Made available in DSpace on 2014-06-12T15:50:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2009 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Sementes de plantas são fontes de lectinas, proteínas que interagem com carboidratos e promovem aglutinação de eritrócitos. A interação de lectinas com carboidratos resulta em atividades antimicrobiana e inseticida encontradas nessas proteínas. Cerne de Myracrodruon urundeuva é resistente a fitopatógenos. Aedes aegypti transmite os agentes etiológicos da febre amarela e da dengue. Vacina para o vírus da dengue não é disponível e o controle do vetor é essencial para minimizar a incidência da dengue. Este trabalho relata o isolamento das lectinas de entrecasca (MuBL) e cerne (MuHL) de M. urundeuva. Avaliação da atividade antimicrobiana de MuHL contra bactérias e fungos que atacam plantas, incluindo madeira, e os efeitos de MuHL e MuBL sobre larvas de A. aegypti foram também descritos. Atividade larvicida foi investigada com extratos, frações salinas e lectinas isoladas. As lectinas foram isoladas por tratamento do extrato bruto com sulfato de amônio seguido por cromatografia em coluna de quitina. MuBL e MuHL foram avaliadas por eletroforese em condições nativas (PAGE) e desnaturantes (sulfato sódico de dodecila, SDS-PAGE). A especificidade a carboidratos das lectinas foi avaliada pelo ensaio de inibição da atividade hemaglutinante (AH) usando N-acetil-Dglicosamina e por cromatografia de afinidade sobre N-acetil-Dglicosamina imobilizada em gel de agarose. PAGE caracterizou MuBL e MuHL como proteínas básicas de massas moleculares 14,0 e 14,4 kDa, respectivamente. A interação das lectinas com N-acetil-Dglicosamina foi detectada pela inibição da AH pelo monossacarídeo e adsorção das lectinas na matriz de N-acetil-D-glicosamina. MuHL inibiu bactérias Gramnegativa e Gram-positiva e foi mais efetiva que o antifúngico Cercobin na inibição do crescimento de fungos fitopatogênicos. Todas preparações de M. urundeuva promoveram mortalidade larval. Foram obtidos valores de CL16, CL50 e CL84 de 0,077, 0,125, 0,173 para MuBL e 0,03, 0,04 e 0,05 mg/mL para MuHL. A atividade antimicrobiana detectada revela o possível papel de MuHL na resistência do cerne de M. urundeuva contra agentes biológicos deteriorantes. A lectina de M. urundeuva é o primeiro peptídeo bioativo encontrado em cerne, provavelmente estocado como uma proteção química contra biodegradação. Para nosso conhecimento este é o primeiro relato de atividade larvicidal de lectinas contra A. aegypti

Submitted by Cibele Nogueira (cibelenogueira@ufgd.edu.br) on 2016-04-26T17:32:13Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) TERESACOSSA.pdf: 1899784 bytes, checksum: 186ef513138e7780ef8c162d163aeb00 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-26T17:32:13Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) TERESACOSSA.pdf: 1899784 bytes, checksum: 186ef513138e7780ef8c162d163aeb00 (MD5) Previous issue date: 2015-02-27 / The increasing search for renewable and biodegradable chemical intermediates makes cardanol one of the most important and promissing component on cashew industry. The cardanol was extracted, distilled, hydrogenated and carried out in brief the following intermediates, hydrogenated and folowing intermediats were synthesized: saturated chain chlorohydrin (CCS) (6a), unsaturated chain chlorohydrin (CCI) (6a-d), unsaturated chain epoxide (ECS) (7a), unsaturated chain epoxide (ECI) (7a-d), saturated chain diol (DCS ) (9a), unsaturated chain diol (DCI) (9a-d), derived from saturated chain 4-amino antipyrine (DAACS) (10a), derived from unsaturated chain amino antipyrine DACI (10a-d), saturated chain morpholine derivative (DMCS) (11a), methoxylated diol saturated chain DMTS (12a), methoxylated unsaturated chain diol DMTCI (12a-d), the complex of Cu(II) saturated chain diol, (Cu(II)-DCS) (13a), complex of Cu(II) unsaturated chain diol (Cu(II)-DCI) (13a-d), Cu(II) complex with amino antipyrine saturated chain derivative (Cu(II)-DAACS) (14a) and Cu(II) complex with amino antipyrine unsaturated chain derivative (Cu(II)-DAACI) (14a-d). The synthesized compounds were characterized by proton nuclear magnetic resonance (NMR), infrared vibrational spectroscopy (IR), scanning electron ultraviolet-visible spectroscopy (UV-Vis), thermogravimetry (TG) and mass spectroscopy (ME). The compounds (9a) DCS, DCI (9a-d), DAACS (10a), DAACI (10a-d), Cu(II)-DCS (13a), Cu(II)-DCI (13a-d), Cu(II)-DAACS (14a) and Cu(II)-DAACI (14a-d) were subjected to bioassay toxicity with Aedes aegypti (strain Rockefeller). The bioassay analysis showed insecticidal activity/larvicide promising for compounds DS (9a), Cu(II)-DCS (13a) and Cu(II)-DAACS (14a) with the LC50 40.19 mg L-1 (ppm), 38.84 mg L-1 (ppm) and 59.41 mg L-1 (ppm), respectively in 24 hours exposure. The compounds (9a), (9a-d) and (10a) also showed promising activity against the larvae of the 3rd and 4th stage of Anopheles aquasalis, and had the following LC50: 9.65 mg L-1; 23.36 mg L-1 and 52, 55 mg L-1 respectively. / A busca crescente por fontes de intermediários químicos que sejam renováveis e biodegradáveis faz do cardanol alquil fenol um dos constituintes mais importantes e promissores da indústria de castanha de caju e da sua cadeia produtiva. O cardanol foi extraído, destilado, hidrogenado e realizadas as sínteses dos seguintes intermediários: cloridrina de cadeia saturada (CCS) (6a), cloridrina de cadeia insaturada (CCI) (6a-d), epóxido de cadeia saturada (ECS) (7a), epóxido de cadeia insaturada (ECI) (7a-d), diol de cadeia saturada (DCS) (9a), diol de cadeia insaturada (DCI) (9a-d), derivado de 4-amino antipirina de cadeia saturada (DAACS) (10a), derivados de 4-amino antipirina de cadeia insaturada (DAACI) (10a-d), derivado de morfolina de cadeia saturada (DMCS) (11a), diol metoxilado de cadeia saturada (DMTCS) (12a), diol metoxilado de cadeia insaturada (DMTCI) (12a-d), complexo de Cu(II)-diol de cadeia saturada (Cu(II)-DCS) (13a), complexo de Cu(II)-diol cadeia insaturada (Cu(II)-DCI) (13a-d), complexo de Cu(II) com derivados de amino antipirina de cadeia saturada (Cu(II)-DAACS) (14a) e complexo de Cu(II) com derivados de 4-amino antipirina de cadeia insaturada (Cu(II)-DAACI) (14a-d). Os compostos sintetizados foram caracterizados por espectroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), espectroscopia vibracional do infravermelho (IV), espectroscopia eletrônica de ultravioleta-visível (UV-Vis), termogravimetria (TG) e espectroscopia de massas (EM). Os compostos DCS (9a), DCI (9a-d), DAACS (10a), DAACI (10a-d), Cu(II)-DCS (13a), Cu(II)-DCI (13a-d), Cu(II)-DAACS (14a) e Cu(II)-DAACI (14a-d) foram utilizados para realização dos bioensaios de toxicidade com larvas de Aedes aegypti de 3o e 4o estádios (Rockefeller). A análise de toxicidade mostrou atividade inseticida/larvicida promissora para os compostos DCS (9a), Cu(II)-DCS (13a) e Cu(II)-DAACS (14a) com as CL50 40,19 mg L-1 (ppm), 38,84 mg L-1 (ppm) e 59,41 mg L-1 (ppm), respectivamente por 24 horas de exposição para Aedes aegypti. Os compostos (9a), (9a-d) e (10a) também mostraram atividade promissora contra as larvas do 3o e 4o estádio de Anopheles aquasalis tendo apresentado as seguintes CL50: 9,65 mgL-1; 23,36 mgL-1 e 52,55 mgL-1 respetivamente.

Submitted by Geandra Rodrigues (geandrar@gmail.com) on 2018-06-12T14:03:58Z No. of bitstreams: 1 jenifercarvalhogorssi.pdf: 6998133 bytes, checksum: f49277dca971587203cbebb23396270d (MD5) / Rejected by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br), reason: on 2018-06-12T14:07:12Z (GMT) / Submitted by Geandra Rodrigues (geandrar@gmail.com) on 2018-06-12T14:09:43Z No. of bitstreams: 1 jenifercarvalhogorssi.pdf: 6998133 bytes, checksum: f49277dca971587203cbebb23396270d (MD5) / Rejected by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br), reason: on 2018-06-12T14:27:20Z (GMT) / Submitted by Geandra Rodrigues (geandrar@gmail.com) on 2018-06-12T14:30:28Z No. of bitstreams: 1 jenifercarvalhogorssi.pdf: 6998133 bytes, checksum: f49277dca971587203cbebb23396270d (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2018-06-14T11:34:53Z (GMT) No. of bitstreams: 1 jenifercarvalhogorssi.pdf: 6998133 bytes, checksum: f49277dca971587203cbebb23396270d (MD5) / Made available in DSpace on 2018-06-14T11:34:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 jenifercarvalhogorssi.pdf: 6998133 bytes, checksum: f49277dca971587203cbebb23396270d (MD5) Previous issue date: 2018-03-26 / As tiossemicarbazonas são uma classe de compostos químicos com amplo perfil farmacológico, contudo há poucos estudos sobre sua toxicidade em insetos. O Aedes aegypti (Linnaeus, 1762) é na atualidade um dos mosquitos que mais tem causado problemas de saúde pública, devido ao seu potencial de disseminar doenças, como dengue, febre amarela, chikungunya e zika. Entre as estratégias mais eficientes no controle dessas doenças está o combate ao vetor. No entanto, o número limitado de agentes larvicidas e o surgimento de mosquitos resistentes podem comprometer esse combate, o que tem motivado a busca por novas moléculas que podem atuar como larvicidas. Neste trabalho foi avaliada a toxicidade de uma série de quatorze tiossemicarbazonas derivadas de benzaldeído, acetofenona e benzofenona contra larvas do Aedes aegypti. Os compostos foram preparados e caracterizados a partir de seus espectros de infravermelho e ressonância magnética nuclear, bem como, por sua estabilidade coloidal em solução aquosa com dimetilsulfóxido 1%. A toxicidade dos compostos em concentrações na faixa de 0,1 a 100 μM foi avaliada frente a larvas no estádio L4, sendo demonstrado que as tiossemicarbazonas derivadas de benzofenona apresentam atividade larvicida. O comportamento de nado e a morfologia externa e das células do intestino médio foram avaliados para os compostos que apresentaram atividade larvicida, sendo observado a redução da mobilidade, deformidade de algumas larvas e alterações nas células após a exposição com tiossemicarbazonas. Ensaios de imunofluorescência utilizando os anticorpos anti-fosfohistona H3, anti-proteína de cadeia leve 3 associada a microtúbulos (anti-LC3A/B), anti-caspase-3 e anti-peroxidase foram realizados nas células do intestino médio das larvas. Esses resultados ressaltaram o efeito citotóxico das tiossemicarbazonas, contudo sem a participação dos processos de apoptose, autofagia e de enzimas peroxidase. Os resultados obtidos corroboram a potencial atividade larvicida das tiossemicarbazonas, mas a origem da sua citotoxicidade deve ser melhor investigada. / The thiosemicarbazones are a class of chemical compounds with broad pharmacological profile, however, there is few studies on its toxicity in insects. Currently, Aedes aegypti mosquitoes (Linnaeus, 1762) has caused public health problems due to its potential for disease dissemination, such as dengue fever, yellow fever, chikungunya and zika. The fight against the vector is one of most efficient strategies used in the control of these diseases. However, the limited number of larvicidal agents and the emergence of resistant mosquitoes can compromise this fight, which has motivated the research for new molecules that can act as larvicides. In this work, a series of fourteen thiosemicarbazones derived from benzaldehyde, acetophenone and benzophenone against Aedes aegypti larvae were evaluated. The compounds were prepared and characterized by their infrared and nuclear magnetic resonance spectra as well as its colloidal stability in 1% DMSO aqueous solution. The larvicidal activity of the compounds, at concentration range from 0.1 to 100 μM, was evaluated against larvae in the L4 stage, being that benzophenone-derived thiosemicarbazones demonstrated larvicidal activity. The swimming behavior and external and midgut cells morphology were evaluated for the active compounds. In these experiments were observed a reduction of mobility, deformity of some larvae and alterations in cells upon exposition to thiosemicarbazones. Immunofluorescence assays involving anti-phospho-histone H3, microtubule-associated protein light chain 3 antibody (anti-LC3A/B), anti-caspase 3, and anti-peroxidase antibodies were performed on midgut cells from larvae. These results highlight the cytotoxic effect of thiosemicarbazones, but without the participation of apoptotic and autophagic processes and peroxidase enzymes. The results obtained corroborate a potential larvicidal activity of thiosemicarbazones, however, the origin of its cytotoxicity should be better investigated.

CoordenaÃÃo de AperfeÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Os Ãleos essenciais produzidos por diversas espÃcies vegetais sÃo misturas, por vezes, bastante complexas com variadas funÃÃes ecolÃgicas como inibiÃÃo de germinaÃÃo, proteÃÃo contra predadores, atraÃÃo de polinizadores, proteÃÃo contra perda de Ãgua e aumento da temperatura. Os Ãleos essenciais sÃo obtidos atravÃs de mÃtodos fÃsicos de extraÃÃo e apresentam diversas aplicaÃÃes, como flavorizantes, conservantes, fixadores, agentes antibacterianos e antifÃngicos. VÃrios produtos industriais tambÃm utilizam Ãleos essenciais em suas formulaÃÃes, como pesticidas, repelentes e atraentes se apresentando como uma alternativa natural no controle ou na eliminaÃÃo de pragas. A restriÃÃo de alguns pesticidas sintÃticos promoveu ainda mais a pesquisa em busca de novos produtos que pudessem desempenhar a funÃÃo daqueles que nÃo estÃo mais disponÃveis no mercado. VÃrios biopesticidas estÃo relatados na literatura e dentre eles o dilapiol, que à um fenilpropanoide de atividade inseticida comprovada, encontrado em alto teor no Ãleo essencial de Piper aduncum L. (Piperaceae). Neste trabalho, foi analisada a variabilidade quantitativa do dilapiol nos Ãleos essenciais (OE) obtidos das folhas frescas de P. aduncum e quando submetidas a 24, 48, 72 e 96h de secagem a 40 ÂC. Os OE foram submetidos a reaÃÃes de hidrogenaÃÃo e hidroxilaÃÃo em busca de biopesticidas mais ativos e todos os produtos foram analisados por CG-EM, RMN1H e RMN13C. O teor de dilapiol foi analisado por CGâFID e por CLAE, obtendo-se em mÃdia 89,68% e 89,91% respectivamente, e permitiu concluir que a temperatura de secagem nÃo influencia no conteÃdo deste composto presente no OE de P. aduncum. O segundo componente majoritÃrio do Ãleo foi identificado como β-cariofileno (4,47%). O ensaio larvicida frente a Aedes aegypti realizado forneceu IC50 de 47,12 mg/L, confirmando o potencial deste produto como biopesticida. / Essential oils produced by various plant species are mixtures sometimes quite complex with varied ecological functions, such as inhibition of germination, protection against predators, attraction of pollinators, protection against water loss and temperature rise. Essential oils are obtained by physical extraction methods and present several applications, such as flavorings, preservatives, fixatives, antibacterial and antifungal agents. Various industrial products also use essential oils in their formulations, such as pesticide repellents and attractive presenting as a natural alternative to control or eliminate pests. The restriction of some synthetic pesticides further promoted the search for new products that could play the role of those who are no longer available in the market. Several biopesticides are reported and among them dilapiolle, which is a phenylpropanoid with proven insecticidal activity found in high content in essential oil of Piper aduncum L. (Piperaceae). In this work, we analyzed the quantitative variability in dilapiolle essential oils (EO) obtained from fresh leaves of P. aduncum and when subjected to 24, 48, 72 and 96 h of drying at 40 ÂC. The EO underwent hydrogenation and hydroxylation reactions in search of more active biopesticides and all products were analyzed by GC-MS, NMR 1H and NMR 13C. The content of dilapiolle was analyzed by GC-FID and HPLC, yielding on average 89.68 % and 89.91 % respectively and showed that the drying temperature does not influence the content of this compound in P. aduncum EO. The second major component of the oil was identified as β-caryophyllene (4.47 %). The test larvicide against Aedes aegypti performed provided IC50 of 47.12 mg/L, confirming the potential of this product as a biopesticide.

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Considered viral diseases of major re-emerging in the world, the dengue, chikungunya and Zika have as the main vector Aedes aegypti (L.) (Diptera: Culicidae). Larvicidal vector control is an important measure to prevent the transmission of such infections. A major challenge in the control of this arthropod is the low sensitivity of its population through the use of conventional larvicides. Thus, the insect acquires resistance, reducing the effectiveness of these pesticides. Consequently, it will lead to an increase in the risks of toxicity in nontarget organisms and a change in the environment. An alternative to avoid problems caused by the use of these products is the search for new compounds with less environmental impact and better benefits to human health. The indole molecule ring represents one of the subunits of great importance in the discovery of new pesticide products for the pharmaceutical market. By Friedel-Crafts acylation reaction, the C-3 of this ring makes it susceptible to chemically react. Thus, 12 indole analogues were synthesized as potential larvicidal agents against Ae. aegypti in its 3rd larval stage followed by the evaluation of the toxicity in nauplii of Artemia sp. The compounds were identified by analytical thin-layer chromatography, purified on a silica gel 60 chromatographic column (using the Hexane: Ethyl acetate (90:10, v / v) binary system as the mobile phase) and characterized by melting point, 13C and 1H NMR (using a residual solvent peak or TMS as reference for 1 H NMR spectra), mass spectrum and infrared. Bioassays were performed using 20 larvae per test, disposable cups containing 20mL of the test solution in triplicate. Branched aliphatic side chain derivatives were more potent than the others were, and the linear ones exhibited potency oscillation as the addition of the methylene chains. Toxicity tests indicated that (3-chlorophenyl)1-(1H-indol-3-yl)methanone, with moderate larvicidal potency (LC50 = 50.59 ppm), showed the highest selectivity index (SI >19.7), being less toxic to Artemia sp. than Ae. aegypti. The relationships between structural changes in indole derivatives and their LC50 results provide information that may contribute to the understanding of the influence of physicochemical properties on the larvicidal action of this class of compounds, without damage to the ecosystem. / Consideradas doenças virais de grande reemergência no mundo, a dengue, chikungunya e zika têm como principal vetor o Aedes aegypti (L.) (Diptera:Culicidae). O controle vetorial baseado em larvicidas é uma medida importante de prevenir a transmissão de tais infecções. Um grande desafio nas formas de controle desse artrópode está na baixa sensibilidade de sua população através do uso de larvicidas convencionais. Assim, o inseto adquire resistência, reduzindo a eficácia desses pesticidas. Consequentemente, levará a um aumento nos riscos de toxicidade em organismos não-alvo e uma alteração ao meio ambiente. Uma alternativa para evitar problemas ocasionados pela utilização desses produtos é a pesquisa por novos compostos com menos impacto ambiental e melhores benefícios à saúde humana. O anel da molécula do indol representa uma das subunidades com grande importância na descoberta de novos produtos pesticidas para o mercado farmacêutico. Por reação de acilação de Friedel-Crafts, o C-3 deste anel torna suscetível a reagir quimicamente. Assim, foram sintetizados 12 análogos do indol como potenciais agentes larvicidas contra o Ae. aegypti no seu 3º estágio larvar, seguido pela avaliação da toxicidade em náuplios de Artemia sp. Os compostos sintetizados foram identificados por cromatografia em camada delgada analítica, purificados em coluna cromatográfica de sílica gel 60 (utilizando o sistema binário Hexano: Acetato de etila (90:10, v/v) como fase móvel), e caracterizados por ponto de fusão, RMN de 13C e 1H (utilizando um pico de solvente residual ou TMS como referência para os espectros de RMN 1H), espectro de massas e infravermelho. Os bioensaios foram realizados utilizando 20 larvas por teste, copos descartáveis contendo 20 mL da solução teste em triplicata. Derivados de cadeias laterais alifáticas ramificadas foram mais potentes que os demais, e os lineares exibiram oscilação de potência conforme acréscimo das cadeias de metileno. Ensaios de toxicidade apontaram que a (3-clorofenila)1-(1H-indol-3- ila)metanona, com potência larvicida moderada (CL50 = 50,59 ppm), exibiu o maior índice de seletividade (IS >19,7), sendo menos tóxico para Artemia sp do que para o Ae. aegypti. As relações entre mudanças estruturais dos derivados do indol e seus resultados de CL50 fornecem informações que podem contribuir para a compreensão da influência de propriedades físico-químicas na ação larvicida desta classe de compostos, sem prejuízos ao ecossistema. / São Cristóvão, SE

Submitted by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2016-07-29T21:21:54Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Daniela Braz dos Santos - 2015.pdf: 4725212 bytes, checksum: 2e490fbb0143d4fa27287f47ec72f3eb (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2016-07-29T21:23:15Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Daniela Braz dos Santos - 2015.pdf: 4725212 bytes, checksum: 2e490fbb0143d4fa27287f47ec72f3eb (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-29T21:23:15Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Daniela Braz dos Santos - 2015.pdf: 4725212 bytes, checksum: 2e490fbb0143d4fa27287f47ec72f3eb (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2015-06-30 / The main transmitter species of serotypes of the dengue virus is Aedes aegypti, the most competent mosquitoes and more adapted to urban and man-made environment. The control measures of this disease are still mainly on the vector. Recently, several studies have shown the use of botanical origin of substances with potential insecticide in control of Ae. aegypti, alternatively opposite resistance to conventional insecticides. The efficacy oleoresin of C. langsdorffii the control of Ae. aegypti demonstrated in field work, signals the promising possibility of this botanical compound to control this vector requiring studies to clarify the mechanism of action. Thus, it is proposed to establish the mechanism of death process in the third stage larvae of Ae. aegypti through morfohistologic studies. The larvae of Ae. aegypti were subjected to oil-resin solutions and hexane fraction C. langsdorffii in concentrations of 70 ppm and 80 ppm, respectively. Subsequently collected in time intervals of 6h, 12h and 24h. They were fixed in 4% paraformaldhyde in 0.1 M sodium phosphate buffer pH 7.2, embedded in resin, mounted, stained with hematoxylin-eosin and analyzed by light microscopy. The oil-resin and hexane fraction C. langsdorffii, caused the death of the larvae by the destruction of the posterior cells of the midgut region through cytoplasmatic vacuolation, apical cytoplasmic vesicle formation, lip brush degeneration, increased cellular volume and fold in peritrophic matrix. The changes described in this paper demonstrate how bioactive compounds can trigger cell degeneration and accelerate cell disruption. / A principal espécie transmissora dos sorotipos do vírus dengue é o Aedes aegypti, o mosquito mais competente e mais adaptado ao ambiente urbano e antrópico. As medidas de controle dessa doença ainda estão prioritariamente sobre o vetor. Recentemente, diversos estudos têm evidenciado o uso de substâncias de origem botânica com potencial inseticida no controle de Ae. aegypti, como alternativa frente à resistência aos inseticidas convencionais. A eficácia do óleo-resina de Copaifera langsdorffii no controle das larvas de Ae. aegypti demonstrada em trabalhos de campo, sinaliza a possibilidade promissora desse composto botânico para o controle desse vetor requerendo estudos que esclareçam o seu mecanismo de ação. Dessa forma, propõe-se demonstrar o mecanismo do processo de mortalidade em larvas de terceiro estádio de Ae. aegypti, através de estudos morfohistológicos. As larvas de Ae. aegypti foram submetidas às soluções de óleo-resina e fração hexânica de C. langsdorffii nas concentrações de 70 ppm e 80 ppm, respectivamente. Posteriormente coletadas nos intervalos de tempo de 6 horas, 12horas e 24horas. Foram fixadas em paraformaldeído a 4% com tampão fosfato de sódio 0,1 M pH 7,2, incluídas em resina, montadas, coradas pela hematoxilina-eosina e analisadas por microscopia de luz. O óleo-resina e fração hexânica de C. langsdorffii, causaram a morte das larvas pela destruição das células da região posterior do mesêntero, por meio de intensa vacuolização citoplasmática, formação de vesícula citoplasmática apical, degeneração do bordo em escova, aumento do volume celular e a dobra na matriz peritrófica. As alterações descritas neste trabalho demonstram como compostos bioativos desencadeiam a degeneração celular e aceleram o rompimento celular.

Made available in DSpace on 2015-05-14T13:21:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 parte1.pdf: 1644444 bytes, checksum: 4ac75bbf82500dd1e81be4ec77f3c41a (MD5) Previous issue date: 2010-02-11 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / This study aimed to investigate major metabolites from the aerial parts of Ocimum basilicum by a phytochemical screening. Quantitatively extracting the essential oil and subjecting it to thermal analysis and chromatography, as well as verifying its performance as an antioxidant, antibacterial and larvicidal agents. In this study it was observed that the aerial parts of Ocimum basilicum present tannins, depsides and depsidons, free steroids, flavonoids, saponins, flavonoid aglicons, triterpenoid aglicons, steroids and organic acids. The yield of essential oil extracted varied between 1.5 and 2.0% for the dried aerial parts, while the one of fresh aerial parts was between 0.28 to 1.0%. The study of essential oil plant species by gas chromatography coupled with mass spectrometry, revealed that the essence of it consists of six components, metilchavicol, linalool, eucaliptoll and farnesene, the main metabolites. The thermal study of the essential oil made by termogravimetry in air atmosphere and nitrogen, showed a similar thermal profile, indicating two mass loss attributed to volatilization of terpenes fraction and decomposition of aromatic fraction respectively. Antioxidant, antibacterial and larvicidal analysis revealed that the essential oil from dried aerial parts of Ocimum basilicum has outperformed the essential oil of fresh aerial parts when tested under the same conditions. / Este trabalho teve como objetivo estudar os principais metabólitos das partes aéreas do Ocimum basilicum através de uma triagem fitoquímica. Extrair quantitativamente seu óleo essencial e submetê-lo a análises térmicas e cromatográficas, assim como verificar seu desempenho como agente antioxidante, antibacteriano e larvicida. Neste trabalho, foi observado que as partes aéreas do Ocimum basilicum apresentam taninos, depsídeos e depsidonas, esteroides livres, flavonoides, saponinas, aglicona flavonóides, aglicona triterpenóides, esteróides e ácidos orgânicos. O rendimento do óleo essencial extraído variou entre 1,5 a 2,0% para as partes aéreas secas, enquanto o rendimento das partes aéreas frescas ficou entre 0,28 a 1,0%. O estudo do óleo essencial da espécie vegetal por cromatografia em fase gasosa acoplada a espectrometria de massas revelou que a essência do mesmo é formada por seis componentes, sendo o metilchavicol, linalol, eucaliptoll e farneseno os principais metabólitos. O estudo térmico do óleo essencial realizado por TG em atmosfera de ar e nitrogênio revelou um perfil térmico semelhante, Indicando duas perdas de massa atribuídas a volatilização da fração terpênica e decomposição da fração aromática respectivamente. As análises antioxidantes, antibacterianas e larvicidas revelaram que o óleo essencial das partes aéreas secas do Ocimum basilicum apresenta desempenho superior ao óleo essencial das partes aéreas frescas, quando testado nas mesmas condições de análises.

Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / This present work reports the chemical and biological analysis of the stem and leaves from Bauhinia pulchella. In this study, the ethanol extract from stems was obtained by maceration, subjected to chromatographic fractionation, leading to isolation of three flavonoids: (+)-3â,4â-dihydroxyphenyl-chroman-7-ol (BP-2), (-)-fisetinidol (BP-3) and (+)-epicatechin (BP-4); a mixture of triterpenes taraxerone and β-amyrenone (BP-1); a mixture of steroids sitosterol and stigmasterol (BP-5); and a bibenzyl named 2-hydroxy-3â,5â-dimethoxybibenzyl (BP-6). It is notewhorthy to mention that BP-1 and BP-4 substances are unprecedented in the genus, while BP-2 is unpublished. Chemical structures of secondary metabolites obtained were elucidated by 1H and 13C NMR; IR and MS associated with comparison of data described in the literature. Chemical composition of the essential oil from leaves of B. pulchella, obtained by hydrodistillation, was determined and quantified by gas chromatography-mass spectroscopy (GC/MS) and gas chromatography-flame ionization detector (GC/FID), which identified 95,68% of all constituents. α-pinene (23.89%); caryophyllene oxide (22.43%) and β-pinene (12.19%) were the major components. The essential oil was tested against Aedes aegypti larvae and showed LC50 value of 105.93  1.48 μg/mL. The cytotoxic activity of essential oil was evaluated on human tumor cell lines (HL-60; MCF-7; NCI-H292 and HEP-2) was evaluated, showing IC50 values with confidence intervals of 9.941 (8.238 to 12.00), 53.05 (41.39 to 67.99), 48.98 (44.22 to 54.25) and 50.42 (42.47 to 59.87) μg/mL, respectively and the cell line HL-60 the most sensitive among the cells tested. This is the first report of the chemical study of Bauhinia pulchella, as well the investigation of larvicidal activity and cytotoxicity of the essential oil from its leaves. / O presente trabalho relata o estudo quÃmico e biolÃgico do caule e das folhas de Bauhinia pulchella. Nesse estudo, o extrato etanÃlico do caule, obtido por maceraÃÃo, foi submetido a fracionamento cromatogrÃfico levando ao isolamento de trÃs flavonoides (+)-3â-4âdiidroxifenil-cromano-7-ol (BP-2), (-)-fisetinidol (BP-3) e (+)-epicatequina (BP-4); da mistura de triterpenos taraxerona e β-amirenona (BP-1); da mistura de esteroides sitosterol e estigmasterol (BP-5) e de um bibenzil denominado 2-hidrÃxi-3â-5â-dimetoxibibenzila (BP-6). Cabe ressaltar que as substÃncias BP-1 e BP-4 sÃo inÃditas no gÃnero, enquanto BP-2 à inÃdita na literatura. As estruturas dos metabÃlitos secundÃrios isolados foram elucidadas por RMN 1H e 13C; IV e EM, juntamente com a comparaÃÃo com os dados descritos na literatura. A composiÃÃo quÃmica do Ãleo essencial das folhas de B. pulchella, obtido por hidrodestilaÃÃo, foi determinada e quantificada por cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas (CG-EM) e detector de ionizaÃÃo por chama (CG-DIC), sendo, portanto, identificados 95,68% dos seus constituintes: α-pineno (23,89%), Ãxido de cariofileno (22,43%) e β-pineno (12,19%) foram os constituintes majoritÃrios. O Ãleo essencial teve sua atividade larvicida sobre Aedes aegypti avaliada, sendo obtido um valor de CL50 igual a 105,93  1,48 μg/mL. O poder citotÃxico do Ãleo essencial foi avaliado sobre as linhagens tumorais humanas HL-60, MCF-7, NCI-H292 e HEP-2, sendo obtidos valores de CI50 e intervalos de confianÃa iguais a 9,941 (8,238 a 12,00); 53,05 (41,39 a 67,99); 48,98 (44,22 a 54,25) e 50,42 (42,47 a 59,87) μg/mL, respectivamente, sendo a linhagem celular HL-60 a mais sensÃvel dentre as cÃlulas testadas. Este à o primeiro relato do estudo quÃmico de Bauhinia pulchella, bem como da investigaÃÃo da atividade larvicida e citotÃxica do Ãleo essencial de suas folhas.

Made available in DSpace on 2015-04-22T19:34:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tese final capitulo 2 a 6.pdf: 676743 bytes, checksum: 94bb8fab0aa966e3c47acb177fd19ae7 (MD5) Previous issue date: 2012-12-14 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / In Brazil, the species Carapa guianensis Aublet. and Carapa procera DC are known as andiroba. In the Amazon region, andiroba oil is considered medicinal and used primarily as an anti-inflammatory. The fruits of these species were collected and separated (seeds, peels seeds and pericarp) and separately extracted with different solvents in order of increasing polarity. From the seeds of the species C. guianensis were isolated the mixture of the limonoids 6α-acetoxygedunin and 7-deacetoxy-7-oxogedunin, and the mixture of the limonoids 7-deacetylgedunin and 6α-acetoxy-7-deacetylgedunin (first time isolated in the fruits of andiroba), and also those same limonoids were isolated separately. The hexane extract of the pericarp of the same species were isolated limonoids methyl angolensate and 6-hydroxy-methyl angolensate (first time described in the species). For comparison purposes, a method in HPLC/DAD was developed for quantification of the limonoids isolated in samples of extracts from different parts of the fruit of the two species. Two commercial samples of andiroba oil produced in the traditional way were also analyzed. The results of analyzes of the extracts obtained in the samples of both species showed the accumulation of almost all the limonoids in the seeds oil, and the limonoid 7-deacetylgedunin can be used as a chemical marker for the differentiation between species. The analysis of samples of commercial andiroba oil produced in the traditional way for method developed in HPLC / DAD showed differences in concentrations of limonoids analyzed. The extracts of the two species were assayed for larvicidal activity against Aedes aegypti, in which the precipitate from the oil of C. guianensis was the most interesting with an LC50= 36.9 ± 1.0 mg/mL. In the inhibition assay of the enzyme acetylcholinesterase showed inhibition of almost all limonoids and extracts tested, except the limonoid 7-deacetoxy-7-oxogedunin. These results are first time described in the literature for andiroba and are quite promising. / No Brasil, as espécies Carapa guianensis Aublet. e Carapa procera D.C. são conhecidas como andiroba. Na região Amazônica, o óleo de andiroba é considerado medicinal e utilizado principalmente como anti-inflamatório. Os frutos dessas espécies foram coletados e separados (amêndoas, cascas das amêndoas e pericarpos) e extraídos separadamente com solventes em ordem crescente de polaridade. Das amêndoas da espécie C. guianensis foram isolados a mistura dos limonoides 6α-acetoxigedunia e 7-desacetoxi-7-oxogedunia, e a mistura dos limonoides 7-desacetilgedunina e 6α-acetoxi-7-desacetilgedunina (isolado pela primeira vez nos frutos de andiroba), além desses mesmos limonoides em separado. Do extrato hexânico do pericarpo da mesma espécie foram isolados os limonoides angolensato de metila e 6-hidroxi-angolensato de metila (inédito na espécie). Para fins de comparação, um método foi desenvolvido em CLAE/DAD para quantificar os limonoides isolados nas amostras de extratos obtidos das diferentes partes dos frutos das duas espécies. Duas amostras comerciais de óleo de andiroba produzidos de forma tradicional também foram analisadas. O resultado das análises nas amostras dos extratos obtidos das duas espécies indica o acúmulo de quase todos os limonoides isolados no óleo das amêndoas e que o limonoide 7-desacetilgedunina pode ser utilizado como marcador químico para a diferenciação entre as espécies. A análise das amostras dos óleos de andiroba tradicionais comercializados pelo método desenvolvido em CLAE/DAD mostrou diferenças em termos de concentrações dos limonoides analisados. Os extratos das duas espécies foram testados para a atividade larvicida contra Aedes aegypti, nos quais o precipitado obtido do óleo da C. guianensis foi o mais interessante apresentando uma CL50 de 36,9 ± 1,0 μg/mL. No ensaio de inibição da enzima acetilcolinesterase foi observada inibição para quase todas as amostras dos extratos testados, bem como dos limonoides isolados, exceto o limonoide 7-desacetoxi-7-oxogedunina. Esses resultados são apresentados pela primeira vez para a andiroba e são bastante promissores.

Made available in DSpace on 2016-08-19T12:56:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DISSERTACAO LEANDRA.pdf: 1291511 bytes, checksum: 005189f0366de508c50195a70cdfda7f (MD5) Previous issue date: 2012-12-09 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / In the search for alternative chemical control against the Aedes aegypti mosquito, several studies are developed and encouraged in order to discover new substances of plant origin insecticides. In this work, the extraction and analytical study of the essential oil from leaves of Cinnamomum zeylanicum Breyne (cinnamon), we analyzed the effect of oil larvicide against third stage larvae of the mosquito Aedes aegypti. The essential oil of leaves was extracted quantitatively by steam distillation. The physicochemical properties of essential oil (density, refractive index, solubility, color and appearance) were determined. It was determined the components by gas chromatography coupled to a mass spectrometer. We quantified the major component of essential oil by Gas Chromatography coupled to mass spectrometer. We calculated the oil and standard LC50, besides the confidence limit at 95% probability, using the methods of Reed-Muench (1938) and Pizzi (1950), respectively. The oil yield was 0.79% m/m. We identified four components in the oil, and the majority presence of eugenol was confirmed by analytical technique. The oil larvicidal activity showed a mortality of 50, 60 and 100% at concentrations of 50, 60 and 100 mol L-1, respectively. The essential oil obtained LC50 of 56.49 (±2.25) ppm and the standard of eugenol 79.75 (±2.10) mol L-1. The promising results indicate that the appraised essential oil is consisted of substances that jointly with the major component eugenol provide greater larvicidal effect against Aedes aegypti. / Na procura pelo controle químico alternativo contra o mosquito Aedes aegypti, diversas pesquisas são desenvolvidas e estimuladas no intuito de se descobrir novas substâncias inseticidas de origem vegetal. Neste trabalho, a partir da extração e do estudo analítico do óleo essencial das folhas de Cinnamomum zeylanicum Breyn (canela), foi analisado o efeito larvicida do óleo contra larvas em terceiro estágio do mosquito Aedes aegypti. Extraiu-se quantitavamente o óleo essencial das folhas por arraste à vapor. Determinaram-se as propriedades físico-químicas do óleo essencial (densidade, índice de refração, solubilidade, cor e aparência). Determinouse os seus componentes por cromatografia gasosa acoplada a espectrômetro de massas. Quantificou-se o componente majoritário do óleo essencial por cromatografia gasosa acoplada a espectrômetro de massas. Calculou-se a CL50 do óleo e do padrão, além do limite de confiança a 95% de probabilidade, a partir dos métodos de Reed-Muench (1938) e Pizzi (1950), respectivamente. O rendimento do óleo foi de 0,79% m/m. Foram identificados quatro componentes no óleo, e a presença majoritária do eugenol foi confirmada pela técnica analítica. A atividade larvicida do óleo apresentou mortalidade de 50, 60 e 100% em concentrações de 50, 60 e 100 ppm, respectivamente. O óleo essencial obteve CL50 de 56,49 (±2,25) ppm e o padrão de eugenol 79,75 (±2,10) ppm. Os resultados promissores indicam que o óleo essencial avaliado é composto por substâncias que juntamente com o componente majoritário eugenol propiciam maior efeito larvicida contra Aedes aegypti.