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Perfil fitoquímico e farmacológico da Aspidosperma pyrifolium Mart. ensaios pré-clínicosNÓBREGA, Mário Gustavo Lúcio Albuquerque da 31 January 2008 (has links)
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Previous issue date: 2008 / A utilização de produtos naturais vem crescendo notadamente nestes últimos anos. A pesquisa farmacológica de plantas medicinais tem propiciado não só avanços importantes para a terapêutica de várias patologias, como também tem fornecido ferramentas extremamente úteis para o estudo teórico de fisiologia e farmacologia. Aspidosperma pyrifolium Mart. ocorre na caatinga e é conhecida como pereiro, pau-de-coaru e pequiá da mata. No Brasil, essa espécie é usada em casos de enfisema, bronquite e pneumonia, bem como no tratamento de dispnéia asmática e cardíaca. A pesquisa proposta avaliou a atividade toxicológica, microbiológica e antineoplásica, assim como o perfil fitoquímico do extrato metanólico da casca de Aspidosperma pyrifolium Mart.. A toxicidade foi avaliada em duas etapas: preliminar e definitiva, pelo método de Karber e Behrens (1964). O tratamento com o extrato metanólico, com a dose via intraperitoneal em camundongos fêmeas apresentou índice de inibição de 73,90% para a dose de 7mg/kg , 61,54% para a dose de 14mg/kg, 28,57% para a dose de 28mg/kg.O fármaco padrão, metotrexato, foi capaz de inibir 48,64% do crescimento tumoral. Os resultados da toxicidade demonstraram por via intraperitoneal os seguintes efeitos: agitação, movimentos estereotipados, circulantes e de vibrissas, piloereção, reação de fuga, irritabilidade, exoftalmia, aumento da freqüência cardiorespiratória, tremores grosseiros, contorções abdominais e convulsões. No ensaio microbiológico a média aritmética dos halos de inibição foram 8,67; 12,00 e 14,33 para S. aureus (ATCC 6538), 9,00; 12,67 e 15,33 para BIOCLÍNICO e 13,67; 17,67 e 21,00 para M. luteus (ATCC 9341) nas respectivas concentrações. Os resultados confirmaram a capacidade de inibição do crescimento bacteriano in vitro pelo extrato de A. pyrifolium, corroborando os relatos populares. Na abordagem fitoquímica, foi detectada a presença de triterpenos, esteróides, iridóides, saponósidios, acúcares redutores, flavonóides e uma negatividade pra glicosídeos cardíacos. Conclui-se que a Aspidosperma pyrifolium Mart. apesar da alta toxicidade apresenta propriedades antitumorais e antimicrobianas com perspectivas para novas investigações biológicas
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Alocação de recursos e razão raiz: parte aérea em duas espécies arbóreas de uma Floresta Tropical Sazonal SecaLUSTOSA, Bruno Melo 27 July 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015-07-27 / CNPQ / Os solos da caatinga, geralmente são pouco desenvolvidos, pedregosos, rasos e com baixa capacidade de retenção de água, e baixa fertilidade. O crescimento das plantas é diretamente afetado pela fertilidade dos solos e pode ser aumentado com a incorporação de resíduos orgânicos aos solos. A incorporação do resíduo orgânico de tanque de peixes foi testada em plantas jovens de Aspidosperma pyrifolium Mart (A) e Spondias tuberosa Arr. Plantas com apenas um par de folhas verdadeiras foram transplantadas para rizotrons, contendo seis proporções do resíduo (0, 10, 20, 30, 40 e 50%) misturado com solo de caatinga. Medidas biométricas foram realizadas semanalmente, e ao final do experimento foram mensurados biomassa das folhas, caules e raízes bem como a concentração de nutrientes nas folhas e raízes. As plantas de Aspidosperma pyrifolium tiveram o maior nas taxas de crescimento da parte aérea e da parte subterrânea e a menor razão raiz: parte aérea no tratamento com 10% de resíduo orgânico. Em Spondias tuberosa só houve aumento nas taxas de crescimento com resíduo 20 e 30% e houve uma diminuição linear na razão raiz: parte aérea em todos os tratamentos com exceção do 10%. Pode-se inferir que as plantas dos tratamentos de 10% para A. pyrifolium, e 20 e 30% para S. tuberosa apresentaram um maior investimento na parte aérea e melhor desenvolvimento em relação aos parâmetros biométricos, biomassa, área foliar e nutrientes. A incorporação de resíduos orgânicos pode auxiliar nas taxas de sobrevivência de mudas usadas para recuperação de áreas degradadas de Caatinga. / Soils of Caatinga are generally underdeveloped, stony, shallow, with poor water holding capacity and low fertility. Plant growth is affected directly by soil fertility and can be increased by incorporation of material to the sail. organic waste. The incorporation of an organic residue from fish tanks was tested in seedlings of Aspidosperma pyrifolium Mart (A) and Spondias tuberosa Arr. Plants with the first pairs of true leaves were transplanted to rhizotrons, containing six residue concentrations (0, 10, 20, 30, 40 and 50%) mixed with Caatinga soil. Biometric measurements were made weekly, and at the end of the experiment, biomass of root, stem and shoot, as well the nutrient concentrations in shoots and roots were mesured. Aspidosperma pyrifolium plants had the highest shoot and root growth rates and lower root: shoot ratio with 10% of residue. Spondias tuberosa growth rates increased only in treatments with 20 and 30% residue and there waste a linear decrease in root: shoot ratio was observed. We can infer that the treatments 10% para A. pyrifolium, and 20 and 30% for S. tuberosa showed greater investment in shoot and better development in relation to biometric parameters and parameters in biomass, leaf area, nutrients. Residue incorporation can increase seedling survivalin works aiming at recuperation of degraded Caatinga areas.
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Estudo CromatogrÃfico, EspectroscÃpico e FarmacolÃgico de Alcaloides Plumeranos das Sementes de Aspidosperma pyrifolium Mart. / Estudo CromatogrÃfico, EspectroscÃpico e FarmacolÃgico de Alcaloides Plumeranos das Sementes de Aspidosperma pyrifolium Mart.Patricia Coelho do Nascimento Nogueira 08 September 2014 (has links)
FundaÃÃo Cearense de Apoio ao Desenvolvimento Cientifico e TecnolÃgico / Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Este trabalho relata o estudo fitoquÃmico das sementes de Aspidosperma pyrifolium (Apocinaceae), descrevendo o isolamento e a determinaÃÃo estrutural de um alcaloide inÃdito com esqueleto plumerano rearranjado, o (-)-(3S,7S,21R)-rel-(3αH)-15(14→3)-abeo-2,16,17,20,6,7-hexahidro-15H,8aH,16a,20a-etano-1H-indolizino[3,1-cd]carbazol, alÃm de onze compostos conhecidos, seis alcaloides plumeranos identificados como aspidospermina, desmetoxiaspidospermina, pirifolina, 15-desmetoxipirifolina, aspidofractinina e N-acetilaspidofractinina; um alcaloide tetra-hidro-β-carbolÃnico, a N-metilacuamidina; dois iridoides glicosilados, Ãcido logÃnico e loganina; um derivado do Ãcido salicÃlico, o Ãcido 2-hidrÃxi-3-O-β-D-glicopiranosilbenzÃico; e um derivado metilado do inositol, o 2-O-metil-L-quiro-inositol. Os compostos foram isolados por tÃcnicas cromatogrÃficas, principalmente a Cromatografia LÃquida de Alta EficiÃncia, e suas estruturas foram determinadas atravÃs de anÃlises por RMN, uni e bidimensionais, IV e EMAR, alÃm da comparaÃÃo com dados da literatura. Apesar de jà descritos na literatura, cinco compostos sÃo relatados pela primeira vez para a espÃcie, e um està sendo relatado pela primeira vez como produto natural, de origem vegetal. A revisÃo dos dados de RMN da literatura de alguns alcaloides isolados, e as correspondentes correlaÃÃes estruturais, juntamente com um levantamento bibliogrÃfico (de 1973 a 2013) dos dados de RMN 13C de alcaloides plumeranos isolados da famÃlia Apocinaceae, tambÃm sÃo descritos neste trabalho. A fraÃÃo aquosa resultante da partiÃÃo lÃquido-lÃquido do extrato etanÃlico das sementes de A. pyrifolium, fonte da maioria dos compostos isolados, apresentou atividades antinociceptiva e anti-inflamatÃria nos testes de formalina, contorÃÃo abdominal induzida pelo Ãcido acÃtico e edema de pata por carragenina. / This work reports the phytochemical analysis from seeds of Aspidosperma pyrifolium (Apocynaceae), describing the isolation and the structural characterization of a unknown alkaloid with a rearranged plumeran skeleton, the (-)-(3S,7S,21R)-rel-(3αH)-15(14→3)-abeo-2,16,17,20,6,7-hexahydro-15H,8aH,16a,20a-ethano-1H-indolizino[3,1-cd]carbazole, in addition to eleven known compounds, six plumeran alkaloids identified as aspidospermine, demethoxyaspidospermine, pirifoline, 15-demethoxypirifoline, aspidofractinine and N-acetylaspidofractinine; a tetrahydro-β-carboline alkaloid, the N-methylakuammidine; the glycosides of two iridoids, loganic acid and loganin; a salycilic acid derivative, 2-hydroxy-3-O--D-glucopyranosylbenzoic acid; and a methyl inositol derivative, the 2-O-methyl-L-chiro-inositol. The compounds were isolated by chromatographic techniques, especially High Performance Liquid Chromatography, and their structures were characterized by 1D and 2D NMR spectroscopy, FT-IR and HRESIMS, and comparison with data from literature. Altough already reported in the literature, five compounds are being reported for the first time for the species, and one is being reported from a natural source. The NMR data, and the correspondent assignments of some alkaloids already reported in the literature, together with a bibliographic survey (from 1973-2013) of the 13C NMR data of plumeran alkaloids isolated from the Apocynaceae family, are presented in this work. The residual aqueous fraction of the liquid-liquid partition of the ethanol extract from seeds of A. pyrifolium, source of most compounds isolated, showed antinociceptive and anti-inflammatory activities in the formalin test, abdominal writhing induced by acetic acid, and paw edema induced by carrageenan.
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An?lise fitoqu?mica e avalia??o das atividades anti-inflamat?ria, antipe?onhenta e citot?xica de extratos aquosos de Aspidosperma pyrifolium e Ipomoea asarifoliaLima, Maira Concei??o Jer?nimo de Souza 17 April 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015-04-17 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior - CAPES / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico - CNPq / Envenenamentos causados por animais pe?onhentos s?o um grave problema de
sa?de p?blica, enquadrando-se nesse cen?rio, principalmente, os escorpi?es e as
serpentes. Tityus serrulatus ? considerado o escorpi?o mais venenoso da America
do Sul, devido ? alta toxicidade do seu veneno, respons?vel por causar acidentes
graves, principalmente em crian?as. A esp?cie Bothrops jararaca ? uma serpente
que possui no seu veneno uma mistura complexa de enzimas, pept?deos e outras
mol?culas. As toxinas do veneno de B. jararaca induzem respostas inflamat?rias
locais e sist?micas. O tratamento de escolha para os casos graves de
envenenamento ? a administra??o intravenosa do antiveneno especifico. Por?m,
nem sempre esse tratamento est? acess?vel para os moradores de zonas rurais, que
fazem uso de extratos de plantas medicinais. Nesse contexto, extratos aquosos,
fra??es e compostos isolados de Aspidosperma pyrifolium (pereiro) e Ipomoea
asarifolia (salsa), usadas na medicina popular, foram objeto de estudo deste trabalho
para avaliar a atividade anti-inflamat?ria nos modelos de peritonite induzida por
carragenina e peritonite induzida pelo veneno de T. serrulatus (VTs), e nos no
modelo de edema local e infiltrado inflamat?rio induzido pelo veneno de B. jararaca,
administrados pela via intravenosa. Os resultados dos ensaios de citotoxidade
utilizando o ensaio MTT demonstraram que os extratos aquosos das esp?cies
vegetais apresentaram baixa toxicidade para c?lulas provenientes de fibroblasto de
embri?o de camundongo (3T3). A an?lise qu?mica dos extratos por Cromatografia
L?quida de Alta Efici?ncia revelou a presen?a do flavon?ide rutina, na A. pyrifolium, e
rutina, ?cido clorog?nico e ?cido caf?ico, na I. asarifolia. Quanto ? avalia??o
farmacol?gica, os resultados demonstraram que o pr?-tratamento com extratos
aquosos e fra??es reduziram a migra??o de leuc?citos totais para a cavidade
abdominal no modelo de peritonite causada por carragenina e no modelo de
peritonite induzida por veneno de T. serrulatus. Ainda, esses grupos apresentaram
atividade antiedematog?nica, no modelo de edema local causado pelo veneno de B.
jararaca, e reduziram o infiltrado inflamat?rio para o m?sculo. Os soros (antiaracn?dico
e anti-botr?pico) espec?ficos para cada veneno atuaram inibindo a a??o
inflamat?ria dos venenos e foram utilizados como controles. Os compostos
identificados nos extratos, rutina, ?cido clorog?nico e ?cido caf?ico, tamb?m foram
testados e, assim como os extratos das plantas, exibiram efeitos anti-inflamat?rios
significativos, nas doses testadas. Dessa forma, esses resultados d?o evid?ncias, ?s
plantas estudadas, de potencial atividade anti-inflamat?ria. Esse ? o primeiro estudo
que avaliou os poss?veis efeitos terap?uticos de A. pyrifolium e I. asarifolia,
mostrando o potencial terap?utico que essas esp?cies possuem. / Envenomation caused by venomous animals, mainly scorpions and snakes, are a
serious matter of public health. Tityus serrulatus is considered the most venomous
scorpion in South America because of the high level of toxicity of its venom. It is
responsible for causing serious accidents, mainly with kids. The species Bothrops
jararaca is a serpent that has in its venom a complex mixture of enzyme, peptides
and other molecules. The toxins of the venom of B. jararaca induce local and
systemic inflammatory responses. The treatment chosen to serious cases of
envenomation is the intravenous administration of the specific antivenom. However,
the treatment is not always accessible to those residents in rural areas, so that they
use medicinal plant extracts as the treatment. In this context, aqueous extracts,
fractions and isolated compounds of Aspidosperma pyrifolium (pereiro) and Ipomoea
asarifolia (salsa, salsa-brava), used in popular medicine, were studied in this
research to evaluate the anti-inflammatory activity in the peritonitis models induced
by carrageenan and peritonitis induced by the venom of the T. serrulatus (VTs), and
in the local oedema model and inflammatory infiltrate induced by the venom of the B.
jararaca, administrated intravenously. The results of the assays of cytotoxicity, using
the MTT, showed that the aqueous extracts from the plant species presented low
toxicity to the cells that came from the fibroblast of the mouse embryo (3T3).The
chemical analysis of the extracts by High Performance Liquid Chromatography
revealed the presence of the rutin flavonoid, in A. pyrifoliu, and rutin, clorogenic acid
and caffeic acid, in I. asarifolia. Concerning the pharmacological evaluation, the
results showed that the pre-treatment using aqueous extracts and fractions reduced
the total leukocyte migration to the abdominal cavity in the peritonitis model caused
by the carrageenan and in the peritonitis model induced by the T. serulatus venom.
Yet, these groups presented anti-oedematous activity, in the local oedema model
caused by the venom of the B. jararaca, and reduced the inflammatory infiltrate to the
muscle. The serum (anti-arachnid and anti-bothropic) specific to each venom acted
inhibiting the inflammatory action of the venoms and were used as control. The
compounds identified in the extracts were also tested and, similar to the plant
extracts, showed meaningful anti-inflammatory effects, in the tested doses. Thus,
these results are indicating the potential anti-inflammatory activity of the plants
studied. This is the first research that evaluated the possible biological effects of the
A. pyrifolium and I. asarifolia, showing the biological potential that these species
have.
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Constituintes químicos e avaliação toxicofarmacológica de Aspidosperma pyrifolium Mart. (APOCYNACEAE) / CHEMICAL CONSTITUENTS AND TOXIC DRUG EVALUATION OF Aspidosperma pyrifolium Mart. (APOCYNACEAE)Lins, Francisca Sabrina Vieira 31 August 2016 (has links)
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-11-22T15:06:31Z
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Previous issue date: 2016-08-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Aspidosperma pyrifolium Mart. Apocynaceae is a family plan, known as pereiro, stick pereiro, pereiro-red, stick-to-coaru. It has wide spread throughout the area of savanna and in traditional medicine is used to treat respiratory disorders and fever. The study aimed to carry out the isolation and identification of the chemical constituents of hexâncica phase and the fraction of total alkaloids (FAT-Ap) (from the ethanol extract of the stem bark) by chromatographic and spectroscopic techniques (infrared spectroscopy and spectroscopic Nuclear Magnetic resonance of) and pharmacological tests (by inflammation and analgesic models) and acute toxicity, the fraction of total alkaloids (FAT-Ap). Thus, were isolated for the first time in Aspidosperma Genro, the paristina compounds (anthraquinone) and liquexantona (xanthone), the hexane phase. Also they were isolated for the first time in this species the triterpenes lupeol and β - amyrin, removed the hexane phase. Although the phytochemical study, the FAT -Ap was subjected to high-performance liquid chromatography, which allowed the isolation and identification of two indole alkaloids monoterpenoid of plumerano core (15 metoxipirifolidina and 15 metoxiaspidospermina. To evaluate the anti-inflammatory potential were performed paw edema test and test peritonitis, both induced by carrageenan. As for evaluating the anti - nociceptive activity was chosen for nociception models of formalin induced writhing test induced by acetic acid. As for the pharmacological results, the FAT-Ap showed anti- inflammatory potential both as analgesic, reaching up to 85.57% inhibition (at 30 mg / kg) of writhes induced by acetic acid, versus animal models. Thus, this kind has proved promising source of substances with therapeutic potential. However, care is presented for the reservation - toxicity (LD50 = 160 mg / kg), thus conditioning its use for the determination of safe doses. / Aspidosperma pyrifolium Mart. é uma planta da família Apocynaceae, conhecida como pereiro, pau-pereiro, pereiro-vermelho, pau-de-coaru. Tem larga dispersão em toda a zona da caatinga e na medicina tradicional é utilizada no tratamento de distúrbios respiratórios e febre. O estudo teve como objetivo realizar o isolamento e a identificação dos constituintes químicos da fase hexâncica e da fração de alcaloides totais (FAT-Ap) (provenientes do extrato etanólico bruto das cascas do caule) por técnicas cromatográficas e espectroscópicas (espectroscopia no Infravermelho e espectroscopia de Resonância Magnética Nuclear) bem como testes farmacológicos (através de modelos de inflamação e analgesia) e de toxicidade aguda, da fração de alcaloides totais (FAT-Ap). Desta forma, foram isolados pela primeira vez no gênro Aspidosperma, os compostos paristina (antraquinona) e liquexantona (xantona), da fase hexânica. Foram isolados também pela primeira vez nesta espécie os triterpenos lupeol e β-amirina, retirados da fase hexânica. Ainda no estudo fitoquímico, a FAT-Ap foi submetida à cromatografia líquida de alta eficiência, o que permitiu o isolamento e identificação de dois alcaloides indólicos monoterpenoides de núcleo plumerano (15–metoxipirifolidina e 15- metoxiaspidospermina. Para avaliar o potencial anti-inflamatório foram realizados teste de edema de pata e teste de peritonite, ambos induzidos por carragenina. Já para avaliar a atividade anti-nociceptiva optou-se pelos modelos de nocicepção induzida por formalina e teste de contorções abdominais induzida por ácido acético. Quanto aos resultados farmacológicos, a FAT-Ap apresentou potencial tanto anti-inflamatório quanto analgésico, atingindo até 85,57% de inibição (na dose de 30 mg/kg) das contorções induzidas por ácido acético, frente aos modelos animais. Deste modo, tal espécie mostrou-se fonte promissora de substâncias com potencial terapêutico. Todavia, ressalva-se o cuidado para a toxicidade apresentada (DL50 =160 mg/kg), sendo assim seu uso condicionado à determinação de doses seguras.
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Avaliação da capacidade de alteração reprodutiva do extrato bruto alcaloídico de Aspidosperma pyrifolium (Apocinacea) em ratas wistar prenhe / Evaluation of reproductive capacity of amendment of crude extract of Aspidosperma alkaloids pyrifolium (Apocinacea) in wistar rats pregnantSOUZA NETO JÚNIOR, José de Castro 13 February 2012 (has links)
Submitted by (edna.saturno@ufrpe.br) on 2016-10-13T13:29:39Z
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Previous issue date: 2012-02-13 / The ingestion of toxic plants is an important cause of problems related to health status of herds cattle, goat and sheep, affecting different areas of animal health, one of the playback. Many plants are capable, when ingested to cause diseases in ruminants, affecting many different organs and systems, including the reproductive system. This experiment aimed to evaluate the ability to change reproductive crude extract alkaloids of Aspidosperma pyrifolium in pregnant wistar rats. We used 18 pregnant rats were divided into three experimental groups of 06 animals each, according to treatment received by gavage from the first until the twentieth day of pregnancy, namely: Group I (EP) - treated animals with the placebo extract (01 ml of water / day); Group II (ECA1) – treated animals with concentrated extract alkaloids of Aspidospema pirifolium at a concentration of 0.002 mg / ml; Group III (ACE2) - treated animals with concentrated extract alkaloids of Aspidospema pirifolium at a concentration of 0.004 mg / ml. Significant increase in weight in the animals of group (I) and a relative increase in the animals of group (II), whereas the amines of the group (III) showed no significant change in weight during pregnancy. At 20 days of pregnancy on the number of fetuses, were observed the following results: Group I: average of 4.33 fetuses / female: Group II: average of 1.33 fetuses / female and Group III: average of 0.00 fetuses / female (females without fetuses). It is concluded that the concentrated extract alkaloids of Aspidospema pirifolium modifying reproduction of rats when administered from 1st to 20th day of pregnancy, causing weight loss in rats and decrease the number of fetuses (concentration 0.002 mg / ml) and weight loss and absence of fetuses (concentration 0.004 mg / ml). / A ingestão de plantas tóxicas representa uma importante causa de problemas relacionados ao estado sanitário de rebanhos bovino, caprino e ovino, afetando diferentes áreas da saúde animal, sendo uma delas a reprodução. Várias plantas são capazes, quando ingeridas, de causar dano à saúde dos ruminantes, afetando os mais diferentes órgãos ou sistemas, inclusive o reprodutivo. Este experimento teve o objetivo de avaliar a capacidade de alteração reprodutiva do extrato bruto alcaloídico de Aspidosperma pyrifolium em ratas wistar prenhes. Para isto foram utilizadas 18 ratas prenhes divididas em três grupos experimentais de 06 animais, conforme tratamento recebido por via endoesofágica do primeiro ao vigésimo dia de prenhez, a saber: Grupo I (EP) - animais tratados com Extrato Placebo (01 ml de água/dia); Grupo II (ECA1) - animais tratados com Extrato Concentrado Alcaloídico de Aspidospema pirifolium a 0,002 mg/ml; Grupo III (ECA2) - animais tratados com Extrato Concentrado Alcaloídico de Aspidospema pirifolium a 0,004 mg/ml. Foi observado aumento significativo de peso nos animais do grupo (I) e aumento relativo nos animais do grupo (II), enquanto que os animas do grupo (III) não apresentaram alteração significativa de peso no período da prenhez. Aos 20 dias de gestação, quanto ao número de fetos, foram observados os seguintes resultados: Grupo I, média de 4,33 fetos/fêmea; Grupo II, média de 1,33 fetos/fêmea e Grupo III média de 0,00 fetos/fêmea (fêmeas sem fetos). Conclui-se que o extrato concentrado alcaloídico de Aspidospema pirifolium altera a reprodução de ratas, quando administrado do 1º ao 20º dia de prenhez, provocando perda de peso nas fêmeas e diminuição no número de fetos (concentração de 0,002 mg/ml) e perda de peso e ausência de fetos (concentração de 0,004 mg/ml).
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Atividade antimicrobiana e estudo químico bioguiado de espécies de Aspidosperma / Antimicrobial activity and chemical study bioguided species AspidospermaPessini, Greisiele Lorena 25 September 2015 (has links)
Aspidosperma species belonging to the Apocynaceae family are restricted to the Americas. Ethnopharmacological studies have shown the use of these species as a potential agent against malaria and trypanosomatids, also used as antibiotics, anti-inflammatory and antitumor. The search for new chemical entities with antimicrobial activity has significant importance due to the versatility of microorganisms to acquire resistance to the therapeutic arsenal, and due to the prevalence of neglected diseases, such as leishmaniasis. These are endemic in developing countries have few therapeutic options, which are toxic and have limited effectiveness. The aim of this study was to evaluate the crude extracts and fractions from different parts of the species A. macrocarpon, A. tomentosum and A. pyrifolium, as the antimicrobial action and realize bioguided chemical study of the species with high activity against the microorganisms tested, and less toxic to mammalian cells. About antibacterial activity alkaloidal fraction from A. pyrifolium stem presented moderate minimal inhibitory concentration (MIC): 125 and 250 g/mL for Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis, respectively. The ethyl acetate fraction of A. macrocarpon stem had a weak MIC of 250 g/mL on Candida parapsilosis. The activity of the extract of the stem bark of A. macrocapon against Leishmania amazonensis promastigotes showed inhibitory concentration (IC50) of 151.5 g/mL and selectivity index (SI) of 6.52 on LLCMK2 cells, this species were considered the most promising for the bioguided chemical study. The chloroform and ethyl acetate fractions of the A. macrocarpon stem bark showed IC50 29.00 1.65 and 29.50 0.95 g/mL, respectively on promastigotes forms of L. amazonensis. The bioguided study with chloroform fraction led to subfraction of monoacylglycerols, wich were the most active on L. amazonensis, with IC50 2.31 0.08 and 2.29 0.14 g/mL on promastigotes and intracellular amastigotes, respectively. SI showed that this fraction were 42 fold more toxic to L. amazonensis than to macrophages. Studies related to the mechanism of action of monoacylglycerols evaluated by optical microscopy, scanning electron (SEM) and transmission electron microscopy (TEM) showed abnormalities such as mitochondrial swelling, concentric membranes inside the mitochondria, presence of perforations on the cell surface of the parasite and autophagic vacuoles. These data together with results of flow cytometry showed necrosis and autophagy as a possible mechanism of cell death. Quercetin was identified as the active substance of the ethyl acetate fraction against evolutionary forms of L. amazonensis. This substance had, IC50 of 61.93 1.36 and 63.86 3.25 M/mL on promastigotes and intracellular amastigotes, respectively. Quercetin was evaluated in combination with amphotericin B (Q + A) and miltefosine (Q + M), the combinatorial effect of both was considered synergistic against all forms of L. amazonensis. The combinations Q+A and Q+M showed antagonistic action on macrophages and human erythrocytes. Evaluation of the combination using SEM and TEM associated with literature data indicate apoptotic cell death after treatment with both combinations. These findings are relevant as a first step in the search for new therapies for the treatment of cutaneous leishmaniasis. / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / As espécies do gênero Aspidosperma pertencentes à família Apocynaceae são restritas às Américas. Estudos etnofarmacológicos revelaram a utilização destas espécies como agente potencial contra a malária e tripanosomatídeos, como antimicrobianos, anti-inflamatórios e antitumorais. A pesquisa em busca de novas entidades químicas com ação antimicrobiana apresenta significativa importância devido à versatilidade dos micro-organismos em adquirir resistência ao arsenal terapêutico, e devido à prevalência de doenças consideradas negligenciadas, como as leishmanioses. Estas são endêmicas nos países em desenvolvimento e possuem poucas opções terapêuticas, sendo estas tóxicas e de eficácia limitada. O objetivo do estudo consistiu em avaliar os extratos brutos e frações de diferentes partes das espécies de A. macrocarpon, A. tomentosum e A. pyrifolium, quanto à ação antimicrobiana e realizar o estudo químico bioguiado da espécie mais ativa sobre os micro-organismos testados e menos tóxica para células de mamíferos. Sobre a atividade antibacteriana a fração alcaloídica da casca de A. pyrifolium apresentou concentração inibitória mínima (CIM) moderada de 125 e 250 μg/mL para Staphylococcus aureus e Bacillus subtilis, respectivamente. A fração acetato de etila do caule de A. macrocarpon apresentou CIM fraca de 250 μg/mL sobre Candida parapsilosis. A atividade do extrato da casca do caule de A. macrocapon contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis apresentou concentração inibitória (CI50) de 151,5 g/mL e índice de seletividade (IS) de 6,52 sobre células LLCMK2, sendo a espécie mais promissora para a realização do estudo químico bioguiado. As frações de clorofórmio e acetato de etila obtidas da casca do caule de A. macrocarpon demonstraram CI50 de 29,00 1,65 e 29,50 0,95 g/mL respectivamente, sobre as formas promastigotas de L. amazonensis. O estudo bioguiado do fracionamento da fração clorofórmio conduziu à obtenção da subfração com monoacilglicerois (MAG) como a mais ativa sobre as formas evolutivas de L. amazonensis, com CI50 2,31 0,08 e 2,29 0,14 g/mL sobre promastigotas e amastigotas intracelulares, respectivamente e IS sobre macrófagos J774-A1 de 42, para ambas as formas evolutivas. Estudos relacionados ao mecanismo de ação da fração MAG avaliados por microscopia óptica, eletrônica de varredura (MEV), e transmissão (MET) evidenciaram alterações como inchaço mitocondrial, membranas concêntricas dentro da mitocôndria, presença de perfurações na superfície celular do parasito e vacúolos autofágicos. Estes dados quando analisados em conjunto com resultados da citometria de fluxo indicaram a autofagia e necrose como provável mecanismo de morte celular. Após o fracionamento da fração acetato de etila foi identificada a quercetina como substância ativa sobre as formas evolutivas de L. amazonensis, com CI50 de 61,93 1,36 e 63,86 3,25 M/mL sobre promastigotas e amastigotas intracelulares, respectivamente. A quercetina foi avaliada em combinação com anfotericina B (Q+A) e miltefosina (Q+M), o efeito combinatório de ambas foi considerado sinérgico sobre as formas evolutivas de L. amazonensis. As combinações Q+A e Q+M demonstraram ação antagônica sobre macrófagos e eritrócitos humanos. A avaliação da combinação por MEV e MET associada aos dados da literatura indicaram provável morte celular por apoptose de ambas as combinações. Estes achados nos ensaios in vitro são relevantes como primeiro passo na busca por novas terapias para o tratamento da leishmaniose cutânea.
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Caracterização de ácidos húmicos produzidos a partir de carvão vegetal de Mimosa tenuiflora e Aspidosperma pyrifolium / Characterization of humic acids derived from charcoal of Mimosa tenuiflora and Aspidosperma pyrifoliumAraújo, Solange de Oliveira 17 December 2004 (has links)
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Previous issue date: 2004-12-17 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O presente trabalho teve como objetivo produzir e caracterizar ácidos húmicos, produzidos a partir de carvão vegetal de Mimosa tenuiflora e Aspidosperma pyrifolium. Para isto, foram produzidos carvões em diferentes temperaturas finais de carbonização (250, 300, 350, 400, 450, 500 e 550 ° C). Os carvões produzidos foram moídos e peneirados (peneira de 200 mesh). Essas amostras de carvão foram tratadas com HNO3 25% (p/p) durante 4 horas sob refluxo. Os ácidos húmicos foram extraídos a partir dos produtos de reação, segundo a técnica padrão adotada pela Sociedade Internacional de Substâncias Húmicas (IHSS), com algumas modificações. Os ácidos húmicos produzidos pelos diferentes tratamentos foram caracterizados por análise elementar, termogravimetria, espectrofotometria no infra-vermelho, espectrofotometria no UV-Visível e fluorescência. Estas técnicas permitiram a identificação e a classificação das estruturas químicas e grupos funcionais que constituem a complexa molécula dos ácidos húmicos, além da quantificação elementar, grau de aromaticidade das moléculas e grau de humificação. Através da análise elementar foram encontrados valores de hidrogênio inferiores aos valores encontrados na literatura, esse baixos valores de hidrogênio indicam alta aromaticidade das moléculas. A maior parte do nitrogênio das moléculas foi adicionado pelo tratamento em ácido nítrico, uma vez que o carvão vegetal é muito pobre em nitrogênio. As variáveis, extraídas da análise elementar, carbono e nitrogênio, apresentam uma alta correlação entre si para as duas espécies. Através da termogravimetria verificou-se uma forte resistência a termodegradação, sugerindo a existência de estruturas aromáticas fortemente condensadas, para as duas espécies. A análise do infravermelho permitiu identificar diferenças qualitativas entre os ácidos húmicos provenientes das diferentes espécies e de seus respectivos tratamentos. Para as outras análises os resultados encontrados estão de acordo com a literatura. Os resultados obtidos permitiram concluir que a metodologia adotada para extrair e caracterizar os ácidos húmicos se mostrou eficiente e que os compostos produzidos são semelhantes aos ácidos húmicos encontrados no solo. / The objective of the present work was to produce and characterize humic acids from charcoal of Mimosa tenuiflora and Aspidosperma pyrifolium. So charcoals in various final carbonization temperatures (250, 300, 350, 400, 450, 500 and 550 ° were produced. These charcoal were ground and sifted (200 C) mesh sieve). These charcoal samples were treated with HNO3 25 % (p/p) during 4 hours under reflux. The humic acids were extracted from the reaction products, according to the standard technique adopted by the International Humic Substances Society (IHSS), with some adaptions. The humic acids produced by the different treatments were characterized by elementary analysis, thermogravimetry, spectrophotometry and infra-red fluorescence. spectrophotometry, These techniques visible-UV allowed the identification and classification of the chemical structures and functional groups that constitute the complex molecule of humic acids, besides the elementary quantification, aromaticity degree of the molecules and degree of humification. Though the elementary analysis hydrogen values lower than those reported in literature were found and these lower hydrogen values indicate high aromaticity of the molecules. The majority of the nitrogen of the molecules was added by the nitric acid treatment, because vegetable coal is very poor in nitrogen. The variables carbon and nitrogen extracted from the elementary analysis showed a high correlation with each other for the two species. Through the thermogravimetry a strong resistance to thermal degradation was verified which suggests the existence of aromatic structures strongly condensed in both species. This infra-red analysis allowed to identify qualitative differences among the humic acids derived from the two species and their respective treatments. For the other analyses carried out the results found are in accordance with the literature. The results obtained allowed the conclusion that the methodology adapted to extract and characterize the humic acids showed to be efficient and that the compounds produced are similar to the humic acids found the soil.
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Alterações fisiológicas e bioquímicas em quatro espécies florestais do bioma caatinga submetidas a alagamento / Physiological and biochemical alterations in four forestry species of the caatinga biome subject to floodingFerreira, Débora Teresa da Rocha Gomes 13 October 2011 (has links)
The Brazilian Northeast presents, for the most part, a semi-arid climate, hot and dry. This region is predominantly occupied by the Caatinga biome characterized by presence of xerophytic vegetation, with variety of physiognomy and floristic. Part of the São Francisco River Basin in the states of Alagoas and Sergipe, is part of this biome. However, this presents little knowledge of vegetation component and advanced levels of environmental degradation. For its recovery is essential knowledge of the species ecophysiology to be used for revegetation of the basin areas and especially in marginal areas of the waterways of the Caatinga. Thus, this study aimed to investigate the behavior of species that occur in the Caatinga biome, compared to soil flooding (stress anoxic / hypoxic) in order to indicate the same for revegetation of the marginal areas of the waterways of the Caatinga. Seedlings of Tabebuia aurea, Caesalpinia ferrea, Aspidosperma pyrifolium and Bauhinia forficata, with five months of age were subjected to soil flooding permanent or temporary (flooding followed by drainage). For the flood water depth was maintained between 10-20 mm above ground level. Throughout the experiment we evaluated the fluorescence emission of chlorophyll, before dawn (Fv / Fm) and midday (Fv / Fm and Yield) and chlorophyll content in the third leaf fully developed, using a portable fluorometer modulated light and the SPAD, respectively. At the end of the experiment was determined leaf water potential and chlorophyll (a, b and total), the accumulation of soluble sugars, proline, total amino acids, proteins and activity of the enzyme alcohol dehydrogenase (ADH) (newer roots). It was also accompanied the growth of plants during the experiment determining the height, diameter and number of leaves, every four days, and at the end of the experiment the leaf area, biomass accumulation and distribution. Stress reduced the quantum efficiency of photosystem II and SPAD reading in all the seedlings of the species studied, with recovery in these variables when the plants were removed from the stress. Flooding reduced chlorophyll content only in the seedlings of A. pyrifolium and B. forficata subject to flooding. The seedlings of C. ferrea flooded had increased the content of chlorophyll b; however this was reduced in A. pyrifolium and B. forficata the same treatment. The total chlorophyll content was reduced by lack of oxygen only in seedlings of C. ferrea. The four species showed increases in response to stress, in the variables carbohydrate and protein. There was a reduction from plants subjected to flooding in the growth analysis and leaf water potential. The results allowed inferring that T. aurea and B. forficata develop mechanism of tolerance to flooding and better recovery when removed from the stress. / Fundação de Amparo a Pesquisa do Estado de Alagoas / O nordeste brasileiro é caracterizado por possuir clima semi-árido, quente e seco. Ocupado predominantemente pelo Bioma Caatinga, que apresenta vegetação xerófila, de fisionomia e florística variada. Parte da Bacia Hidrográfica do São Francisco, nos estados de Alagoas e Sergipe, situa-se neste Bioma. No entanto, este apresenta componente vegetacional pouco conhecido e com níveis avançados de degradação ambiental. Para sua recuperação é imprescindível que se conheça a ecofisiologia das espécies a serem utilizadas para revegetação de áreas da bacia e especialmente das áreas marginais aos cursos d água da Caatinga. Desta forma, este trabalho teve como objetivo o estudo do comportamento de espécies ocorrentes no Bioma Caatinga, frente ao alagamento do solo (estresse anóxico/hipóxico), com vistas a indicação das mesmas para revegetação de áreas marginais aos cursos d água, situadas neste bioma. Mudas de Tabebuia aurea (Craibeira), Caesalpinia ferrea (Pau-Ferro), Aspidosperma pyrifolium (Pereiro) e Bauhinia forficata (Mororó), com cinco meses de idade, foram submetidas ao alagamento do solo permanente ou temporário (alagamento seguido de drenagem). Para o alagamento, a lâmina d água foi mantida entre 10-20 mm acima nível do solo. Durante todo o experimento foi avaliada a emissão de fluorescência da clorofila a, antes do amanhecer (Fv/Fm) e ao meio-dia (Fv/Fm e Yield) e o teor de clorofila na terceira folha completamente desenvolvida, utilizando-se o fluorômetro portátil de luz modulada e o SPAD, respectivamente. Ao final do experimento determinou-se o potencial hídrico foliar e a concentração de clorofila a, b e total, o acúmulo de açúcares solúveis, prolina, aminoácidos totais, proteínas e a atividade da enzima álcool desidrogenase (ADH) (nas raízes mais novas). Também foi acompanhado o crescimento das plantas durante o experimento determinando a altura, o diâmetro do caule e número de folhas, a cada quatro dias, e ao final do experimento a área foliar, acúmulo e distribuição de biomassa. O estresse reduziu a eficiência quântica do fotossístema II e a leitura Spad em todas as mudas das espécies estudas, havendo recuperação nestas variáveis quando as plantas foram retiradas do estresse. O alagamento reduziu teor de clorofila a apenas nas mudas de A. pyrifolium (Pereiro) e B. forficata (Mororó) submetidas ao alagamento. As mudas de C. ferrea (Pau-Ferro) alagadas apresentaram aumento no teor da clorofila b, por outro lado esta foi reduzido em A. pyrifolium (Pereiro) e B. forficata (Mororó) do mesmo tratamento. O teor de clorofila total foi reduzido com a falta de oxigênio apenas nas mudas de C. ferrea (Pau-Ferro). As quatro espécies apresentaram aumento, em resposta ao estresse, nas variáveis carboidratos e proteínas. Houve redução das plantas submetidas ao alagamento nas análises de crescimento e no potencial hídrico foliar. Os resultados obtidos permitiram inferir que T. aurea (Craibeira) e B. forfikata (Mororó) desenvolvem mecanismos de tolerância ao alagamento e melhor recuperação, quando retiradas do estresse.
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Estudo Cromatográfico, Espectroscópico e Farmacológico de Alcaloides Plumeranos das Sementes de Aspidosperma pyrifolium Mart / Estudo Cromatográfico, Espectroscópico e Farmacológico de Alcaloides Plumeranos das Sementes de Aspidosperma pyrifolium MartNogueira, Patricia Coelho do Nascimento January 2014 (has links)
NOGUEIRA, Patricia Coelho do Nascimento. Estudo Cromatográfico, Espectroscópico e Farmacológico de Alcaloides Plumeranos das Sementes de Aspidosperma pyrifolium Mart. 2014. 256 f. Tese (Doutorado em química)-Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2014. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-06-02T20:02:37Z
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Previous issue date: 2014 / This work reports the phytochemical analysis from seeds of Aspidosperma pyrifolium (Apocynaceae), describing the isolation and the structural characterization of a unknown alkaloid with a rearranged plumeran skeleton, the (-)-(3S,7S,21R)-rel-(3αH)-15(14→3)-abeo-2,16,17,20,6,7-hexahydro-15H,8aH,16a,20a-ethano-1H-indolizino[3,1-cd]carbazole, in addition to eleven known compounds, six plumeran alkaloids identified as aspidospermine, demethoxyaspidospermine, pirifoline, 15-demethoxypirifoline, aspidofractinine and N-acetylaspidofractinine; a tetrahydro-β-carboline alkaloid, the N-methylakuammidine; the glycosides of two iridoids, loganic acid and loganin; a salycilic acid derivative, 2-hydroxy-3-O--D-glucopyranosylbenzoic acid; and a methyl inositol derivative, the 2-O-methyl-L-chiro-inositol. The compounds were isolated by chromatographic techniques, especially High Performance Liquid Chromatography, and their structures were characterized by 1D and 2D NMR spectroscopy, FT-IR and HRESIMS, and comparison with data from literature. Altough already reported in the literature, five compounds are being reported for the first time for the species, and one is being reported from a natural source. The NMR data, and the correspondent assignments of some alkaloids already reported in the literature, together with a bibliographic survey (from 1973-2013) of the 13C NMR data of plumeran alkaloids isolated from the Apocynaceae family, are presented in this work. The residual aqueous fraction of the liquid-liquid partition of the ethanol extract from seeds of A. pyrifolium, source of most compounds isolated, showed antinociceptive and anti-inflammatory activities in the formalin test, abdominal writhing induced by acetic acid, and paw edema induced by carrageenan. / Este trabalho relata o estudo fitoquímico das sementes de Aspidosperma pyrifolium (Apocinaceae), descrevendo o isolamento e a determinação estrutural de um alcaloide inédito com esqueleto plumerano rearranjado, o (-)-(3S,7S,21R)-rel-(3αH)-15(14→3)-abeo-2,16,17,20,6,7-hexahidro-15H,8aH,16a,20a-etano-1H-indolizino[3,1-cd]carbazol, além de onze compostos conhecidos, seis alcaloides plumeranos identificados como aspidospermina, desmetoxiaspidospermina, pirifolina, 15-desmetoxipirifolina, aspidofractinina e N-acetilaspidofractinina; um alcaloide tetra-hidro-β-carbolínico, a N-metilacuamidina; dois iridoides glicosilados, ácido logânico e loganina; um derivado do ácido salicílico, o ácido 2-hidróxi-3-O-β-D-glicopiranosilbenzóico; e um derivado metilado do inositol, o 2-O-metil-L-quiro-inositol. Os compostos foram isolados por técnicas cromatográficas, principalmente a Cromatografia Líquida de Alta Eficiência, e suas estruturas foram determinadas através de análises por RMN, uni e bidimensionais, IV e EMAR, além da comparação com dados da literatura. Apesar de já descritos na literatura, cinco compostos são relatados pela primeira vez para a espécie, e um está sendo relatado pela primeira vez como produto natural, de origem vegetal. A revisão dos dados de RMN da literatura de alguns alcaloides isolados, e as correspondentes correlações estruturais, juntamente com um levantamento bibliográfico (de 1973 a 2013) dos dados de RMN 13C de alcaloides plumeranos isolados da família Apocinaceae, também são descritos neste trabalho. A fração aquosa resultante da partição líquido-líquido do extrato etanólico das sementes de A. pyrifolium, fonte da maioria dos compostos isolados, apresentou atividades antinociceptiva e anti-inflamatória nos testes de formalina, contorção abdominal induzida pelo ácido acético e edema de pata por carragenina.
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