Este trabalho teve por objetivo o desenvolvimento, padronização e avaliação da atividade antioxidante e antimicrobiana de extratos secos nebulizados de Dalbergia ecastaphyllum. Para que os objetivos propostas fossem alcançadosforam desenvolvidas metodologias analíticas capazes de avaliar a qualidade da matériaprima vegetal durante os processos de transformação (extração de compostos ativos, secagem, produto final, etc). A solução extrativa foi obtida a partir das folhas de D. ecastaphyllum empregando-se a extração por maceração dinâmica onde se avaliou fatores como: proporção planta:solvente, tempo e temperatura de extração através de um planejamento composto central (PCC). A solução extrativa otimizada foi avaliada quanto a presença de metabólitos secundários, atividade antioxidante/ antimicrobiana e foi submetida à secagem por nebulização onde foram investigados parâmetros de secagem e adjuvantes tecnológicos sobre o desempenho do equipamento e nas características morfológicas, físico-químicas e farmacológicas do produto. Os extratos secos foram submetidos a um estudo de estabilidade; sendo também utilizados para o desenvolvimento de formulações semi-sólidas cuja estabilidade foi avaliada em estudo acelerado. Pretende-se que os resultados advindos desse trabalho possam servir de base para a padronização de extratos de outras plantas medicinais com interesse terapêutico, bem como contribuir para o aprimoramento dos conhecimentos envolvidos no desenvolvimento tecnológico de produtos fitoterápicos. / This work aimed the development, standardization and evaluation of antioxidant and antimicrobial activity of spray dried extracts from Dalbergia ecastaphyllum. Analytical methodologies for evaluating the quality of the vegetable raw material during processing procedures (such as extraction of active compounds, drying, final product, etc.) were developed in order to achieve the proposed objectives. The extraction solution was obtained from the leaves of D. ecastaphyllum by dynamic maceration. In this stage, some factors were evaluated such as: the plant: solvent ratio, extraction time and temperature using a central composite design (CCD). The optimized extraction solution was evaluated for the presence of secondary metabolites and antioxidant / antimicrobial activity. It was also subjected to spray drying. In this process, the effects of the drying parameters and processing aids on the equipment performance and the morphological, physicochemical and pharmacological properties of the product were investigated. The dry extracts were subjected to a stability study; and were used for the development of semi-solid formulations, also evaluated in an accelerated stability study. It is intended that the results from this work can provide a basis for further standardization of extracts of other medicinal plants with therapeutic interest, as well as to contribute to the enhancement of the knowledge involved in the technological development of herbal products.

Submitted by Gabriela Lopes (gmachadolopesufpel@gmail.com) on 2017-05-03T13:41:09Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) MARIA_25_04.pdf: 2995946 bytes, checksum: d7b7fa4d4fc79b39b52b4ecc6ca1f975 (MD5) / Approved for entry into archive by Aline Batista (alinehb.ufpel@gmail.com) on 2017-05-04T11:35:48Z (GMT) No. of bitstreams: 2 MARIA_25_04.pdf: 2995946 bytes, checksum: d7b7fa4d4fc79b39b52b4ecc6ca1f975 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-04T11:35:49Z (GMT). No. of bitstreams: 2 MARIA_25_04.pdf: 2995946 bytes, checksum: d7b7fa4d4fc79b39b52b4ecc6ca1f975 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2017-03-10 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Os filmes biodegradáveis vêm despertando o interesse da comunidade científica por apresentarem potencialidade como materiais de embalagens. Eles melhoram a qualidade e reduzem perdas de alimentos, além de cooperarem com a preservação do meio ambiente. Nesse sentido, o objetivo geral desta pesquisa foi avaliar filmes à base de quitosana combinados com goma xantana e hidrolisado de corvina (Micropogonias furnieri). Desta forma, este trabalho contempla quatro capítulos. No primeiro estudo, avaliou-se hidrolisados enzimáticos de corvina (Micropogonias furnieri) através da composição proximal, grau de hidrólise, atividade antioxidante, perfil de distribuição da massa molar e composição de aminoácidos. Filés de corvina foram hidrolisados com a enzima Alcalase 2.4L variando apenas o tempo, assim, foram obtidos hidrolisados com 2, 4 e 8 h de reação. Os teores de proteínas dos hidrolisados variaram de 78,28 a 82,30%, onde o hidrolisado com maior tempo de reação mostrou maior grau de hidrólise (32,1%) e maior poder de inibição da oxidação pelos métodos ABTS e DPPH (98,35% e 54,11%, respectivamente). No segundo estudo foram elaborados filmes à base de quitosana e goma xantana. Os filmes foram avaliados por seus grupos funcionais, propriedades estruturais, térmicas, morfológicas, físicas, mecânicas, ópticas e de barreira. Todos os filmes apresentaram picos endotérmicos no intervalo de 122 e 175 °C e picos exotérmicos largos acima de 200 °C, que foram atribuídos à temperatura de fusão e à decomposição térmica, respectivamente. Estes resultados demonstraram que os filmes com goma xantana têm o Tm e o ΔmH mais elevados. Os filmes que contêm maior teor de goma xantana mostram também maior resistência à tração e a menor elongação. A adição de goma xantana não afetou a permeabilidade ao vapor de água, solubilidade em água e umidade dos filmes. No terceiro estudo, filmes à base de quitosana, goma xantana e hidrolisado proteico de corvina (Micropogonias furnieri) foram elaborados com o objetivo de avaliar suas propriedades antioxidantes, mecânicas, físicas, estruturais, morfológicas, térmicas e de barreira. A mistura de goma xantana e hidrolisado promoveram algumas alterações nos filmes de quitosana. A adição de goma xantana aumentou a resistência a tração e alterou os parâmetros de cor dos filmes. A adição de hidrolisado proteico de corvina propiciou significativa atividade antioxidante aos filmes, no entanto, maiores concentrações tendem aumentar a umidade e diminuir a resistência dos mesmos. Todos os filmes apresentaram uma estrutura homogênea, sem separação de fases e livres de fissuras. Não foram observadas diferenças significativas quanto à solubilidade e à permeabilidade ao vapor de água nos filmes estudados. Já no quarto estudo objetivou-se avaliar a eficiência de filmes à base de quitosana e goma xantana na conservação de filés de corvina mantidos sob refrigeração durante 9 dias. Avaliou-se a composição proximal, perda de massa, cor, pH, N-BVT (Bases Voláteis Totais) e perfil microbiológico. Os resultados demonstraram que a combinação de quitosana e goma xantana proporcionaram melhorias na qualidade do pescado refrigerado, uma vez que reduziu as N-BVT, inibiu o crescimento de Staphylococcus coagulase positiva, Salmonella spp e coliformes a 45 °C. / Biodegradable films have aroused the interest of the scientific community for presenting potential as packaging materials. They improve quality and reduce food waste, as well as cooperate with the preservation of the environment. In this sense, the general objective of this research was to evaluate chitosan based films combined with xanthan gum and enzymatic protein from croaker (Micropogonias furnieri). Thus, this work contemplates four chapters. In the first study, enzymatic hydrolysates of croaker (Micropogonias furnieri) were evaluated through the proximal composition, degree of hydrolysis, antioxidant activity, molar mass distribution profile and amino acid composition. Croaker fillets were hydrolyzed with the enzyme Alcalase 2.4L varying only the time, thus, hydrolysates with 2, 4 and 8 h of reaction were obtained. The hydrolyzate protein content varied from 78.28-82.30%, the hydrolyzate with the highest hydrolysis time showed a higher degree of hydrolysis (32.1%) and a higher oxidation inhibition power by the ABTS and DPPH methods (98.35% and 54.11%, respectively). In the second study, films based on chitosan and xanthan gum were elaborated. The films were evaluated by their functional groups, structural, thermal, morphological, physical, mechanical, optical and barrier properties. All films showed endothermic peaks in the range of 122-175 °C and wide exothermic peaks above 200 °C, which were attributed to melt in temperature and thermal decomposition, respectively. These results demonstrated that films with xanthan gum have the highest Tm and ΔmH. Films containing higher xanthan gum content also show higher tensile strength and lower elongation. The addition of xanthan gum did not affect the water vapor permeability, water solubility and moisture of the films. In the third study, films based on chitosan, xanthan gum and protein hydrolysate of croaker (Micropogonias furnieri) were elaborated with the objective of evaluating its antioxidant, mechanical, physical, structural, morphological, thermal, optical and barrier properties. The mixture of xanthan gum and hydrolyzate promoted some changes in the chitosan films. The addition of xanthan gum increased the tensile strength and altered the color parameters of the films. Croaker protein hydrolyzate addition gave significant antioxidant activity to the films, however, higher concentrations tend to increase humidity and decrease their resistance. All the films presented a homogeneous structure, without separation of phases and free of cracks. No significant differences were observed regarding the solubility and permeability to water vapor in the studied films. The fourth study aimed to evaluate the efficiency of chitosan and xanthan gum films in the conservation of croaker steaks kept under refrigeration for 9 days. Proximal composition, loss of mass, color, pH, N-BVT (Total Volatile Bases) and microbiological profile were evaluated. The results demonstrated that the combination of chitosan and xanthan gum provided improvements in the quality of refrigerated fish as it reduced N-BVT, inhibited growth of coagulase-positive Staphylococcus, Salmonella spp and coliforms at 45 °C.

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The present work describes the phytochemical study and biological activity evaluation of the Buddleja brasiliensis Jacq. ex. Spreng and Artemisia verlotorum Lamotte. Were isolated three compounds from Buddleja brasiliensis: verbascoside (1), β-sitosterol (54) and stigmasterol (55), and it was carried out a phytochemical screening, a study of the ability to inhibit the enzymes prolyl oligopeptidase (POP), dipeptidyl peptidase (DPP IV) and acetylcholinesterase (AChE), a study of the antimicrobial activity of the specie and the extraction of the essential oil. The fractions F4 and F12 inhibited significantly POP and AchE activity. All Buddleja brasiliensis fractions tested presented low activity of DPP IV inhibition. The phenylpropanoid verbascoside (1) demonstrated a significant and selective inhibitory activity against POP (IC50 = 1.3 mM), showed weak activity against DPP-IV (IC50 >> 150 mM) and was inactive against AChE (pMIQ 9.6). The essential oil obtained from this species has as major constituents the a-tujaplicin monoterpene (11.5%) and the diterpenoid heneicosane (14.5%). This oil was inactive against all tested enzymes. The antimicrobial activity of 1, the crude extract and fractions of Buddleja brasiliensis were tested against several fungi and bacteria. Fractions dichloromethane and ethyl acetate showed moderate activity against Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacillus subtilis, Streptococcus pyogenes, while 1 showed no antimicrobial activity. The crude extract, fractions and essential oil obtained from Artemisia verlotorum were also evaluated for inhibitory activity against the POP and DPP IV, as well as against various fungi and bacteria. Dichloromethane fraction of Artemisia verlotorum showed the best antimicrobial activity, mainly against the yeast Saccharomyces cerevisiae, with an MIC of 125 μg/mL. Analysis by gas chromatography coupled with mass spectrometry of the essential oil of Artemisia verlotorum indicated as the main components santonilil acetate (37.2%) and a-cadinol (9.59%). / O presente trabalho descreve o estudo fitoquímico e a avaliação da atividade biológica das espécies Buddleja brasiliensis Jacq. ex. Spreng e Artemisia verlotorum Lamotte. De Buddleja brasiliensis foram isolados três compostos: verbascosídeo (1), β-sitosterol (54) e estigmasterol (55). Desta espécie, fez-se a prospecção fitoquímica, a avaliação da capacidade de inibição das enzimas prolil oligopeptidase (POP), dipeptidil peptidase (DPP IV) e acetilcolinesterase (AChE), a obtenção do óleo essencial, e avaliação da atividade antimicrobiana. Nos testes de inibição frente à enzima POP foi observada significativa atividade das frações F4 e F12. Estas frações também demonstraram atividade inibitória da enzima AChE. Nos testes com a DPP IV verificou-se baixa atividade para todas as frações testadas. O fenilpropanóide verbascosídeo (1) demonstrou ter uma significativa e seletiva atividade inibitória frente à POP (IC50 = 1,3 μM), enquanto frente à DPP IV demonstrou fraca atividade inibitória (IC50 >>150 μM) e frente à AChE foi inativo (pMIQ de 9,6). O óleo essencial obtido desta espécie tem como constituintes principais o monoterpeno a-tujaplicina (11,5 %) e o diterpeno heneicosano (14,5 %). Este óleo foi inativo frente a todas as enzimas testadas. A atividade antimicrobiana de 1, do extrato bruto e das frações de Buddleja brasiliensis foi testada frente a vários fungos e bactérias. O composto 1 não apresentou nenhuma atividade antimicrobiana, enquanto que as frações que demonstram atividade moderada foram as frações Diclorometano e Acetato de etila para Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacillus subtilis, Streptococcus pyogenes. O extrato bruto, as frações e o óleo essencial obtidos de Artemisia verlotorum também foram avaliados quanto a atividade de inibição frente à POP e a DPP IV, bem como frente a vários fungos e bactérias. A fração Diclorometano de Artemisia verlotorum demonstrou a melhor atividade antimicrobiana, principalmente frente ao fungo Saccharomyces cerevisae, com uma CIM de 125 μg/mL. A análise por cromatografia gasosa acoplada a espectrômetro de massa do óleo essencial de Artemisia verlotorum indicou como constituintes principais acetato de santonilila (37,2 %) e a-cadinol (9,59%).

UGARTE, Sheila Dayanna Milan. Atividade antimicrobiana da cobertura comestível de quitosana adicionada com trans-cinamaldeído sobre Escherichia coli E Listeria innocua em melão cantaloupe (Cucumus melo, L.) minimamente processado. 2012. 96 f. : Dissertação (mestrado) - Universidade Federal do Ceará, Centro de Ciências Agrárias, Departamento de Tecnologia de Alimentos, Fortaleza-CE, 2012 / Submitted by Nádja Goes (nmoraissoares@gmail.com) on 2016-06-27T13:37:34Z No. of bitstreams: 1 2012_dis_sdmugarte.pdf: 3028823 bytes, checksum: 631442b469207df51398ae6e1ded8c92 (MD5) / Approved for entry into archive by Nádja Goes (nmoraissoares@gmail.com) on 2016-06-27T13:37:49Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2012_dis_sdmugarte.pdf: 3028823 bytes, checksum: 631442b469207df51398ae6e1ded8c92 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-27T13:37:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2012_dis_sdmugarte.pdf: 3028823 bytes, checksum: 631442b469207df51398ae6e1ded8c92 (MD5) Previous issue date: 2012 / The consumption of fresh-cut fruits have grown considerably in recent years due to its nutritional advantages and because these are ready-to-eat products. However, the potential presence of pathogenic microorganisms in these products is a health risk for consumers, as they are eaten raw. The main purpose of this research was to evaluate in vivo the efficiency of a chitosan edible coating added with trans-cinnamaldehyde applied to fresh-cut melon (Cucumis melo L.), against fresh-cut melon’s own microflora and against Escherichia coli (ATCC 25922TM) and Listeria innocua (ATCC 33090). Firstly, in order to obtain the effective antimicrobial concentration, the Minimal Inhibitory Concentration (MIC) and Minimal Bactericidal Concentration (MBC) were obtained in vitro. Subsequently, the melons were minimally processed and divided into three parts, the first part without inoculation, the second part inoculated with E. coli and the third part inoculated with L. inocua; immediately, the fresh-cut melon was immersed in two types of edible coating: a medium molecular weight chitosan edible coating (2%) and a chitosan edible coating added with trans-cinnamaldehyde (0.05%). Fresh-cut melon inoculated with water, inoculated with E. coli and inoculated with L. inocua, was used as controls. The determination of mesophilic bacteria, psychrophilic, coliform, yeasts and moulds was realized in non inoculated fresh-cut melon. In the other hand, the counting of E. coli and L. innocua was realized in inoculated fresh-cut melon; these microbiological analysis were done, in times: 0, 3, 7, 14 and 21 days of storage at 4 °C. Both edible coatings showed antimicrobial action against E. coli and L. innocua, mesophilic, psychrophilic, coliform bacterias, yeasts and moulds, no statistically significant difference was found between them (P>0,001). The chitosan edible coating added with trans-cinnamaldehyde (0.05%) do not show improved efficiency in its antimicrobial action, regarding the microorganisms used in this research. / O consumo de frutas minimamente processadas tem crescido consideravelmente nos últimos anos devido suas vantagens nutricionais e por estarem prontos para o consumo. Porém, a presença de microrganismos patogênicos nestes produtos é um risco para a saúde dos consumidores, pois são consumidos crus. O foco principal desta pesquisa foi avaliar in vivo a eficiência de uma cobertura de quitosana adicionada de trans-cinamaldeído em melão (Cucumis melo L.) minimamente processado, sobre a microbiota própria do melão e do melão inoculado com Escherichia coli (ATCC 25922TM) e Listeria innocua (ATCC 33090). Inicialmente determinou-se a concentração inibitória mínima (CIM) e bactericida (CBM) do trans-cinamaldeído a nível in vitro para obter-se a concentração efetiva como antimicrobiano. Posteriormente, os melões foram minimamente processados e divididos em três partes, sendo uma sem inoculação, outra inoculada com E. coli e outra com L. innocua, sendo em seguida imersos em dois tipos de cobertura: cobertura de quitosana de médio peso molecular (2%) e em cobertura de quitosana de médio peso molecular (2%) com 0,05% de trans-cinamaldeído. Como controles foram utilizados o melão inoculado com água; inoculado com E. coli e inoculado com L. innocua. Foram realizadas determinação de bactérias mesófilas, psicrófilas, coliformes, bolores e leveduras nos melões não inoculados e contagem de E. coli e L. innocua nos melões inoculados, nos tempos: 0, 3, 7, 14 e 21 dias de armazenamento a 4 ºC. Ambas coberturas apresentaram atividade antimicrobiana sobre E. coli, L. innocua, bactérias mesófilas, psicrófilas, coliformes, bolores e leveduras, não ocorrendo entre elas uma diferença estatística significativa (P>0,001). A cobertura com trans-cinamaldeído não apresentou maior eficiência na ação antimicrobiana com relação aos microrganismos pesquisados.

Submitted by Ana Hilda Fonseca (anahilda@ufba.br) on 2014-09-18T16:23:53Z No. of bitstreams: 1 Tese corrigida nova.pdf: 5285862 bytes, checksum: b324db040ace0b585e1d82bee6bf99cd (MD5) / Approved for entry into archive by Fatima Cleômenis Botelho Maria (botelho@ufba.br) on 2014-09-19T12:48:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese corrigida nova.pdf: 5285862 bytes, checksum: b324db040ace0b585e1d82bee6bf99cd (MD5) / Made available in DSpace on 2014-09-19T12:48:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese corrigida nova.pdf: 5285862 bytes, checksum: b324db040ace0b585e1d82bee6bf99cd (MD5) / CNPq, FAPESB/PPSUS, CAPES / O presente trabalho descreve o estudo fitoquímico e a avaliação da atividade antioxidante, antimicrobiana, antionociceptiva e anti-inflamatória de Mimosa hostilis Benth que é usada para o tratamento de tosse e cicatrização de feridas. O gênero Mimosa, pertencente a família Leguminoseae e subfamília Mimosaceae (Mimosoideae) que possui cerca de 500 espécies fontes de metabólitos especiais, tais como, alcaloides, compostos fenólicos, terpenoides, saponinas, carotenoides e principalmente flavonoides. Os extratos etanólicos da casca, folhas e galhos de M. hostilis, conhecido popularmente como jurema-preta, coletado na Floresta Nacional Contendas do Sincorá, situado na região de semiárido da Bahia foi analisado por CG-EM onde foram identificados principalmente carboidratos, ácidos graxos, compostos fenólicos e terpenos. Da fração diclorometânica das folhas foram isolados o 3,4,5-tri- hidroxibenzoato de etila (FDF1) e ácido 4-hidroxibenzóico (FDF2) e os flavonoides 5,4’-di- hidroxi-7-metoxiflavanona (M1), 5,4’-di-hidroxi-7-metoxiflavona (M2), 5,6,4’-tri-hidroxi-7- metoxiflavona (M3), 5,4’-di-hidroxi-7,8-dimetoxiflavona (M4), 5,7,4’-tri-hidroxi-3- metoxiflavona (M5), 5,7,4’-tri-hidroxi-6-metoxiflavonol (M6), 5,6-di-hidroxi-7,4’- dimetoxiflavonol (M7) e 5-hidroxi-7,8,4’-trimetoxiflavonol (M8), identificados por análises espectroscópicas de RMN de 1H e de 13C, UV e por EM, que apresentaram atividade inibitória de AChE para tratamento da doença de Alzheimer. Os extratos etanólicos apresentaram atividade antioxidante similares aos obtidos pelos controles BHT e α-tocoferol, analisado pelo ensaio do radical DPPH, com destaque para o extrato da casca que possui maior teor de fenólicos totais analisado pelo método de Folin-Ciocalteu. Os extratos também foram avaliados pelo teste do β-caroteno/ácido linoleico, apresentando-se como bons sequestradores de radicais livres, assim como os controles, sendo classificados como bons bloqueadores de reações oxidativas. O extratos etanólicos de cascas e folhas foram testados quanto a CIM e CBM e apresentaram forte ação inibitória para os microrganismos Streptococcus mutans UA159, Streptococcus mutans Ingbritt 1600, Staphylococcus aureus ATCC 25923, o extrato da casca apresentou ainda atividade para Escherichia coli ATCC 25922 e o extrato das folhas para Pseudomonas aeruginosa ATCC 10145, sendo algumas atividades bactericida. Para estreptococos do grupo mutans, foi também realizado o teste de CIMA para testar a atividade antiplaca apresentando forte inibição, com destaque para o extrato das folhas, que foi usado para avaliar a inibição da formação do biofilme dental de S. mutans UA159, havendo redução da viabilidade das bactérias e do peso seco do biofilme com o tratamento tópico do extrato quando comparado ao controle clorexidina. O extrato da casca também foi avaliado in vivo quanto à atividade antinociceptiva e anti-inflamatória através dos ensaios de contorção abdominal induzida por ácido acético, hipernocicepção induzida pela injeção intraplantar de formalina, e teste da pressão crescente na pata, a determinação da migração de neutrófilos para a cavidade peritoneal e avaliação da permeabilidade vascular por azul de Evans, detecção de citocinas por imunofluorescência, ensaio da atividade de mieloperoxidase e análise de expressão proteica mesentérica por Western Blot, apresentando inibição da produção de citocinas pró-inflamatórias e inibição do recrutamento de neutrófilos. A fim de encontrar o composto responsável pela ação anti-inflamatória de M. hostilis foi sintetizada a isossacuranetina e comparada à ação da sacuranetina isolada que apresentou melhor atividade, embora ainda não seja possível associá-la a atividade do extrato. / This paper describes the phytochemical study and the evaluation of antioxidant, antimicrobial, anti-inflammatory and antinociceptive activities of the extract and isolates of Mimosa hostilis Benth which is a medicinal plant used to treat cough and wound healing. The genus Mimosa, belongs to the Leguminoseae family and the Mimosaceae (Mimosoideae) subfamily which has about 500 species, sources of special metabolites, such as alkaloids, phenolic compounds, terpenoids, saponins, carotenoids and, mainly flavonoids. The ethanolic extracts of the bark, leaves and branches of M. hostilis, popularly known as Jurema-preta, collected in the National Forest Contendas do Sincorá, located in the semiarid region of Bahia were analyzed by GC- MS. These analyses permitted to identify the presence of carbohydrates as the major compounds besides fatty acids, phenolics and terpenes. From dichlorometanic fraction of leaves, it was isolated the ethyl 3,4,5-trihydroxybenzoate (FDF1) and 4-hydroxybenzoic acid (FDF2) and flavonoids 5,4'-dihydroxy-7-metoxiflavanona (M1), 5,4'-dihydroxy-7- methoxyflavone (M2), 5,6,4'-trihydroxy-7-methoxyflavone (M3), 5,4'-dihydroxy-7,8- dimethoxy (M4) , 5,7,4 '-trihydroxy-3-methoxyflavone (M5), 5,7,4'-trihydroxy-6- metoxiflavonol (M6), 5,6-dihydroxy-7,4'- dimetoxiflavonol (M7) and 5-hydroxy-7,8,4'- trimetoxiflavonol (M8). These compounds were identified by 1H and 13C NMR spectroscopic analysis, UV and MS, 5-hydroxy-7,8,4'-trimetoxiflavonol (M8) showed inhibitory activity of AChE for treatment of Alzheimer's disease. The ethanolic extracts showed antioxidant activity similar to those obtained by the controls BHT and α-tocopherol, results obtained by DPPH assay with emphasis on the extract of the bark, which has a higher total phenolic content analyzed by Folin-Ciocalteu methodology. The extracts were also evaluated by testing β-carotene/ linoleic acid system presenting themselves as good sequestrants of free radicals, as well as controls and were classified as good blockers of oxidative reactions. The ethanolic extracts of bark and leaves were tested for MIC and MBC and showed strong inhibitory activity for microorganisms Streptococcus mutans UA159, Streptococcus mutans Ingbritt 1600, Staphylococcus aureus ATCC 25923, and the extract from the bark showed activity for Escherichia coli ATCC 25922 and leaf extract to Pseudomonas aeruginosa ATCC 10145 also presenting some bactericidal activity. To mutans streptococci , was also performed the CIMA test to evaluate the antiplaque activity, showing strong inhibition, especially observed by the leaf extract, which was used to evaluate the inhibition of biofilm formation of S. mutans UA159 and decreased viability of bacteria and biofilm dry weight compared to chlorhexidine control by the topical treatment of the extract. The extract of bark were also evaluated in vivo for the anti-inflammatory and antinociceptive activity by the writhing test induced by acetic acid, hypernociception induced by intraplantar injection of formalin, and testing the increasing pressure on the paw, the determination of neutrophils migration into the peritoneal cavity and evaluation of vascular permeability by Evans blue, Cytokine detection by immunofluorescence assay, myeloperoxidase activity and mesenteric protein expression analysis by Western blot, showing activity probably by inhibition of proinflammatory cytokine and inhibition of neutrophils migration. In order to find the compound responsible for the anti-inflammatory activity of M. hostilis, isossacuranetin was synthesized and compared to the action of the isolated sacuranetin that showed better activity, although it is not possible to associate it with the activity of the extract.

The Scrophulariaceae family is composed of some 25 genera and more than 1200 species. The genus Buddleja, widely distributed around the world, belongs to this family presently. Buddleja thyrsoides Lam. species, object of study in this work, is distributed in the southern of Brazil region and is popularly known by barbasco and cambarazinho-do-campo. Flowers and leaves decoction are used to treat bronchitis, asthma and cough. The first step of this was the morphoanatomical study of B. thyrsoides leaves aiming to established the identity of the species. The leaves present lanceolate-linear shape, straight adaxial face, serrata to subentire margin and little revolute close to the basis. The epidermis is uniseriate, with the epidermal cells of the adaxial face bigger than those of abaxial face, stomata and trichomes in abaxial face. The mesophyll is heterogeneous, bifacial and presents brachiblasts and crystals in druse form. The vascular system is of the open collateral type. Phytochemical screening showed alkaloids, flavonoids, cumarins, organic acids, antocyanic heterosides, saponins and volatile oils. The antioxidant activities, total phenolic contents, antimicrobial activities, antiplatelet action, acetylcholinesterase enzyme inhibition and toxicity of the crude extract (70% ethanol macerate) and dichloromethane, ethyl acetate and butanolic fractions of Buddleja thyrsoides were investigated. Total phenolic contents varied from 214.07 to 438.4 mg / g. The crude extract and fractions in order of increasing polarity exhibited scavenging activity with IC50 equal to 186.04, 137.70, 146.89, 165.71 μg/mL. A positive correlation between antioxidant activity and total phenolic contents was observed, where the ethyl acetate and dichloromethane fractions had the best results in both tests. The butanolic fraction was effective against S. cerevisiae (62.5 μg / mL for MIC and MFC) in the assessment of antimicrobial activity. The dichloromethane and ethyl acetate fractions were effective against S. aureus (250 and 500 μ g / mL for CIM and CBM), respectively. The crude extract and the fractions of B. thyrsoides did not shown toxicity against Artemia salina. The fractions (in order of increasing polarity) and crude extract showed antiplatelet action (42.35, 40.68, 43.57 and 41.52% respectively), whereas the AAS afforded 58.36% of inhibition. The crude extract inhibited in 22.77% the acetylcholinesterase enzyme after 24 hours. The major components of the essential oil were germacreno D (27.16%), 1,10-di - epi-cubenol (13.37%) and α - Cadinol (12.95%), biciclogermacreno (9.00%), δ - cadineno (8.59%) and cariofileno E (5.26%). / A família Scrophulariaceae é composta por cerca de 25 gêneros e mais de 1200 espécies. O gênero Buddleja, amplamente distribuído pelo mundo, atualmente, pertence a esta família. A espécie Buddleja thyrsoides Lam., objeto de estudo neste trabalho, encontra-se distribuída na região sul do Brasil e é conhecida popularmente por barbasco e cambarazinho-docampo. A decocção das flores e folhas é utilizada para bronquite, asma e tosse. Este trabalho objetiva em identificar morfoanatomicamente as folhas de B. thyrsoides, bem como analisar alguns parâmetros farmacológicos e biológicos para esta espécie. As folhas apresentam formato linear-lanceolado, face adaxial lisa, margem serreada até subinteira e pouco revoluta próxima à base. A epiderme é uniseriada, com as células epidérmicas da face adaxial maiores do que na face abaxial, estômatos e tricomas na face abaxial. O mesofilo é heterogêneo, bifacial e apresenta braquiblastos e cristais na forma de drusas. O sistema vascular é do tipo colateral aberto. Na análise fitoquímica foram detectados alcalóides, flavonóides, cumarinas, ácidos orgânicos, heterosídeos antociânicos, saponinas e óleos voláteis. O extrato bruto (de um macerado etanólico a 70 %) e frações diclorometano, acetato de etila e butanólica de Buddleja thyrsoides foram investigados quanto à atividade antioxidante, conteúdo de fenólicos totais, atividade antimicrobiana, ação antiagregante, inibição da enzima acetilcolinesterase e quanto à toxicidade. O conteúdo de fenólicos totais variou de 214,07 a 438,4 mg/g. O CI50 da atividade antioxidande para o extrato bruto e frações em ordem crescente de polaridade (186,04; 137,70; 146,89; 165,71 μg/mL). Foi observada uma correlação positiva entre a atividade antioxidante e o conteúdo de fenólicos totais, onde as frações acetato de etila e diclorometano apresentaram os melhores resultados em ambas análises. Na avaliação da atividade antimicrobiana, a fração butanólica foi efetiva contra S. cerevisae (62,5 μg/mL para CIM e CFM). As frações diclorometano e acetato de etila foram eficazes contra o S. aureus (250 e 500 μg/mL para CIM e CBM), respectivamente. O extrato bruto e as frações de B. thyrsoides não apresentaram toxicidade frente Artemia salina. As frações (em ordem crescente de polaridade) e extrato bruto mostraram ação antiagregante plaquetária (42,35; 40,68; 43,57 e 41,52 %, respectivamente), sendo que o AAS apresentou 58,36 % de inibição. O extrato bruto inibiu em 22,77 % a enzima acetilcolinesterase após 24 horas. Os componentes majoritários do óleo essencial são Germacreno D (27,16%), 1,10-di-epi-Cubenol (13,37 %) e α-Cadinol (12,95 %), Biciclogermacreno (9,00 %), δ-cadineno (8,59 % ) e Cariofileno E (5,26%).

The present work describes the phytochemistry study and of biological activity of the species Scutellaria racemosa Pers (Labiatae) and Pfaffia tuberosa Spreng (Amaranthaceae). Four compounds were isolated of the S. racemosa Pers: lupeol (14), oroxilin A (10), dinatin (12) and oroxyloside (11). The antimicrobial and cytotoxic activities and the capacity of inhibition of enzymes prolyl oligopeptidase (POP), dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) and acetylcholinesterase (AChE) of the crude extract (EB), fractions and isolated compounds of the S. racemosa Pers were evaluated. The n-hexane (FH) and ethyl acetate (FA) fractions were the most active against Staphylococcus epidermidis, Bacillus subtilis and Pseudomonas aeruginosa. The evaluation of the crude extract and fractions using the Brine Shrimp Lethality Test indicated that this plant does not present toxicity. About the tests of enzymatic inhibition, the ethyl acetate (FA) and n-butanol (FB) fractions of S. racemosa Pers and the compounds dinatin (12) and oroxyloside (11) demonstrated significant capacity of inhibition of the POP. The inhibition promoted for the dinatina (12) (100 μM) corresponded 43% and for the oroxyloside (11) (100 μM) corresponded 34% of the total enzyme tested. The crude extract (EB) and the respective fractions of the Pfaffia tuberosa Spreng were also evaluated about the antimicrobial and cytotoxic activities and of enzymatic inhibition of the POP, DPP IV and AChE. Through these assays, it was verified that the crude extract (EB) and the fractions of the Pfaffia tuberosa Spreng do not present important antimicrobial and cytotoxic activity. In relation to the tests of inibitory activity of the POP, the dichloromethane (FD) and ethyl acetate (FA) fractions present IC50 of 21.4 and 28.5 μg/mL against of POP, respectively. Dichloromethane, ethyl acetate and n-butanol fractions (FD, FA and FB) presented low activity against DPP IV (< 20%). The ethyl acetate (FA) and n-butanol (FB) fractions showed significant inhibition of the AChE in the amounts, 6.25 and 25 μg, respectively. / O presente trabalho descreve o estudo fitoquímico e a atividade biológica das espécies Scutellaria racemosa Pers (Labiatae) e Pfaffia tuberosa Spreng (Amaranthaceae). Quatro compostos foram isolados da S. racemosa Pers: lupeol (14), oroxilina A (10), dinatina (12) e oroxilosídeo (11). A atividade antimicrobiana, citotóxica e a capacidade de inibição das enzimas prolil oligopeptidase (POP), dipeptidil peptidase IV (DPP IV) e acetilcolinesterase (AChE) do extrato bruto (EB), frações e compostos isolados da S. racemosa Pers foram avaliadas. As frações n-hexano (FH) e acetato de etila (FA) foram as mais ativas contra Staphylococcus epidermidis, Bacillus subtilis e Pseudomonas aeruginosa. A avaliação do extrato bruto (EB) e frações através do teste de letalidade frente a Artemia salina indicou que esta planta não apresenta toxicidade significativa. Quanto aos testes de inibição enzimática, as frações acetato de etila (FA) e n-butanol (FB) de S. racemosa Pers e os compostos dinatina (12) e oroxilosídeo (11) demonstraram significativa capacidade de inibição da POP. A inibição promovida pela dinatina (12) (100 μM) correspondeu a 43% e pelo oroxilosídeo (11) (100 μM) correspondeu a 34% do total de enzima testada. O extrato bruto (EB) e as respectivas frações da Pfaffia tuberosa Spreng também foram avaliadas quanto a atividade antimicrobiana, citotóxica e de inibição enzimática da POP, DPP IV e AChE. Através destes ensaios, verificou-se que o extrato bruto (EB) e a frações da Pfaffia tuberosa Spreng não apresentam importante atividade antimicrobiana e citotóxica. Em relação aos testes de atividade inibitória da POP, as frações diclorometano (FD) e acetato de etila (FA) foram as que apresentaram os melhores resultados, com IC50 de 21,4 e 28,5 μg/mL, respectivamente. As frações diclorometano, acetato de etila e n-butanol (FD, FA e FB) apresentaram baixa capacidade de inibição da DPP IV (< 20%). As frações acetato de etila (FA) e n-butanol (FB) apresentaram significativa inibição da AChE, nas quantidades de 6,25 e 25 μg, respectivamente.

Made available in DSpace on 2014-12-17T14:16:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1 EvertonNA_DISSERT.pdf: 1792705 bytes, checksum: 2091882fa52265fca623e2d01c142cfa (MD5) Previous issue date: 2013-06-10 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico / Natural oils have shown a scientific importance due to its pharmacological activity and renewable character. The copaiba (Copaifera langsdorffii) and Bullfrog (Rana catesbeiana Shaw) oils are used in folk medicine particularly because the anti-inflammatory and antimicrobial activities. Emulsion could be eligible systems to improve the palatability and fragrance, enhance the pharmacological activities and reduce the toxicological effects of these oils. The aim of this work was to investigate the antimicrobial activity of emulsions based on copaiba (resin-oil and essential-oil) and bullfrog oils against fungi and bacteria which cause skin diseases. Firstly, the essential oil was extracted from copaiba oil-resin and the oils were characterized by gas chromatography coupled to a mass spectrometry (GC-MS). Secondly, emulsion systems were produced. A microbiological screening test with all products was performed followed (the minimum inhibitory concentration, the bioautography method and the antibiofilm determination). Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans, C. parapsilosis, C. glabrata, C. krusei and C. tropicalis American Type Culture Collection (ATCC) and clinical samples were used. The emulsions based on copaiba oil-resin and essential oil improved the antimicrobial activity of the pure oils, especially against Staphylococcus e Candida resistant to azoles. The bullfrog oil emulsion and the pure bullfrog oil showed a lower effect on the microorganisms when compared to the copaiba samples. All the emulsions showed a significant antibiofilm activity by inhibiting the cell adhesion. Thus, it may be concluded that emulsions based on copaiba and bullfrog oils are promising candidates to treatment of fungal and bacterial skin infections / Os ?leos naturais v?m chamando aten??o da comunidade cient?fica devido a suas atividades farmacol?gicas e seu car?ter renov?vel. Os ?leos de copa?ba (Copaifera langsdorffii) e de r?-touro (Rana catesbeiana Shaw) ganham destaque, especialmente devido a ampla utiliza??o na medicina popular como anti-inflamat?rios e antimicrobianos. Sistemas emulsionados a base destes ?leos podem ser produzidos com a finalidade de melhorar o odor e a palatabilidade dos mesmos, al?m de potencializar a??o e reduzir toxicidade dos seus componentes. O objetivo deste trabalho foi investigar a atividade antimicrobiana de emuls?es contendo ?leos de copa?ba (?leo-resina e ?leo essencial) e ?leo de r?-touro frente a cepas de micro-organismos causadores de infec??es cut?neas. Inicialmente, foi realizada a extra??o de ?leo essencial e sua caracteriza??o qu?mica por cromatografia gasosa acoplada a espectroscopia de massas. Em seguida, foram produzidas emuls?es, ensaios de triagem microbiol?gica, microdilui??o para determina??o de concentra??o inibit?ria m?nima, bioautografia para determina??o dos componentes antimicrobianos e avalia??o da atividade antibiofilme. Foram utilizadas cepas da American Type Culture Collection (ATCC) e cl?nicas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans, C. parapsilosis, C. glabrata, C. krusei e C. tropicalis. Foi observado que os sistemas emulsionados de ?leo-resina de copa?ba e ?leo essencial de copa?ba contribu?ram na potencializa??o da atividade antimicrobiana, especialmente contra cepas do g?nero Staphylococcus e Candida resistentes aos az?is. A emuls?o de ?leo de r?-touro assim como o ?leo puro, apresentou menor atividade que as amostras de copa?ba, por?m exibiu significativa a??o antibiofilme, demonstrando que este sistema ? um potencial inibidor da ades?o de micro-organismos. Deste modo, pode-se inferir que as emuls?es a base destes ?leos s?o promissores sistemas para o tratamento de infec??es cut?neas f?ngicas e bacterianas

Nesse estudo, foram avaliados os óleos voláteis de Porcelia macrocarpa (Warm) R. E. Fries e Rollinia sericea (R. E. Fries) R. E. Fries com relação a sua composição ao longo das estações anuais e sua atividade antimicrobiana e anticolinesterase. Entre os componentes majoritários foram identificados apenas sesquiterpenos em ambas as espécies, bicicloelemeno (7%), biciclogermacreno (10%), germacreno-D (15%) e espatulenol (15%) para a P. macrocarpa e, &#945;-muurolol (5%), Z-nerolidol (6%), bicicloelemeno (7%), germacreno-D (10%), biciclogermacreno (10%), &#946;-cariofileno (11 %) e &#946;-elemeno (12%) para R. sericea, não apresentando variação sazonal significativa. Os testes antimicrobianos foram realizados com bactérias Gram--positivas e negativas e com fungos filamentosos e leveduriformes. Os resultados indicaram que os óleos testados apresentam um melhor potencial antifúngico do que antibacteriano quando testado na dose de 3,125 &#181;L/mL e não apresentaram potencial para o desenvolvimento de novos fármacos para o tratamento da doença de Alzheimer. / In this study, the volatile oils from Porcelia macrocarpa(Warm) R.E.Fr. and Rollinia sericea (R.E.Fr.) R.E.Fr. were analyzed for the seasonal variation in their chemical composition and their antimicrobial and anticholinesterase activity. The major components consisted only of sesquiterpenes in both species, bicycloelemene (7%), bicyclogermacrene (10%), germacrene-D (15%) and sphatulenol (15%) to P. macrocarpa and, &#945;-muurolol (5%), Z-nerolidol (6%), bicycloelemene (7%), germacrene-D (10%), bicyclogermacrene (10%), &#946;-caryophyllene (11 %) e &#946;-elemene (12%) to R. sericea and no significant seasonal variation could be detected. The antimicrobial assays were performed with Gram-positive and negative bacteria, filamentous fungi and yeasts. The results indicated that the tested oils presented a better antifungal potential than antibacterial, when done test in the dose of 3,125 &#181;L/mL. These oils could also not be considered as potential targets for the development of new drugs for the Alzheimer\'s treatment.

The presente work describes the results obtained from the phytochemical studies bioguided of crude extracts of the bark of A. salzmannii, a species belonging to the Annonaceae family, front to tests of antioxidant, antimicrobial, and insecticide activities against larvae of the mosquito Aedes aegypti. From the hexane extract were isolated five compounds, been three sesquiterpenes (caryophyllene oxide, spathulenol, and selin-11-en-4a-ol); and two steroids (stigmast-4-en-3-one and - sitosterol). From the chloroform alkaloidal fraction of the methanolic extract were isolated seven alkaloids: liriodenine, 10-methoxyliriodenine, anonaine, asimilobine, reticuline, cleistopholine, and a mixture of alkaloids anonaine and xylopine. The assay of antioxidant activity revealed that the methanol extract (3583.02 μmol of TE g-1) and its fractions, chloroform alkaloidal fraction (5291.77 μmol of TE g-1) and chloroform neutral fraction (2047.54 μmol of TE g-1) showed significant antioxidant activity, mainly the chloroform alkaloidal fraction. Among the alkaloids isolated and tested, asimilobine was the most active of them with antioxidant activity of 2.09 TE relative. For antimicrobial assay, the best results were observed for methanol extract and chloroform alkaloidal fraction against Staphylococcus aureus (ATCC14458), Escherichia coli (ATCC 10799), Candida tropicalis (ATCC 157), and C. dubliniensis (ATCC 777). Among the alkaloids isolated and tested, all showed significant results with MIC values between 25-100 mg.mL-1, mainly the alkaloids anonaine, asimilobine, and liriodenine against Staphylococcus aureus penicilinase- (8-), S. epidermidis (ATCC 12228), S. epidermidis (6ep), and Candida dubliniensis (ATCC 778157). To the test of larvicidal activity, only the hexane extract and the fractions of methanol extract showed activity below 700 mg.mL-1. The caryophyllene oxide showed activity of 167 mg.mL-1. The results obtained confirm that A. salzmannii is a typical species of the Annonaceae family, and a promising source of biologically active compounds. / O presente trabalho descreve os resultados obtidos a partir do estudo fitoquímico biomonitorado dos extratos brutos das cascas de Annona salzmannii, uma espécie pertencente a família Annonaceae, frente a testes de atividades antioxidante, antimicrobiana e larvicida contra o Aedes aegypti. Do extrato hexânico foram isoladas cinco substâncias, sendo três sesquiterpenos (óxido de cariofileno, espatulenol e selin-11-en-4a-ol); e dois esteróides (estigmast-4-en-3-ona e - sitosterol). Da fração clorofórmica alcalóidica, proveninente do extrato metanólico, isolou-se sete alcalóides: liriodenina, 10-metoxiliriodenina, anonaina, asimilobina, reticulina, cleistofolina e uma mistura dos alcalóides anonaina e xylopina. O ensaio de atividade antioxidante revelou que o extrato metanólico (3583,02 μmol de TE g-1) e suas respectivas frações, fração clorofórmica alcalóidica (5291,77 μmol de TE g-1) e fração clorofórmica neutra (2047,54 μmol de TE g-1) apresentaram expressiva atividade antioxidante, com destaque para a fração clorofórmica alcaloídica. Dentre os alcalóides isolados e testados, asimilobina foi o mais ativo com atividade antioxidante de 2,09 TE relativo. Para o ensaio de atividade antimicrobiana, os melhores resultados foram observados para o extrato metanólico e a fração clorofórmica alcaloídica contra Staphylococcus aureus (ATCC14458), Escherichia coli (ATCC 10799), Candida tropicalis (ATCC 157) e C. dubliniensis (ATCC 777). Dentre os alcalóides isolados e testados, todos apresentaram resultados significativos com valores de CIM entre 25-100 mg.mL-1, com destaque para os alcalóides anonaina, asimilobina e liriodenina frente a Staphylococcus aureus penicilinase-(8-), S. epidermidis (ATCC 12228), S. epidermidis (6ep) e Candida dubliniensis (ATCC 778157). Para o teste de atividade larvicida, apenas o extrato hexânico e as frações provenientes do extrato metanólico apresentaram atividade abaixo de 700 mg.mL-1. O óxido de cariofileno apresentou atividade de 167 mg.mL-1. Os resultados obtidos confirmam que A. salzmannii é quimicamente uma espécie típica da família Annonaceae, além de uma fonte promissora de substâncias biologicamente ativas.