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Pesquisa das espécies e sensibilidade antifúngica de Candida sp. em indivíduos soropositivos para o HIV.Atique, Tábata Salum Calille 23 June 2006 (has links)
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Previous issue date: 2006-06-23 / Oropharyngeal candidiasis is the commonest infection among HIV-infected individuals and the most frequently isolated agent is Candida albicans. However, other species have had significant increase, some of these presenting distinguishing susceptibility or total unresponsive to the antifungical drugs, in special to fluconazole. Objective: To determine the prevalence of Candida sp. in the oropharyngeal cavity of a HIV-infected/AIDS population and of its control group, with emphasis in C. dubliniensis study. Furthermore, our objective was to assess the antifungical susceptibility profiles of the isolated strains. Methods: The sample collection was realized through a sterile swab and posterior isolation on agar Sabouraud Dextrose® and BBL Mycosel Agar®. Colonies which resembled Candida were replaced in CHROMagar Candida® media. Afterwards, accordingly to their colours and/or tonalities the distinct colonies were submitted to the following identification tests: chlamydospore production on corn meal agar with Tween 80; germinative tube formation and biochemical profile analysis. The green colonies were also submitted to specific tests for phenotypic selection of C. dubliniensis: tolerance to 42 and 45 degrees temperature to C and 6,5% hypertonic agar, chlamydospore formation on Sunflower Seed agar and Niger agar, by the formation of an opacity halo in agar with Tween 80 and D-xylose and alpha D-glucopiranoside assimilation. Finally, the antifungical susceptibility profiles were evaluated by disk diffusion and microdilution. Results: In patients, the prevalence of colonization/infection was of 87%, being a total of 107 strains there isolation. From these, seventy-six were identified as C. albicans, whereas non-albicans: 18 as C. tropicalis, 10 as C. glabrata and three of them as C. dubliniensis. In addition, from the obtained material though the oropharyngeal cavity of 20 patients, was possible the isolation of more than one species of Candida sp., characterizing mixed colonization and/or infection. On the other hand, from the individuals of the control group, this prevalence was much smaller (9%) and the totality of the isolated strains was typed as C. albicans. The isolated strains from the patients were significantly more resistant to fluconazole (p= 0,0039) than those isolated from the oropharyngeal cavity of the controls. Conclusions: The prevalence of Candida sp., considering C. albicans and non-albicans in the HIV serumpositive/AIDS patients is high. C. dubliniensis prevalence is similar to that one those reported in other regions of Brazil. C. albicans was the only isolated species of the oropharyngeal cavity of the control group individuals. The isolated strains from patients oral cavity s are more resistant to antifungical drugs than those isolated in the same anatomical site in the control group. Finally, non-albicans species are more resistant to the azoles and amphotericin B than C. albicans. / A candidíase orofaríngea é a infecção mais comum entre os indivíduos infectados pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) e o agente etiológico mais freqüentemente isolado é Candida albicans. Entretanto, outras espécies têm tido significativo aumento, algumas dessas apresentando suscetibilidade diferencial ou total insensibilidade aos antifúngicos, em especial ao fluconazol. Objetivo: Determinar a prevalência de Candida sp. na mucosa orofaríngea de uma população soropositiva para o HIV/portadora da síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) e de um grupo controle com ênfase na pesquisa de C. dubliniensis, além da pesquisa dos perfis de sensibilidade antifúngica das cepas isoladas. Métodos: A coleta de material da cavidade oral foi realizada com swab estéril com posterior semeadura em meio Agar Sabouraud Dextrose® e BBL Mycosel Agar®. As colônias com aspecto compatível ao de Candida foram ressemeadas em meio cromatogênico CHROMagar Candida®. Em seguida, as colônias de cores e/ou tonalidades distintas foram submetidas aos seguintes testes de identificação: microcultivo, prova do tubo germinativo e análise do perfil bioquímico. As colônias verdes foram submetidas a testes específicos para triagem fenotípica de C. dubliniensis: tolerância à temperatura de 42º a 45ºC e ao agar Sabouraud hipertônico, formação de franjas de hifas em agar Niger e Girassol, opacificação em agar com Tween 80 e assimilação de D-xylose e α-D-glucopiranoside. Por fim, o perfil de sensibilidade antifúngica foi avaliado por difusão em disco e por microdiluição. Resultados: Nos pacientes a prevalência de colonização/infecção foi de 87%, sendo isoladas 107 cepas. Dessas 76 cepas foram identificadas como C. albicans, enquanto que 31 como não-albicans sendo: 18 como C. tropicalis, 10 como C. glabrata e três como C. dubliniensis. A partir do material obtido da mucosa orofaríngea de 20 pacientes, foi possível o isolamento de mais de uma espécie de Candida sp, caracterizando a presença de colonização/infecção mista. Já a partir dos indivíduos do grupo controle, a prevalência foi significativamente menor (9%) e a totalidade das cepas isoladas foi identificada como Candida albicans. As cepas isoladas a partir dos pacientes foram significantemente mais resistentes ao fluconazol (p= 0,0039) que aquelas isoladas a partir da cavidade orofaríngea dos controles. Conclusões: A prevalência de Candida sp., tanto de C. albicans quanto de não-albicans nos pacientes soropositivos para o HIV/doentes com AIDS é elevada sendo que a de C. dubliniensis é similar àquela encontrada em outras regiões do Brasil. C. albicans é a única espécie isolada da mucosa orofaríngea de indivíduos saudáveis. Cepas isoladas da mucosa oral dos pacientes são mais resistentes aos antifúngicos que aquelas isoladas no mesmo sítio anatômico no grupo controle. Finalmente, espécies não albicans são mais resistentes aos azóis e à anfotericina B que os isolados de C. albicans.
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Obtenção de produtos de interesse farmacêutico a partir do Agave sisalana perrine ex engelm.: uma proposta de revitalização da cultura sisaleira na ParaíbaApolinário, Alexsandra Conceição 28 March 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-03-28 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Agave sisalana is a specie widely grown in northeastern Brazil for production of sisal
fiber, Bahia and Paraíba being the world's largest producers. The process of
decortication of the leaves of A. sisalana implies loss of more than 95% of the plant in
the form of solid waste (bagasse) and liquid waste (juice). In addition, parts of plant
such as boles are not used. An economic decline in sisal crop from Brazil is also
reported by government agencies, which have driven the need to add new values to this
species. This study aimed to obtain and characterize different products of
pharmaceutical interest from the boles and leaves (wastes from decortication) from A.
sisalana. The boles and wastes (bagasse and juice) were subjected to processing steps
for obtaining the extracts and herbal drugs, which were characterized according to
pharmacopoeial parameters and metabolites of interest therein were screened (Chapter
2). After analyzing the results obtained by initial characterization, the aqueous extracts
from boles were used for obtaining the polysaccharide inulin which was isolated after
steps of precipitation by physicochemical methods and purified by ion exchange
chromatography. Analyses by different instrumental techniques were used to
characterize the product (Chapter 3). Preliminary in vitro screenings for prebiotic
activity was carried out in the aqueous extracts and polysaccharides dried by spray
drying. Both samples were characterized by thermogravimetry and metabolites of
interest were quantified (Chapter 4). Pectic polysaccharides were extracted from the
wastes and subjected to various steps of purification involving deproteinzation and ion
exchange chromatography. Instrumental techniques were used for structural
characterization of these samples (Chapter 5). The inulin obtained from boles showed
characteristics similar to those available commercially obtained from other species. The
in vitro screening indicated that the dried extract of A. sisalana exhibis prebiotic
potential and could probably be an economically viable alternative because the isolation
of inulin requires steps that demands time and high costs and result in low yields. The
characterization of polysaccharides extracted from wastes indicated typical structures of
pectin. Thus, this study reports new opportunities to add value to A. sisalana by
recovering products of pharmaceutical interest. / Agave sisalana é uma espécie amplamente cultivada no nordeste do Brasil, visando à
produção da fibra sisal, sendo a Bahia e a Paraíba os maiores produtores mundiais. O
processo de decorticação das folhas de A. sisalana implica no desperdício de mais de
95% da planta na forma dos resíduos sólido (bagaço) e líquido (suco), além disso,
outras partes da planta, como o caule não são utilizadas. Aliado a isso, um declínio
econômico na cultura sisaleira no Brasil é relatado por órgãos governamentais, o que
tem direcionado à necessidade de agregar novos valores a esta espécie. Diante deste
contexto, esta pesquisa objetivou obter e caracterizar diferentes produtos de interesse
farmacêutico a partir do caule e folha (resíduos de decorticação) de A. sisalana. O caule
e os resíduos (divididos em bagaço e suco) foram submetidos a etapas de processamento
para obtenção de drogas vegetais e extratos, os quais foram caracterizados quanto a
parâmetros farmacopéicos e metabólitos de interesse presentes foram quantificados
(Capítulo 2). Após análise dos resultados obtidos pela caracterização inicial, os extratos
aquosos do caule foram destinados à obtenção do polissacarídeo inulina, o qual foi
isolado após etapas de precipitação por métodos físicoquímicos e purificação por
cromatografia de troca iônica. As análises por diferentes técnicas instrumentais
permitiram caracterizar o produto (Capítulo 3). Um screening in vitro preliminar de
atividade prebiótica foi realizado nos extratos aquosos do caule secos por nebulização e
polissacarídeos obtidos deste extrato também secos em spray dryer, ambas as amostras
foram caracterizadas por termogravimetria e tiveram metabólitos de interesse
quantificados (Capítulo 4). Polissacarídeos pécticos foram extraídos dos resíduos de
decorticação e submetidos a diversas etapas de purificação que incluíram
desproteinzação e cromatografia de troca iônica. Técnicas instrumentais foram
empregadas para caracterização estrutural dos mesmos (Capítulo 5). A inulina obtida do
caule apresentou características semelhantes àquelas comercialmente disponíveis
obtidas de outras espécies. O screening in vitro indicou que o extrato seco do caule de
A. sisalana apresentou potencial prebiótico e provavelmente seria como uma alternativa
economicamente viável uma vez que o isolamento da inulina requer etapas que
demandam tempo, geram alto custo e resultam em baixo rendimento. A caracterização
dos polissacarídeos obtidos dos resíduos revelou estruturas comuns à pectina. Assim,
esta pesquisa relata novas possibilidades de agregar valor ao A. sisalana por meio da
obtenção de produtos de interesse farmacêutico.
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Estudo da Atividade Hipotensora das Folhas de Syzygium jambolanum D.C. (jambolão) / Study of the activity of the leaves of Hipotensora Syzygium jambolanum D.C. (jambolan)Ribeiro, Rachel Melo 21 April 2007 (has links)
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Previous issue date: 2007-04-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / This work was carried out to evaluate the effect of
sheets of Syzygium jambolanum DC (jambolan) in blood pressure (BP) and
reactivity of vascular smooth muscle and non-vascular of normotensive rats. The extract
hidroalcóolico (EH; ethanol 70%) was obtained by maceration from the dried leaves of
Syzygium jambolanum DC to evaluate blood pressure in conscious rats and
preparations isolated from deferent duct or thoracic aorta of rats. The EH was submitted
the division with solvent using chloroform / water (2:1 v / v) to obtain the
fractions chloroform (FC) and water (FMD) and assessment of vascular reactivity-ring
mesenteric artery. The oral administration of EH (0.1 g / kg / day or 0.2 g / kg / day) induced
a significant reduction of the PA in rats with normal conscious. In preparations of
duct deferentes isolated from rats, EH 0.05, 0.1 and 0.25 mg / ml reduced the effect
maximum (Emax) induced by norepinephrine (NE) at 22.2, 45.4 and 81.5%,
respectively. In ducts deferentes previously contracted with the CE75%
noradrenaline (3x10-4 M) the EH (0.2 to 14 mg / ml) induced relaxation, dependent on
concentration, which reached 69%, with the largest concentration. In arteries aorta
thoracic isolated from rats, EH 0025, 0.05 and 0.1 mg / ml moved to the right, the
cumulative concentration-response curves of calcium (Ca + +) at 7.7, 2.8 and 5.2 times,
respectively. This effect of EH was accompanied by a reduction in the Emax 30.5;
56.4 and 78.4% respectively. The FA (0.1, 0.25 and 0.5 mg / ml) reduced the effect
maximum (Emax) of 6.5 in NE, 15.7 and 51.9% visited the curve to the right in 2.0, 2.8
and 3.5 times respectively. The FC 0.5 mg / ml reduced the Emax of 25.8% in NE. The FC
(0.1 and 0.25 mg / ml) reduced the Emax of concentration-response curve cumulative calcium
(Ca + +) at 21.1 and 47.1% and moved to right on 3 and 4 times, respectively. In
addition, the FC (0.01 to 1.0 mg / ml) induced relaxation, dependent on concentration,
mesenteric artery pre-contracted with calcium (≅ EC75), the maximum concentration
(1mg/ml), in the absence or presence of the blocker of potassium channels
(Tetraetilamônio-TEA), 97.4 and 99.6% respectively. Together, these
results suggest that the effect of lowering the EH Syzygium DC can jambolanum
be related to activity relaxing blood presented by the FC in rings of artery
mesenteric pre-contracted with calcium. Thus this work contributes to
hypotensive confirmation of the activity of the leaves of Syzygium jambolanum DC
Maranhão employed by the population. / O presente trabalho foi desenvolvido com o objetivo de avaliar o efeito das
folhas de Syzygium jambolanum D.C. (jambolão) na pressão arterial (PA) e na
reatividade da musculatura lisa vascular e não-vascular de ratos normotensos. O extrato
hidroalcóolico (EH; etanol 70%) foi obtido por maceração a partir das folhas secas de
Syzygium jambolanum D.C. para avaliação da pressão arterial de ratos conscientes e em
preparações isoladas de ducto deferente ou aorta torácica de ratos. O EH foi submetido
a fracionamento com solvente usando clorofórmio/água (2:1 v/v) para obtenção das
frações clorofórmica (FC) e aquosa (FA) e avaliação da reatividade vascular de anéis de
artéria mesentérica. A administração oral de EH (0,1 g/kg/dia ou 0,2 g/kg/dia) induziu
uma significante redução da PA em ratos conscientes normotensos. Em preparações de
ducto deferentes isolados de ratos, o EH 0,05; 0,1 e 0,25 mg/ml reduziu o efeito
máximo (Emax) induzido pela noradrenalina (NE) em 22,2; 45,4 e 81,5%,
respectivamente. Em ductos deferentes previamente contraídos com a CE75% de
noradrenalina (3x10-4 M) o EH (0,2 a 14 mg/ml) induziu relaxamento, dependente de
concentração, que atingiu 69%, com a maior concentração utilizada. Em artérias aorta
torácica isoladas de ratos, o EH 0,025; 0,05 e 0,1 mg/ml deslocaram, para a direita, as
curvas concentração-resposta cumulativas de cálcio (Ca++) em 7,7; 2,8 e 5,2 vezes,
respectivamente. Este efeito do EH foi acompanhado pela redução do Emax em 30,5;
56,4 e 78,4%, respectivamente. A FA (0,1; 0,25 and 0,5 mg/ml) reduziu o efeito
máximo (Emax) da NE in 6,5; 15,7 e 51,9% deslocaram a curva para a direita em 2,0; 2,8
e 3,5 vezes, respectivamente. A FC 0,5 mg/ml reduziu o Emax da NE em 25,8%. A FC
(0,1 e 0,25 mg/ml) reduziu o Emax da curva concentração-resposta cumulativa de cálcio
(Ca++) em 21,1 e 47,1% e deslocou para a direita em 3 e 4 vezes, respectivamente. Em
adição, a FC (0,01 a 1,0 mg/ml) induziu relaxamento, dependente de concentração, em
artéria mesentérica pré-contraída com cálcio (≅EC75), na máxima concentração
(1mg/ml), na ausência ou presença do bloqueador dos canais de potássio
(Tetraetilamônio -TEA), de 97,4 e 99,6%, respectivamente. Em conjunto, estes
resultados sugerem que o efeito hipotensor do EH de Syzygium jambolanum D.C. pode
estar relacionado à atividade vasorrelaxante apresentada pela FC em anéis de artéria
mesentérica pré-contraídas com cálcio. Desta forma o presente trabalho contribui para a
confirmação da atividade hipotensora das folhas de Syzygium jambolanum D.C.
empregada pela população maranhense.
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AVALIAÇÃO DE CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS E LABORATORIAIS COMO FATORES PREDITIVOS NO PERÍODO DE INDUÇÃO DO TRATAMENTO DE PACIENTES COM LEUCEMIAS AGUDAS / ASSESSMENT OF CLINICAL AND LABORATORY CHARACTERISTICS AS FACTORS IN PREDICTIVE IN THE PERIOD OF INDUCTION OF THE TREATMENT OF PATIENTS WITH ACUTE LEUKEMIACamelo, Nivânia Lisboa 30 July 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-07-30 / Background: The recent WHO classification incorporates immunophenotypic and
cytogenetic characteristics that have prognostic impact. Several studies have
attempted to identify clinical, biological and laboratory findings that correlate with
prognosis, in order to incorporate them within the risk classification system used to
define the therapeutic strategy. This work was done since there is no study in our
state correlating the clinical and laboratory variables to specific immunological as
predictive factors in the treatment of patients with acute leukemia. Objective: To
evaluate the predictive value of different markers in PB (peripheral blood) and BM
(bone marrow) in the induction period of treatment and disease-free survival in
patients with acute leukemia. Methods: We evaluated 110 patients diagnosed with
acute leukemia by immunophenotyping. In PB were analyzed: the percentage of
blasts, leukocyte count and platelets and hemoglobin, and percentage of blasts in
BM, all at diagnosis and after treatment in order to evaluate the therapeutic
response. Results: Of 110 patients 61.82% were male. Most (80.9%) was framed in
the age group of children and adolescents. As for the subgroups of acute leukemias
61.82% of ALL patients had type B, 12.73% of ALL type T and 25.45% of AML. The
percentage of blasts in BM and PB for each of the sub groups of leukemia during
induction treatment showed no significant difference on the other hand, in a
comparative study between the subgroups of leukemia, there was a difference in
their standard of presentation to diagnosis. For T-ALL platelet count on the initial
induction period (D0) showed significant difference for patients who relapsed after
the induction period. Regarding AML, patients with lower hemoglobin on D0 showed
a significant tendency to relapse after the induction period. The recovery of platelet
count to LLA B at the last day of the induction period of the treatment to values above
100,000/mm³ is not pointed to the recurrence of the disease follow-up period.
Conclusion: The percentage of blasts in BM and PB not shown to have predictive
value in respect of reference of each of these groups of leukemia in the induction
phase of treatment. Platelet counts below 100.000/mm3 in T-ALL seem to D0 have
predictive value for recurrence of disease after the induction period of treatment. For
AML, patients with lower Hb determination on D0 were more likely to relapse after
the induction period. The CD10 antigen expression at diagnosis of the disease
should be a marker of good prognosis for remission induction phase of treatment. For
ALL B, platelet counts above 100.000/mm3 in the D29 demonstrated predictive value
for maintenance of non-recurrence of disease after D29. / Introdução: Seguindo os conceitos da classificação da OMS para as leucemias
agudas, vários estudos tentam identificar características clínicas, biológicas e
laboratoriais que se correlacionam com o prognóstico, objetivando incorporá-las
dentro do sistema de classificação de risco usado para definir a estratégia
terapêutica. Este trabalho foi realizado posto não haver nenhum estudo em nosso
estado correlacionando as características clínicas e laboratoriais específicas às
variáveis imunológicas como fatores preditivos no tratamento de pacientes com
leucemias agudas. Objetivo: Avaliar o valor preditivo de diferentes marcadores em
SP (sangue periférico) e MO (medula óssea) no período de indução do tratamento e
sobrevida livre de doença em pacientes com leucemias agudas. Metodologia:
Foram avaliados 110 pacientes com diagnóstico de leucemia aguda por
imunofenotipagem. Em SP foram analisados: o percentual de blastos, a contagem
de leucócitos e plaquetas e dosagem de hemoglobina; e o percentual de blastos em
MO, todos ao diagnóstico e após o tratamento, a fim de avaliar a resposta
terapêutica. Resultados: Dos 110 pacientes 61,82% eram do sexo masculino. A
maioria (80,9%) estava enquadrada na faixa etária infanto-juvenil. Quanto aos
subgrupos de leucemias agudas 61,82% dos pacientes eram portadores de LLA tipo
B, 12,73% de LLA tipo T e 25,45% de LMA. O percentual de blastos em MO e SP
para cada um dos sub grupos de leucemia, no período de indução do tratamento
não demonstrou diferença significativa, por outro lado, em estudo comparativo entre
os sub grupos de leucemia, houve diferença no seu padrão de apresentação ao
diagnóstico. Para as LLA -T a contagem de plaquetas no dia inicial do período de
indução (D0) demonstrou diferença significativa para os pacientes que apresentaram
recidiva após o período de indução. Em relação às LMA, os pacientes com menor
dosagem de hemoglobina no D0 apresentaram significativa tendência à recidiva
após o período de indução. A recuperação da contagem de plaqueta para LLA B no
último dia do período de indução do tratamento a valores acima de 100.000/mm³
apontou para a não recidiva da doença no período de acompanhamento.
Conclusão: O percentual de blastos em SP ou MO não demonstraram ter valor
preditivo em relação à remissão de cada um destes grupos de leucemias na fase de
indução do tratamento. A contagem de plaquetas abaixo de 100.000/mm3 nas LLA -
T ao D0 parecem ter valor preditivo para recidiva da doença após o período de
indução do tratamento. Para as LMA, os pacientes com menor dosagem de Hb no
D0 apresentaram maior tendência à recidiva após o período de indução. A
expressão do antígeno CD10 ao diagnóstico da doença deva ser um marcador de
bom prognóstico para remissão da doença na fase de indução do tratamento. Para
as LLA B, contagens de plaquetas acima de 100.000/mm3 ao D29 demonstraram
valor preditivo para manutenção de não recidiva da doença após D29.
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Avaliação biológica dos extratos obtidos das sementes de Vatairea guianensis (Aublet). / Evaluation of organic extracts of seeds obtained Vatairea guianensis Aubl.SILVA, Cléia Tereza Lamarão da 28 March 2011 (has links)
Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-06-05T10:56:22Z
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Previous issue date: 2011 / As plantas medicinais são ampla e culturalmente utilizadas de forma empírica na Amazônia no tratamento de diversas doenças. Grande parte dessas plantas ainda não foi investigada cientificamente sobretudo quanto aos aspectos relacionados as
atividades biológicas. A espécie selecionada neste trabalho é Vatairea guianensis, utilizada na medicina tradicional para tratar infecções de pele como as micoses
cutâneas. Este trabalho avaliou a atividade antibacteriana in vitro dos extratos hidroetanólico, henicosânico, clorofórmico e metanólico obtidos das sementes de
Vatairea guianensis pelo método da microdiluição em caldo para obtenção da Concentração Inibitória Mínima (CIM) e Concentração Bactericida Mínima (CBM), frente a bactérias Gram-positivas (Staphylococus aureus e Enterecoccus faecalis) e Gram-negativas (Pseudomonas aeruginosa e Salmonella sp). Avaliou-se também a
atividade cicatrizante sobre feridas cutâneas abertas em ratos pela aplicação tópica do extrato hidroetanólico, representados pelos grupos G1 controle positivo (fibrinase); G2 controle negativo (sol salina); e grupos experimentais, (G3 dose 500mg/kg; G4 250mg/kg; G5 100mg/kg) por sete dias e a toxicidade aguda por via oral. A análise histológica do processo cicatricial foi avaliada, por meio de técnica convencional incluindo coloração HE e Picrossírius para observação das características histomorfológicas da reação inflamatória e análise descritiva da deposição de colágeno,respectivamente. Todos os extratos demonstraram atividade antimicrobiana
contra todos os microrganismos testados com CIM que variaram de 3,12μg/mL a 50μg/mL e CBM com valores 6,25μg/mL a 100μg/mL. A análise histológica mostrou
que o extrato hidroetanólico diminuiu a intensidade da reação inflamatória nos grupos G3 e G1, estimulou a síntese de colágeno tipo III em G1, G3 e G4 e
aumentou a síntese de colágeno em G2 e G5. O experimento com extrato hidroetanólico obtido das sementes de Vatairea guianensis pareceu retardar o
processo cicatricial nas doses de 500 e 250mg/kg em feridas abertas o que pode ser um efeito positivo por impedir a formação de cicatriz hipertrófica, sugerindo assim um efeito modulatório por parte do extrato. A avaliação da toxicidade aguda em camundongos revelou que o extrato hidroetanólico apresentou baixa toxicidade por via oral. / Medicinal plants are widely used and culturally in the amazon to treat various
diseases.Much of these plants has not been scientifically invesgated especially on
the aspects related to biological activitie.The species selected in this work is
Vatairea guianensis, used in traditional medicine to treat skin infections such as
cutaneous mycoses. This study evaluated the antibacterial activity in vitro of
hydroethanolic extract, hexane, chloroform and methanol Vatairea guianensis seeds
by microdilution method for obtaining the minimum inhibitory concentration (MIC)
and minimum bactericidal concentration (MBC) against Gram positive
(Staphylococcus aureus and Enterecoccus faecalis) and Gram negative bacteria
(Pseudomonas aeruginosa and Salmonella sp). The study also evaluated the
healing activity on open wounds in rats by topical aplication of the hydroethanolic
extract, represented by G1 positive control (fibrinase), G2 negative control (saline)
and experimental groups( G3 dose 500mg/kg, G4 250mg/kg,G5 100mg/kg) for
seven days and the acute oral toxicity. Histological analysis of the healing process
was evaluated by means of conventional technique including color HE and
Picrossirius for observation of the inflammatory reaction histomorphological
characteristics and descriptive analysis of collagen deposition, respectively. All extracts showed antibacterial activity against all tested microorganisms with an MIC
ranging from 3,12μg/mL to 50μg/mL and MBC values 6,25μg/mL to 100μg/mL. In histological analysis, the hidroethanolic extract decreased the intensity of
inflammation in the groups G1 and G3, stimulates the synthesis of collagen type III
em G1, G3 and G4 and increased collagen synthesis in G2 and G5. The experiment
with the hydroethanolic extract obtained from seeds of Vatairea guianensis
appeared to slow down the healing process effect by preventing the formation of
hypertrophic scar, suggesting a modulatory effect by extract. The acute toxicity
evaluation in mouse revealed that the hydroethanlic extract showed low toxicity by
the oral proceedings.
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Estudos de pré-formulação e formulação de Heliotropium indicum (L.) DC (Boraginaceae) / Pre-formulation and formulation studies of Heliotropium indicum (L.) DC - BoraginaceaeCOSTA, Russany Silva da 14 January 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Heliotropium indicum L. (Boraginaceae) é um subarbusto que atinge até 70 cm de altura, é amplamente distribuído geograficamente. A espécie é conhecida como fedegoso na região norte e nordeste. Diante do potencial biológico desta espécie este trabalho objetiva determinar parâmetros de qualidade da droga vegetal até o
produto final e avaliar a atividade antimicrobiana de suas folhas, com finalidade de
se obter uma formulação fitoterápica semi-sólida. Para isso utilizou-se parâmetros
de controle de qualidade físico, químico e físico-químico descritos na Farmacopéia
Brasileira e literatura pertinente. A droga vegetal foi classificada como pó grosso,
apresentou valores médios de perda por dessecação e cinzas totais de 12,88% e
17,14%, respectivamente. A análise termogravimétrica do pó e do extrato liofilizado
mostrou que ambos apresentaram boa estabilidade térmica até 180°C. Os
espectros na região do IV mostraram um aumento na intensidade das bandas de
absorção do extrato liofilizado, que pode está relacionado à extração dos
constituintes químicos da matriz celular. A prospecção química do extrato
confirmou a presença de classes de metabólitos secundários já relatados em
literatura. A fração clorofórmica sugere a presença de alcalóides pelo teste de
precipitação com reagente de Dragendorff. A CCD e a CLAE mostraram uma
possível presença de uma mesma substância nas frações alcaloídicas e hexânicas.
O extrato bruto de H. indicum L. inibiu o crescimento de Staphylococcus aureus
apresentando halos de 12,5 mm±0,707 e 10,5 mm±0,707 para as concentrações
de 500 mg/mL e 250 mg/mL, respectivamente. As misturas físicas do extrato com
os adjuvantes farmacêuticos, utilizados no desenvolvimento da formulação
fitoterápica, não apresentaram incompatibilidade física e não houve modificações
significativas no perfil de absorção entre os compostos analisados. A formulação
fitoterápica semi-sólida manteve-se estável após sua preparação, após a
submissão do gel a força centrípeta e após ação do estresse térmico. / Heliotropium indicum L. (Boraginaceae) is a shrub, reaches up to 70 cm high.
It is known as “fedegoso” in the north and northeast of Brazil. Because of the
biological potential of this species, this work aims to determine the quality parameters
of the vegetable drug to the final product and evaluate the antimicrobial activity of the
leaves of H. indicum L. The purpose of obtaining a phytotherapic formulation semisolid,
we used the parameters of quality control physical, chemical and physicalchemical
described in the Brazilian Pharmacopoeia and others literature. The
vegetable drug was classified as coarse powder, showed values of loss on drying
and total ash of 12.88% and 17.14%, respectively. The thermogravimetric analysis of
the powder and the extract showed that both had good physical stability up to 180
°C. The spectra in the region IR showed an increase in the intensity of the absorption
bands of the extract, which may relates to the extraction of chemical constituents of
the cellular matrix. The prospecting chemical extract confirmed the presence of
classes of secondary metabolites already reported in literature. The chloroform
fraction suggests the presence of alkaloids by precipitation test with Dragendorff
reagent. The TLC and HPLC showed a possible presence of the same substance in
the alkaloidal and hexane fractions. The crude extract inhibited the growth of
Staphylococcus aureus with halos of 12.5 mm ± 0.707 and 10.5 ± 0.707 mm for
concentrations of 500 and 250 mg / mL, respectively. The physical mixtures of the
extract with adjuvant pharmaceutical used to develop the phytotherapic formulation
showed no physical incompatibility and no significant changes in the absorption
profile of the compounds analyzed. The phytotherapic formulation semi-solid has a
good stability after the preparation, after the submission of the gel by centripetal force
and after the action of heat stress.
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Sistemas de liberação controlada de quitosana contendo antigeno capsular Vi de Salmonella Typhi / Controlled release system chitosan containing Vi capsular antigen of Salmonella TyphiSILVA, Raimundo Lopes da 31 August 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012 / A utilização do antígeno Vi em vacinas é bastante promissor devido a este proporcionar um alto nível de imunidade em vacinas parenterais. A necessidade pela busca por alternativas para administração de vacinas levou à aplicação da tecnologia da liberação controlada de fármacos no campo da imunização. Nestes sistemas de liberação controlada, as doses administradas são diminuídas, porém o período de imunidade aumenta, já que prolonga a quantidade liberada do antígeno ao longo do tempo. O presente estudo propôs desenvolver e caracterizar um sistema de liberação controlada contendo antígeno Vi, utilizando como polímero veiculador a quitosana. As técnicas de RMN H-1 e espectroscopia de infravermelho mostraram que o método de extração do antígeno Vi empregado foi satisfatório qualitativamente. A caracterização da quitosana e das nanopartículas através de ensaios de análise térmica mostrou maior estabilidade das partículas em relação à quitosana, além do aumento da temperatura de degradação nas nanopartículas à medida que aumenta a concentração da quitosana. Em relação ao potencial zeta todas as nanopartículas tiveram cargas positivas em pH 7,2, enquanto que, no tamanho, as partículas foram menores à medida que aumentou a quantidade de quitosana no sistema. Na microscopia eletrônica de transmissão, as partículas mostraram-se morfologicamente homogêneas e com formato esférico. Na cinética de adsorção o antígeno, contido em solução, sofreu uma adsorção de 55% nas partículas de quitosana. Com isso, observou-se que é possível criar um sistema de liberação controlada envolvendo nanopartículas de quitosana e antígeno Vi de Salmonella enterica sorotipo Typhi. / The use of the Vi antigen in vaccines is very promising because this provides a high level of immunity in parenteral vaccines. The need for the search for alternatives for administration of vaccines has led to the application of technology controlled release of drugs in the field of immunization. In such controlled delivery systems, the doses are decreased, but the period of immunity increases, extending the amount of antigen released over time. This study aimed to develop and characterize a controlled delivery system containing Vi antigen, using as disseminator polymer chitosan. The techniques of H-1 NMR and infrared spectroscopy showed that the method of extracting the Vi antigen used was qualitatively satisfactory. The characterization of chitosan and nanoparticles by tests thermal analysis showed greater stability of the particles in relation to chitosan, besides increasing the degradation temperature of the nanoparticles increases as the concentration of chitosan. Regarding the zeta potential nanoparticles were all positive charges at pH7.2, while the particles were smaller size as they increased the amount of chitosan in the system. In transmission electron microscopy showed the particles are morphologically homogeneous and spherical. In the adsorption kinetics of antigen contained in solution, suffered a 55% adsorption of the particles of chitosan. With this, we observed that it is possible to create a controlled delivery system involving nanoparticles of chitosan and Vi antigen of Salmonella enterica serotype Typhi.
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Avaliação neurocomportamental, antinociceptiva e antioxidante do extrato hidroalcoólico de Eupatorium ayapana Vent (Asteraceae)MELO, Ademar Soares 30 March 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012 / O Eupatorium ayapana Vent., da família Asteraceae, conhecida popularmente
como japana é utilizada em infusões, decocção, banhos e chá, com ação sedativa,
febrífuga, estimulante e tônica, utilizada também no combate à insônia, dor de
cabeça, dor de garganta, diarréia, etc., sendo muito utilizada pela população
amazônica. Este estudo avaliou a ação de diferentes doses do extrato hidroalcoólico
de Eupatorium ayapana Vent (EHAEA) sobre o comportamento de ratos Wistar, na
faixa etária de 2 meses. Foram utilizados 8 grupos de ratos machos (n= 7-10),
divididos em controle, droga padrão de ação ansiolítica (diazepam), droga padrão de
ação antidepressiva (fluoxetina) e 5 doses do extrato (100, 200, 400, 600, 800
mg/Kg), que foram solubilizados com tween 80 a 1%. A administração do extrato foi
realizada de forma aguda por gavagem. No teste de toxicidade oral realizado,
verificou-se que o extrato não é tóxico. Os testes comportamentais utilizados foram:
o campo aberto, o Labirinto em Cruz Elevado (LCE) e o nado forçado. Após os
testes comportamentais foi realizada a coleta de sangue na região do plexo retroorbital
dos ratos, para avaliação dos níveis de estresse oxidativo como: Capacidade
Antioxidante Total, malondialdeído (MDA) e NO, e também a ação antioxidante total
do EHAEA. Os resultados obtidos no teste do campo aberto demonstraram atividade
do tipo ansiolítica, resultado confirmado com o teste do LCE. No teste do Nado
Forçado, o EHAEA demonstrou ação do tipo antidepressiva. Nos testes de
nocicepção, o qual se utilizou camundongos, ocorreu atividade antinociceptiva no
teste de contorção abdominal induzido, nas doses de 200, 400, 600 e 800 mg/Kg.
Na avaliação da bioquímica oxidativa, observou-se que não ocorreu dano oxidativo
nos grupos tratados com o EHAEA, os níveis de NO permaneceram inalterados nas
doses de 200, 400 e 600 mg, e a capacidade antioxidante total mostrou-se
aumentada. Com estes resultados apresentados, o presente trabalho pretende
contribuir com futuros trabalhos, haja vista, serem escassos os trabalhos na área
comportamental, de nocicepção e estresse oxidativo com esta espécie vegetal, e
que estudos posteriores possam reforçar o uso do extrato da japana na medicina
popular. / The Eupatorium ayapana Vent., Family Asteraceae, popularly known as
japana is used in infusions, decoctions, baths and tea, with sedative, febrifuge,
stimulant and tonic, also used to combat insomnia, headache, sore throat, diarrhea,
etc.., commonly used by the Amazonian population. This study evaluated the effect
of different doses of hydroalcoholic extract of Eupatorium ayapana Vent (EHAEA) on
the behavior of Wistar rats, aged 2 months. We used eight groups of rats (n = 7-10)
that were divided into control, standard drug action anxiolytic (diazepam), standard
drug action antidepressant (fluoxetine) and five doses of the extract (100, 200, 400,
600, 800 mg/kg) which were solubilized with 1% tween 80. The administration of the
extract was performed acutely by gavage. In oral toxicity test, it was found that the
extract is not toxic. The behavioral tests were used: the open field, the elevated plus
maze (EPM) and forced swimming. After the behavioral tests was performed to
collect blood in the retro-orbital plexus of rats to assess the levels of oxidative stress
such as Total Antioxidant Capacity, MDA and NO, and also the total antioxidant
EHAEA. The results obtained in the open field test showed anxiolytic-like activity, a
result confirmed in the LCE. In the forced swimming test, the EHAEA showed
antidepressant action of any kind. In tests of nociception, which was used mice
occurred in antinociceptive abdominal writhing test in doses of 200, 400, 600 and 800
mg/kg. In evaluating the biochemical oxidation, it was observed that there was no
oxidative damage in the treated groups EHAEA, NO levels were unchanged at doses
of 200, 400 and 600 mg total antioxidant capacity was shown to be increased. With
these results, this paper aims to contribute to future work, have seen, are few studies
in the behavioral area, in nociception and oxidative stress in this plant species, and
that further studies may enhance the use of the extract in folk medicine japana.
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Minociclina atenua os prejuízos motores em ratos submetidos à isquemia focal no córtex motor e expostos cronicamente ao etanol da adolescência à fase adulta / Minocycline attenuates the motors injury in rats submitted to focal ischemia in motor cortex and exposed to ethanol chronically the adolescence to adulthoodOLIVEIRA, Gedeão Batista de 30 August 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / FAPESPA - Fundação Amazônia de Amparo a Estudos e Pesquisas / Segundo a Organização Mundial da Saúde, o consumo de álcool no mundo tornou-se um problema de saúde pública. Neste contexto, o Brasil figura na 63ª posição no mundo em consumo de álcool per capita para pessoas com 15 anos ou mais de idade. Além de seus efeitos sócio-econômicos, o etanol constitui um importante fator
de risco na ocorrência de isquemias cerebrais. O consumo exacerbado desta droga colabora para o mau prognóstico, assim como para o possível tratamento de morbidades relacionadas ao acidente vascular cerebral. O objetivo deste estudo foi
avaliar alterações neuromotoras após bloqueio da ativação micróglial com minociclina em ratos submetidos à isquemia focal no córtex motor, quando tratadas cronicamente com etanol da adolescência a fase adulta. Ratos receberam durante 55 dias, por gavagem, etanol (6,5 g/kg/dia, 22,5 p/v). No término destes 55 dias os animais foram submetidos à microinjeções do peptídeo vasoconstritor endotelina-1 (40 pmol), para indução de lesão isquêmica focal córtex motor. Os animais isquemiados foram
tratados com minociclina recebendo duas doses diárias de 50 mg/kg nos primeiros dois dias, e mais cinco aplicações diárias únicas de 25 mg/kg, por via intraperitoneal, até o sétimo dia pós-indução isquêmica. Os testes comportamentais realizados foram campo aberto, plano inclinado e rota-rod. Os resultados demonstraram que os animais isquemiados e os expostos ao etanol e isquemiados apresentaram déficits motores em todos os testes comportamentais. Entretanto, o tratamento com minociclina foi capaz de reverte-los, possibilitando melhor desempenho em todos os testes aplicados. Os resultados sugerem que a minociclina foi capaz de reverter os
danos motores ocasionados pelo acidente vascular cerebral, mesmo em presença do etanol. O exato mecanismo envolvido neste processo necessita ser investigado em pesquisas futuras. / According to World Health Organization, alcohol consumption in the world has become a public health problem. In this context, Brazil is at 63th position in the world in per capita alcohol consumption for people aged 15 or older. In addition to its socio-economic effects, ethanol is an important risk factor in the occurrence of cerebral ischemia. Exacerbated consumption of this drug contributes to the poor prognosis, as well as possible treatment for health problems related to stroke. The objective of this study was to evaluate neuromotor changes after blocking micróglial activation with minocycline in rats subjected to focal ischemia in the motor cortex, when treated chronically with ethanol from adolescence to adulthood. Rats were given for 55 days by gavage ethanol (6.5 g/kg/dia, 22.5 w/v). At the end of 55 days the animals were microinjected with the vasoconstrictor peptide endothelin-1 (40 pmol) for induction of focal ischemic lesion. The ischemic animals were treated with minocycline receiving two daily doses of 50 mg/kg in the first two days, and five daily applications of single 25mg/kg, intraperitoneally, by the seventh day post-ischemic induction. Behavioral tests consisted of open field, inclined plane and rota-rod. The results showed that the animals were exposed to ethanol showed motor deficits in all behavioral tests. However, treatment with minocycline was able to reverse them, enabling better performance on all tests. The results suggest that minocycline was able to reverse damage caused by motors stroke, even in the presence of ethanol. The exact mechanism involved in this process need to be investigated in future research.
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Planejamento de novos derivados da EdaravonaQUEIROZ, Auriekson Noronha 30 June 2009 (has links)
Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-05-06T14:33:51Z
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Previous issue date: 2009 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Um estudo teórico detalhado da edaravona foi realizado usando o método TFD (Teoria do Funcional da Densidade) com o conjunto de base B3LYP/6-31G*, com o objetivo de esclarecer o mecanismo sequestraste de radical e a influência do tautomerismo da edaravona em condições ácidas, importantes para auxiliar na elucidação do mecanismo de sequestro de radical pela edaravona no processo isquêmico. Em estudos teóricos anteriores, a tautomerização, o efeito do solvente e a abstração do elétron não foram considerados. Em nosso estudo, a estabilidade e reatividade foram determinadas através de parâmetros geométricos e energéticos. Os cálculos foram realizados em fase gasosa e o método PCM em fase aquosa e metanólica. As condições ácidas ou básicas foram consideradas pelas energias de dissociação e protonação, com consequente formação das formas aniônicas e catiônicas, respectivamente. As propriedades antioxidantes foram calculadas com base nos valores de HOMO, potencial de ionização (PI) e energia de dissociação da ligação (EDL). Os valores de HOMO e PI mostraram que o tautomero N-H é melhor antioxidante pela saída do elétron e os valores de EDL mostraram que o tautomero O-H é melhor antioxidante pela saída de hidrogênio. A protonação é mais favorecida termodinamicamente que a desprotonação. Além disso, a energia de protonação explica, teoricamente, a baixa diferença entre a protonação do N e O. O efeito do solvente diminuiu as barreiras de energias para a isomerização nos tautomeros O-H ou N-H. Adicionalmente, foram avaliados três derivados de pirazolonas com suas capacidades antioxidantes comparadas com a edaravona, em um esforço para identificar o farmacóforo antioxidante. A capacidade antioxidante da antipirina, dipirona, fenilbutazona e edaravona foram determinadas pela inibição de dois radicais estáveis DPPH e ABTS. A edaravona e fenilbutazona foram as mais potente para a inibição de radical DPPH e ABTS que a dipirona, enquanto que a antipirina não mostrou atividade em todas as concentrações analisadas. Simultaneamente, o método TFD previu o valor do potencial antioxidante in silico para explicar a relação de estrutura-atividade (REA). Além disso, foram calculados seus valores de HOMO, EDL X-H, e energia de estabilização (DEiso). Todos os cálculos foram executados usando o programa Gaussian 03, Hyperchem 7.5, e ChemOffice 2005. Os resultados mostraram que o derivado com C-H na posição C-4 aumentou a abstração do elétron ou de hidrogênio. Finalmente, a estratégia geral empregada para planejar os novos derivados se baseou nos estudos de dezoito derivados da edaravona descritos na literatura. Os estudos de REA classificaram os compostos em três grupos, como mais ativo, ativo e menos ativo. Nove derivados foram planejados a partir do composto mais ativo selecionado pelo estudo teórico. / A detailed theoretical study of the edaravone was carried out by DFT method using B3LYP/6-31G* basis set, with the objective to clarify the scavenging mechanism and influence of edaravone tautomerism under acid condition, which will be helpful to elucidate the radical-scavenging mechanisms in the ischemic process. Previous theoretical studies, tautomerization, solvent effects, and electron abstraction no were considered. In this work, the stability and reactivity were determined through geometric and energetic parameters were realized in gas phase and PCM methods in water and methanol. The acid or basic conditions were considered by bond dissociation or protonation energies may undergo anion or cation products, respectively. The antioxidant properties were calculated through HOMO, ionization potential (IP), and bond dissociation energies (BDE). HOMO and IP values showed that N-H tautomer is better antioxidant by electron abstraction, while BDE values showed that O-H tautomer is better antioxidant by hydrogen abstraction. The protonation is thermodynamically more favored than deprotonation. Furthermore, the protonation energy explain, theoretical, the reduced difference between N and O protonation. The protonation is thermodynamically more favored than deprotonation. The solvent effect decreased energies barriers to isomerization in O-H or N-H tautomers. In addition, three pyrazolone derivatives were evaluated its antioxidant activities comparated to edaravone, in an effort to develop the evaluated and pharmacophore antioxidant identification. The antioxidant activity of antypirine, dypirone, phenylbuthazone and edaravone was determined measuring the inhibition of two stables free radical DPPH and ABTS. Edaravone and phenylbuthazone exhibited more potent inhibition of DPPH and ABTS radical scavenging than dypirone, while antypirine not shown activity in all concentrations analyzed. Simultaneously, the DFT method can provide an antioxidant potential value to explain the structure-activity relationship (SAR). Furthermore, was evaluated their antioxidant activities and the ionization potential, HOMO, BDE X-H, and stabilization energies (DEiso) of the compounds have been calculated using the density functional theory (DFT) method at the B3LYP level, employing the 6-31G(d) basis set, to explore the SAR. All calculations have been performed by using the Gaussian 03 program, Hyperchem 7.5, and ChemOffice 2005. The results showed that derivatives with C-H in 4-position increased electron or hydrogen abstraction. Finality, the general strategy employed to design the target compounds was based on the studies of eighteen derivatives of edaravone. The SAR studies supported the three groups, such as more active, active and less active. Nine compounds were design with successful based in the structure of more active.
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