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Desenvolvimento e caracterização de filmes de xilana e gelatina para obtenção de formulações farmacêuticas transdérmicasLucena, Camilla Aquino Azevedo de 08 September 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-09-08 / Biodegradable films prepared from biopolymers such as polysaccharides, proteins,
lipids or combinations of those components have received great interest in recent
years. Xylan is the major hemicellulose in the plant kingdom and it accounts for onethird
of renewable biomass available on earth. The aim of this work was to develop
and characterize biodegradable films of xylan from corn cobs with potential use as
transdermal formulations. Films were produced by casting the film-forming dispersions
with different concentrations of xylan and glycerol. In addition, the gelatin was
incorporated to xylan films. According to macroscopic characterization, three films
were selected to evaluate the thickness, solubility, biodegradability, opacity, water
content and microscopic morphology of the films. The best formulation was selected
to study the incorporation of the drug (drug content and release profile). The results
show that the macroscopic aspect of xylan/gelatin films was better than films
containing only xylan, probably due the high solubility of the gelatin in the films. The
increase in the polysaccharide concentration affected the films solubility, opacity, water
content and thickness of films. The drug content was 87.88% and the drug release
occurred mainly in the first 4h, followed by a slow release until the end of the study. / Filmes biodegradáveis desenvolvidos a partir de biopolímeros como polissacarídeos,
proteínas, lipídeos ou através da combinação destes polímeros tem recebido grande
interesse nos últimos anos. A xilana é a principal hemicelulose presente no reino
vegetal e é responsável por um terço da biomassa renovável disponível na terra. O
objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar filmes biodegradáveis à base
xilana de sabugo de milho com potencial uso em formulações transdérmicas. Os filmes
foram produzidos através da secagem das dispersões filmogênicas com diferentes
concentrações de xilana e glicerol. Adicionalmente, a gelatina foi incorporada aos
filmes. De acordo com a caracterização macroscópica foram escolhidas três
formulações para caracterização de espessura, solubilidade, biodegradabilidade,
opacidade, conteúdo de água e análise microscópica. Com base nestes resultados foi
escolhido o filme para os estudos de incorporação do fármaco (teor e perfil de
liberação). Os resultados mostraram que o aspecto macroscópico dos filmes de
xilana/gelatina foi melhor que o dos filmes de xilana, isso ocorreu provavelmente
devido à alta solubilidade da gelatina. O aumento da concentração de xilana afetou a
solubilidade, conteúdo de água, espessura e opacidade dos filmes. O teor de
diclofenaco sódico presente no filme foi de 87,88% e a liberação do fármaco se deu
principalmente nas primeiras 4 horas, seguida de uma liberação lenta até o final do
estudo.
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Planejamento e determinação estrutural de modificações cristalinas dos fármacos lamivudina e efavirenzMelo, Ariane Carla Campos de 02 August 2013 (has links)
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Previous issue date: 2013-08-02 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Lamivudine and Efavirenz are anti-HIV drug largely used as, respectively a
non-nucleoside and a nucleoside reverse transcriptase inhibitor as part of
antiretroviral therapies. During the tests to obtain co-crystals of efavirenz with
lamivudine it was obtained a novel crystalline phase, the polymorph of the
hydrochloride salt of lamivudine. The structural and conformational analysis
of this crystal modification showed that this keeps similarities, in
intramolecular and intermolecular level, respectively with lamivudine
hydrochloride and lamivudine hydrochloride monohydrate. Based on the
intermolecular analysis and packing efficiency is expected that the polymorph
of the hydrochloride salt of lamivudine is more soluble than the anhydrous
phase. There are few reports on efavirenz solid state structures and
behaviors. Crystal engineering strategies have not been well-exploited for
this drug. In this sense, we delineate our synthesis strategy from the
structural comparison and possibility of formation of intermolecular
interactions patterns similar to those observed in the cocrystal of efavirenz
and 4,4’-bipyridine. Two 4,4’-bipyridine-like compounds whose heterocycles
are spaced by either an ethylene and an ethane moiety were cocrystallized
together with efavirenz into solid state forms isostructural with respect to that
of the drug cocrystal with 4,4’-bipyridine. The formation of a three-molecule
entity based mainly on the hydrogen bonding donation from two efavirenz
molecules to both pyridyl nitrogens of each coformer unit was kept in the
three efavirenz cocrystals. The introduction of spacer groups in the coformers
has altered the pattern of weak non-classical hydrogen bonds of the type C—
H· · ·O. This intriduction was also related to the formation of a π-π stacking
interaction between pyridyl rings of the ethane-spaced conformer.
Furthermore, a polymorphic form of efavirenz with only one molecule in the
asymmetric unit is reported for the first time here. This polymorph crystallizes
in the monoclinic system and space group C2, strictly similar to form / Lamivudina e Efavirenz são fármacos anti-VIH utilizados respectivamente
como um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa e inibidor
nucleosídeo da transcriptase reversa como parte de terapias anti-retrovirais.
Durante os ensaios destinados a obtenção dos co-cristais de efavirenz com
lamivudina obteve-se uma fase cristalina inédita, o polimorfo do cloridrato de
lamivudina. As análises conformacionais e estruturais desta modificação
cristalina revelaram que a mesma guarda semelhanças em nível
intramolecular e intermolecular, respectivamente com o cloridrato de
lamivudina e com o cloridrato monohidratado de lamivudina. Baseada na
análise intermolecular e na eficiência do empacotamento espera-se que o
polimorfo do cloridrato de lamivudina seja mais solúvel que a fase anidra.
Existem poucos registros de comportamento e estruturas da fase sólida do
efavirenz. Estratégias de engenharia de cristais não têm sido bem
exploradas com esse fármaco. Nesse sentindo, delineamos nossa estratégia
de síntese a partir da comparação estrutural e possibilidade de formação de
padrões de interações intermoleculares similares àquelas observadas no cocristal
de efavirenz com 4,4’ - bipiridina. Dois compostos semelhantes a 4,4’-
bipiridina, BPE e BPA, cujos heterociclos são respectivamente separados
por um grupo etileno respectivamente e um grupo etano cristalizaram com o
efavirenz em formas sólidas isoestruturais aquela obtida com a 4,4’-
bipiridina. A formação de uma entidade tri-molecular baseada principalmente
em doações de ligações de hidrogênio de duas moléculas de efavirenz para
ambos os nitrogênios piridinícos de cada unidade do co-cristalizante foi
mantida nos três cocristais de efavirenz. A introdução de grupos
espaçadores nos co-cristais alterou o padrão das ligações de hidrogênio do
tipo C—H· · ·O. A introdução destes grupos também está relacionada com a
formação de interações do tipo π-π entre os anéis de piridil do cocristalizante
espaçado com etano. Além disso, uma forma polimórfica do
fármaco efavirenz com apenas uma molécula na unidade assimétrica é
relatada pela primeira vez aqui. Este polimorfo, forma V, cristaliza no sistema
monoclínico e grupo espacial C2, e estritamente similar à forma V.
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ATIVIDADE ANALGÉSICA DO EXTRATO DE Schinus terebinthifolius E DE DERIVADOS 1,2,3,4,6-PENTAGALOIL-O-Β-GLUCOPIRANOSIDEO E ROBUSTAFLAVONA EM MODELOS EXPERIMENTAIS DE NOCICEPÇÃO EM ROEDORES / EXTRACT OF ANALGESIC ACTIVITY Schinus terebinthifolius AND DERIVATIVES 1,2,3,4,6-PENTAGALOIL-O-Β-GLUCOPIRANOSIDEO AND ROBUSTAFLAVONA IN EXPERIMENTAL MODELS NOCCEPTION IN RODENTSBalen, Eloise 28 August 2015 (has links)
Submitted by Cibele Nogueira (cibelenogueira@ufgd.edu.br) on 2016-03-31T17:16:29Z
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Previous issue date: 2015-08-28 / Previous studies from our group showed that essential oil of Schinus terebinthifolius and compound(R)-(+)-limonene exhibited anti-hyperalgesic effects against mechanical stimulus. The chemical composition of essential oil and extract are completely different and this plant is widely used by Mato Grosso do Sul state as anti-inflammatory, and analgesic agent guiding to the focus of our study in the analgesic property of the extract. In this way, the aims of this research was evaluate the anti-nociceptive and anti-hyperalgesic of methanolic extract (MEST), and two pure compounds, the 1,2,3,4,6--penta-O-galloyl-β-glucopyranoside and robustaflavone, obtained from S. terebinthifolius leaves in animal models of pain and arthritis. The products were administrated by oral route for mice and the extract was analysed in CFA- and carrageenan-induced persistent mechanical hyperalgesia, formalin-induced nociception, CFA- induced knee oedema, cold- and hot-hipersensitivity, depression, locomotor activity (open field test) and formalin test while the two isolated compounds was tested only in formalin test. The 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-glucopyranoside and robustaflavone were detected and isolated from the MEST. The MEST inhibited the mechanical hyperalgesia, knee edema, and cold hyperalgesia, but not the depressive-like behavior, induced by the intraplantar injection of CFA. The MEST, 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-glucopyranoside and robustaflavone prevented the anti-nociceptive effects in both formalin phases of nociception and the mechanical induced by carrageenan. The MEST did not induce alterations in the open field test.The MEST was effective for inhibition of pain and arthritic parameters, but not against depressive-like behavior, without altering locomotor activity. The compounds seem to be the active principle(s) present in the MEST because they proved to be anti-nociceptive and anti-hyperalgesic in models of acute pain. The present results may open new possibilities for the development of new anti-hyperalgesic and anti-arthritic agents from S. terebinthifolius / A planta Schinus terebinthifolius é amplamente utilizada no estado do Mato Grosso do Sul como anti-inflamatório e analgésico. Estudos anteriores do nosso grupo de pesquisa evidenciaram que, o óleo essencial de Schinus terebinthifolius e o composto (R)-(+) limonene exibiram efeito anti-hiperalgésico contra estímulos mecânicos. Sendo assim, objetiva-se estudar o efeito antinociceptivo e anti-hiperalgésico do extrato metanólico do S. terebinthifolius, do composto 1,2,3,4,6-pentagaloil-O-β-glucopiranosideo derivado do metil galato e o composto robustaflavona em modelo animal. As atividades biológicas dos compostos descritos foram avaliadas a partir do modelo de inflamação e dor persistente, induzido por adjuvante completo de Freund (CFA), e pelos modelos de hiperalgesia induzida pela formalina e carragenina em roedores. Os resultados sugerem que o tratamento por um longo período com o extrato de S. terebinthifolius reduziu de maneira significativa a hiperalgesia persistente causada pelo CFA, a hiperalgesia induzida pela carragenina e a nocicepção induzida pela formalina. Além disso, os compostos 1,2,3,4,6-pentagaloil-O-β-glucopiranosideo e robustaflavona foram efetivos na inibição da nocicepção induzida pela formalina. Os resultados do presente estudo revelam que, tanto o extrato como os compostos, (especialmente o 1,2,3,4,6-pentagaloil-O-β-glucopiranosideo) presentes na folhas de S. terebinthifolius apresentam ações antinociceptiva e anti-hiperalgésica em modelos experimentais, indicando uma nova possibilidades para o desenvolvimento de drogas analgésicas e anti-inflamatórias a partir da planta de do S terebinthifolius.
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Caracterização comportamental e eletroencefalográfica das convulsões induzidas pelo cunaniol e acetato de cunaniol extraídos das folhas de Clibadium sylvestre, um modelo de convulsão generalizada experimental em ratos (Wistar)HAMOY, Moisés 15 December 2011 (has links)
Submitted by Ana Rosa Silva (arosa@ufpa.br) on 2012-07-31T14:00:43Z
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Previous issue date: 2011 / A Clibadium sylvestre é largamente distribuída na região amazônica, onde é conhecida como cunambi ou cunhambi, e sua ingestão causa embriaguez, ou mesmo morte dos peixes, demonstrando propriedade ictiotóxica. Os compostos existentes nas folhas da Clibadium sylvestre são poderosos estimulantes do sistema nervoso central, suas folhas contêm substâncias com potencial convulsivante. As alterações eletroencefalográficas, crise convulsiva e os efeitos de drogas no controle do comportamento convulsivo foram estudados bem como a via metabólica dos componentes acetato de cunaniol e cunaniol. O trabalho foi realizado em ratos wistar machos adultos, tratados com DE50 de 2,92 mg/kg ou DL50 de 3,64 mg/kg de cunaniol a via de administração utilizada foi a intraperitoneal. Após a administração do cunaniol, a evolução das crises convulsivas foram observadas, permitindo classificá-las de acordo com a intensidade de apresentação e relacionar com a concentração plasmática do cunaniol. Os parâmetros eletroencefalográficos, da atuação das drogas no controle das convulsões e a característica cíclica foram determinadas e avaliadas. A análise de plasma obtido por cromatografia líquida após a aplicação das substâncias convulsivantes indicam que o acetato de cunaniol sofre desacetilação dando origem ao cunaniol, droga responsável pelo quadro convulsivo. Dados eletrocorticográficos demonstraram cinco padrões de traçados diferentes durante registro de 4 horas permanecendo com alterações de traçado por 12 horas após aplicação. As drogas utilizadas para prevenir o desencadeamento das convulsões, as mais efetivas foram o Diazepam, o Fenobarbital e a Quetamina. O comportamento convulsivo foi classificado em cinco estágios. Para a ocorrência dos estágios 4 e 5 não houve diferenças estatísticas quanto à concentração plasmática de cunaniol. / The Clibadium sylvestre is largely distribued in the Amazon region, where is know as cunambi or cunhambi, and its ingestion causes inebriation or even fish´s death, demonstrating ichthyotoxic property. The compounds existing in the leaf of Clibadium sylvestre are powerful of central nervous system stimulants, its leafs contain potential convulsivant substances. The electroencephalographic changes, seizure and drug effects on seizure behavior control were studied as well as metabolic pathway of compounds cunaniol acetate and cunaniol. The work was performed with adult male Wistar rats, treated with DE50 of 2,92 mg/kg or DL50 of 3,64 mg/kg of cunaniol, administration route used was intraperitoneal. After cunaniol administration, the seizure evolution was observed, it allows to classify them according to the presentation intensity relate to cunaniol plasma concentration. The eletroencefalografic parameters of the drugs action on the seizure control and the clinic characteristic were determined and evaluated. The plasma analysis obtained by liquid chromatography after the application of convulsivant substances indicates that the cunaniol acetate undergoes deacetylation giving rise to cunaniol, drug responsible for convulsive state. Data electrocorticography has been shown five different patterns of tracks during recording with 4 hours remaining changes outlined by 12 hours after application. Among the drugs used to prevent the onset of seizures, the most effective were diazepam, phenobarbital and ketamine. The convulsive behavior was classified into five stages. For the occurrence of stages 4 and 5 there was no statistical differences regarding plasma cunaniol.
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Avaliação da terapêutica da malária por Plasmodium vivax: perfil cinético da cloroquina e primaquinaTEIXEIRA, José Ribamar Mesquita January 2011 (has links)
Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-02-06T14:41:42Z
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Previous issue date: 2011 / Os relatos crescentes da resistência aos antimaláricos no tratamento da malária vivax direcionam a busca de novas estratégias de aperfeiçoamento do tratamento e controle da doença e ao se considerar a ausência de dados referentes a eficácia da associação cloroquina e primaquina e seus respectivos perfis cinéticos em pacientes com malária vivax no estado do Pará, este estudo objetivou avaliar as características epidemiológicas, a resposta terapêutica e as funções renal e hepática de 40 pacientes com malária vivax atendidos no Programa de Ensaios Clínicos em Malária do Instituto Evandro Chagas (Belém/Pará) no período 2008 a 2010. Houve predomínio do gênero masculino (67,5%), a faixa etária de maior incidência foi 34-42 anos (30%), as ocupações principais foram maritimos e vendedores; a maioria (85%) residente em Belém-PA; os primoinfectados representaram 42,5%. A parasitemia inicial média foi 4.485,7 ± 6.732,7 parasitos/mm3, sendo considerada baixa em 95% e média em 5% dos casos. A anemia esteve presente em 60% dos casos com faixa estária predominante entre 23 a 60 anos; 57,5% apresentaram os demais índices hematimétricos foram normais em ambos os gêneros. Os parâmetros bioquímicos foram similares nos pacientes primoinfectados e recorrentes; O perfil cinético da cloroquina demonstrou pico de concentração plasmática de1.102,15 ± 313,52 ng/mL; em D30 foram D30 foram de 98,6 ± 35,88. Os teores médios de primaquina em D2, D7 e D14 foram de 210,2 ng/mL, 345,0 ng/mL e 91,7 ng/mL, respectivamente. O seguimento clínico e laboratorial dos pacientes não detectou recidiva da infecção após o seguimento de 28 dias, e não foram evidenciadas sintomatologia clínica adicional, o que aliado ao tempo médio de clareamento da parasitemia de 80±32 horas indicam que o esquema terapêutico utilizado foi eficaz com taxa de cura de 100%, bem como a qualidade das medidas de orientação, esclarecimento e seguimento do serviço de saúde nos quais os pacientes foram diagnosticados e tratados. / Today search - new strategies for improving the treatment and control of malaria. The monitoring of plasma concentrations of drugs is an important tool that aims to provide more knowledge on the kinetics of several antimalarial drugs, aiming to achieve rapid therapeutic effect with reduced risk of toxicity. Thus, this study aimed to evaluate the therapeutic response to chloroquine and primaquine for vivax malaria patients, the plasma concentrations correlate with parasitemia, epidemiological data and evaluation of liver and kidney function, aiming at the optimization of various therapeutic regimens employed, evaluating if the responses are due to ineffective treatment of Plasmodium resistance to chloroquine or the presence of sub-therapeutic concentrations of drugs. Thus, we evaluated 40 patients with vivax malaria in the Program in Clinical Trials of Malaria Institute Evandro Chagas (Belém, Pará) in the period 2008 to 2010. Hemogram and other biochemical parameters were performed. The research of plasmodia in blood smear was performed and the parasitemia averaged 7187.5 ± 6732.7 parasitos/mm3. The prevalence of males with 67.5% of cases. The locations of malaria infection ranged from 14 municipalities in the state of Pará, most of which originates in the city of Anajás. For 42.5% of patients it was the first episode of the disease and 57.5% of applicants. In the evaluation of anemia by hemoglobin, there - if the levels below reference values in 60% of patients and hematological and biochemical parameters showed that the mean values of hematocrit and red blood cells showed highly significant difference between subgroups of patients and non-anemic anemic. The determination of chloroquine and primaquine in patients on D0, D2, D7, D14 and D30 were performed. The mean values of 0, 1102.1, 546.7, 185.8 and 98.6 ng / ml for chloroquine and 0, 210.2, 345.0, 91.7 and 0 ng/ml for primaquine.
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Monitoramento da concentração plasmática da quinina e da mefloquina em pacientes com malária por Plasmodium falciparum no Estado do Amapá-BrasilGOMES, Margarete do Socorro Mendonça January 2006 (has links)
Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-02-12T12:04:47Z
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Previous issue date: 2006 / Governo do Estado do Amapá / A correlação entre resposta parasitológica e a concentração plasmática de quinina + doxiciclina e de mefloquina foi monitorada por 28 dias em trinta pacientes com malária por Plasmodium falciparum no Estado do Amapá. No grupo (A) 12 pacientes receberam o esquema terapêutico oral de quinina (3 dias) + doxiciclina (5 dias), e no grupo (B) 18 pacientes receberam mefloquina oral dose única (1º dia). No grupo (A) quatro pacientes (33,3%) apresentaram plasmódios resistentes do tipo RI, e (66,7%) foram sensíveis (S). A média da concentração plasmática de quinina em D1, D3 e D5 foi de 2,575μg/mL, 2,3334μg/mL e 0,532μg/mL para os (S) e de 2,4667μg/mL, 2,1784μg/mL e 0,450μg/mL para os (RI), não houve diferença estatisticamente significativa entre essas concentrações. No grupo (B), 100% dos pacientes apresentaram plasmódios sensíveis. A média da concentração plasmática da mefloquina foi: D0(0 μg/mL), D1 (0,709μg/mL), D3 (0,543 μg/mL), D5 (0,361 μg/mL), D7 (0,187 μg/mL), D14 (0,125 μg/mL), D21 (0,046 μg/mL) e D28 (0 μg/mL). A correlação entre resposta parasitológica e a concentração plasmática de quinina +doxiciclina foi de 94,23% para os (S) e de 76,70% para os (RI). Houve absorção adequada desses fármacos tanto para os (S), quanto, para os (RI), portanto , não foi a má absorção a causa da recrudescência. Os resultados sugerem que houve resistência do P. falciparum ao esquema administrado. Para os pacientes que receberam mefloquina a correlação foi de 91,82%. Houve absorção e manutenção da concentração desse fármaco durante o período de tempo necessário para completa eliminação dos parasitas. / The correlation between the plasma concentration of quinine and doxycycline and of mefloquine with the parasitological answer was monitored by 28 days in thirty patients with malaria by Plasmodium falciparum in the State of the Amapá. In the group (A) twelve patient received the oral scheme of quinine (3 days) + doxycycline (5 days), and in the group (B) eighteen patients received mefloquine oral unique dose (1º day). In the group (A) four sick (33,3%) presented Plasmodium resistant of the type RI, and (66,7%) were sensible (S). On average of the plasma concentration of the quinine in D1, D3 and D5 was of 2,5750μg/mL, 2,3334μg/mL and 0,532μg/mL for the (S) and of 2,4667μg/mL, 2,1784μg/mL and 0,450μg/mL for the (RI), had not difference statistical significant between those concentrations. In the group (B), patients 100% presented sensible Plasmodium. The average of the concentration plasma of the mefloquine was: D0 (0μg/mL), D1 (0,709μg/mL), D3 (0,543 μg/mL), D5 (0,361 μg/mL), D7 (0,187 μg/mL), D14 (0,125 μg/mL), D21 (0,046 μg/mL) and D28 (0μg/mL). The correlation between parasitological answer and the plasma concentration of quinine + doxicyclyne was of 94,23% for the (S) and of 76,70% for the (RI), the quinine and doxycycline adequately was absorption so much for the (S), as well as, for the (RI), therefore, was not to bad absorption of the drug the cause of the recrudescence. The results suggest that there was resistance of the P. falciparum to the administered treatment. For the patients that received mefloquine the correlation was of 91,82%, having the absorption and maintenance of the drug concentration during the period of necessary time for complete elimination of the parasites.
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CARACTERIZAÇÃO DE PACIENTES COM INDICAÇÃO CLINÍCA PARA CARIÓTIPO EM UM HOSPITAL DE REABILITAÇÃO. / CHARACTERIZATION OF PATIENTS WITH CLINICAL INDICATION KARYOTYPE IN A HOSPITAL FOR REHABILITATION.Carvalho, Antonio Alberto 16 June 2006 (has links)
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Previous issue date: 2006-06-16 / In this study the results of the evaluation cytogenetics of 694 patients with suspected of being carriers of chromosomal abnormality, seen in Sarah Network of Hospitals for Rehabilitation - San Luis Unit, in the period from December 1996 to January 2005. / Neste estudo são apresentados os resultados da avaliação citogenética de 694 pacientes, com suspeita de serem portadores de anomalia cromossômica, atendidos na Rede Sarah de Hospitais de Reabilitação - Unidade São Luís, no período de dezembro de 1996 a janeiro de 2005.
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Efeito do tratamento crônico com paracetamol sobre a reatividade das vias aéreas isoladas de ratos / Effect of chronic treatment with paracetamol on the airway reactivity isolated from ratsRibeiro, Marco Túlio Lacerda 19 June 2018 (has links)
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Previous issue date: 2018-06-19 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Background: Some studies relate the use of paracetamol with the exacerbation of asthma symptoms and
other respiratory problems. Other studies are inconclusive or deny this correlation. This makes the
association between paracetamol and airway hypersensitivity very controversial and still under debate.
Objectives: To investigate the effect of chronic treatment with paracetamol on rats on the contraction and
relaxation of isolated airways. Methods: Wistar rats were divided into 2 groups (n = 5-8). One group was
treated for 2 weeks with paracetamol (400 mg / kg, v.o.) in drinking water and another control group (pure
water). The animals were euthanized after two weeks, blood was collected for biochemical analyzes (ALT,
AST, TBARs reaction) and tracheal rings were isolated and prepared in an organ bath to measure the
isometric tension against contractile stimuli (concentration- effect for carbachol and KCl, concentration-
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effect curve for Ca stimulated with carbachol or KCl) and relaxants (isoprenaline, sodium nitroprusside and
verapamil). Results: Liver enzymes ALT, AST and lipid peroxidation (TBARs) were significantly increased
after paracetamol treatment. Acupuncture of the airway tracheal smooth muscle response does not present
any alteration, either to the contractile or relaxing stimulus, for example: cholinergic agonist, membrane
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depolarization, Ca influx by the sarcolemma, internal release of Ca from the sarcoplasmic reticulum, Ca
, β-receptor agonist or NO donor-induced relaxation. Conclusion: Chronic treatment with paracetamol does
not induce hyper or hyporeativity of the airways isolated from rats. / Introdução: Alguns estudos relacionam o uso de paracetamol com a exacerbação dos sintomas da asma e
outros problemas respiratórios. Outros estudos não são conclusivos ou negam essa correlação. Isso torna
a associação entre o paracetamol e a hipersensibilidade das vias aéreas muito controversa e ainda em
debate. Objetivos: Investigar o efeito do tratamento crônico com paracetamol em ratos sobre a contração e
relaxamento de vias aéreas isoladas. Métodos: Ratos Wistar foram divididos em 2 grupos (n=5-8). Um
grupo foi tratado por 2 semanas com paracetamol (400 mg/Kg, v.o.) na água de beber e outro, o grupo
controle, foi tratado apenas com água potável. Os animais foram eutanasiados após duas semanas, o
sangue foi coletado para análises bioquímicas (ALT, AST, reação de TBARs) e os aneis de traqueias foram
isolados e preparados em banho de órgãos para medir a tensão isométrica mediante estímulos contráteis
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(curva concentração-efeito para carbacol e KCl; curva concentração-efeito para Ca estimulados com
carbacol ou KCl) e relaxantes (isoprenalina, nitroprussiato de sódio e verapamil). Resultados: As enzimas
hepáticas ALT, AST e a peroxidação lipídica (TBARs) foram significativamente aumentadas após o
tratamento com paracetamol. A capacidade de resposta do músculo liso traqueal das vias aéreas não
apresentam qualquer alteração, seja ao estímulo contrátil ou relaxante, como exemplo: agonista
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colinérgico, despolarização da membrana, influxo de Ca pelo sarcolema, liberação interna de Ca do
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retículo sarcoplásmico, bloqueio do canal Ca , agonista de receptores β ou relaxamento induzido por
doador de NO. Conclusão: O tratamento crônico com paracetamol não induz a hiper ou hiporreatividade
das vias aéreas isoladas de ratos.
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Efeitos protetores do ácido elágico sobre as lesões cardiovasculares causadas pela hipertensão em ratos / Ellagic acid improves the cardiovascular injuries induced by hypertension in ratsJordão, Juliana Bahia Reis 07 July 2016 (has links)
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Previous issue date: 2016-07-07 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG / Ellagic acid (EA) is a natural phenol found in many fruits, mainly in red fruits and nuts, which possessess antioxidant and antiproliferative properties. Hence, it was hypothesized that EA could improve the cardiovascular damage caused by hypertension. Hypertension was induced in male Wistar rats with L-NAME (60 mg/Kg/day in drinking water) for six weeks. EA was administered (10 or 30 mg/Kg/day) by gavage starting on the second week of hypertension induction until the end of the sixth week. The control group received only vehicle. The blood pressure was recorded every week by tail-cuff plethysmography. After six weeks, the rats were euthanized and the heart and kidney were removed and weighed in comparison with the body weight. The blood was collected in heparin vaccum tubes to nitrite/nitrate and alkaline phosphatase analysis. Aortas were isolated and cut into rings for isometric recordings in an organ bath and for histological assay with hematoxylin/eosin to evaluate vascular remodeling. The abdominal aorta was used for calcium quantification analysis. The high level of blood pressure (233.6±9.5 mmHg) was reduced (p<0.01) by treatment with AE 10 or 30 mg/Kg (194.3±11.8 and 183.1±8.3 mmHg, respectively). The plasmatic levels of nitrate/nitrite (NO metabolites) were reduced (p<0.05) in hypertensive rats and were
restored with the EA treatment. The vascular relaxations to acetylcholine and sodium nitoprusside and the contraction to phenylephrine were impaired in hypertensive group and they were improved after EA treatment. The plasmatic levels of alkaline phosphatase in the hypertensive group were increased and returned to control levels after EA treatment. In the aorta, the EA treatment resulted in lesser aortic wall thickening and lesser calcification. EA attenuates hypertension possibly improving the NO biodisponibility. The vascular response to acetylcholine, sodium nitroprusside and phenylephrine were impaired by hypertension and improved after treatment with EA. Moreover, alkaline phosphatase levels, calcium content and hypertrophy in aortas during hypertension were attenuated by treatment with EA. / O ácido elágico (AE) é um composto fenólico de ocorrência natural encontrado em várias frutas, principalmente frutas vermelhas e nozes, que possui propriedades antioxidantes e antiproliferativas. Logo, hipotetizou-se que o AE poderia melhorar os danos cardiovasculares causados pela hipertensão. A hipertensão foi induzida em ratos Wistar machos com N-nitro-L-arginina-metil-éster, L-NAME, (60 mg/Kg/dia) por seis semanas. O AE (10 ou 30 mg/Kg/dia) foi administrado por gavagem intragástrica a partir da segunda semana de indução da hipertensão até o final da sexta semana. O grupo controle recebeu apenas veículo. A pressão arterial sistólica (PAS) foi registrada semanalmente por pletismografia de cauda. Após seis semanas os ratos foram submetidos à eutanásia, o coração e o rim foram removidos e pesados em comparação com o peso corporal. O sangue foi coletado em tubos à vácuo heparinizados para análises de nitrito/nitrato e fosfatase alcalina. As aortas foram isoladas e segmentadas em anéis para registros de tensão isométrica em banho de órgãos e para análises histológicas com hematoxilina/eosina para avaliar remodelamento vascular. A aorta abdominal foi utilizada para a quantificação de cálcio. A elevada PA (233,6±9,5 mmHg) foi reduzida (p<0.01) com o tratamento com AE 10 e 30 mg/Kg/dia (194,3±11,8 e 183,1±8,3 mmHg, respectivamente). Os níveis plasmáticos de nitrito/nitrato (metabólitos do óxido nítrico, NO) estavam reduzidos (p<0,05) em ratos hipertensos e foram restaurados com o tratamento com AE. O relaxamento vascular provocado pela acetilcolina e pelo nitroprussiato de sódio, assim como a contração provocada pela fenilefrina estavam prejudicados no grupo hipertenso e melhoraram após o tratamento com AE. As dosagens plasmáticas de fosfatase alcalina no grupo hipertenso estavam aumentadas e retornaram aos valores observados no grupo controle, após o tratamento com AE. Na aorta, o tratamento com AE resultou em menor espessamento da parede aórtica e menor calcificação. O AE atenua a hipertensão possivelmente por melhorar a biodisponibilidade de NO. A resposta vascular à acetilcolina, nitroprussiato de sodio e fenilefrina foi melhorada após o tratamento com AE. Além disso, os níveis de fosfatase alcalina, o conteúdo de cálcio e a hipertrofia na aorta durante a hipertensão foram atenuados pelo tratamento com AE.
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Desenvolvimento e caracterização de microemulsão à base de óleo de sucupira (P. emarginatus Vog. Fabaceae) e avaliação da atividade antiinflamatória tópica / Development and characterization of oil sucupira microemulsion (P. emarginatus Vog. Fabaceae) and evaluation of topical anti-inflammatory activityPascoa, Henrique 27 February 2012 (has links)
Submitted by JÚLIO HEBER SILVA (julioheber@yahoo.com.br) on 2017-05-29T18:25:32Z
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Previous issue date: 2012-02-27 / Pterodon emarginatus, popularly known as Sucupira Branca is a native species
found in the Brazilian Savannahs in states of Goiás, Minas Gerais, São Paulo, Mato
Grosso do Sul. Several studies have confirmed their therapeutic activities as antiinflammatory,
antinociceptive, analgesic, antimicrobial, among others. The aim of this
study was to develop a microemulsion with topical anti-inflammatory activity from the
fixed oil obtained by cold pressing of the fruits of sucupira and additionally evaluate
the topical anti-inflammatory activity using the same model of ear edema induced by
croton oil. Initially, we made the physical-chemical and chemical composition of
vegetable raw material. Using gas chromatography coupled with mass detector was
possible to identify the presence of sesquiterpenes such as -caryophyllene and -
humulene, with known anti-inflammatory pharmacological activity. The calculation of
HLB value required by the oil and tests for determining the surfactant system has
enabled the formulation of a microemulsion system using the surfactant/cosurfactant
Ultramona® R-540/propyleneglycol, oil sucupira and water proportions 15:10:75
respectively. Stability tests have shown that the formulation when stored in the
refrigerator (5±2°C) or room temperature (25±2°C) w ere stable for 30 days with no
significant alterations in their physical and chemical parameters. The antiinflammatory
activity of oil and formulating show statistical significance when
compared to the respective negative controls with p <0.001 for both. The
microemulsion presented an effective dosage form for this activity showing great
potential for increasing the permeability of the skin oil sucupira confirming the
possibility of obtaining a topical herbal medicine with anti-inflammatory action. / Pterodon emarginatus Vogel, conhecida popularmente como sucupira branca, é uma
espécie arbórea nativa do cerrado brasileiro encontrada nos estados de Goiás,
Minas Gerais, São Paulo e Mato Grosso do Sul. Vários estudos comprovam suas
atividades terapêuticas como antiinflamatório, antinociceptivo, analgésica,
antimicrobiana, entre outros. O objetivo desse trabalho foi desenvolver uma
microemulsão a partir do óleo fixo da sucupira obtido por prensagem à frio de seu
frutos e adicionalmente avaliar a atividade antiinflamatória tópica da mesma
utilizando o modelo de edema de orelha induzido por óleo de cróton. Inicialmente foi
feita a caracterização físico-quimica e da composição química da matéria-prima
vegetal. Através de cromatografia gasosa acoplada a detector de massas foi
possível identificar a presença de sesquiterpenos como -cariofileno e -humuleno,
com conhecida atividade farmacológica antiinflamatória. O cálculo do valor de EHL
requerido pelo óleo e ensaios de determinação do sistema tensoativo possibilitou a
formulação de uma microemulsão utilizando o sistema tensoativo/cotensoativo
Ultramona® R-540/propilenoglicol, o óleo de sucupira e água nas proporções
15:10:75, respectivamente. Ensaios de estabilidade demonstraram que a formulação
quando acondicionada em geladeira (5 ± 2°C) ou a temperatura ambiente (25 ± 2°C)
mostraram-se estáveis por 30 dias não apresentando alterações significativas em
seus parâmetros físico-químicos. A atividade antiinflamatória do óleo e da
formulação apresentaram significância estatística quando comparadas aos
respectivos controles negativos com p<0,001 para ambos. A microemulsão
apresentou-se uma forma farmacêutica eficaz para essa atividade demonstrando
grande potencial para o aumento da permeabilidade cutânea do óleo de sucupira
confirmando a possibilidade da obtenção de um fitoterápico de uso tópico com ação
antiinflamatória.
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