinociceptiva e nÃo à citotÃxica para eritrÃcitos humanos. / Lectins are proteins that have the ability to bind specifically and reversibly to carbohydrates and glycoconjugates, without changing the structure of binder. They are found in organisms such as virus, bacterias, plants and humans, and has been shown to possess important biological activities. Clitoria fairchildiana R. A. Howard is a species belonging to the Fabaceae family, native to South America. The purpose of this study was to isolate and to characterize a lectin present in seeds of Clitoria fairchildiana, evaluate the herbal and pharmacological potential (antinociceptive, pro-and antiinflammatory, hemolytic, antibacterial and antifungal) of this lectin. The results indicated the presence of a lectin (CFAL) on protein fraction acid glutelin, CFAL binds native rabbit erythrocytes, was not inhibited by monosaccharides and glycoproteins tested and was purified by ion exchange chromatography, DEAE-Sephacel. Analysis of the lectin in SDS-PAGE showed two bands with molecular mass approximately 100 and 116 kDa. In DLS analyzes have a monomodal sample with hydrodynamic radius (RH) of 4.5 nm, showing a conformation high salt concentration dependent. The CFAL is a glycoprotein PAS (+) capable of being inactivated by treatment with sodium metaperiodate, but resistant to the effect of &#946;-mercaptoethanol and urea. This lectin did not show significant cytotoxicity, did not change the osmotic fragility and not showed oxidant/antioxidant significant effects, compared to human erythrocytes. The lectin showed anti-inflammatory activity in models of paw edema induced by carrageenan, decreasing 71% of edema. Dose dependent antinociceptive effects were observed for CFAL on abdominal writhing test induced by acetic acid, reducing the number of writhes in up to 72%. The C. fairchildiana lectin was able to reduce the growth of Bacillus subtilis and did not affect growth of the fungi tested. It was concluded that the lectin purified and characterized from the seeds of Clitoria fairchildiana is a glycoprotein lacks disulfide bonds with antinociceptive and antiinflammatory activity, and is not cytotoxic to human erythrocytes.

CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / No presente estudo avaliou-se os efeitos dos antidepressivos, amitriptilina (amt), clomipramina (clm) e maprotilina (mpt) em reaÃÃes inflamatÃrias. Ratos machos Wistar, 150-200g, foram divididos em cinco grupos (n=6), em experimentos de edema de pata (EP) e migraÃÃo de neutrÃfilos (MN) em bolsas de ar subcutÃnea. Amt, mpt (v.o.) e clm (i.p),10, 30 e 90mg/kg, foram administradas previamente ao estÃmulo inflamatÃrio (EI), carragenina (Cg-500 Â g/pata), fMLP (10â6M) ou dextran (Dx-300 Âg/pata). O edema foi aferido por hidropletismometria (Ugo Basile 7140), imediatamente antes (âtempo zeroâ) e 1, 2, 3 e 4h apÃs a aplicaÃÃo de Cg ou Dx. O aumento no volume da pata (volume do edema) foi calculado pela diferenÃa do volume apÃs a injeÃÃo do EI. Os dados demonstraram uma inibiÃÃo dose-dependente nos edemas de pata induzidos por Cg e Dx, na presenÃa dos antidepressivos. Amt, na maior dose, inibiu o EP induzido por Cg em 51,34% (p<0,05), e em 49% (p<0,05) o EP induzido por Dx. Clm, na maior e menor doses, reduziu o EP da Cg em 100% (p<0,001) e 42,45% (p<0,05), respectivamente, e em 97,26% (p<0,001) e 36% (p<0,05) o EP do Dx, respectivamente. A mpt inibiu o EP por Cg, em 60,9% (p<0,05) para a maior dose, e em 57,49% (p<0,01) e 34,42% (p<0,05) nas duas maiores doses, em ordem decrescente, no EP por Dx. Adicionalmente, amt e clm inibiram de forma dose-dependente a MN, na sexta hora, apÃs administraÃÃo de Cg. Amt na maior dose inibiu a MN induzida por Cg em 49,19% (p<0,05) e em 96,31% (p<0,001) a MN induzida por fMLP. A mpt (40 mg/kg, i.p.) inibiu a MN por Cg em 49,26% (p<0,001), e em 92,38% (p<0,001) a migraÃÃo induzida por fMLP. Do mesmo modo, a clm nas doses de 90. 30 e 10 mg/kg (i.p.), inibiu a MN por Cg em 76,46% (p<0,001), 64,4% (p<0,01) e 49,13% (p<0,05), respectivamente, e em 100% (p<0,001) a MN induzida por fMLP, na maior dose. Na avaliaÃÃo do efeito dos AD na degranulaÃÃo de mastÃcitos, observamos que a clm (90 mg/kg/i.p.) e a mpt (40 mg/kg/i.p.) reverteram em 100% a degranulaÃÃo induzida pelo composto 48/80. Amt (90 mg/kg/v.o.) tambÃm reverteu significativamente a degranulaÃÃo de mastÃcitos, alcanÃando 90,19% (p<0,001) de inibiÃÃo. Tais dados sugerem que amt, clm e mpt possuem significativa atividade antiinflamatÃria evidenciada por seus efeitos inibitÃrios na MN e edema / In the present study it was evaluated the effects of antidepressants amitriptiline (amt), clormipramine (clm) and maprotiline (mpt) in the inflammatory reaction. Male Wistar rats, 150-200g, were divided into five groups (n=6) in experiments of hind paw edema (HE) and neutrophils migration (NM) in subcutaneous air pouches. Amt, mpt (v.o.) and clm (i,p), 10, 30 and 90 mg/kg, were administrated before the inflammatory stimulus carragenin (Cg-500 Âg/paw), fMLP (10 â6M) or dextran (Dx-300 Âg/paw). Paw edema was measured with a hydroplethysmometer (Hugo Basile 7140 Plethysmometer) immediately before ( time equal zero ) and 1, 2, 3 and 4 h after the Cg or Dx challenges. The increase in paw volume (edema volume) was obtained by subtracting the paw volume measured before stimulus injection. The results demonstrate that the antidepressants induce a dose dependent reduction in the HE induced by Cg and Dx. Amt in largest dose used, inhibited the Cg-induced HE by 51,34% (p< 0,05), and the Dx-induced HE by 49% (p<0,05). Clm, in biggest and smallest dose, inhibited Cg-induced HE by 100% (p<0,001) and 42,45% (p< 0,05), respectively, and by 97,26% (p< 0,001) and 36% (p<0,05) the Dx-induced HE, respectively. The largest dose of mpt inhibited the Cg-induced HE by 60,9% (p<0,05) and at the two greatest dose, in decreasing order, inhibited the Dx-induced HE, by 57,49% (p<0,01) and 34,42% (p<0,05), respectively. Additionally, amt e clm inhibited the MN in a dose-dependently manner, in the sixth hour after Cg administration. Amt in largest dose (90 mg/kg/v.o.) inhibited the Cg-induced NM by 49,19% (p<0,05) and by 96,31% (p<0,001) the fMLP-induced NM. The mpt (40 mg/kg/i.p.) inhibited the Cg-induced NM by 49,26% (p<0,001), and by 92,38% (p<0,001) the fMLP-induced NM. In the same way, clm at the dose 90, 30 e 10 mg/kg (i.p.) inhibited Cg-induced NM by 76,46% (p< 0.001), 64,4% (p<0,01) and 49,13% (p<0,05), respectively, but the fMLP-induced NM was inhibited just by the biggest dose by 100% (p<0,001). We observed that clm (90 mg/kg/i.p.) and the mpt (40 mg/kg/i.p) completely reverted the mast cell degranulation induced by the compound 48/80. Amt (90 mg/kg/v.o.) also significantly reverted the mast cell degranulation by 90,19% (p<0,001). These data suggest that amt, clm e mpt have a significant antiinflammatory activity demonstrated by their inhibitory effects on NM and edema

Este trabalho aborda a espécie Pothomorphe umbellata (L.) Miq. (Piperaceae), conhecida popularmente como pariparoba. Nos últimos anos foram atribuídas diversas atividades a essa espécie, entre elas uma potente atividade antioxidante, atividade anti-inflamatória e ainda inibição in vitro do crescimento de Helicobacter pylori. Tais estudos tornam interessante a investigação da atividade antiúlcera e dos principais grupos de compostos que possam ser relacionados à esta ação, sendo estes os principais objetivos do trabalho. Para cumprir os objetivos propostos, foram utilizados diferentes modelos de ulceração gástrica em animais. Em modelo de indução por etanol acidificado, extratos brutos de folhas e raízes não inibiram significativamente a formação de lesões, porém frações do extrato de raízes conseguiram desempenho semelhante ao do lansoprazol. Em modelo de ligadura do piloro e indução por indometacina o extrato bruto de raízes (EB) não mostrou diferença em relação ao controle negativo. Em modelo de indução por ácido acético, o EB reduziu o tamanho, a presença de necrose e infiltrado inflamatório nas lesões. Com os resultados obtidos, é proposto que sua atividade esteja relacionada à capacidade antioxidante já relatada na literatura. Através de análise e separação por CLAE, foram identificadas três moléculas na fração mais ativa em relação à ação antiúlcera. Duas delas (piperumbellactamas A e B) já haviam sido descritas nessa espécie, porém nas partes aéreas. A terceira (caldensina) havia sido isolada de Piper caldense, e não foram encontrados na literatura relatos de sua ocorrência em P. umbellata. Para melhorar a solubilidade do extrato em água, foi preparada uma suspensão de nanocápsulas, que associou as substâncias mais apolares com sua matriz polimérica. Ao mesmo tempo, formou partículas de tamanho e índice de polidispersão adequados, indicando a viabilidade da formulação. / This work is based on a research of Pothomorphe umbellata (L.) Miq. (Piperaceae) extracts, popularly known as pariparoba. Through the past years, many activities have been attributed to this species, including strong antioxidant activity, anti-inflammatory effect and in vitro growth inhibition of Helicobacter pylori. On that account, the investigation of the antiulcer activity and the research for related chemical compounds was proposed, trying to establish a relationship between these compounds and the activity. To accomplish the proposal, some distinct ulcer models (in rats) were used. The crude extracts from leaves and roots had no significant effect over mucosal damage when tested in acidified ethanol model. By contrast, some fractions from the roots extract showed similar performance when compared to lansoprazole. Also, the crude extract from roots (CE) was not different from water when tested in pylorus ligation and indomethacin induction models. When tested in acetic acid model, the CE significantly reduced the lesion area, the presence of necrosis and inflammatory infiltrate. With these results, a correlation between the antioxidant (previously reported) and antiulcer activities is suggested. The chemical analysis was performed through high-performance liquid chromatography (HPLC) and three molecules were identified in the fraction which showed the stronger antiulcer activity. Two of them (piperumbellactam A and B) had been described in branches of this species. The third (caldensin) had been isolated from Piper caldense, and no record was found about its occurence in P. umbellata. In order to increase CE water solubility, a nanoparticles suspension was prepared. This formulation was able to associate the hydrophobic components to its polymeric matrix. At the same time, it exhibited adequate particle size and polydispersity index, indicating a viability of the formulation.