Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-17T14:18:06Z No. of bitstreams: 1 PDF - Katharina Rodrigues de Lima Porto Ramos.pdf: 2185372 bytes, checksum: d2b102a4f6ef6b42be28bada2852f309 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T13:36:00Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Katharina Rodrigues de Lima Porto Ramos.pdf: 2185372 bytes, checksum: d2b102a4f6ef6b42be28bada2852f309 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T13:36:13Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Katharina Rodrigues de Lima Porto Ramos.pdf: 2185372 bytes, checksum: d2b102a4f6ef6b42be28bada2852f309 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-22T13:36:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Katharina Rodrigues de Lima Porto Ramos.pdf: 2185372 bytes, checksum: d2b102a4f6ef6b42be28bada2852f309 (MD5) Previous issue date: 2013-09-04 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Diarrhea is often associated with excessive defecation caused by increased motility and secretion. Spondias purpurea L. belongs to the genus Spondias, used by the population as gastroprotecti ve, antidiarrheal and antimicrobial. The objecti ve of this work was to evaluate the antidiarrheal acti vity of crude ethanol extract and dichloromethane phase of S. purpurea L., in animal models. Were obtained from the ethanol extract (Sp-EtOHE) and phase dichloromethane (Sp-DCPM) of the leaves of S. purpurea. In determi ning phytochemical noted that Sp-EtOHE was approximately 6.70% of total flavonoids, polyphenols and 3.17%. Toxicological evaluation by the method of Artemia salina Leach, the samples showed values of 50% lethal concentration (LC50) of 2300.67 ± 196.66 mg / mL for Sp-EtOHE and 1106.17 ± 102.24 mg / mL for Sp-DCPM, indicating not present toxicity. In Test Toxicology Preclinical acute was administered 2000 mg / kg Sp-EtOHE was observed only irritability reversed in females after the 2nd hour, this being a given insufficient for inferri ng toxicity, also did not cause variations i n the height or i n the macroscopic structure bodies, water consumption, diet and biochemical and hematological parameters. Unable to determine the LD50, as there were no deaths at the end of the 14 days of observation. With respect to antimicrobial acti vity by microdilution, there was no activity Sp-EtOHE and Sp-DCPM concentrations tested against the tested microorganisms. In determini ng the gastrointestinal motility through the model of induced diarrhea i n rats castor oil, the inhibition was 33, 54 and 63% Sp-EtOHE and 63, 68 and 85% for Sp-DCPM, both at doses of 125 , 250 and 500 mg/kg (po). It was observed a decrease i n the number of liquid stools at 41, 67 and 25% for Sp-EtOHE and 48, 68 and 65 for Sp-DCPM. In relation to the total number of feces both Sp- EtOHE and Sp-DCPM as presented similar behavior. The CRP-ultrasensitive was quantified and reduced levels of acute inflammation. There was an increase in the concentrations of ionograms. The study confirmed that Sp-DCPM minimized the histological damage in the ileum. The model to assess changes in gastric emptying and i ntesti nal motility values Sp-EtOHE and Sp-DCPM not statistically significant . These results show that S. purpurea may be possible antidiarrheal as indicated by the traditional medicine that does not cause constipation not reach the intesti nal bacterial flora and anti-inflammatory acti vity. / A diarreia está associada à frequência excessiva de defecação, provocada pelo aumento da motilidade e secreção. Spondias purpurea L. pertence ao gênero Spondias, utilizado pela população como gastroprotetora, antidiarreica e antimicrobiana. Assim, o objeti vo deste trabalho foi avaliar a atividade antidiarreica do extrato etanólico bruto e da fase diclorometano de S. purpurea L., em modelos animais. Foram obtidos o extrato etanólico (EEtOH-Sp) e a fase diclorometano (FaDCM-Sp) das folhas de S. purpurea. Na determi nação fitoquímica foi observado que o EEtOH-Sp apresentou aproximadamente 6.70% de flavonóides totais, e 3,17% de polifenóis. Na avaliação toxicológica, pelo método da Artemia salina Leach, as amostras apresentaram valores de Concentração Letal 50% (CL ) de 2300,67±196,66 µg/mL para o EEtOH-Sp e 1106,17±102,24 µg/mL para a FaDCM- Sp, indicando não apresentarem toxicidade. No Ensaio Toxicológico Pré-clínico Agudo, foi administrada 2000 mg/kg do EEtOH-Sp e foi observada apenas irritabilidade revertida nas fêmeas após a 2ª hora, sendo este um dado insufi ciente para inferir toxicidade, também não provocou variações no peso nem na estrutura macroscópica dos órgãos, no consumo de água, ração e nos parâmetros bioquímicos e hematológicos. Não foi possível determinar a DL , visto que não houve mortes, ao fi nal dos 14 dias de observação. Com relação à ati vidade 50 antimicrobiana pela técnica de microdiluição, não foi observada atividade de EEtOHSp e FaDCM-Sp nas concentrações testadas frente aos microorganismos testados. Na determi nação da motilidade gastri ntesti nal, através do modelo de diarreia induzida por óleo de rícino em ratos, a inibição foi de 33, 54 e 63% para EEtOH-Sp e 63, 68 e 85% para FaDCM-Sp, ambos nas doses de 125, 250 e 500 mg/kg (v.o.). Foi observada uma diminuição do número de fezes líquidas em 41, 67 e 25% para EEtOH-Sp e 48, 68 e 65% para FaDCM-Sp. Em relação ao número total de fezes tanto o EEtOH-Sp quanto a FaDCM-Sp apresentaram comportamento semelhante. A PCR-ultrassensível foi quantificada e reduziu os níveis de inflamação aguda. Houve um aumento nas concentrações dos ionogramas. O estudo histopatológico confirmou que FaDCM-Sp minimizou o dano histológico no íleo. No modelo para avaliar alterações no esvaziamento gástrico e na motilidade intestinal, os valores do EEtOH-Sp e FaDCM-Sp não apresentaram significância estatística. Estes resultados mostram que S. purpurea pode ser um possível antidiarreico, como indicado pela medicina tradicional, que não causa constipação, não atinge a flora bacteriana intestinal e com atividade anti-inflamatória.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-18T11:35:43Z No. of bitstreams: 1 PDF - Cynthia Layse Ferreira de Almeida.pdf: 3612014 bytes, checksum: ff23a88527b4e07c470c1b649ddb0716 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T15:01:26Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Cynthia Layse Ferreira de Almeida.pdf: 3612014 bytes, checksum: ff23a88527b4e07c470c1b649ddb0716 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T15:01:35Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Cynthia Layse Ferreira de Almeida.pdf: 3612014 bytes, checksum: ff23a88527b4e07c470c1b649ddb0716 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-22T15:01:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Cynthia Layse Ferreira de Almeida.pdf: 3612014 bytes, checksum: ff23a88527b4e07c470c1b649ddb0716 (MD5) Previous issue date: 2013-09-04 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Spondias purpurea L. (Anacardiaceae), popularly known as “siriguela”, is used in folk medicine for the relief of fever and pain, as diarrhea medication, antispasmodic, diuretic, anti-anemic and analgesic. Pharmacognostic studies with the species indicate the strong presence of tannins, flavonoids and triterpenes in their leaves, and roots, which are generally related to the antiulcer activity. The aim of this study was to evaluate the gastroprotective activity of the extract phase of S. purpurea in animal models. For this, the ethanolic extract (Sp-EtOHE) and the dichloromethane fraction (Sp-DCMF) of leaves of S. purpurea were obtained. Regarding the gastroprotective activity, doses of 125, 250 and 500 mg/kg (p.o.) were tested against different models of acute induction of ulcer by acidified ethanol, ethanol, stress immobilization and cold, and nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID). In the model of acidified ethanol, there was a reduction in the ulcerative lesion index (ULI) for 61, 71 and 65% Sp-EtOHE and 29, 77 and 68% to Sp-DCMF. In ulceration caused by ethanol, Sp-EtOHE and Sp-DCMF in the same doses protect the gastric mucosa and were not altered parameters of the stomach contents of rats. The evaluation by the stress model, Sp-EtOHE and Sp-DCMF decreased the ULI in 23, 59 and 70% and 24, 61 and 72%, respectively. Previous models were made for the determination of C-Reactive Protein (CRP) in blood samples and were observed significant reductions of this parameter. Similarly, in the model of NSAID-induced gastric ulcers, there was inhibition of injuries to Sp-EtOHE and Sp-DCMF. In order to investigate the mechanisms of action related to gastroprotection promoted by SpEtOHE (250 mg/kg) and Sp-DCMF (250 mg/kg) was evaluated the involvement of nitric oxide and sulfhydryl compounds. Thus, it was verified that the gastroprotective effect of S. purpurea not involve the participation of nitric oxide. However, this effect is related to the participation of sulfhydryl compounds. Thus, these data suggest that S. purpurea presents gastroprotective activity, possibly related to mechanisms cytoprotectives. / Spondias purpurea L. (Anacardiaceae), popularmente conhecida como “siriguela”, é utilizada na medicina popular para o alívio de febre e dores, como antidiarréico, antiespasmódico, diurético, analgésico e antianêmico. Estudos farmacognósticos realizados com a espécie indicam a presença marcante de taninos, flavonoides e triterpenos em suas folhas, e raízes, os quais geralmente estão relacionados com a atividade antiulcerogênica. Assim, o objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade gastroprotetora do extrato e fase de S. purpurea em modelos animais. Para isso foram obtidos o extrato etanólico (EEtOH-Sp) e a fase diclorometano (FaDCM-Sp) das folhas de S. purpurea. Com relação à atividade gastroprotetora, as doses de 125, 250 e 500 mg/kg (v.o.) do EEtOH e FaDCM foram testados frente a modelos de indução aguda de úlcera por etanol acidificado, etanol, estresse por imobilização e frio e anti-inflamatório não-esteroidal (AINE). No modelo de etanol acidificado, houve a redução do índice de lesão ulcerativo (ILU) em 61, 71 e 65% para EEtOH e 29, 77 e 68% para FaDCM. Nas ulcerações causadas por etanol, EEtOH-Sp e FaDCM-Sp nas mesmas doses protegeram a mucosa gástrica, bem como não foram alterados parâmetros do conteúdo estomacal dos ratos. Na avaliação pelo modelo do estresse, EEtOH-Sp e FaDCM-Sp diminuíram o ILU em 23, 59, 70 e 24, 61, 72%, respectivamente. Foram realizados para os modelos anteriores a dosagem da Proteína C reativa ultrassensível (PCR) nas amostras de sangue e foram observadas reduções significativas deste parâmetro. Da mesma maneira, no modelo de úlceras gástricas induzidas por AINE, houve inibição das lesões para EEtOH-Sp e FaDCM-Sp. No intuito de investigar os mecanismos de ação relacionados à gastroproteção promovida pelo EEtOH-Sp (250 mg/kg) e FaDCM-Sp (250 mg/kg), foi avaliado o envolvimento do óxido nítrico e dos grupamentos sulfidrílicos. Assim, foi observado que o efeito gastroprotetor de S. purpurea não envolve a participação do óxido nítrico. Entretanto, este efeito está relacionado à participação dos grupamentos sulfidrílicos, sugerindo que S. purpurea apresenta atividade gastroprotetora, possivelmente relacionada a mecanismos citoprotetores.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-18T12:22:01Z No. of bitstreams: 1 PDF - João Paulo Tavares Malheiro.pdf: 2553515 bytes, checksum: 47c2d0425241d35a5f696b608aae504e (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T15:07:29Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - João Paulo Tavares Malheiro.pdf: 2553515 bytes, checksum: 47c2d0425241d35a5f696b608aae504e (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T15:07:38Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - João Paulo Tavares Malheiro.pdf: 2553515 bytes, checksum: 47c2d0425241d35a5f696b608aae504e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-22T15:07:38Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - João Paulo Tavares Malheiro.pdf: 2553515 bytes, checksum: 47c2d0425241d35a5f696b608aae504e (MD5) Previous issue date: 2014-06-11 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The application of polymers in modified release of drugs is already a reality in the pharmaceutical field. The polymers obtained from plants, especially cellulosic derivatives, are among the most used in the production of new release systems groups and the origin of the raw material, a critical factor in the quality and the final properties of polymer and systems. This work aimed to produce and characterize cellulose acetate extracted from cactus pear and apply it to modified release of drugs. The botanical collection and identification of Opuntia ficus-indica L. Miller was held at National Institute for the Semiarid. The plant was dried, pulverized and subjected to successive chemical treatments for obtain/pulp and purification production of acetylated derivative. The extraction yield of cellulose by the method adopted was 8,41%. The polymer and the acetylated derivative were characterized by Spectroscopies of Nuclear Magnetic Resonance (NMR) and Forrier Infrared (FTIR), Scanning Electron Microscopy with energy dispersive (SEM-XRD), and analytical techniques, analyses which confirmed their identities and quality. The microparticles were produced by emulsification / solvent evaporation, presenting itself as spherical structures, in micrometer range (2-7μm), with roughness on the surface and the presence of small pores. The method of quantification by spectrophotometry of sodium diclofenac (drug model) has been validated, being considered: linear, selective, exact and precise, according to requirement of RE. 899/2003. obtained approximately 57% of sodium diclofenac encapsulated in the system, with release maintained constant the concentration percentage average of 57-62% in the range of 8-64hs. it is therefore concluded that the cellulose acetate obtained from forage palm presented excellent technological properties for application in the production of micro-particles with good results on the drug release kinetics model and favourable prospects for future applications of other drugs in this system, adding even greater value to cactus pear culture. / A aplicação de polímeros na liberação modificada de fármacos já é uma realidade no campo farmacêutico. Os polímeros obtidos a partir de plantas, com destaque para os derivados celulósicos, estão entre os grupos mais utilizados na produção dos novos sistemas de liberação, sendo a origem da matéria prima, um fator crítico na qualidade e nas propriedades finais do polímero e do sistema. Este trabalho teve como objetivo produzir e caracterizar acetato de celulose a partir da celulose extraída da palma forrageira, e aplicá-lo para liberação modificada de fármacos . A coleta e identificação botânica da Opuntia ficus-indica L. Miller foi realizada no INSA. A planta foi seca, pulverizada e submetida a tratamentos químicos sucessivos para obtenção/ purificação da celulose e produção do derivado acetilado. O rendimento da extração da celulose pelo método adotado foi de 8,41%. O polímero e o derivado acetilado foram caracterizados por Espectroscopias de Ressonância Magnética Nuclear (RMN) e de Infravermelho com Transformada de Fourrier (FTIR), Microscopia Eletrônica de Varredura com sonda de Energia Dispersiva de Rios-X (MEV-EDS), Difração de Raios-X (DRX) e técnicas analíticas, análises que confirmaram suas identidades e qualidade. As micropartículas foram produzidas por emulsificação/evaporação de solvente, apresentando-se como estruturas esféricas, em escala micrométrica (2-7μm), com rugosidades na superfície e presença de pequenos poros. O método de quantificação por espectrofotometria do diclofenaco de sódio (fármaco modelo) foi validado, sendo considerado: linear, seletivo, exato e preciso, segundo as exigências da RE. 899 / 2003. Obteve-se cerca de 57% de diclofenaco de sódio encapsulado no sistema, com liberação mantida relativamente constante na concentração percentual média de 57-62% no intervalo de 8-64hs. Conclui-se, portanto, que o acetato de celulose obtido da palma forrageira apresentou excelentes propriedades tecnológicas para aplicação na produção de micropartículas, com bons resultados na cinética de liberação do fármaco modelo e com perspectivas favoráveis à aplicações futuras de outros fármacos neste sistema, agregando ainda maior valor a cultura da palma forrageira.

Submitted by Liliane Ferreira (ljuvencia30@gmail.com) on 2018-04-05T11:33:30Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Rafael Souza Antunes - 2018.pdf: 1117552 bytes, checksum: 7b6b38df98706830495a6656969aa5e7 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2018-04-05T12:47:18Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Rafael Souza Antunes - 2018.pdf: 1117552 bytes, checksum: 7b6b38df98706830495a6656969aa5e7 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-04-05T12:47:19Z (GMT). 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Polyphenoloxidase is an enzyme that catalyzes the conversion of a phenolic compound to a quinone, which can be reduced electrochemically and thus allows the detection (quantification) of the analyte of interest. This enzyme is widely distributed in plants and is widely used in the production of biosensors and the selective evaluation of phenolic drugs in pharmaceutical formulations and total phenols in industrial effluents. The polyphenoloxidases in this specific work were extracted from the fruit of Jurubeba (Solanum paniculatum L.) and used in the development of carbon paste electrochemical biosensors in the determination of phenolic drugs, such as paracetamol, ascorbic acid, salicylic acid and or methyldopa. Under experimental conditions the effect of the amount of enzymatic extract in the carbon paste ranging from 50 to 200 μL and the optimum pH of 3.0 to 9.0 using the differential pulse voltammetry technique was investigated. After optimization, the intermediate precision of the biosensor was tested through its reproducibility through the tests of repeatability, time of conditioning, stability and linearity. Soon after, used in the determination of the drugs, obtaining a better response in the detection of paracetamol, in this way, the calibration curve was realized and consequently applied in the determination of paracetamol of commercial samples in tablets. The biosensor had a linearity in the range of 5 to 245 μM, with a detection limit of 3 μM. The polyphenoloxidase extracted from the fruit of Jurubeba showed peculiar characteristics that it provided in the technological development of biosensors with application in the quality control of phenolic drugs, exhibiting high sensitivity, satisfactory selectivity, good repeatability and adequate stability. / O uso de enzimas vegetais para fins analíticos vem aumentando a cada dia, principalmente no ramo da biotecnologia ligada ao desenvolvimento de novos instrumentos de análises cada vez mais específicos. Desta forma, o desenvolvimento de biossensores vem crescendo, já que estes permitem que a medida do analito de interesse seja realizada pela transdução seletiva de um parâmetro da reação analito-alvo passível de ser monitorado. Por este motivo, o elemento biológico que compõe o instrumento, torna-se um componente essencial para a sua construção. A polifenoloxidase é uma enzima que catalisa a conversão de um composto fenólico a uma quinona, que pode ser reduzida eletroquimicamente e permite assim a detecção (quantificação) do analito de interesse. Esta enzima é amplamente distribuída nos vegetais e bastante utilizada na produção de biossensores e na avaliação seletiva de fármacos fenólicos em formulações farmacêuticas e de fenóis totais em efluentes industriais. As polifenoloxidases, neste trabalho em específico, foram extraídas do fruto da Jurubeba (Solanum paniculatum L.) e utilizadas no desenvolvimento de biossensores eletroquímicos de pasta de carbono na determinação de fármacos fenólicos, tais como o paracetamol, o ácido ascórbico, o ácido salicílico e o metildopa. Sob condições experimentais foram investigados o efeito da quantidade de extrato enzimático na pasta de carbono que variou-se de 50 a 200 μL e o pH ótimo de 3,0 a 9,0, utilizando a técnica de voltametria de pulso diferencial. Após otimizado, foi testado a precisão intermediária do biossensor através de sua reprodutibilidade por meio dos teste de repetibilidade, tempo de condicionamento, estabilidade e linearidade. Logo em seguida, empregado na determinação dos fármacos, obtendo uma melhor resposta na detecção do paracetamol, dessa forma, foi realizado a curva de calibração e consequentemente aplicado na determinação do paracetamol de amostras comerciais em comprimidos. O biossensor apresentou uma linearidade na faixa de 5 a 245 μM, com um limite de detecção de 3 μM. Frente aos resultados alcançados foi evidenciado que a polifenoloxidase extraída do fruto da jurubeba apresentou características peculiares que proporcionou no desenvolvimento tecnológico dos biossensores com aplicação no controle de qualidade dos fármacos fenólicos, exibindo alta sensibilidade, seletividade satisfatória, boa repetibilidade e estabilidade adequada.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-08-30T12:24:33Z No. of bitstreams: 1 PDF - George Luís Dias dos Santos.pdf: 3033295 bytes, checksum: 0d9c158b731efdbca3ccc115dc253f23 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-08-31T18:12:17Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - George Luís Dias dos Santos.pdf: 3033295 bytes, checksum: 0d9c158b731efdbca3ccc115dc253f23 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-31T18:12:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - George Luís Dias dos Santos.pdf: 3033295 bytes, checksum: 0d9c158b731efdbca3ccc115dc253f23 (MD5) Previous issue date: 2015-08-28 / Researches on medicinal plants have shown great importance to the development of new drugs. Numerous Brazilian plant species still remain without any chemical-biological study. Harrisia adscendens, Cactaceae family species found in the semi-arid northeast, is popularly known as “foxtail” and is used for treatment of "warmth", kidney problems and toothache. This study aimed to carry out phytochemical study, physicochemical characterization and biological activity of the roots of Harrisia adscendens. The plant roots were dried in an air circulating oven at a temperature of 40 ° C, and then pulverized in in a slicer. The physicochemical methods for evaluation were conducted according to the Brazilian Pharmacopoeia. The powder was submitted to the test pH, particle size, density, ash content, loss on drying and thermal analysis. Subsequently, the powder was thoroughly macerated and the filtrate concentrated on a rotary evaporator to yield the crude ethanolic extract (CEE). In phytochemical screening were made qualitative tests for identification of flavonoids, catechins, phenols / tannins, saponins and alkaloids. The antimicrobial activity was performed based minimum inhibitory concentration (MIC) against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Candida tropicalis by microdilution test plates. For isolation and identification of secondary metabolites have been used chromatographic and spectroscopic techniques such as TLCA, IR, MS, NMR 1H and 13 C 1D and 2D. In physical-chemical analysis 28.4% of the powder was held in mesh 180 µ m classifying it as semi-fine. The powder has a relatively acidic character pH of 5.68. A gross density of 0.322 g/mL, tapped density of 0.487 g/mL allowing the calculation of the Hausner factor of 1.51 was observed. The compressibility and the compressibility index were 10.5 mL and 33.8%, respectively. The percentage of residual moisture by loss on drying was 12.7% and the determination of total ash content showed 6.14% inorganic matter. In the thermal analysis, there was a loss of mass of 88% organic and 12% ash. In qualitative phytochemical screening results obtained were suggestive of the presence of alkaloids according to positive tests with Dragendorff, Bouchardat and Mayer reagent. Regarding the antimicrobial activity it was considered that all extracts fronts Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Candida tropicalis showed no activity. After isolation and comparisons with the literature, they were identified the 2-methyl-9H-β-carboline-2-ium (β- carboline alkaloid) and 2',4'-methoxyacetophenone-6'-dihydroxy-2'-O-β-glucose (acetophenone) substances. The physicochemical data obtained from the study showed H. adscendens information relevant to the development of new phytotherapy/phytochemical. Regarding the antimicrobial activity there is no standardization of the reference values to evaluate the antimicrobial potential of natural products from the CIM. The secondary metabolites isolated in this study are unprecedented for both Harrisia gender and for the Cactaceae family. / Pesquisas com plantas medicinais têm apresentado grande importância para o desenvolvimento de novos medicamentos. Inúmeras espécies vegetais brasileiras ainda permanecem sem qualquer estudo químico-biológico. Harrisia adscendens, espécie da família Cactaceae encontrada no semiárido nordestino, é conhecida popularmente como “rabo de raposa”, sendo utilizada para tratamento de “quentura”, problemas renais e dentalgia. O presente trabalho teve como objetivo realizar estudo fitoquímico, caracterização físico- química e atividade biológica das raízes de Harrisia adscendens. As raízes da planta foram desidratadas em estufa de circulação de ar, a uma temperatura de 40 ºC, e em seguida, pulverizadas em moinho de facas. Os métodos para avaliação físico-química foram realizados de acordo com a Farmacopéia Brasileira. O pó foi submetido aos testes de pH, granulometria, densidade, teor de cinzas, perda por dessecação e análise térmica. Posteriormente, o pó foi macerado e o filtrado concentrado em evaporador rotativo para produção do extrato etanólico bruto (EEB). Na triagem fitoquímica foram feitos testes qualitativos para identificação de flavonoides, catequinas, fenóis/taninos, saponinas e alcaloides. A atividade antimicrobiana foi realizada a partir concentração inibitória mínima (CIM) frente a Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosas, Candida albicans e Candida tropicalis pelo teste de microdiluição em placas. Para isolamento e identificação dos metabólitos secundários foram utilizadas técnicas cromatográficas e espectroscópicas como IV, EM e RMN de H e C uni e bidimensionais. Na análise físico-química 28,4% do pó ficou retido na malha de 180 µ m classificando-o como semifino. A droga vegetal possui um caráter relativamente ácido com pH de 5,68. Foi verificada uma densidade bruta de 0,322 g/mL e densidade compacta de 0,487 e g/mL o permitindo o cálculo do fator de Hausner 1,51. A compressibilidade e o índice de compressibilidade foram de 10,5 de mL e 33,8%, respectivamente. O percentual de umidade residual pela perda por dessecação foi de 12,7% e a determinação do teor de cinzas totais revelou 6,14% de matéria inorgânica. Na análise térmica houve uma perda de 88% de massa orgânica e 12% de cinzas. Na triagem fitoquímica qualitativa foram obtidos resultados sugestivos da presença de alcaloides de acordo com os testes positivos com os reagentes de Dragendorff, Bouchardat e Mayer. Com relação a atividade antimicrobiana foi considerado que todos os extratos frentes a Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosas, Candida albicans e Candida tropicalis não apresentaram atividade. Após isolamento e comparações com dados da literatura, foram identificadas as substâncias 2-metil-9H-β-carbolina-2-íon (alcaloide β-carbolínico) e 2’,6’dihidroxi-4’-metoxiacetofenona-2’O-β-glicose (acetofenona). Os dados físico-químicos obtidos com o estudo de H. adscendens mostraram informações relevantes relacionadas ao desenvolvimento de novos fitoterápicos/fitofármacos. Com relação a atividade antimicrobiana não há uma padronização dos valores de referência para avaliar o potencial antimicrobiano de produtos naturais a partir da CIM. Os metabólitos secundários isolados neste estudo são inéditos tanto para o gênero Harrisia quanto para a família Cactaceae.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-08-30T13:16:38Z No. of bitstreams: 1 PDF - Jôffyli Vandenberg Morais Rodrigues.pdf: 37894327 bytes, checksum: 96d00470a43bdcfe00e188bbc27b7d0a (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-08-31T18:16:08Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Jôffyli Vandenberg Morais Rodrigues.pdf: 37894327 bytes, checksum: 96d00470a43bdcfe00e188bbc27b7d0a (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-31T18:16:08Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Jôffyli Vandenberg Morais Rodrigues.pdf: 37894327 bytes, checksum: 96d00470a43bdcfe00e188bbc27b7d0a (MD5) Previous issue date: 2015-08-28 / Herbal medicines are alternatives to the pharmaceutical industry ahead the treatment of several diseases and herbal extracts are starting point’s assets inputs for the development of these products. The Aspidosperma pyrifolium Mart. is a characteristic plant of semi-arid and it is able to provide pharmacological activities such as analgesia and anti-inflammation due to its phytochemical composition. The objective of this study was to develop an oral solution from the nebulized extract of A. pyrifolium Mart. having anti-inflammatory and analgesic activity. Three batches of the oral solution were produced: one with only the excipients used in the formulation, and two others at concentrations of 12.5 and 25.0 mg.mL . The pre- -1 formulation studies were performed with this phytomedication the aid of thermoanalytical methods and analysis in the near infrared region. The pharmacological activity was assayed by the writhing test and peritonitis in mice. The percentage inhibition of pain and inflammation were quite significant, being better than the positive control in some tests using the higher concentration solution. The quality control of the formulations was evaluated through physical, chemical and microbiological parameters, the lot of concentration 12.5 mg.mL was following all the parameters. The herbal solution developed submitted good -1 results to quality control during production, proved the conservation of the pharmacological properties of the nebulized extract of A. pyrifolium Mart. highlighting the successful results of the analgesic activity obtained in the percentage inhibition of writhing numbers of 70.6% and 89.4% for lower and higher concentration solution, respectively, instead of dipyrone, the positive control of the test, submitted the percent inhibition of 77.65% of contortions. / Medicamentos fitoterápicos são alternativas aos tratamentos convencionais, frente a diversas patologias. Os extratos de plantas medicinais são insumos ativos de partida para o desenvolvimento desses produtos. A Aspidosperma pyrifolium Mart. é uma planta característica do semiárido e possui atividade farmacológica, como analgesia e combate à inflamação, devido a sua composição fitoquímica. Assim, o objetivo desse trabalho foi desenvolver uma solução oral a partir do extrato nebulizado de A. pyrifolium Mart. com atividade anti-inflamatória e analgésica. Foram produzidos três lotes da solução oral: um placebo contendo apenas os excipientes, e outros dois nas concentrações de 12,5 e 25,0 mg.mL . Os estudos de pré-formulação deste fitomedicamento foram realizados com o -1 auxílio de métodos termoanalíticos e por análises na região do infravermelho próximo. A atividade farmacológica foi testada por teste de contorções abdominais e peritonite em camundongos. Os percentuais de inibição da dor e de inflamação foram bastante significativos, sendo melhores que o controle positivo em alguns testes utilizando a solução de maior concentração. O controle da qualidade das formulações foi avaliado através dos parâmetros físico-químicos e microbiológicos, apresentando resultados promissores acerca dos lotes com extrato vegetal. O fitoterápico desenvolvido, além de apresentar bons resultados quanto ao controle da qualidade durante sua produção, comprovou a conservação das propriedades farmacológicas do extrato nebulizado de A. pyrifolium Mart. destacando-se com êxito nos resultados referentes à atividade analgésica, na qual obteve percentuais de inibição do número de contorções de 70,6% e 89,4% para as soluções de menor e maior concentração, respectivamente, ao passo que a dipirona, controle positivo do teste, apresentou percentual de inibição de 77,65% das contorções.

Made available in DSpace on 2015-09-25T12:22:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Alexsandra Conceicao Apolinario.pdf: 10433761 bytes, checksum: 7fc2291a08f9e9ee62b7ebc48a58bfd1 (MD5) Previous issue date: 2014-03-28 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Agave sisalana is a specie widely grown in northeastern Brazil for production of sisal fiber, Bahia and Paraíba being the world's largest producers. The process of decortication of the leaves of A. sisalana implies loss of more than 95% of the plant in the form of solid waste (bagasse) and liquid waste (juice). In addition, parts of plant such as boles are not used. An economic decline in sisal crop from Brazil is also reported by government agencies, which have driven the need to add new values to this species. This study aimed to obtain and characterize different products of pharmaceutical interest from the boles and leaves (wastes from decortication) from A. sisalana. The boles and wastes (bagasse and juice) were subjected to processing steps for obtaining the extracts and herbal drugs, which were characterized according to pharmacopoeial parameters and metabolites of interest therein were screened (Chapter 2). After analyzing the results obtained by initial characterization, the aqueous extracts from boles were used for obtaining the polysaccharide inulin which was isolated after steps of precipitation by physicochemical methods and purified by ion exchange chromatography. Analyses by different instrumental techniques were used to characterize the product (Chapter 3). Preliminary in vitro screenings for prebiotic activity was carried out in the aqueous extracts and polysaccharides dried by spray drying. Both samples were characterized by thermogravimetry and metabolites of interest were quantified (Chapter 4). Pectic polysaccharides were extracted from the wastes and subjected to various steps of purification involving deproteinzation and ion exchange chromatography. Instrumental techniques were used for structural characterization of these samples (Chapter 5). The inulin obtained from boles showed characteristics similar to those available commercially obtained from other species. The in vitro screening indicated that the dried extract of A. sisalana exhibis prebiotic potential and could probably be an economically viable alternative because the isolation of inulin requires steps that demands time and high costs and result in low yields. The characterization of polysaccharides extracted from wastes indicated typical structures of pectin. Thus, this study reports new opportunities to add value to A. sisalana by recovering products of pharmaceutical interest. / Agave sisalana é uma espécie amplamente cultivada no nordeste do Brasil, visando à produção da fibra sisal, sendo a Bahia e a Paraíba os maiores produtores mundiais. O processo de decorticação das folhas de A. sisalana implica no desperdício de mais de 95% da planta na forma dos resíduos sólido (bagaço) e líquido (suco), além disso, outras partes da planta, como o caule não são utilizadas. Aliado a isso, um declínio econômico na cultura sisaleira no Brasil é relatado por órgãos governamentais, o que tem direcionado à necessidade de agregar novos valores a esta espécie. Diante deste contexto, esta pesquisa objetivou obter e caracterizar diferentes produtos de interesse farmacêutico a partir do caule e folha (resíduos de decorticação) de A. sisalana. O caule e os resíduos (divididos em bagaço e suco) foram submetidos a etapas de processamento para obtenção de drogas vegetais e extratos, os quais foram caracterizados quanto a parâmetros farmacopéicos e metabólitos de interesse presentes foram quantificados (Capítulo 2). Após análise dos resultados obtidos pela caracterização inicial, os extratos aquosos do caule foram destinados à obtenção do polissacarídeo inulina, o qual foi isolado após etapas de precipitação por métodos físicoquímicos e purificação por cromatografia de troca iônica. As análises por diferentes técnicas instrumentais permitiram caracterizar o produto (Capítulo 3). Um screening in vitro preliminar de atividade prebiótica foi realizado nos extratos aquosos do caule secos por nebulização e polissacarídeos obtidos deste extrato também secos em spray dryer, ambas as amostras foram caracterizadas por termogravimetria e tiveram metabólitos de interesse quantificados (Capítulo 4). Polissacarídeos pécticos foram extraídos dos resíduos de decorticação e submetidos a diversas etapas de purificação que incluíram desproteinzação e cromatografia de troca iônica. Técnicas instrumentais foram empregadas para caracterização estrutural dos mesmos (Capítulo 5). A inulina obtida do caule apresentou características semelhantes àquelas comercialmente disponíveis obtidas de outras espécies. O screening in vitro indicou que o extrato seco do caule de A. sisalana apresentou potencial prebiótico e provavelmente seria como uma alternativa economicamente viável uma vez que o isolamento da inulina requer etapas que demandam tempo, geram alto custo e resultam em baixo rendimento. A caracterização dos polissacarídeos obtidos dos resíduos revelou estruturas comuns à pectina. Assim, esta pesquisa relata novas possibilidades de agregar valor ao A. sisalana por meio da obtenção de produtos de interesse farmacêutico.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-02T16:49:48Z No. of bitstreams: 2 PDF - Juliana Patrícia de Luna Vieira.pdf: 1566750 bytes, checksum: 6e63c4bf04d69f696ff99b689380db13 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-06-13T20:30:18Z (GMT) No. of bitstreams: 2 PDF - Juliana Patrícia de Luna Vieira.pdf: 1566750 bytes, checksum: 6e63c4bf04d69f696ff99b689380db13 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-13T20:30:27Z (GMT). No. of bitstreams: 2 PDF - Juliana Patrícia de Luna Vieira.pdf: 1566750 bytes, checksum: 6e63c4bf04d69f696ff99b689380db13 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2014-08-27 / Agave sisalana is a plant of Mexican origin that is characterized by providing the stiffest fiber in the world: the sisal. In Brazil, this plant is an important source of income for farmers in semi-arid regions mainly in the states of Bahia and Paraíba. The ability to create jobs is related to maintenance of the crops, harvesting, refining, processing fiber, industrialization and production of crafts. The aim of this study was to determine the antimicrobial, antioxidant and cytotoxicity of Agave sisalana Perrine in wastes obtained from the leaves of defibrillation. Antibacterial activity was determined against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and against fungiCandida albicans. The antioxidant activity was performed with the method of DPPH. The cytotoxicity was detected in HeLa cells using the cell proliferation reagent WST-1. The antibacterial activity was found in RL0 (E. coli, P. aeruginosa) and EEB-1 (S. aureus). Activity against C. albicans was found in RL-0, EEB-0 and EEB-1. Ethanol extracts have antioxidant activity, this analysis was not performed with liquid waste because they do not solubilized in ethanol. The cytotoxicity assay showed that the RL-0 is toxic at concentrations that have antimicrobial activity. The RL-1, EEB-0 and EEB-1, above extracts showed cell viability of the positive control (cells + DMSO), when the concentrations of 5 mg/ml, 1 mg/ml and 1 mg/mL, respectively. These results demonstrate that Agave sisalana can be a source of new therapeutic assets. / A Agave sisalana é uma planta de origem mexicana que se destaca por fornecer a fibra mais dura do mundo: o sisal. No Brasil, essa planta representa uma importante fonte de renda para agricultores de regiões semi-áridas principalmente dos estados da Bahia e Paraíba. A capacidade de gerar empregos está relacionada à manutenção das lavouras, colheita, desfibramento, beneficiamento da fibra,industrialização e confecção de artesanato. O objetivo desse trabalho foi determinar as atividades antimicrobiana, antioxidante e de citotoxicidade da Agave sisalana Perrine, em resíduos obtidos da desfibrilação das folhas. Foram utilizados os resíduos líquido (RL-0), líquido seco em spray drying (RL-1), extrato etanólico concentrado bruto do resíduo sólido (EEB-0) e extrato etanólico concentrado bruto seco em spray drier do resíduo sólido (EEB-1). A atividade antibacteriana foi determinada em cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosae a antifúngica em cepa de Candida albicans. A atividade antioxidante foi realizada com o método do 2,2-difenil-1-pricril-hidrazil (DPPH). A citotoxicidade foi verificada em células HeLa utilizando o reagente de proliferação celular composto terrazólico (WST-1). A atividade antibacteriana foi encontrada no RL-0 (E. coli, P. aeruginosa) e no EEB-1 (S.aureus). A atividade contra C. albicans foi encontrada em RL-0, EEB-0 e EEB-1. Os extratos etanólicos apresentam atividade antioxidante. O ensaio de citotoxicidade demonstrou como esperado que o RL-0 é tóxico nas concentrações que apresentaram atividade antimicrobiana. Os extratos RL-1, EEB-0 e EEB-1, mostram viabilidade celular acima do controle positivo (células + DMSO) quando nas concentrações de 5 mg/mL, 1 mg/mL e 1 mg/mL, respectivamente. Esses resultados demonstram que os resíduos de decorticação de Agave sisalana, que atualmente são desperdiçados, podem ser fonte de novos ativos terapêuticos.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-02T17:03:56Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) PDF - Airlla Laana de Medeiros Cavalcanti.pdf: 2086060 bytes, checksum: b74e6eb69ebe6e0583efc0e2d23bedac (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-06-13T20:33:03Z (GMT) No. of bitstreams: 2 PDF - Airlla Laana de Medeiros Cavalcanti.pdf: 2086060 bytes, checksum: b74e6eb69ebe6e0583efc0e2d23bedac (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-13T20:33:10Z (GMT). No. of bitstreams: 2 PDF - Airlla Laana de Medeiros Cavalcanti.pdf: 2086060 bytes, checksum: b74e6eb69ebe6e0583efc0e2d23bedac (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2015-02-13 / Some inflammatory skin diseases are treated with drugs carried on conventional dosage forms that often fail to achieve adequate concentrations in the tissue to generate maximum pharmacological effect. Pentoxifylline (PTX) is one of these drugs widely studied due to its anti-inflammatory activity by inhibiting the production of TNFα and other proinflammatory cytokines. The use of PTX incorporated into microemulsions (ME) would be a novel alternative for the treatment of inflammatory skin disorders. This new drug delivery system can be used topically and can be able to increase the permeation through skin and the effectiveness of several drugs compared to conventional treatments. The aim of this work was to develop a microemulsion containing PTX (PTX-ME) for topical use. The formulation obtained from the pseudoternary phase diagrams was characterized and evaluated using methods such as polarized light microscopy (MLP), differential scanning calorimetry (DSC) and transmission electron microscopy (TEM). The in vitro release profile was determined using the model of Franz cells and antiedematogenic activity in vivo was determined using the technique of paw edema induced by carrageenan. The ME was composed of distilled water (5%), acid–capric/caprylic triglycerides (51%), Tween 80 (39.6%) and Brij TM 52 (4.4%). Analyzes of MLP, DSC, and TEM were able to confirm that the ME obtained was water-in-oil (W/O) type. The formulation was thermodynamically stable against thermic stress. Beside this, it had physicalchemical characteristics that allow its topical use. In vitro release of PTX-ME followed the Higuchi kinetic model. Additionally, it showed significant anti-inflammatory activity in paw edema induced by carrageenan in all stages of the assay. Consequently, the PTX-ME showed an interesting alternative for treatment of dermatological disorders. / Algumas doenças dermatológicas inflamatórias são tratadas com fármacos veiculados em formas farmacêuticas convencionais, que muitas vezes não atingem concentrações teciduais adequadas para gerar o efeito farmacológico máximo. A pentoxifilina (PTX) é um desses fármacos e tem sido amplamente estudada com relação a sua atividade anti-inflamatória por inibir a produção de TNF-α e outras citocinas pró-inflamatórias. O uso da PTX incorporada a uma microemulsão (ME) seria uma alternativa inédita para o tratamento de afecções dermatológicas inflamatórias. Esse novo sistema transportador de fármaco pode ser utilizado topicamente e é capaz de aumentar a permeação cutânea e a eficácia de vários fármacos em relação aos tratamentos convencionais. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um sistema microemulsionado contendo PTX para aplicação tópica. A formulação obtida a partir de um diagrama de fase pseudoternário foi caracterizada e avaliada utilizando métodos como microscopia de luz polarizada (MLP), calorimetria exploratória diferencial (DSC) e microscopia eletrônica de transmissão (MET). O perfil de liberação in vitro foi determinado utilizando o modelo de células de Franz e a atividade antiedematogênica in vivo foi determinada através da técnica de edema de pata induzido por carragenina. A ME desenvolvida foi constituída por 5% de água destilada, 51% de triglicerídeos do ácido cáprico e caprílico, 39,6% de Tween ® 80 e 4,4% Brij ® 52. Através das análises de MLP, DSC e MET foi possível confirmar a estruturação do sistema como ME do tipo água em óleo (A/O). A formulação apresentou-se estável frente a estresses térmicos, além de possuir características físico-químicas que possibilitam seu uso por via tópica. A liberação in vitro da ME-PTX obedeceu ao modelo cinético de Higuchi e apresentou atividade anti-inflamatória significativa em edema de pata induzido por carragenina em todas as etapas do ensaio. Portanto, pôde-se concluir, que a veiculação da PTX através de um sistema microemulsionado mostrou-se uma alternativa interessante e inédita para o tratamento de afecções dermatológicas.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-02T17:35:38Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) PDF - Jaismary Gonzaga Batista de Oliveira.pdf: 2430187 bytes, checksum: b0687d99670e59b523221996e6a78fad (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-06-13T20:33:25Z (GMT) No. of bitstreams: 2 PDF - Jaismary Gonzaga Batista de Oliveira.pdf: 2430187 bytes, checksum: b0687d99670e59b523221996e6a78fad (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-13T20:35:31Z (GMT). No. of bitstreams: 2 PDF - Jaismary Gonzaga Batista de Oliveira.pdf: 2430187 bytes, checksum: b0687d99670e59b523221996e6a78fad (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2013-12-27 / The increased morbidity and mortality caused by bacterial infection is a public health issue and has lead a debate about the worldwide emergence of multiresistant microorganisms. Part of this phenomenon is due to the indiscriminate use of antibiotics, which allowed the microorganisms to develop resistance mechanisms. Therefore, it is necessary to constantly seeking to develop new drug candidates to antimicrobial agents. One of medicinal chemistry strategies for the antibiotics development is the molecular hybridization, which allows the combination of different pharmacophores in a single molecule, increasing them therapeutic potential. In this context this study aimed to evaluate the in vitro antibacterial activity of novel synthetic hybrid compounds containing the sulfonamide and 2-amino-thiophene pharmacophores. Thus, seven new derivatives have been synthesized in two reaction steps, starting with the Gewald reaction (obtaining 2-amino- thiophenes), followed by condensation of these with 4- acetamido -benzene sulfonyl chloride using 40 kHz ultrasound irradiation. The compounds were purified, characterized and have their structures confirmed by H NMR. Finally we determine the minimum inhibitory concentrations (MIC) and its activities as modifiers of antibiotic activity (putative efflux pump inhibitors) by microdilution, in Staphylococcus aureus strains overexpressing the NorA , MrsA and TetK genes. The hybrid compounds were obtained until 80 minutes in satisfactory yields (40-99%), demonstrating that ultrasound irradiation is a viable and appropriate option. Although none of the compounds showed significant in vitro antibacterial activity (≥ 256µg/mL), some compounds such as Sulfa 01, 02 and 04 acted as modifiers activity antibiotic, presumably by inhibiting the efflux pump, in particular the strain SA - 1199B (which overexpresses the norA gene) reducing the Norfloxacin CIM up to 16 times (128 to 8 mg / mL). How sulfonamides have no inhibitory action of efflux pumps, our results lead us to believe that thiophene moiety is responsible for this activity, suggesting that the new hybridized compounds when in vivo (they refer to prodrugs) may act by two distinct mechanisms of action, potentiating their actions. The results indicate that the new hybrid derivatives are potential candidates for antibiotics prototypes, with great potential to act by a synergistic action mechanism. / O aumento dos índices de morbidade e mortalidade ocasionados por infecções bacterianas é um problema de saúde pública, e tem provocado uma reflexão a nível mundial acerca do surgimento de micro-organismos multirresistentes. Parte desse fenômeno deve-se ao uso indiscriminado de antibióticos, que permitiu aos micro-organismos o desenvolvimento de mecanismos de resistência. Por isso, faz-se necessário a constante busca do desenvolvimento de novos fármacos candidatos a agentes antimicrobianos. Uma das estratégias da química medicinal empregadas no desenvolvimento de antimicrobianos é a hibridização molecular, que permite a conjugação de diferentes farmacóforos numa mesma molécula, ampliando o potencial terapêutico das mesmas. Nesse contexto esse trabalho objetivou a avaliação da atividade antibacteriana in vitro de novos compostos híbridos sintéticos contendo os farmacóforos sulfonamida e 2-amino-tiofeno. Para tanto, sete novos derivados foram sintetizados em duas etapas reacionais, iniciando pela reação de Gewald (obtenção de 2amino-tiofenos), seguido pela condensação desses com cloreto de 4-acetamido-benzenosulfonila utilizando irradiação de ultrassom 40 kHz. Os compostos foram purificados, caracterizados e tiveram suas estruturas confirmadas através de análise de RMN H. Por último foram determinadas as concentrações inibitórias mínimas (CIM) e suas atividades como modificadores da atividade antibiótica (inibidores putativos da bomba de efluxo), através da técnica de microdiluição, em linhagens de Staphylococcus aureus que superexpressam os genes NorA, MrsA e TetK. Os compostos híbridos foram obtidos em até 80 minutos, em rendimentos satisfatórios (40-99%), demonstrando que a irradiação de ultrassom é uma opção viável e adequada. Apesar de nenhum dos compostos apresentarem atividade antibacteriana relevante in vitro (≥256µg/mL), alguns compostos, como Sulfa 01, Sulfa 02 e Sulfa 04, atuaram como modificadores da atividade antibiótica, provavelmente por inibição de bomba de efluxo, em especial na linhagem SA-1199B (que superexpressa o gene norA) ao reduzir a CIM da Norfloxacina em até 16 vezes (128 para 8 µg/mL). Como as sulfonamidas não têm ação inibitória de bombas de efluxo, nossos resultados nos levam a crer que a porção tiofênica é a responsável por essa atividade, sugerindo assim, que os novos compostos hibridizados, quando in vivo (visto se tratarem de pró-drogas) poderão agir por dois mecanismos de ação distintos, potencializando suas ações. Os resultados indicam que os novos derivados híbridos são possíveis candidatos a protótipos de antibióticos, com grande potencial de agir por um mecanismo de ação sinérgico.