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Étude métabolomique et valorisation pharmacologique et biotechnologique d'éspèces du genre Psiadia endémiques de la Réunion et de l'ile Maurice / Metabolomic study and pharmacological and biotechnological valorization of species of the Psiadia genus endemic to Reunion and MauritiusMahadeo, Keshika 28 February 2018 (has links)
Les travaux de thèse présentés dans ce manuscrit portent sur l’étude chimique de plantes du genre Psiadia. Trois axes de recherche ont été menés parallèlement à savoir (1) une étude chimiotaxonomique à partir de 11 espèces du genre Psiadia endémiques de La Réunion, (2) un criblage biologique réalisé sur 16 espèces du genre Psiadia dont 11 endémiques de La Réunion et 5 endémiques de Maurice et (3) une étude phytochimique ciblée sur l’espèce Psiadia arguta endémique de Maurice. Le premier axe comportant l'étude chimiotaxonomique menée par une approche métabolomique avait pour objectif d'identifier des marqueurs chimiotaxonomiques. Cette étude a été effectuée à partir des analyses CG-SM et CG-DIF des composés volatils et des analyses RMN 1H des composés non volatils de 11 espèces endémiques de La Réunion récoltées sur différents lieux géographiques et au cours des saisons estivale et hivernale. Une analyse intra-espèce a permis d'étudier la variabilité saisonnière et/ou géographique de la composition chimique de chaque espèce. Une analyse inter-espèces a conduit à deux classifications différentes des 11 espèces selon leur composition en métabolites volatils et non volatils. Le deuxième axe avait pour objectif d'identifier parmi 11 espèces du genre Psiadia endémiques de La Réunion et 5 espèces endémiques de Maurice, les espèces présentant une ou des activités biologiques prometteuses. Les cibles biologiques choisies ont été le parasite Plasmodium falciparum responsable du paludisme, la lignée cellulaire humaine cancéreuse HeLa responsable du cancer du col de l'utérus et l'enzyme HRP (Horseradish peroxydase) intervenant dans la réponse inflammatoire. À l'issue de ce criblage, 5 espèces se sont révélées prometteuses : les espèces réunionnaises P. amygdalina et P. anchusifolia et les espèces mauriciennes P. arguta et P. lithospermifolia pour l'activité antiplasmodiale, ainsi que l'espèce réunionnaise P. dentata pour les trois activités testées. Le troisième axe consacré à une étude phytochimique de P. arguta réalisée par un fractionnement bioguidé de l'extrait brut a conduit à l'isolement et à l'identification de 16 terpénoïdes : 2 triterpènes et 14 diterpènes de structure labdane dont 4 sont de structure nouvelle. Cinq diterpènes se sont révélés particulièrement actifs contre le parasite P. falciparum : l'acétate de labda-13(E)-en-8α-ol-15-yle, l'acétate de labdan-8α-ol-15-yle, le 13-épi-sclaréol, le labda-13(E)-ène-8α,15-diol et le (8R,13S)-labdane-8,15-diol. Par ailleurs, une étude métabolomique menée par RMN 1H sur des plantules de P. arguta cultivées in vitro et acclimatées a permis l'étude des facteurs influençant la production de ces composés bioactifs. / The present work describes the chemical composition of the plant genus Psiadia and focuses on three research topics: (1) a chemotaxonomic study of 11 species endemic to Reunion island, (2) a biological screening of 16 Psiadia species among which 11 are endemic to Reunion and 5 are endemic to Mauritius and (3) a phytochemical investigation of Psiadia arguta, endemic to Mauritius. The aim of the chemotaxonomic study was to identify chemical markers by a metabolomic approach using GC-MS and GC-FID for volatiles compounds and 1H NMR for non-volatiles compounds. The 11 studied species were harvested in different locations and seasons in order to analyze the seasonal or geographical variability of the chemical profile of each species. This study led to two classifications of the 11 species in terms of the composition of volatiles and non-volatiles compounds. The objective of the second research topic was to identify within 11 species endemic to Reunion island and 5 species endemic to Mauritius, the most active species for the biological activities tested. The targeted activities were antiplasmodial against Plasmodium falciparum, anticancer against the human cancer cell lines HeLa and anti-inflammatory through the inhibition of the enzyme HRP (Horseradish Peroxidase). Four species, P. amygdalina and P. anchusifolia, endemic to Reunion, and P. arguta and P. lithospermifolia, endemic to Mauritius, were particularly active against P. falciparum. Besides, P. dentata (endemic to Reunion) displayed interesting antiplasmodial, anticancer and anti-inflammatory activities. The third research topic was devoted to a phytochemical investigation of P. arguta by a bioguided fractionation and led to purification and identification of 16 terpenoids: 2 triterpenes and 4 diterpenes including 4 new compounds. The evaluation of the antiplasmodial activity of all isolated compounds allowed to highlight activities of five diterpenes: labda-13(E)-en-8α-ol-15-yle acetate, labdan-8α-ol-15-yle acetate, 13-epi-sclareol, labda-13(E)-ene-8α,15-diol and (8R,13S)-labdane-8,15-diol. Furthermore, in order to identify factors influencing the production of bioactive compounds, P. arguta has been multiplicated using in vitro culture techniques and micropropagated plants were acclimatized.
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CONTROLE BOTÂNICO, FÍSICO-QUÍMICO E ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA DE Glechon spathulata BENTH. (LAMIACEAE) / BOTHANIC, PHYSICO-CHEMICAL CONTROL AND ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY OF Glechon spathulata BENTH. (LAMIACEAE)Banderó Filho, Vilmar Cláudio 13 July 2010 (has links)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The quality of plant-derived drugs must be ensured through tests of authenticity (organoleptic features,
macro and microscopic identification), purity and integrity (foreign matter, total ash, acid insoluble ash, loss on
drying, microbiological contaminants and heavy metals) and also by qualitative and quantitative determinations of
active (s) principle (s) and / or chemical (s) marker (s) characteristic (s) of the species. Many plant species are
used in traditional medicine without scientific evidence of its pharmacological properties. The purpose of this work
lies in the botanical characterization, physico-chemical and anti-inflammatory activity of Glechon spathulata.
Among the macroscopic features of G. spathulata leaves stand out the spatulate form and subrevolute margin,
finely crenulate in the middle-upper. Microscopically, the uniseriate epidermis shows straight to slightly sinuous
cells, diacytic stomata, and non-glandular and glandular trichomes, dorsiventral mesophyll. Vascular bundles are
collateral closed, and no crystals were identified. These features help to the botanical quality control of G.
spathulata, and when analyzed in conjunction with its organoleptic properties, allow to ensure the authenticity of
the sample. Furthermore, the procedures which measure the extractives content, particle size, volatile oil content,
swelling index, bitterness and foaming index, and the chromatographic profile of crude ethanolic extract (CEE), its
fractions and essential oil by thin layer chromatography (TLC), allow to verify the authenticity besides to reveal
information about purity and integrity of this species. The chromatographic fingerprinting of CEE of G. spathulata
by high performance liquid chromatography (HPLC) was carried out in order to determine the nature of the main
compounds, and the presumptive identification of the flavonoids rutin and luteolin, also it allowed the verification
of the major compound rutin. Besides the authenticity of the extract obtained from aerial parts, the
chromatographic fingerprinting of G. spathulata enabled to monitor its quality and to characterize its phenolic
compounds. Therefore, the significant anti-inflammatory activity observed by the oral treatment with CEE of G.
spathulata in chronic inflammation in rats is probably exerted by polyphenolic compounds. The performed
analyses were based on techniques described in literature, official textbooks and Brazilian legislation and were
useful in establishing some parameters for the quality control of aerial parts of G. spathulata as raw material for
the pharmaceutical and / or food industries. / A qualidade dos derivados de drogas vegetais deve ser assegurada através de testes de autenticidade
(caracterização organoléptica, identificação macro e microscópica), pureza e integridade (matéria estranha,
cinzas totais, cinzas insolúveis em ácido, perda por dessecação, contaminantes microbiológicos e metais
pesados), e ainda por determinações qualitativa e quantitativa do (s) princípio (s) ativo (s) e/ou marcador (es)
químico (s) característico (s) da espécie. Muitas espécies vegetais são utilizadas na medicina tradicional sem
comprovação científica das suas propriedades farmacológicas. O objetivo deste trabalho reside na caracterização
botânica, físico-química e atividade anti-inflamatória de Glechon spathulata. Entre as características
macroscópicas das folhas de G. spathulata destacam-se a forma espatulada e a margem subrevoluta, crenada
no meio-superior. Microscopicamente, destacam-se a epiderme uniestratificada com células retas a pouco
sinuosas, estômatos diacíticos, tricomas tectores e glandulares, mesofilo dorsiventral, feixes vasculares do tipo
colateral fechado com bainha parenquimática, que na nervura central é incompleta e constituída por
esclerênquima, bem como a ausência de cristais. Estas características contribuem no controle botânico de
qualidade de G. spathulata, quando analisadas em conjunto com suas propriedades organolépticas, permitem a
autenticidade da amostra. Por outro lado, os teores extrativos, a granulometria, conteúdo de óleos voláteis,
índices de intumescência, amargor e espuma, bem como o perfil cromatográfico do extrato bruto (EB), suas
frações e do óleo essencial através da cromatografia em camada delgada (CCD), além de permitir a
autenticidade revelam informações sobre a pureza e integridade desta espécie. O perfil cromatográfico do EB de
G. spathulata estabelecido através da cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) permitiu determinar a
natureza dos principais compostos presentes, bem como a identificação presuntiva dos compostos flavonóides
rutina e luteolina, evidenciando como composto majoritário a rutina. Além da autenticidade do extrato obtido a
partir das partes aéreas, o perfil cromatográfico de G. spathulata permite monitorar a sua qualidade e caracterizar
os compostos fenólicos presentes, cujas ações farmacológicas são bem descritas na literatura. Desta forma, a
significativa atividade anti-inflamatória verificada pelo tratamento via oral com o EB de G. spathulata na
inflamação crônica em ratos, é provavelmente exercida pelos compostos polifenólicos presentes. As análises
realizadas basearam-se em técnicas descritas na literatura, em compêndios oficiais e na legislação brasileira, e
permitiram estabeler parâmetros úteis para o controle de qualidade das partes aéreas de G. spathulata como
matéria-prima para a indústria farmacêutica e/ou de alimentos.
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DETERMINAÇÃO DE PARÂMETROS FÍSICO-QUÍMICOS, ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA E ANTIMICROBIANA DE MORUS ALBA L. (MORACEAE) / DETERMINATION OF PHYSICAL CHEMICAL PARAMETERS, ANTI-INFLAMMATORY AND ANTIMICROBIAL ACTIVITY OF MORUS ALBA L. (MORACEAE)Pereira, Camila Bugnotto 16 March 2012 (has links)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The Moraceae family consists of approximately 1000 species, distributed in 61 genera. Morus alba has small flowers, simple stems up to 33 feet tall and whole leaves, serrated or lobed, fruit September to November. M. alba is used in traditional medicine as hypoglycemic, antioxidant, anti-inflammatory and in the treatment of menopausal symptoms. Flavonoids such as quercetin, rutin and alkaloid 1- deoxinojirimicina were isolated and identified in their leaves. The physico-chemical quality control was performed with M. Alba s leaves collected in four seasons. The values found in the analysis of loss on drying and foreign matter are agreement with established for herbal drugs. The collection made in March had the highest content of total ash and acid insoluble and swelling index was higher in September. The dosages of polyphenols and flavonoids were higher in summer. The evaluation of anti-inflammatory activity of M. alba in induction of granulomatous tissue showed that animals treated with hydroethanolic extract presented 20.24 ± 6.94% inhibition of the formation of granulomatous tissue while those treated with nimesulide has 21.42 ± 6.52%, confirming significant anti-inflammatory activity. The dosages of AST, ALT and creatinine were performed with the same animals, demonstrating absence of toxicity in liver and kidney. In determining the in vitro antimicrobial activity, the fractions ethyl acetate and chloroform showed the best responses front of Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Aspergillus fumigatus, Prothoteca zophii and Candida albicans. The cytotoxicity of the hydroethanolic extract by cell cultures of Chinese hamster ovary (CHO) and cells of connective tissue of mouse (NCTC) clone 929 showed, respectively, IC50 of 0.34 mg/mL and 3.24 mg/mL. / A família Moraceae compreende aproximadamente 1000 espécies, distribuídas em 61 gêneros. Morus alba possui flores pequenas, caule simples com até 10 metros de altura e folhas inteiras, serreadas ou lobadas, frutifica de setembro a novembro. M. alba é utilizada na medicina tradicional como hipoglicemiante, antioxidante, anti-inflamatória e no tratamento dos sintomas da menopausa. Flavonóides como quercetina, rutina e o alcalóide 1-deoxinojirimicina foram isolados e identificados nas suas folhas. O controle de qualidade físico-químico foi realizado com folhas de M. alba coletadas nas quatro estações. Os valores encontrados nas análises de perda por dessecação e matéria estranha estão de acordo com os estabelecidos para drogas vegetais. A coleta realizada em março apresentou o maior conteúdo de cinzas totais e insolúveis em ácido e o índice de intumescência foi mais elevado em setembro. As dosagens de polifenóis e flavonóides foram mais elevadas no verão. A avaliação da atividade anti-inflamatória de M. alba em modelo de indução de tecido granulomatoso demonstrou que os animais tratados com o extrato hidroetanólico apresentaram 20,24 ± 6,94% de inibição da formação de tecido granulomatoso enquanto que os tratados com nimesulida apresentaram 21,42 ± 6,52%, confirmando significativa atividade anti-inflamatória. As dosagens de AST, ALT e creatinina foram realizadas com os mesmos animais, demonstrando ausência de indícios de toxicidade hepática e renal. Na determinação da atividade antimicrobiana in vitro, as frações acetato de etila e clorofórmio apresentaram as melhores atividades frente à Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Aspergillus fumigatus, Prothoteca zophii e Candida albicans. A citotoxicidade do extrato hidroetanólico por culturas de células de ovário de hamster chinês (CHO) e células do tecido conectivo de camundongo (NCTC) clone 929 apresentaram, respectivamente, IC50 de 0,34 mg/mL e 3,24 mg/mL, demonstrando ação citotóxica in vitro.
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Fracionamento químico biomonitorado da fração aquosa do extrato etanólico das folhas de Cissampelos sympodialis eichl (milona)Gomes , Ayala Nara Pereira 25 May 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015-05-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The use of natural products as a therapeutic resource is both ancient and ubiquotous. The species Cissampelos sympodialis (Menispermaceae) is popularly known as milona, jarrinha, abuteira and orelha-de-onça and the aqueous fraction of the ethanol extract of its leaves (FAEEF) has shown promising pharmacological actions. The Menispermaceae family is known by the presence of alkaloids and studies with C. sympodialis have shown that in addition to alkaloids, there is a significant amount of phenolic compounds. Although all pharmacological studies have been conducted with the FAEEF, chemical studies have focused so far in the ethanol extract of leaves and roots. Thus, the aim of this work was to conduct a bioassay-guided fractionation of FAEEF. The aqueous fraction was prepared using ultrasound-assisted extraction and then submitted to solid phase extraction (using reverse phase C18 cartridges). The cartridges were eluted using a gradient of MeOH:H2O yielding four fractions. The content of phenolics and total flavonoids in the fractions was determined using the Folin-Ciocalteau and Aluminium chloride methods respectively. The antioxidant potential of the fractions was determined using the iDPPH and ABTS radical methods.. All fractions were then submitted to immunopharmacological assays to evaluate the toxicity of the fractions to peritoneal murine macrophages (using the MTT viability assay), nitric oxide production (through nitrite quantification), and secretion of cytokines TNF-α and IL-1β using ELISA. The more polar fractions (eluted with 25% and 50% MeOH) had a hogher content of total phenolics (11.51 ± 1.73 and 14.50 ± 5.25 mg GAE/ 100 mg respectively) and also a higher antioxidante activity with the 25% fraction showing a EC50 of 13.54 ± 0.13 μg/mL using the ABTS method and 15.09 ± 0.14 μg/mL using the DPPH method. The fractions studied (at concentrations of 3 and 50 μg/mL did not presente toxicity tom urine macrophages and the 75% fraction was the only one that was able to significantly reduce the levels of NO, TNF-α and IL-1β, and thus is the fraction showing the most promising anti-inflammatory action. This study confirms the anti-inflammatory action of the species, besides demonstrating its antioxidant potential, and points to the role of polar substances, possibly as phenolic compounds responsible for these activities. / A utilização dos produtos naturais para o tratamento das enfermidades é uma prática antiga e comum mundialmente. A espécie Cissampelos sympodialis (Menispermaceae) é conhecida popularmente como milona, jarrinha, abuteira e orelha-de-onça, e sua fração aquosa do extrato etanólico das folhas (FAEEF) apresenta comprovadas ações farmacológicas. A família é caracterizada pela presença de alcaloides, e estudos com a C. sympodialis demonstram que além destes, há uma quantidade relevante de compostos fenólicos. Embora os estudos farmacológicos tenham sido realizados com a FAEEF os estudos químicos se concentram até o momento no extrato etanólico das folhas e raízes. Assim, o objetivo deste trabalho foi realizar um fracionamento químico biomonitorado da FAEEF de C. sympodialis. Uma partição do extrato em água foi feita com o auxílio de ultrassom, para obtenção da FAEEF e esta foi submetida a uma extração em fase sólida (com cartuchos de sílica de fase reversa C-18) com eluição com MeOH:H20 em ordem decrescente de polaridade e forneceu quatro subfrações. O teor de compostos fenólicos e flavonóis totais foi determinado respectivamente pelo método de Folin–Ciocalteau e Cloreto de alumínio e a atividade antioxidante através dos métodos indiretos com os radicais DPPH e ABTS. As subfrações também foram submetidas a ensaios imunofarmacológicos, onde foi avaliada a viabilidade celular em macrófagos peritoneais murinos pelo método de MTT, dosagem de óxido nítrico, através da determinação indireta do nitrito e quantificação das citocinas TNF-α e IL-1β através de ELISA. Observou-se que as frações mais polares (eluídas com 25 % e 50% de metanol) apresentaram uma maior quantidade de compostos fenólicos (11,51 ± 1,73 e 14,50 ± 5,25 mg EAG/ 100 mg respectivamente) além de uma maior atividade antioxidante, chegando a fração de 25 % a uma CE50 de 13,54 ± 0,13 μg/mL pelo método ABTS e 15,09 ± 0,14 μg/mL pelo método DPPH. As subfrações estudadas (3 e 50 μg/mL) não apresentaram toxicidade às células e a fração eluída com 75% de Metanol foi a única que reduziu de forma significativa os níveis de NO, TNF-α e IL-1β, sendo considerada como a fração com melhor ação anti-inflamatória. O presente trabalho confirma a ação anti-inflamatória da espécie, além de demonstrar seu potencial antioxidante, e aponta para o papel de substâncias polares, possivelmente compostos fenólicos como responsáveis por estas atividades.
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A modelagem molecular da proteína pha-like de Acacia Farnesiana revela mecanismo anti-inflamatórioAbrantes, Vanessa Erika Ferreira 21 February 2013 (has links)
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Previous issue date: 2013-02-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Lectins are proteins or glycoproteins of non-immune origin that have at least one non-catalytic site which binds reversibly to carbohydrates and glycoconjugates, which makes them ideal models for studies of cell-cell interactions and cell-virus, being good models for the design of new drugs. Some carbohydrate-binding proteins resembling the lectins but with some structural and functional differences, that exclude of this group. The Fabaceae Acacia farnesiana has in its seeds an agglutinin chitin-binding (AFAL), classified as PHA-like1. Its standard chromatographic revealed time-dependent oligomerization. This dynamic behavior complicates the protein crystallization and determining of the three dimensional structure. To better understand the structure-function relationship, this study aimed to examine AFAL anti-inflammatory activity through structural comparison with legume lectins. For both, it was the molecular modeling and docking with a glycan and carrageenan. AFAL model is folded as a β sandwich, which differs from the template used (Pisum sativum lectin) in loop regions, number of β-sheets and carbohydrate site. The docking showed that the protein binds to the carrageenan and glycan at different sites, which can be explained by absence of the sixth β-sheet (frontal β-sheets) and two β-sheets in posterior region. The A. farnesiana agglutinin can inhibit carrageenan induced inflammation due binding it, preventing its entrance into the cell and triggers the inflammatory process reactions. / Lectinas são proteínas e/ou glicoproteínas de origem não imune que possuem, no mínimo, um sítio não-catalítico que se liga de forma reversível a carboidratos e glicoconjugados, o que as tornam modelos ideais de estudos de interações célula-célula, célula-vírus, sendo bons modelos para o desenho de novos fármacos. Algumas proteínas possuem capacidade de se ligar a carboidratos, assemelhando-se às lectinas, porém com algumas diferenças estruturais e funcionais, que as excluem desse grupo. A Fabaceae Acacia farnesiana possui em suas sementes uma aglutinina ligante de quitina (AFAL), classificada como PHA-like1. Seu padrão cromatográfico revelou oligomerização tempo-dependente. Esse comportamento dinâmico dificulta a cristalização dessa proteína, bem como determinação da estrutura tridimensional. Visando compreender melhor a relação estrutura-função, este trabalho teve por objetivo analisar a atividade anti-inflamatória de AFAL através de comparação estrutural com lectinas de leguminosas. Para tanto, fez-se a modelagem e docking molecular com um glicano e a carragenina. A AFAL apresentou um modelo dobrado como um sanduiche de folhas β, que difere do molde utilizado (lectina de Pisum sativum) em regiões de loops, no número de folhas β e no sítio de ligação à carboidratos. O docking revelou que a proteína se liga à carragenina e ao glicano em sítios diferentes, o que pode ser explicado pela ausência de uma sexta folha β frontal e de duas folhas β na região posterior. A aglutinina de A. farnesiana pode inibir a inflamação causada por carragenina, por se ligar a ela, impedindo sua entrada na célula e o desencadeamento de reações típicas do processo inflamatório.
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Caracteriza??o f?sico-qu?mica e a??es farmacol?gicas hepatoprotetora, antiinflamat?ria, pr?-angiog?nica, antioxidante e anticoagulante da fra??o rica em fucana 0,8FRF 0,8 da alga marrom Lobophora variegataWill, Luiza Sheyla Evenni Porf?rio 21 December 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-12-21 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico / This study examines the physical and chemical composition and the pharmacological
effects of brown seaweed FRF 0.8 Lobophora variegata. Fractionation of the crude
extract was done with the concentration of 0.8 volumes of acetone, obtaining the
FRF 0.8. The physicochemical characterization showed that it was a fucana sulfated.
Anti-inflammatory activity was assessed by paw edema model by the high rates of
inhibition of the edema and the best results were in the fourth hour after induction
(100 ? 1.4% at the dose of 75 mg / kg) and by the strong inhibitory activity of the
enzyme myeloperoxidase (91.45% at the dose of 25 mg / kg). The hepataprote??o
was demonstrated by measurements of enzymatic and metabolic parameters
indicative of liver damage, such as bilirubin (reduction in 68.81%, 70.68% and
68.21% for bilirubin total, direct and indirect, respectively at a dose of 75 mg / kg),
ALT, AST and γ-GT (decrease of 76.93%, 44.58% and 50% respectively at a dose of
75 mg / kg) by analysis of histological slides of liver tissue, confirming that
hepatoprotective effect the polymers of carbohydrates, showing a reduction in tissue
damage caused by CCl4 and the inhibition of the enzyme complex of cytochrome P
450 (increasing sleep time in 54.6% and reducing the latency time in 71.43%). The
effectiveness of the FRF 0.8 angiogenesis was examined in chorioallantoic
membrane (CAM) of fertilized eggs, with the density of capillaries evaluated and
scored, showing an effect proangig?nico at all concentrations tested FRF (10 mg-
1000 mg). The FRF showed antioxidant activity on free radicals (by inhibiting
Superoxide Radical in 55.62 ? 2.10%, Lipid Peroxidation in 100.15 ? 0.01%, Hydroxyl
Radical in 41.84 ? 0.001% and 71.47 Peroxide in ? 2.69% at concentration of 0.62
mg / mL). The anticoagulant activity was observed with prolongation of activated
partial thromboplastin time (aPTT) at 50 mg (> 240 s), showing that its action occurs
in the intrinsic pathway of the coagulation cascade. Thus, our results indicate that
these sulfated polysaccharides are an important pharmacological target / Este estudo analisa a composi??o f?sico-qu?mica e os efeitos farmacol?gicos da FRF
0,8 da alga marrom Lobophora variegata. O fracionamento do extrato bruto foi feito
com a concentra??o de 0,8 volumes de acetona, obtendo a FRF 0,8. A
caracteriza??o f?sico-qu?mica mostrou que se tratava de uma fucana sulfatada. Foi
verificada a atividade antinflamat?ria pelo modelo de edema de pata, atrav?s das
altas taxas de inibi??o do edema e os melhores resultados foram na quarta hora
ap?s a indu??o (100 ? 1,4% com a dose de 75 mg/kg) e pela forte atividade inibidora
da enzima mieloperoxidase (91,45% com a dose de 25 mg/kg). A hepataprote??o foi
demonstrada pelas dosagens de par?metros metab?licos e enzim?ticos indicativos
de dano hep?tico, como bilirrubina (redu??o em 68,81%, 70,68% e 68,21% para
bilirrubinas total, direta e indireta, respectivamente na dose de 75 mg/kg), ALT , AST
e γ-GT (diminui??o em 76,93%, 44,58% e 50%, respectivamente na dose de 75
mg/kg), pela an?lise das l?minas histol?gicas do tecido hep?tico, que confirmam
esse efeito hepatoprotetor dos pol?meros de carboidrato, mostrando uma redu??o no
dano tecidual causado por CCl4, e pela inibi??o do complexo enzim?tico do
citocromo P 450 (aumentando o tempo de sono em 54,6% e reduzindo o tempo de
lat?ncia em 71,43%). A efic?cia sobre a angiogenese da FRF 0,8 foi examinada na
membrana corioalant?ica (CAM) de ovos fertilizados, com a densidade dos capilares
avaliadas e pontuadas, mostrando um efeito proangig?nico em todas as
concentra??es de FRF testadas (10 μg-1000 μg). A FRF apresentou a??o
antioxidante sobre radicais livres (inibindo o Radical Super?xido em 55,62?2,10%,
Peroxida??o Lip?dica em 100,15?0,01%, Radical Hidroxila em 41,84?0,001% e
Per?xido em 71,47?2,69%, todos na concentra??o de 0,62 mg/mL). A atividade
anticoagulante foi verificada com o prolongamento do tempo de tromboplastina
parcial ativada (aPTT) a 50 μg (>240 s), mostrando que sua a??o ocorre na via
intr?nseca da cascata de coagula??o. Sendo assim, nossos resultados indicam que
estes polissacar?deos sulfatados constituem um importante alvo farmacol?gico
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Efeito antinociceptivo e antiinflamatório do 2-[(4-nitro-benzilideno)-amino]-4,5,6,7-tetraidro-benzo[b]tiofeno-3-carbonitrila (6CN10) em camundongos / Antinociceptive and Anti-inflammatory Effect of the 2-[4-nitro-benzylidene)-amino]-4,5,6,7-tetrahydro-benzo[b]thiophene-3carbonitrile(6CN10) in miceMota, Clélia de Alencar Xavier 27 August 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-08-27 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Heterocyclic compounds are the biggest sources of synthetic drugs and have grown exponentially with important applications in the pharmaceutical industry. Amongst the heterocyclic compounds, it has been highlighted the thiophenes category and its derivatives, which call attention for presenting important pharmacological actions, especially analgesic and the anti-inflammatory ones. The present study aims to investigate the Antinociceptive, anti-inflammatory activity and acute pre-clinical from tiophenic derivative 6CN10. The behavioral pharmacological screening of treated animals (250, 500 and 1000 mg/kg) showed changes, such as analgesia and ambulation reduction. There was no death of animals or the presence of toxic signs. From the pharmacological screening was determined the use of three doses (25, 50 and 100 mg/kg) for other studies. In the Rota rod and open field tests, there were no changes in the motor coordination of animals, discarding the possibility of a myorelaxant effect. Through models of nociception inducers, such as the abdominal constriction induced by acetic acid, formalin and hot plate, it was noticed a dose-dependent Antinociceptive activity of 6CN10. Such effect did not show itself to be associated to the opioid via of central analgesia, once this derivative did not produce any significant effect in the hot plate test, and because it has not been blocked by naloxone, an pattern antagonist opioid. The 6CN10 inhibited significantly the time of paw licking in both phases of the formalin test, especially at the inflammatory phase, being needed an analysis of the anti-inflammatory activity of the derivative. For this purpose, it was used the model of induced peritonitis by carrageenan, where there was inhibition of neutrophil migration to the intra-peritoneal cavity of treated animals, demonstrating the anti-inflammatory activity of 6CN10. In the acute toxicological study after treatment with the dosage of 1000 mg/kg 6CN10, it was observed a reduction in the food intake and in the body weight in females. The examined hematological parameters remained unaffected. The treatment was able to raise levels of ALT and AST, in both sexes, corroborating with histopathological findings that showed evidence of Hepatotoxicity. The kidneys, heart and lungs showed no histological particularities. Therefore, the results presented in this study showed a promising effect of 6CN10 as an analgesic and anti-inflammatory substance, however its security should be better investigated. / Os compostos heterocíclicos são as maiores fontes de fármacos sintéticos e têm crescido exponencialmente apresentando importantes aplicações na indústria farmacêutica. Entre os compostos heterocíclicos destacamos a classes dos tiofenos e seus derivados, que despertam grande interesse por apresentarem ações farmacológicas importantes, sobretudo, analgésica e antiinflamatória. O presente estudo se propôs a investigar a atividade antinociceptiva, antiinflamatória e a toxicidade pré-clínica aguda do derivado tiofênico 6CN10. A triagem farmacológica comportamental dos animais tratados (250, 500 e 1000 mg/kg) demonstrou alterações, tais como, analgesia e redução da ambulação. Não houve morte dos animais, nem presença de sinais tóxicos. A partir da triagem farmacológica determinou-se a utilização de três doses (25, 50 e 100 mg/kg) para os demais estudos. Nos testes de rota rod e campo aberto, não foram observadas alterações na coordenação motora dos animais, descartando a possibilidade de um efeito miorelaxante. Por meio de modelos indutores de nocicepção, como os testes das contorções abdominais induzidas por ácido acético, da formalina e da placa quente, foi observado uma atividade antinociceptiva dose-dependente de 6CN10. Tal efeito não demonstrou associar-se à via opióide de analgesia central, uma vez que este derivado não produziu efeito significativo no teste da placa quente, e por não ter sido bloqueado pela naloxona, um antagonista opióide padrão. 6CN10 inibiu significativamente o tempo de lambedura da pata em ambas as fases do teste formalina, sobretudo na fase inflamatória, se fazendo necessário uma análise da atividade antiinflamatória do derivado. Para este fim, utilizou-se o modelo de peritonite induzida pela carragenina, onde houve inibição da migração de neutrófilos para a cavidade intraperitoneal dos animais tratados, demonstrando a atividade antiinflamatória do 6CN10. No estudo toxicológico agudo após tratamento com a dose de 1000 mg/kg de 6CN10, foi observado redução da ingestão de alimentos e peso corpóreo nas fêmeas tratadas. Os parâmetros hematológicos analisados permaneceram inalterados. O tratamento foi capaz de elevar os níveis de ALT e AST, em ambos os sexos, corroborando com os achados histopatológicos que mostraram indícios de hepatotoxicidade. Os rins, coração e pulmões não apresentaram particularidades histológicas. Portanto, os resultados apresentados neste estudo evidenciaram um efeito promissor de 6CN10 como substância analgésica e antiinflamatória, contudo a sua segurança deve ser melhor investigada.
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Antioxidant activity, anti- inflammatory and antibacterial of hexane and ethanol extracts of the leaves of soursop (Annona muricata L.) / Atividades antioxidante, anti-inflamatÃria e antibacteriana dos extratos hexÃnico e etanÃlico das folhas da gravioleira (Annona muricata L.)Beatriz de Sousa e Lima 05 March 2013 (has links)
CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Soursop (Annona muricata L.) is a tree of Annonaceae family widely distributed in all tropical regions of the world, produces fruit known as graviola and its leaves are used in traditional medicine as phytotherapy. Some compounds present in A. muricata have been related to antioxidant activity, anti-inflammatory and antimicrobial activities of this plant. This study aimed to evaluate the antioxidant, anti-inflammatory and antibacterial activities of hexane (HE) and ethanol (EE) soursop leaves extracts. To this end, we used soursop leaves for preparation of extracts for further analyzes of phytochemical composition, antioxidant capacity, ear edema assays in vivo and in vitro antibacterial activity. For analysis of the antioxidant activity of hexane and ethanol extracts were determined total polyphenols, yellows flavonoids and anthocyanins and total antioxidant capacity by ABTS●+ and DPPH methods. To evaluate the anti-inflammatory activity of the extracts was performed ear edema model induced by xylene or TPA in mice (Swiss females, 25-35g)-treated intragastrically (ig) for 7 consecutive days or topically (single dose) of different concentrations of the extracts (EE or HE):10, 100 and 1000 mg/kg. The antimicrobial activity of the extracts was evaluated against strains of Staphylococcus aureus (ATCC 14458), Listeria monocytogenes (ATCC 33090), Escherichia coli (ATCC 11775) and Salmonella choleraesuis (ATCC 14028). The extracts showed wide variety of phytochemical compounds, especially EE, and high antioxidant activity. Pretreatment via i.g. with the extracts was able to inhibit the edema induced by xylene, with a maximum percentage of inhibition of 61.72% for EE 10 and 57.08% for HE 100, but no effect on TPA-induced edema. The topical application with HE inhibited in a dose-dependent form the xylene-induced edema with maximum inhibition of 78.89% for HE1000, while for EE1000 was 67.95%, with no significant difference EE10 and EE100. As for the TPA-induced edema, HE (10, 100 and 1000 mg / kg) inhibited edema at 84.39%, 68.68% and 65.96%, while for EE (10, 100 and 1000 mg / kg ) the inhibition was 75%, 56% and 51%, respectively. Moreover, the extracts showed no antibacterial activity against all tested strains. The hexane and ethanol extracts of soursop leaves exhibit high differentiated antioxidant and anti-inflammatory activity compared to edema induced by xylene and TPA. / A gravioleira (Annona muricata L.) à uma Ãrvore da famÃlia Annonaceae largamente distribuÃda em todas as regiÃes tropicais do mundo, produz fruto conhecido como graviola e suas folhas sÃo usadas na medicina tradicional como fitoterÃpicos. Alguns compostos presentes na A. muricata jà foram relacionados com as atividades antioxidante, anti-inflamatÃria e antimicrobiana dessa planta. Esse trabalho teve por objetivos avaliar as atividades antioxidante, anti-inflamatÃria e antibacteriana dos extratos hexÃnico (EH) e etanÃlico (EE) das folhas de gravioleira. Para tanto, foram utilizadas folhas de gravioleira para o preparo dos extratos utilizados em anÃlises da composiÃÃo fitoquÃmica, da capacidade antioxidante total, ensaios de edema de orelha in vivo e da atividade antibacteriana in vitro. Para a anÃlise da atividade antioxidante dos extratos hexÃnico e etanÃlico foram determinados os polifenÃis totais, flavonoides amarelos e antocianinas totais e a capacidade antioxidante total pelos mÃtodos ABTS●+ e DPPH. Para avaliaÃÃo da atividade anti-inflamatÃria dos extratos, foi utilizado o modelo de edema de orelha induzido por xileno ou TPA em camundongos (Swiss fÃmeas, 25-35g) submetidos a tratamentos por via intragÃstrica (i.g.) por 7 dias consecutivos ou por via tÃpica (dose Ãnica) com diferentes concentraÃÃes dos extratos (EH ou EE): 10, 100 e 1000 mg/kg. A atividade antimicrobiana dos extratos foi avaliada contra cepas de Sthaphylococcus aureus (ATCC 14458), Listeria monocytogenes (ATCC 33090), Escherichia coli (ATCC 11775) e Salmonella choleraesuis (ATCC 14028). Os extratos apresentaram grande variedade de compostos fitoquÃmicos, principalmente o EE, alÃm de elevada atividade antioxidante. O prÃ-tratamento por via i.g. com os extratos foi capaz de inibir o edema induzido por xileno, com um percentual mÃximo de inibiÃÃo de 61,72% para o EE10 e de 57,08% para o EH100, mas nenhum efeito no edema induzido por TPA. O tratamento tÃpico por EH inibiu de forma dose-dependente o edema induzido por xileno, com mÃximo de inibiÃÃo de 78,89% para EH1000, enquanto para EE1000 foi de 67,95%, sem diferenÃa significativa com EE10 e EE100. Jà para o edema induzido por TPA, EH (10, 100 e 1000 mg/kg) inibiram o edema em 84,39%, 68,68% e 65,96%, enquanto para EE (10, 100 e 1000 mg/kg) a inibiÃÃo foi de 75%, 56% e 51%, respectivamente. Ademais, os extratos nÃo apresentaram atividade antibacteriana frente Ãs cepas testadas. Os extratos hexÃnico e etanÃlico das folhas de gravioleira apresentam elevada capacidade antioxidante e atividade anti-inflamatÃria diferenciada em relaÃÃo aos edemas induzidos por xileno e TPA.
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Aspectos estruturais, farmacolÃgicos e toxicolÃgicos de Mo-CBP4, uma proteÃna ligante à quitina de Moringa oleifera com atividade anti-inflamatÃria e antinociceptiva via oral / Structural, pharmacological and toxicological aspects of Mo-CBP4, a linker protein to chitin Moringa oleifera with anti-inflammatory and antinociceptive activity orallyMirella Leite Pereira 12 March 2014 (has links)
CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Mo-CBP4 à uma proteÃna ligante à quitina, com atividade anti-inflamatÃria e antinociceptiva, isolada de sementes de Moringa oleifera Lamarck, uma Ãrvore conhecida pelo seu valor medicinal. Este trabalho teve como objetivo a caracterizaÃÃo estrutural, farmacolÃgica e toxicolÃgica de Mo-CBP4, com foco na sua utilizaÃÃo como agente terapÃutico. Mo-CBP4 à um heterodÃmero de 11,8 kDa, composto por cadeias de 3,9 kDa e 8,4 kDa. O sequenciamento de Mo-CBP4 por degradaÃÃo de Edman e espectrometria de massas mostrou a presenÃa de muitos resÃduos de aminoÃcidos bÃsicos e alta similaridade com proteÃnas isoladas de sementes de M. oleifera. AnÃlises espectroscÃpicas utilizando dicroÃsmo circular demonstraram que Mo-CBP4 à composta por α-hÃlices (36%), folhas-β (15%), voltas (19%) e estruturas ao acaso (30%), com alta estabilidade estrutural frente a variaÃÃes de temperatura e pH. Mo-CBP4 (0,1, 1,0 e 10 mg/kg), por via endovenosa, mostrou atividade anti-inflamatÃria no modelo de peritonite induzida por carragenina em ratos, com inibiÃÃo (79%) da migraÃÃo de neutrÃfilos jà na menor dose. Atividade anti-inflamatÃria de Mo-CBP4 (40 mg/kg) tambÃm ocorreu por via oral em camundongos, usando o mesmo modelo citado, com significativa inibiÃÃo (48%) da migraÃÃo de neutrÃfilos. Tal atividade permaneceu mesmo apÃs aquecimento da proteÃna a 100 ÂC por 1 hora, porÃm, a prÃ-incubaÃÃo com N-acetil-D-glucosamina 0,1 M foi capaz de reverter sua aÃÃo. Os nÃveis sÃricos de IL-1β e IL-10, apÃs induÃÃo de peritonite, sofreram alteraÃÃo com o prÃ-tratamento da proteÃna. Adicionalmente, Mo-CBP4 (10 mg/kg) mostrou atividade antinociceptiva, verificada atravÃs do teste da formalina (2,5%), quando administrada via intraperitoneal, inibindo apenas a dor perifÃrica. No modelo de hipernocicepÃÃo mecÃnica induzida por carragenina, animais tratados via oral com a proteÃna (20, 40 e 80 mg/kg), 1 hora antes do agente inflamatÃrio, mostraram-se mais resistentes à sensibilizaÃÃo apÃs 1, 3 e 5 horas, apresentando inibiÃÃo mÃxima na dose de 40 mg/kg, estando essa atividade relacionada com a reduÃÃo da migraÃÃo de neutrÃfilos. A hipernocicepÃÃo direta causada por PGE2 ou epinefrina nÃo sofreu alteraÃÃo com o prÃ-tratamento de Mo-CBP4. A proteÃna tambÃm nÃo causou comprometimento na atividade locomotora dos animais, quando submetidos ao teste do campo aberto. A administraÃÃo oral de Mo-CBP4 em dose Ãnica (2000 mg/kg) ou em doses repetidas (10, 40 e 100 mg/kg) nÃo resultou em efeitos tÃxicos ou adversos. Similarmente, avaliaÃÃo da citotoxicidade e genotoxicidade de Mo-CBP4, utilizando cÃlulas tumorais ou normais, mostrou ausÃncia de toxicidade. Os resultados obtidos sugerem que devido Ãs propriedades anti-inflamatÃria e antinociceptiva, alta estabilidade e aparente ausÃncia de toxicidade, Mo-CBP4 possui grande potencial como um futuro biofÃrmaco. / Mo-CBP4 is a chitin-binding protein that is associated with the antinociceptive and anti-inflammatory effects of Moringa oleifera seeds, a tree known for its medicinal value. The aim of this study was the structural, pharmacological and toxicological characterization of Mo-CBP4, focusing on its use as a therapeutic agent. Mo-CBP4 is a 11.8 kDa heterodimer, composed by 3.9 kDa and 8.4 kDa chains. Mo-CBP4 sequencing by Edman degradation and mass spectrometry showed the presence of many basic amino acid residues and high similarity with other proteins from M. oleifera seeds. Circular dichroism spectroscopy showed that the Mo-CBP4 contains 36% α-helix, 15% β-sheet, 19% turn and 30% unordered and high structural stability to temperature and pH variations. Mo-CBP4 (0.1, 1.0 and 10 mg/kg) by intravenous administration showed anti-inflammatory activity on the model of carrageenan-induced peritonitis in rats, with inhibition (79%) of neutrophil migration already at the lowest dose. Mo-CBP4 (40 mg/kg), when administered by oral route on mice, using the same mentioned model, also presented anti-inflammatory activity, causing a significant inhibition (48%) of neutrophil migration. Mo-CBP4 retained this activity even after heating at 100 ÂC or pre-incubation with 0.1 M N-acetyl-D-glucosamine, both for 1 hour. Serum levels of IL-1β and IL-10 after peritonitis induction changed in Mo-CBP4-pretreated mice. In addition, Mo-CBP4 (10 mg/kg), administered intraperitoneally, also showed antinociceptive activity by using the formalin (2.5%) test in mice model, inhibiting just the peripheral pain. In the carrageenan-induced mechanical hypernociception model, animals pretreated with oral Mo-CBP4 (20, 40 and 80 mg/kg), 1 hour prior to inflammatory agent use, proved to be more resistant to sensitization after 1, 3 and 5 hours, with maximal inhibition at a dose of 40 mg/kg, being this activity correlated with the reduction of neutrophil migration. Direct hypernociception caused by epinephrine or PGE2 was not affected with Mo-CBP4 pretreatment. Mo-CBP4 did not impair the locomotor activity of animals in the open field test. In general, no toxic signs or adverse effects were seen after oral administration of Mo-CBP4 at a single dose (2000 mg/kg) or after repeated doses (10, 40 and 100 mg/kg). Similarly, cytotoxicity and genotoxicity tests with Mo-CBP4, using tumour or normal cells, showed no toxicity. The results suggest that due to anti-inflammatory and antinociceptive properties, high stability and apparent lack of toxicity, Mo-CBP4 has great potential as a future biopharmaceutical drug.
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Caracterização da farinha do mesocarpo e do óleo das amêndoas de Babaçu (Orbignya phalerata, Mart.) obtidos via extração com fluído supercrítico e líquido pressurizado: estudos pré-clínicos e toxicológicos / Characterization of mesocarp flour and almonds oil from babassu (Orbignya phalerata, Mart.) as obtained via supercritical fluid and pressurized liquid extractions: preclinical and toxicological studiesNaila Albertina de Oliveira 30 August 2018 (has links)
Enquanto as amêndoas de babaçu são conhecidas por fornecer óleo rico em zinco, fósforo e potássio, seu mesocarpo possui propriedades anti-inflamatórias ainda pouco exploradas. Este estudo visou determinar a composição físico-química e o potencial de toxicidade in vivo do óleo de amêndoas de babaçu e da farinha de seu mesocarpo (ambos extraídos com CO2 supercrítico) bem como avaliar a atividade anti-inflamatória do mesocarpo (extraído com etanol pressurizado). Os extratos foram obtidos via técnicas inovadoras de extração que evitam a degradação de compostos termossensíveis e os resultados aqui alcançados apontam para a composição de extratos obtidos via tecnologia verde e sua caracterização. A extração com fluido supercrítico (SFE) é uma tecnologia limpa (pois não emprega solventes orgânicos) e promissora para obter extratos enriquecidos em compostos com atividade biológica como, por exemplo, fitosterois. Por sua vez, a extração com líquido pressurizado (PLE) é considerada rápida, eficiente e seletiva, sendo este trabalho o primeiro a isolar os flavonoides do extrato etanólico do mesocarpo de babaçu extraído via PLE. Os resultados indicaram que os maiores rendimentos de extração do óleo foram de 55,34 g/100g usando álcool isopropílico como solvente pressurizado e de 53,12 g/100g usando etanol. Tais rendimentos representam 92,4 e 88,7% do total de óleo nas sementes, respectivamente. Rico em ácidos láurico, mirístico, oleico e palmítico, o perfil de ácidos graxos foi o mesmo para os dois solventes nas condições operacionais utilizadas. Com uso de álcool isopropílico, o extrato apresentou a maior concentração de β-sitosterol mediante 3 min de contato com o solvente (St) e 66% de volume de solvente (≅ 7,48 mL, SV). Com uso de álcool etílico, a maior concentração de β-sitosterol ocorreu para 3 min de tempo de contato (St) e 94% (≅ 10,25 mL) de volume de solvente (SV). Em função da composição de ácidos graxos, os principais TAGs presentes no óleo foram COL, LOL, LOM, LOP e MOP. Na SFE, os maiores rendimentos do óleo de babaçu variaram de 51,94 a 57,71 g/100g (para 25 MPa) e de 53,65 a 59,93 g/100g (para 35 MPa), para temperaturas de 40, 50, 60, 70 e 80 °C. A maior concentração de β-sitosterol (27,43 mg/100g de óleo) foi obtida na extração a 70 °C e 25 MPa. Os extratos do mesocarpo de babaçu também foram obtidos via PLE com etanol pressurizado. O maior rendimento (2,95%) e a maior concentração de fenólicos totais (1.257,25 mgGAE/100g) de pó dos extratos do mesocarpo de babaçu foram obtidos a 86 °C e 3 min (St). A maior atividade antimicrobiana na inibição de Staphylococcus aureus ocorreu extrações com menores tempos de contato (St) e elevadas temperaturas (na faixa supra), condições que também propiciaram os melhores rendimentos de extração e atividade antioxidante. O estudo de toxicidade foi feito para o óleo de amêndoas de babaçu obtido via SFE. Na dose aguda de 2.000 mg/kg e no estudo subagudo nas doses de 1, 3 e 5 mg/kg de óleo (doses repetidas), os resultados indicaram que este óleo não apresenta letalidade aos animais. Para avaliar a atividade anti-inflamatória foi utilizado o extrato do mesocarpo de babaçu obtido com etanol pressurizado a 86 °C e 3 min (St). Tal atividade foi confirmada para a dose de 30 mg/kg, administrada em ratos com processo inflamatório induzido com carragenina a 3%. Embora tenham sido constatadas a baixa toxicidade do óleo e a atividade anti-inflamatória do extrato do mesocarpo, mais estudos de avaliação toxicológica são necessários para aplicações do óleo de amêndoas e do extrato de mesocarpo de babaçu em produtos farmacêuticos, alimentícios e/ou cosméticos. / While babassu almonds are known for providing oil rich in zinc, phosphorus and potassium, its mesocarp has anti-inflammatory properties yet underexplored. The present study aimed at determining physical-chemical composition and in vivo toxicity potential of babassu almonds oil and its mesocarp flour (both extracted with supercritical CO2) as well as anti-inflammatory activity of babassu mesocarp (extracted with pressurized ethanol). Extracts were obtained using innovative extraction techniques that avoid the degradation of thermosensitive compounds and results here obtained point to the composition of extracts obtained via green technology and their characterization. Supercritical fluid extraction (SFE) is a promising clean technology (as organic solvents are not employed) to obtain extracts enriched in compounds with biological activity (e.g. phytosterols). In its turn, pressurized fluid extraction (PFE) is considered fast, efficient and selective, this work being the first to isolate flavonoids from ethanolic extract of babassu mesocarp extracted via PLE. Results indicated that highest extract yields of babassu oil were 55.34 g/100 g with isopropyl alcohol as pressurized solvent and 53.12 g/100 g with ethanol as solvent. Aforesaid extracts respectively represent 92.4% and 88.7% of total oil in seeds. Rich in lauric, myristic, oleic and palmitic acids, the fatty acid profile was the same for the two solvents and applied operating conditions. Using isopropyl alcohol, extract had the highest β-sitosterol concentration for 3 min contact time with solvent (St) and 66% of volume of solvent, ≅ 22.44 mL (SV). Using ethyl alcohol as solvent, highest β-sitosterol concentration occurred for St = 3 min and SV = 94% ≅ 31.96 mL. According fatty acids composition, main TAGs present in oil were COL, LOL, LOM, LOP and MOP. In SFE, highest yields of babassu oil ranged from 51.94 to 57.71 g/100 g (at 25 MPa) and from 53.65 to 59.93 g/100 g (at 35 MPa) at temperatures of 40, 50, 60, 70 and 80 °C. The highest concentration of β-sitosterol (namely, 27.43 mg/100g-oil) was obtained for extraction at 70 °C and 25 MPa. Babassu mesocarp extracts were also obtained via PLE with pressurized ethanol. The highest yield (2.95%) and the highest total phenolic concentration (1,257.25 mgGAE/100g) of babassu mesocarp extract were obtained at 86 °C and 3 min (St). The highest antimicrobial activity in Staphylococcus aureus inhibition occurred for lower contact time (St) values and higher temperatures (in aforesaid values), which were conditions also providing the best extraction yields and antioxidant activity. Toxicity study was carried out for babassu almond oil obtained via SFE. At the acute dose of 2,000 mg/kg and in subacute dose study at 1, 3 and 5 mg/kg of oil (repeated doses), results indicated that this oil did not present lethality in animals. Anti-inflammatory activity was evaluated by using babassu mesocarp extracted with pressurized ethanol at 86 °C and 3 min (St). Such activity was confirmed at 30 mg/kg dose administered in rats with induced inflammatory process with carrageenan at 3%. While low toxicity of oil and anti-inflammatory activity of mesocarp extract were both observed, further evaluation studies are required for applications of almond oil and babassu mesocarp extracts in pharmaceutical, food and/or cosmetic products.
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