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PRODUÇÃO DE LACASE E BIOCONVERSÃO DE FLAVONÓIDES POR Pycnoporus sanguineus. / PRODUCTION lacquers and bioconversion FLAVONOIDS BY Pycnoporus sanguineus

BATISTA, Francislene Lavôr 30 June 2009 (has links)
Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao francislene.pdf: 751721 bytes, checksum: e2b594633244a718bb345021ea1ae355 (MD5) Previous issue date: 2009-06-30 / The bioconversion is an area of the biotechnology that has increased in an expansive way, and it includes enzymatic reactions by microorganisms. These microorganisms that present enzymatic systems similar to those present in mammalian systems, it s the cytochrome P450 (CYP450). That s why the biotransformation an important alternative constitute as models for drug metabolism study. The Pycnoporus sanguineus is a filamentous fungi, basidiomycete of the Polyporaceae family and laccase producer (EC 1.10.3.2), an oxidoreductase enzyme. It was evaluated the influence of flavonoids naringin, naringenin, and quercetin in the growth of P. sanguineus, production of laccase in differents culture media. It was performed various conditions of reaction, such as temperature, agitation and the time of the flavonoids addition. The bioconversion processes were carried out for 24 up to 96 hours and monitored by TLC and HPLC to confirm the existence of potential metabolites. It was used purified laccase of the Pycnoporus sanguineus to evalute the participation of laccase in metabolites of naringin production. Pycnoporus sanguineus developed in differents culture media tested. Naringenin and naringin presented the capability to induce the laccase production by P. sanguineus, whereas quercetin and rutin inhibited the laccase production. The incubation using PDSM did not producted laccase. It was detected several of metabolites, whereas the incubations using quercetin acquired fourteen differents metabolites and the incubations using naringenin producted nine metabolites and naringin producted eight metabolites. In biocatalytic assay under 28ºC and 150rpm using naringin it was not detected the presence of metabolites / A bioconversão é uma área da biotecnologia que tem crescido extensamente e inclui reações enzimáticas por meio de microrganismos. Dentre os microrganismos utilizados destacam-se os fungos filamentosos, que apresentam um sistema enzimático semelhante ao dos seres humanos, o citocromo P450 (CYP, P450), responsável pelo metabolismo dos fármacos. O Pycnoporus sanguineus é um basidiomiceto da família Polyporaceae produtor de lacase (EC 1.10.3.2), que é uma enzima da classe das oxidoredutases. Neste trabalho, foi avaliada a influência dos flavonóides naringina, naringenina e quercetina no crescimento de P. sanguineus e produção de lacase em diferentes meios de culturas. Foram utilizadas condições reacionais variadas como alteração de temperatura, agitação e o tempo de adição dos flavonóides. As reações de bioconversão de flavonóides por P. sanguineus foram realizadas por um período de 24 a 96 horas e monitoradas por CCD e CLAE para verificar a presença de possíveis metabólitos. Aplicou-se a lacase purificada do P. sanguineus para avaliar a participação desta enzima na produção dos metabólitos da naringina. O fungo cresceu nos meios de cultura testados. A naringenina e a naringina apresentaram a capacidade de induzir a produção de lacase pelo fungo, enquanto a quercetina inibiu a produção da mesma. Nas incubações com o meio PDSM não houve a produção de lacase. Nos ensaios de bioconversão foram detectados vários metabólitos nas incubações com microrganismo inteiro, sendo que nas incubações com quercetina foram obtidos catorze metabólitos diferentes. Nas incubações com naringenina foram produzidos nove metabólitos e a naringina levou à produção de oito metabólitos. No ensaio biocatalítico a 28°C e 150rpm na presença de naringina não foi evidenciada a presença de metabólitos
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Desenvolvimento e validação de uma metodologia analítica, em CLAE-PDA, para avaliação da estabilidade do 4-nerolidilcatecol na presença de seus produtos de degradação / Development and validation of an HPLC-PDA method for 4-nerolidylcatechol stability-indicating assay method

CARDOSO, Fabiana Fernandes de Santana e Silva 20 August 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:54Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao Fabiana Fernanda Cardoso.pdf: 189685 bytes, checksum: 5872d2ff5a3c2086e3846f265d1b16ab (MD5) Previous issue date: 2008-08-20 / The 4-nerolidylcatechol is the main secondary metabolite of the species Pothomorphe umbellata L. Miq. with established antioxidant, anti-inflammatory and photoprotective actions. Nevertheless, after its isolation and storage, evidence of photoinstability is observed, in a way that the characterization of the factors that influence such instability become mandatory, facing the perspective of a new drug development. Therefore, the aim of this paper was to develop and validate a hromatographic methodology able to analyze the degradation kinetic of the 4-NRC, in the presence of the degradation products, using the high performance liquid chromatography coupled to a detector with photodiodes (HPLC-PDA). Our results showed that the analytical method was selective (5 μg/mL) and linear over a wide range of concentrations (5.0 to 500.0 μg/mL) indicating high intra-day (0,02 2.83%) and inter-day precision (0.59 4.89%), besides accuracy (98.46 104.88%) and ruggedness. The photolytic study showed a fast degradation of 4- nerolidylcatechol (tR = 25 min), generating a major product after a total run time of 8 min. The hydrolytic study showed high instability of the substance in alkaline medium (pH 13.00), generating a major product after a chromatographic run time of 26 min. In acid conditions (pH 1.00), the degradation of 4-NRC was slow and partial, even though after 72 hours of exposure, and under heating stress. The main product of the acid degradation was seen after 12 min. The degradation kinetics of 4-NRC in alkaline and photolytic conditions showed evidences of a 2º order profile, for both reactions. Accordingly, it may be proposed the storage of 4-NRC in neutral medium, under refrigerated conditions and also, protected from light incidence preventing degradation. In addition, it must be avoided storage in solution, mainly in alkaline conditions, once they accelerate the rate of 4-NRC degradation. / O 4-nerolidilcatecol (4-NRC) é o principal metabólito secundário da espécie Pothomorphe umbellata L. Miq. com comprovadas ações antioxidante, antiinflamatória e fotoprotetora. No entanto, após isolamento e armazenamento deste observam-se evidências de fotoinstabilidade de modo que, a caracterização dos fatores que influenciam tal instabilidade torna-se imperativa mediante a perspectiva do desenvolvimento de um novo fármaco. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e validar um método cromatográfico capaz de analisar a cinética de degradação do 4-NRC, na presença dos produtos gerados, empregando-se a cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector com arranjos de fotodiodos (CLAE-PDA). Os resultados obtidos demonstraram que as condições cromatográficas desenvolvidas utilizando gradiente de eluição contendo MeOH:ACN:H2O como fase móvel possibilitou adequada sensibilidade (5 μg/mL), linearidade (5-500 μg/mL), precisão intra (0,02 2,83%) e inter-dias (0,59 4,89%), além de exatidão (98,46 - 104,88%) e robustez. O estudo fotolítico demonstrou rápida degradação do 4-NRC (tR = 26 min), com formação de um produto majoritário (tR = 8 min). Dados do estudo hidrolítico evidenciaram elevada instabilidade do 4-NRC em meio alcalino (pH 13,00), observando-se um produto majoritário com tR próximo a 26 min. Na condição ácida (pH 1,00), a degradação do 4-NRC foi lenta e parcial, mesmo após 72 horas de exposição, sob aquecimento. O principal produto de degradação ácida apresentou tR próximo a 12 min. A cinética de degradação do 4-NRC, em meio ácido e sob condição fotolítica, analisada segundo o método gráfico do decaimento da concentração do 4-NRC, aponta que ambas reações apresentam perfil sugestivo de 2ª ordem. Neste contexto, sugere-se o armazenamento da substância em pH neutro, sob condições refrigeradas e protegidas da incidência da luz de modo a prevenir a degradação. Deve-se evitar ainda, o armazenamento em soluções, principalmente alcalinas, pois a velocidade de degradação torna-se acelerada.
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Investigação dos efeitos citotóxico, genotóxico e antibacteriano dos taninos isolados de Anacardium Occidentale Linn e Anadenanthera Macrocarpa (Benth.) Brenan em linhagens de Streptococcus associados ao biofilme dental

Araújo, Josenildo Segundo Chaves de 30 April 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2015-09-25T12:21:12Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Josenildo Segundo Chaves de Araujo Parte 1.pdf: 6341167 bytes, checksum: 0c79c49da18f75f81c2916f3e464d17a (MD5) Previous issue date: 2013-04-30 / Plants are a rich source of new biologically active molecules with recognized potential in drug development. The Anacardium occidentale Linn , popularly known as 'cashew tree' (cajueiro, in Portuguese), is a plant of the family Anacardiaceae, native of the northeast region of Brazil and is popularly known for its anti-inflammatory and healing properties. The Anadenanthera macrocarpa (Benth.) Brenan or "angico" belongs to the Mimosaceae family, distrubuted throughout the tropical regions and indicated for the treatment of respiratory diseases. The aim of this study were to investigate the cytotoxicity and the genotoxicity of the fraction of tannins of the crude ethanol extract of the stem bark from A. occidentalle e A. macrocarpa in eucariotyc cells as well as check the antibacterial activity like Minimum Inhibitory Concentration against Streptococci strains from dental biofilm in relation to the chlorhexidine: S. mitis ATCC 903, S. mutans ATCC 25175, S. oralis ATCC 10557, S. salivarius ATCC 7073, S. sanguinis ATCC 15300, S. sobrinus ATCC 27609. It was performed a experimental laboratory study in vivo and in vitro assay. The statistics were analyzed by the software GraphPad Prism 6.0 using tests like t student, Bonferroni and ANOVA two way to analyses the difference between the groups within p<0,05. The antibacterial activity of the tannins of A. occidentale Linn (TAOL) was characterized as bacteriostatic. In the evaluation of cytotoxicity in any of the tested concentrations, neither TAOL nor TAM caused significant hemolysis of the erythrocytes in human blood in any of the tested groups. They also were not able to protect eucaryotic cells when exposed to hypotonic NaCl solutions. The tannins of the two plants did not show any oxidant effect on concentrations tested and also as did not show antioxidant effects. The TAM and TAOL were not able to modify the genetic material in rodents erythrocytes, in order words, induce mutations. It follows that these plants of popular use showed effectiveness to the biofilm control, and generally weren't toxic to the organism, suggesting that may be able to be used within efficacy and safety like a herbal product for the oral hygiene. / As plantas são uma rica fonte de novas moléculas biologicamente ativas com reconhecido potencial no desenvolvimento de medicamentos. O Anacardium occidentale Linn é popularmente conhecida como 'cajueiro', é uma planta da família das Anacardiaceae, originária do Nordeste do Brasil e popularmente conhecida por suas propriedades antiinflamatórias e cicatrizantes. O Anadenanthera macrocarpa (Benth.) Brenan ou o "angico" é pertencente a família das Mimosaceae, distribuída pelas regiões tropicais e indicada no tratamento de afeções do sistema respiratório. O objetivo deste estudo consistiu em investigar a citotoxicidade e a genotoxicidade das frações de taninos do extrato etanólico bruto da casca do caule de Anacardium occidentale L. (TAOL) e de Anadenanthera macrocarpa (Benth.) Bernam (TAM) em células eucarióticas, bem como verificar a atividade antibacteriana frente às linhagens de Streptococcus do biofilme dental supragengival. Foi realizado um estudo laboratorial experimental in vitro e in vivo. Os dados estatísticos foram analisados pelo software GraphPad Prism 6.0, utilizando-se os testes t de Student, Bonferroni e ANOVA "two way" para analisar as diferenças entre os grupos, com p<0,05. Foi possível determinar a Concentração Inibitória Mínima (CIM) dos TAOL e dos TAM utilizando o digluconato de clorexidina como controle positivo frente às linhagens de Streptococcus do biofilme dental: S. mitis ATCC 903, S. mutans ATCC 25175, S. oralis ATCC 10557, S. salivarius ATCC 7073, S. sanguinis ATCC 15300, S. sobrinus ATCC 27609. A atividade antimicrobiana dos TAOL foram caracterizadas como bacteriostática. Na avaliação da citotoxicidade, em nenhuma das concentrações testadas observou-se que os TAOL e os TAM causaram hemólise significativa dos eritrócitos dos grupos sanguíneos humano testados; os taninos não foram capazes de proteger as células eucarióticas quando expostas às soluções hipotônicas de NaCl. As frações de taninos de ambas as plantas em estudo não apresentaram efeito oxidante em nenhuma das concentrações avaliadas. Os TAOL e os TAM também não apresentaram efeito antioxidante. Os TAOL e os TAM também não foram capazes de modificar o material genético em eritrócitos de roedores, ou seja, induzir mutações. Conclui-se que são plantas de utilização popular que apresentaram efetividade para o controle do biofilme dental, e que, de modo geral, não são tóxicas ao organismo, sugerindo que esse possa ser utilizado com eficácia e segurança como um produto fitoterápico para a higiene bucal.
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Avaliação do potencial antioxidante e osteoindutor do extrato do mastruz

Almeida, Jéssica Maria de Melo 31 October 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2015-09-25T12:21:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Jessica Maria de Melo Almeida.pdf: 1411691 bytes, checksum: c1926b1dd32189ebb2beef6053f03178 (MD5) Previous issue date: 2013-10-31 / Considering the use of Chenopodium ambrosioides L. in folk medicine for the treatment of bone fractures, and the knowledge that antioxidants may be related to bone health, this study was developed to examine the antioxidant activity and the influence of ethanol extract of leaves of Chenopodium ambrosioides L. (EEC) on the in vitro differentiation of MC3T3-E1 pre-osteoblastic cells. Phytochemical screening was performed for quantification of flavonoids, polyphenols and tannins and thus it was found that the EEC has a high tannin content (43.27% catechin equivalents) and the remaining classes are well represented (6.57% for polyphenols and 6, flavonides to 24%). The antioxidant potential of the EEC was evaluated by total antioxidant activity (CAT), reducing power, kidnapping of superoxide radicals and copper chelation tests. For in vitro osteoblastic differentiation analysis, cell viability and proliferation tests were performed by reduction of tetrazolium dye (MTT), alkaline phosphatase (ALP) assay and observation of the degree of matrix mineralization by von Kossa staining. The EEC showed antioxidant potential, notably for tests that evaluated CAT (equivalent to 120mg of ascorbic acid) and copper chelation (79.2% of chelation compared to EDTA ). Furthermore, the EEC was able to positively affect MC3T3 cells proliferation, providing 251% in comparison with control in the first 24 hours, at a concentration of 150 µg/mL. However, in none of the tests for osteoblastic differentiation was observed positive influence of EEC for the treatments. Thus, the EEC presented as a powerful antioxidant, but did not reveal an osteoinductive property. So, the possible involvement of EEC in bone repair may be related to other pathways, including the antireabsortive and angiogenic potential, among others, which were out of scope of this work. / Considerando o uso do Chenopodium ambrosioides L. na medicina tradicional para o tratamento de fraturas ósseas e o conhecimento de que compostos antioxidantes podem estar relacionados à saúde óssea, este trabalho foi desenvolvido a fim de analisar a atividade antioxidante bem como a influência do extrato etanólico das folhas do Chenopodium ambrosioides L. (EEC) na diferenciação in vitro de células pré-osteoblásticas MC3T3-E1. Foi realizada uma triagem fitoquímica para quantificação de flavonoides, polifenois e taninos e assim foi verificado que o EEC possui alto teor de taninos (43,27% equivalentes de catequina) sendo as demais classes bem representadas (6,57% para polifenois e 6,24% para flavonides). O potencial antioxidante do EEC foi avaliado por meio de testes para atividade antioxidante total (CAT), atividade redutora, sequestro de radicais superóxido e quelação cúprica. Para a análise de diferenciação osteoblástica in vitro, foi realizado o ensaio de viabilidade e proliferação celular por redução do corante de tetrazólio (MTT), o doseamento da enzima fosfatase alcalina (FAL) e a análise do grau de mineralização da matriz por coloração von Kossa. O EEC apresentou potencial antioxidante, principalmente para os testes que avaliaram a CAT (120mg equivalentes a ácido ascórbico) e quelação cúprica (79,2% de quelação relativa ao EDTA). Além disso, o EEC foi capaz de interferir positivamente na proliferação das células MC3T3, proporcionando 251% de proliferação em comparação com o controle nas primeiras 24h, na concentração de 150 µg/mL. No entanto, em nenhum dos testes realizados para a diferenciação osteoblástica foi possível observar influência positiva para os tratamentos com o EEC. Assim, o EEC apresentou-se como um potente antioxidante, mas não apresentou poder osteoindutor. Portanto, a sua possível participação no processo de reparação óssea pode estar relacionada com outras vias, incluindo o potencial antirreabsortivo, angiogênico, dentre outros, não analisados neste trabalho.
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Desenvolvimento de um dentifrício a partir de extrato nebulizado de Schinopsis brasiliensis Engler

Santos, Ravely Lucena 01 March 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2015-09-25T12:22:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Ravely Lucena Santos.pdf: 11306502 bytes, checksum: 17547815a378e26b1638d51e66d58496 (MD5) Previous issue date: 2013-03-01 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The irrational use of antimicrobial resistance of microorganisms provides thus the search for new products with this action becomes increasingly necessary. Medicinal plants have become strong candidates to combat these microorganisms. Schinopsis brasiliensis Engler, belonging to Anacardiaceae family, is popularly known as Braúna, and has proved to be a strong candidate with antimicrobial action. This study aimed to develop a new toothpaste formulation based on nebulized extracts of Schinopsis brasiliensis Engler, with the purpose of which is used to control biofilm. We conducted a microbiological screening with hydroalcoholic extracts of S. brasiliensis Engler. In different concentration gradients water: alcohol, against the microorganisms Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Steptococcus mutans, Steptococcus parasanguis and Steptococcus oralis. It was selected the extract with best activity, which was submitted to nebulization process in Spray Dryer, and the most suceptible microorganism to this extract. We determined the microbiological potency of the nebulized extract and the acute toxicity. A preformulation study was conducted with pharmaceutical excipients and the nebulized extract by thermal analysis, X-Ray Diffraction (XRD) and Fourier-Transform infrared spectroscopy (FT-IR). Eighteen toothpastes were formulated, nine containing only excipient and water and the other nine with these components and nebulized extract. All formulations and the nebulized extract were subjected to physicochemical analyzes, in which were evaluated pH, conductivity and organoleptic characteristics. The extract of S. brasiliensis Engler., in the concentration of 30:70 showed better antimicrobial activity and more susceptible microorganism was S. mutans. The microbiological potency study determined that the smallest dose with significant effect is of 337.23 mg/ml of nebulized extract against S. mutans. The extract showed moderate toxicity on A. salina and no toxic effects in mice. In the pre-formulation study the excipients that presented best results were: sodium bicarbonate, hydroxyethylcellulose, polysorbate 80, propyleneglycol, mannitol and propylparaben. The analyzes of the physicochemical parameters of nebulized extract showed that it is a fine powder of low density, weakly acidic and presents dissection loss within the recommended parameters by the pharmacopeia. Regarding formulations, most remained stable after 24h of manipulation and after centrifugation tests, the formulation 5 with and without the extract, showed better organoleptic properties and pH value. Regarding the viscosity and spreadability was observed that the extract influences the behavior of the formulation. S. brasiliensis Engler. shows antimicrobial activity against the strains tested, and the preformulation study shows that some excipients interact negatively with the nebulized extract and the extract presence can change formulation behavior, but it does not affect the pH or organoleptic characteristics. / O uso irracional de antimicrobianos proporciona à resistência de microorganismos, desta forma a busca por novos produtos com essa ação torna-se cada vez mais necessário. Plantas medicinais têm se tornado fortes candidatas no combater tais microorganismos. Schinopsis brasiliensis Engler pertencente a família Anacardiaceae é conhecida popularmente como braúna tem se mostrado uma forte candidata com ação antimicrobiana. Este trabalho teve como objetivo desenvolver uma nova formulação de dentifrício a base de extrato nebulizado de Schinopsis brasiliensis Engler, com a finalidade de que seja utilizado no controle do biofilme dentário. Realizou-se um screening microbiológico com extratos hidroalcoolicos de S. brasiliensis Engler. Em gradientes de concentração diferentes água:álcool, frente aos microorganismos Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Steptococcus mutans, Steptococcus parasanguis e Steptococcus oralis. Selecionou-se o extrato com melhor atividade, o qual foi submetido a nebulização em Spray Dryer, e o microorganismo que foi mais suceptível a esse extrato. Foram determinadas a potência microbiológica do extrato nebulizado e a toxicidade aguda. Um estudo de pré-formulação foi realizado com excipientes farmacêuticos e o extrato nebulizado através de Análise Térmica, Difração de Raios-X (DRX) e Espectroscopia de Infravermelho com Transformada de Fourier (FT-IR). Foram formulados dezoito dentifrícios, sendo nove contendo apenas excipiente e água e os outros nove com estes componentes e o extrato nebulizado. Todas as formulações e o extrato nebulizado foram submetidos a análises físico-químicas, onde foram avaliados o pH, a condultividade e as características organolépticas. O extrato de S. brasiliensis Engler. na concentração de 30:70 apresentou melhor atividade antimicrobiana e o microorganismo mais susceptível foi o S. mutans. O estudo de potência microbiológica determinou que a menor dose que possui efeito significativo é de 337,23 mg/mL do extrato nebulizado frente ao S. mutans. O extrato apresentou toxicidade moderada sobre A. salina e nenhum efeito tóxico em camundongos. No estudo de pré-formulação os excipientes que apresentaram melhor comportamento foram: bicarbonato de sódio, hidroxietilcelulose, polissorbato 80, propilenoglicol, manitol e propilparabeno. As análises dos parâmetros físico-químicos do extrato nebulizado mostraram que o extrato nebulizado é um pó fino de baixa densidade, fracamente ácido e apresenta perda por dissecação dentro dos parâmetros recomendados pela farmacopéia. Quanto às formulações, a maioria apresentou-se estável após 24h de manipuladas e após os testes de centrifugação, a formulação 5 com e sem o extrato, apresentou melhores características organolépticas e valor de pH. Quanto à viscosidade e a espalhabilidade observou-se que a presença do extrato influencia no comportamento da formulação. S. brasiliensis Engler. apresenta atividade antimicrobiana frente as cepas testadas, o estudo de pré-formulação mostra que alguns excipientes interagem de forma negativa com o extrato nebulizado e a presença do extrato pode alterar comportamento da formulação, porém não influencia no pH nem nas características organolépticas.
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Liberação de princípios ativos revestidos com biosistemas poliméricos

Monção, Camila Paraiso 10 August 2018 (has links)
Submitted by Marta Toyoda (1144061@mackenzie.br) on 2018-10-09T17:18:01Z No. of bitstreams: 2 Camila Paraíso Monção.pdf: 2300400 bytes, checksum: 51d40d978d5bf3204c042eb4fbdef32b (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Paola Damato (repositorio@mackenzie.br) on 2018-11-14T13:27:04Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Camila Paraíso Monção.pdf: 2300400 bytes, checksum: 51d40d978d5bf3204c042eb4fbdef32b (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-11-14T13:27:04Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Camila Paraíso Monção.pdf: 2300400 bytes, checksum: 51d40d978d5bf3204c042eb4fbdef32b (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2018-08-10 / In this work the main characteristics, applications, potentialities and limitations of the controlled release systems were studied, as well as the mechanisms that directly influenced the release kinetics of the active agent. Micro and nanostructured systems have great potential for the controlled release and encapsulation of bioactive molecules. The various biodegradable polymer systems represent a new strategy for the delivery of active ingredients. A controlled release system enables the drug concentration profile to remain constant within the therapeutic range thereby promoting increased therapeutic index and immune response to the patient and avoiding adverse side effects when compared to conventional methods of administration. In this work were obtained membranes formed by polymeric biosystems for application in controlled release of drugs and other assets. Four release systems were obtained: beeswax / protein / lecithin; beeswax / protein / alginate / lecithin and beeswax / alginate / chitosan / lecithin by methods of complex coacervation and spray drying. The results show that the most effective system was bee / protein / alginate / lecithin. / Neste trabalho foram estudadas as principais características, aplicações, potencialidades e limitações dos sistemas de liberação controlada de farmácos, bem como os mecanismos que influenciaram diretamente a cinética de liberação do agente ativo. Os sistemas micro e nanoestruturados apresentam grande potencial para a liberação controlada e encapsulação de moléculas bioativas. Os diversos sistemas poliméricos biodegradáveis representam uma nova estratégia para a veiculação de ingredientes ativos. Um sistema de liberação controlada possibilita que o perfil de concentração da droga se mantenha constante dentro da faixa terapêutica promovendo dessa forma, aumento do índice terapêutico e da resposta imunológica ao paciente e evitando efeitos colaterais adversos quando comparado aos métodos convencionais de administração. Neste trabalho foram obtidas membranas formadas por biossitemas poliméricos para aplicação em liberação controlada de proteína concentrada do soro de leite WPC. Foram obtidos 4 sistemas de liberação: cera de abelha/proteína/lecitina; cera de abelha/proteína/alginato/lecitina e cera de abelha/alginato/quitosana/lecitina pelos métodos de coacervação complexa e spray drying. Com a simulação do pH do sistema gastrintestinal (pH 1,2 e pH 6,8) pode-se observar o tempo em que cada membrana liberou a proteína. Com esta informação concluimos o local teórico da liberação da proteína e quais membranas não são compativeis com o local de ação escolhido. Os resultados mostraram que o sistema mais efetivo foi o de cera de abelha/proteína/alginato/quitosana com liberação em pH 6,8 nas duas concentrações de proteína utilizadas 40% e 60% de proteína m/m.
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Análise da legislação sobre o uso de plantas medicinais no Brasil. Potencial químico-farmacológico de Palicourea rigida Kunth

Moraes, Muiara Aparecida 19 July 2013 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-03-30T17:53:42Z No. of bitstreams: 1 muiaraaparecidamoraes.pdf: 2242922 bytes, checksum: 649dffc13e33d3863587f15980f26e52 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-04-24T02:55:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 muiaraaparecidamoraes.pdf: 2242922 bytes, checksum: 649dffc13e33d3863587f15980f26e52 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-24T02:55:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 muiaraaparecidamoraes.pdf: 2242922 bytes, checksum: 649dffc13e33d3863587f15980f26e52 (MD5) Previous issue date: 2013-07-19 / Palicourea rigida Kunth, pertencente à família Rubiaceae, têm sido utilizada na medicina popular para o tratamento de inflamação e infecção do trato urinário e do aparelho reprodutor feminino. O presente trabalho teve como objetivo avaliar o potencial químico-farmacológico de P. rigida e verificar a sua adequação aos padrões normativos do Sistema Único de Saúde (SUS). Folhas secas e pulverizadas foram submetidas à extração em etanol. Após remoção do solvente, extrato etanólico sofreu fracionamento por partição, produzindo as frações hexânica, diclorometânica, em acetato de etila e butanólica. Foram realizadas prospecção fitoquímica, quantificação de fenóis totais e flavonoides por espectrofotometria e análise por cromatografia líquida de alta eficiência. A atividade antioxidante foi avaliada pelos métodos do DPPH, bioautografia, poder de redução e -caroteno/ácido linoléico. A toxidez aguda foi determinada e as atividades antinociceptiva (testes de contorções, formalina e placa quente) e antiinflamatória (ensaios de edema de pata e pleurisia) foram realizadas. Análise da viabilidade da inclusão da P. rigida na lista de plantas de interesse ao SUS foi verificada. Os dados foram demonstrados através da média±erro padrão. Análise de variância seguida dos testes de Turkey ou Student-Newman-Keuls foram usados para medir o grau de significância para p < 0,05. Flavonoides, taninos, cumarinas, terpenoides e esteroides, alcaloides e antraquinonas foram detectadas em P. rigida. Os fenóis totais variaram entre 3,72 e 28,05 g/100 g, enquanto os flavonoides foram de 1,95 e 14,15 g/100g. Rutina e quercetina foram identificadas nas frações em acetato de etila e butanólica, respectivamente. Usando DPPH, as CE50 mostraram valores entre 24,51 ± 0,52 a 125,79 ± 0,10μg/mL, enquanto o poder de redução produziu CE50 de 183,09 ± 1,84 a 703,14 ± 1,15 μg/mL. As porcentagens de inibição da oxidação do -caroteno foram de 24,30 ± 3,38 a 84,76 ± 1,40. O extrato etanólico inibiu as contorções abdominais em 32,88 (100 mg/kg), 34,25 (200 mg/kg) e 61,64% (400 mg/kg). Doses de 200 e 400 mg/kg inibiram a primeira fase em 13,80 (200 mg/kg) e 24,74% (400 mg/kg), enquanto a segunda fase foi reduzida em 10,52 (100 mg/kg), 22,92 (200 mg/kg) e 35,73% (400 mg/kg). Após 90 min de tratamento, doses de 200 mg/kg (36,61%) e 400 mg/kg (71,21%) prolongaram o tempo de latência. Doses de 200 e 400 mg/kg reduziram o edema de pata após 3 e 4 h de tratamento. O volume do exsudato foi reduzido em 27,18 (200 mg/kg) e 36,89% (400 mg/kg) e o número de leucócitos totais sofreu inibição de 11,94 e 24,91% nas doses de 200 e 400 mg/kg, respectivamente. Os resultados indicaram que P. rigida constitui uma fonte promissora de substâncias bioativas com atividades antioxidante, antinociceptiva e anti-inflamatória, justificando o uso popular e reunindo características importantes de interesse do SUS. / Palicourea rigida Kunth, belonging to the family Rubiaceae, have been used in folk medicine for the treatment of inflammation and infection of the urinary tract and the female reproductive tract. This study aimed to evaluate the potential chemical-pharmacological P. rigida and verify its appropriateness to normative standards of the Unified Health System (SUS). Dried and sprayed leaves were extracted in ethanol. After removing the solvent, ethanol extract was submmited to the fractionation by partition to obtain the hexanic, dichlorometanic, in ethyl acetate and butanolic fractions. Phytochemical screening, quantification of total phenols and flavonoids by spectrophotometry and analysis by high performance liquid chromatography were performed. The antioxidant activity was evaluated by DPPH, bioautography, power reduction and -carotene/linoleic acid methods. Acute toxicity was determined and the antinociceptive (writhing, formalin and hot plate tests) and anti-inflammatory activities (paw edema and pleurisy methods) were evaluated. Analysis of the feasibility of inclusion of P. rigida in list of plants of interest to the SUS has been verified. Data were expressed by mean ± standard error. Analysis of variance followed by Turkey or Student-Newman-Keuls tests was used to measure the degree of significance to p < 0.05. Flavonoids, tannins, coumarins, terpenoids and steroids, alkaloids and anthraquinones were detected in P. rigida. The total phenols ranged between 3.72 and 28.05 g/100 g, while flavonoids were 1.95 and 14.15 g/100g. Rutin and quercetin were identified in ethyl acetate and butanolic fractions, respectively. Using DPPH, the values of EC50 showed between 24.51 ± 0.52 to 125.79 ± 0.10 mg/mL, while reducing power produced EC50 of 183.09 ± 1.84 to 703.14 ± 1.15 mg/mL. The percentages of inhibition of -carotene oxidation were 24.30 ± 3.38 to 84.76 ± 1.40. The ethanol extract inhibited the writhing at 32.88 (100 mg/kg), 34.25 (200 mg/kg) and 61.64% (400 mg/kg). Doses of 200 and 400 mg/kg inhibited the first phase in 13.80 (200 mg/kg) and 24.74% (400 mg/kg), while the second phase was reduced by 10.52 (100 mg / kg) , 22.92 (200 mg/kg) and 35.73% (400 mg/kg). After 90 min of treatment, doses of 200 mg/kg (36.61%) and 400 mg/kg (71.21%) prolonged the latency time. Doses of 200 and 400 mg/kg reduced the paw edema after 3 and 4 hours of treatment. The volume of exudate was reduced by 27.18 (200 mg/kg) and 36.89% (400 mg/kg) and total white cell count suffered inhibition of 11.94 and 24.91% at the doses of 200 and 400 mg/kg, respectively. The results indicated that P. rigida is a promising source of bioactive compounds with antioxidant, antinociceptive and anti-inflammatory activities that justifies the popular usage and gathers important characteristics of interest to the SUS.
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Investigação do potencial químico e farmacológico de Xylopia sericea A. St.-Hil. (Annonaceae)

Mendes, Renata de Freitas 28 July 2014 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-05-02T15:38:00Z No. of bitstreams: 1 renatadefreitasmendes.pdf: 1070020 bytes, checksum: 429a7ec44a9e4f2575f881684d3f64e0 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-06-03T13:00:10Z (GMT) No. of bitstreams: 1 renatadefreitasmendes.pdf: 1070020 bytes, checksum: 429a7ec44a9e4f2575f881684d3f64e0 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-03T13:00:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 renatadefreitasmendes.pdf: 1070020 bytes, checksum: 429a7ec44a9e4f2575f881684d3f64e0 (MD5) Previous issue date: 2014-07-28 / Xylopia sericea, Annonaceae, espécie nativa do Brasil, é conhecida popularmente como “embiriba”, “banana-de-macaco”, “pindaíba”, “pimenta-de-macaco”. Além do uso das sementes como condimento, a espécie é utilizada no paisagismo, na indústria caseira de cordoaria e para fins medicinais no tratamento da dor, inflamação e desordens gastrointestinais. Os objetivos desse trabalho foram contribuir com o estudo de alguns dos usos medicinais da espécie e ampliar o conhecimento acerca de seu potencial químico e biológico. Para isso, os frutos de X. sericea foram extraídos com metanol para obtenção do extrato metanólico (EBM), e também tiveram seu óleo essencial (OXS) extraído por hidrodestilação. A análise fitoquímica de EBM foi realizada para identificação das principais classes de metabólitos especiais e a determinação dos teores de fenóis totais e flavonoides. OXS foi caracterizado por CG-EM. In vitro, foram avaliadas para EBM e OXS as atividades: antioxidante frente aos métodos do sequestro de radicais livres (DPPH), sistema β-caroteno/ácido linoleico e fosfomolibdênio; antibacteriana pela determinação da CIM (concentração inibitória mínima) e CBM (concentração bactericida mínima) para 10 cepas de importância clínica; leishmanicida para formas promastigotas de L. amazonensis e L. chagasi; citotóxica para as linhagens de células tumorais Jurkat, HL-60, MCF-7, THP-1, MDA-231, HCT-116 e células não tumorais VERO. In vivo, foi avaliada a atividade anti-inflamatória pelo modelo do edema de orelha induzido por óleo de cróton, por via oral (EBM) e tópica (EBM e OXS). A toxicidade aguda de EBM, bem como sua dose letal média (DL50) foram determinadas. Fenóis, flavonoides, cumarinas, saponinas, taninos, alcaloides e terpenoides/esteroides foram identificados em EBM, sendo o teor de fenóis totais 358,2 ± 33,1 mg/g em equivalentes a ácido tânico e o teor de flavonoides 28,8 ± 8,2 mg/g em equivalentes a quercetina. Foi possível identificar, por CG-EM, 63 substâncias que corresponderam a 80 % dos constituintes de OXS. Dentre elas, espatulenol (16,42 %), guaiol (13,93 %) e D - germacreno (8,11 %) foram as majoritárias. Quanto à atividade antioxidante, EBM e OXS apresentaram pelo método do DPPH, CI50 de 16,37 e 49,16 μg/mL, respectivamente; CI50 de 49,16 e 6,92 μg/mL pelo método do β-caroteno/ácido linoleico; 0,75 mg/mg de EBM e 2,30 mg/mg de OXS equivalentes à ácido ascórbico pelo método do fosfomolibdênio. Quanto à atividade antibacteriana, as cepas mais sensíveis à EBM foram S. aureus, E. cloacae e B. cereus, com CIM de 7,8; 7,8 e 31,25 μg/mL, respectivamente, para OXS, S. aureus, E. cloacae, K. pneumoniae e B. cereus com CIM de 7,8; 7,8; 62,5 e 15,63 μg/mL, respectivamente. Além disso, pode-se verificar que EBM e OXS apresentaram atividade bactericida para E. faecalis (1000 μg/mL) e para B. cereus (31,25 μg/mL), respectivamente. Em relação à atividade leishmanicida, EBM apresentou CI50= 42,51 μg/mL para L. amazonensis, porém não apresentou atividade contra as formas promastigotas de L. chagasi. OXS foi avaliada apenas para L. amazonensis e não apresentou atividade. EBM foi capaz de inibir a proliferação celular em 56 % para HL-60, não apresentando toxidade significativa para as demais células tumorais, inclusive as células VERO. A aplicação de EBM por via tópica reduziu o edema de orelha nas doses de 1; 0,5 e 0,1 mg/orelha em 41,8 %, 99,1 % e 56,9 %. OXS foi capaz de reduzir o edema nas doses de 1 e 0,5 mg/orelha em 43,4 % e 54,2 %. Por via oral, EBM foi capaz de reduzir o edema nas doses de 300, 100 e 50 mg/kg em 36,3 %, 29,5 % e 32,0 %. Não foram observados sinais de toxicidade para EBM por via oral, sendo a DL50 > 2000 mg/kg. Os resultados apresentados são relevantes uma vez que EBM e OXS apresentaram atividades biológicas promissoras o que justifica a continuação do estudo. / Xylopia sericea, Annonaceae, is a species native from Brazil, popularly known as "embiriba", "banana-de-macaco", "pindaíba", "pimento-de-macaco". Besides being used as condiment, the species is used in landscaping, in home rope factory and for medicinal purposes in the treatment of pain, inflammation, and gastrointestinal disorders. The aims of this study was to corroborate some of X. sericea medicinal use and to expand the chemical and biological knowledge on this species. For this, the fruits of X. sericea were extracted with methanol to obtain the methanolic extract (EBM), and also had its essential oil (OXS) extracted by hydrodistillation. The phytochemical study of EBM was conducted to identify the main classes of special metabolites and to determine of the contents of total phenols and flavonoids. OXS was characterized by GC-MS. In vitro, EBM and OXS were evaluated for the following activities: antioxidant by DPPH scavenging, β-carotene bleaching, and phosphomolybdenum assays; antibacterial by determining the MIC (minimum inhibitory concentration) and MBC (minimum bactericidal concentration) for 10 strains of clinical importance; leishmanial for promastigote forms of L. amazonensis and L. chagasi; cytotoxic against the tumor cell lines Jurkat, HL-60, MCF-7, THP-1, MDA-231, HCT-116 and no tumor Vero cells. The in vivo anti-inflammatory activity was evaluated by the croton oil-induced ear edema method, orally (EBM) and topically (EBM and OXS). The acute toxicity of EBM and the median lethal dose (LD50) were determined. Phenols, flavonoids, coumarins, saponins, tannins, alkaloids and terpenoids/steroids were identified in EBM. The content of total phenols was 358.2 ± 33.1 mg/g expressed as equivalent to tannic acid and of flavonoids was 28.8 ± 8 2 mg/g expressed as equivalents to quercetin. Sixty three compounds were identified in OXS corresponding to 80 % of the oil constituents. Among them, spathulenol (16.42 %), guaiol (13.93 %) and germacrene D (8.11 %) were the major. Regarding the antioxidant activity, EBM and OXS presented by the DPPH method, IC50 of 16.37 and 49.16 μg/mL, respectively; IC50 of 49.16 and 6.92 μg/mL by β-caroten bleaching method; 0.75 mg/mg of EBM and 2.30 mg/mg of OXS equivalents to ascorbic acid by phosphomolybdenum method. Results for antibacterial activity showed that the most sensitive strains to EBM were S. aureus, E. cloacae and B. cereus with MIC of 7.8; 7.8 and 31.25 μg/mL, respectively. To OXS, S. aureus, E. cloacae, K. pneumoniae and B. cereus showed the highest sensitivity with MIC of 7.8; 7.8; 62.5 and 15.63 μg/mL, respectively. Furthermore, it was observed that EBM and OXS showed bactericidal activity for E. faecalis (1000 μg/mL) and B. cereus (31.25 μg/mL), respectively. Regarding leishmanicidal activity, EBM showed IC50 of 42.51 μg/mL for L. amazonensis, but showed no activity against L. chagasi. Moreover, OXS was evaluated only for L. amazonensis and showed no activity. EBM was able to inhibit cell proliferation by 56% for HL-60 and showed no significantive toxicity to the other tumor cells, and also Vero cells. Topical application of EBM reduced the ear edema caused by croton oil by 41.8 %, 99.1 % and 56.9 % at doses of 1; 0.5 and 0.1 mg/ear. OXS was able to reduce the edema at the doses of 1 and 0.5 mg/ear by 43.4 % and 54.2 %. Orally, EBM was able to reduce the edema at doses of 300, 100 and 50 mg/kg by 36.3 %, 29.5 % and 32.0 %. No signs of toxicity were observed for EBM, with an LD50 > 2000 mg/kg. The results are relevant since EBM and OXS showed promising biological activities which justifies the continuation of the study.
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Isolamento e identificação da licochalcona A a partir da Glycyrrhiza inflata e avaliação de suas atividades citotóxica in vitro e hepatoprotetora em modelo de lesão hepática em ratos

Carvalho , Paulo Henrique Dias de 26 July 2013 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-06-16T19:51:10Z No. of bitstreams: 1 paulohenriquediasdecarvalho.pdf: 3125617 bytes, checksum: 3e951b5c5e73d3862e1ed9b6e9e28451 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-07-13T14:26:36Z (GMT) No. of bitstreams: 1 paulohenriquediasdecarvalho.pdf: 3125617 bytes, checksum: 3e951b5c5e73d3862e1ed9b6e9e28451 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-13T14:26:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 paulohenriquediasdecarvalho.pdf: 3125617 bytes, checksum: 3e951b5c5e73d3862e1ed9b6e9e28451 (MD5) Previous issue date: 2013-07-26 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / A descoberta de protótipos naturais associada às metodologias de isolamento e identificação química de constituintes a partir de novas fontes botânicas, bem como da avaliação das atividades farmacológicas e toxicológicas dessas moléculas demonstram grandes perspectivas para o desenvolvimento racional de novos fármacos. Tendo em vista a alta incidência de doenças do fígado, no Brasil e no mundo, e que existem poucos medicamentos eficazes e capazes de reverter ou reduzir a progressão destas, o isolamento e a identificação de substâncias com potencial hepatoprotetor é, hoje, uma área promissora na busca de novas substâncias bioativas. Tradicionalmente, as raízes de Glycyrrhiza sp., conhecidas como licorice, são usadas na medicina alternativa com inúmeras finalidades, dentre elas hepatoprotetora. Entretanto, até o momento, não existem relatos desta atividade vinculada à licochalcona A, uma das substâncias majoritárias nas raízes de Glycyrrhiza inflata. No presente trabalho avaliaram-se as atividades da licochalcona A em ensaios de viabilidade celular das linhagens de fibroblásto (NIH/3T3) e carcinoma hepatocelular humano (HepG-2), adesão celular de HepG-2 e em modelo de lesão hepática induzida por ligação do ducto biliar (BDL) em ratos Wistar. Além disso, desenvolveu-se uma metodologia para determinação da licochalcona A em CLAE-UV, utilizando coluna C18, fase móvel em gradiente de água acidificada (0,1% H3PO4) e metanol (50:50 – 20:80 v/v), fluxo de 1,1 mL/min e comprimento de onda para detecção em 372 nm. A licochalcona A isolada a partir do extrato seco das raízes de G. inflata foi identificada por RMN 1H e 13C. O isolamento apresentou-se satisfatório, bem como a metodologia proposta para quantificação desta substância por CLAE-UV, que apresentou excelente linearidade, precisão e exatidão. Nos experimentos in vitro, a licochalcona A não demonstrou redução significativa na viabilidade das células da linhagem HepG-2 (IC50 > 200 μM) e da NIH/3T3 (IC50 > 100 μM), bem como no experimento de adesão das células HepG-2 (IC50 > 200 μM) (p>0,05). Estes dados corroboram com aqueles encontrados no experimento in vivo, no qual a licochalcona A (50 mg/Kg) também não apresentou toxicidade ao fígado, já que os resultados encontrados não foram significativamente diferentes aos do grupo controle (p>0,05). Contudo, ela também não demonstrou capacidade de promover ou reduzir os danos hepáticos causado pelo BDL, no tempo de tratamento do estudo realizado (48 h). / The natural prototypes discovery associated with methods of chemical constituents isolation and identification from new botanical sources, as well as the evaluation of pharmacological and toxicological activities of these molecules show great prospects for the new drugs rational development. In view of the high incidence of liver disease in Brazil and the world, and there are few effective drugs and able to reverse or slow the progression of these disease, the substances isolation and identification with potential hepatoprotective today is a promising area in search for new bioactive substances. Traditionally, the roots of Glycyrrhiza sp., known as licorice, are used in alternative medicine with numerous purposes, among them hepatoprotective. However, to date, there are no reports of this activity linked to licochalcona A, one majority of the substances in the roots of Glycyrrhiza inflata. In the present study evaluated the activities of licochalcone A in cell viability assays of strains fibroblast (NIH/3T3) and human hepatocellular carcinoma (HepG-2), cell adhesion HepG-2 and model of liver injury induced by bile duct ligation (BDL) in Wistar rats. In addition, we developed a methodology for determining the licochalcone A quantitative HPLC-UV, using C18 column and a mobile phase gradient of acidified water (0.1% H3PO4) and methanol (50:50 - 20:80 v/v), flow rate of 1.1 mL/min and detection wavelength at 372 nm. The licochalcone A isolated from the dried extract of the roots of G. inflata was identified by 1H and 13C NMR. The isolation had to be satisfactory, as well as the proposed methodology for quantification of this substance by HPLC-UV, which showed excellent linearity, reproducibility and accuracy. In in vitro experiments, licochalcone A showed no significant reduction in the viability of the cell line HepG-2 (IC50 > 200 μM) and NIH/3T3 (IC50 > 100 μM), as well as in cell adhesion HepG-2 experiments (IC50 > 200 μM) (p> 0.05). These data corroborate those found in the in vivo experiment, in which the licochalcone A (50 mg/kg) also showed no toxicity to the liver, since the results were not significantly different to the control group (p>0.05). Nevertheless, it has not shown the ability to promote or reduce liver damage caused by BDL, at the treatment time of the study (48 h).
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Atividade antifúngica do óleo resina de Copaifera langsdorffii Desf. frente a espécies de fungos dermatófitos

Franco, Danielle Cristina Zimmermann 30 July 2012 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-06-27T18:53:59Z No. of bitstreams: 1 daniellecristinazimmermannfranco.pdf: 1980224 bytes, checksum: 136850704bd6cd949245b93374380f44 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-06-27T19:17:49Z (GMT) No. of bitstreams: 1 daniellecristinazimmermannfranco.pdf: 1980224 bytes, checksum: 136850704bd6cd949245b93374380f44 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-27T19:17:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 daniellecristinazimmermannfranco.pdf: 1980224 bytes, checksum: 136850704bd6cd949245b93374380f44 (MD5) Previous issue date: 2012-07-30 / As dermatofitoses são micoses que afetam os tecidos queratinizados, causadas por fungos pertencentes ao grupo dos dermatófitos e que afetam o homem e os animais. O óleo resina de copaíba possui diversas ações farmacológicas, incluindo antimicrobiana. Assim, pode ser uma alternativa para o tratamento farmacológico das dermatofitoses. O objetivo deste estudo foi determinar o perfil químico do óleo resina de Copaifera langsdorffii Desf. e investigar sua atividade antifúngica frente aos principais fungos causadores de dermatofitoses: Microsporum spp e Tricophyton spp. Foram analisados o perfil químico do óleo resina de copaíba por cromatografia gasosa de alta resolução (CG-AR) e a atividade antifúngica do óleo por meio da determinação de sua concentração inibitória mínima (CIM) e a concentração fungicida mínima (CFM). Os fármacos de referência, cetoconazol e terbinafina, foram empregados como controles positivos. Por meio de microscopia eletrônica de varredura (MEV), foram investigadas as alterações morfológicas causadas nos fungos expostos aos tratamentos propostos. O ácido copálico foi identificado na amostra, confirmando a originalidade do óleo resina de copaíba e o β-cariofileno foi encontrado como componente majoritário (31,4%). O óleo resina de copaíba, por meio do teste de triagem da atividade antifúngica, mostrou-se inativo frente a M. canis ATCC 32903, M. gypseum ATCC 14683, T. mentagrophytes ATCC 9533 e T. mentagrophytes ATCC 11480, apresentando atividade fungicida frente às linhagens de T. mentagrophytes ATCC 11481, com valores de CIM e CFM iguais a 31,25 μg de β-cariofileno.mL-1; e de T. rubrum com valores de CIM igual a 250 μg de β-cariofileno.mL-1 e de CFM igual a 500 μg de β-cariofileno.mL-1. Os fungos expostos a ação do óleo e dos fármacos de referência apresentaram deformações em suas estruturas. Os resultados estimulam a realização de ensaios in vivo para aplicação do óleo resina de copaíba no tratamento das dermatofitoses humanas e animais causadas por fungos do gênero Tricophyton spp. / The dermatophytosis are mycosis that affect the keratinized tissues caused by fungi of the dermatophytes group and affect the humans and the animals. The oleoresin extracted from copaiba has numerous pharmacological actions, including antimicrobial activity. Thus, it may be an alternative for pharmacological treatments of the dermatophytosis. The aim of this study was to determine the chemical profile of the oleoresin extracted from Copaifera langsdorffii Desf. and investigate him antifungic activity against the main fungi that cause the dermatophytosis: Microsporum spp and Tricophyton spp. The chemical profile of the oleoresin extracted from copaiba by high resolution gas chromatography (HR-GC) and the oleoresin’s antifungical activity by determination of him minimal inhibitory concentration (MIC) and minimal fungidal concentration (MFC) were analyzed. The reference drugs, ketoconazole and terbinafine, were used as positive control. The scanning electron microscopy (SEM) allowed to investigate the morfological alterations caused in the fungi exposed to the proposed treatments. The copalic acid was identified confirming the originality of the oleoresin from copaiba and the β-caryophyllene was the majority compound (31.4%) found. The oleoresin extracted from copaiba showed no active against M. canis ATCC 32903, M. gypseum ATCC 14683, T. mentagrophytes ATCC 9533 and T. mentagrophytes ATCC 11480. This oleoresin showed fungicidal activity against the T. mentagrophytes ATCC 11481, with the MIC and CFM values equal to 31.25 μg of β-caryophyllene.mL-1; and T. rubrum, with MIC equal to 250 μg of β-caryophyllene.mL-1 and MFC equal to 500 μg of β-caryophyllene.mL-1. The fungi exposed to the action of the oleoresin and drugs reference presented damage on its structures. The results stimulate the achievement of in vivo assays to confirm the benefits from the application of the oleoresin extracted from copaiba in the treatment of dermatophytoses in humans and animal caused by fungi of the Tricophyton spp gender.

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