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Construção dos perfis de dissolução de medicamentos a base de paracetamol associado a cafeína obtidos por regressão por mínimos quadrados parciais / Construction the dissolution profiles of paracetamol-based drug associated with caffeine obtaining by partial least squares regression

Costa, Amaro da 21 August 2015 (has links)
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-02-23T15:20:42Z No. of bitstreams: 1 PDF - Amaro da Costa.pdf: 1485927 bytes, checksum: f6f5563852d161825574a80fa4aad991 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-03-07T16:11:14Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Amaro da Costa.pdf: 1485927 bytes, checksum: f6f5563852d161825574a80fa4aad991 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-07T16:11:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Amaro da Costa.pdf: 1485927 bytes, checksum: f6f5563852d161825574a80fa4aad991 (MD5) Previous issue date: 2015-08-21 / Fundo de Desenvolvimento do Capital Humano - Timor Leste / The absorption of a pharmaceutical product in a solid form after oral administration depends on several factors, such as release and solubilization of the drug and its permeation through the gastrointestinal tract. The aim of this study was to construct the dissolution profiles of medicinal products based on paracetamol and caffeine using partial least squares regression. The dissolution profile was determined using distilled water as the dissolution medium with apparatus 2 for 30 minutes. The collection of samples was performed in times between 5 to 30 minutes, and aliquots of the filtered and diluted with distilled water in the ratio of 1: 100 (v / v). The dissolution profiles were registered in the range 190-300 nm in molecular absorption spectrophotometer UV-Vis. To analise the data, the study used the method of partial least squares regression (PLSR) using The Unscrambler 9.8 software. The PLS models for paracetamol and caffeine had to be suitable, low value the root mean square error of calibration (RMSEC) and coefficient of determination (R2), which is closed to 1, with no significant bias and low value the relative error of prediction (REP). In comparing the dissolution profiles of the drugs, it was noted that the reference product showed a variation profile between batches much lower than generic drugs, which indicates greater uniformity in the production and quality of raw materials. When evaluated the degree of similarity between the drugs was observed that the three marks are not statistically different, since the values of difference factor (F1) to paracetamol is below the critical limit specified. Therefore, the constructed models of PLS are feasible for the use in the quality control of medicines, especially in the study of dissolution that contain acetaminophen and caffeine associated drugs. In addition, the method developed can be considered cheap and fast to achieve the desired results, without prior separation. / A absorção de um produto farmacêutico em forma sólida, após a sua administração por via oral depende de vários fatores, tais como liberação e solubilização do fármaco e sua permeação através do trato gastrointestinal. Assim, o objetivo deste trabalho foi construir os perfis de dissolução de medicamentos à base de paracetamol e cafeína, utilizando regressão por mínimos quadrados parciais. O perfil de dissolução foi realizado utilizando como meio de dissolução água destilada com aparato 2, por 30 minutos. A coleta das amostras foi realizada nos tempos entre 5 a 30 minutos, sendo as alíquotas filtradas e diluídas com água destilada na proporção de 1:100 (v/v). Os perfis de dissolução foram registrados na faixa espectral de 190 a 300 nm em espectrofotômetro de absorção molecular UV-Vis. Para a análise dos dados foi utilizada a regressão pelo método dos mínimos quadrados parciais (PLSR), utilizando o software The Unscrambler 9.8. Os modelos PLS para paracetamol e cafeína apresentaram-se adequados, com baixo valor de raiz quadrada do erro médio quadrática de calibração (RMSEC) e coeficiente de determinação (R ), que se aproxima de 1, com bias não significativos e baixo valor do erro relativo de predição (REP). Comparando os perfis de 2 dissolução dos fármacos, percebeu-se que o medicamento de referência apresentou uma variação do perfil entre lotes muito mais baixo do que os medicamentos genéricos, o que indica uma maior uniformidade na produção e qualidade das matérias prima. Quando avaliou- se o grau de similaridade entre os medicamentos, observou-se que as três marcas não são diferentes estatisticamente, pois os valores de fator diferença (f1) para paracetamol estão abaixo do limite crítico especificado. Portanto, os modelos PLS construídos são viáveis para ser utilizados no controle da qualidade de medicamentos, principalmente no estudo de dissolução que contenham paracetamol e cafeína associados em medicamento. Além disso, o método desenvolvido pode ser considerado barato e rápido para alcançar os resultados pretendidos, sem necessidade de separação prévia.
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Modelos quimiométricos para a identificação e quantificação de cafeína em baixas concentrações em meio aquoso

Carvalho, Emanoel da Silva 28 April 2017 (has links)
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-11-13T12:09:20Z No. of bitstreams: 1 PDF - Emanoel da Silva Carvalho.pdf: 12007349 bytes, checksum: c6ed0725a68d77f38078542be2d2367e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-11-13T12:09:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Emanoel da Silva Carvalho.pdf: 12007349 bytes, checksum: c6ed0725a68d77f38078542be2d2367e (MD5) Previous issue date: 2017-04-28 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / The increase in population for manufactured consumer it is a consequence from the waste generated, has a direct consequence without health status of the population, due to the serious consequences with the bioaccumulation of composed, such as medicines, personal hygiene products, toxic organic substances, also known as xenobiotics. Furthermore, an alarming inadequacy from the treatment systems and legislation related to the water, because the quality of the water supply in most Brazilian capitals, according to research provided by the Instituto Nacional de Ciências e Tecnologias Analíticas Avançadas (INCTAA), need to be revised, even though it is according to the standards of potability. In last decades, some advances have been made in relation to instrumental methods destinated to identification and quantification contaminants in water, and lately the main challenges are related to the development intended for treatment of the samples. On what was exposed, developed a methodology with a low cost, based on aquafotomics standards capable of identifying and quantifying contaminants in trace concentrations in aqueous environment. Therefore, an extensive bibliographical survey was carried out on this new area of science, an aquafotomics. The experimental part was based on spectroscopy for UV-vis-NIR combined with pattern recognition techniques spectroscopy, such as a PCA, and multivariate calibration, such as PLS and MLR. The construction of the identification and quantification models was made in 62 models of synthetic standards containing caffeine in low concentrations (10e^-5 a 10e^-9) in aqueous environment. The PCA models for identification were able to distinguish as samples containing caffeine from those of pure water. The quantification models gives a satisfactory predictive capacity for samples with concentrations higher than 10e^-6g.L^-1 in caffeine. / O aumento da demanda da população por bens de consumo industrializados e consequentemente o aumento da geração de resíduos, tem relação direta com estado de saúde da população, devido à gravidade das implicações relativas a bioacumulalção de compostos como medicamentos, produtos de higiene pessoal, substâncias orgânicas tóxicas, também conhecidos como xenobióticos. Além disso, a inadequação dos sistemas de tratamento e legislação relacionados a água é alarmante pois a qualidade da agua de abastecimento fornecida na maioria das capitais brasileiras, de acordo com pesquisa realizada pelo Instituto Nacional de Ciências e Tecnologias Analíticas Avançadas (INCTAA), precisa ser melhorada, apesar de atender os padrões de potabilidade. Nas últimas décadas, muitos avanços foram feitos em relação aos métodos instrumentais destinados a identificação e quantificação contaminantes em água, e atualmente o maior desafio desta área está relacionado ao desenvolvimento de métodos destinados ao tratamento das amostras. Diante do exposto, desenvolveu-se uma metodologia de baixo custo, baseada nos princípios da aquafotomica capaz de identificar e quantificar contaminantes em concentrações traço em meio aquoso. Para isso foi realizado um extenso levantamento bibliográfico sobre esta nova área da ciência, a aquafotomica. A parte experimental foi baseada na espectroscopia UV-vis-NIR aliada a técnicas de reconhecimento de padrões, como a PCA, e de calibração multivariada, como PLS e MLR. A construção dos modelos de identificação e quantificação foi baseada em 62 espectros de padrões sintéticos contendo cafeína em baixas concentrações (10e^-5 a 10e^-9) em meio aquoso. Os modelos PCA para identificação foi capaz de distinguir as amostras contendo cafeína daquelas de água pura. Já os modelos de quantificação mostraram uma capacidade preditiva satisfatória para amostras com concentrações superiores a 10e^-6g.L^-1 em cafeína.
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Efeito da administração in vitro de cafeína em diferentes concentrações no metabolismo de células osteoblásticas da medula óssea de ratas osteoporóticas / In vitro evaluation of different caffeine concentrations in the metabolism of bone marrow osteoblastic cells from osteoporotic female rats

Roger Rodrigo Fernandes 24 February 2017 (has links)
A causa mais comum da osteoporose é o declínio do hormônio sexual feminino, o estrógeno, que ocorre após a menopausa. Esse hormônio regula a produção de citocinas que influenciam a proliferação dos osteoclastos, aumentando a reabsorção óssea. Os efeitos da cafeína no metabolismo ósseo são controversos e podem estar associados ao aumento significativo de doenças periodontais, fraturas, aumento do cálcio urinário e redução da densidade mineral óssea, por exercer efeitos inibidores sobre as funções dos osteoblastos. O principal objetivo deste estudo foi avaliar o efeito in vitro de diferentes concentrações de cafeína no metabolismo de células osteoblásticas da medula óssea de ratas osteoporóticas. Após aprovação pela Comissão de Ética no Uso de Animais, ratas Wistar foram divididas em dois grupos experimentais: controle (C) e submetidas à ovariectomia (OVX). Após 60 dias da cirurgia, as ratas foram sacrificadas para coleta dos fêmures e das células mesenquimais da medula óssea, que foram induzidas à diferenciação em osteoblastos com meio osteogênico com três concentrações de cafeína (1, 3 e 5 mM - grupos OVX1, OVX3 e OVX5) e cultivadas em placas de 24 poços (n = 5) para avaliação da proliferação celular, atividade de fosfatase alcalina (ALP) bioquímica e in situ, detecção e quantificação de nódulos mineralizados e análise da expressão de genes relacionados à atividade osteoblástica através de PCR em tempo real. Os ensaios foram realizados em triplicata e analisados por meio do software estatístico GraphPad Prism, com nível de significância fixado em 5%. A proliferação celular foi menor nos grupos osteoporóticos com adição de cafeína, tendo a menor queda o grupo com adição de 1mM. O método bioquímico de ALP não foi significante nos períodos analisados, entretanto, aos 10 e 14 dias, a atividade aumentou quando a concentração de cafeína era maior. Já na atividade de ALP in situ, o grupo OVX1 foi o que apresentou melhor resultado nos períodos avaliados (p < 0,05), com pico aos 14 dias. A quantificação de matriz mineralizada foi maior no grupo OVX comparado ao grupo C; entre as concentrações, a maior quantificação dos nódulos de cálcio se deu no grupo com 1mM de cafeína. Os resultados obtidos no PCR mostraram que o gene para fosfatase alcalina teve maior expressão no grupo OVX, seguido do grupo OVX1 aos 7 e 10 dias; a expressão gênica de osteocalcina foi maior para o grupo OVX1 aos 10 e 14 dias e esse grupo apresentou a maior expressão em todos os períodos para os genes Runx2 e RankL. No caso do Bmp4, o grupo OVX3 foi o mais expresso aos 10 e 14 dias. Os genes osteoprotegerina e osteopontina variaram sua expressão de acordo com o período e grupo avaliado. A expressão de osterix foi similar entre os grupos aos 7 e 10 dias, enquanto a expressão de Bsp, aos 7 e 14 dias, mostrou semelhança entre os grupos controle e OVX1. Frente aos resultados obtidos, sugere-se que a concentração de 1mM de cafeína pareceu ser a menos prejudicial ao metabolismo das células osteoblásticas neste modelo experimental de osteoporose. / The most common cause of osteoporosis is the decrease of estrogen after menopause. This hormone regulates the production of cytokines that influence osteoclast proliferation, increasing bone resorption. The effects of caffeine in bone metabolism are controversial and may be associated to periodontal disease, bone fractures, increase of urinary calcium levels and reduction of mineral bone density due to inhibition of osteoblast activities. Thus, the goal of this investigation was to evaluate the in vitro effect of different caffeine concentrations in the metabolism of bone marrow osteoblastic cells from osteoporotic rats (OVX). After Ethical Committee approval, wistar female rats were divided in two experimental groups: control (C) and submitted to ovariectomy (OVX). After 60 days of surgery, femurs were removed to isolate bone marrow mesenchymal cells, which were induced to osteoblastic differentiation in osteogenic medium along with three different concentrations of caffeine (1, 3 and 5 mM - OVX1, OVX3 e OVX5 respectively) and posteriorly seeded in 24-well plates (n = 5) to evaluate cell proliferation, alkaline phosphatase activity and its in situ detection, detection and quantification of mineralized nodules as well as assess quantitative expression of genes associated to osteoblastic activity by means of real time PCR. All the experiments were performed in triplicate and analyzed by means of the statistical software GraphPad Prism for p<0.05. Cell proliferation was diminished in the all osteoporotic groups that received caffeine, with group OVX1 being the less affected. Biochemical assay of ALP activity did not show differences among the groups in the periods analyzed; nevertheless there was a tendency to a higher activity proportional to the higher concentration of caffeine. The in situ detection of ALP showed better results in group OVX1 after 14 days of culture. Mineralized matrix quantification was higher in OVX groups when compared to control group; among the concentrations, the higher quantification of calcium nodules was in group OVX1. The results obtained with PCR showed that the gene for ALP had its highest expression in OVX group, followed by OVX1 at 7 and 10 days; expression of osteocalcin was higher in OVX1 after 10 and 14 days and this same group presented higher expression in all periods for genes Runx2 e Rankl. Analysis of Bmp4 gene showed that it was expressed in group OVX3 after 10 and 14 days. The genes that code for osteoprotegerin and osteopontin had different expression values in accordance to the period and group evaluated. The expression of osterix was similar between the groups after 7 and 10 days, whereas the expression of Bsp was similar between control and OVX1 groups after 7 and 14 days. The results suggest that the concentration of 1mM of caffeine is the most beneficial to the metabolism of osteoblastic cells in a model of osteoporosis.
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Cafeína reverte prejuízo da memória decorrente da idade com modificações no fator neurotrófico derivado do encéfalo

Souza, Cassia Sallaberry de January 2012 (has links)
Os efeitos benéficos da administração crônica de cafeína sobre a memória têm sido observados em diferentes condições e modelos animais, mas os mecanismos subjacentes aos seus efeitos permanecem desconhecidos. Este estudo buscou investigar se a administração crônica de cafeína pode melhorar o desempenho em uma tarefa de memória em ratos adultos e de meia-idade. Além disso, os efeitos da cafeína sobre o imunoconteúdo do fator neurotrófico derivado encéfalo(BDNF) foi analisado para estabelecer uma conexão entre os achados comportamentais e BDNF, uma das neurotrofinas estritamente envolvida na memória e processos de aprendizagem. Além disso, analisou-se o imunoconteúdo do receptor tirosina cinase (Trk B), o precursor do BDNF (proBDNF) e o fator de transcrição CREB. Ratos Wistar adultos (2 meses) e de meia-idade (12 meses de idade) receberam água ou cafeína (1 mg / mL) na água de beber durante 30 dias. Ambos os grupos foram submetidos às tarefas de avaliação da atividade locomotora e esquiva inibitória. Ratos de meia-idade apresentaram uma diminuição da atividade locomotora em relação aos adultos e o tratamento com cafeína não modificou esse parâmetro em nenhuma das idades. Na tarefa de esquiva inibitória, a memória de curta e longa duração foi avaliada. Ratos de meia-idade apresentaram um comprometimento total da memória de curta duração em relação aos adultos. Quando a memória de longa duração foi avaliada, os ratos de meia-idade apresentaram uma diminuição do seu desempenho em relação aos adultos, e tratamento de cafeína foi capaz de melhorar esse desempenho. Análise de Western blot do hipocampo de ratos tratados com cafeína revelou um aumento do imunoconteudo de BDNF no hipocampo em ratos de meia-idade, um efeito atenuado pelo tratamento crônico de cafeína. Além disso, o tratamento com cafeína aumentou o imunoconteúdo de pro-BDNF e CREB em ambas as idades, e, ainda, foi encontrado um aumento do imunoconteúdo de CREB em ratos de meia-idade. O imunoconteúdo de TrkB diminuiu no hipocampo de ratos de meia-idade quando comparados aos adultos, e o tratamento com cafeína foi capaz de diminuir o imunoconteúdo de TrkB em ambas as idades. Os dados encontrados indicam uma estreita associação entre a modificação do desempenho da memória e imunoconteúdo BDNF. Portanto, nossos dados sugerem que a cafeína é capaz de normalizar o desempenho da memória durante o envelhecimento e pode estar relacionada à capacidade da cafeína de normalizar os níveis de BDNF. / The beneficial effects of chronic caffeine administration in memory performance have been observed in different conditions and animal models but the underlying mechanisms remain unknown. This study was designed to investigate whether chronic caffeine administration could improve the performance in different memory tasks used in adult and middle-aged rats. In addition, the effects of caffeine on brain derived neurotrophic factor (BDNF) immunocontent was analyzed to establish a connection between the behavioral findings and BDNF, one of the neurotrophins strictly involved in memory and learning processes. Moreover, it was analyzed the immunocontent of tirosine kinase receptor (Trk B), the precursor of BDNF (proBDNF) and the transcription factor CREB. Adult (2 months old) and middle-aged (12 months old) Wistar rats received either drinking water or caffeine (1 mg/mL) during 30 days. Both groups were submitted to open field and inhibitory avoidance tasks. Middle-aged rats presented decreased locomotor activity as compared to adults and caffeine was devoid of effect at any age. In the inhibitory avoidance task, short- and long-term memory was evaluated. Middle-aged rats presented impaired performance compared to adult ones for short-term memory. When long-term memory was evaluated, middle-aged rats showed a decreased in their perfomances compared to adult rats, and caffeine treatment was able to improve it. Western blot analysis of hippocampus from caffeine-treated rats revealed that BDNF increased by aging and caffeine treatment prevented it. In addition, caffeine treatment increased the pro-BDNF and CREB immunocontent in both ages. Furthermore, CREB densities increased with aging. TrkB immunocontent was decreased in the hippocampus from middle-aged rats when compared to adult ones, and caffeine decreased the density of TrkB in both ages. The present findings indicate a close association between the modification of memory performance and BDNF immunocontent. Therefore, our data suggest caffeine normalyze memory performance upon aging and may be related to the ability of caffeine to normalyze the levels of BDNF.
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Impacto da utilização crônica de cafeína no período gestacional e neonatal em ratos wistar : parâmetros comportamentais e neuroquímicos

Souza, Ana Cláudia de January 2013 (has links)
Introdução: Estudos em animais e em humanos demonstram que o alto consumo de cafeína pode promover riscos e complicações obstétricas podendo resultar em eventos teratogênicos na prole, como alterações esqueléticas, retardo no crescimento intrauterino e baixo peso ao nascer e a partos prematuros. Embora a relação entre o consumo de cafeína durante a gravidez e seus efeitos tóxicos sobre o desenvolvimento embrionário venham sendo alvo de vários estudos, seus mecanismos ainda não estão totalmente esclarecidos. Objetivos: avaliar os efeitos da utilização crônica de cafeína no período gestacional e neonatal sobre o desenvolvimento da prole, reflexos motores, comportamentos, resposta nociceptiva, atividade e expressão em hipocampo da acetilcolinesterase e, atividade de ectonucleotidases em medula espinhal de ratos. Métodos: o ciclo estral das ratas com aproximadamente 90 dias (peso 200-300 g) foi avaliado por meio de esfregaço de lavado vaginal. Sendo a prenhez confirmada, as ratas foram divididas em 3 grupos experimentais: (1) controle; (2) cafeína; e (3) abstido de cafeína. As ratas controles recebiam somente água, as do grupo cafeína recebiam 0,3 g/L de solução de cafeína diluída em água e as abstidas recebiam a mesma solução até o 7º dia de vida pós-natal (P7) da prole, sendo após substituída por água. O dia do nascimento foi considerado P0, padronizou-se 8 machos por ninhada. O comportamento de endireitamento postural e resposta a geotáxia negativa foram avaliados do P1 até P14 e utilizados como parâmetros dos reflexos motores da prole. No final do tratamento (P14) foram avaliados: (1) o limiar nociceptivo, utilizando aparelho de tail-flick; (2) a atividade locomotora no campo aberto (3) a funcionalidade dos receptores de adenosina, por meio da administração de agonistas e antagonistas adenosinérgicos; (4) hidrólise de nucleotídeos em sinaptossomas de medula espinhal; e (5) a atividade e a expressão gênica da enzima acetilcolinesterase em hipocampo. Os dados foram expressos em Média+Erro Padrão da Média (EPM), e analisados utilizando ANOVA de uma via/Tukey e ANOVA de duas vias de medidas repetidas/Tukey de acordo com cada experimento, as diferenças foram consideradas significativas quando P<0,05. Resultados: os animais dos grupos cafeína e abstido apresentaram um atraso no desenvolvimento dos reflexos neurológicos ao longo dos 14 dias de vida quando comparados ao grupo controle. No campo aberto, os animais do grupo cafeína apresentaram diminuição no tempo total de locomoção e cruzamentos externos em relação ao controle. O grupo abstido aumentou cruzamentos internos e diminuiu rearing. No teste de tail-flick, não observou-se diferença entre os grupos. Apesar de não haver diferença entre os grupos na resposta nociceptiva basal no teste de tail-flick, quando avaliamos a funcionalidade dos receptores de adenosina do tipo A1, observou-se que o grupo cafeína teve sua resposta diminuída ao agonista adenosinérgico (CPA) e o grupo abstido apresentou este efeito parcialmente revertido, demonstrando não ser um efeito de longa duração. No entanto, não foram observadas diferenças entre os grupos nas atividades de NTPDases e de 5’nucleotidase. Adicionalmente, observamos uma diminuição significativa na atividade da acetilcolinesterase (AChE) em hipocampo dos animais cafeínados comparados aos controles sem diferenças em sua expressão gênica, sugerindo assim que a baixa atividade desta enzima esta relacionada a mudanças pós-traducionais. Conclusão: Nossos resultados demonstram que o uso de cafeína durante a gestação e lactação pode trazer prejuízos ao desenvolvimento da prole, salientando a importância da restrição de alimentos e preparações que contenham esta substancia durante estes períodos. / Introduction: Studies in animals and humans show that high consumption of caffeine can promote risks and obstetric complications may result in teratogenic events in the offspring, such as skeletal abnormalities, intrauterine growth retardation and low birth weight and premature births. Although the relationship between caffeine consumption during pregnancy and its toxic effects on embryonic development may be the target of several studies, its mechanisms are not fully understood. Objectives: the aim was to evaluate the effects of gestational chronic caffeine intake and neonatal offspring development, neurological reflexes, behavior, nociceptive response, acetylcholinesterase activity and expression in hippocampus and ectonucleotidases activity in spinal cord of rats. Methods: adult female Wistar rats were performed vaginal lavage to verify the estrous cycle. Mating was confirmed by sperm presence in vaginal smears. On the first day of pregnancy, rats were divided into three groups: (1) control, (2) caffeine and (3) washout. Control animals received only water; caffeine group received caffeine solution 0.3 g / L diluted with water and the washout group received the same caffeine solution until the 7th day (P7), which was replaced by water. The birth date was considered P0, animals were standardized at 8 male animals per group. The righting reflex (RR) and negative geotaxis (NG) behaviors were measured from P0 to P14 and were using as motor reflexes. At P14 were evaluated: (1) the nociceptive response by tail-flick latency (TFL); (2) locomotor activity by open field test (OF); (3) functionality of A1 adenosine receptors by agonist and an antagonist administration of DPCPX and CPA; (4) nucleotides and nucleoside hydrolysis by spinal cord synaptosomes and (5) acetylcholinesterase (AChE) activity and gene expression in hippocampus. Data were expressed as mean ± SEM and analyzed using one-way ANOVA / Tukey and repeated measures ANOVA/Tukey, values were considered significant if P<0.05. Results: caffeine and washout groups presented a delay in the development of neurological reflexes over the 14 days of life when compared to the control group. In the open field, caffeine group showed a decrease in the total time of locomotion and outer crossing in relation to control. The washout group presented increase in inner crossing and decrease in rearing behavior. In the tail-flick test, no difference was observed between groups. Although there is no difference between the groups in baseline nociceptive response in the tail-flick test, when evaluating the functionality of A1 adenosine receptors, caffeine group presented a decreased response to adenosinergic agonists (CPA) and the washout group presented partially reversed of this effect, demonstrating it is not a long duration effect. However, no differences were observed between groups in the activities of NTPDase and 5'nucleotidase. Additionally, we observed a significant decrease in the activity of acetylcholinesterase in hippocampus of caffeine group compared to controls without differences in their gene expression, suggesting that the low activity of this enzyme is related to post-translational changes. Conclusion: Our results demonstrate that caffeine intake during pregnancy and lactation can bring harm to the offspring developing. Therefore, it becomes increasingly important restriction of food and caffeine-containing preparations during the embryonic period.
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Efeito da suplementação de cafeína sobre a contribuição dos sistemas energéticos em exercícios com intensidades acima da potência crítica

SILVA, Rodrigo Luis da Silveira 02 March 2016 (has links)
Submitted by Irene Nascimento (irene.kessia@ufpe.br) on 2016-09-12T18:44:29Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÃO RODRIGO SILVEIRA.pdf: 1891904 bytes, checksum: 49772890e9266a52d158b2e2d57aab0e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-09-12T18:44:29Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÃO RODRIGO SILVEIRA.pdf: 1891904 bytes, checksum: 49772890e9266a52d158b2e2d57aab0e (MD5) Previous issue date: 2016-03-02 / Introdução: Vários estudos evidenciaram o efeito do consumo de cafeína na performance aeróbia e anaeróbia, utilizando protocolos que simulam situações vivenciadas no meio esportivo. Por outro lado, poucos estudos avaliaram o efeito da suplementação da cafeína na contribuição dos sistemas energéticos. O efeito ergogênico da suplementação de cafeína em exercícios de alta intensidade pode estar associado à sua influência sobre o sistema anaeróbio, mais especificamente na porção lática. Objetivo: Investigar o efeito da suplementação com cafeína sobre a contribuição de cada sistema energético e o tempo de exaustão em exercícios físicos realizados em intensidades acima da potência crítica. Métodos: Foram recrutados nove participantes saudáveis e fisicamente ativos que realizaram um teste incremental no cicloergômetro para determinação do primeiro limiar ventilatório (LV1) e do consumo máximo de oxigênio (VO2máx). A partir da carga referente ao LV1 foram calculadas a carga de aquecimento (90% do LV1), e as cargas dos testes experimentais a partir do delta (Δ), que corresponde à diferença entre as cargas do VO2max e LV1. As cargas dos testes experimentais foram: Δ80 (80% do Δ + carga do LV1), e as cargas referentes a 100 e 120% do VO2max. Os testes experimentais foram realizados com carga fixa prédeterminada até a exaustão. Foram coletadas amostras de sangue para dosagem de lactato e medidas de gases para o VO2. Uma hora antes de cada sessão experimental, cada participante ingeriu uma cápsula contendo 5 mg/kg de massa corporal de cafeína ou placebo (celulose). Foi utilizado um desenho duplo-cego, contrabalanceado e controlado por placebo. O cálculo da contribuição dos sistemas energéticos foi realizado utilizando um software gratuito (GEDAE-LaB), disponível em http://www.gedaelab.org/, a partir das medidas de VO2 e lactato. Resultados: A cafeína não promoveu aumento da contribuição anaeróbia em nenhuma das intensidades utilizadas. A suplementação de cafeína incrementou a contribuição aeróbia no Δ80 e teve uma tendência de aumento na carga referente ao VO2máx. O gasto energético total e o tempo de exaustão no Δ80 e VO2máx foram maiores após a suplementação de cafeína. Conclusão: No presente estudo o efeito ergogênico da cafeína não foi proporcional ao aumento da intensidade do exercício. O aumento do tempo de exaustão e do gasto energético total foram sustentados pelo incremento na contribuição aeróbia promovido pela cafeína. / Introduction: Several studies have shown the effect of caffeine consumption during aerobic and anaerobic performance, using protocols that simulate situations experienced in sports. On the other hand, few studies have assessed the effect of caffeine supplementation on the energy systems. The ergogenic effect of caffeine supplementation on high-intensity exercise can be associated with its influence on the anaerobic system, specifically the lactic portion. Objective: To investigate the effect of supplementation with caffeine on the contribution of each energy system and time to exhaustion in physical exercise in different intensities above the critical power. Methods: Nine healthy and active participants were recruited, performed an incremental test on a cycle ergometer to determine the first ventilatory threshold (VT1) and VO2max. From the load related to the VT1 were calculated warm up load (90% of VT1), and the loads the experimental test from the delta (Δ), which corresponds to the difference between the loads of VO2max and VT1. The loads of experimental tests were Δ80 (80% of Δ + load of VT1), and loads related to 100 and 120% of VO2max. Experimental tests were performed with fixed pre-determined load to exhaustion. Blood samples were collected for lactate measurement and gas measurements for VO2. One hour before each experimental session, each participant ingest a capsule containing 5 mg/kg body weight of caffeine or placebo (cellulose). A double-blind, placebo-controlled and counterbalanced design was used. The calculation of the contribution of energy systems was performed using a free software (GEDAE-LaB), available at http://www.gedaelab.org/, from VO2 and lactate measurements. Results: Caffeine did not promote increased anaerobic contribution in any of the used intensities. Caffeine increased aerobic contribution in Δ80 and a have a tendency to increase in VO2max load. The total energy consumption and time to exhaustion in Δ80 and VO2max were higher after caffeine supplementation. Conclusion: In this study the ergogenic effect of caffeine was not proportional to the increase in exercise intensity. The increased in time to exhaustion and total energy expenditure were sustained by the increase in the aerobic contribution promoted by caffeine.
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Efeito da ingestão de cafeina sobre o deficit acumulado de oxigenio, sinal eletromiografico dos musculos superficiais do quadriceps e desempenho fisico de ciclistas / Effect of the caffeine ingestion on the maximum accumulated deficit of oxygen, electromyographic signs of the superficial quadrideps muscles and performance in cyclists

Altimari, Leandro Ricardo 31 July 2008 (has links)
Orientador: Antonio Carlos de Moraes / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Educação Fisica / Made available in DSpace on 2018-08-11T14:01:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Altimari_LeandroRicardo_D.pdf: 2753845 bytes, checksum: 72487f2f03add9833dd0a2e582f711e2 (MD5) Previous issue date: 2008 / Resumo: O propósito do presente estudo foi investigar o efeitos da ingestão de cafeína (6 mg.kg-1) sobre o desempenho físico e mecanismos associados à fadiga de ciclistas em esforços supramáximos. Fizeram parte do estudo dez ciclistas com idade média de 27,5 ± 4,1 anos e tempo médio de prática na modalidade de 9,8 ± 4,7 anos. Os indivíduos foram submetidos a diferentes situações experimentais: 1) Determinação do consumo de oxigênio de pico (VO2pico) e limiar ventilatório (LV2); 2) Determinação da demanda acumulada de oxigênio (DEO2) (4 sessões de exercício submáximo - 60, 70, 80 e 90% do VO2pico), e 3) Teste retangular supramáximo (110% do VO2pico) para determinação do MAOD realizado em duas situações distintas (CAF - cafeína e PL - placebo/maltodextrina) aleatoriamente, em sistema duplo cego, com no mínimo 72 horas de intervalo entre os testes. Os sujeitos foram submetidos a mensuração de parâmetros antropométricos e anamnese nutricional para determinação do habito alimentar. Os sinais EMG foram coletados durante o teste retangular supramáximo (MAOD). O esforço percebido utilizando a escala de 6-20 pontos de Borg (1982) foi reportado a cada 30s de exercício no teste retangular supramáximo (MAOD). A concentração de lactato sangüíneo foi analisada em repouso (-60 min), imediatamente antes (0 min) e após (1, 3, 5, 7 e 10 min) o teste de MAOD nas condições CAF e PL. Os resultados demonstraram que o tempo de exaustão, a DEAO2 e o MAOD foram significantemente maiores na condição CAF comparada a PL (P<0,05). Não foram constatadas diferenças significantes na atividade EMG (RMS) dos músculos VL, VM, RF e QF integrados entre as condições CAF e PL em todos os períodos de tempo analisados (P>0,05). Quando comparado os slopes de FM dos músculos VL, VM, RF e QF integrados entre as condições CAF e PL estes se mostraram significantemente menores para ambos os músculos na condição CAF (P<0,05). O slope da PSE foi significantemente maior na condição CAF comparado a PL (P<0,05). Entretanto, o y-intercepto apresentou valor significantemente menor na condição CAF comparado a PL (P<0,05). Vale ressaltar que o valor de PSE inicial (30 s) medido durante o teste de MAOD na condição CAF foi significantemente menor comparado a PL (P <0,05). Não foram constatadas diferenças significantes nas concentrações de lactato sanguíneo entre as condições CAF e PL (P>0,05). Podemos concluir que a ingestão de cafeína (6 mg.kg-1) melhorou o desempenho anaeróbio pela atenuação da taxa de fadiga muscular causada por provável aumento na velocidade da condução dos impulsos nervosos para as fibras musculares / Abstract: The purpose of this study was to investigate the effects of the caffeine ingestion (6 mg.kg-1) on performance and mechanisms associated with the fatigue of cyclists in efforts supramaximum. Ten cyclists (age 27.5 ± 4.1 years; cycling experience 9.8 ± 4.7 years) were submitted to different experimental situations: 1) determination of the peak oxygen consumption (VO2pico) and ventilatory threshold (LV); 2) Determination of the accumulated oxygen demand (DEO2) (4 sessions of submaximum exercise - 60, 70, 80 and 90% of VO2pico), and 3) Supramaximum constant load test (110% of VO2pico) for determination of MAOD accomplished randomized in two different situations (CAF - caffeine and PL - placebo/maltodextrine), in double blind way, with an interval among tests with at least 72 hours. The subjects were submitted to anthropometric measurement and nutritional anamnesis for determination of the eating habits. The EMG signs were collected during the supramaximum constant load test (MAOD). The ratings of perceived exertion (PSE) were acquired using the 6-20 Borg scale (1982) being reported at each 30s of exercise during MAOD test. The blood lactate was analyzed in rest (-60 min), immediately before (0 min) and after (1, 3, 5, 7 and 10 min) during the MAOD test at CAF and PL conditions. The results demonstrated that the time of exhaustion, DEAO2 and MAOD were significantly larger in CAF than in PL condition (P < 0.05). Significant differences were not verified in the EMG activity (RMS) from Vastus Lateralis (VL), Vastus Medialis (VM), Rectus Femoris (RF) and integrated Quadriceps Femoris (QF) muscles among CAF and PL conditions during all of the analyzed periods (P > 0.05). When compared the mean power frequency (MPF) slopes of the muscles VL, VM, RF and QF integrated among the conditions CAF and PL these smaller significantly were shown for both muscles in the condition CAF (P < 0.05). The PSE slope was significantly higher during CAF when compare to PL condition (P < 0.05). However, the y-intercept presented significantly smaller value in CAF than in PL condition (P < 0.05). It is worthwhile to highlight that the initial value of PSE (30 s) measured during the MAOD test during CAF condition was significantly smaller than PL (P < 0.05). No significant differences were verified in the blood lactate concentrations between CAF and PL conditions (P > 0.05). It is possible to conclude that caffeine ingestion (6 mg.kg-1) improved anaerobic performance with the reduction of the rate of muscle fatigue, which could be explained by an increase in the firing rate of the neural impulse to muscles fibers / Doutorado / Ciencias do Desporto / Doutor em Educação Física
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Derivados da cafeína como moderadores do estresse oxidativo provocado por sobrecarga de ferro / Caffeine derivatives as moderators of oxidative stress induced by iron overload

Elizabeth Carmen Pastrana Pastrana Alta 30 May 2014 (has links)
O ferro é um elemento químico abundante e importante para os organismos. No ser humano, as reações redox do ferro são essenciais para a grande maioria das suas funções enzimáticas, mas fora dos compartimentos bioquímicos adequados pode se tornar uma toxina potencial para o organismo, já que pode catalisar a formação de espécies reativas de oxigênio (ROS). A sobrecarga de ferro pode se dar no sistema nervoso central. Várias evidências indicam que o estresse oxidativo é um dos fatores determinantes nas doenças neurodegenerativas como a Doença de Alzheimer (AD). AD é caracterizada pela acumulação de agregados de proteína &#946;-amilóide (A&#946;). Tem-se evidência de que o Fe participaria ativamente no processo de agregação dos A&#946;\'s e como gerador de radicais livres. A terapia de quelação é um tratamento convencional na sobrecarga do metal usando ligantes como a desferrioxamina (DFO). A cafeína por outro lado é uma xantina com atividade antioxidante. Estudos em modelos animais de AD indicam que a cafeína pode diminuir a produção de placas amilóides, bem como melhoria de aprendizagem e memória. Neste trabalho se sintetizou um ligante para o Fe baseado na DFO, a desferrioxamina-cafeína (DFCAF), que poderia ajudar a manter a homeostase normal do ferro cerebral. O DFCAF foi caracterizado por análise elementar, termogravimetria e métodos espectroscópicos (RMN, IR, Raman e UV/Vis). Foram avaliadas as propriedades de ligação do DFCAF com íons metálicos (Fe(III), Cu(II) e Mn(II)),onde a estequiometria metal:ligante sempre se manteve em 1:1. A atividade antioxidante do DFCAF foi avaliada frente ao sistema ferro/ascorbato, pelo método ORAC modificado, e por redução do radical DPPH. O DFCAF mostrou elevada afinidade por ferro em condições fisiológicas. Nos modelos pró-oxidantes dependentes de ferro,o DFCAF apresentou atividade antioxidante idêntica à do DFO. Tanto o ligante DFCAF livre quanto o complexo Fe(DFCAF) apresentaram permeabilidade em células HeLa, ao contrário do que se observou para DFO ou Fe(DFO). Foi possível observar que a conjugação da cafeína ao DFO produziu uma molécula nova, que preserva tanto as características de ligação do DFO quanto a estrutura da cafeína. Além disso, a presença de cafeína auxilia na permeabilidade celular de DFCAF, o que pode também ser um acréscimo de função na terapia de AD. / Iron is an abundant and important chemical element for organisms. In human beings, redox reactions of iron is essential to the vast majority of their enzymatic functions. However, outside suited biochemical compartments, iron may behave as a toxin, since it may catalyze the formation of reactive oxygen species (ROS). Iron overload may affect the central nervous system. Several evidences point to the role of iron in neurodegenerative conditions such as Alzheimer Disease (AD). AD is characterized by the accumulation of insoluble aggregates of the &#946;-amiloid protein (A&#946;), and iron may both actively induce the aggregation of A&#946; and generate free radicals. Chelation therapy is the frontline treatment for iron overload, employing ligands such as desferrioxamine (DFO). Caffeine is a xanthine with antioxidant activity. Studies with animal models of AD indicate that caffeine may decrease the rate of formation of A&#946;, as well as improve learning and memory. In this work, a ligand was synthesized incorporating the chelator moiety of DFO and the caffeine environment (DFCAF), which could help to maintain normal cerebral iron homeostasis. DFCAF was characterized by elemental analysis, thermal analysis and spectroscopic techniques. Binding of DFCAF with metal ions (Fe(III), Cu(II) and Mn(II)) occurred with a 1:1 metal:ligand stoichiometry. Antioxidant activity of DFCAF was assayed in the iron/ascorbate system, modified ORAC and reduction of DPPH radical. Whenever oxidation was iron-dependent, DFCAF displayed identical antioxidant activity as the parent DFO. Both free DFCAF and Fe(DFCAF) were permeable to HeLa cells. as opposed to the observed by DFO or Fe(DFO). It was possible to show that conjugation of caffeine to DFO lead to a new molecule which preserves both DFO binding properties and caffeine structure. The presence of the xanthine environment in DFCAF assists on its cell permeability, which can be of interest as an adjuvant on the therapy of AD.
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Reatividade de lipídeos e metabólitos da cafeína frente a estados excitados de flavinas / Reactivity of lipids and caffeine metabolites front of excited states of flavins

Regina Spricigo Scurachio 18 September 2015 (has links)
A presente tese descreve o estudo cinético e mecanístico da desativação do estado singlete- e triplete-excitado de flavinas por esteróis (colesterol e ergosterol), vitamina D, coenzima Q10, vitamina K, ácidos graxos e metabólitos da cafeína. Através da análise de Stern-Volmer da supressão de fluorescência da riboflavina pelo colesterol, ergosterol, vitamina D, vitamina K, e pela coenzima Q10 observa-se que o estado singlete excitado da riboflavina é desativado com constante de velocidade superior ao limite da difusão. No entanto, a presença de colesterol, ergosterol, vitamina D, vitamina K e coenzima Q10 não afeta o tempo de vida do estado singlete excitado da riboflavina como demonstrado por experimentos de contagem de fótons resolvido no tempo sugerindo a formação de um complexo precursor [riboflavina...substrato]. O complexo 1:1 formado entre a riboflavina e a vitamina D apresenta Ka = 4 x 104 &plusmn; 3 mol&sdot;L-1 a 25 0C com &Delta;H0 = -36 &plusmn; 7 kJ&sdot;mol-1 e &Delta;S0 = -5 &plusmn; 3 J&sdot;mol-1 &sdot;K-1. O complexo 1:1 entre a riboflavina e a vitamina K (vit K) e a riboflavina com a coenzima Q10 (CoQ10) apresentam Ka = 1 x 103 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 com &Delta;H0 = -110 &plusmn; 22 kJ&sdot;mol-1 e &Delta;S0 = 51 &plusmn; 9 J &sdot;mol-1&sdot;K-1 para a vit K e Ka = 4 x 102 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1, &Delta;H0 = -120 &plusmn; 27 kJ &sdot;mol-1 e &Delta;S0 = 41 &plusmn; 7 J &sdot;mol-1&sdot;K-1 para a CoQ10 a 25 0C. Para a desativação do estado triplete da riboflavina, foram obtidas constantes bimoleculares de velocidade variando de 1,4 x 108 L &sdot;mol-1&sdot;s-1 (vit D) a 1,4 x 109 L &sdot;mol-1&sdot;s-1 (CoQ10). Observa-se supressão da emissão de fluorescência da riboflavina na presença de metabolitos da cafeína, no entanto, sem alterar o tempo de vida do estado singlete excitado da riboflavina sugerindo a formação de um complexo precursor [riboflavina...substrato]. O complexo formado entre a riboflavina e os metabólitos da cafeína apresentam Ka = 295 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 com &Delta;H0 = -45 &plusmn; 8 kJ&sdot;mol-1 e &Delta;S0 = 12 &plusmn; 1 J&sdot;mol-1&sdot;K-1 para o ácido 1,7-dimetil úrico, Ka = 289 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 com &Delta;H0 = -38 &plusmn; 5 kJ &sdot;mol-1 e &Delta;S0 = 9 &plusmn; 2 J &sdot;mol-1&sdot;K-1 para o ácido 1-metil úrico e Ka = 275 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 com &Delta;H0 = 16 &plusmn; 3 kJ &sdot;mol-1 e &Delta;S0 = 6 &plusmn; 1J &sdot;mol-1&sdot;K-1 para a 1,7-dimetilxantina a 25 0C. Para a desativação do estado triplete da riboflavina, foram obtidas constantes de velocidade de 3kq = 4,2 x 108 L.mol-1.s-1 para a 1,7-dimetilxantina, 3kq = 1,0 x 108 L.mol-1.s-1 para o ácido 1,7-dimetil úrico e 3kq = 1,4 x 108 L.mol-1.s-1 para o ácido 1-metil úrico. Os ésteres metílicos (oleato de metila, ácido linoléico conjugado (CLA), linoleato de metila, linolenato de metila, araquidonato de metila, eicosapentanoato de metila, e docosahexanoato de metila) não desativam o estado singlete-excitado da riboflavina. Entretanto, os ésteres metílicos se mostraram reativos frente ao estado triplete da riboflavina com constantes de velocidades 3kq variando de 8,4 x 105 a 3,3 x 107 L&sdot;smol-1 &sdot;s-1 com uma dependência linear do número de hidrogênios bis-alílicos com excessão do CLA. / The present thesis describes the kinetic and mechanistic studies of flavin singlet- and triplet-excited states deactivation by sterols (ergosterol and cholesterol), vitamin D, coenzyme Q10, vitamin K, fatty acids, and caffeine metabolites. From the Stern-Volmer analysis of the riboflavin fluorescence quenching by cholesterol, ergosterol, vitamin D, vitamin K and coenzyme Q10, it is noted that the singlet-excited state of riboflavin is deactivated with a rate constant exceeding the diffusion limit. However, the presence of cholesterol, ergosterol, vitamin D, vitamin K, coenzyme Q10 did not affect the lifetime of singlet-excited riboflavin as probed by single photon counting experiments suggesting the formation of a ground-state precursor complex [riboflavin ...substrate]. The 1:1 complex formed between riboflavin and vitamin D showed Ka = 4 x 104 &plusmn; 3 mol&sdot;L-1 a 25 0C with &Delta;H0 = -36 &plusmn; 7 kJ&sdot;mol-1 and &Delta;S0 = -5 &plusmn; 3 J&sdot;mol-1 &sdot;K-1. The 1:1 complex formed between riboflavin and vitamin K (vit K) and riboflavin with coenzyme Q10 (CoQ10) showed Ka = 1 x 103 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 with &Delta;H0 = -110 &plusmn; 22 kJ&sdot;mol-1 and &Delta;S0 = 51 &plusmn; 9 J &sdot;mol-1&sdot;K-1 for vit K e Ka =4 x 102 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1, &Delta;H0 = -120 &plusmn; 27 kJ &sdot;mol-1 and &Delta;S0 = 41 &plusmn; 7 J &sdot;mol-1&sdot;K-1 for CoQ10 a 25 0C. For the deactivation of triplet riboflavin, bimolecular rate constants were found to vary from 1,4 x 108 L &sdot;mol-1&sdot;s-1 (vit D) a 1,4 x 109 L &sdot;mol-1&sdot;s-1 (CoQ10). The caffeine metabolites quench fluorescence emission of riboflavin however, without affecting the lifetime of the singlet-excited state, suggesting the formation of a ground state precursor complex [riboflavin ... substrate]. The complex formed between riboflavin and caffeine metabolites showed Ka = 295 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 with &Delta;H0 = -45 &plusmn; 8 kJ&sdot;mol-1 and &Delta;S0 = 12 &plusmn; 1 J&sdot;mol-1&sdot;K-1for 1,7-dimetyl uric acid, Ka = 289 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 with &Delta;H0 = -38 &plusmn; 5 kJ &sdot;mol-1 and &Delta;S0 = 9 &plusmn; 2 J &sdot;mol-1&sdot;K-1 for 1-methyl uric acid and Ka = 275 &plusmn; 1 mol&sdot;L-1 with &Delta;H0 = 16 &plusmn; 3 kJ &sdot;mol-1 and &Delta;S0 = 6 &plusmn; 1J &sdot;mol-1&sdot;K-1 for 1,7-dimethylxanthine at 25 0C. For the deactivation of triplet riboflavin, rate constant were obtained with 3kq = 4,2 x 108 L.mol-1.s-1 para a 1,7-dimethylxanthine, 3kq = 1,0 x 108 L.mol-1.s-1 for 1,7-dimethyl uric acid, and 3kq = 1,4 x 108 L.mol-1.s-1 for 1-methyl uric acid. The methyl esters (methyl oleate, conjugated linoleic acid (CLA), methyl linoleate, methyl linoleate, methyl arachidonate, methyl eicosapentanoate, and methyl docosahexanoate) did not quench the singlet-excited riboflavin. However, the methyl esters were shown to be reactive towards triplet riboflavin with rate constants ranging from 8,4 x 105 a 3,3 x 107 L&sdot;mol-1 &sdot;s-1and depending linearly with the number of bis-allylic hydrogens with exception to CLA.
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Efeitos da ingestão de cafeína, café (Coffea arabica) e chá mate (Ilex paraguariensis) sobre a atividade lipolítica do tecido adiposo e parâmetros metabólicos em ratos submetidos ao exercício físico / Effects of the ingestion of caffeine, coffee (Coffea arabica) and roasted maté tea (Ilex paraguariensis) on the adipose tissue lipolytic activity and metabolic parameters on rats submitted to physical exercise

Luciane Arias Saldanha 04 May 2012 (has links)
Introdução. O estoque excessivo de lipídeos no organismo está associado à diversas doenças crônicas não transmissíveis. O exercício físico aumenta a utilização dos lipídeos. A mobilização dos ácidos graxos (AG) é a primeira etapa para que eles sejam utilizados como fonte energética pelo músculo esquelético. Para otimizar esse processo, têm sido estudadas substâncias que poderiam aumentar a lipólise, como a cafeína. O café e o chá-mate contêm cafeína em sua composição. Objetivo. Comparar os efeitos da ingestão de cafeína, café e chá-mate sobre o desempenho físico, parâmetros metabólicos e lipólise em resposta ao exercício físico agudo em esteira rolante, em ratos Wistar. Métodos. O estudo foi divido em etapas 1 (exercício até a exaustão, n=15) e 2 (exercício com duração de 60 minutos, n=45). A amostra foi composta por cinco grupos: controle (C), controle exercício (CE), cafeína exercício (CFNE), café exercício (CAFE) e chá-mate exercício (CME). Na etapa 1, foram comparados o desempenho, as diferenças na massa corporal e na glicemia (pós versus pré-exercício) e a atividade lipolítica. Na etapa 2, foram comparadas as diferenças na massa corporal e na glicemia (pós versus pré-exercício), a atividade lipolítica, o lactato sanguíneo e o glicogênio muscular. Os dados foram apresentados segundo a estatística descritiva (média ± erro padrão). Os dados foram analisados através de modelos gerais lineares e os deltas através da técnica de contrastes ortogonais. Para verificar associação entre as variáveis de interesse foi utilizada a correlação linear de Pearson. Resultados. Na etapa 1 não foram observadas diferenças entre os grupos com relação ao desempenho. A massa corporal pós-exercício, quando comparada à pré-exercício, diminuiu nos grupos CE (188 por cento ), CFNE (273 por cento ), CAFE (319 por cento ) e CME (204 por cento ), quando comparados ao C. Não houve diferença para a variação de glicemia entre os grupos. Observou-se aumento de 92 por cento da lipólise no grupo CAFE, quando comparado ao grupo C. Na etapa 2, houve diminuição da massa corporal (pós versus pré-exercício) nos grupos CE e CFNE (263 por cento ), CAFE (230 por cento ) e CME (183 por cento ), quando comparados ao C. A glicemia aumentou nos grupos CFNE (variação pós versus pré-exercício de 343 por cento e 220 por cento , quando comparada aos grupos C e CE, respectivamente) e CME (179 por cento , quando comparada ao C). A lipólise estava aumentada nos grupos CFNE e CAFE, quando comparados aos grupos C (150 por cento e 233 por cento , respectivamente) e CE (51 por cento e 101 por cento , respectivamente). Não foram observadas diferenças significantes entre os grupos para a concentração sanguínea de lactato e para o conteúdo de glicogênio muscular. Não houve correlação entre as variáveis, em ambas as etapas. Conclusão. Após o exercício até a exaustão, o grupo que ingeriu café apresentou aumento da atividade lipolítica. Após 60 minutos de exercício, o grupo que ingeriu cafeína, assim como o que ingeriu chá-mate, apresentou aumento da glicemia. A cafeína e o café promoveram aumento da lipólise / Introduction. The excess of body fat is associated with the development of chronic non-communicable diseases. Physical exercise enhance lipolysis. The mobilization of fatty acids (FA) is the first stage for the use of lipids as a source of energy by skeletal muscle. In order to increase the use of FA, substances have been used. Objective. This work compared the effects of caffeine, coffee and maté tea on the performance, metabolic parameters and lipolysis in response to acute physical exercise on a treadmill, in Wistar rats. Methods. The study was developed in stage 1 (exercise until exhaustion, n=15) and stage 2 (exercise lasting for 60 minutes, n=45). The design consisted of groups: control (C), control exercise (CE), caffeine exercise (CFNE), coffee exercise (CAFE) and maté tea exercise (CME). For stage 1, the performance, the differences in the total body mass and glucose (post- versus pre-exercise), and lipolytic activity were compared. For the stage 2, comparisons were made among the differences in the total body mass and glucose (post- versus pre-exercise), lipolytic activity, blood lactate level and muscular glycogen content. The data were presented as average ± standard error. The data were analyzed by means of general linear models and the deltas by the orthogonal contrasts technique. Pearsons linear correlation was used to check the association between the variables of interest. Results. In stage 1, no differences were observed between the groups in terms of performance. The post-exercise total body mass, when compared to the pre-exercise, decreased for the CE (188 per cent ), CFNE (273 per cent ), CAFE (319 per cent ) e CME (204 per cent ) groups, when compared to C. There was no difference for glucose (post- versus pre-exercise) between groups. An increase of 92 per cent in lipolysis was observed in the CAFE group, when compared to C. In stage 2, there was a decrease in the post-exercise total body mass, when compared with pre-exercise, in the CE and CFNE (263 per cent ), CAFE (230 per cent ) and CME (183 per cent ) groups. An increase in post-exercise glucose, in comparison with the pre-exercise, was observed in groups CFNE (343 per cent and 220 per cent , when compared to C and CE, respectively) and CME (179 per cent ), when compared to C. Lipolysis increased for the CFNE and CAFE groups when compared to groups C (150 per cent and 233 per cent , respectively) and CE (51 per cent and 101 per cent , respectively). No significant differences were observed between the groups for the blood lactate and the muscular glycogen levels. It wasn\'t observed correlation between the different variables, for stage 1 and 2. Conclusion. Following exercise until exhaustion, the group which ingested coffee presented an increase in the lipolytic activity. After exercise lasting 60 minutes, the group which ingested caffeine, as well as that which ingested maté tea, presented increased levels of glucose. The animals which ingested caffeine or coffee presented increased levels of lipolysis

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