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Caracterização farmacognóstica, química, físico-química e estudos preliminares de pré-formulação da Arrabidaea chica (Humb. & Bonpl.) B. Verlt. / The physical, chemical, physico-chemical and preformulations characterizing of Arrabidaea chica (Humb. & Bonpl.) B. Verlt.

ALVES, Mauro Sérgio Marques 22 October 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Item created via OAI harvest from source: http://www.bdtd.ufpa.br/tde_oai/oai2.php on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). Item's OAI Record identifier: oai:bdtd.ufpa.br:270 / This work aimed the physical, chemical, physico-chemical and preformulations characterizing of Arrabidaea chica (Humb. & Bonpl.) B. Verlt., belonging to the family of Bignoniacae, which receives several denominations, and in the Amazon region is known popularly as pariri, that is widely used in popular medicine for the treatment of many diseases, such as skin infirmities caused by dermatitis and eczema. The use of natural products from vegetal origin requires the pharmaco-botanical quality control and pureness analysis which sets the species technical specifications. Therefore, it was made an anatomical description of the young and mature leaves of the plant from observations made at the optic microscope in histological cuts. The pharmacological tests included the determination of the granulometrical distribution of the plants powder, determination of the humidity purport and of total ashes and, about the dyeing, it was made pH, relative density and solids purport determinations, and also it was made the chemical prospection, the chromatographic profile by thin-layer chromatography (TLC) and the highperformance liquid chromatography (HPLC), besides the valuation of its microbial activity. To the powder as well as the dyeing of the A. chica observed the profiles by spectroscopy in the infrared region and thermal profiles by TGA and DTA. Some studies of preformulation were made by spectroscopy in the infrared region and thermal analysis (TGA and DTA) of the binary mixtures of the formula adjuvants suggested to spread the dye, with the purpose to evaluate possible incompatibilities between the dye and these elements. The results obtained evidenced that the A. chica dye demonstrated to adjust to the aim demanded, moreover it assured the compatibility to the tested adjuvants to constitute the proposed formula, once none clue of physical or chemical incompatibilities were observed among them. The studies provided relevant basis to the development of the proposed formula, seeking to obtain quick results with the wished accuracy. / Realiza estudos de caracterização química, físico-química e de pré-formulação de Arrabidaea chica (Humb. & Bonpl.) B. Vert., pertencente à família Bignoniaceae, a qual recebe várias denominações, sendo que na região amazônica ela é conhecida popularmente como pariri, amplamente utilizada na medicina popular para o tratamento de várias doenças, dentre elas as enfermidades da pele causadas por dermatomicoses. A utilização de produtos naturais de origem vegetal implica no controle de qualidade farmacobotânico e em ensaios de pureza que compõem as especificações técnicas da espécie. Para isso, foi realizada a descrição anatômica das folhas jovens e maduras da planta a partir de observações realizadas ao microscópio óptico em cortes histológicos. Os testes Farmacopéicos incluíram a determinação da distribuição granulométrica do pó da planta, determinação do teor de umidade e de cinzas totais, e para a tintura foram realizadas determinações de pH, densidade aparente e teor de sólidos, sendo realizadas ainda a prospecção química, o perfil cromatográfico por CCO e CLAE, além da avaliação da sua atividade antimicrobiana. Tanto para o pó quanto para a tintura de A.chica foram observados os perfis por espectroscopia na região do infravermelho e perfis térmicos por TG e OTA. Foram realizados ainda, os estudos de pré-formulação através de espectroscopia na região de infravermelho e análise térmica (TG e OT A) das misturas físicas dos adjuvantes da formulação proposta para veicular a solução extrativa, com a finalidade de avaliar possíveis incompatibilidades da solução extrativa com os mesmos. Os resultados obtidos evidenciaram que a tintura de A. chica se adequa ao fim pretendido, além de ter assegurado a compatibilidade com os adjuvantes testados para constituírem a formulação proposta, já que não foi observado indícios de incompatibilidade física ou química entre os mesmos. Os estudos forneceram dados relevantes para o desenvolvimento da formulação proposta, visando obter resultados rápidos e com a precisão desejada.
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Determinação das concentrações plasmáticas de amitriptilina por cromatografia líquida de alta eficiência em pacientes com hanseníase e estados reacionais / Reacionais determination of the plasmatic concentrations of amitriptyline for liquid chromatography of high efficiency in patients with leprosy and reactional states

MORAES, Tânia Mara Pires 24 October 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Item created via OAI harvest from source: http://www.bdtd.ufpa.br/tde_oai/oai2.php on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). Item's OAI Record identifier: oai:bdtd.ufpa.br:271 / Leprosy is a granulomatous disease affecting the skin and peripheral nerves caused by Mycobacterium leprae. The alterations in peripheral nerves can originate pain symptoms and deformities, with consequent reduction of patient life quality. Amitriptyline is the drug of choice for the treatment of pain symptoms in patients with leprosy. Amitriptyline had a narrow therapeutic range and a great variability in plasmatic concentrations between patients. Thus the therapeutic monitoring of the plasmatic concentrations of this drug its a important tool for therapy optimization. In this sense this work aimed the validation of an analytical procedure for determination of amitriptyline by high performance liquid chromatography, in patients with hansenic reactions using amitriptyline daily doses of 25mg or 50mg, as well make the comparison between amitriptyline plasmatic concentrations in the presence or absence of multidrug therapy and in the reactions type I and II. This study was conducted in Tropical Medicine Institute from Para Federal University. Were enrolled 21 patients, 12(57%) male and 9 (43%) female. Eight patients (38%) were in curse of multidrug therapy and 10 (47%) presented hansenic reaction type I. The medium plasmatic amitriptyline concentration in dose of 25mg was 318144ng/mL and 361182ng/mL. No statistical significance was observed between medium plasmatic amitriptyline concentrations in doses of 25mg and 50mg, as well in the presence of multidrug therapy. / A hanseníase é uma doença infecciosa crônica, causada pelo Mycobacterium leprae, que afeta preferencialmente nervos periféricos e pele. O acometimento nervoso é responsável por deformidades e sintomatologia dolorosa, com consequente diminuição da qualidade de vida dos pacientes. A amitriptilina vem sendo utilizada como droga de escolha no alívio da dor neuropática nesses indivíduos. Entretanto, considerando a estreita faixa terapêutica e a importante variabilidade interindividual desse fármaco, faz-se necessário a monitorização de suas concentrações plasmáticas a fim de otimizar os esquemas terapêuticos. Neste sentido, o objetivo deste estudo foi validar metodologia analítica por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência, determinar as concentrações plasmáticas de amitripitilina, bem como comparar as concentrações plasmáticas de amitriptilina com a presença de poliquimioterapia e o tipo de episódio reacional nos pacientes atendidos no Ambulatório do Núcleo de Medicina Tropical, que utilizaram doses de 25 e 50 mg/dia. A técnica validada demonstrou resultados adequados e perfeitamente aplicáveis à metodologia desejada. Dentre os pacientes participantes do estudo, 12 (57%) foram do sexo masculino e 9 (43%) feminino. Em relação ao período de ocorrência do episódio reacional 8 pacientes (38%) estavam fazendo uso da poliquimioterapia e 13 pacientes (62%) após o término do tratamento. Dez pacientes (47%) participantes do estudo apresentaram episódio reacional tipo I e 11 (53%) do tipo II. A concentração plasmática média de amitriptilina na dose 25mg/dia foi de 318 144 ng/mL e na dose de 50 mg/dia foi de 361,08 182. O coeficiente de variação foi de 53, 16 e 50,5 respectivamente.
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Avaliação da atividade antimicrobiana de plantas utilizadas na medicina popular da Amazônia / Evaluation of the antimicrobial activity of plants used in the popular medicine of the Amazônia

RIBEIRO, Christian Miranda 24 July 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Item created via OAI harvest from source: http://www.bdtd.ufpa.br/tde_oai/oai2.php on 2011-03-23T21:19:37Z (GMT). Item's OAI Record identifier: oai:bdtd.ufpa.br:272 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The study of medicinal plants it makes possible the discovery of new bioactive components in the search for promising drugs. The increase of infections and the appearance of the microbial resistance strengthen this research. The Objective of this study it was evaluate the antimicrobial activity of the extracts of six medicinal plants of the Amazonia: Psidium guajava (guava), Bryophyllum calycinum Salisb (pirarucu), Eleutherine plicata Herb (marupazinho), Uncaria guianensis (Cats claw), Arrabideae chica (pariri) e Mansoa alliacea (Lam.) A.H. Gentry (cipó d'alho) against ATCC strains of fungi and bacteria.The collection and the identification of the plant were performed in EMBRAPA/CPATU and the phytochemical analysis in the Laboratory of FACFAR/UFPA and CESUPA in agreement with the methodologies established in these laboratories. The crude ethanolic extract of leaves and the underground parts of marupazinho were submitted to the antimicrobial activity evaluation though the ágar disc diffusion method and determination of minimum inhibitory concentration (MIC) though microdilution in plate and ágar disc diffusion methods. The extracts were used in concentrations of 500, 250, 125, 62,5 and 31,25 mg/mL using as solvent Dimethyl Sulfoxide (DMSO). The Guava extract was effective against S. aureus, P. aeruginosa and C. albicans (MIC 125mg\mL), pirarucu was effective against S aureus (MIC= 500 mg/mL) and P. aeruginosa (MIC= 250 mg/mL), marupazinho against S.aureus (MIC= 500mg/mL) and C. albicans (MIC= 250mg/mL), Cats claw against S. aureus (MIC= 62,5mg/mL) and pariri was effective against S. aureus (MIC= 62,5 mg/mL), E. coli (MIC=250 mg/mL) and C. albicans (MIC 500 mg/mL). The fractions of U. guianensis extracts was obtained though fractioned dissolution methods and show that only the methanolic fraction presented antimicrobial activity. The results show that Amazonia medicinal plants presents antimicrobial activity and. This promissory extracts open the possibility of finding new clinically effective antimicrobial compounds. / O estudo de plantas medicinais possibilita a descoberta de novos compostos bioativos na procura de drogas promissoras. O aumento de infecções e o aparecimento da resistência microbiana reforçam essa pesquisa. O objetivo do trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana de extratos de seis espécies de plantas medicinais que ocorrem na Amazônia: Psidium guajava (goiabeira), Bryophyllum calycinum Salisb (pirarucu), Eleutherine plicata Herb (marupazinho), Uncaria guianensis (unha-de-gato), Arrabideae chica (pariri) e Mansoa alliacea (Lam.) A.H. Gentry (cipó d'alho) frente a cepas ATCC de bactérias e fungos. A coleta e a identificação das plantas foram realizadas na EMBRAPA/CPATU e a análise fitoquímica no Laboratório de Fitoquímica da FACFAR/UFPA e CESUPA obedecendo às metodologias estabelecidas nestes laboratórios. Os extratos etanólicos seco das folhas frescas das plantas e bulbo do marupazinho foram submetidos à avaliação da atividade antimicrobiana pelo método de disco difusão em ágar e determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM) através do método de microdiluição em placas e disco difusão em ágar. Os extratos foram utilizados em concentrações de 500, 250, 125, 62,5 e 31,25 mg/mL utilizando como solvente o Dimetil-Sulfóxido (DMSO). O extrato de goiabeira teve atividade frente a S. aureus, P. aeruginosa e C. albicans (CIM125mg\mL), o de pirarucu frente a S. aureus (CIM= 500 mg/mL) e P. aeruginosa (CIM= 250 mg/mL), o de marupazinho para S. aureus (CIM= 500mg/mL) e C. albicans (CIM= 250mg/mL), o de unha-de-gato contra S. aureus (CIM= 62,5 mg/mL) e o de pariri inibiu S. aureus (62,5 mg/mL), E. coli (250 mg/mL) e C. albicans (500 mg/mL). O fracionamento do EEB de U. guianensis através da técnica de dissolução fracionada demonstrou que a fração metanólica teve ação antimicrobiana. Os resultados comprovaram que estas plantas possuem atividade antimicrobiana. Estes extratos abrem uma possibilidade de descobertas de novos compostos antimicrobianos clinicamente efetivos.
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Caracterização química e físico-química e estudos preliminares de planejamento da formulação fitoterápica semi-sólida contendo tintura de Calendula officinalis L.

NUNES, Kariane Mendes 29 December 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2011-03-23T21:19:48Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Item created via OAI harvest from source: http://www.bdtd.ufpa.br/tde_oai/oai2.php on 2011-03-23T21:19:48Z (GMT). Item's OAI Record identifier: oai:bdtd.ufpa.br:402 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The phytotherapy is a form of medicinal therapy that has been grown noticeably over the years, however, despite the broad use of phytomedicines, the quality of these drugs is often poor and questionable. Among the several medicinal plants used as herbal medicine, the Calendula officinalis L. is known for its anti-inflammatory, antiseptic and healing effects. Thus, this present study aimed to enhance and consolidate the use of methods of pharmaceutical technology in the development of phytotherapeutic agents, through the completion of preliminary studies of the planning of a semi-solid formulation phytotherapic containing tincture of Calendula officinalis L., for the quality control of the stages of their development. In the physical characterization and physical chemistry of the dust and tincture of calendula were obtained farmacognóstics specifications consistent with the literature, and to establish the identity of the plant material through the detection of the chemical marker rutin by Thin-Layer Chromatography (TLC). Through the validation of the method, that presented parameters recommended by existing legislation, was given 463 μg/mL of rutin in tincture. The infrared (IR) spectra showed characteristics of rutin in the lyophilised extract, in addition to demonstrate the permanence of these bands after mixing with the excipients of the formulation. The thermoanalytic techniques confirmed the compatibility between the excipients and lyophilisate of calendula extract. In the preliminary assessment of the stability of the gel formulation remained stable during the cycles in greenhouse (45 ± 2 0C) and temperature (25 ± 2 0C). In the preliminary study of the gel, permeation tended to favor the permeation of total flavonoids as rutin for receiving phase. These results demonstrate the importance of employment of protocols for quality control of raw materials plant, besides the establishment of technological methods for the production of phytotherapic. / A fitoterapia constitui uma forma de terapia medicinal que vem crescendo visivelmente ao longo dos anos, no entanto, apesar da extensa utilização dos fitoterápicos, a qualidade destes medicamentos muitas vezes é deficiente e questionável. Dentre as plantas medicinais mais empregadas como fitoterápicos, temos a Calendula officinalis L.(Asteraceae), utilizada pelos seus efeitos antiinflamatórios, antisépticos e cicatrizantes. Sendo assim, o presente estudo objetivou aprimorar e consolidar o emprego de metodologias de tecnologia farmacêutica na área de desenvolvimento de fitoterápicos, por meio da realização de estudos preliminares do planejamento/pré-formulação de uma formulação fitoterápica semi-sólida contendo tintura de C. officinalis L., visando o controle de qualidade das etapas do seu desenvolvimento. Na caracterização física e físico-química do pó e da tintura de calêndula foi possível obter especificações farmacognósticas condizentes com as da literatura, além de constatar a identidade do material vegetal através da detecção do marcador químico rutina por CCD. Por meio da validação do método, que apresentou parâmetros recomendados pela legislação vigente, foram determinados 463 μg/mL de rutina na tintura. Os espectros obtidos na região do infravermelho (IV) mostraram bandas características da rutina no extrato liofilizado, além de demonstrar a permanência dessas bandas após sua mistura com os excipientes da formulação. As técnicas termoanalíticas confirmaram a compatibilidade entre os excipientes e o extrato liofilizado de calêndula. Na avaliação da estabilidade preliminar do gel, a formulação permaneceu estável durante a realização dos ciclos em estufa (45 2 0C) e temperatura ambiente (25 2 0C). No estudo preliminar da permeação, o gel apresentou tendência para favorecer a permeação dos flavonóides totais expresso em rutina para a fase receptora. Estes resultados demonstram a importância do emprego de protocolos de controle de qualidade das matérias primas vegetais, além do estabelecimento de metodologias tecnológicas para a produção de fitoterápicos.
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Isolamento e quantificação de flavonóides e abordagem das atividades antioxidante e antimicrobiana de Jatropha gossypiifolia L.

VEIGA, Andrex Augusto Silva da 30 December 2008 (has links)
Submitted by Irvana Coutinho (irvana@ufpa.br) on 2011-05-03T12:26:17Z No. of bitstreams: 2 VEIGA, WagnerAndrex_PPGCFarm.pdf: 899908 bytes, checksum: 8b1f0d93ec4c735007961fbef3ae5ce5 (MD5) license_rdf: 22876 bytes, checksum: 0a4e855daae7a181424315bc63e71991 (MD5) / Made available in DSpace on 2011-05-03T12:26:17Z (GMT). No. of bitstreams: 2 VEIGA, WagnerAndrex_PPGCFarm.pdf: 899908 bytes, checksum: 8b1f0d93ec4c735007961fbef3ae5ce5 (MD5) license_rdf: 22876 bytes, checksum: 0a4e855daae7a181424315bc63e71991 (MD5) Previous issue date: 2008 / Jatropha gossypiifolia L. (Euphorbiaceae), conhecida no Pará como pião-roxo, é utilizada no tratamento de hemorróidas, queimaduras, dores estomacais, entre outras doenças. Diante da importância do vegetal na região torna-se necessária a sua investigação visando contribuir para o seu aproveitamento no desenvolvimento de fitoterápicos. Para tanto, buscou-se determinar o perfil cromatográfico do extrato etanólico bruto (EEB), por cromatografia de camada delgada (CCD) e por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), o teor de flavonóides totais e dos flavonóides isolados no extrato. Foram realizados também ensaios de atividade antimicrobiana com o EEB e as frações obtidas a partir dele (frações hexânica, clorofórmica, acetato de etila e residual). A atividade antioxidante do extrato e suas frações também foi caracterizada. O material vegetal foi coletado no horto de plantas medicinais da EMBRAPA – Amazônia oriental e com ele preparou-se, por percolação, o EEB; utilizando um evaporador rotativo a baixa pressão, obteve-se o extrato seco que, posteriormente, foi fracionado por partição líquido-líquido sucessivamente com hexano, clorofórmio e acetato de etila. As frações obtidas foram também concentradas a baixa pressão. A fração acetato de etila foi novamente fracionada fornecendo uma fração acetona (FAct-II), uma nova acetato de etila (FA-II), metanólica (FM-II) e resíduo sólido (RS-II). FAct-II foi submetida a cromatografia líquida a média pressão obtendo-se as subfrações Fr SAc1-II e Fr SAc3-II denominadas de Jg1 e Jg2, respectivamente. A prospecção química no extrato e nas frações dos metabólitos foi realizada em triplicata, sendo evidenciada a presença dos seguintes polifenóis: taninos catéquicos e flavonóides. A análise por CCD foi realizada utilizando-se o eluente acetato de etila/ácido fórmico/ácido acético glacial/água (100:11:11:26), sobre gel de sílica de fase normal, sendo observadas zonas com fator de retenção 0,65, 0,72 e 0,77, reativas à solução de FeCl3. O cromatograma por CLAE do EEB apresentou três picos significativos (valores médios de tr: 13,24 min, 15,02 min e 16,00 min) cujos espectros são característicos de flavonóides. No calculo do teor de flavonóides, aplicando-se a média das leituras de absorvância (A: 0,874), chegou-se ao teor de 2,04%. A concentração encontrada para cada substância isolada foi de 340 μg para Jg1 e 406 μg para Jg2 por mililitro da solução de extrato. Quanto às atividades biológicas testadas, FA-I e FR-I inibiram o crescimento de S. aureus e C. albicans como também apresentaram maior potencial antioxidante. Os resultados fornecem parâmetros acerca de polifenóis adequados para o controle de qualidade como marcadores químicos, e teor de destes possíveis marcadores. / Jatropha gossypiifolia L (Euphobeaceae), known in Pará as “Pião roxo” is used for treatment of hemorroids, burns, stomach pains among other diseases, the importance of this plant to this region has led to its research in order to improve its phytotherapeutic development. During the analysis, the chromatographic profiles of its Crude Ethanolic Extract (CEE)was determined using Thin Layer chromatography (TLC) and High Performance Liquid Chromatography (HPLC) methods. The total and isolated flavonoids quantities were determined. Antimicrobial activity essays of the crude ethanolic extract were also conducted and the fractions obtained (hexanic, chloroform, ethyl acetate and residual fractions). The antioxidant activities of the extract and the fractions were also characterized. The plant materials were collected from EMBRAPA medicinal plants garden in the east Amazon and then extracted through percolation to obtain crude ethanolic extract. The dry extract was obtained using low pressure rotative evaporator followed by liquid-liquid partition with hexane, chloroform and ethyl acetate successively. The fractions obtained were also concentrated at low pressure, The ethyl acetate fractions were re-fractioned, giving rise to acetone fraction (ActF-II), a new ethyl acetate (AF-II), methanolic fraction (MF-II) and a solid residue (SR-II). ActF-II was submitted to liquid chromatography at average pressure, resulting in sub-fractions like Fr ActS-II and Fr ActS3-II called Jg1 and Jg2, respectively. Chemical prospection of the Extract and the metabolite fractions were conducted in triplicates, leading to the observation of the presence of the following polyphenols: Catechines, Tannins and flavonoids. The analysis by thin Layer Chromatography (TLC) was conducted using eluent of ethyl acetate/formic acid/glacial acetic acid/water at (100:11:11:26) on a normal phase silica gel, showing the retention factors in the following zones:0.65, 0.72, and 0.77 in reaction to Fecl3 solution . The HPLC chromatogram of ethanolic crude extract presented three significant peaks with average values of RT: 13.2 min, 15.02 min, and 16.00 min whose spectra are characteristics of flavonoids. On calculating the flavonoid quantity using the average absorbance reading (A=0.874), 2.02% flavonoid was found. The concentrations for each isolated substances was 340ug for Jg1 and 406 ug for Jg2 per milliliter of extract solution. Regarding the biological activity tested AF-1 and Fr-1 inhibited growths of S. aureus and C.albicans and also manifested a great antioxidant potential. These results provide adequate polyphenol parameters for quality control serving as chemical markers and their possible quantities.
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Desenvolvimento do processo de s?ntese e dos ensaios de controle de qualidade do radiof?rmaco [??C]-(R)-PK11195 no Centro de Produ??o de Radiof?rmacos do Instituto do C?rebro/RS para utiliza??o em PET/CT / Desenvolvimento do processo de s?ntese e dos ensaios de controle de qualidade do radiof?rmaco [11C]-(R)-PK11195 no Centro de Produ??o de Radiof?rmacos do Instituto do C?rebro/RS para utiliza??o em PET/CT

Alba, Marcos Vin?cius Fortes 15 February 2016 (has links)
Submitted by Setor de Tratamento da Informa??o - BC/PUCRS (tede2@pucrs.br) on 2016-07-26T14:25:23Z No. of bitstreams: 1 DIS_MARCOS_VINICIUS_FORTES_ALBA_COMPLETO.pdf: 1333852 bytes, checksum: c687fbcabc052faa5ed3567c986640e9 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-26T14:25:23Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DIS_MARCOS_VINICIUS_FORTES_ALBA_COMPLETO.pdf: 1333852 bytes, checksum: c687fbcabc052faa5ed3567c986640e9 (MD5) Previous issue date: 2016-02-15 / Nuclear Medicine enables, among other things, the visualization, characterization and quantification of biochemical processes, metabolism, biomarkers and receptors in vivo by molecular imaging. One of the methods of functional imaging available in this area is Positron Emission Tomography (PET), which depends on the administration of a radiopharmaceutical in the studied organism. One disease that can be studied by PET scan is multiple sclerosis (MS) through the access to the TSPO (Translocator protein) receptors density. The radiopharmaceutical [11C]-(R) -PK11195 has high affinity and selectivity for these receptors, which are increased in activated microglia cells in the case of MS. Therefore, the objective of this study was to develop and to validate the production process (synthesis, purification and quality control) of the radiotracer [11C]-(R)-PK11195 in the Radiopharmaceutical Production Center of the Brain Institute of Rio Grande do Sul (BraIns), allowing performing PET scans for the study of MS. The radioisotope was produced in the 16 MeV PETrace cyclotron (GE Healthcare) as [11C]CO2 via the nuclear reaction 14N (p, ?)11C after the bombardment of a gaseous target containing N2 and 0.5% of O2 with protons. The production was performed in the equipment TRACERlab FX-C Pro (GE Healthcare) to meet the requirements of Good Manufacturing Practices (GMP). The radiopharmaceutical quality control was carried out at the BraIns Quality Control Laboratory and the final product was tested for Identity and Radionuclidic Purity, Radiochemical Purity, Specific Activity, Residual Solvents, pH, Sterility, the Filtration Membrane Integrity and Bacterial Endotoxins. The synthesis was performed through the methylation of the precursor (R)-[N-desmethyl]PK11195 using [11C]CH3I (methyl iodide labeled with carbon-11) under the defined optimal conditions: 400 uL of dimethyl sulfoxide (DMSO), approximately 1 mg of precursor, approximately 10 mg of potassium hydroxide (KOH) at 40 ?C for 1 minute. The reaction mixture was then neutralized with 1 mol.L-1 hydrochloric acid and diluted with mobile phase (76% acetonitrile and 24% Milli-Q water). The diluted mixture was injected into a semi-preparative HPLC system for purification. Solid phase extraction (through Sep-Pak C18 cartridges - Waters) was used to remove the solvent. Product elution and formulation was conducted with 0.7 mL of ethanol and 6.3 ml of 0.9% saline (sterile and pyrogen free). Sterilization was performed by filtration on a 0.22 ?m pore membrane and, as well as the filling process, was carried out under laminar flow. The process steps could be optimized and fitted to the equipments and laboratories structure. Radiochemical yield of the process in relation to the [11C ]CH3I start activity was 15.5 ? 2.4 % ( 7471.5 ? 1283.8 MBq ; n = 39 ) . All batches were approved according to the specifications defined and tested in the quality control, reaching Radiochemical Purity levels greater than 99% and a Specific Activity of 39.7 ? 11.1 GBq / micromol , 10 minutes before the injection. All analytical methods were validated and met the requirements established by current regulations. Three consecutive batches were produced and approved by the quality control, so the process could be considered validated. The developed process was suitable for production of adequate doses of the radiopharmaceutical [11C]-(R)-PK11195 for clinical use at BraIns. The production of the radiopharmaceutical labeled with carbon-11 at the institute provides an additional tool for improving health services in the country and to improve the life quality of the patients. / A medicina nuclear possibilita, dentre outras coisas, a visualiza??o, caracteriza??o e quantifica??o de processos bioqu?micos, metab?licos, biomarcadores e receptores, in vivo, atrav?s da imagem molecular. Dentre as modalidades de imagem funcional dispon?veis nesta ?rea est? a Tomografia por Emiss?o de P?sitrons (PET), que depende da administra??o de um radiof?rmaco no organismo estudado. Uma das doen?as pass?veis de estudo atrav?s do exame PET ? a esclerose m?ltipla (EM), atrav?s do acesso ? densidade de receptores TSPO (Prote?na Translocadora). O radiof?rmaco [11C]-(R)-PK11195 possui alta afinidade e seletividade por estes receptores, aumentados nas c?lulas ativadas da micr?glia nos casos de EM. Portanto, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e validar o processo produtivo (s?ntese, purifica??o e controle de qualidade) do radiof?rmaco [11C]-(R)-PK11195 no Centro de Produ??o de Radiof?rmacos do Instituto do C?rebro do RS (InsCer), possibilitando a realiza??o de exames PET para o estudo da EM. O radiois?topo foi produzido no C?clotron PETrace 16 MeV (GE Healthcare) na forma de [11C]CO2 atrav?s da rea??o nuclear 14N(p,?)11C, por meio do bombardeamento com pr?tons do alvo gasoso contento N2 e 0,5 % de O2. A produ??o foi realizada no equipamento TRACERlab FX-C pro (GE Healthcare) atendendo ?s exig?ncias de Boas Pr?ticas de Fabrica??o (BPF). O controle de qualidade do radiof?rmaco foi realizado no Laborat?rio de Controle de Qualidade do InsCer e o produto acabado foi submetido ?s an?lises de Identidade e Pureza Radionucl?dica, Pureza Radioqu?mica, Atividade Espec?fica, Solventes Residuais, pH, Esterilidade, Integridade da Membrana Filtrante e Teor de Endotoxinas. A s?ntese foi realizada atrav?s da metila??o do precursor (R)-[N-desmetil]PK11195 utilizando o [11C]CH3I (iodeto de metila marcado com carbono-11) sob as condi??es ?timas definidas: 400 ?L de dimetilsulf?xido (DMSO), aproximadamente 1 mg de precursor, aproximadamente 10 mg de hidr?xido de pot?ssio (KOH), a 40 ?C durante 1 minuto. A mistura de rea??o foi posteriormente neutralizada com ?cido clor?drico 1 mol.L-1 e dilu?da com fase m?vel (acetonitrila 76 % e ?gua Milli-Q 24 %). A mistura dilu?da foi injetada em sistema CLAE semi-preparativo para purifica??o. Extra??o de fase s?lida (atrav?s de cartuchos SepPak C18 ? Waters) foi utilizada para remo??o do solvente. A elui??o e formula??o do produto foi realizada com 0,7 mL de etanol e 6,3 mL de solu??o salina 0,9 % (est?ril e livre de pirog?nios). A esteriliza??o foi realizada atrav?s de filtra??o em membrana de poro de 0,22 ?m e, assim como o envase, ocorreu em fluxo laminar. As etapas do processo foram otimizadas e adequadas aos equipamentos e estrutura dos laborat?rios. O rendimento radioqu?mico do processo em rela??o ? atividade de [11C]CH3I de partida foi de 15,5?2,4 % (7471,5?1283,8 MBq; n=39). Todos os lotes produzidos foram aprovados quanto ?s especifica??es definidas e testadas no controle de qualidade, atingindo Pureza Radioqu?mica maior que 99 % e uma Atividade Espec?fica de 39,7?11,1 GBq/?mol, 10 minutos antes da inje??o. Todas as metodologias anal?ticas foram validadas e atenderam os crit?rios estabelecidos pela norma vigente. Tr?s lotes consecutivos foram produzidos e aprovados no controle de qualidade e o processo p?de ser considerado validado. O processo desenvolvido se mostrou adequado para produ??o do radiof?rmaco [11C]-(R)-PK11195 em doses suficientes para realiza??o de exames em pacientes no InsCer. A produ??o do radiof?rmaco marcado com carbono-11 no instituto disponibiliza mais uma ferramenta para melhoria dos servi?os de sa?de no pa?s e para melhoria da qualidade de vida dos pacientes.
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Determina??o de energia livre de liga??o por m?todos in silico para ligantes da enzima InhA (EC 1.3.1.9) de Mycobacterium tuberculosis

Migott, Gustavo Bellani 29 February 2016 (has links)
Submitted by Setor de Tratamento da Informa??o - BC/PUCRS (tede2@pucrs.br) on 2016-08-03T18:19:52Z No. of bitstreams: 1 DIS_GUSTAVO_BELLANI_MIGOTT_COMPLETO.pdf: 6201853 bytes, checksum: 70237f84b98539735536877e1ffbc4e7 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-03T18:19:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DIS_GUSTAVO_BELLANI_MIGOTT_COMPLETO.pdf: 6201853 bytes, checksum: 70237f84b98539735536877e1ffbc4e7 (MD5) Previous issue date: 2016-02-29 / Tuberculosis is an infectious disease responsible for about 1.3 million deaths annually worldwide. Despite the appearance of multi-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis (Mtb), since the 80?s there is a gap in the development of new antimicrobials. With the advent of bioinformatics and computational molecular biophysics, became possible to test, from a established molecular target, numerous molecules, especially associated with the prediction of binding free energy. In the current dissertation, were selected 14 compounds with recognized activity against the enzyme 2-trans-enoil-ACP redutase (InhA, EC 1.3.1.9) of Mtb. These molecules were divided into three groups. Set 1: 5 compounds with distant values of binding free energy. Set 2: 9 compounds with close binding free energy values and similar molecular structures (derived from Genz 10850). Set 3: 14 ligands, corresponding to the sum of the set?s 1 and 2. Sampling obtained from molecular dynamics and 2 ns of simulations, in explicit solvent, allowed to estimate the free energy of bind associated with the methods MM/GBSA, MM/PBSA, (QM)MM/GBSA, LigScore, DrugScore, AutoDock and SQM. The ranking of the compounds were based in the correlation (R2) between the predicted and experimental values. Results showed similar values of R2 in all tested methods. More accurate methods, such as SQM and (QM)/MM/GBSA, not obtained better correlations in comparison with simplified methods, as LigScore and DrugScore. In general, Set 1 obtained a moderate correlation (R2 of 0.00-0.80). Set?s 2 and 3, showed weak correlation (R2 < 0.40). Despite the satisfactory results of Set 1, the tested methods presented limitations in the ranking of compounds with close values of experimental binding free energy and similar molecular structures, as Set 2. / A tuberculose ? uma doen?a infectocontagiosa respons?vel por cerca de 1,3 milh?o de mortes anualmente a n?vel mundial. Apesar do aparecimento de cepas multirresistentes de Mycobacterium tuberculosis (Mtb), desde a d?cada de 80 se observa uma lacuna no desenvolvimento de novos antimicrobianos. Com o advento da bioinform?tica e biof?sica molecular computacional, tornou-se poss?vel, a partir de um alvo molecular preestabelecido, testar in?meros candidatos a f?rmacos, com destaque para a predi??o da energia livre de liga??o. Nesta disserta??o, foram selecionados 14 compostos com conhecida atividade frente a enzima 2-trans-enoil-ACP redutase (InhA, EC 1.3.1.9) de Mtb. Estas mol?culas foram divididas em 3 grupos. Grupo 1: 5 compostos com valores esparsos de energia livre. Grupo 2: 9 compostos com valores similares de energia livre e derivadas do composto Genz-10850. Grupo 3: 14 compostos correspondendo ? uni?o dos Grupos 1 e 2. Amostragens por simula??es de din?mica molecular de 2 ns, em solvente expl?cito, permitiram estimar os valores da energia livre de liga??o destes compostos com os m?todos MM/GBSA, MM/PBSA, (QM)MM/GBSA, LigScore, DrugScore, AutoDock e SQM. O ranqueamento dos compostos foi baseado na correla??o (R2) entre valores experimentais e estimados de energia livre. Os resultados apontaram valores de R2 similares entre os m?todos testados. T?cnicas mais robustas, como SQM e (QM)MM/GBSA, n?o obtiveram resultados mais acurados em compara??o ?quelas mais simples, como LigScore e DrugScore. No geral, foram obtidos valores moderados de correla??o (R2 de 0,00-0,80) para o Grupo 1. Os Grupos 2 e 3 exibiram correla??es fracas (R2 <0,40). Apesar dos resultados satisfat?rios para o Grupo 1, os m?todos utilizados apresentaram limita??es e n?o foram capazes de predizer e ranquear corretamente compostos com valores pr?ximos de energia livre e estruturas moleculares similares, como os do Grupo 2.
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Pesquisa das espécies e sensibilidade antifúngica de Candida sp. em indivíduos soropositivos para o HIV.

Atique, Tábata Salum Calille 23 June 2006 (has links)
Made available in DSpace on 2016-01-26T12:51:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tabataatique_dissert.pdf: 1163104 bytes, checksum: dc802a56a23b3d220113ae62b8610987 (MD5) Previous issue date: 2006-06-23 / Oropharyngeal candidiasis is the commonest infection among HIV-infected individuals and the most frequently isolated agent is Candida albicans. However, other species have had significant increase, some of these presenting distinguishing susceptibility or total unresponsive to the antifungical drugs, in special to fluconazole. Objective: To determine the prevalence of Candida sp. in the oropharyngeal cavity of a HIV-infected/AIDS population and of its control group, with emphasis in C. dubliniensis study. Furthermore, our objective was to assess the antifungical susceptibility profiles of the isolated strains. Methods: The sample collection was realized through a sterile swab and posterior isolation on agar Sabouraud Dextrose® and BBL Mycosel Agar®. Colonies which resembled Candida were replaced in CHROMagar Candida® media. Afterwards, accordingly to their colours and/or tonalities the distinct colonies were submitted to the following identification tests: chlamydospore production on corn meal agar with Tween 80; germinative tube formation and biochemical profile analysis. The green colonies were also submitted to specific tests for phenotypic selection of C. dubliniensis: tolerance to 42 and 45 degrees temperature to C and 6,5% hypertonic agar, chlamydospore formation on Sunflower Seed agar and Niger agar, by the formation of an opacity halo in agar with Tween 80 and D-xylose and alpha D-glucopiranoside assimilation. Finally, the antifungical susceptibility profiles were evaluated by disk diffusion and microdilution. Results: In patients, the prevalence of colonization/infection was of 87%, being a total of 107 strains there isolation. From these, seventy-six were identified as C. albicans, whereas non-albicans: 18 as C. tropicalis, 10 as C. glabrata and three of them as C. dubliniensis. In addition, from the obtained material though the oropharyngeal cavity of 20 patients, was possible the isolation of more than one species of Candida sp., characterizing mixed colonization and/or infection. On the other hand, from the individuals of the control group, this prevalence was much smaller (9%) and the totality of the isolated strains was typed as C. albicans. The isolated strains from the patients were significantly more resistant to fluconazole (p= 0,0039) than those isolated from the oropharyngeal cavity of the controls. Conclusions: The prevalence of Candida sp., considering C. albicans and non-albicans in the HIV serumpositive/AIDS patients is high. C. dubliniensis prevalence is similar to that one those reported in other regions of Brazil. C. albicans was the only isolated species of the oropharyngeal cavity of the control group individuals. The isolated strains from patients oral cavity s are more resistant to antifungical drugs than those isolated in the same anatomical site in the control group. Finally, non-albicans species are more resistant to the azoles and amphotericin B than C. albicans. / A candidíase orofaríngea é a infecção mais comum entre os indivíduos infectados pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) e o agente etiológico mais freqüentemente isolado é Candida albicans. Entretanto, outras espécies têm tido significativo aumento, algumas dessas apresentando suscetibilidade diferencial ou total insensibilidade aos antifúngicos, em especial ao fluconazol. Objetivo: Determinar a prevalência de Candida sp. na mucosa orofaríngea de uma população soropositiva para o HIV/portadora da síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) e de um grupo controle com ênfase na pesquisa de C. dubliniensis, além da pesquisa dos perfis de sensibilidade antifúngica das cepas isoladas. Métodos: A coleta de material da cavidade oral foi realizada com swab estéril com posterior semeadura em meio Agar Sabouraud Dextrose® e BBL Mycosel Agar®. As colônias com aspecto compatível ao de Candida foram ressemeadas em meio cromatogênico CHROMagar Candida®. Em seguida, as colônias de cores e/ou tonalidades distintas foram submetidas aos seguintes testes de identificação: microcultivo, prova do tubo germinativo e análise do perfil bioquímico. As colônias verdes foram submetidas a testes específicos para triagem fenotípica de C. dubliniensis: tolerância à temperatura de 42º a 45ºC e ao agar Sabouraud hipertônico, formação de franjas de hifas em agar Niger e Girassol, opacificação em agar com Tween 80 e assimilação de D-xylose e &#945;-D-glucopiranoside. Por fim, o perfil de sensibilidade antifúngica foi avaliado por difusão em disco e por microdiluição. Resultados: Nos pacientes a prevalência de colonização/infecção foi de 87%, sendo isoladas 107 cepas. Dessas 76 cepas foram identificadas como C. albicans, enquanto que 31 como não-albicans sendo: 18 como C. tropicalis, 10 como C. glabrata e três como C. dubliniensis. A partir do material obtido da mucosa orofaríngea de 20 pacientes, foi possível o isolamento de mais de uma espécie de Candida sp, caracterizando a presença de colonização/infecção mista. Já a partir dos indivíduos do grupo controle, a prevalência foi significativamente menor (9%) e a totalidade das cepas isoladas foi identificada como Candida albicans. As cepas isoladas a partir dos pacientes foram significantemente mais resistentes ao fluconazol (p= 0,0039) que aquelas isoladas a partir da cavidade orofaríngea dos controles. Conclusões: A prevalência de Candida sp., tanto de C. albicans quanto de não-albicans nos pacientes soropositivos para o HIV/doentes com AIDS é elevada sendo que a de C. dubliniensis é similar àquela encontrada em outras regiões do Brasil. C. albicans é a única espécie isolada da mucosa orofaríngea de indivíduos saudáveis. Cepas isoladas da mucosa oral dos pacientes são mais resistentes aos antifúngicos que aquelas isoladas no mesmo sítio anatômico no grupo controle. Finalmente, espécies não albicans são mais resistentes aos azóis e à anfotericina B que os isolados de C. albicans.
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Desenvolvimento de metodologia analítica para análise da estabilidade térmica de formulação creme de ácido retinóico / Development of an analytical method for analysis of the thermal stability of retinoic acid cream formulation

Batista, Rayanne Sales de Araújo 19 March 2015 (has links)
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-04-13T13:00:25Z No. of bitstreams: 1 PDF - Rayanne Sales de Araújo Batista.pdf: 2799391 bytes, checksum: bfd7e21254a6a5383f8798d74f80923d (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-06-13T20:27:28Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Rayanne Sales de Araújo Batista.pdf: 2799391 bytes, checksum: bfd7e21254a6a5383f8798d74f80923d (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-13T20:28:54Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Rayanne Sales de Araújo Batista.pdf: 2799391 bytes, checksum: bfd7e21254a6a5383f8798d74f80923d (MD5) Previous issue date: 2015-03-19 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Retinoic acid (RA), widely used in dermatological and cosmetic products, has low stability in the presence of air and light, with sensitivity to heat and oxidation, so it is particularly important to implement the quality control of its finished products performing tests indicators of stability. Therefore, the objective was to develop an analytical method to evaluate the thermal stability of an RA cream formulation through the correlation of analytical techniques, high performance liquid chromatography with ultraviolet detection efficiency (HPLC-UV), differential scanning calorimetry (DSC) and vibrational absorption spectroscopy in the infrared Fourier transform spectroscopy (FTIR). Previously been established chromatographic conditions for development of the analytical method using HPLC-UV system, which was subjected to analytical tests specified in RE ANVISA Nº 899/2003 for validation. For evaluation of the thermal stability the cream samples were subjected to thermal stress in an oven at temperatures of 60, 70 and 80 °C and subsequently analyzed by HPLC-UV over the period of 0, 24, 48 and 72 h. DSC analyzes and FTIR spectra were carried out from the binary mixture (BM) of the RA and excipients of the cream formulation to investigate possible physical and/or chemical interactions. According to the data obtained it was possible to develop an analytical method by validated HPLC-UV, and based thereon, for analyzing and quantifying the RA content cream formulation, it has been found that from 70 ° C caused a decrease in the content of RA, and 0-order kinetics; and 80 ° C, followed a kinetic order 2 by setting up a reaction of bimolecular type. The analytical techniques DSC and FTIR showed the absence of chemical and physical interaction in most MB among the components of the formulation, except only for the carrier sodium metabisulfite. Thus, we can infer that it has a well-defined thermal behavior and compatibility of its components. / O ácido retinoico (AR), largamente utilizado em produtos dermatológicos e cosméticos, apresenta baixa estabilidade na presença de ar e luz, com sensibilidade ao calor e à oxidação, assim, é particularmente importante implementar o controle de qualidade de seus produtos acabados realizando ensaios indicadores de estabilidade. Logo, objetivou-se desenvolver um método analítico para avaliar a estabilidade térmica de uma formulação creme de AR através da correlação de técnicas analíticas, cromatografia líquida de alta eficiência com detecção ultravioleta (CLAE-UV), calorimetria exploratória diferencial (DSC) e espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR). Previamente foram estabelecidas as condições cromatográficas para desenvolvimento do método analítico utilizando um sistema de CLAE-UV, o qual foi submetido aos testes analíticos especificados na RE ANVISA nº 899/2003 para validação do mesmo. Para avaliação da estabilidade térmica, as amostras do creme foram submetidas a estresse térmico em estufa nas temperaturas de 60, 70 e 80 º C, e posteriormente analisadas por CLAE-UV no período de 0, 24, 48 e 72 h. As análises de DSC e dos espectros de FTIR foram realizadas a partir das misturas binárias (MB) do AR e excipientes da formulação creme a fim de investigar possíveis interações físicas e/ou químicas. De acordo com os dados obtidos foi possível desenvolver um método analítico por CLAE-UV validado, e com base no mesmo, para análise e quantificação do teor de AR em formulação creme, constatou-se que a partir de 70 ° C ocorreu redução no teor de AR, e cinética de ordem 0; a 80 ° C, obedeceu uma cinética de ordem 2, configurando uma reação do tipo bimolecular. As técnicas analíticas DSC e FTIR mostraram a ausência de interação física e química na maioria das MB entre os componentes da formulação, com exceção apenas para o excipiente metabissulfito de sódio. Desta forma, podemos inferir que a mesma apresenta um comportamento térmico bem definido e compatibilidade entre seus componentes.
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Estudos com Syzygium cumini (L.) Skeel: Caracterização da matéria-prima, perfil fitoquímico, citotoxidade e atividade antimicrobiana sobre microorganismos associados ao biofilme dental

Furtado, Nathália Alexandra de Oliveira Cartaxo 22 April 2014 (has links)
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-17T14:03:25Z No. of bitstreams: 1 PDF - Nathália Alexandra de Oliveira Cartaxo.pdf: 1587194 bytes, checksum: 60766da222502f8476607dd32500b432 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T13:35:33Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Nathália Alexandra de Oliveira Cartaxo.pdf: 1587194 bytes, checksum: 60766da222502f8476607dd32500b432 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T13:35:42Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Nathália Alexandra de Oliveira Cartaxo.pdf: 1587194 bytes, checksum: 60766da222502f8476607dd32500b432 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-22T13:35:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Nathália Alexandra de Oliveira Cartaxo.pdf: 1587194 bytes, checksum: 60766da222502f8476607dd32500b432 (MD5) Previous issue date: 2014-04-22 / The aim of this study was to characterize the vegetable raw material, as well as analyze the phytochemical profile, cytotoxicity and antimicrobial activity of the leaf extract of Syzygium cumini (L.) Skeel on microorganisms associated with dental biofilm. The characterization was performed by the determination of physicochemical properties: particle size, apparent uncompressed density, pH, ash content and loss on drying powder of Syzygium cumini plant drug L. Skeels and application of analytical techniques (electron microscopy scanning, thermal analysis - Differential scanning calorimetry (DSC) and Termogravimetry (TG), X-ray diffraction and infrared spectroscopy) to characterize and implement a quality control of the lyophilized extract of leaves jambolan, which has antimicrobial property. In addition, was determined the antimicrobial activity of the extract of Syzygium cumini (L.) Skeel on microorganisms associated with dental plaque, as well as the phytochemical profile and cytotoxicity. The antimicrobial activity was performed by microdilution broth. Was determined Minimum Inhibitory Concentration (MIC), Minimum Bactericidal Concentration (MBC) and Minimum Fungicidal Concentration (MFC) of the lyophilized extract against Streptococcus mutans (ATCC 25175), Streptococcus parasanguis (ATCC 903), Streptococcus oralis (ATCC 10557), Streptococcus salivarius (ATCC 7073) and Candida albicans (ATCC 10231). Phytochemical analysis was performed by spectroscopy in the visible region and was quantified polyphenols, flavonoids, condensed tannins and total saponins. Cytotoxicity was measured by the hemolysis method. The results demonstrate that particle size of the powder leaves of S. cumini is thick, the pH is acidic and has good density. The ash content and loss on drying were within the parameters recommended by the Pharmacopoeia. The analysis of the extract showed a typical feature of plant extracts, in other words, the particles showed amorphous property. Furthermore, such particles could be observed in the microscopy irregularly shaped, forming agglomerates of different sizes and morphology. In thermal characterization of the extract, five events of decomposition, presented by TG and DSC curves occurred; this had endothermic characteristic. The IR spectrum suggested various functional groups of compounds present in the lyophilized extract in different absorption bands.For Streptococcus, S. cumini was only active against S. mutans and S. oralis (MIC 1mg/mL).The extract showed potential antifungal activity against C. albicans, demonstrating strong fungistatic and fungicidal activity. The quantification of secondary metabolites obtained satisfactory results, especially with high concentrations of total polyphenols and saponins. The extract showed low cytotoxicity. Therefore, the profile of leaves of S. cumini was drawn, showing up in general good physico-chemical, chemical and thermal characteristics. S. cumini has a good antimicrobial potential, with acceptable levels of phytochemicals and compounds with low cytotoxicity and is therefore recommended for use with safety and efficacy in the prevention and treatment of diseases resulting biofilm. / O objetivo desse estudo foi caracterizar a matéria prima vegetal, bem como analisar o perfil fitoquímico, a citotoxicidade e a atividade antimicrobiana do extrato de folhas de Syzygium cumini (L.) Skeel sobre microrganismos associados ao biofilme dental. A caracterização foi realizada por meio da determinação de propriedades físicoquímicas: granulometria, densidade aparente não compactada, pH, teor de cinzas e teor de água do pó da droga vegetal de Syzygium cumini L. Skeels e aplicação de técnicas analíticas (microscopia eletrônica de varredura, análise térmica– Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Termogravimetria (TG), difração de raio-X e espectroscopia de infravermelho - IV) para caracterizar e verificar a autenticidade do extrato liofilizado de folhas de jambolão, que possui propriedade antimicrobiana. Além disso, determinou-se a atividade antimicrobiana do extrato de Syzygium cumini(L.) Skeel sobre microrganismos associados ao biofilme dental, assim como o perfil fitoquímico e a citotoxicidade. A atividade antimicrobiana foi realizada através da técnica de microdiluição em caldo. Determinou-se a Concentração Inibitória Mínima (CIM), Concentração Bactericida Mínima (CBM) e Concentração Fungicida Mínima (CFM) do extrato liofilizado frente a Streptococcus mutans (ATCC 25175), Streptococcus parasanguis (ATCC 903), Streptococcus oralis (ATCC 10557), Streptococcus salivarius (ATCC 7073) e Candida albicans (ATCC 10231). A análise fitoquímica foi realizada por espectroscopia na região visível e quantificou-se polifenóis, flavonóides, taninos condensados e saponinas totais. A citotoxicidade foi realizada pelo método de hemólise. Os resultados de granulometria demonstram que o pó de folhas de S. cumini é grosso, apresenta boa densidade e o pH é ácido. O teor de cinzas e o teor de água estiveram dentro dos parâmetros preconizados pela Farmacopeia. A análise do extrato mostrou uma característica típica de extratos vegetais, ou seja, as partículas apresentaram propriedade amorfa. Além disso, essas partículas puderam ser observadas nas microscopias com formatos irregulares, formando aglomerados de diferentes tamanhos e morfologia. Na caracterização térmica do extrato, ocorreram cinco eventos térmicos, apresentados por curvas de DSC e TG, de caráter endotérmico. O espectro de IV sugeriu diversos grupos funcionais dos compostos presentes no extrato liofilizado, em distintas bandas de absorção. Para Streptococcus, Syzygium cumini só foi ativo frente a Streptococcus mutans e aStreptococcus oralis(CIM de 1mg/mL). O extrato apresentou grande potencial antifúngico sobre C. albicans, demonstrando forte atividade fungistática e fungicida. A quantificação de metabólitos secundários obteve resultados satisfatórios, especialmente com altas concentrações de saponinas e polifenóis totais. O extrato apresentou baixa citotoxicidade. Portanto, o perfil de folhas de S. cumini foi traçado, mostrando-se no geral com boas características físico-químicas, químicas e térmicas. S. cumini é uma planta com bom potencial antimicrobiano, com aceitáveis concentrações de compostos fitoquímicos e com baixa citotoxicidade, sendo por isso recomendada a sua utilização com segurança e eficácia na prevenção e tratamento de doenças decorrentes do biofilme dental.

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