Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Nesse trabalho foram realizadas reações de substituição nucleofílica (SN2), utilizando aquecimento térmico convencional e por irradiação de micro-ondas (MO), de alguns átomos cloro em amostras comerciais de poli(cloreto de vinila) (PVC), por grupos nitrila e também por grupos azida. Os grupos nitrila e azida foram substituidos na matriz em diferentes teores (10% e 20%). As reações do PVC com azida foram eficazes, apresentado percentuais de derivatização muito próximos dos valores desejados. Já no estudo com a nitrila não foi obtido o resultado esperado. Os copolímeros PVC azido substituídos foram modificados com propargilato de etila, sob catálise de iodeto de cuproso (CuI), para a obtenção de heterocíclicos do tipo triazólicos. Todos os copolímeros obtidos foram caracterizados por espectroscopia na região do infravermelho (FTIR) e os teores de nitrogênio incorporado foram determinados por análise elementar (AE). Através da análise dos dados obtidos, foi comprovado que a utilização da irradiação micro-ondas, quando comparada ao aquecimento convencional, é um processo mais seletivo e diminui, significativamente, os tempos de reação / In this work we had performed nucleophilic substitution reactions (Sn2) of some chlorine atoms in commercial samples of poly (vinyl chloride) (PVC), nitrile groups and also by azide groups, using both conventional thermal heating and microwave irradiation (MW).Nitrile and azide groups were replaced in the matrix at diverse levels (10% and 20%). The reactions of PVC with azide were effective, reaching a percentage derivatization very near to the desired values. In the study with the nitrile although we have not obtained the expected results. The substituted azido copolymers were modified with propargilato acetate, under catalysis of copper iodide (CuI) to obtain triazole heterocyclic type. All copolymers were labeled by infrared spectroscopy (FTIR) and nitrogen contents were determined by corporate elemental analysis (EA). Through analysis of the data obtained, it was verified that the use of microwave irradiation in comparison to conventional heating is a more selective process and reduces significantly reaction times

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The sensitivity of ten isolated of Colletotrichum lindemuthianum the systemic fungicides was evaluated in vitro and in vivo, in experimental design was completely random with three replications. In the study in vitro, it was evaluated the percentage of germination of spores of the fungus when submitted to the benzimidazol fungicides: carbendazin and methyl tiophanate and the estrobilurins: azoxystrobin and pyraclostrobina. The methodology consisted in incorporate the fungicide to the agar at the final concentrations of 0; 0,1; 1,0; 10 and 100 ppm. With the germination data the DL50 (rate capable to inhibit 50% of the germination of spores) was calculated. For each fungicide was calculated the DL50, being observed differences in the sensitivity of isolated of C. lindemuthianum. Considering the fungicide carbendazin, race 65 presented low sensitivity while races 08, 81, 321 had been moderately sensible to this fungicide. In the case of the estrobilurins, all the isolated ones had revealed highly sensible to the fungicides azoxystrobin and pyraclostrobin, proving the effect of this chemical group on the germination of spores. In the in vivo evaluation, it was evaluated the DL50 having considered the injuries of C. lindemuthianum formed from the inoculation of a known concentration of spores in detached bean leaves submitted to the final concentrations of 0; 0,5; 1,0; 5,0; 10,0 and 50,0 ppm of tebuconazol and epoxiconazol. It was not observed difference among isolates, considering the classification of sensitivity proposed by Edgington al. (1971). However, it was verified great amplitude of values of DE50 between the isolated ones. Race 321 presented moderate sensitivity to the epoxiconazol, races 08 and 65 with relatively bigger values of DE50. The same occurred with race 81 with regard to epoxiconazol. The alteration in the sensitivity on C. lindemuthianum isolates, when submitted to the group of the benzimidazoles, was related to the frequency and pressure of selection imposed by repeated fungicides application. Regarding the triazoles, it was not observed differences in the classification of sensitivity between the isolates, showing that the use of these fungicides in the control of anthracnose did not produce a similar selective effect as observed with the fungicides tebuconazol and epoxyconazol. / A sensibilidade in vitro e in vivo de dez isolados de Colletotrichum lindemuthianum a fungicidas sistêmicos foi avaliada in vitro e in vivo, em delineamento experimental inteiramente casualizado com três repetições. No estudo in vitro foi avaliada a porcentagem de germinação de conídios do fungo quando submetidos aos fungicidas benzimidazóis: carbendazin e tiofanato metílico e estrobilurinas: azoxistrobina e piraclostrobina. Foi utilizada a metodologia do fungicida incorporado ao agar nas concentrações finais de 0; 0,1; 1,0; 10 e 100 ppm. Com os dados de germinação foi calculada a DL50 (dose efetiva capaz de inibir 50% da germinação de esporos) para cada fungicida, sendo observadas diferenças na sensibilidade dos isolados de Colletotrichum lindemuthianum com relação aos fungicidas testados. Considerando o fungicida carbendazin, a raça 65 apresentou baixa sensibilidade enquanto as raças 08, 81, 321 foram moderadamente sensíveis a este fungicida. No caso das estrobilurinas, todos os isolados mostraram-se altamente sensíveis aos fungicidas azoxistrobina e piraclostrobina, comprovando o efeito esporocida desse grupo químico. Na avaliação in vivo, foi avaliada a a DL50 considerando as lesões de C. lindemuthianum formadas a partir da inoculação de uma concentração conhecida de esporos em folhas destacadas de feijão submetidas a concentrações finais de 0; 0,5; 1,0; 5,0; 10,0 e 50,0 ppm de tebuconazole e epoxiconazole. Não houve diferença quanto à classificação de sensibilidade proposta na escala adaptada de Edgington et al. (1971), embora tenha sido verificada grande amplitude de valores de DE50 entre os isolados. A raça 321 apresentou moderada sensibilidade a epoxiconazole, ficando as raças 08 e 65 com valores de DE50 relativamente maiores. O mesmo ocorreu com a raça 81 com relação ao epoxiconazole. A alteração na sensibilidade de isolados de C.lindemuthianum quando submetidos ao grupo dos benzimidazóis está relacionada a origem, freqüência e pressão de seleção imposta pela aplicação repetida desses fungicidas em determinados locais onde predominam determinados grupos de raças fisiológicas. Com relação aos triazóis não houve diferenças na classificação de sensibilidade entre os isolados, mostrando que a utilização desses fungicidas no controle da antracnose não produziu um efeito seletivo similar ao observado com os fungicidas tebuconazole e epoxiconazole, considerando a mesma população do patogeno.

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Nesse trabalho foram realizadas reações de substituição nucleofílica (SN2), utilizando aquecimento térmico convencional e por irradiação de micro-ondas (MO), de alguns átomos cloro em amostras comerciais de poli(cloreto de vinila) (PVC), por grupos nitrila e também por grupos azida. Os grupos nitrila e azida foram substituidos na matriz em diferentes teores (10% e 20%). As reações do PVC com azida foram eficazes, apresentado percentuais de derivatização muito próximos dos valores desejados. Já no estudo com a nitrila não foi obtido o resultado esperado. Os copolímeros PVC azido substituídos foram modificados com propargilato de etila, sob catálise de iodeto de cuproso (CuI), para a obtenção de heterocíclicos do tipo triazólicos. Todos os copolímeros obtidos foram caracterizados por espectroscopia na região do infravermelho (FTIR) e os teores de nitrogênio incorporado foram determinados por análise elementar (AE). Através da análise dos dados obtidos, foi comprovado que a utilização da irradiação micro-ondas, quando comparada ao aquecimento convencional, é um processo mais seletivo e diminui, significativamente, os tempos de reação / In this work we had performed nucleophilic substitution reactions (Sn2) of some chlorine atoms in commercial samples of poly (vinyl chloride) (PVC), nitrile groups and also by azide groups, using both conventional thermal heating and microwave irradiation (MW).Nitrile and azide groups were replaced in the matrix at diverse levels (10% and 20%). The reactions of PVC with azide were effective, reaching a percentage derivatization very near to the desired values. In the study with the nitrile although we have not obtained the expected results. The substituted azido copolymers were modified with propargilato acetate, under catalysis of copper iodide (CuI) to obtain triazole heterocyclic type. All copolymers were labeled by infrared spectroscopy (FTIR) and nitrogen contents were determined by corporate elemental analysis (EA). Through analysis of the data obtained, it was verified that the use of microwave irradiation in comparison to conventional heating is a more selective process and reduces significantly reaction times

No presente trabalho, uma série de calcogenotriazóis (3a-o,5a-f) foi sintetizada empregando reações de cicloadição entre azidas e alquinos catalisadas por cobre (CAACu), com duas diferentes metodologias: uma aplicada aos selenetos e outra aos teluretos triazólicos. Os selenetos acetilênicos (1a,b) foram submetidos ao sistema catalítico Cu(OAc)2/ascorbato de sódio, enquanto os teluretos (4a,b) sumetidos à CuI e PMDTA. Foi possível obter 14 diferentes selenotriazóis (3a-o) e 6 telurotriazóis (5a-f). Em seguida, os produtos obtidos através da cicloadição foram empregados como eletrófilos em reações de acoplamento cruzado tipo Negishi com nucleófilos de organozinco. Assim, o emprego de catalisador de níquel associado à fosfinas como ligantes permitiu a síntese de diversos compostos triazólicos (6a-k) partindo dos calcogenetos triazólicos (3k, 3l, 3o, 5a). Os resultados obtidos com a metodologia desenvolvida demonstraram a eficiência da catálise de níquel em reações de acoplamento tipo Negishi além da aplicabilidade dos produtos originados das reações de cicloadição catalisada por cobre. / In this work it was synthesized a range of different 4- organochalcogenoyl-triazoles (3a-o, 5a-f) employing the Copper Catalyzed Azide-Alkyne Cycloadittion (CAACu) 1,3-dipolar in two distinct methodologies: one of them applied to the selenium compounds and the other one to the tellurium triazoles. To the acetylenic selenides (1a,b) was employed the catalytic system composing of Cu(OAc)2 and sodium ascorbate, while with the telurides (4a,b), CuI and PMDTA was used. Practicing these methodologies it was possible to obtain 14 differents selenium-triazoles (3a-o) and 6 tellurotrizoles (5a-f). In the next step of the work, the products previously obtained through the CAACu were employed as the eletrophile partner in Negishi-type cross coupling reactions, with organozinc nucleophiles. Thereby, the use of nickel catalyst and fosfines ligands allowed some triazolic compounds (6a-k) synthesis starting from 1,2,3-triazole chalcogenides (3k, 3l, 3o, 5a). The results described here showed the nickel catalysis efficiency in Negishi-type cross-coupling reaction. Furthermore, it is remarkable the applicability of the products obtained from the CAACu.

A funcionalização de 3,4,6-tri-O-acetil-D-glucal foi realizada utilizando reações de acoplamento cruzado (Sonogashira e Stille), ciclo-adições de azida-alcino (Click chemistry) e ciclização nucleófila promovida por eletrófilo. Utilizando estas reações juntamente com as já referidas transformações de grupos funcionais e reações de rearranjo de Ferrier, as bibliotecas de compostos à base de glucal foram sintetizadas e observadas em algumas moléculas fluorescência e outras foram disponibilizadas para avaliação de atividade biológica. Na primeira parte, foram sintetizadas bibliotecas de derivados de bis- e tris-triazolil-glicosila a partir de 3,4,6-tri-O-acetil-D-glucal utilizando as reações acima mencionadas. A segunda parte deste trabalho consiste em sintetizar uma biblioteca de derivados glucal de 2-alquinilo usando um acoplamento de Sonogashira livre de cobre e ligante, seguido por aplicações sintéticas destes alquinos glucais. A hidrostanação regioselectiva catalisada por paládio destes glucanos 2-alquinilo foi realizada utilizando hidreto de tributilestanho para gerar uma biblioteca de derivados estanil regioisoméricos de glucal. Além disso, estes derivados de 2-alquinil-glucal sintetizados na primeira parte também foram utilizados na ciclização nucleofílica 5-endo-dig promovida por eletrófilos para proporcionar derivados de glucal bicíclicos. Na parte final, os derivados de estanho de glucal foram utilizados para sintetizar bibliotecas de derivados de 2-alcenil glucal substituído. Esta parte inclui também transformações de grupos funcionais e acoplamentos cruzados (Stille e Sonogashira), bem como click chemistry para gerar bibliotecas de derivados de 2-alquenil-D-glucal alquinilo e triazolilo substituídos. Na maioria dos casos os produtos foram obtidos em rendimentos muito bons a excelentes que foram analisados utilizando RMN, Infra vermehlo, espectrometria de massas de alta resolução e outras técnicas analíticas quando aplicável. / Functionalization of 3,4,6-tri-O-acetyl-D-glucal has been performed using cross-coupling (Sonogashira and Stille) reactions, azide-alkyne cycloadditions (Click chemistry) and electrophile-promoted nucleophilic alkyne cyclizations. Using these reactions along with the already reported functional group transformations (FGT) and Ferrier rearrangement reactions, libraries of glucal-based compounds were synthesized with members of characteristic photophysical and potential biological properties. In the first part, the synthesis of libraries of bis- and tris-triazolyl glycosyl derivatives is described starting from 3,4,6-tri-O-acetyl-D-glucal using the above-mentioned reactions. In the second part of this work, the synthesis of a library of 2-alkynyl glucal derivatives using a copper and ligand-free Sonogashira coupling, followed by synthetic applications of these glucal alkynes is reported. Palladium-catalyzed regioselective hydrostannation of these 2-alkynyl glucals was performed using tributyltin hydride to generate a library of regioisomeric stannyl derivatives of glucal. Moreover, these 2-alkynyl glucal derivatives synthesized in the first part were also used in electrophile-promoted nucleophilic 5-endo-dig cyclization to afford bicyclic glucal derivatives. In the final part, the use of stannyl derivatives of glucal to synthesize libraries of substituted 2-alkenyl glucal derivatives is described. This part also includes certain functional group transformations and cross-couplings (Stille and Sonogashira) as well as click chemistry to generate libraries of alkynyl and triazolyl substituted 2-alkenyl-D-glucal derivatives. In most of the cases, the products were obtained in very good to excellent yields and were analyzed using 1H NMR, 13C NMR, FTIR, HRMS, and other analytic techniques where applicable

INTRODUÇÃO: Embora a lista dos microrganismos envolvidos em fungemias esteja em expansão, as espécies de Candida permanecem como os principais agentes etiológicos, causando morbidade e mortalidade significativas. A introdução de novos antifúngicos na prática clínica tem reforçado a necessidade de estudos que monitorem mudanças na epidemiologia e no perfil de sensibilidade de Candida spp. a nível local e global. OBJETIVO: Avaliar a prevalência e incidência de candidemia no HC-FMUSP durante o ano de 2006 e determinar o perfil de suscetibilidade das espécies isoladas. MÉTODOS: Foi realizado um estudo retrospectivo no qual os pacientes identificados foram caracterizados de acordo com variáveis clinicas disponíveis nos sistemas laboratoriais. A concentração inibitória mínima (MIC) foi determinada pelo método de microdiluição Sensititre YeastOne Ò, considerado como referência, além do Etest Ò. As seguintes drogas foram avaliadas: anfotericina B (AMB), caspofungina (CAS), fluconazol (FLU), itraconazol (ITR), voriconazol (VOR) e posaconazol (POS). O método de disco difusão (DD) também foi utilizado para FLU e VOR. Os resultados obtidos pelas três metodologias foram comparados entre si. RESULTADOS: A prevalência de Candida em hemocultura foi de 3,5%. Foram identificados 136 casos de candidemia e a incidência global foi de 1,87 casos/1.000 admissões hospitalares e 0,27 casos por 1.000 pacientes dia. A mediana de idade foi de 40 anos e 58,1% dos pacientes eram homens. Neoplasia foi a doença de base mais frequente. Na distribuição das espécies, C. albicans foi a espécie mais isolada (52,2%), seguida por C. parapsilosis (22,1%), C. tropicalis (14,8%) e C. glabrata (6,6%). O perfil de sensibilidade foi determinado em 100 cepas de Candida. Destas, 100% mostraram-se suscetíveis a AMB e CAS; 98 % ao VOR; 91%, ao FLU e 66% ao ITR. Para o POS, MIC90 foi de 0,25 µg/mL. O percentual de concordância essencial (CE) e concordância categórica (CC) entre o teste de referência e o Etest Ò foi > 93%, exceto para o itraconazol (CE 80%, CC 70%). O percentual de CC para o fluconazol e voriconazol pelo DD versus Sensititre Ò e Etest Ò foi, respectivamente: FLU 94%, 95% e VOR 96%, 98%. CONCLUSÃO: A prevalência a incidência de candidemia encontrada e a distribuição das espécies concordaram com outros dados nacionais. Observou-se uma boa atividade in vitro da maioria das drogas para Candida spp., exceto itraconazol. Houve uma boa concordância essencial entre os métodos utilizados, exceto também para itraconazol. As discordâncias de categoria observadas entre os métodos resultaram em erros menores na maior parte dos casos / INTRODUCTION: Although the spectrum of fungi causing bloodstream infections continues to expand, Candida species remain responsible for the majority of cases, causing significant morbidity and mortality. The introduction of new antifungal agents in the clinical practice has increased the need for new studies for monitoring changes in the epidemiology and susceptibility profiles of candidemia at a local and global level. PURPOSE: To determine the prevalence and incidence of candidemia, species distribution and antifungal susceptibility patterns at large Brazilian tertiary public hospital during 2006. METHODS: Data were collected retrospectively. Patients were evaluated for selected variables. The minimal inhibitory concentrations (MIC) were determined using Sensititre YeastOne Ò, considered the reference method, and Etest Ò. The following drugs were tested: amphotericin B (AMB); caspofungin (CAS); and posaconazole (POS),fluconazole (FLU) and voriconazole (VOR). The disk diffusion method was also employed for FLU and VOR. MIC results obtained by Etest Ò, Sensititre YeastOne Ò and disk diffusion were compared. RESULTS: The prevalence of Candida spp. from blood cultures was 3,5%. One hundred and thirty-six cases of candidemia were identified. The overall incidence of candidemia was 1,87 cases per 1.000 admissions and 0,27 cases per 1.000 patient-days. 58.1% patients were male and the median age was 40 years. Cancer was the most frequent underlying disease. C. albicans was the most commonly identified species (52,2%), followed by C. parapsilosis (22,1%), C. tropicalis (14,8%) and C. glabrata (6,6%). The susceptibility profile of 100 Candida spp. isolates was: 100% to AMB B and CAS; 98 % to voriconazole; 91% to fluconazole; and 66% itraconazole. For posaconazole MIC90 was 0,25 µg/mL. The percentage of essential agreement (EA) and categorical agreement (CA) between the reference and test methods was > 93%, except for itraconazole (EA 80%, CA 70%). The (CA) between Sensititre YeastOne Ò versus disk diffusion and Etest Ò versus disk diffusion were respectively: FLU (94%) (95%) and VOR (96%) (98%). Minor errors accounted for the majority of all categorical errors. CONCLUSION: The prevalence and incidence of candidemia found in this study were in agreement with previous national reports. There was a good in vitro activity for most drugs tested against Candida spp. except for itraconazole. A good EA was demonstrated between methods except again for itraconazole. Minor errors accounted for the majority of all categorical errors for between methods.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2016-08-08T14:06:04Z No. of bitstreams: 1 arturenemarialinocarmo.pdf: 9897809 bytes, checksum: 80040aff8b9e00693411113ba82ed918 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-08-08T14:10:07Z (GMT) No. of bitstreams: 1 arturenemarialinocarmo.pdf: 9897809 bytes, checksum: 80040aff8b9e00693411113ba82ed918 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-08T14:10:07Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arturenemarialinocarmo.pdf: 9897809 bytes, checksum: 80040aff8b9e00693411113ba82ed918 (MD5) Previous issue date: 2013-05-24 / A tese de doutorado intitulada Síntese de Derivados Aminoquinolínicos e Nucleotídeos Não-Naturais, Potenciais Agentes Antiparasitários e Antibacterianos está apresentada em dois capítulos que descrevem a síntese de substâncias com potencial atividade antiparasitária e antibacteriana. Foram obtidos 46 compostos nesse trabalho, 31 compostos do capítulo 1, sendo 15 inéditos, e o restante foi desenvolvido durante a realização do capítulo 2, sendo 8 inéditos. O capítulo 1 apresenta a síntese de derivados quinolínicos funcionalizados usando a reação do tipo “click” para obtenção dos conjugados aminoquinolina/ácido cólico. Inicialmente é apresentada a obtenção dos derivados aminoquinolinas, aminoalcinoquinolinas e aminodialcinoquinolinas, estes dois últimos foram usados na reação do tipo “click” para obtenção dos derivados triazólicos, alguns também foram utilizados como ligantes na síntese de complexos de Pt (II). Um estudo da relação estrutura/atividade dos compostos sintetizados foi realizado, permitindo a verificação da importância biológica dos compostos. O segundo capítulo envolveu a síntese de derivados nucleotídicos não- naturais em que o grupo fosfato é substituído por um triazol e foi realizado no Instituto de Química Molecular de Reims na Universidade de Reims Champagne-Ardenne CNRS sob a coordenação da professora Dra. Pascale Clivio, / The doctoral thesis entitled “Synthesis of Derivatives Aminoquinolínicos and Non-Natural Nucleotides, Potential Antiparasitic and Antibacterial Agents” is presented in two chapters that describe the synthesis of substances with potential antibacterial and antiparasitic activity. 46 compounds were obtained in this work, Chapter 1 31 compounds, including 16 unpublished, and the remainder was developed during the course of Chapter 2, and 8 unpublished. Chapter 1 presents the synthesis of functionalized quinoline using the click reaction to obtain the conjugated aminoquinoline/cholic acid. Initially it is presented to obtain the derivatives aminokynolines, and aminoalkynoquinolines aminodialkynoquinolines, these two latter were functionalized using reaction type click to prepare the triazoles, some have also been used as binders in the synthesis of platinum (II) complexes. A study of the structure/activity of the synthesized compounds was performed by allowing verification of the biological importance of the compounds. The second chapter involved the synthesis of non-natural nucleotide in which the phosphate group is replaced by a triazole and was conducted at the Institute of Molecular Chemistry of the University of Reims Champagne-Ardenne Reims CNRS under the supervision of Professor Dr. Pascale Clivio,

Made available in DSpace on 2014-08-20T13:44:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao_danielli_olsen.pdf: 683196 bytes, checksum: b6ecdfb44d970916b05ba6edacbc27ea (MD5) Previous issue date: 2012-02-16 / The chemical control is the main strategy for controlling the soybean asian rust. Thus, information about the efficiency of fungicides as well as the residual effect on seeds are needed to guide its correct use in the field. The aim of this work was to evaluate the efficiency of different active ingredients to control the asian rust, as well as their influence on the physiological and sanitary quality of soybean seeds. The experiment was conducted in Mafra, SC, in the 2010/2011 growing season, using the cultivars Syngenta 3358 RR and Nidera 6411 RR. The experimental design was randomized blocks with four replications of 14 treatments for the Syngenta cultivar and 15 treatments for the Nidera cultivar. The evaluated active ingredients were: tebuconazole (0,5 L p.c. ha-1), cyproconazole (0,3 L p.c. ha-1), azoxystrobin + cyproconazole (0,3 L p.c. ha-1) + Nimbus 0,5%v/v, pyraclostrobin + epoxiconazole (0,5 L p.c. ha-1) + Assist 0,5 L.ha-1, trifloxystrobin + tebuconazole (0,5 L p.c. ha-1) + Aureate 0,5 L.ha-1, picoxystrobin + cyproconazole (0,3 L p.c. ha-1) + Nimbus 0,45 L.ha-1, trifloxystrobin + cyproconazole (0,15 L p.c. ha-1) + Aureate 0,5 L.ha-1, azoxystrobin + tetraconazole (0,5 L p.c. ha-1) + Nimbus 0,5 L.ha-1, trifloxystrobin + prothioconazole (0,4 L p.c. ha-1) + Aureate 0,4 L.ha-1, pyraclostrobin + metconazole (0,5 L p.c. ha-1) + Assist 0,5 L.ha-1, pyraclostrobin + epoxiconazole (0,6 L p.c. ha-1) + Lanzar 0,3%v/v, azoxystrobin (0,35 L p.c. ha-1) + Assist 0,5%v/v, azoxystrobin + tebuconazole (0,5 L p.c. ha-1) + Assist 0,5%v/v, oxicarboxim (1,2 L p.c. ha-1) + Silwett 0,05%. The fungicides were applied at flowering (R2 stage) and at the beginning of the grain formation (R5.2 stage). It was evaluated: rust severity at seven and 14 days after the second fungicide application; yield (kg ha-1), thousand seed weight (g), germination (%), electrical conductivity (µS.cm-1.g-1), accelerated aging (%), and seed health, through the Blotter Test. The results indicate that the triazole fungicides combined with strobilurins are more effective in controlling the asian rust. Fungicides do not affect in the physiological and sanitary quality of seeds of both cultivars. / O controle químico é a principal estratégia de controle da ferrugem asiática da soja, assim informações sobre a eficiência dos fungicidas bem como o efeito residual nas sementes são necessárias para orientar sua correta utilização no campo. O objetivo do trabalho foi avaliar a eficiência de diferentes ingredientes ativos no controle da ferrugem asiática, bem como a sua influência na qualidade fisiológica e sanitária de sementes de soja. O experimento foi conduzido em Mafra, SC, na safra 2010/2011, utilizando-se as cultivares Syngenta 3358 RR e Nidera 6411 RR. O delineamento experimental foi o de blocos ao acaso com quatro repetições de 14 tratamentos para a cultivar Syngenta e 15 tratamentos para a cultivar Nidera. Os ingredientes ativos avaliados foram: tebuconazol (0,5 L p.c. ha-1), ciproconazol (0,3 L p.c. ha-1), azoxistrobina + ciproconazol (0,3 L p.c. ha-1) + Nimbus 0,5%v/v, piraclostrobina + epoxiconazol (0,5 L p.c. ha-1) + Assist 0,5 L.ha-1, trifloxistrobina + tebuconazol (0,5 L p.c. ha-1) + Áureo 0,5 L.ha-1, picoxistrobina + ciproconazol (0,3 L p.c. ha-1) + Nimbus 0,45 L.ha-1, trifloxistrobina + ciproconazol (0,15 L p.c. ha-1) + Áureo 0,5 L.ha-1, azoxistrobina + tetraconazol (0,5 L p.c. ha-1) + Nimbus 0,5 L.ha-1, trifloxistrobina + protioconazol (0,4 L p.c. ha-1) + Áureo 0,4 L.ha-1, piraclostrobina + metconazol (0,5 L p.c. ha-1) + Assist 0,5 L.ha-1, piraclostrobina + epoxiconazol (0,6 L p.c. ha-1) + Lanzar 0,3%v/v, azoxistrobina (0,35 L p.c. ha-1) + Assist 0,5%v/v, azoxistrobina + tebuconazol (0,5 L p.c. ha-1) + Assist 0,5%v/v, oxicarboxim (1,2 L p.c. ha-1) + Silwett 0,05%. Os fungicidas foram aplicados no florescimento (estádio R2) e no início da formação dos grãos (estádio R5.2). Foram avaliados: severidade da ferrugem aos sete e 14 dias após a segunda aplicação dos fungicidas; produtividade (Kg.ha-1), peso de mil sementes (g), germinação (%), condutividade elétrica (µS.cm-1.g-1), envelhecimento acelerado (%), e sanidade através do método do papel de filtro. Os resultados indicam que os fungicidas triazóis combinados com estrobilurinas são mais eficientes no controle da ferrugem asiática. Os fungicidas não afetam a qualidade fisiológica e sanitária das sementes de ambas as cultivares.

Le cancer est l'une des principales causes de décès dans le monde et reste une maladie difficile à traiter du fait des difficultés de pronostic, du développement rapide de métastases et de la résistance aux médicaments. Il en résulte une forte demande en méthodologies d'imagerie innovantes pour le diagnostic précoce et précis ainsi qu’en nouveaux agents anticancéreux possédant de nouveaux mécanismes pour surmonter la résistance aux médicaments. Le but de mon projet de recherche de doctorat était donc de contribuer à cet objectif.La première partie de ma thèse de doctorat a porté sur la création de systèmes sensibles et précis d'imagerie pour la détection de tumeurs cancéreuses en utilisant une nanotechnologie novatrice permettant la délivrance des agents d'imagerie spécifiquement dans les lésions tumorales. Nous avons conçu de nouveaux dendrimères amphiphiles pour assurer le transport de différents agents d'imagerie pour les imageries PET/SPECT, par résonance magnétique et par fluorescence optique. Ces systèmes d'imagerie ont été préparés soit par encapsulation de petites sondes d'imagerie à l'intérieur de nanomicelles dendritiques ou par fonctionnalisation de la surface hydrophile ou de la queue hydrophobe du dendrimère. La deuxième partie a eu pour objectif de développer de nouveaux agents anticancéreux possédant nouveaux mécanismes d’action et une meilleure activité antitumorale. A cet effet, nous avons conçu une série de nucléosides arylvinyltriazoles par réaction oxydante de Heck, ce qui nous a permis d'obtenir les composés désirés pourtant difficiles à synthétiser avec un très large éventail de substrats et une stéréosélectivité unique. / Cancer is one of the leading causes of death in the world, and remains a difficult disease to treat because of poor prognosis, rapid tumor metastasis and drug resistance. Therefore, innovative imaging modalities for early and precise diagnosis as well as new anticancer drug candidates with novel mechanisms to overcome drug resistance are in high demand. The aim of my PhD research project was to contribute to this goal.The first part of my PhD thesis was focused on establishing sensitive and precise imaging systems for cancer detection using innovative nanotechnology to deliver imaging agents specifically into tumor lesions. We designed and constructed novel amphiphilic dendrimers to carry different imaging agents for PET/SPECT imaging, magnetic resonance imaging and optical fluorescence imaging. These innovative imaging systems were prepared by either encapsulation of small imaging probes within the dendrimer nanomicelles, or functionalization of the dendrimer hydrophilic surface or hydrophobic tail. The second part of my PhD program aimed to develop new anticancer drug candidates with novel mechanisms for better anticancer activity. Therefore, we designed and synthesized a series of challenging arylvinyltriazole nucleosides via the oxidative Heck reaction, which allowed us to obtain the desired compounds with excellent substrate scope and unique stereoselectivity.

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