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A importância de Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng como alternativa terapêutica métodos experimentaisGURGEL, Ana Pavla Almeida Diniz January 2007 (has links)
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Previous issue date: 2007 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng (Lamiaceae) é uma planta herbácea nativa da Ásia
Oriental e encontra-se distribuída por toda a América. No Brasil, é conhecida como hortelã
da folha grossa, hortelã da folha graúda, malvariço e mundialmente como orégano, sendo
utilizada popularmente como analgésica, antiinflamatória e antimicrobiana. Esta pesquisa
avaliou o perfil fitoquímico e as ações toxicológicas, microbiológicas e farmacológicas
(atividade antineoplásica e antiinflamatória, em roedores) do resíduo do extrato
hidroalcoólico das folhas de P. amboinicus. No estudo fitoquímico constatou-se a presença
de flavonóides (quercetina e luteolina, rutina), terpenos, derivados cinâmicos,
monoterpenos (carvacrol, timol), triterpenos ( sitosterol e amirina) e esteróides. No
ensaio de toxicidade aguda do extrato foram verificadas reações estimulantes seguida por
reações depressoras sobre Sistema Nervoso Central. Não houve óbitos em nenhuma das
doses testadas (a maior dose 3.800 mg.kg-1 por via intraperitoneal e 4.000 mg.kg-1 por via
oral) descartando uma possível DL50. Nos ensaios microbiológicos foi verificado uma forte
ação antimicrobiana do extrato em bactérias gram-positivas, principalmente Staphylococcus
aureus resistente a Meticilina (MRSA), onde a concentração inibitória mínima oscilou entre
18.7 e 9.3 mg.ml-1 do referido extrato. A ação do extrato sobre a cinética bacteriana (curva
de mortalidade) sugere uma ação tanto bactericida como bacteriostática, variando conforme
concentração do extrato. Em bactérias gram-negativas e fungos leveduriformes não foram
constatadas ações do extrato. Para a atividade antiinflamatória utilizou-se o modelo do
edema de pata induzido por carragenina. Foram administradas as doses crescente de 150,
250 e 350 mg.kg-1 do extrato por via oral e intraperitoneal. Nos ensaios antiinflamatórios
por via oral não foram observados diminuições nos edemas, porém, nas administrações
intraperitoneais, foram verificadas diminuições significativas do edema em todas as doses
testadas. Nos ensaios de atividade antineoplásica, foram utilizados os modelos
experimentais de Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich. Nos grupos tratados com o extrato
foram averiguadas diminuições na média dos pesos dos tumores em todas as doses
administradas por via intraperitineal (100, 150, 250 e 350 mg.kg-1), exceto na dose 350
mg.kg-1, no modelo de Carcinoma de Ehrlich, que apresentou uma ação carcinogênica Read more
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Avaliação do potencial antiofídico do extrato aquoso de Bellucia dichotoma Cogn. (Melastomataceae) elaborados de acordo com o uso tradicionalMoura, Valéria Mourão da 25 August 2016 (has links)
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Previous issue date: 2016-08-25 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Bothrops atrox is responsible for the majority of snakebites in northern Brazil and its
poisoning is characterized by intense local and hemostatic disorders injuries. In some regions
of the country where the care of accident victims by snakes is precarious, medicinal plants
have been presented as an alternative treatment or as a complement in the absence of
resources soroterápicos. The main goal of this study was to evaluate the anti-snakebite
potential of aqueous extract of the bark of Bellucia dichotoma Cogn. (Melastomataceae)
prepared in accordance with the traditional method. Initially, we investigated the potential of
the extract (AEBd) to inhibit the major local (hemorrhagic, phospholipase A2 and edemainducing)
activities of Bothrops atrox venom (BaV) and compared the pre-incubation method
with the traditional method used in folk medicine. The concentrations of the phenolic
components (tannins and flavonoids) in the extract were determined by colorimetric assays.
To assess the action of AEBd on BaV, SDS-PAGE electrophoresis, zymography and
Western-blot were carried out. As geographic distribution, soil type and climate can directly
influence the biological potential of a species, we compared the potential of B. dichotoma
collected in two different locations (Manaus, AM, and Santarém, PA) to inhibit the edemainducing,
phospholipase A2, defibrinating and coagulant activities of BaV. We also
investigated the antioxidant potential and cytotoxicity of the extracts using human fibroblasts
(MRC-5 cell line). In an attempt to correlate the anti-snakebite potential of B. dichotoma with
its chemical components, a preliminary HPLC-DAD method was developed to isolate the
major components of the extract. The efficacy of the isolated components in inhibiting the
hemorrhagic and phospholipase A2 activities of the venom was evaluated initially using a preincubation
protocol and a venom:component ratio of 1:1 (w/w). Our results show that AEBd
has a higher concentration of (condensed and hydrolysable) tannins than of flavonoids. The
complete inhibition observed in this study when pre-incubation was used may be due to the
presence of tannins in the extract. However, when AEBd was administered orally according to
the traditional method, it was effective in inhibiting edema induced by BaV and enhanced the
ability of the antivenom to inhibit edema formation. While the content of total phenolics, total
tannins and hydrolysable tannins was greater in B. dichotoma extract collected in Manaus, this
difference was not reflected in the anti-snakebite potential of the extracts collected in the two
locations. Our results indicate that the two extracts have a high antioxidant potential and are
not toxic in MRC-5 cells. It is noteworthy that a component in the FBd1 fraction of the
aqueous extract blocked 100% of the hemorrhagic activity of BaV when pre-incubated with
the venom. Studies to elucidate the chemical structure of this component are currently being
carried out by our group. / Bothrops atrox é responsável pela maioria dos acidentes ofídicos na região Norte do Brasil e
seu envenenamento se caracteriza por lesões locais intensas e distúrbios hemostáticos. Em
algumas regiões do país onde o atendimento dos acidentados por serpentes é precário, as
plantas medicinais têm se apresentado como alternativa de tratamento ou como um
complemento na falta de recursos soroterápicos. Este trabalho teve por objetivo principal
avaliar o potencial antiofídico dos extratos aquosos das cascas de Bellucia dichotoma Cogn.
(Melastomataceae) elaborados de acordo com uso tradicional. Inicialmente, foi investigada a
ação bloqueadora do extrato aquoso das cascas de B. dichotoma (EABd) frente às principais
atividades locais (Hemorrágica, fosfolipásica, edematogênica) induzidas pelo veneno de
Bothrops atrox (VBa), comparando os métodos de pré-incubação e de uso tradicional. As
concentrações dos compostos fenólicos (taninos e flavonoides), no extrato, foram
determinadas por ensaios colorimétricos. Para verificar a ação de EABd sobre o VBa foram
realizadas eletroforese em SDS-PAGE, Zimografia e Western-blot. Como a distribuição
geográfica, tipo de solo e condições climáticas, podem influenciar diretamente no potencial
biológico de uma espécie, avaliamos a eficácia do bloqueio de B. dichotoma coletada em dois
locais distintos (Manaus-AM e Santarém- PA), frente as atividades edematogênica,
fosfolipásica, desfibrinante e coagulante do veneno de B. atrox. Além de verificar o potencial
antioxidante e a citotoxicidade dos extratos frente a fibroblastos humanos da linhagem MRC-
5. Na tentativa de correlacionar o potencial antiofídico de B. dichotoma com seus
constituintes químicos, foi realizado um desenvolvimento preliminar de um método por
HPLC-DAD para isolamento dos constituintes majoritários do extrato aquoso das cascas de B.
dichotoma. A eficácia dos compostos isolados no bloqueio da atividade hemorrágica e
fosfolipásica A2 foi avaliada, inicialmente pelo protocolo de pré-incubação na proporção de
1:1 (veneno: compostos, m:m). Apartir dos resultados obtidos, foi possível concluir que o
conteúdo fenólico de EABd apresentou maiores concentrações de taninos (condensados e
hidrolisáveis) em relação aos flavonoides. Os bloqueios totais observados neste trabalho, após
a pré-incubação, podem ser devido à presença desses taninos no extrato. No entanto, o EABd,
quando administrado tradicionalmente (via oral), foi eficaz em bloquear a atividade
edematogênica induzida pelo VBa e teve um efeito adicional a ação do Soro antibotrópico na
inibição dessa atividade. Os contéudos de compostos fenólicos (fenóis totais, taninos totais e
taninos hidrolisáveis), foram superiores no extrato de B. dichotoma coletado em Manaus,
porém, essa diferença não influenciou o potencial antiofídico apresentado pelos extratos
aquosos coletados em Manaus-AM e Santarém-PA. Os extratos apresentaram um alto
potencial antioxidante e não foram considerados tóxicos frente às células MRC-5. Um
composto da fração FBd1 oriunda do extrato aquoso de B. dichotoma bloqueou 100% a
atividade hemorrágica do veneno de B. atrox (pré-incubação), no entanto, o composto isolado
encontra-se em fase de elucidação estrutural. Read more
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Estudo Fitoquímico das Folhas de Psychotria hoffmannseggiana Roem. & Schult (Rubiaceae) / Phytochemical study on the leaves of the psychotria hoffmannseggiana roem. & schult (rubiaceae)Naves, Raquel Ferreira 11 April 2014 (has links)
Submitted by Marlene Santos (marlene.bc.ufg@gmail.com) on 2014-11-13T17:25:13Z
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Previous issue date: 2014-04-11 / Psychotria hoffmannseggiana (Wild. ex Roem. & Schult.) Müll. Arg. is
a subshrub of the Rubiaceae family, which belongs to the genus Psychotria
L. and to the subgenus Heteropsychotria. In this genus there is several indole
alkaloids, recognized by their many bioactive properties. Furthermore, these
alkaloids are used as chemotaxonomic markers in the classification and
delimitation of the Psychotria genus. Up to this moment, no phytochemical
study has been reported for the P. hoffmannseggiana species. Therefore, in
the continuous searching for secondary metabolites, the crude ethanol
extract (PHF-EB) from P. hoffmannseggiana leaves has been submitted to
an acid-base fractionation, and the resultant fractions were subject to column
chromatography. The methyl sinapate (PH-01) and the isoscopoletin (PH-02)
were identified from the acid chloroform extract (PHFA-C). In the basic
chloroform extract (PHFB-C), three indole alkaloids were isolated and
identified: harman (PH-03), N-methyl-1,2,3,4-tetrahydro--carboline (PH-04),
N-methyltryptamine (PH-05); as well as one polyindolic alkaloid, (+)chimonantine
(PH-06). Besides, a great amount of monoterpenic indole
alkaloid, the strictosidinic acid (PH-07), was isolated from the basic nbutanolic
extract and ethyl acetate, PHFB-n-BuOH and PHFB-AcOEt,
respectively. The -ethylglucose (PH-08) was isolated from the basic nbutanolic
extract (PHFB-n-BuOH). The evaluation of the antioxidant activity
of the extracts PHF-EB, PHFA-C, PHFB-C, PHFB-AcOEt and n-PHFB-nBuOH
showed a 50% inhibition of DPPH radical at concentrations of 176,58
± 1 35, 105.47 ± 0.88, 77.60 ± 0.36, 191.30 ± 0.68 and 271.96 ± 0.57 g.mL1,
respectively. / Psychotria hoffmannseggiana (Wild. ex Roem. & Schult.) Müll. Arg. é
um subarbusto da família Rubiaceae, pertencente ao gênero Psychotria L. e
ao subgênero Heteropsychotria. Nesse gênero há uma diversidade de
alcaloides indólicos, conhecidos pelas diferentes propriedades bioativas.
Além disso, esses alcaloides são usados como marcadores
quimiotaxonômicos na classificação e delimitação do gênero Psychotria. Até
o presente momento, nenhum estudo fitoquímico foi descrito para a espécie
P. hoffmannseggiana. Portanto, na busca contínua dos metabólitos
secundários, o extrato bruto etanólico das folhas da P. hoffmannseggiana
(PHEt-EB) foi submetido a um fracionamento ácido-base e as frações
resultantes foram submetidas a coluna cromatográfica. No extrato ácido
clorofórmico (PHFA-C), identificou-se o sinapato de metila (PH-01) e a
isoescopoletina (PH-02). No extrato básico clorofórmico (PHFB-C), foram
isolados e identificados três alcaloides indólicos: harmano (PH-03), N-metil1,2,3,4-tetrahidro--carbolina
(PH-04), N-metiltriptamina (PH-05) e um
alcaloide polindólico, (+)-quimonantina (PH-06). Além desses, uma grande
quantidade do alcaloide indólico monoterpênico, ácido estrictosidínico (PH07),
foi isolado do extrato básico n-butanólico e acetato de etila, PHFB-nBuOH
e PHFB-AcOEt, respectivamente. A -etilglicose (PH-08) foi isolada
do extrato básico n-butanólico (PHFB-n-BuOH). A avaliação da atividade
antioxidante dos extratos PHF-EB, PHFA-C, PHFB-C, PHFB-AcOEt e PHFBn-BuOH
mostrou a inibição de 50% do radical DPPH nas concentrações de
176,58 ± 1,35, 105,47 ± 0,88, 77,60 ± 0,36, 191,30 ± 0,68 e 271,96 ± 0,57
g.mL-1, respectivamente Read more
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Estudo químico de Eugenia dysenterica DC. (Myrtaceae) em associação ao controle de formigas cortadeiras Atta laevigata e efeito alelopático / Chemical study of Eugenia dysenterica DC. (Myrtaceae) in association to leaf-cutting ants Atta laevigata control and alelopatic efectFaleiro, José Henrique 22 September 2017 (has links)
Submitted by JÚLIO HEBER SILVA (julioheber@yahoo.com.br) on 2017-11-21T16:18:26Z
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Previous issue date: 2017-09-22 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / CHEMICAL STUDY OF Eugenia dysenterica DC. (MYRTACEAE) IN
ASSOCIATION TO LEAF-CUTTING ANTS Atta laevigata CONTROL AND
ALELOPATIC EFECT – The study described in this work contributed to the
chemical and biological knowledge of species E. dysenterica, found especially in
Cerrado and popularly known as “cagaita”. Species of Eugenia are also used in
folk medicine for various diseases and biological activities have been reported for
E. dysenterica such as, antiviral, fungicidal, cytotoxicity, among others activities.
This work describes the isolation and structural identification of seven secondary
metabolites presente in the ethanolic extract of flowers of E. dysenterica, as well
as the biological evaluation of the ethanolic extracts of flowers, leaves, stems and
seeds against leaf-cutting ants A. laevigata and evaluation of allelopathic effect.
The study of flowers was carried out using chromatographic technics and the
isolated compounds were identified by 1D and 2D NMR experiments. The
chemical investigation of flowers extract, first time investigated, led to identified
the compounds ethyl gallate, gallic acid, kaempferol, quercetin, myricetin, (-)-
epicatechin and juglanin. The ethanolic extracts of E. dysenterica and the
fractions obtained from the flower extract didn’t show significant results in the
ingestion tests against the workers A. laevigata. The allelopathic assays
performed with the crude ethanolic extracts of leaves, flowers, stems and seeds
provided satisfactory results. The flowers and leaves extracts (2 mg/mL) showed
the highest inhibition values, allowing the germination of less than 5% of seeds
evaluated. / ESTUDO QUÍMICO DE Eugenia dysenterica DC. (MYRTACEAE) EM
ASSOCIAÇÃO AO CONTROLE DE FORMIGAS CORTADEIRAS Atta
laevigata E EFEITO ALELOPÁTICO – O estudo descrito neste trabalho
contribui para o conhecimento químico e biológico da espécie E. dysenterica,
encontrada especialmente em região de Cerrado e conhecida popularmente
como “cagaita”. Espécies do gênero Eugenia são utilizadas na medicina popular
para o tratamento de diversas doenças e E. dysenterica possui relatos de
atividade antiviral, fungicida, citotóxica, entre outras. Este trabalho descreve o
isolamento e identificação estrutural de sete metabólitos secundários presentes
no extrato etanólico das flores de E. dysenterica, assim como a avaliação
biológica dos extratos etanólicos das flores, folhas, galhos e sementes frente a
formigas cortadeiras da espécie A. laevigata e avaliação do efeito alelopático. O
estudo das flores foi realizado utilizando diferentes técnicas cromatográficas e
os compostos isolados foram identificados por experimentos uni e
bidimensionais de Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C. A investigação
química do extrato das flores, realizada pela primeira vez, levou a identificação
dos compostos ácido gálico, galato de etila, quercetina, miricetina, kaempferol,
(-)-epicatequina e a juglanina. Os extratos etanólicos de E. dysenterica e as
frações obtidas do extrato das flores, não apresentaram resultados significativos
nos ensaios por ingestão frente às operárias A. laevigata. Já os ensaios
alelopáticos realizados com os extratos etanólicos brutos das folhas, flores,
galhos e sementes forneceram resultados satisfatórios, sendo que os extratos
das flores e folhas (2 mg/mL) apresentaram os maiores valores de inibição,
permitindo a germinação de menos de 5% das sementes avaliadas. Read more
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Estudo químico e avaliação biológica do extrato das cascas das raízes de Caesalpinia pyramidalis Tul (Leguminosae)Oliveira, José Cândido Selva de January 2010 (has links)
74 f. / Submitted by Ana Hilda Fonseca (anahilda@ufba.br) on 2013-04-08T15:15:32Z
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Previous issue date: 2010 / CAPES / O presente trabalho relata o estudo químico das cascas das raízes de Caesalpinia pyramidalis
Tul., uma árvore pertencente a família Leguminosae endêmica da região da caatinga baiana
cujas folhas são utilizadas na medicina popular como diurético e digestivo. O extrato
metanólico bruto foi submetido à extração liquido-liquido e sua atividade citotóxica e
antioxidante foram avaliadas. O extrato hexânico apresentou-se atóxico para o teste de
letalidade de Artemia salina e os demais extratos foram moderadamente tóxicos. Em relação à
atividade antioxidante, o extrato AcOEt foi o mais ativo, seguido do BuOH e MeOH. O
fracionamento cromatográfico da fase hexânica permitiu o isolamento do lupeol, acacetina,
um novo fenilpropanóide, ácido (E)-8-hidroxi-3,5-dimetoxicumarico, além de uma mistura de
sitosterol e estigmasterol. Da fase metanólica foram isolados o mesmo fenilpropanóide
encontrado na hexânica além de um novo biflavonóide, 7-hidroxi-4’-metoxiflavona-5α-2,4-
dihidroxi-4’-metoxidihidrochalcona. A estrutura deste novo biflavonóide bem como das
outras substâncias isoladas foram elucidadas a partir da análise dos dados de RMN 1H e 13C
(BB e APT) juntamente com a RMN de correlação (HMQC e HMBC). / Salvador Read more
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Caracterização de frutos de genótipos de cajá-umbuzeiras : teor de fitoquímicos bioativos e potencial antioxidanteMOREIRA, Aldenise Chagas Curvêlo Gonçalves 24 February 2011 (has links)
Submitted by (edna.saturno@ufrpe.br) on 2016-07-26T11:34:06Z
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Previous issue date: 2011-02-24 / The aim this work was to characterize "cajá-umbu" fruits coming from the germplasm's collection IPA (Instituto Agronômico de Pernambuco). Fruits of the 4 genotypes (G 2.2, G 2.3, G 3.1, G 3.2) were used to quantify the phytochemicals bioactive and evaluate the antioxidant potential. The polyphenols were quantified by spectrophotometric method, the ascorbic acid by titulometric method and carotenoids by chromatographic and spectrophotometric techniques. Hydroacetone, hydromethanolic and aqueous extracts were obtained using 3 extraction systems: a) sequential extraction: acetone 80%, methanol 80% and water, b) sequential extraction: water, methanol 80% and acetone 80% c) non¬sequential extraction. The isolated and combined extracts were submitted to the determination of total phenolic content, screened for their free DPPH- (1,1¬diphenyl-2-picrilhidrazil) and ABTS-+) (2,2'-azino-bis-(3-etilbenzotiazoline 6¬sulfonic acid) scavenging activity, and their effect on the linoleic acid peroxidation by the system of co-oxidation r3-carotene/acid linoleic and ferric thiocyanate method. The fruits showed significant content of polyphenols, low levels of ascorbic acid and carotenoids. The I3-carotene 5-6, 5'6'-diepoxide was the major component of genotypes G 2.2, G 2.3, G 3.1, and 5-6 epoxide lutein for G 3.2. The extraction procedure which employed acetone 80% as first solvent could extract a larger amount of total phenolic. Ali genotypes exhibited good DPPH- scavenging activity (ECSD value of 0.30 to 0.43, TEcSD value of 8.98 to 15.24 minutes, and EA value of 0.18 to 0.40), significant ABTS-+ scavenging capacity (55.56 a 120.08 IJMol TEAC.g-1) and high percentage of inhibition of peroxidation of linoleic acid (88.45 to 92.89%). In co-oxidation of linoleic acid/r3-carotene system exhibited moderate activity (56.91 to 69.41 % inhibition), showing that they are effective in blocking the onset of oxidation reaction (F1 <1), but the propagation phase, G 3.2 genotype showed higher efficiency (F2 <1). Therefore, fruits of "cajá-umbuzeiro" have bioactive compounds and good antioxidant potential that can contribute te the dietary intake of antioxidant. / Com o objetivo de caracterizar frutos de genótipos de cajá-umbuzeiras cultivados no Banco de Germoplasma do IPA (Instituto Agronômico de Pernambuco), frutos de 4 genótipos (G 2.2; G 2.3; G 3.1; G 3.2) foram utilizados para quantificar principais fitoquímicos bioativos e avaliar o potencial antioxidante. Os polifenóis foram quantificados por método espectrofotométrico; o ácido ascórbico por método titulométrico e os carotenóides por técnicas• cromatográfica espectrofotométrica. Os extratos hidroacetônico, hidrometanólico e aquoso forar obtidos empregando-se 03 sistemas de extração: a) extração sequencial: acetom a 80%, metanol a 80% e água; b) extração sequencial: água, metanol a 80% e acetona a 80%; c) extração não sequencial. Os extratos isolados e combinados foram avaliados quanto ao teor de fenólicos totais, a capacidade de sequestrar o radical 1, 1-difenil-2-picrilhidrazil (DPPHe) e o radical 2,2' -azino-bis-(3-etilbenzotiazolina-6-ácido sulfônico (ABTSe+), a inibição da oxidação em sistema da co-oxidação l3-caroteno/ácido linoléico e pelo método tiocianato férrico. Os frutos apresentaram teor relevante de polifenó!s, baixos teores de ácido ascórbico e de carotenóides. O l3-caroteno-5,6-5'6'-diepóxido foi o componente majoritário dos genótipos G 2.2; G 2.3; G 3.1, e a luteína-5,6 epóxido do G 3.2. O procedimento de extração que empregou a acetona 80% como primeiro solvente conseguiu extrair maior quantidade de fenólicos totais. Todos os genótipos exibiram relevante capacidade de sequestro do radical DPPH (ECsD de 0,30 a 0,43, T ECSD de 8,98 a 15,24 minutos, e EA de 0,18 a 0,40), expressiva capacidade de sequestro do radical ABTSe+ (55,56 a 120,08 IlMol TEAC.g-1) e forte inibição da peroxidação do ácido linoléico (88,45 a 92,89%). Em sistema da co-oxidação do ~-caroteno/ácido linoléico exibiram ação moderada (56,91 a 69,41 % de inibição), demonstrando serem eficientes em bloquear o início da reação) de oxidação (F1 <1), porém na fase de propagação, o genótipo G 3.2 demonstrou maior eficiência (F2<1). Os frutos do cajá-umbuzeiro apresentam em sua constituição compostos bioativos e bom potencial antioxidante, podendo contribuir com o aporte dietético de antioxidante. Read more
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Estudo do extrato fluido de Casearia sylvestris: constituintes químicos, potencial terapêutico e interações medicamentosas / Study of fluid extract of Casearia sylvestris: chemical coumpounds, potential therapeutic and drug-interactionsAmeni, Aline Zancheti 31 August 2015 (has links)
A planta Casearia sylvestris é catalogada como planta medicinal de interesse ao SUS, indicada para o tratamento de gastrite e como cicatrizante, para ser utilizada na forma de infusão ou compressas. Assim, foi objetivo deste estudo avaliar o potencial terapêutico antiulcerogênico do extrato fluido (EF), extrato metanólico (EM) e fração diclorometano (FDM), pelo modelo de indução de úlcera por etanol-acidificado. Realizou-se também a análise fitoquímica objetivando identificar os compostos ativos presentes nos extratos, através de técnicas de cromatografia, espectrometria de massas e ressonância magnética nuclear. Os resultados obtidos mostraram que tanto o EF, quanto o EM e FDM foram eficazes na prevenção de úlceras gástricas. Além disso, foram avaliados os possíveis efeitos do EF no estresse oxidativo hepático e na indução ou inibição do complexo enzimático citocromo P450. Os resultados obtidos mostraram alteração apenas do ciclo-redox da glutationa com a razão GHS/GSSG diminuída nos animais tratados, sugerindo que deve ser ter cautela ao utilizá-lo concomitantemente a medicamentos pelo risco de interações medicamentosas. Adicionalmente, foi realizado um estudo preliminar do potencial antitumoral do EM e frações através de ensaio bioguiado de citoxicidade (ensaio sulforrodamina B), no qual foi observado pronunciada atividade citotóxica (IC50 ≤ 5µ/ml) em diferentes linhagens tumorais. A análise fitoquímica identificou flavonóides (quercetina, rutina, kaempferol) e terpenos (espatulenol, diterpeno clerodânico). Portanto, pode-se sugerir que os efeitos terapêuticos ocorrem da sinergia destes princípios ativos / The Casearia sylvestris plant is cataloged as a medicinal plant of interest to the Unified Health System in Brazil indicated for the treatment of gastritis and healing, to be used in the form of infusion or compresses. Thus, the aim of this study was to evaluate the antiulcerogenic therapeutic potential of fluid extract (EF), methanol extract (EM) and dichloromethane fraction (FDM) on ethanol/HCl induced gastric model ulcer. The results obtained showed that EF, as EM and FDM, have been effective in preventing gastric ulcers. Also, a phytochemical analysis by chromatographic techniques, mass spectrometry and nuclear magnetic resonance was carried out to identify the active constituents present in the extracts. Moreover the possible effects of EF on hepatic oxidative stress and on induction or inhibition of cytochrome P450 enzime complex were evaluated. The results obtained showed only an alteration on the redox-cycle of glutathione with the GHS/GSSG ratio decreased in treated animals, suggesting caution in the use of EF concomitantly with other drugs as there might be a risk of drug interactions. In addition, a preliminary study was carried out to evaluate through bio-guided citotocixity assay (sulforhodamine B) the antitumor potential of the EM and fractions, in which pronounced cytotoxic activity was observed (IC50 ≤ 5µg/ml) in different tumor cell lines. Therefore, it can be suggested that the therapeutic effects occur in consequence of the synergy of these active ingredients Read more
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Estudo farmacognóstico, fitoquímico e atividade antiplasmódica de Aspidosperma eteanum MarkgrSILVA, Milena Cristina Martins da 21 June 2018 (has links)
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Previous issue date: 2018-06-21 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O objetivo deste trabalho foi realizar estudos farmacognósticos, fitoquímicos e de atividade antiplasmódica de Aspidosperma eteanum Markgr. Para realização dos estudos farmacognósticos, utilizou-se os métodos de granulometria, determinação do pH, índice de espuma, teor de cinzas e perda por dessecação descritos na Farmacopéia Brasileira, V ed. O extrato etanólico (EEAE) foi obtido por maceração exaustiva com etanol (96° GL) e concentrado em rotaevaporador. Em seguida, foi submetido a fracionamento ácido-base, obtendo-se as frações FNAE e FAAE, extração sob refluxo (FrHex, FrDcm, FrAcOEt e FrMeOH), partição para a retirada de açúcar (FrLADcm e FrLMeOH) e cromatografia de sílica em coluna (Fr38, FR3 e FR6). O EEAE e frações foram submetidos à prospecção fitoquímica. O extrato e as frações FrHex, FrDcm, FrACoEt, FrMeOH e Fr38 foram submetidas a CLAE-DAD e o EEAE, FrMeOH, FAAE, FrLADcm e Fr38 foram analisadas por RMN 1H. O EEAE e as frações FrHex, FrDcm, FrACoEt, FrMeOH, FAAE, FNAE, FLADcm e FLAMeOH foram selecionadas para avaliação antiplasmodica em clones W2 de Plasmodium falciparum por microteste. Os resultados farmacognósticos encontrados estão de acordo com os padrões da Farmacopéia Brasileira V ed. (2010). O extrato etanólico obteve um rendimento de 5,92%. Dentre as frações obtidas sob-refluxo, a FrMeOH obteve maior rendimento (93,59%) e as frações FNAE e FAAE de 3,0% e 1,3% respectivamente. A prospecção fitoquimica revelou que apenas a FAAE foi positiva para alcaloides, mas a análise por ressonância sugeriu tratar-se de ácidos graxos. Os resultados obtidos no CLAE-DAD revelaram uma substancia de alta polaridade no EEAE, FrHex, FrDcm, FrAcOET e FrMeOH e a presença de alcaloides em pequenas concentrações na fração FR3. O RMN 1H do EEAE e FrMeoH apresentaram sinais sugestivos de açúcares. A fração FrLAPDc apresentou sinal sugestivo de substâncias derivadas de ácidos carboxílicos. A fração Fr38-40 (rendimento = 8%), que apresentou formação de cristais, apresentou sinais sugestivos de um éster metílico. Na avaliação antiplasmódica o EEAE foi inativo com CI50 superior a 50 μg/mL. Dentre os métodos de fracionamento, as frações FrHex, FrDcm, FrAcoEt, FrMeOH e FNAE com média e baixa polaridade foram moderadamente ativas. Apenas as frações FAAE e FADcm foram ativas com CI50 =7,6 μg/mL e CI50 =1,91 μg/mL respectivamente. Portanto, o estudo da atividade biológica de Aspidosperma eteanum demonstrou que o fracionamento aumentou a atividade antiplasmódica sendo as frações de baixa e média polaridade as mais ativas. Os estudos fitoquímicos demonstraram que os alcaloides podem estar presentes na planta, mas em baixa concentração e que os açúcares e compostos graxos são provavelmente os constituintes majoritários do extrato. Quando se correlaciona os resultados obtidos nos estudos fitoquímicos e de atividade biológica é possível perceber que a(s) substancia(s) responsável(is) pela atividade antiplasmódica, por estar diretamente relacionada a frações de menor polaridade, podem ser compostos graxos tais como o éster metílico detectado neste estudo. / The aim of this study was to perform pharmacognostic, phytochemical and antiplasmodial studies on Aspidosperma eteanum Markgr. The pharmacognostic study to assess granulometry data, pH, foam index, ash and moisture content were peformed according to the Brazilian Pharmacopoeia, V ed. The ethanolic extract (EEAE) was obtained by exhaustive maceration with ethanol (96°GL) and concentrated by rotavaporator. Then, it was subjected to acid-base extraction that resulted in FNAE and FAAE fractions, reflow extraction (FrHex, FrDcm, FrAcOET and FrMeOH), sugar removal partition (FrLADcm and FrLMeOH) and silica column chromatography (Fr38, FR3 and FR6). The EEAE and fractions were submitted to phytochemical prospection. The EEAE, FrHex, FrDcm, FrACoEt, FrMeOH and Fr38 also underwent to HPLC-DAD and the EEAE, FrMeOH, FAAE, FrLADcm and Fr38 were analyzed by 1H NMR. The EEAE, FrHex, FrDoC, FrACoEt, FrMeOH, FAAE, FNAE, FLADcm and FLAMeOH fractions were selected for antiplasmodial evaluation in W2 clones of Plasmodium falciparum by microtest. The pharmacognostic results are in accordance with the Brazilian Pharmacopoeia V ed. (2010) standards. The ethanolic extract yielded 5.92%. Among the fractions obtained under reflux, FrMeOH had the highest yield (93.59%) and FNAE and FAAE fractions of 3.0% and 1.3% respectively. In the phytochemical prospection, only FAAE was positive for alkaloids, but resonance analysis suggested it had fatty acids. The results obtained in CLAE-DAD revealed a high polarity substance in EEAE, FrHex, FrDcm, FrAcOET and FrMeOH and the presence of alkaloids in low concentrations in the FR3 fraction. The 1H NMR of the EEAE and FrMeOH showed suggestive signs of sugars. The FrLAPDc presented a suggestive signal of substances derived from carboxylic acids. The Fr38 fraction (yield = 8%), which presented crystals, showed signs suggestive of a methyl ester. In the antiplasmodial evaluation, the EEAE was inactive with IC50 higher than 50 μg/mL. Among the fractionation methods, the FrHex, FrDcm, FrACoEt, FrMeOH and FNAE fractions with medium and low polarity were moderately active. Only the FAAE and FLADcm fractions were active with IC50 = 7.6 μg/mL and IC50 = 1.91 μg/mL respectively. Therefore, the antiplasmodial evaluation of Aspidosperma eteanum demonstrated that the fractionation increased the biological activity being the fractions of low and medium polarity the most active. Phytochemical studies showed that alkaloids may be present in the plant but at low concentrations, and that sugars and fatty compounds are probably the extract major constituents. When correlating the phytochemical and biological studies it is possible to perceive that the substance(s) responsible for the antiplasmodial activity is directly related to fractions of lower polarity and can be fatty compounds such as the methyl ester detected in this study. Read more
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Estudo do extrato fluido de Casearia sylvestris: constituintes químicos, potencial terapêutico e interações medicamentosas / Study of fluid extract of Casearia sylvestris: chemical coumpounds, potential therapeutic and drug-interactionsAline Zancheti Ameni 31 August 2015 (has links)
A planta Casearia sylvestris é catalogada como planta medicinal de interesse ao SUS, indicada para o tratamento de gastrite e como cicatrizante, para ser utilizada na forma de infusão ou compressas. Assim, foi objetivo deste estudo avaliar o potencial terapêutico antiulcerogênico do extrato fluido (EF), extrato metanólico (EM) e fração diclorometano (FDM), pelo modelo de indução de úlcera por etanol-acidificado. Realizou-se também a análise fitoquímica objetivando identificar os compostos ativos presentes nos extratos, através de técnicas de cromatografia, espectrometria de massas e ressonância magnética nuclear. Os resultados obtidos mostraram que tanto o EF, quanto o EM e FDM foram eficazes na prevenção de úlceras gástricas. Além disso, foram avaliados os possíveis efeitos do EF no estresse oxidativo hepático e na indução ou inibição do complexo enzimático citocromo P450. Os resultados obtidos mostraram alteração apenas do ciclo-redox da glutationa com a razão GHS/GSSG diminuída nos animais tratados, sugerindo que deve ser ter cautela ao utilizá-lo concomitantemente a medicamentos pelo risco de interações medicamentosas. Adicionalmente, foi realizado um estudo preliminar do potencial antitumoral do EM e frações através de ensaio bioguiado de citoxicidade (ensaio sulforrodamina B), no qual foi observado pronunciada atividade citotóxica (IC50 ≤ 5µ/ml) em diferentes linhagens tumorais. A análise fitoquímica identificou flavonóides (quercetina, rutina, kaempferol) e terpenos (espatulenol, diterpeno clerodânico). Portanto, pode-se sugerir que os efeitos terapêuticos ocorrem da sinergia destes princípios ativos / The Casearia sylvestris plant is cataloged as a medicinal plant of interest to the Unified Health System in Brazil indicated for the treatment of gastritis and healing, to be used in the form of infusion or compresses. Thus, the aim of this study was to evaluate the antiulcerogenic therapeutic potential of fluid extract (EF), methanol extract (EM) and dichloromethane fraction (FDM) on ethanol/HCl induced gastric model ulcer. The results obtained showed that EF, as EM and FDM, have been effective in preventing gastric ulcers. Also, a phytochemical analysis by chromatographic techniques, mass spectrometry and nuclear magnetic resonance was carried out to identify the active constituents present in the extracts. Moreover the possible effects of EF on hepatic oxidative stress and on induction or inhibition of cytochrome P450 enzime complex were evaluated. The results obtained showed only an alteration on the redox-cycle of glutathione with the GHS/GSSG ratio decreased in treated animals, suggesting caution in the use of EF concomitantly with other drugs as there might be a risk of drug interactions. In addition, a preliminary study was carried out to evaluate through bio-guided citotocixity assay (sulforhodamine B) the antitumor potential of the EM and fractions, in which pronounced cytotoxic activity was observed (IC50 ≤ 5µg/ml) in different tumor cell lines. Therefore, it can be suggested that the therapeutic effects occur in consequence of the synergy of these active ingredients Read more
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Compostos com potencial alelopático em Aristolochia esperanzae O. KuntzeJatobá, Luciana de Jesus 13 February 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-02-13 / Universidade Federal de Sao Carlos / ABSTRACT Allelopathy is defined as any process involving secondary metabolites that influence the growth and development of natural and cultivated systems. Plants of the Aristolochia genus are known for their use in traditional medicine, but few studies have been conducted on the ecological importance of their secondary compounds and their possible application in agriculture. This study aimed at the isolation, characterization and evaluation of the allelopathic activity of A. esperanzae secondary metabolites. Extraction, bioassay-guided isolation, spectroscopic and spectrometric analysis of the isolated compounds was carried out. The phytotoxic activity of the active extracts from A. esperanzae different organs on the development of species of cultivated crops and weeds, and of the active semipurified sample in the initial growth of Triticum aestivum L. (wheat) was evaluated. The EtOAc extracts of A. esperanzae mature leaves and roots showed phytotoxic activity similar to the herbicide used as control over the weed species. Biossayguided isolation of compounds with allelopathic activity from mature leaves of A. esperanzae has led to the isolation of three isomeric compounds with mass fragments with m/z 321 Da and 161 Da, and ultraviolet absorption at 234 nm and between 286 nm and 287 nm. Analysis by 1D- and 2D-NMR of one of these compounds allowed to stabilish its partial structure. The semi-purified ISO sample, obtained from A. esperanzae mature leaves and composed mainly by the isomeric mixture isolated, showed allelopathic activity on the early development of wheat, with inhibition of root development and formation of necrotic abnormalities over the shoots of these seedlings, with hormetic behavior. The activity of the compounds present in the ISO fraction showed to be different from that presented by the commercial herbicide, and may lead to the development of bioherbicides.. / A alelopatia é definida como qualquer processo envolvendo metabólitos secundários que influenciam no crescimento e desenvolvimento de sistemas naturais e cultiváveis. Plantas do gênero Aristolochia são conhecidas por seu uso na medicina tradicional, porém poucos estudos foram realizados sobre a importância ecológica de seus compostos secundários ou sua possível aplicação na agricultura. O presente estudo teve por objetivo o isolamento, caracterização e avaliação da atividade alelopática de compostos secundários de A. esperanzae. Procedeu-se a extração, isolamento biodirigido, análises espectroscópicas e espectrométricas dos compostos isolados. Avaliou-se a atividade fitotóxica dos extratos ativos de diferentes órgãos de A. esperanzae sobre o desenvolvimento de espécies cultivadas e invasoras de culturas agrícolas, e de amostra ativa semi-purificada sobre o crescimento inicial de Triticum aestivum L. (trigo). Os extratos AcOEt de folhas maduras e raízes de A. esperanzae apresentaram atividade fitotóxica semelhante ao do herbicida utilizado como controle sobre espécies invasoras de culturas agrícolas. O isolamento biodirigido de compostos com atividade alelopática de folhas maduras de A. esperanzae levou à obtenção de três compostos isoméricos com fragmentos de massas com razão m/z 321 Da e 161 Da, e absorção no ultravioleta em 234 nm e entre 286 nm e 287 nm. Análises por RMN mono e bidimensionais de um destes compostos possibilitaram estabelecer sua estrutura parcial. A amostra semipurificada ISO, obtida de folhas maduras de A. esperanzae e compostas majoritariamente pela mistura isomérica isolada, apresentou atividade alelopática sobre o desenvolvimento inicial do trigo, com inibição do desenvolvimento do sistema radicular e formação de anormalidades necróticas na porção aérea, com comportamento hormético. A atividade dos compostos presentes na fração ISO mostrou-se diferenciada daquela apresentada pelo herbicida comercial, sendo promissores no desenvolvimento de bioherbicidas. Read more
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